Účinné látky: levocetirizín (dihydrochlorid levocetirizínu)
Xyzal 5 mg filmom obalené tablety
Príbalové letáky Xyzal sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Xyzal 5 mg filmom obalené tablety
- Xyzal 5 mg / ml perorálne kvapky, roztok
- Xyzal 0,5 mg / ml perorálny roztok
Prečo sa používa Xyzal? Načo to je?
Účinnou látkou lieku Xyzal je levocetirizín dihydrochlorid.
Xyzal je antialergický liek.
Na liečbu prejavov ochorenia (symptómov) spojených s:
- alergická rinitída (vrátane pretrvávajúcej alergickej rinitídy);
- chronická urtikária (chronická idiopatická urtikária).
Kontraindikácie Keď sa Xyzal nemá používať
Neužívajte Xyzal
- ak ste alergický (precitlivený) na levocetirizín dihydrochlorid alebo na antihistaminikum alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Xyzalu (pozri „Čo Xyzal obsahuje“).
- ak máte závažné poškodenie funkcie obličiek (závažná renálna insuficiencia s klírensom kreatinínu pod 10 ml / min). .
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Xyzal
Buďte zvlášť opatrný pri Xyzale
Použitie Xyzalu u detí mladších ako 6 rokov sa neodporúča, pretože filmom obalené tablety neumožňujú úpravu dávky.
Požiadajte svojho lekára o radu, ak pravdepodobne nebudete môcť vyprázdniť močový mechúr (v podmienkach, ako sú: poranenie miechy alebo zväčšená prostata).
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Xyzalu
Užívanie s inými liekmi
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Užívanie Xyzalu s jedlom a nápojmi
Ak sa Xyzal užíva s alkoholom, odporúča sa opatrnosť.
U citlivých pacientov môže súbežný príjem cetirizínu alebo levocetirizínu a alkoholu alebo iných centrálne pôsobiacich látok spôsobiť účinky na centrálny nervový systém, aj keď sa ukázalo, že racemický cetirizín nepotencuje účinky cetirizínu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Ak ste tehotná, pokúšate sa otehotnieť alebo dojčíte, povedzte to svojmu lekárovi.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Niektorí pacienti môžu po liečbe Xyzalom pociťovať ospalosť / ospalosť, únavu a únavu. Odporúča sa opatrnosť pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov, pokiaľ nezistíte účinok tohto lieku na vašu osobu. Špecifické testy vykonané na zdravých dobrovoľníkoch však neodhalili žiadne zníženie bdelosti, schopnosti reagovať alebo schopnosti zvládať jazdu. levocetirizínu v odporúčanom dávkovaní.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Xyzalu
Tablety obsahujú laktózu; ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Xyzal: Dávkovanie
Vždy užívajte Xyzal presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Dávky:
Zvyčajná dávka pre dospelých a deti vo veku 6 rokov a starších je jedna tableta denne.
Špeciálne pokyny pre dávkovanie pre konkrétne populácie:
Pacienti s poruchou funkcie obličiek môžu dostať nižšiu dávku podľa závažnosti ochorenia obličiek a u detí bude dávka zvolená na základe telesnej hmotnosti; dávku určí váš lekár.
Pacienti, ktorí majú závažné poškodenie funkcie obličiek, by nemali užívať Xyzal.
Pacienti, ktorí majú iba poškodenú funkciu pečene, majú užívať zvyčajnú predpísanú dávku.
Pacientom, ktorí majú zníženú funkciu pečene aj obličiek, sa môže podať nižšia dávka v závislosti od závažnosti ochorenia obličiek a u detí sa dávka zvolí tiež na základe telesnej hmotnosti; dávku určí váš lekár.
Tablety Xyzal sa neodporúčajú deťom mladším ako 6 rokov.
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky, pokiaľ je ich obličková funkcia normálna.
Ako a kedy by ste mali užívať Xyzal?
Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť vodou a môžu sa užívať s jedlom alebo bez jedla.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Xyzalu
Ak užijete viac Xyzalu, ako máte
Užívanie viac Xyzalu, ako je potrebné, môže u dospelých spôsobiť ospalosť. Deti môžu spočiatku prejavovať vzrušenie a nepokoj, po ktorých nasleduje ospalosť.
Ak si myslíte, že ste užili príliš veľa Xyzalu, povedzte to svojmu lekárovi, ktorý rozhodne, aké opatrenia je potrebné urobiť
Ak zabudnete užiť Xyzal
Ak zabudnete užiť Xyzal alebo užijete nižšiu dávku, ako vám predpísal lekár, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu; počkajte na naplánovanú dobu ďalšej dávky a užite normálnu dávku podľa predpisu lekára.
Ak prestanete užívať Xyzal
Neočakáva sa, že ukončenie liečby bude mať akékoľvek nežiaduce účinky. Príznaky sa môžu znova objaviť, ale nemali by byť závažnejšie ako pred liečbou. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Xyzal
Tak ako všetky lieky, aj Xyzal môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Časté: môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov
Sucho v ústach, bolesť hlavy, únava a ospalosť / ospalosť.
Menej časté: môžu postihnúť až 1 zo 100 pacientov
Únava a bolesť brucha.
Neznáme: frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov
Boli hlásené ďalšie vedľajšie účinky, ako sú palpitácie, zrýchlený srdcový tep, kŕče, mravčenie, závrat, synkopa, chvenie, dysgeúzia (zmenený pocit chuti), pocit otáčania alebo pohybu, poruchy videnia, rozmazané videnie, bolesť alebo ťažkosti s močením ., neschopnosť úplne vyprázdniť močový mechúr, edém, svrbenie, vyrážka, žihľavka (opuch, začervenanie a svrbenie pokožky), vyrážka, dýchavičnosť, prírastok hmotnosti, bolesť svalov, agresívne alebo rozrušené správanie, halucinácie, depresia, nespavosť, starosti alebo opakujúce sa samovražedné myšlienky, hepatitída, abnormálna funkcia pečene, vracanie, zvýšená chuť do jedla a nevoľnosť.
Prestaňte užívať Xyzal pri prvých príznakoch reakcie z precitlivenosti a ihneď kontaktujte svojho lekára. Príznaky reakcie z precitlivenosti môžu zahŕňať: opuch úst, jazyka, tváre a / alebo hrdla, ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním (zvieranie na hrudníku alebo sipot) žihľavka, náhly pokles krvného tlaku, ktorý môže viesť ku kolapsu alebo šoku, ktoré môžu byť smrteľné.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Uchovávajte Xyzal mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Xyzal po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vnútornom štítku a škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
Zloženie a lieková forma
Čo Xyzal obsahuje
- Liečivo je levocetirizín dihydrochlorid 5 mg
Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg levocetirizín dihydrochloridu.
- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, hypromelóza (E464), oxid titaničitý (E171) a makrogol 400.
Ako vyzerá Xyzal a obsah balenia
Filmom obalené tablety sú biele až sivobiele, oválne, s logom Y na jednej strane. Dodávajú sa v blistroch s 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 a 100 tabliet. . Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia. Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
XYZAL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg levocetirizín dihydrochloridu.
Pomocné látky: 63,50 mg monohydrátu laktózy / tableta
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta.
Biele až sivobiele oválne filmom obalené tablety s logom Y na jednej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Symptomatická liečba alergickej nádchy (vrátane pretrvávajúcej alergickej nádchy) a chronickej idiopatickej žihľavky.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety sa majú užívať perorálne a prehĺtajú sa celé s tekutinou. Môžu sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Dennú dávku sa odporúča užiť v jednej dávke.
Dospelí a mladiství od 12 rokov
Odporúčaná denná dávka je 5 mg (1 filmom obalená tableta).
Seniori
U starších pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča úprava dávky (pozri „Pacienti s poruchou funkcie obličiek“ nižšie).
Deti od 6 do 12 rokov
Odporúčaná denná dávka je 5 mg (1 filmom obalená tableta).
U detí vo veku od 2 do 6 rokov nie je možná úprava dávkovania filmom obalených tabliet. Preto sa odporúča použitie pediatrickej liekovej formy levocetirizínu.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Frekvencia dávkovania má byť založená na funkcii obličiek. Ak chcete prispôsobiť dávkovanie, pozrite sa na tabuľku nižšie. Ak chcete použiť tabuľku, je potrebné odkázať na hodnotu klírensu kreatinínu (CLcr) pacienta v ml / min. Hodnotu CLcr (ml / min) je možné odvodiť zo sérovej hladiny kreatinínu (mg / dl) podľa nasledujúceho vzorca:
Úprava dávkovania u pacientov s poruchou funkcie obličiek:
U pediatrických pacientov s poruchou funkcie obličiek bude potrebné dávku upraviť individuálne, pričom sa zohľadní obličkový klírens a telesná hmotnosť pacienta. Nie sú k dispozícii žiadne špecifické údaje pre deti s poruchou funkcie obličiek.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky. V prípade pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek je potrebné upraviť dávkovanie (pozri „Pacienti s poruchou funkcie obličiek“ vyššie).
Trvanie liečby
Intermitentná alergická rinitída (symptómy prítomné menej ako 4 dni v týždni alebo trvajúce menej ako 4 týždne) sa musí liečiť v súlade s ochorením a jeho históriou; liečbu je možné ukončiť, akonáhle príznaky vymiznú, a je možné ju začať znova, keď sa symptómy znova objavia. V prípade pretrvávajúcej alergickej rinitídy (príznaky prítomné viac ako 4 dni v týždni a viac ako 4 týždne) môže byť pacientovi ponúknutá kontinuálna terapia počas obdobia expozície alergénom.
V súčasnosti sú k dispozícii klinické údaje o liečbe až 6 mesiacov pre levocetirizín 5 mg filmom obalené tablety. Klinické údaje o racemickej liečbe sú k dispozícii až do jedného roka u pacientov s chronickou urtikáriou a chronickou alergickou rinitídou.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na levocetirizín, na iné deriváty piperazínu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Levocetirizín je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml / min.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Použitie filmom obalených tabliet u detí mladších ako šesť rokov sa neodporúča, pretože táto formulácia neumožňuje primeranú úpravu dávky. Odporúča sa použiť pediatrický prípravok levocetirizínu.
Podávanie levocetirizínu dojčatám a deťom do 2 rokov sa neodporúča.
Pri príjme alkoholu sa odporúča opatrnosť (pozri „Interakcie“).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
S levocetirizínom neboli vykonané žiadne interakčné štúdie (vrátane štúdií s induktormi CYP3A4); štúdie vykonané s racemickým cetirizínom preukázali absenciu klinicky relevantných nežiaducich interakcií (s pseudoefedrínom, cimetidínom, ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom, glipizidom a diazepamom). V štúdii s opakovaným podávaním teofylínu (400 mg jedenkrát denne) došlo k miernemu poklesu bol pozorovaný klírens cetirizínu (16%), pričom dostupnosť teofylínu nebola ovplyvnená súbežným podávaním cetirizínu.
Prítomnosť jedla neznižuje mieru absorpcie levocetirizínu, aj keď znižuje jeho rýchlosť.
U citlivých pacientov môže súbežný príjem cetirizínu alebo levocetirizínu a alkoholu alebo iných sedatív CNS spôsobiť účinky na centrálny nervový systém, aj keď sa ukázalo, že racemický cetirizín nepotencuje účinky alkoholu na CNS.
04.6 Gravidita a laktácia
Pre levocetirizín nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Pri predpisovaní lieku tehotným alebo dojčiacim ženám je potrebná opatrnosť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Porovnávacie klinické štúdie nenašli žiadny dôkaz, že levocetirizín v odporúčanej dávke znižuje bdelosť, schopnosť reagovať alebo schopnosť viesť vozidlo.
U niektorých pacientov sa však počas liečby levocetirizínom môže vyskytnúť somnolencia, únava a asténia. Preto pacienti, ktorí sú povinní viesť vozidlo, vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti alebo obsluhovať stroje, majú vziať do úvahy individuálnu reakciu na liek.
04.8 Nežiaduce účinky
Počas štúdií terapeutickej aktivity, vykonávaných na mužoch a ženách vo veku od 12 do 71 rokov, sa u 15,1% pacientov liečených 5 mg levocetirizínu vyskytla najmenej jedna nežiaduca reakcia na liek v porovnaní s 11,3%. V skupine pacientov s placebom U 91,6% pacientov prípady boli nežiaduce reakcie mierne až stredne závažné.
V klinických štúdiách bolo percento pacientov, ktorí museli prerušiť liečbu kvôli vedľajším účinkom, 1,0% (9/935) s 5 mg levocetirizínu a 1,8% (14/771) s placebom.
Klinické terapeutické štúdie s levocetirizínom zahŕňali 935 subjektov vystavených lieku v odporúčanej dávke 5 mg denne. Nasleduje výskyt nežiaducich reakcií na lieky zistených u týchto pacientov s percentuálnym podielom 1% alebo vyšším (časté:> 1/100,
Boli pozorované ďalšie menej časté nežiaduce reakcie (menej časté:> 1/1 000, bolesť brucha.
Výskyt sedatívnych nežiaducich reakcií na lieky, ako sú somnolencia, únava a asténia, bol celkovo častejší (8,1%) po liečbe 5 mg levocetirizínu ako pri placebe (3,1%).
Okrem nežiaducich reakcií z klinických štúdií a uvedených vyššie boli v rámci skúseností po uvedení lieku na trh uvedené nižšie veľmi zriedkavé prípady nežiaducich reakcií na lieky.
Poruchy imunitného systému: precitlivenosť vrátane anafylaxie.
Psychické poruchy: agresivita, agitácia.
Poruchy nervového systému: kŕče.
Ochorenia oka: poruchy videnia.
Srdcové poruchy: palpitácie.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: dyspnoe.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: nauzea.
Poruchy pečene a žlčových ciest: hepatitída.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioneurotický edém, fixná lieková erupcia, svrbenie, vyrážka, žihľavka.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: myalgia.
Vyšetrenia: prírastok hmotnosti, abnormálne testy funkcie pečene.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Príznaky predávkovania môžu zahŕňať ospalosť u dospelých a spočiatku nepokoj a nervozitu, po ktorých nasleduje ospalosť u detí.
Liečba predávkovania
Nie je známe žiadne špecifické antidotum levocetirizínu.
V prípade predávkovania sa odporúča symptomatická alebo podporná liečba. Ak od užitia uplynul krátky čas, je potrebné zvážiť výplach žalúdka. Hemodialýza nie je účinná pri eliminácii levocetirizínu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká na systémové použitie, derivát piperazínu, ATC kód: R06A E09
Levocetirizín, (R) enantiomér cetirizínu, je účinný a selektívny antagonista periférnych receptorov H1.
Väzbové štúdie ukázali, že levocetirizín má vysokú afinitu k ľudským receptorom H1 (Ki = 3,2 nmol / l). Afinita levocetirizínu je dvojnásobná voči cetirizínu (Ki = 6,3 nmol / l). Levocetirizín sa disociuje z receptorov H1 s polčasom 115 ± 38 minút.
Po jednorazovom podaní levocetirizín vykazuje obsadenie receptora 90% po 4 hodinách a 57% po 24 hodinách.
Farmakodynamické štúdie vykonané na zdravých dobrovoľníkoch ukázali, že levocetirizín má „aktivitu porovnateľnú s cetirizínom v koži a nose, ale v polovičnom dávkovaní.
Farmakodynamická aktivita levocetirizínu bola študovaná v randomizovaných kontrolovaných štúdiách: v štúdii porovnávajúcej účinky levocetirizínu 5 mg, desloratadínu 5 mg a placeba na histamínom indukované pupienky a erytém, liečba levocetirizínom v porovnaní s placebom a desloratadínom viedla k významnému zníženie tvorby pupienkov a erytému, ktoré bolo najvyššie za prvých 12 hodín a trvalo 24 hodín (s
Nástup účinku 5 mg levocetirizínu na kontrolu symptómov vyvolaných peľom sa pozoroval 1 hodinu po užití lieku v placebom kontrolovaných štúdiách na modeli komory stimulujúcej alergény.
In vitro štúdie (Boydenova komora a techniky bunkovej vrstvy) ukázali, že levocetirizín inhibuje eendaxínom indukovanú transendoteliálnu migráciu eozinofilov v dermis aj v pľúcnom tkanive. V experimentálnej farmakodynamickej štúdii in vivo (technika kožnej komory) u 14 dospelých pacientov, počas prvých 6 hodín reakcie vyvolanej peľom, boli v porovnaní s placebom preukázané tri hlavné inhibičné účinky levocetirizínu 5 mg: inhibícia uvoľňovania VCAM-1, modulácia vaskulárnej permeability a znížená nábor eozinofilov.
Účinnosť a bezpečnosť levocetirizínu bola preukázaná v niekoľkých dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných klinických štúdiách u dospelých pacientov so sezónnou alergickou rinitídou, celoročnou alergickou rinitídou alebo perzistujúcou alergickou rinitídou. Levocetirizín preukázateľne výrazne zlepšuje symptómy. Alergická nádcha vrátane nosovej obštrukcia v niektorých štúdiách.
Šesťmesačná klinická štúdia, do ktorej bolo zapojených 551 dospelých pacientov (vrátane 276 pacientov liečených levocetirizínom) s pretrvávajúcou alergickou rinitídou (symptómy sú prítomné 4 dni v týždni najmenej 4 po sebe nasledujúce týždne) a senzibilizovaná na roztoče domáceho prachu a peľ tráv, ukázala, že levocetirizín 5 mg bolo klinicky a štatisticky významne účinnejšie ako placebo pri zlepšovaní celkového skóre symptómov alergickej rinitídy počas celého trvania štúdie bez akejkoľvek tachyfylaxie. V priebehu štúdie levocetirizín významne zlepšoval kvalitu života pacientov.
Pediatrická bezpečnosť a účinnosť tabliet levocetirizínu bola študovaná v dvoch placebom kontrolovaných klinických štúdiách, ktoré zahŕňali pacientov vo veku 6 až 12 rokov so sezónnou a celoročnou alergickou rinitídou. V oboch štúdiách levocetirizín výrazne zlepšil symptómy a zvýšil kvalitu zdravia súvisiacu so zdravím. život.
V placebom kontrolovanej klinickej štúdii zahŕňajúcej 166 pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bolo 85 pacientov liečených placebom a 81 pacientov levocetirizínom 5 mg jedenkrát denne počas 6 týždňov. Výsledkom liečby levocetirizínom bol významný pokles intenzity svrbenia počas prvého týždňa a počas celého liečebného obdobia v porovnaní s placebom. Levocetirizín tiež priniesol významné zlepšenie súvisiacej kvality života v porovnaní s placebom. Zdravie, hodnotené na základe dermatológie Index kvality života.
Farmakokinetický / farmakodynamický vzťah
Účinok na histamínom indukované kožné reakcie nie je v korelácii s plazmatickými koncentráciami.
Analýza EKG neodhalila žiadne pozoruhodné účinky levocetirizínu na QT interval.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika levocetirizínu je lineárna a nezávislá na dávke a čase s nízkou interindividuálnou variabilitou. Farmakokinetický profil je rovnaký, ak sa podáva ako jeden enantiomér alebo ako cetirizín.
K chirálnej inverzii nedochádza počas absorpčných a eliminačných procesov.
Absorpcia
Levocetirizín podávaný perorálne sa rýchlo a extenzívne absorbuje. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 0,9 hodiny po podaní. Rovnovážny stav sa dosiahne po dvoch dňoch liečby. Po jednorazovom alebo opakovanom podávaní 5 mg jedenkrát denne sa v priemere dosiahnu maximálne koncentrácie 270 ng / ml a 308 ng / ml. Rozsah absorpcie nezávisí od dávky a nie je ovplyvnený príjmom potravy, ale maximálna koncentrácia je znížená a oneskorená.
Distribúcia
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o distribúcii v tkanive u ľudí alebo o prechode levocetirizínu cez hematoencefalickú bariéru. U potkanov a psov boli najvyššie hladiny tkaniva zistené v pečeni a obličkách, najnižšie v CNS. Levocetirizín sa z 90% viaže na plazmatické proteíny Distribúcia levocetirizínu je obmedzená, čo naznačuje distribučný objem 0,4 l / kg.
Biotransformácia
U ľudí je rozsah metabolizmu levocetirizínu menší ako 14% dávky; preto sa verí, že rozdiely, ktoré môžu nastať po genetickom polymorfizme alebo súbežnom príjme inhibítorov enzýmov, sú zanedbateľné. Metabolické cesty zahŕňajú aromatickú oxidáciu, N-a O-dealkyláciu a konjugáciu s taurínom. Dealkylačné cesty sú sprostredkované hlavne CYP 3A4, pričom do aromatickej oxidácie vstupujú rôzne a / alebo neidentifikované izoformy CYP. Levocetirizín nemení aktivitu izoenzýmov CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 v koncentráciách výrazne vyšších ako je maximálna koncentrácia dosiahnutá po perorálnom podaní 5 mg.
Preto je zlý metabolizmus a absencia inhibičného potenciálu v metabolizme, čo spôsobuje, že interakcia levocetirizínu s inými látkami je nepravdepodobná alebo naopak.
Vylúčenie
Plazmatický polčas u dospelých bol 7,9 ± 1,9 hodiny. Priemerný zdanlivý celkový telesný klírens bol 0,63 ml / min / kg. Hlavnou cestou vylučovania levocetirizínu a metabolitov je moč, prostredníctvom ktorého je v priemere 85,4% podanej dávky. je eliminovaný. Priemerné vylučovanie stolicou predstavovalo iba 12,9% dávky. Levocetirizín sa vylučuje glomerulárnou filtráciou aj aktívnou tubulárnou sekréciou.
Porucha funkcie obličiek
Zjavný telesný klírens levocetirizínu koreluje s klírensom kreatinínu.
Preto sa odporúča upraviť dávkovací interval levocetirizínu na základe klírensu kreatinínu u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek. U osôb s konečnou fázou anúrie renálneho zlyhania je celkový telesný klírens znížený o „Asi 80% v porovnaní s normálne predmety. Množstvo levocetirizínu eliminovaného počas štandardného 4-hodinového hemodialýzneho cyklu bolo menšie ako 10%.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií na základe neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí farmakológia bezpečnosti, toxicita po opakovaných dávkach, genotoxicita, karcinogénny potenciál, reprodukčná toxicita.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro
Mikrokryštalická celulóza
Monohydrát laktózy
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Stearan horečnatý
Povlak
OpadryÒ Y-1-7000 pozostávajúci z:
Hypromelóza (E464)
Oxid titaničitý (E171)
Macrogol 400.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
4 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Hliníkový blister - OPA / hliník / PVC
Balenia po 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC č. 035666229 / M - balenie po 1 tablete
AIC č. 035666231 / M - balenie 2 tabliet
AIC č. 035666015 / M - balenie 4 tabliet
AIC č. 035666243 / M - balenie 5 tabliet
AIC č. 035666027 / M - balenie 7 tabliet
AIC č. 035666039 / M - balenie 10 tabliet
AIC č. 035666041 / M - balenie 2 x 10 tabliet
AIC č. 035666054 / M - balenie 10 x 10 tabliet
AIC č. 035666066 / M - balenie 14 tabliet
AIC č. 035666078 / M - balenie 15 tabliet
AIC č. 035666080 / M - balenie 20 tabliet
AIC č. 035666092 / M - balenie po 21 tabliet
AIC č. 035666104 / M - balenie po 28 tabliet
AIC č. 035666116 / M - balenie po 30 tabliet
AIC č. 035666128 / M - balenie po 40 tabliet
AIC č. 035666130 / M - škatuľka s 50 tabletami
AIC č. 035666142 / M - balenie po 60 tabliet
AIC č. 035666155 / M - balenie 70 tabliet
AIC č. 035666167 / M - balenie po 90 tabliet
AIC č. 035666179 / M - balenie 100 tabliet
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
27. mája 2003
Obnovenie: február 2006
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
02/10/2010
-o-circuit-training-(ct)---tipologie.jpg)
