GELISTROL - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Gelistrol - písomná informácia pre používateľov

Účinné látky: Estriol

Vaginálny gél GELISTROL 50 mcg / g

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

01.0 NÁZOV LIEKU - 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE - 03.0 LIEKOVÁ FORMA - 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE - 04.1 Terapeutické indikácie - 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania - 04.3 Kontraindikácie - 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní - 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie - 04.6 Tehotenstvo a dojčenie - 04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje - 04.8 Nežiaduce účinky - 04.9 Predávkovanie - 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI - 05.1 "Farmakodynamické vlastnosti - 05.2 Farmakokinetické vlastnosti" - 05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti - 06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE ÚDAJE - 06.1 Pomocné látky - 06.2 Nekompatibilita „ - 06.3 Čas použiteľnosti“ - 06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie - 06.5 Charakter primárneho obalu a obsahu balenia - 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie - 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII VŠETKY „UMIESTNENIE NA TRHU - 08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO - 09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE - 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU - 11.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ RADIÁCNEJ DOSIMETRII - 12.0 PRE RADIOFÓNY

01.0 NÁZOV LIEKU -

GELISTROL 50 mcg / G VAGINÁLNY GÉL

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -

1 g vaginálneho gélu obsahuje 50 mcg estriolu.

Pomocné látky: 1 g vaginálneho gélu obsahuje 1,60 mg nátriummetylparahydroxybenzoátu a 0,20 mg sodnej soli propylparahydroxybenzoátu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA -

Vaginálny gél

Homogénny, bezfarebný, číry až slabo priesvitný gél.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -

04.1 Terapeutické indikácie -

Lokálna liečba vaginálnej suchosti u postmenopauzálnych žien s vaginálnou atrofiou.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -

Vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g je čisto estrogénový výrobok na vaginálne použitie. Gelistrol sa má zaviesť do vagíny pomocou aplikátora indikovaného dávkou a starostlivo dodržiavať „návod na použitie“ v písomnej informácii pre používateľov.

Jedna dávka aplikátora (aplikátor naplnený po značku) dodá dávku 1 g vaginálneho gélu obsahujúceho 50 mcg estriolu.

Na začatie a pokračovanie liečby postmenopauzálnych symptómov sa má použiť najnižšia účinná dávka počas najkratšieho trvania účinku (pozri tiež časť 4.4.)

Počiatočná liečba: Jedna dávka vaginálneho gélového aplikátora denne počas 3 týždňov (najlepšie pred spaním).

Ako udržiavacia liečba sa odporúča dávka vaginálneho gélového aplikátora dvakrát týždenne (najlepšie pred spaním). Lekár má po 12 týždňoch posúdiť pokračovanie liečby.

Vynechanú dávku treba podať hneď, ako si pacient spomenie, pokiaľ už neprešlo 12 hodín. V druhom prípade sa má vynechaná dávka vynechať a ďalšia dávka sa má podať v obvyklom čase.

04.3 Kontraindikácie -

• Diagnostikovaný alebo suspektný karcinóm prsníka, vrátane minulosti

• Diagnostikovaná alebo predpokladaná malignita závislá od estrogénu (napr. Rakovina endometria)

• Nediagnostikované krvácanie z genitálií

• Neliečená hyperplázia endometria

• Idiopatická venózna tromboembólia, súčasná alebo v minulosti (hlboká žilová trombóza, pľúcna embólia)

• Súčasná alebo nedávna arteriálna tromboembolická choroba (napr. Angína, infarkt myokardu)

• Akútne ochorenie pečene alebo ochorenie pečene v anamnéze (až do normalizácie testov funkcie pečene)

• Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok

• Porfýria

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -

Na liečbu postmenopauzálnych symptómov by mala byť lokálna estrogénová terapia zahájená iba za prítomnosti symptómov, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú kvalitu života. Rovnako ako pre všetky estrogénové produkty, najmenej raz ročne by sa mal vykonať starostlivý „prínos a riziko“. Terapia by mala pokračovať, kým prínosy prevažujú nad rizikami.

Vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g sa nemá kombinovať so systémovými estrogénovými prípravkami, pretože štúdie bezpečnosti a rizika súvisiace s koncentráciami estrogénu dosiahnutými v kombinovanej liečbe neboli vykonané.

Intravaginálny aplikátor môže spôsobiť miernu lokálnu traumu, najmä u žien s ťažkou vaginálnou atrofiou.

Upozornenia týkajúce sa pomocných látok

Vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g obsahuje metylparahydroxybenzoát sodný (E 219) a propylparahydroxybenzoát sodný (E 217), ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie (možno oneskorené).

Lekárske vyšetrenie / následné ošetrenie

Pred začatím alebo obnovením liečby estriolom je potrebné absolvovať kompletnú osobnú a rodinnú anamnézu. Má sa vykonať všeobecné lekárske a gynekologické vyšetrenie (vrátane vyšetrenia panvy a prsníkov) s prihliadnutím na anamnézu pacientovej choroby a na kontraindikácie a varovania súvisiace s liečba.

Počas liečby sa odporúča vykonávať pravidelné kontroly, ktorých frekvencia a povaha sa musia prispôsobiť jednotlivému pacientovi. Pacientky majú byť informované o type akýchkoľvek zmien prsníkov, ktoré majú byť hlásené lekárovi alebo zdravotnej sestre.

Vyšetrenia vrátane mamografie by sa mali vykonávať v súlade s v súčasnosti prijatými skríningovými postupmi upravenými podľa individuálnych klinických potrieb.

V prípade vaginálnych infekcií je potrebné ich liečiť pred začatím liečby vaginálnym gélom Gelistrol 50 mcg / g.

Klinické stavy, ktoré vyžadujú ďalšie kontroly

Ak je prítomný jeden alebo viac z nasledujúcich stavov, vyskytli sa v minulosti a / alebo sa zhoršili počas tehotenstva alebo počas predchádzajúcej hormonálnej liečby, pacientka by mala byť starostlivo sledovaná. Je potrebné mať na pamäti, že tieto stavy sa môžu počas liečby vaginálnym gélom Gelistrol 50 mcg / g opakovať alebo zhoršovať:

• Leiomyómy (maternicové myómy) alebo endometrióza

• Tromboembolické poruchy v anamnéze alebo prítomnosť rizikových faktorov pre tieto poruchy (pozri časť „Venózna tromboembolická porucha“ nižšie)

• Prítomnosť rizikových faktorov pre estrogén-dependentné nádory, napríklad rodinná anamnéza rakoviny prsníka

• Hypertenzia

• Problémy s pečeňou (napr. Pečeňový adenóm)

• Diabetes mellitus s vaskulárnym postihnutím alebo bez neho

• Cholelitiáza

• Migréna alebo (silná) bolesť hlavy

• Systémový lupus erythematosus (SLE)

• História hyperplázie endometria (pozri časť „Hyperplázia endometria“)

• Epilepsia

• Astma

• Otoskleróza

Dôvody odôvodňujúce okamžité prerušenie liečby

Terapia sa musí prerušiť, ak sa zistí kontraindikácia, a v nasledujúcich situáciách:

• Žltačka alebo zhoršenie funkcie pečene

• Významné zvýšenie krvného tlaku

• Nový nástup bolesti hlavy migrénového typu

• Tehotenstvo

Hyperplázia endometria

Riziko hyperplázie endometria a karcinómu pri perorálnej liečbe samotným estrogénom závisí od trvania liečby a dávky estrogénu. Liečbe vaginálnym estriolom sa nepripisovalo zvýšené riziko hyperplázie endometria alebo rakoviny maternice. Ak je však potrebná chronická liečba, odporúčajú sa pravidelné kontroly s osobitným dôrazom na akékoľvek príznaky naznačujúce hyperpláziu endometria alebo malignitu endometria.

Ak sa kedykoľvek počas liečby vyskytne čo i len malé krvácanie z pošvy, musí sa zistiť príčina. Toto vyšetrenie môže zahŕňať endometriálnu biopsiu, ktorá vylučuje endometriálny nádor.

Nekontrastná estrogénová stimulácia môže mať za následok premalígnu transformáciu vo zvyškových ložiskách endometriózy. Preto sa odporúča opatrnosť pri používaní tohto lieku u žien, ktoré podstúpili hysterektómiu kvôli endometrióze, najmä ak je známe, že majú reziduálnu endometriózu.

Rakovina prsníka, maternice a vaječníkov

Systémová liečba estrogénom môže zvýšiť riziko niektorých druhov rakoviny, najmä rakoviny maternice, vaječníkov a prsníka. Predpokladá sa, že vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g, ktorý obsahuje nízku dávku estriolu a je podávaný lokálne, nezvyšuje riziko rakoviny.

Venózna tromboembolická porucha, mŕtvica a ochorenie koronárnych artérií

Hormonálna substitučná terapia systémovými prípravkami je spojená so zvýšeným rizikom venóznej tromboembólie (VTE), cievnej mozgovej príhody a ochorenia koronárnych artérií. Predpokladá sa, že vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g, ktorý obsahuje nízku dávku estriolu a podáva sa lokálne, nevedie k zvýšenému riziku VTE, cievnej mozgovej príhody a ochorenia koronárnych artérií.

Medzi všeobecne uznávané rizikové faktory VTE patrí pozitívna osobná alebo rodinná anamnéza, závažná obezita (BMI> 30 kg / m²) a systémový lupus erythematosus (SLE), pričom neexistuje názor na možnú úlohu kŕčových žíl. Starostlivý dohľad nad týmito ochoreniami pacientov sa odporúča.

Ostatné podmienky

Systémové estrogény môžu spôsobiť zadržiavanie tekutín alebo zvýšené plazmatické triglyceridy, preto pacientky s ochorením srdca alebo s poruchou funkcie obličiek alebo s už existujúcou hypertriglyceridémiou je potrebné počas prvých týždňov liečby starostlivo sledovať. Vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g obsahuje nízku dávku estriolu a podáva sa lokálne; preto sa neočakávajú žiadne systémové účinky.

Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou majú byť starostlivo sledovaní, pretože je možné očakávať zvýšenie hladiny cirkulujúceho estriolu.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -

Interakčné štúdie medzi vaginálnym gélom Gelistrol 50 mcg / g a inými liekmi neboli vykonané. Pretože sa Gelistrol podáva lokálne v nízkych dávkach, neočakávajú sa žiadne klinicky významné interakcie.

04.6 Tehotenstvo a dojčenie -

Tehotenstvo

Vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g nie je indikovaný počas tehotenstva.

Ak počas liečby vaginálnym gélom Gelistrol 50 mcg / g dôjde k otehotneniu, liečba sa musí ihneď ukončiť.

Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o graviditách vystavených liečbe estriolom.

Výsledky väčšiny epidemiologických štúdií o náhodnej fetálnej expozícii estrogénu nenaznačujú žiadne teratogénne alebo fetotoxické účinky.

Čas kŕmenia

Vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g nie je indikovaný počas laktácie.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -

Vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

04.8 Nežiaduce účinky -

Nežiaduce účinky estriolu sú hlásené u 3-10% liečených pacientok a sú často prechodné a majú slabú intenzitu.

Na začiatku liečby, keď je vaginálna sliznica ešte atrofická, môže dôjsť k lokálnemu podráždeniu vo forme pocitu tepla a / alebo svrbenia.

Nežiaduce účinky pozorované v klinických štúdiách vykonaných s vaginálnym gélom Gelistrol 50 mcg / g boli klasifikované podľa frekvencie výskytu:

Klasifikácia systémov a orgánov Časté (≥ 1/100 až Menej časté (≥ 1/1 000 až Zriedkavé (≥1 / 10 000 až Poruchy reprodukčného systému a prsníkov Svrbenie genitálií. Bolesť panvy, genitálna vyrážka Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Svrbenie na mieste aplikácie Podráždenie miesta aplikácie Infekcie a nákazy Kandidóza Poruchy nervového systému Bolesť hlavy Poruchy kože a podkožného tkaniva Svrbenie Prurigo

Gelistrol je lokálne podávaný vaginálny gél s veľmi nízkym množstvom estriolu, ktorý má za následok samoregulačnú systémovú expozíciu (ktorá je po opakovanom podaní takmer zanedbateľná).

Je preto nepravdepodobné, že by Gelistrol spôsoboval závažnejšie vedľajšie účinky súvisiace s substitučnou liečbou estrogénom.

Pri systémovej terapii vyššími dávkami estrogénu / gestagénu boli však hlásené ďalšie veľmi zriedkavé reakcie, a to:

• Benígne a malígne novotvary závislé od estrogénu, napr. Rakovina endometria a prsníka (pozri tiež časť 4.3 „Kontraindikácie“ a 4.4. „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“)

• Venózny tromboembolizmus, tj. Hlboká žilová trombóza nohy alebo panvy a pľúcna embólia, ktoré sú častejšie u žien, ktoré užívajú HSL, ako u žien, ktoré ju neužívajú. Viac informácií nájdete v častiach 4.3 „Kontraindikácie“ a 4.4. „Osobitné upozornenia a opatrenia bezpečnostné opatrenia "

• Infarkt myokardu a cievna mozgová príhoda

• Ochorenie žlčníka

• Poruchy kože a podkožného tkaniva: chloazma, multiformný erytém, erythema nodosum, vaskulárna purpura

• Pravdepodobná demencia

04.9 Predávkovanie -

Toxicita estriolu je veľmi nízka. Predávkovanie vaginálnym gélom Gelistrol 50 mcg / g je veľmi nepravdepodobné. Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť v prípade náhodne prehltnutej vysokej dávky, sú: nauzea, vracanie a vaginálne krvácanie u žien. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade potreby by mala byť zahájená symptomatická liečba.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -

05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -

Farmakoterapeutická skupina: estrogény, ATC kód: G03CA04.

Vaginálny gél Gelistrol 50 mcg / g obsahuje syntetický estriol, ktorý je chemicky a biologicky identický s ľudským estriolom. Estriol prejavuje svoje farmakologické a biologické účinky pôsobením na estrogénové receptory (ER). Estriol má vysokú relatívnu väzbovú afinitu k estrogénovým receptorom v močovom mechúre a vaginálnom tkanive a relatívne nízku väzbovú afinitu k endometriálnym estrogénovým receptorom a tkanivu prsníka. Z tohto dôvodu má estriol viažuci endometriálny estrogénový receptor príliš krátke trvanie, aby indukoval skutočnú proliferáciu, keď estriol sa podáva raz denne, pričom jeho väzba na vaginálny estrogénový receptor je dostatočná na to, aby sa dosiahol úplný účinok na vaginálny trofizmus, napriek „použitiu veľmi nízkych dávok estriolu.

U postmenopauzálnych žien spôsobuje zníženie hladín estrogénu suchosť, svrbenie a ľahšie podráždenie genitálnych oblastí. Lokálny vaginálny estriol pôsobí priamo na estrogén-citlivé tkanivá dolného genitourinálneho traktu, čím zmierňuje príznaky vaginálnej atrofie. Estriol indukuje normalizáciu vaginálneho, cervikálneho a uretrálneho epitelu, a preto pomáha obnoviť normálnu mikroflóru a fyziologické pH vo vagíne. Estriol navyše zvyšuje odolnosť buniek vaginálneho epitelu voči infekcii a zápalu a znižuje výskyt urogenitálnych porúch.

Estriol možno použiť na liečbu vaginálnych symptómov a porúch (vaginálna suchosť, svrbenie, diskomfort a bolesť pri pohlavnom styku) súvisiacich s nedostatkom estrogénu pozorovaným v menopauze (prírodnej aj chirurgickej).

V randomizovanej klinickej štúdii v porovnaní s placebom má intravaginálna aplikácia nízkej dávky estriolu (50 µg na každú aplikáciu) za následok významné zlepšenie vaginálneho epiteliálneho trofizmu, vaginálneho pH a znakov vaginálnej atrofie, ako je krehkosť, suchosť a bledosť sliznica, sploštenie záhybov. V analýze symptomatickej reakcie (sekundárny koncový bod) bola štatistická významnosť získaná po 12 týždňoch liečby vaginálnej suchosti, ale nie dyspareunie, vaginálneho svrbenia, pálenia a dyzúrie,

05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -

Po jednorazovom podaní vaginálneho gélu Gelistrol 50 mcg / g sa estriol rýchlo absorbuje a maximálne plazmatické koncentrácie estriolu 106 63 pg / ml sa dosiahnu 2 hodiny po podaní (rozsah 0,5 - 4). Po vrchole sa plazmatické koncentrácie estriolu exponenciálne znižujú s priemerný polčas 1,65 ± 0,82 hodiny.

Po 21 dňoch opakovanej liečby Gelistrolom absorpcia výrazne klesá a systémová expozícia estriolu je takmer zanedbateľná. 24 hodín po podaní sú hladiny estriolu pod hranicou stanoviteľnosti u všetkých testovaných subjektov.

Takmer všetok estriol (90%) sa viaže na albumín v plazme, zatiaľ čo veľmi málo sa viaže na globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG). Metabolizmus estriolu pozostáva hlavne z konjugácie a dekonjugácie počas enterohepatálneho obehu. Estriol sa vylučuje hlavne močom v konjugovanej forme. Len malá časť (≤ 2%) sa vylučuje stolicou, hlavne ako nekonjugovaný estriol.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -

Toxikologické vlastnosti estriolu sú dobre známe. Neexistujú žiadne ďalšie predklinické údaje, ktoré by boli dôležité pre hodnotenie bezpečnosti, než tie, ktoré už boli zvážené v iných častiach súhrnu charakteristických vlastností lieku.