Účinné látky: Prulifloxacín
UNIDROX 600 mg filmom obalené tablety
Indikácie Prečo sa používa Unidrox? Načo to je?
Unidrox patrí do skupiny antibiotík nazývaných fluorochinolóny.
Unidrox je indikovaný na liečbu infekcií spôsobených baktériami citlivými na prulifloxacín za nasledujúcich stavov:
- Infekcie dolných močových ciest (jednoduchá cystitída).
- Infekcie dolných močových ciest spojené s inými zdravotnými komplikáciami moču (komplikovaná cystitída).
- Náhle zhoršenie chronickej bronchitídy (vzplanutie chronickej bronchitídy).
- Akútna bakteriálna rinosinusitída.
Lekár bude diagnostikovať a liečiť infekčnú rinosinusitídu podľa národných a miestnych pokynov pre liečbu infekcií. Unidrox možno použiť na liečbu infekčnej rinosinusitídy, ktorej symptómy trvajú menej ako 4 týždne, a v prípadoch, keď nemožno použiť alebo nefungujú bežné antibiotiká.
Kontraindikácie Keď sa Unidrox nemá používať
Neužívajte Unidrox:
- ak ste alergický na prulifloxacín, iné fluórchinolóny alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak máte menej ako 18 rokov.
- Ak ste už trpeli problémami so šľachami po použití iných chinolónov, ako je zápal šliach (tendonitída).
- Ak ste tehotná alebo dojčíte.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Unidrox
Predtým, ako začnete užívať Unidrox, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:
- Ak máte epilepsiu alebo ochorenie, ktoré zvyšuje pravdepodobnosť vzniku kŕčov (záchvatov)
- Pretože zmeny srdcového rytmu (zaznamenané na EKG, záznam elektrickej aktivity srdca) boli pozorované pri iných antibiotikách patriacich do triedy fluorochinolónov, povedzte to svojmu lekárovi, ak máte v anamnéze poruchy srdcového rytmu. Unidrox má veľmi nízky potenciál pre indukciu predĺženia QT intervalu
- Ak užívate lieky na kontrolu srdcového rytmu alebo lieky, ktoré môžu mať srdcové účinky, ako sú antidepresíva alebo iné antibiotiká (pozri „Užívanie Unidroxu s inými liekmi“)
- Ak trpíte nedostatkom aktivity glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (G6PD), pretože tento liek nemusí byť vhodný
- Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami
- Ak trpíte neznášanlivosťou laktózy, pretože tento liek obsahuje laktózu
- Ak ste po použití antibiotík zaznamenali silné záchvaty hnačky. Okamžite to povedzte svojmu lekárovi a prestaňte užívať Unidrox, ak sa u vás počas užívania Unidroxu, čierneho dechtu alebo s obsahom krvi objaví závažný záchvat tekutej hnačky.
Tento liek môže niekedy spôsobiť problémy so svalmi alebo šľachami (pozri „Možné vedľajšie účinky“).
Ak pocítite bolesť svalov, svalovú slabosť, tmavý moč alebo príznaky zápalu šliach, ako je opuch kĺbov alebo bolesť počas užívania Unidroxu, ihneď to povedzte svojmu lekárovi a prestaňte užívať Unidrox. Postihnutý by mal byť v pokoji, kým ich lekár nevyšetrí
Pretože tento liek môže spôsobiť tvorbu drobných kryštálikov v moči, aby sa zabránilo koncentrácii moču, je potrebné počas liečby Unidroxom udržiavať vysoký príjem vody.
Počas liečby týmto liekom sa treba vyhýbať nadmernému pobytu na slnku, ultrafialových lampách alebo soláriách, pretože pokožka môže byť citlivejšia ako obvykle. Prestaňte užívať tento liek a ihneď informujte svojho lekára, ak sa u vás vyskytnú závažné reakcie na slnku, ako je spálenie od slnka alebo sťahovanie z kože.
Ak sa vám zhorší zrak alebo máte inak poškodené oči, ihneď sa obráťte na očného lekára.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Unidroxu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Niektoré lieky ovplyvňujú účinok Unidroxu. Unidrox sa má užívať 2 hodiny pred alebo najmenej 4 hodiny po užití týchto liekov.
- Lieky na poruchy trávenia, pálenie záhy alebo vredy, ako je cimetidín alebo antacidá obsahujúce hliník alebo horčík
- Lieky obsahujúce železo alebo vápnik
Unidrox môže zasa ovplyvniť účinky iných liekov a zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
Povedzte svojmu lekárovi, ak užívate:
- Lieky na cukrovku
- Lieky na kontrolu srdcovej frekvencie, ako je amiodarón, chinidín alebo prokaínamid
- Iné antibiotiká, ako je erytromycín, klaritromycín alebo azitromycín
- Lieky na depresiu, ako sú amitriptylín, klomipramín alebo imipramín
- Probenecid na zníženie kyseliny močovej v krvi
- Fenbufen na zmiernenie bolesti s artritídou
- Teofylín na astmu alebo dýchacie ťažkosti
- Lieky na prevenciu zrážania krvi, ako je warfarín
- Nikardipín sa používa na liečbu angíny (bolesť na hrudníku) alebo vysokého krvného tlaku
- Steroidy, ako je prednizolón, sa používajú na liečbu alergických stavov alebo zápalu
Unidrox s jedlom a nápojmi
Jedlo a mlieko môžu ovplyvniť účinky Unidroxu.
Unidrox sa musí užívať medzi jedlami na prázdny žalúdok a nesmie sa podávať s mliekom alebo mliečnymi derivátmi.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Unidrox môže spôsobiť závraty a zmätenosť. Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto príznakov, neveďte vozidlo ani nepoužívajte žiadne nebezpečné nástroje alebo stroje.
Unidrox obsahuje laktózu
Unidrox obsahuje laktózu, druh cukru. Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Unidrox: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom
Tablety Unidrox sa majú prehltnúť celé a zapiť vodou a medzi jedlami na prázdny žalúdok. Neužívajú sa s mliekom alebo mliečnymi derivátmi.
Unidrox je len pre dospelých.
Odporúčaná dávka je:
- Pri jednoduchej cystitíde: jedna 600 mg tableta raz.
- Pri komplikovanej cystitíde: jedna 600 mg tableta jedenkrát denne až na 10 dní liečby.
- Na zhoršenie chronickej bronchitídy: jedna 600 mg tableta jedenkrát denne, maximálne 10 dní liečby.
- Pri akútnej bakteriálnej rinosinusitíde: jedna 600 mg tableta jedenkrát denne až do 10 dní liečby.
Počas užívania lieku Unidrox musíte piť veľa vody.
Trvanie liečby závisí od závažnosti infekcie a reakcie pacienta na liečbu. Vždy by ste mali absolvovať celý priebeh tabliet, ktoré vám boli predpísané, aj keď sa začnete cítiť lepšie a vaše príznaky zmiznú.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Unidroxu
Ak užijete viac Unidroxu, ako máte
V prípade predávkovania ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice. Váš nemocničný lekár môže potrebovať vykonať vyprázdnenie žalúdka. Balenie s príbalovým letákom noste vždy so sebou, bez ohľadu na to, či v balení ešte zostáva Unidrox.
Ak zabudnete užiť Unidrox
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si spomeniete, pokiaľ už nie je čas na ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Unidrox
Ak prestanete užívať tento liek príliš skoro, infekcia sa môže vrátiť. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Unidrox
Tak ako všetky lieky, aj Unidrox môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého
Ihneď povedzte svojmu lekárovi a prestaňte užívať Unidrox, ak sa u vás po užití tohto lieku vyskytne niektorý z nasledujúcich príznakov. Aj keď sú tieto príznaky veľmi zriedkavé, môžu byť závažné.
- Náhly sipot, ťažkosti s dýchaním, opuch očných viečok, tváre alebo pier, vyrážka alebo svrbenie (najmä po celom tele).
- Závažná vyrážka s pľuzgiermi na koži a niekedy aj v ústach a jazyku. Môžu to byť príznaky stavu známeho ako Stevensov -Johnsonov syndróm.
- Silné slnečné reakcie, ako je spálenie od slnka alebo lúpanie.
- Príznaky zápalu šliach, ako je opuch alebo bolesť postihnutej končatiny. Najčastejšie postihuje Achillovu šľachu a môže viesť k jej prasknutiu. Časť postihnutú zápalom by mala byť v pokoji, kým ju lekár nevyšetrí.
- Bolesť svalov, svalová slabosť alebo tmavý moč.
- Silné záchvaty tekutej hnačky, ktorá je čierna alebo krvavá.
- Nízka hladina cukru v krvi, ktorá môže spôsobiť chvenie a podráždenosť.
- Necitlivosť, strata pocitu bolesti.
- Sčervenanie a odlupovanie kože (dermatitída).
- Tvorba drobných kryštálikov v moči pri absencii symptómov.
Ďalšie možné vedľajšie účinky sú:
Časté vedľajšie účinky
(u menej ako jedného z 10 pacientov):
- Bolesť brucha
Menej časté vedľajšie účinky
(u menej ako jedného zo 100 pacientov):
- Necítiť sa dobre
- Hnačka, vracanie, zápal žalúdka
- Bolesť hlavy, závrat
- Svrbenie alebo vyrážka
- Strata chuti do jedla
Zriedkavé vedľajšie účinky
(u menej ako jedného z 1000 pacientov):
- Horúčka, návaly horúčavy
- Zmeny chuti
- Narušený spánok, zmätenosť alebo ospalosť
- Zníženie sluchu
- Sčervenanie a podráždenie očí
- Bolesť žalúdka, vetry, nadúvanie, poruchy trávenia alebo pálenie záhy, abnormálna stolica
- Podráždenie pier, jazyka alebo úst alebo plesňová infekcia (orálna moniliáza)
- Svalové kŕče, poškodenie svalov
- Suchá a svrbivá koža (ekzém), precitlivenosť na svetlé alebo červené škvrny na koži (žihľavka)
- Zvýšené pečeňové enzýmy viditeľné v krvných testoch
- Pocit nepokoja
- Vred v ústach
- Bolesť kĺbov sa rozšírila po celom tele
- Zvýšené hladiny albumínu (bielkovín) v krvi
- Zvýšené hladiny vápnika v krvi
- Zvýšenie počtu bielych krviniek
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Nepoužívajte Unidrox po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo Unidrox obsahuje
Účinnou látkou je prulifloxacín.
Každá filmom obalená tableta obsahuje 600 mg prulifloxacínu.
Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy; mikrokryštalická celulóza; sodná soľ kroskarmelózy; povidón; koloidný oxid kremičitý bezvodý; stearát horečnatý; hypromelóza; propylénglykol; oxid titaničitý (E171); mastenec; oxid železitý (E172).
Ako vyzerá Unidrox a obsah balenia
Tablety Unidrox sú žlté, podlhovasté, filmom obalené a sú dostupné v škatuľkách obsahujúcich jeden blister s 1, 2, 5 tabletami alebo dva blistre po 5 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY UNIDROX 600 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta obsahuje 600 mg Prulifloxacínu.
Pomocné látky so známymi účinkami: každá filmom obalená tableta obsahuje 76 mg laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Podlhovasté, žlté, filmom obalené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Unidrox je indikovaný na liečbu infekcií spôsobených citlivými kmeňmi pri nasledujúcich patológiách:
• akútne nekomplikované infekcie dolných močových ciest (jednoduchá cystitída);
• komplikované infekcie dolných močových ciest;
• exacerbácia chronickej bronchitídy;
• akútna bakteriálna rinosinusitída.
Akútna bakteriálna sinusitída musí byť adekvátne diagnostikovaná v súlade s národnými alebo miestnymi smernicami o liečbe infekcií dýchacích ciest. Na liečbu bakteriálnej rinosinusitídy by sa Unidrox mal používať iba u pacientov, u ktorých trvanie symptómov je kratšie ako 4 týždne a keď je použitie iných bežne odporúčaných antibakteriálnych liekov na počiatočnú liečbu takejto infekcie považované za nevhodné, alebo v prípade ktoré boli považované za neúčinné.
Pri liečbe pacientov s infekčnými chorobami je potrebné vziať do úvahy miestne charakteristiky súvisiace s citlivosťou na antibiotiká.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Orientačné dávkovanie je obmedzené na dospelých a je nasledovné:
• pacienti s nekomplikovanými akútnymi infekciami dolných močových ciest (jednoduchá cystitída): stačí iba jedna 600 mg tableta.
• pacienti s komplikovanými infekciami dolných močových ciest: jedna 600 mg tableta jedenkrát denne počas až 10 dní liečby.
• pacienti s exacerbáciou bronchitídy: jedna 600 mg tableta jedenkrát denne počas maximálne 10 dní liečby.
• pacienti s akútnou bakteriálnou rinosinusitídou: jedna 600 mg tableta jedenkrát denne počas maximálne 10 dní liečby.
V prípade komplikovaných infekcií dolných močových ciest a akútnej exacerbácie chronickej bronchitídy trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia a klinického priebehu pacienta a musí v každom prípade pokračovať najmenej 48-72 hodín od ústupu / vymiznutia. symptómov.
Vzhľadom na nedostatok špecifických štúdií nie je možné stanoviť dávkovanie u pacientov s renálnou insuficienciou (pacienti s hepatálnou insuficienciou s klírensom kreatinínu. Preto je u týchto pacientov monitorovanie plazmatických hladín lieku najspoľahlivejšou metódou na úpravu dávky.
Spôsob podávania
Tablety Unidrox sa majú prehĺtať celé a zapíjať vodou a majú sa podávať podľa príjmu potravy (pozri časť 4.5).
04.3 Kontraindikácie
- Precitlivenosť na prulifloxacín, na iné chinolónové antibakteriálne látky alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- Deti pred pubertálnym vekom alebo chlapci do 18 rokov s neúplným vývojom skeletu.
- Pacienti s anamnézou ochorení šliach súvisiacich s podávaním chinolónov.
- Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Rovnako ako ostatné chinolóny, Unidrox sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchami CNS, ktoré môžu predisponovať k záchvatom alebo znížiť ich prah.
Niektoré z ďalších látok patriacich do triedy fluórchinolónov sú spojené s prípadmi predĺženia QT intervalu. Prulifloxacín má veľmi nízky potenciál na vyvolanie predĺženia QT intervalu.
Rovnako ako pri podávaní iných liekov rovnakej terapeutickej triedy sa tendonitída vyskytuje zriedkavo. Najčastejšie postihuje Achillovu šľachu a môže viesť k jej prasknutiu. Riziko zápalu šliach a prasknutia šľachy je zvýšené u starších pacientov a u pacientov užívajúcich kortikosteroidy. Pacienti majú byť poučení, aby v prípade prejavov zápalu šliach, myalgie, bolesti alebo zápalu kĺbov prerušili liečbu a ponechali postihnutú končatinu alebo končatiny v pokoji, kým nebude vylúčená diagnóza zápalu šliach.
Liečba antimikrobiálnymi látkami vrátane chinolónov môže viesť k pseudomembranóznej kolitíde. Preto je v prípade hnačky po podaní antimikrobiálnych látok dôležité vziať do úvahy túto možnosť.
Vystavenie slnku alebo ultrafialovým lúčom môže spôsobiť fototoxicitu u pacientov liečených prulifloxacínom, ako aj inými chinolónmi .. Počas liečby Unidroxom sa treba vyhýbať nadmernému vystaveniu slnku alebo ultrafialovým lúčom; v prípade fototoxicity sa má liečba prerušiť.
Pacienti s latentnými alebo známymi poruchami aktivity glukózo-6-fosfátdehydrogenázy sú náchylní na hemolytické reakcie, ak sú liečení chinolónovými antibakteriálnymi látkami, a preto by sa Unidrox mal používať s opatrnosťou.
Ako sa uvádza pre ostatné chinolóny, môžu sa zriedkavo vyskytnúť fenomény rabdomyolýzy, charakterizované myalgiou, asténiou, zvýšenými hodnotami plazmatického CPK a myoglobínu a rýchlym zhoršením funkcie obličiek. V týchto prípadoch by mal byť pacient starostlivo monitorovaný a mali by byť prijaté vhodné nápravné opatrenia vrátane možného ukončenia liečby.
Použitie chinolónov niekedy súvisí s výskytom kryštalúrie; pacienti liečení touto triedou produktov musia udržiavať primeranú vodnú rovnováhu, aby sa vyhli koncentrácii moču.
Tolerancia a účinnosť Unidroxu u pacientov s hepatálnou insuficienciou nebola hodnotená.
Pri predpisovaní antibiotickej terapie je potrebné vziať do úvahy miestne a / alebo národné smernice o vhodnom použití antibakteriálnych látok.
Liek obsahuje laktózu; preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
Poruchy videnia
Ak dôjde k zhoršeniu videnia alebo ak sa vyskytnú nejaké účinky na oči, je potrebné ihneď konzultovať s oftalmológom.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Súbežná liečba cimetidínom, antacidami obsahujúcimi Al a Mg alebo prípravkami obsahujúcimi železo a vápnik znižuje absorpciu Unidroxu; preto sa Unidrox má podávať 2 hodiny pred alebo najmenej 4 hodiny po užití týchto prípravkov.
Súbežný príjem prulifloxacínu a mlieka spôsobuje zmenšenie oblasti pod krivkou koncentrácie / času (AUC) a znižuje vylučovanie prulifloxacínu močom, pričom sa príjem potravy spomaľuje a znižuje maximálne hladiny.
Pri súbežnom podávaní s probenecidom sa vylučovanie prulifloxacínu močom znižuje. Súbežné podávanie fenbufénu s niektorými chinolónmi môže viesť k zvýšenému riziku záchvatov; preto je potrebné starostlivo zvážiť podanie Unidroxu a fenbufenu.
Chinolóny môžu spôsobiť hypoglykémiu u diabetických pacientov užívajúcich hypoglykemické lieky.
Súbežné podávanie Unidroxu a teofylínu môže spôsobiť mierny pokles klírensu teofylínu, u ktorého sa neočakáva žiadny klinický význam. Rovnako ako u iných chinolónov sa však odporúča monitorovanie plazmatických hladín teofylínu u pacientov s metabolickými poruchami alebo s rizikovými faktormi.
Chinolóny môžu zosilniť účinky perorálnych antikoagulancií, ako je warfarín a jeho deriváty; ak sa tieto lieky podávajú súbežne s Unidroxom, odporúča sa starostlivé sledovanie protrombínovým testom alebo inými spoľahlivými koagulačnými testami.
Predklinické údaje ukázali, že nikardipín môže zosilniť fototoxicitu prulifloxacínu.
Počas klinického vývoja Unidroxu neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie po súbežnom podávaní s inými liekmi bežne používanými na liečbu pacientov so stavmi uvedenými v časti 4.1.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o použití prulifloxacínu počas gravidity.
Štúdie na zvieratách nepreukázali teratogenitu. Iné toxické účinky na reprodukciu boli zistené iba v prípade toxicity pre matku (pozri časť 5.3).
Čas kŕmenia
U potkanov sa ukázalo, že prulifloxacín prechádza placentárnou bariérou a vo veľkom množstve prechádza do materského mlieka. Rovnako ako ostatné chinolóny, bolo dokázané, že prulifloxacín spôsobuje u mladých zvierat artropatie, a preto je jeho použitie počas gravidity a laktácie kontraindikované.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Chinolóny môžu spôsobovať závraty a zmätenosť, preto by mal pacient vedieť, ako reaguje na liečbu predtým, ako bude viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje alebo sa venovať činnostiam, ktoré vyžadujú ostražitosť a koordináciu.
04.8 Nežiaduce účinky
Nasledujúce nežiaduce účinky možno pripísať klinickým štúdiám vykonaným s Unidroxom. Väčšina nežiaducich udalostí bola miernej alebo strednej intenzity.
Použili sa nasledujúce hodnoty frekvencie MedDRA: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
Boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie (frekvencia neznáma): anafylaktická / anafylaktoidná reakcia, Steven Johnsonov syndróm, hypoglykémia, hypoestézia, lieková dermatitída, rabdomyolýza, fototoxicita.
Liečba Unidroxom môže byť spojená s asymptomatickou kryštalúriou bez zmien hladín kreatinínu, zmien parametrov funkcie pečene a eozinofílie. V pozorovaných prípadoch boli tieto zmeny asymptomatické a prechodné.
Počas liečby Unidroxom nemožno vylúčiť výskyt nežiaducich reakcií a laboratórnych abnormalít, ktoré nie sú uvedené vyššie, ale sú hlásené pre ostatné chinolóny.
Farmakovigilančné údaje o prulifloxacíne a po uvedení na trh ukazujú sporadické správy o tendinopatii (pozri 4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04,9 Predávkovanie
Perorálne podanie jednorazových dávok do myší, potkanov a psov (samcov a samíc) do 5 000 mg / kg nemalo žiadne smrtiace účinky.
Nie sú k dispozícii žiadne informácie o predávkovaní u ľudí; Unidrox bol podávaný až do dávky 1 200 mg / deň počas 12 dní zdravým dobrovoľníkom, ktorí vykazovali celkovú dobrú znášanlivosť.
V prípade akútneho predávkovania sa má žalúdok vyprázdniť vyvolaním vracania alebo výplachom žalúdka, pacienta treba starostlivo sledovať a liečiť symptomatickou liečbou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: fluorochinolóny.
ATC kód: J01MA17.
Prulifloxacín je antibakteriálny liek patriaci do triedy fluorochinolónov so širokým spektrom účinku a vysokou účinnosťou. Po perorálnom podaní sa prulifloxacín absorbuje z gastrointestinálneho traktu a okamžite sa prevedie na aktívny metabolit ulifloxacín (pozri časť 5.2).
Mechanizmus účinku. Ukázalo sa, že Unidrox je aktívny in vitroPrulifloxacín pôsobí antibakteriálne prostredníctvom selektívnej inhibície DNA-gyrázy, životne dôležitého enzýmu nachádzajúceho sa v baktériách, ktorý sa podieľa na duplikácii, transkripcii a oprave DNA.
Odporový mechanizmus. Nástup antibiotickej rezistencie na prulifloxacín (ako aj na iné fluórchinolóny) je spravidla spôsobený spontánnymi mutáciami v doméne bakteriálnej DNA gyrázy. In vitro bola pozorovaná skrížená rezistencia s inými fluórchinolónmi.
Vzhľadom na konkrétne mechanizmy nástupu rezistencie na fluorochinolóny neexistuje skrížená rezistencia medzi prulifloxacínom a antibiotikami rôznych tried, preto môže byť Unidrox účinný aj v prítomnosti bakteriálnych kmeňov rezistentných na aminoglykozidy, penicilíny, cefalosporíny a tetracyklíny.
Intervaly inhibície. Boli definované na základe údajov o antibakteriálnej aktivite NCCLS a farmakokinetických parametrov produktu. Navrhujú sa nasledujúce rozsahy inhibície: Citlivé: MIC ≤ 1 mcg / ml, medziprodukt: MIC> 1 až
Antibakteriálne spektrum. Malo by sa vziať do úvahy, že prevalencia získanej rezistencie u vybraných druhov sa môže líšiť geograficky a s časom, preto sú lokálne informácie o rezistencii žiaduce, najmä pri liečbe závažných infekcií. Ak je to potrebné a ak miestny výskyt rezistencie môže spôsobiť, že užitočnosť lieku bude diskutabilná, odporúča sa vyhľadať radu odborníka.
Údaje uvedené v tabuľke nižšie uvádzajú antibakteriálne spektrum prulifloxacínu:
* Druhy vykazujúce prirodzenú strednú citlivosť
Ďalšie informácie. V štúdiách in vitro bol antibakteriálny účinok prulifloxacínu charakterizovaný lepšou penetráciou baktérií a predĺženým post-antibiotickým účinkom ako referenčné fluorochinolóny.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
a) Všeobecné charakteristiky
Prulifloxacín je prekurzorom aktívneho metabolitu ulifloxacínu.
Absorpcia - U ľudí sa prulifloxacín rýchlo absorbuje (Tmax = približne 1 hodinu) a transformuje sa na ulifloxacín; po jednorazovom podaní 600 mg je priemerná maximálna plazma ulifloxacínu 1,6 mcg / ml a AUC 7,3 mcg * h / ml. v rovnovážnom stave, ktorý sa dosiahne do 2 dní od začiatku dávkovania jedenkrát denne, sú Cmax 2,0 mcg / ml a AUC 7,6 mcg * h / ml.
Jedlo spomaľuje a mierne znižuje maximálnu plazmatickú koncentráciu ulifloxacínu, ale nemení AUC.
Distribúcia - U ľudí sa pomer priemernej koncentrácie Unidroxu v pľúcach / plazme v priebehu času zvyšuje a po 24 hodinách si aktívny metabolit ulifloxacín udržuje priemerné koncentrácie v tkanivách 5 -krát vyššie ako plazmatické, čo potvrdzuje výsledky získané na zvieratách. Koncentrácie ulifloxacínu v pľúcach a obličkách boli vyššie ako plazmatické (1,2 - 2,8 -krát a 3 - 8 -krát).
Podobne ľudské údaje o tkanivovej penetrácii ulifloxacínu do paranazálnych dutín ukázali, pokiaľ ide o AUC, pomer tkaniva k plazme 3,0 v etmoide a 2,4 v turbinátoch.
Väzba na proteíny u ľudí, hodnotené oboje in vitro že ex vivo, je približne 50%, bez ohľadu na koncentráciu liečiva.
Nízka koncentrácia ulifloxacínu zistená v mozgovomiechovom moku po i.v. u psa a opakované podanie p.o. u ľudí to naznačuje, že ulifloxacín ťažko prechádza hematoencefalickou bariérou.
Biotransformácia - Metabolický profil prulifloxacínu u zvierat a ľudí je porovnateľný. Štúdie na zvieratách ukázali, že metabolizmus prulifloxacínu sa začína počas črevnej absorpcie a je ukončený jeho prechodom do pečene.
Okrem transformácie na ulifloxacín boli identifikované aj ďalšie menšie metabolity, ako napríklad diolová forma a niektoré deriváty, ako napríklad glukuronid, oxo-derivát a etyléndiamíno deriváty, ktorých koncentrácia a aktivita sú v porovnaní s účinnou látkou zanedbateľné.
V štúdiách in vitro neboli pozorované žiadne významné interakcie s izoenzýmami cytochrómu P-450, okrem miernej inhibície CYP1A1 / 2 zodpovedajúcej malému zníženiu klírensu teofylínu. Pretože metylxantíny, a najmä teofylín, predstavujú hlavný substrát pre izoenzým CYP1A1 / 2, stupeň interakcie s inými substrátmi izoenzýmu (pozri warfarín) možno považovať iba za nižší.
Eliminácia-Polčas aktívneho metabolitu, ulifloxacínu, je približne 10 hodín po jednorazovom a opakovanom podaní v rovnovážnom stave u ľudí, zatiaľ čo u zvierat (potkany, psy a opice) sa pohybuje od 2 do 12 hodín.
Štúdie s označeným výrobkom na ľuďoch ukázali, že eliminácia prebieha hlavne fekálnou cestou. Po perorálnom podaní 600 mg je rádioaktivita izolovaná v moči a stolici celkovo približne 95%. Tieto výsledky potvrdzujú to, čo bolo ukázané v predchádzajúcich štúdiách vykonaných na zvieratách (potkany, psy a opice).
Množstvo ulifloxacínu vylúčeného močom je 16,7% podanej dávky na molárnom základe a renálny klírens ulifloxacínu je približne 170 ml / min.
Renálna eliminácia ulifloxacínu prebieha glomerulárnou filtráciou a aktívnou sekréciou.
b) Charakteristika u pacientov
Farmakokinetický profil prulifloxacínu u starších osôb sa ukázal byť podobný ako u dospelých, bez zmeny veku, a preto nie je potrebná žiadna úprava dávky u starších pacientov.
U pacientov s miernou alebo stredne závažnou renálnou insuficienciou dosahuje priemerný vrchol plazmy ulifloxacínu po perorálnom podaní 600 mg Unidroxu hodnoty medzi 1,30 a 1,62 mcg / ml. Hodnoty AUC sa pohybujú medzi 13,71 a 23,33 mcg * h / ml a polčas medzi 12,3 a 32,4 hod. Renálny klírens ulifloxacínu klesá v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi v závislosti od stupňa nedostatočnosti.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Opakovaná toxicita. V štúdiách toxicity po opakovanom podávaní boli hlavnými cieľovými orgánmi kĺbová chrupavka, obličky, gastrointestinálny trakt a pečeň.Pri dávkach až 3 -krát vyšších ako terapeutické neboli pozorované žiadne toxické účinky na kĺbové chrupavky (mladé psy); s dávkami až 6, 10 a 12 -krát vyššími ako terapeutické, neboli pozorované žiadne toxické účinky na pečeň (psy) a obličky (psy a potkany).
Liek nepredĺžuje QT interval in vivo a nepreukazuje inhibičné účinky na oneskorený rektifikačný prúd draslíka (HERG) in vitro.
Reprodukčná toxicita Štúdie reprodukčnej toxicity nepreukázali teratogenitu. Účinky na fertilitu alebo na embryonálny a fetálny vývoj boli pozorované iba v prípadoch materskej toxicity.
Mutagenita Štandardné testy genotoxicity ukázali pozitívne účinky v niektorých testoch in vitro vykonaných s prulifloxacínom v bunkových kultúrach cicavcov, ale boli negatívne in vivo a na baktérie. Predpokladá sa, že tieto účinky sú spojené s inhibíciou topoizomerázy II v prítomnosti vysokých koncentrácií prulifloxacínu.
Karcinogénny potenciál. Prulifloxacín nebol v strednodobom modeli iniciačnej propagácie karcinogénny. Dlhodobé testy karcinogenity neboli vykonané.
Antigenicita. Zistilo sa, že prrulifloxacín nemá žiadne antigénne účinky.
Fototoxicita. Prulifloxacín vyvolal fototoxické reakcie, aj keď sa v porovnávacích štúdiách na zvieratách ukázalo, že majú nižšiu fototoxickú aktivitu ako ostatné použité fluórchinolóny (ofloxacín, enoxacín, pefloxacín, kyselina nalidixová a lomefloxacín). Mnoho chinolónov je tiež fotomutagénnych / fotokarcinogénnych, nemožno vylúčiť ani možnosť, že prulifloxacín má také účinky.
Nefrotoxicita. Po opakovanom perorálnom podaní 3 000 mg / kg / deň potkanom, dávke oveľa vyššej, ako je terapeutická dávka u ľudí, spôsobil prulifloxacín kryštalúriu vyzrážaním ulifloxacínu.
Kardiotoxicita. Štúdie na psoch ukázali, že prulifloxacín nespôsobuje viditeľné zmeny na elektrokardiograme. Zvlášť neboli pozorované žiadne zmeny QTc ani po jednorazovom intravenóznom podaní anestetizovanému psovi, ani po perorálnom podaní počas 6 mesiacov u psa pri vedomí. In vitro štúdie potvrdili absenciu inhibičných účinkov na oneskorené prúdy usmerňujúce draslík (HERG).
Kĺbová toxicita. Prulifloxacín, podobne ako ostatné fluórchinolóny, spôsoboval artropatiu iba u mladých zvierat.
Očná toxicita. Perorálne dávky 26,4 alebo 58,2 mg / kg / deň prulifloxacínu jedenkrát denne počas 52 týždňov u opíc nespôsobili s liečbou súvisiace účinky na funkciu oka alebo morfológiu.
Rabdomyolytický účinok. Dávky ulifloxacínu do 10 mg / kg / deň podávané intravenózne jedenkrát denne počas 14 po sebe nasledujúcich dní neindukovali rabdomyolýzu u králikov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro
monohydrát laktózy;
mikrokryštalická celulóza;
sodná soľ kroskarmelózy;
povidón;
koloidný oxid kremičitý bezvodý;
stearan horečnatý.
Povlak
Hypromelóza;
propylénglykol;
oxid titaničitý (E171);
mastenec;
oxid železitý (E172).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Kartónová škatuľa obsahujúca 1 blister s 1, 2, 5 filmom obalenými tabletami alebo 2 blistre po 5 filmom obalených tabliet.
Blistre zo spojeného materiálu (polyamid / hliník / PVC) tepelne zatavené s krycím materiálom (hliník / PVC).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Joint Chemical Companies Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A
Viale Amelia, 70 - 00181 RÍM (Taliansko).
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Škatuľka s 1 filmom obalenou tabletou 600 mg A.I.C. 035678034
Škatuľka s 2 filmom obalenými tabletami 600 mg A.I.C. 035678010
Škatuľka s 5 filmom obalenými tabletami 600 mg A.I.C. 035678022
Škatuľka s 10 filmom obalenými tabletami 600 mg A.I.C. 035678046
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 21. júna 2004
Dátum obnovenia autorizácie: 21. júna 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
November 2014
