HALDOL - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Haldol - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: haloperidol

HALDOL 1 mg tablety
HALDOL 5 mg tablety
HALDOL 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok
HALDOL 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok
HALDOL 5 mg / ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie

Prečo sa používa Haldol? Načo to je?

FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA

Antipsychotický derivát butyrofenónu.

TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE

Tablety a perorálne kvapky, roztok:

Psychomotorická agitácia v prípade:

manické stavy, demencia, oligofrénia, psychopatia, akútna a chronická schizofrénia, alkoholizmus, kompulzívne, paranoidné, histriónske poruchy osobnosti.

Bludy a halucinácie v prípade:

akútna a chronická schizofrénia, paranoja, akútna mentálna zmätenosť, alkoholizmus, (Korsakoffov syndróm), hypochondria, poruchy osobnosti paranoidného, schizoidného, schizotypického, antisociálneho typu, niektoré prípady hraničného typu.
Choreiformné pohyby.
Agitovanosť, agresivita a letové reakcie u starších osôb.
Tiky a koktanie.
Zvracal.
Škytavka
Syndrómy odvykania od alkoholu.

Injekčný roztok na intramuskulárne použitie:

Rezistentné formy psychomotorického vzrušenia, akútna bludná a / alebo halucinačná psychóza, chronická psychóza.

Použitie výrobku vo vysokých dávkach by sa malo obmedziť na terapiu rezistentných foriem: psychomotorických excitačných syndrómov, akútnej bludnej a / alebo halucinačnej psychózy, chronickej psychózy.

Kontraindikácie Kedy by sa Haldol nemal používať

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Komatózne stavy, pacienti silne depresívni alkoholom alebo inými látkami pôsobiacimi na centrálny nervový systém, endogénne depresie bez agitácie, Parkinsonova choroba.

Asténia, neuróza a spastické stavy v dôsledku lézií bazálnych ganglií (hemiplegia, roztrúsená skleróza atď.)

Klinicky významné ochorenie srdca (napr. Nedávny akútny infarkt myokardu, dekompenzované srdcové zlyhanie, arytmie liečené antiarytmikami triedy Ia a III).

Predĺženie QTc intervalu.

Subjekty s rodinnou anamnézou arytmie alebo torsades de pointes

Neopravená hypokaliémia.

Súčasné užívanie liekov predlžujúcich QTc.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Haldol

U psychiatrických pacientov liečených antipsychotikami vrátane HALDOLU boli hlásené zriedkavé prípady náhlej smrti.

buďte opatrní u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT.

HALDOL sa nemá podávať vnútrožilovo, pretože vnútrožilové podanie haloperidolu je spojené so zvýšeným rizikom predĺženia QT a Torsade de Pointes. Pred začatím liečby vykonajte základné EKG (pozri odsek „Kontraindikácie“).

Počas terapie monitorujte EKG na základe klinického stavu pacienta.

Počas liečby znížte dávkovanie, ak sa pozoruje predĺženie QT, a prerušte, ak je QTc> 500 ms.

Odporúča sa pravidelná kontrola elektrolytov.

Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.

V randomizovaných klinických skúšaniach oproti placebu bol v populácii pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami pozorovaný približne trojnásobný nárast rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. HALDOL sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.

HALDOL sa má podávať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

Ak má pacient alebo niekto iný v ich rodine v minulosti krvné zrazeniny (tromby), pretože lieky ako tieto sú spojené s tvorbou krvných zrazenín.
ťažkých kardiopatických pacientov v dôsledku možnej prechodnej arteriálnej hypotenzie a / alebo nástupu anginóznej bolesti (v tomto prípade nepoužívajte adrenalín, pretože HALDOL môže blokovať hypertenzívnu aktivitu s ďalším paradoxným znížením tlaku) a v každom prípade u starších alebo depresívnych osôb ;
epileptickí pacienti a pacienti s predispozičnými záchvatmi (napr. vysadenie alkoholu, poškodenie mozgu), pretože bolo hlásené, že HALDOL môže vyvolať záchvaty.
pacienti so známymi alergiami alebo s anamnézou alergických reakcií na lieky alebo s leukopenizačnými stavmi;
počas manickej fázy cyklickej psychózy kvôli možnosti rýchlej zmeny nálady smerom k depresii;
pretože haloperidol sa metabolizuje v pečeni, odporúča sa podávať ho opatrne pacientom s hepatálnou insuficienciou;
v prípade simultánnej antiparkinsonickej terapie musí táto liečba pokračovať po pozastavení HALDOLU, ktorý má dlhší eliminačný čas, aby sa predišlo vzniku alebo zhoršeniu extrapyramidových symptómov. Lekár by mal zvážiť možnosť zvýšeného vnútroočného tlaku v prípadoch, keď sa HALDOL podáva spolu s anticholinergickými liekmi vrátane antiparkinsoník;
tyroxín môže uľahčiť toxicitu HALDOLU. Preto sa má liek podávať s veľkou opatrnosťou pacientom s hypertyreózou. Antipsychotická terapia by mala byť sprevádzaná adekvátnou tyreostatickou liečbou;
pri schizofrénii môže byť odpoveď na liečbu antipsychotikami oneskorená. Dokonca aj vtedy, keď sú lieky zastavené, obnovenie symptómov sa nemusí objaviť niekoľko týždňov alebo mesiacov;
po náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík boli veľmi zriedkavo popísané akútne abstinenčné príznaky vrátane nauzey, vracania a nespavosti. Môže dôjsť aj k psychotickému relapsu, preto sa odporúča postupné stiahnutie.
HALDOL by sa nemal používať samotný v prípadoch, kde prevažuje depresia. HALDOL je možné kombinovať s antidepresívami v podmienkach, kde súčasne existujú depresie a psychózy.

Liek sa má podávať pod dohľadom psychiatra.

HALDOL 5 mg / ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie

Pacient by sa mal poradiť so svojím lekárom, aby bol poučený o najsprávnejšom spôsobe podávania lieku.

HALDOL v ampulkovej formulácii sa má podávať intramuskulárne.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Haldolu

Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nepodávať súbežne s liekmi predlžujúcimi QT, ako sú niektoré antiarytmiká triedy Ia (napr. Chinidín, disopyramid a prokainamid) a triedu III (napr. Amiodarón, sotalol), niektoré antihistaminiká, iné antipsychotiká a niektoré antimalariká (napr. Chinín a meflochín) a tiež moxifloxacín. Tento zoznam je potrebné považovať len za orientačný a nie vyčerpávajúci

Mierne až stredne závažné zvýšenia koncentrácie haloperidolu boli hlásené vo farmakokinetických štúdiách pri podávaní s liekmi, ako sú itrakonazol, nefazodón, buspirón, venlafaxín, alprazolam, fluvoxamín, chinidín, fluoxetín, serthalin, chlórpromazín a prometazín. Zvýšenie QTc bolo pozorované pri podávaní haloperidolu v kombinácii s metabolickými inhibítormi ketokonazolom (400 mg / deň) alebo paroxetínom (20 mg / deň). V takom prípade môže byť potrebné znížiť dávku haloperidolu.

Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu diuretík, obzvlášť tých, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu.

Kombinácia s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným nežiaducim účinkom interakcie. Rovnako ako všetky neuroleptiká, aj HALDOL môže zosilniť depresívny účinok na iné CNS vrátane alkoholu, hypnotík, sedatív alebo silných analgetík. . Zlepšenie týchto účinkov bolo hlásené aj pri kombinácii s metyldopou.

HALDOL môže znižovať antiparkinsonické účinky levodopy.

HALDOL inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív a zvyšuje ich plazmatické hladiny.

Chronická liečba enzymatickými aktivátormi, ako je karbamazepín, fenobarbital, rifampicín, v kombinácii s HALDOLOM spôsobuje významné zníženie plazmatických hladín haloperidolu; preto v prípade súbežnej liečby treba dávku HALDOLU náležite korigovať. Po vysadení týchto liekov môže byť potrebné zníženie dávky HALDOLU.

V zriedkavých prípadoch boli počas súbežného používania lítia a HALDOLU hlásené nasledujúce príznaky: encefalopatia, extrapyramidové symptómy, tardívna dyskinéza, neuroleptický malígny syndróm, poruchy mozgového kmeňa, akútny mozgový syndróm a kóma. Väčšina týchto symptómov bola reverzibilná. Zostáva kontroverzný či tieto symptómy súvisia so súbežným podávaním alebo či sú prejavom odlišnej klinickej epizódy.Napriek tomu sa odporúča, aby sa u pacientov súbežne liečených HALDOLOM a lítiom terapia okamžite prerušila, ak sa tieto príznaky objavia.

HALDOL môže antagonizovať účinok adrenalínu a iných sympatomimetických činidiel a zvrátiť hypotenzívne účinky adrenergných činidiel, ako je napríklad guanetidín.

Bol zaznamenaný "antagonistický účinok" na účinok antikoagulačného fenindiónu

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Neuroleptický malígny syndróm

Počas liečby antipsychotikami bol hlásený potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm. Klinické prejavy tohto syndrómu sú: hyperpyrexia, stuhnutosť svalov, akinéza, vegetatívne poruchy (nepravidelný pulz a krvný tlak, potenie, tachykardia, arytmie); zmeny vo vedomí, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. Liečba S.N.M. spočíva v okamžitom pozastavení podávania antipsychotík a iných nepodstatných liečiv a v zavedení intenzívnej symptomatickej terapie (osobitnú pozornosť treba venovať zníženiu hypertermie a správnej dehydratácii). Ak je obnovenie antipsychotickej liečby považované za nevyhnutné, pacienta je potrebné starostlivo sledovať.

Pri použití niektorých hlavných neuroleptík, vrátane HALDOLU, bol hlásený výskyt prípadov bronchopneumónie, pravdepodobne podporovanej dehydratáciou kvôli zníženému pocitu smädu, hemokoncentrácii a zníženej pľúcnej ventilácii; výskyt takýchto symptómov, najmä u starších ľudí, vyžaduje rýchlu a adekvátnu terapiu.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

HALDOL je kontraindikovaný v tehotenstve a počas dojčenia.

Nasledujúce príznaky boli pozorované u novorodencov matiek, ktoré užívali konvenčné alebo atypické antipsychotiká vrátane HALDOLU v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva): chvenie, stuhnutosť a / alebo slabosť svalov, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a ťažkosti s príjem potravy. Ak sa u vášho dieťaťa prejaví niektorý z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára.

Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

HALDOL môže spôsobiť sedáciu a zníženú pozornosť, najmä pri vyšších dávkach a na začiatku liečby; tieto účinky môžu byť zosilnené alkoholom. Pacienti majú byť poučení, aby počas liečby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, kým sa nezistí ich reaktivita na liek.

Údaje o bezpečnosti dostupné pre pediatrickú populáciu naznačujú riziko extrapyramidových symptómov vrátane tardívnej dyskinézy a sedácie. Nie sú k dispozícii žiadne dlhodobé údaje o bezpečnosti.

Dôležité informácie o niektorých zložkách HALDOLU

Tablety HALDOL obsahujú laktózu a 1 mg tablety tiež obsahujú sacharózu. Ak vám lekár diagnostikoval neznášanlivosť na niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

HALDOL perorálne kvapky obsahujú para-hydroxybenzoáty. Môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené)

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Haldol: Dávkovanie

Navrhované dávkovanie je len orientačné, pretože dávkovanie je prísne individuálne a líši sa v závislosti od reakcie pacienta. To znamená, že v akútnej fáze je často potrebné postupné zvyšovanie dávok, po ktorom nasleduje postupné znižovanie v udržiavacej fáze, aby sa stanovila minimálna účinná dávka. Vysoké dávky sa majú podávať iba pacientom, ktorí zle reagovali na nižšie dávky.

DOSPELÍ

1) Ako neuroleptikum

akútna fáza: akútne epizódy schizofrénie, delirium tremens, paranoja, akútna zmätenosť, Korsakoffov syndróm, akútna paranoja: 5 mg na intramuskulárne použitie sa opakuje každú hodinu, kým sa nedosiahne adekvátna kontrola symptómov a v každom prípade až do maximálnej dávky 20 mg / deň.

Pri orálnom podávaní môžu byť dávky medzi 2 a 20 mg / deň podávané buď ako jedna dávka, alebo ako rozdelené dávky.

chronická fáza: chronická schizofrénia, chronický alkoholizmus, chronické poruchy osobnosti: na orálne podanie: 1-3 mg trikrát denne. vo vzťahu k individuálnej reakcii.

Maximálna denná dávka by však nemala prekročiť 20 mg.

2) Pri kontrole psycho-motorickej agitácie

akútna fáza: mánia, demencia, alkoholizmus, poruchy osobnosti a správania, škytavka, choreiformné pohyby, tiky, koktanie:

5 mg na intramuskulárne použitie sa má opakovať každú hodinu, kým sa nedosiahne adekvátna kontrola symptómov, a v každom prípade až do maximálne 20 mg denne

chronická fáza: na perorálne podanie: od 0,5 mg do 1 mg trikrát denne až do 2 až 3 mg trikrát denne v závislosti od individuálnej odpovede.

3) Ako hypnotikum na perorálne podanie: 2-3 mg v jednej dávke, večer pred spaním.

4) Ako antiemetikum

pri vracaní centrálneho pôvodu: 5 mg na intramuskulárne použitie

Pri profylaxii pooperačného vracania: 2,5 - 5 mg na intramuskulárne použitie na konci operácie.

SENIORI

Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť haloperidolu neboli v pediatrickej populácii stanovené.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Haldolu

Príznaky:

Predávkovanie je prejavom exacerbácie známych farmakologických účinkov a nežiaducich reakcií. Hlavnými príznakmi sú: intenzívne extrapyramidové reakcie, hypotenzia a sedácia. Extrapyramidová reakcia sa prejavuje stuhnutím svalov a generalizovaným alebo lokalizovaným chvením.

V extrémnych prípadoch sa u pacienta môže prejaviť komatózny stav s respiračnou depresiou a ťažkou arteriálnou hypotenziou, čo vedie k stavu podobnému šoku. Malo by sa tiež vziať do úvahy riziko ventrikulárnych arytmií, ktoré môžu byť spojené s predĺžením QT intervalu na elektrokardiograme.

Liečba:

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je predovšetkým podporná. Je možné podávať aktívne uhlie.

U komatóznych pacientov by sa mala zaistiť priechodnosť dýchacích ciest tracheostómiou alebo intubáciou. Respiračná depresia môže vyžadovať umelé dýchanie. EKG a vitálne funkcie by sa mali monitorovať, kým sa EKG nevráti do normálu.

Závažné arytmie sa majú liečiť vhodnými antiarytmickými opatreniami.

Hypotenziu a obehový kolaps je možné liečiť intravenóznou infúziou tekutín, plazmy alebo koncentrovaného albumínu alebo použitím vazopresorických činidiel, ako je dopamín alebo noradrenalín. Adrenalín by sa nemal používať, pretože v prítomnosti HALDOLU môže spôsobiť závažnú hypotenziu

V prípade závažných extrapyramidových reakcií sa majú antiparkinsoniká (napr. Benztropín mesylát: 1-2 mg im alebo iv) podávať parenterálne.

V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky HALDOLU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.

V PRÍPADE POTREBY POUŽITIA HALDOLU SA PÝTAJTE SVÉHO LEKÁRA ALEBO FARMÁKA

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Haldol

Tak ako všetky lieky, aj HALDOL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky hlásené pacientmi užívajúcimi HALDOL sú uvedené nižšie:

Poruchy nervového systému: extrapyramidové poruchy, hyperkinéza, tremor, hypertonia, dystónia, somnolencia, bradykinéza, závraty, akatízia, dyskinéza, hypokinéza, tardívna dyskinéza, motorická dysfunkcia, mimovoľné svalové kontrakcie, neuroleptický malígny syndróm, nystagmus, parkinsonizmus, sedácia
Poruchy oka: poruchy videnia, okulogyrická kríza, rozmazané videnie.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: zápcha, sucho v ústach, hypersekrécia slín, vracanie, nevoľnosť.
Cievne poruchy: ortostatická hypotenzia, hypotenzia.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: erektilná dysfunkcia, amenorea, pocit nepohodlia v prsníku, bolesť prsníkov, galaktorea, dysmenorea, sexuálna dysfunkcia, menštruačné poruchy, menorágia, priapizmus, gynekomastia.
Vyšetrenia: prírastok hmotnosti, predĺžený QT elektrokardiogram, zníženie hmotnosti.
Endokrinné poruchy: hyperprolaktinémia, neprimeraná sekrécia antidiuretického hormónu.
Psychické poruchy: znížené libido, strata libida, agitovanosť, psychotické poruchy, stav zmätenosti, depresia, nespavosť.
Srdcové poruchy: tachykardia, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna tachykardia, extrasystola.
Poruchy pohybového aparátu a spojivového tkaniva: trismus, stuhnutý krk, stuhnutosť svalov, svalové kŕče, muskuloskeletálna bolesť, svalové kontrakcie.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: poruchy chôdze, náhla smrť, edém tváre, edém, hyponatrémia, hypertermia.
Poruchy hemolifopoetického systému: agranulocytóza, pancytopénia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia.
Poruchy imunitného systému: anafylaktická reakcia, precitlivenosť.
Poruchy výživy a metabolizmu: hypoglykémia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: bronchospazmus, laryngospazmus, edém hrtana, dyspnoe.
Poruchy pečene a žlčových ciest: akútne zlyhanie pečene, hepatitída, cholestáza, žltačka, odchýlky v testoch funkcie pečene.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: leukocytoklastická vaskulitída, exfoliatívna dermatitída, žihľavka, fotosenzitívne reakcie, vyrážka, svrbenie, hyperhidróza.
Tehotenstvo, šestonedelie a perinatálne stavy: tras, svalová stuhnutosť a / alebo slabosť, ospalosť, agitácia, problémy s dýchaním a ťažkosti s jedlom boli pozorované u dojčiat matiek, ktoré užívali konvenčné alebo atypické antipsychotiká vrátane HALDOLU v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva).

Možné vedľajšie účinky

Krvné zrazeniny (tromby) v žilách, najmä v nohách (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť a začervenanie nôh), ktoré môžu cestovať krvnými cievami v pľúcach, čo spôsobuje bolesť na hrudníku a ťažkosti s dýchaním. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, ihneď kontaktujte svojho lekára.

Doplňujúce dôležité informácie

U starších ľudí s demenciou bol u tých pacientov, ktorí užívali antipsychotiká, zaznamenaný malý nárast počtu úmrtí v porovnaní s tými, ktorí ich neberú.
Starší pacienti s demenciou, ktorí vyžadujú liečbu HALDOLOM na kontrolu svojho správania, môžu mať zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s neliečením.
Ak ste mali epizódy nepravidelného srdcového tepu (búšenie srdca, závraty, mdloby), vysokú horúčku, stuhnutosť svalov, zrýchlené dýchanie, abnormálne potenie alebo zníženú mentálnu jasnosť, ihneď kontaktujte svojho lekára. Vaše telo môže na liek reagovať neprimerane
Pri lieku HALDOL a iných liekoch rovnakej triedy boli pozorované zriedkavé prípady predĺženia QT, komorových arytmií, ako sú torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia a zástava srdca.

Veľmi zriedkavé prípady náhlej smrti.

Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.

„Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku. “

Expirácia a retencia

Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.

UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.

skladovanie

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Liekovky: uchovávajte mimo dosahu svetla.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Ako otvoriť fľašu kvapiek

HALDOL je dostupný v 30 ml fľašiach s kvapkadlom a detským bezpečnostným uzáverom. Ak chcete otvoriť, pevne zatlačte plastový kryt nadol a potom odskrutkujte. Po odstránení uzáveru nalejte pomocou kvapkadla požadovaný počet kvapiek

ZLOŽENIE

HALDOL 1 mg tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: haloperidol 1 mg. Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, sacharóza, hydrogenovaný bavlníkový olej, mastenec.

HALDOL 5 mg tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: haloperidol 5 mg. Pomocné látky: laktóza, indigokarmín (E 132), kukuričný škrob, hydrogenovaný bavlníkový olej, mastenec.

HALDOL 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok

Jeden ml roztoku obsahuje:

Účinná látka: haloperidol 2 mg. Pomocné látky: kyselina mliečna, metyl-para-hydroxybenzoát, čistená voda.

HALDOL 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok

Jeden ml roztoku obsahuje:

Účinná látka: haloperidol 10 mg. Pomocné látky: kyselina mliečna, metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, čistená voda.

HALDOL 5 mg / ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie

Jeden ml obsahuje:

Účinná látka: haloperidol 5 mg. Pomocné látky: kyselina mliečna, voda na injekciu.

LIEKOVÁ FORMA A OBSAH

30 tabliet po 1 mg

30 tabliet po 5 mg

30 ml perorálne kvapky 2 mg / ml

30 ml perorálne kvapky 10 mg / ml

5 ampuliek 1 ml injekčného roztoku na intramuskulárne použitie 5 mg / ml.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Haldol nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na skladovanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0.08 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ liečivá, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ INŠTRUKCIE A DOPLNKOVÉ PRÍPRAVKY

01.0 NÁZOV LIEKU

HALDOL

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 mg tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: Haloperidol 1 mg

Pomocná látka: laktóza

5 mg tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: Haloperidol 5 mg

Pomocná látka: laktóza

2 mg / ml perorálne kvapky, roztok

Jeden mililiter obsahuje:

Účinná látka: Haloperidol 2 mg

Pomocné látky: metyl-para-hydroxybenzoát, propyl-para-hydroxybenzoát

5 mg / ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie

Jeden mililiter obsahuje:

Účinná látka: Haloperidol 5 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Tablety

Perorálne kvapky, roztok

Injekčný roztok na intramuskulárne použitie

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Tablety a perorálne kvapky, roztok:

Psychomotorická agitácia v prípade:

- manické stavy, demencia, oligofrénia, psychopatia, akútna a chronická schizofrénia, alkoholizmus, kompulzívne, paranoidné, histriónske poruchy osobnosti.

Bludy a halucinácie v prípade:

- akútna a chronická schizofrénia, paranoja, akútna mentálna zmätenosť, alkoholizmus (Korsakoffov syndróm), hypochondriaza, poruchy osobnosti paranoidného, schizoidného, schizotypického, antisociálneho typu, niektoré prípady hraničného typu;

- choreiformné pohyby;

- Agitovanosť, agresivita a letové reakcie u starších osôb;

- Tiky a koktanie;

- zvracal;

- škytavka;

- Syndrómy odvykania od alkoholu.

Injekčný roztok na intramuskulárne použitie:

Rezistentné formy psychomotorického vzrušenia, akútna bludná a / alebo halucinačná psychóza, chronická psychóza.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

HALDOL v ampulke sa má podávať intramuskulárne (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

DOSPELÍ

1) Ako neuroleptikum

akútna fáza : akútne epizódy schizofrénie, delirium tremens, paranoja, akútna zmätenosť, Korsakoffov syndróm, akútna paranoja.

5-10 mg I.M. sa má opakovať každú hodinu, kým sa nedosiahne adekvátna kontrola symptómov, a v každom prípade až do maximálnej dávky 60 mg / deň.

Pri perorálnom podaní môže byť potrebné zdvojnásobiť vyššie uvedené dávky

chronická fáza : chronická schizofrénia, chronický alkoholizmus, chronické poruchy osobnosti.

Na perorálne podanie: 1-3 mg trikrát denne, až 10-20 mg trikrát denne v závislosti od individuálnej reakcie.

2) Pri kontrole psycho-motorickej agitácie

akútna fáza : mánia, demencia, alkoholizmus, poruchy osobnosti a správania, škytavka, choreiformné pohyby, tiky, koktanie: 5-10 mg I.M.

chronická fáza :

Na perorálne podanie: od 0,5 do 1 mg trikrát denne až do 2 až 3 mg trikrát denne v závislosti od individuálnej reakcie.

3) Ako hypnotikum:

Na perorálne podanie: 2-3 mg v jednej dávke, večer pred spaním.

4) Ako antiemetikum:

Pri vracaní centrálneho pôvodu: 5 mg I.M.

Pri profylaxii pooperačného zvracania: 2,5-5 mg I.M. na konci zásahu.

SENIORI

Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť haloperidolu neboli v pediatrickej populácii stanovené.

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Komatózne stavy, pacienti silne depresívni alkoholom alebo inými látkami pôsobiacimi na centrálny nervový systém, endogénne depresie bez agitácie, parkinsonova choroba, asténia, neuróza a spastické stavy v dôsledku lézií bazálnych ganglií (hemiplegia, skleróza multiplex atď.).

Klinicky významné ochorenie srdca (napr. Nedávny akútny infarkt myokardu, dekompenzované srdcové zlyhanie, arytmie liečené antiarytmikami triedy Ia a III).

Predĺženie QTc intervalu.

Subjekty s rodinnou anamnézou arytmie alebo torsades de pointes.

Neopravená hypokaliémia.

Súčasné užívanie liekov predlžujúcich QTc.

Predpokladané alebo podozrivé tehotenstvo, dojčenie a dieťa v prvých dvoch rokoch života.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Pred začatím liečby vykonajte základné EKG (pozri časť 4.3).

Počas terapie monitorujte EKG na základe klinického stavu pacienta.

Počas liečby znížte dávkovanie, ak sa pozoruje predĺženie QT, a prerušte, ak je QTc> 500 ms.

Odporúča sa pravidelná kontrola elektrolytov.

Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.

U psychiatrických pacientov liečených antipsychotikami vrátane HALDOLU boli hlásené zriedkavé prípady náhlej smrti.

Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie (VTE). Pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE; preto musia byť pred a počas liečby HALDOLOM identifikované všetky možné rizikové faktory pre VTE a musia byť prijaté preventívne opatrenia.

Zvýšená úmrtnosť u starších ľudí s demenciou

Údaje z dvoch veľkých observačných štúdií ukázali, že riziko úmrtia je u starších ľudí s demenciou liečených antipsychotikami mierne zvýšené ako u neliečených ľudí. Nie je dostatok údajov na presný odhad veľkosti rizika a príčina zvýšeného rizika nie je známa.

HALDOL nemá povolenie na liečbu porúch správania spojených s demenciou.

Starší pacienti s psychózou spojenou s demenciou liečení antipsychotikami vykazujú zvýšené riziko úmrtia. Analýza sedemnástich placebom kontrolovaných klinických štúdií (10-týždňové modálne trvanie), prevažne u pacientov užívajúcich atypické antipsychotiká, odhalila 1,6- až 1,7-násobne zvýšené riziko úmrtia u pacientov liečených liekmi v porovnaní s placebom. V 10- týždňová kontrolovaná klinická štúdia s typickým liekom, úmrtnosť bola približne 4,5% u pacientov liečených liekmi v porovnaní s približne 2,6% v skupine liečenej liekom. placebo. Hoci príčiny smrti boli rôzne, väčšina úmrtí sa zdala byť kardiovaskulárna (napr. zlyhanie srdca, náhla smrť) alebo infekčná povaha (napr. zápal pľúc). Observačné štúdie naznačujú, že podobne ako atypické antipsychotiká môže liečba konvenčnými antipsychotikami zvýšiť úmrtnosť. V tejto súvislosti nie je jasné, či možno zvýšenú úmrtnosť pozorovanú v observačných štúdiách pripísať na antipsychotiká alebo naopak na niektoré charakteristiky pacientov.

Kardiovaskulárne účinky

Prípady predĺženia QT intervalu a / alebo ventrikulárnych arytmií, okrem zriedkavých prípadov náhlej smrti, boli hlásené veľmi zriedkavo pri haloperidole a môžu sa vyskytnúť častejšie pri vysokých dávkach lieku a u predisponovaných pacientov.

Pretože počas liečby HALDOLOM bolo pozorované predĺženie QT intervalu, odporúča sa opatrnosť u pacientov so stavmi predisponujúcimi k predĺženiu QT (predĺžený QT syndróm, hypokaliémia, nerovnováha elektrolytov, lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT., Kardiovaskulárne ochorenia, rodinná anamnéza predĺženia QT), najmä ak HALDOL sa podáva parenterálne (pozri časť 4.5).

Riziko predĺženia QT intervalu a / alebo ventrikulárnych arytmií sa môže zvýšiť pri vysokých dávkach (pozri časti 4.8 a 4.9) alebo pri podávaní lieku parenterálne.

HALDOL sa nemá podávať vnútrožilovo, pretože vnútrožilové podanie haloperidolu je spojené so zvýšeným rizikom predĺženia QT a Torsade de Pointes.

U príležitostných pacientov bola hlásená aj tachykardia a hypotenzia.

Neuroleptický malígny syndróm

Rovnako ako ostatné antipsychotiká, aj HALDOL je spájaný s neuroleptickým malígnym syndrómom: zriedkavou a idiosynkratickou reakciou charakterizovanou hypertermiou, generalizovanou svalovou rigiditou, autonómnou nestabilitou, zmeneným stavom vedomia. Počiatočným symptómom tohto syndrómu je často hypertermia. Antipsychotickú liečbu treba ihneď prerušiť a začať vhodnú podpornú starostlivosť a starostlivé sledovanie.

Tardívna dyskinéza

Ako u všetkých antipsychotík, u niektorých pacientov môže dôjsť k tardívnej dyskinéze pri dlhodobej liečbe alebo po prerušení liečby. Tento syndróm je charakterizovaný predovšetkým nedobrovoľnými rytmickými pohybmi jazyka, tváre, úst alebo čeľuste. Prejavy môžu byť u niektorých pacientov trvalé. Syndróm môže byť maskovaný obnovením liečby, zvýšením dávky alebo prechodom na iné antipsychotikum. Liečba sa má ukončiť čo najskôr.

Extrapyramidové symptómy

Ako všetky neuroleptiká, môžu sa objaviť extrapyramidové symptómy, napr. Chvenie, stuhnutosť, hypersalivácia, bradykinéza, akatízia, akútna dystónia.

V prípade potreby môžu byť predpísané anticholinergické antiparkinsoniká, ale nemali by sa používať rutinne ako preventívne opatrenie. Ak je potrebná súbežná liečba antiparkinsonikami, má sa v nej pokračovať aj po vysadení HALDOLU, ak je ich vylučovanie rýchlejšie ako HALDOL, aby sa predišlo vzniku alebo zhoršeniu extrapyramidových symptómov. Lekár by mal zvážiť, čo je možné. Zvýšený vnútroočný tlak kvôli anticholinergickým liekom vrátane antiparkinsoník, ak sa podávajú súbežne s HALDOLOM.

Záchvaty / kŕče

Bol hlásený nástup záchvatov vyvolaných HALDOLOM. Opatrnosť sa odporúča u epileptických pacientov a pri stavoch predisponujúcich k záchvatom (napr. Vysadenie alkoholu a poškodenie mozgu).

Hepatobiliárne účinky

Pretože sa HALDOL metabolizuje v pečeni, odporúča sa opatrnosť u pacientov s ochorením pečene. Ojedinele boli hlásené abnormálne funkcie pečene alebo hepatitída, najčastejšie cholestatická.

Účinky na endokrinný systém

Tyroxín môže uľahčiť toxicitu lieku HALDOL. Antipsychotická terapia u pacientov s hypertyreózou by sa mala vykonávať len s veľkou opatrnosťou a mala by byť vždy sprevádzaná terapiou na dosiahnutie euthyroidného stavu.

K hormonálnym účinkom neuroleptických antipsychotík patrí hyperprolaktinémia, ktorá môže spôsobiť galaktoreu, gynekomastiu a oligo- alebo amenoreu. Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady hypoglykémie a syndrómu neprimeranej sekrécie ADH.

Ďalšie úvahy

Pri schizofrénii môže byť odpoveď na liečbu antipsychotickými liekmi oneskorená. Aj keď sú lieky vysadené, obnovenie symptómov sa môže prejaviť až po niekoľkých týždňoch alebo mesiacoch. Po náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík boli veľmi zriedkavo popísané akútne abstinenčné príznaky vrátane nauzey, vracania a nespavosti. Môže dôjsť aj k psychotickému relapsu, preto sa odporúča postupné stiahnutie. Rovnako ako všetky antipsychotiká, HALDOL by sa nemal používať samotný v prípadoch, kde prevažuje depresia. HALDOL môže byť spojený s antidepresívami v podmienkach, kde súčasne existujú depresie a psychózy.

Dôležité informácie o niektorých zložkách

Tablety obsahujú laktózu: Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.

1 mg tablety tiež obsahujú sacharózu: pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo insuficiencie sacharázy a izomaltázy by nemali užívať tento liek.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Rovnako ako u iných antipsychotík, buďte opatrní pri predpisovaní haloperidolu spolu s inými liekmi, ktoré indukujú predĺženie QT intervalu.

Haloperidol prechádza niekoľkými metabolickými cestami vrátane glukuronidácie a systému cytochrómu P450 (najmä CYP 3A4 alebo CYP2D6). Inhibícia týchto metabolických dráh iným liekom alebo zníženie enzymatickej aktivity CYP 2D6 môže spôsobiť zvýšenú koncentráciu haloperidolu a zvýšené riziko nežiaducich udalostí. vrátane predĺženia QT.

Vo farmakokinetických štúdiách boli hlásené mierne až stredné zvýšenia koncentrácie haloperidolu pri súčasnom podávaní so substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov CYP 3A4 alebo CYP 2D6, ako sú itrakonazol, nefazodón, buspirón, venlafaxín, alprazolam, fluvoxamín, chinidín, fluoxetín, serthal chlorpromazín a prometazín . Zníženie aktivity enzýmu CYP 2D6 môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie haloperidolu. Zvýšenie QTc bolo pozorované pri podávaní haloperidolu s kombináciou metabolických inhibítorov ketokonazolu (400 mg / deň) a paroxetínu (20 mg / deň). . V tomto prípade môže byť potrebné znížiť dávku haloperidolu.

Pri podávaní haloperidolu v kombinácii s liekmi, ktoré môžu spôsobiť nerovnováhu elektrolytov, je potrebná opatrnosť.

Účinky iných liekov na haloperidol

Keď sa k terapii HALDOLOM pridá predĺžená liečba induktormi enzýmov, ako sú karbamazepín, fenobarbital, rifampicín, môže dôjsť k významnému zníženiu plazmatických hladín haloperidolu. Preto počas kombinovanej liečby má byť dávka HALDOLU v prípade potreby upravená. Po vysadení takýchto liekov môže byť potrebné znížiť dávku HALDOLU.

Valproát sodný, liek známy ako inhibítor glukuronidácie, neovplyvňuje plazmatické hladiny haloperidolu.

Účinky haloperidolu na iné lieky

Rovnako ako všetky neuroleptiká, aj HALDOL môže zosilniť tlmivý účinok na CNS iných liekov vrátane alkoholu, hypnotík, sedatív alebo silných analgetík.

Zlepšenie týchto účinkov bolo hlásené aj pri kombinácii s metyldopou.

HALDOL môže antagonizovať účinok adrenalínu a iných sympatomimetických látok a zvrátiť hypotenzný účinok adrenergných blokátorov, ako je napríklad guanetidín.

HALDOL môže znižovať antiparkinsonické účinky levodopy.

Haloperidol je inhibítor CYP 2D6.

Tento zoznam je potrebné považovať len za orientačný a nie vyčerpávajúci.

Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu diuretík, obzvlášť tých, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu.

HALDOL inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív, čím zvyšuje ich plazmatické hladiny.

Iné formy interakcie

V zriedkavých prípadoch boli počas súbežného používania lítia a HALDOLU hlásené nasledujúce príznaky: encefalopatia, extrapyramidové symptómy, tardívna dyskinéza, neuroleptický malígny syndróm, poruchy mozgového kmeňa, akútny mozgový syndróm a kóma. Väčšina z týchto symptómov bola reverzibilná Zostáva kontroverzné, či tieto symptómy súvisia so súbežným podávaním alebo bez ohľadu na to, či sú prejavom odlišnej klinickej epizódy.

Napriek tomu sa odporúča, aby sa u pacientov súbežne liečených HALDOLOM a lítiom terapia okamžite zastavila, ak sa objavia tieto príznaky.

Bol zaznamenaný "antagonistický účinok" na účinok antikoagulačného fenindiónu.

04.6 Gravidita a laktácia

Štúdie na zvieratách preukázali teratogénny účinok haloperidolu (pozri časť 5.3).

Dojčatá vystavené konvenčným alebo atypickým antipsychotikám vrátane HALDOLU počas tretieho trimestra gravidity sú ohrozené vedľajšími účinkami vrátane extrapyramidových alebo abstinenčných symptómov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti a trvaní po narodení. Boli hlásené agitovanosť, hypertonia, hypotónia, tremor, somnolencia, ťažkosti s dýchaním, poruchy príjmu potravy. Dojčatá by preto mali byť starostlivo sledované.

Nepoužívať v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva, ani počas dojčenia.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

04.8 Nežiaduce účinky

Údaje z klinického skúšania

Údaje z dvojito zaslepených placebom kontrolovaných štúdií - nežiaduce reakcie na lieky hlásené pri incidencii ≥ 1%

Bezpečnosť HADOLU (2-20 mg / deň) bola hodnotená u 566 subjektov (vrátane 284 liečených HALDOLOM a 282 placebom), ktorí sa zúčastnili troch dvojito zaslepených placebom kontrolovaných klinických štúdií, dvoch na liečbu schizofrénie a tretieho liečenie bipolárnej poruchy.

Nežiaduce reakcie na liek (ADR) hlásené u ≥ 1% subjektov liečených HALDOLom v týchto štúdiách sú uvedené v tabuľke 1.

Tabuľka 1. Nežiaduce liekové reakcie hlásené ≥ 1% subjektov liečených HALDOLom, ktorí sa zúčastňujú 3 dvojito zaslepených klinických štúdií HALDOL paralelne s placebom.

Trieda orgánových systémov Nežiaduca reakcia HALDOL (n = 284)% Placebo (n = 282)% Poruchy nervového systému Extrapyramidové poruchy 34,2 8,5 Hyperkinéza 10,2 2,5 Chvenie 8,1 3,6 Hypertonia 7,4 0,7 Dystónia 6,3 0,4 Ospalosť 5,3 1,1 Bradykinéza 4,2 0,4 Očné poruchy Poruchy videnia 1,8 0,4 Poruchy gastrointestinálneho traktu Zápcha 4,2 1,8 Suché ústa 1,8 0,4 Hypersekrécia slín 1,2 0,7

Aktívne kontrolované údaje z klinického skúšania - Nežiaduce reakcie na liek hlásené pri incidencii ≥ 1%

Na stanovenie výskytu ADR bolo vybraných šestnásť dvojito zaslepených, aktívne kontrolovaných klinických štúdií. V týchto 16 štúdiách bolo 1295 subjektov liečených HALDOLOM v dávke 1-45 mg / deň na liečbu schizofrénie.

ADR hlásené u ≥ 1% subjektov liečených HALDOLOM pozorované v týchto štúdiách sú uvedené v tabuľke 2.

Tabuľka 2. Nežiaduce liekové reakcie hlásené ≥ 1% subjektov liečených HALDOL v 16 dvojito zaslepených kontrolovaných klinických skúšaniach HALDOL

Trieda orgánových systémov Nežiaduca reakcia HALDOL (n = 1295)% Poruchy nervového systému Závraty 4,8 Akatízia 2,9 Dyskinéza 2,5 Hypokinéza 2,2 Tardívna dyskinéza 1,62 Očné poruchy Oculogyrska kríza 1,24 Cievne patológie Ortostatická hypotenzia 6,6 Hypotenzia 1,47 Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov Erektilná dysfunkcia 1,0 Diagnostické testy Pribrať 7,8

Údaje z placeba a aktívnych kontrolovaných klinických štúdií - Nežiaduce reakcie na liek hlásené pri výskyte

Ďalšie ADR, ktoré sa vyskytli v

Tabuľka 3. Nežiaduce reakcie na liek hlásené podľa

Endokrinné patológie Hyperprolaktinémia Psychické poruchy Znížené libido Strata libida Miešanie Poruchy nervového systému Motorická dysfunkcia Nedobrovoľné svalové kontrakcie Neuroleptický malígny syndróm Nystagmus Parkinsonizmus Sedácia Očné poruchy Rozmazané videnie Srdcové patológie Tachykardia Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Trismus Stuhnutý krk Stuhnutosť svalov Svalové kŕče Bolestivosť pohybového aparátu Svalové kontrakcie Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov Amenorea Nepohodlie v prsníku Bolesť prsníka Galaktorea Dysmenorea Sexuálna dysfunkcia Menštruačné poruchy Menorágia Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Poruchy chôdze

Postmarketingové údaje

Prvé nežiaduce účinky identifikované ako ADR počas postmarketingových skúseností s haloperidolom sú uvedené v tabuľke 4. Po uvedení lieku na trh je preskúmanie všetkých prípadov, v ktorých bola podaná aktívna časť haloperidolu (HALDOL a HALDOL DECANOAS). frekvencie sú poskytované podľa nasledujúcej konvencie:

Velmi bezne ≥ 1/10 spoločný ≥ 1/100 e Menej časté ≥ 1/1 000 e Zriedkavé ≥ 1/10 000 e Veľmi ojedinelý

V tabuľke 4 sú ADR uvedené podľa frekvenčnej triedy založenej na spontánnom hlásení.

Tabuľka 4Nežiaduce reakcie na liek počas postmarketingového sledovania haloperidolu (perorálneho roztoku, roztoku alebo dekanoátu) hláseného podľa kategórie frekvencie odhadovanej zo spontánnych hlásení

Poruchy hemolifopoetického systému Veľmi ojedinelý Agranulocytóza, pancytopénia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia Poruchy imunitného systému Veľmi ojedinelý Anafylaktická reakcia, precitlivenosť Endokrinné patológie Veľmi ojedinelý Nevhodná sekrécia antidiuretického hormónu Poruchy výživy a metabolizmu Veľmi ojedinelý Hypoglykémia Psychické poruchy Veľmi ojedinelý Psychotické poruchy, agitácia, zmätenosť, depresia, nespavosť Poruchy nervového systému Veľmi ojedinelý Kŕče, bolesti hlavy Srdcové patológie Veľmi ojedinelý Torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna tachykardia, extrasystol Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Veľmi ojedinelý Bronchospazmus, laryngospazmus, laryngeálny edém, dyspnoe Poruchy gastrointestinálneho traktu Veľmi ojedinelý Vracanie, nevoľnosť Poruchy pečene a žlčových ciest Veľmi ojedinelý Akútne zlyhanie pečene, hepatitída, cholestáza, žltačka, odchýlky v testoch funkcie pečene Poruchy kože a podkožného tkaniva Veľmi ojedinelý Leukocytoklastická vaskulitída, exfoliatívna dermatitída, žihľavka, fotosenzitívne reakcie, vyrážka, svrbenie, hyperhidróza Poruchy obličiek a močových ciest Veľmi ojedinelý Retencia moču Podmienky tehotenstva, šestonedelia a perinatálneho obdobia Veľmi ojedinelý Abstinenčný syndróm u novorodencov Extrapyramidové symptómy Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov Veľmi ojedinelý Priapizmus, gynekomastia Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Veľmi ojedinelý Náhla smrť, edém tváre, edém, hyponatrémia, hypertermia Diagnostické testy Veľmi ojedinelý Elektrokardiogram s predĺženým QT, pokles hmotnosti

Pri lieku HALDOL a iných liekoch rovnakej triedy boli pozorované zriedkavé prípady predĺženia QT, komorových arytmií, ako sú torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia a zástava srdca.

Veľmi zriedkavé prípady náhlej smrti.

Prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcnej embólie a prípadov hlbokej žilovej trombózy, boli hlásené pri antipsychotikách - frekvencia nie je známa.

04,9 Predávkovanie

Príznaky:

Liečba:

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je prevažne podporná, ale napriek tomu sa odporúča výplach žalúdka alebo vyvolanie vracania (pokiaľ nie je pacient v sedácii, v kóme alebo v kŕči), po ktorom nasleduje podanie aktívneho uhlia.

Závažné arytmie sa majú liečiť vhodnými antiarytmickými opatreniami.

V prípade závažných extrapyramidových reakcií sa majú parenterálne podať antiparkinsoniká (napr. Benztropín mesylát: 1-2 mg IM alebo IV).

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum, derivát butyrofenónu.

ATC kód: N05AD01

Haloperidol je neuroleptikum patriace do skupiny butyrofenónov. Haloperidol je účinný antagonista dopamínu; má podobnú afinitu pre všetky podtypy receptorov dopamínu: je preto neselektívnym dopaminergným antagonistom. Liek má tiež antagonistickú aktivitu voči a-adrenergným receptorom, zatiaľ čo nevykazuje antihistaminickú alebo anticholinergickú aktivitu.

Predpokladá sa, že účinok liečiva na delírium a halucinácie je spojený s dopaminergným antagonizmom v mezokortikálnych a limbických oblastiach.

Antagonizmus v bazálnych gangliách je pravdepodobne príčinou extrapyramidálnych motorických vedľajších účinkov (dystónia, akatízia a parkinsonizmus).

Haloperidol má účinný psychomotorický sedatívny účinok, ktorý prispieva k priaznivému pôsobeniu na mániu a iné agitačné syndrómy.

Haloperidol sa tiež ukázal byť užitočný pri liečbe chronickej bolesti, účinku pravdepodobne v dôsledku limbického účinku.

Periférnejšie antidopaminergické účinky vysvetľujú aktivitu proti nevoľnosti a vracaniu (antagonizmus na úrovni chemoreceptorová spúšťacia zóna, CTZ), zvýšené uvoľňovanie prolaktínu (prostredníctvom antagonizmu voči inhibičnej aktivite, sprostredkovanej dopamínom, uvoľňovania prolaktínu adenohypofýzou) a relaxácia gastrointestinálnych zvieračov.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po orálnom podaní je biologická dostupnosť liečiva 60-70% podanej dávky; maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú medzi 2 a 6 hodinami. Po intramuskulárnom podaní je maximálna koncentrácia dosiahnutá po 20 minútach.

Distribúcia

Haloperidol ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou. Liek sa z 92% viaže na plazmatické proteíny. Distribučný objem v ustálenom stave (Vdss) je vysoký (7,9 ± 2,5 l / kg)

Metabolizmus

Haloperidol je metabolizovaný niekoľkými cestami, vrátane enzýmového systému cytochrómu P450 (najmä CYP 3A4 alebo CYP 2D6) a glukuronidácie.

Vylúčenie

Terminálny plazmatický polčas (terminálna eliminácia) je v priemere 24 hodín (12 až 38 hodín) po perorálnom podaní a 21 hodín (13 až 36 hodín) po intramuskulárnom podaní.

Vylučovanie prebieha stolicou (60%) a močom (40%). Približne 1%požitej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom.

Terapeutické koncentrácie

Navrhlo sa, aby sa terapeutická odpoveď dosiahla s rozsahom plazmatických koncentrácií haloperidolu medzi 4 mcg / l a 20-25 mcg / l.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogenity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Podávanie haloperidolu hlodavcom ukázalo zníženie plodnosti a obmedzené teratogénne a embryotoxické účinky.

Vo viacerých publikovaných štúdiách in vitro, haloperidol preukázal schopnosť blokovať srdcový hERG kanál.

V niektorých vykonaných štúdiách in vivo Na zvieracích modeloch intravenózne podanie haloperidolu spôsobilo významné predĺženie QTc v dávkach rovnajúcich sa 0,3 mg / kg iv, pričom vykazovalo maximálnu koncentráciu v krvi Cmax 3 až 7-krát vyššiu ako účinná plazmatická koncentrácia 4- 20 ng / ml získaná u človeka.

Tieto intravenózne podávané dávky, ktoré spôsobujú predĺženie intervalu QTc, nespôsobili arytmie. V niektorých štúdiách vyššia dávka 1 až 5 mg / kg podávaná intravenózne spôsobila predĺženie QTc a / alebo ventrikulárne srdcové arytmie. Maximálna plazmatická koncentrácia Cmax 19 až 68 -krát väčšia ako účinné plazmatické koncentrácie u ľudí.