Účinné látky: linkomycín
Lincocin 500 mg tvrdé kapsuly
Lincocin 300 mg injekčný roztok
Lincocin 600 mg injekčný roztok
Prečo sa používa Lincocin? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antibakteriálne látky na systémové použitie. Linkosamidy.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Lincocin je indikovaný na závažné infekcie spôsobené kmeňmi stafylokokov, pneumokokov a streptokokov citlivých na jeho pôsobenie.
Jeho použitie by malo byť vyhradené pre pacientov alergických na penicilín alebo pre pacientov, u ktorých podľa názoru lekára nie je penicilín indikovaný.
Vzhľadom na možný nástup závažnej kolitídy (pozri ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA) musí lekár pred začatím liečby Lincocinom starostlivo vyhodnotiť možnosť použitia menej toxických liekov, a to aj vo vzťahu k povahe liečenej infekcie. alternatíva.
Lincocin sa ukázal byť účinný pri liečbe infekcií spôsobených stafylokokmi rezistentnými na iné antibiotiká: keďže však boli izolované kmene stafylokokov rezistentné na Lincocin, počas terapie týmto antibiotikom by sa mali vykonať testy citlivosti.
V prípade potreby sa liek môže podávať spolu s inými antibiotikami.
Kontraindikácie Kedy by sa Lincocin nemal používať
Precitlivenosť na liečivo, klindamycín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Nie je indikovaný na liečbu banálnych bakteriálnych infekcií alebo vírusových infekcií.
Lincocin injekčný roztok sa nesmie podávať predčasne narodeným deťom, novorodencom a deťom do 2 rokov (pozri OSOBITNÉ UPOZORNENIA).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lincocin
Počas dlhodobej liečby je potrebné vykonávať pravidelné testy funkcie pečene a obličiek a krvný obraz.
Aj keď sa zdá, že linkomycín difunduje do CSF, jeho hladiny v CSF môžu byť neadekvátne na liečbu meningitídy. Liek by sa preto nemal používať na liečbu meningitídy.
Niekedy môže používanie antibiotík spôsobiť vývoj rezistentných zárodkov, najmä kvasiniek. Ak by došlo k superinfekcii, mali by sa prijať vhodné terapeutické opatrenia.
Linkomycín sa nemá podávať intravenóznym bolusom, ale infúziou, ako je popísané v časti DÁVKA, SPÔSOB A ČAS PODANIA.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Lincocinu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Linkomycín môže zosilniť neuromuskulárny blokujúci účinok liekov špecifických pre tento účinok. Antagonizmus medzi linkomycínom a erytromycínom bol preukázaný in vitro. Je známa skrížená reaktivita medzi klindamycínom a linkomycínom.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Prípady hnačky súvisiacej s Clostridium difficile (CDAD) boli hlásené pri použití takmer všetkých antibiotík vrátane linkomycínu a môžu mať rôznu závažnosť od miernej hnačky po smrteľnú kolitídu. Liečba antibiotikami mení normálnu flóru, hrubé črevo a vedie k premnoženiu C. ťažké.
The C. ťažké produkuje toxíny A a B, ktoré prispievajú k rozvoju hnačky. Kmene C. ťažké ktoré produkujú prebytočné toxíny, spôsobujú zvýšenú chorobnosť a úmrtnosť, pretože tieto infekcie sú typicky refraktérne na antibakteriálnu terapiu a často vyžadujú kolektómiu. Je potrebné vziať do úvahy možnosť sprievodnej hnačky C. ťažké u všetkých pacientov, ktorí majú hnačku po liečbe antibiotikami. Vyžaduje sa tiež starostlivá anamnéza, pretože ide o prípady súvisiacej hnačky C. ťažké boli hlásené aj viac ako dva mesiace po podaní antibiotika.
Prípady miernej kolitídy môžu ustúpiť po ukončení samotnej liečby linkomycínom. Stredne závažné až závažné prípady by mali byť okamžite ošetrené podaním tekutín a roztokov elektrolytov a bielkovín (ak je to uvedené).
Antiperistaltiká, ako sú opiáty a difenoxylát s atropínom, môžu situáciu predĺžiť a / alebo zhoršiť. Vankomycín sa ukázal byť účinný pri liečbe pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej Clostridium difficile. Dávka obvykle používaná u dospelých je 0,5 g - 2 g / deň perorálneho vankomycínu, rozdelená na tri alebo štyri podania počas 7 až 10 dní.
Kolestyramínové a kolestipolové živice sú schopné viazať vankomycín in vitro. Ak sa majú súčasne podávať živica aj vankomycín, odporúča sa oddeliť doby podávania každého liečiva. Mali by sa však zvážiť všetky ostatné príčiny zodpovedné za vznik kolitídy.
Tehotenstvo a dojčenie
Pretože bezpečnosť použitia nebola stanovená, výrobok by nemal byť používaný u tehotných a dojčiacich žien. Linkomycín sa vylučuje do materského mlieka. Benzylalkohol môže prechádzať placentou.
Použitie u detí
Lincocin injekčný roztok obsahuje benzylalkohol (9,45 mg / ml) ako konzervačnú látku. Použitie benzylalkoholu je spojené s vážnymi nežiaducimi reakciami, vrátane „lapania po dychu“ a smrti u pediatrických pacientov. Napriek tomu, že normálne terapeutické dávky produktu spravidla obsahujú podstatne nižšie množstvá benzylalkoholu, ako sú dávky súvisiace s „lapavým syndrómom“, nie je známe minimálne množstvo benzylalkoholu, pri ktorom môže dôjsť k toxicite. Riziko toxicity benzylalkoholu závisí od podaného množstva a hepatálnej kapacity eliminovať látku. U predčasne narodených detí a detí s podváhou môže byť zvýšená pravdepodobnosť vzniku toxicity.
Benzylalkohol môže spôsobiť toxické a alergické reakcie u dojčiat a detí do 3 rokov (pozri KONTRAINDIKÁCIE).
Kapsuly obsahujú laktózu. Ak má pacient diagnostikovanú „neznášanlivosť niektorých cukrov, pred užitím tohto lieku by sa mal poradiť so svojim lekárom“.
Osobitné skupiny pacientov
Doteraz dostupné údaje ukazujú, že starší alebo oslabení pacienti môžu hnačku znášať horšie; ak sú títo pacienti liečení Lincocinom, venujte zvláštnu pozornosť zmenám vo frekvencii stolice.
Lincocin sa má predpisovať opatrne u jedincov s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia, najmä kolitídy, a atopických jedincov.
Sérový polčas linkomycínu sa zvyšuje u pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek. U týchto pacientov je potrebné zvážiť zníženie frekvencie podávania linkomycínu. Najmä preto, že zatiaľ nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje, bolo by vhodné vyhnúť sa používanie Lincocinu u pacientov s už existujúcim ochorením pečene, pokiaľ klinická situácia nenaznačuje, že je takéto použitie nevyhnutné.
Ak má byť pacient s moniliázou liečený Lincocinom, súbežne podávajte antimonilium.
Lincocin, podobne ako iné lieky, sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou astmy alebo inými závažnými alergickými prejavmi.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Lincocin: Dávkovanie
Orálna cesta
Dospelí
- Závažné infekcie: 500 mg každých 8 hodín.
- Veľmi závažné infekcie: 500 mg každých 6 hodín.
Pre optimálnu absorpciu sa odporúča 1-2 hodiny pred aj po podaní Lincocinu nepožívať nič iné ako vodu.
Intramuskulárna cesta
Dospelí
- Závažné infekcie: 600 mg (2 ml) každých 24 hodín.
- Veľmi závažné infekcie: 600 mg (2 ml) každých 12 hodín alebo častejšie, v závislosti od závažnosti infekcie.
Deti (nad 2 roky)
- Závažné infekcie: 10 mg / kg / deň intramuskulárnou injekciou.
- Veľmi závažné infekcie: 10 mg / kg každých 12 hodín alebo častejšie.
Intravenózna cesta
Dospelí
600 mg (2 ml) intravenózne každých 8-12 hodín.
V prípade veľmi závažných infekcií je možné dávku zvýšiť.
Deti (nad 2 roky)
10-20 mg / kg / deň rozdelených do 2-3 infúzií každých 12-8 hodín.
Lincocin injekčný roztok sa musí zriediť na koncentráciu nepresahujúcu 600 mg / 100 ml (pozri kompatibilitu) a podávať pomalou infúziou, ktorá trvá najmenej 1 hodinu. Keď sa tento liek podával vo vyšších ako odporúčaných koncentráciách a rýchlostiach podávania, vyskytli sa závažné kardiopulmonálne reakcie.
V prípade infekcií beta-hemolytickým streptokokom by mala liečba pokračovať najmenej 10 dní, aby sa znížila pravdepodobnosť reumatického ochorenia alebo glomerulonefritídy.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek: keď je u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek potrebná liečba linkomycínom, podajte dávky zodpovedajúce 25-30% dávok odporúčaných pre pacientov s normálnou funkciou obličiek.
Kompatibilita
Linkomycín je fyzicky kompatibilný 24 hodín pri izbovej teplote, pokiaľ nie je uvedené inak:
Infúzne roztoky: Dextróza vo vode, sol. 5% a 10%; Dextróza vo fyziologickom roztoku, sol. 5% a 10%; Ringerov roztok; 1/6 molárny laktát sodný; Travert 10% - elektrolyt N. 1; 6% hmotnostných / objem dextránu vo fyziologickom roztoku.
Vitamíny v infúznych roztokoch: komplex B; B komplex s kyselinou askorbovou.
Antibiotiká v infúznych roztokoch: penicilín sodný G (uspokojivý na 4 hodiny); cephalothin; cephaloridin; tetracyklín HCL; kolistimetát (uspokojivý po dobu 4 hodín); ampicilín; meticilín; chloramfenikol; polymyxín B sulfát.
Nekompatibilita
Linkomycín je fyzicky nekompatibilný s novobiocínom a kanamycínom.
Je potrebné zdôrazniť, že stanovenia kompatibility a nekompatibility sú iba fyzikálnymi pozorovaniami a nie chemickými určeniami. Primerané klinické hodnotenie bezpečnosti a účinnosti týchto kombinácií nebolo vykonané.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Lincocinom
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Lincocinu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Lincocinu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Lincocinu
Tak ako všetky lieky, aj Lincocin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Gastrointestinálne: glositída, stomatitída, nauzea, vracanie, pretrvávajúca hnačka (pozri ŠPECIÁLNE UPOZORNENIA), enterokolitída, análne svrbenie a pri perorálnych prípravkoch ezofagitída.
Hematopoetický systém: boli hlásené prípady neutropénie, leukopénie, agranulocytózy, trombocytopenickej purpury. Vyskytli sa zriedkavé prípady aplastickej anémie a pancytopénie, pre ktoré nebolo možné vylúčiť úlohu linkomycínu.
Reakcie z precitlivenosti: boli hlásené reakcie z precitlivenosti, ako sú: angioneurotický edém, sérová choroba a anafylaxia; niektoré z týchto prípadov sa vyskytli u pacientov, o ktorých je známe, že sú citliví na penicilín. S podaním Lincocinu boli spojené zriedkavé prípady multiformného erytému. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, liečba sa má prerušiť a začať s bežnými núdzovými terapiami (adrenalín, kortikosteroidy, antihistaminiká).
Koža a sliznice: svrbenie, kožné vyrážky, žihľavka, vaginitída a zriedkavé prípady exfoliatívnej a vesikulo-bulóznej dermatitídy.
Pečeň: Počas liečby linkomycínom sa pozorovala žltačka a abnormálne testy funkcie pečene (najmä zvýšenie transamináz).
Oblička: Aj keď priamy vzťah medzi liečbou linkomycínom a poškodením obličiek nebol stanovený, renálna dysfunkcia preukázaná zvýšením BUN, oligúrie a / alebo proteinúrie bola zriedkavo pozorovaná.
Kardiovaskulárny systém: po parenterálnom podaní, obzvlášť po príliš rýchlom podaní, boli hlásené prípady hypotenzie. Po príliš rýchlom intravenóznom podaní boli hlásené zriedkavé prípady kardiopulmonálnej zástavy (pozri DÁVKU, SPÔSOB A ČAS PODANIA).
Smyslové orgány: Príležitostne boli hlásené prípady závratov a hučania v ušiach.
Lokálne reakcie: Pacienti zvyčajne po podaní Lincocinu preukázali vynikajúcu lokálnu znášanlivosť. Po intramuskulárnej injekcii boli zaznamenané prípady lokálneho podráždenia, bolesti, stvrdnutia a sterilného abscesu. Po intravenóznej injekcii boli hlásené prípady tromboflebitídy. Tieto reakcie je možné minimalizovať hlbokou intramuskulárnou injekciou a vyhýbaním sa použitiu vnútrožilových vnútrožilových katétrov.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Tvrdé kapsuly
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C
Injekčný roztok
Neexistujú žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
ZLOŽENIE
Tvrdé kapsuly
Každá 500 mg kapsula obsahuje: 544,81 mg linkomycín hydrochloridu (zodpovedá 500 mg linkomycínového základu).
Pomocné látky: mastenec, magnéziumstearát, monohydrát laktózy. Obal kapsuly obsahuje: želatínu, oxid titaničitý, E132, E172.
Injekčný roztok
Každá 1 ml injekčná liekovka obsahuje: 326,88 mg linkomycín hydrochloridu (zodpovedá 300 mg linkomycínového základu). Každá 2 ml injekčná liekovka obsahuje: 653,77 mg linkomycín hydrochloridu (zodpovedá 600 mg linkomycínového základu).
Pomocné látky: benzylalkohol (9,45 mg / ml); voda na injekciu.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Tvrdé kapsuly
Kartón obsahujúci 12 kapsúl po 500 mg.
Orálne použitie
Injekčný roztok
300 mg injekčný roztok - 1 ampulka 1 ml
600 mg injekčný roztok - 1 ampulka 2 ml.
INTRAMUSKULÁRNE A INTRAMUSKULÁRNE POUŽITIE
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
LINCOCIN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Kapsuly Lincocin - jedna kapsula obsahuje:
linkomycín hydrochlorid 544,81 mg, čo je báza linkomycínu 500 mg).
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Kapsuly: na vnútorné použitie.
Sterilný injekčný roztok: na intravenózne a intramuskulárne použitie.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Lincocin je indikovaný na závažné infekcie spôsobené kmeňmi stafylokokov, pneumokokov a streptokokov citlivých na jeho pôsobenie.
Jeho použitie by malo byť vyhradené pre pacientov alergických na penicilín alebo pre pacientov, u ktorých podľa názoru lekára nie je penicilín indikovaný. Vzhľadom na možný nástup závažnej kolitídy (pozri „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“) by mal lekár pred začatím liečby Lincocinom starostlivo vyhodnotiť aj možnosť vo vzťahu k povahe liečenej infekcie. ako alternatívu používať menej toxické lieky.
Lincocin sa ukázal byť účinný pri liečbe infekcií spôsobených stafylokokmi rezistentnými na iné antibiotiká: keďže však boli izolované kmene stafylokokov rezistentné na Lincocin, počas terapie týmto antibiotikom by sa mali vykonať testy citlivosti. V prípade potreby sa liek môže podávať spolu s inými antibiotikami.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Orálna cesta
- Dospelí
- Závažné infekcie: 500 mg každých 8 hodín.
- Veľmi závažné infekcie: 500 mg každých 6 hodín.
Pre optimálnu absorpciu sa odporúča 1-2 hodiny pred aj po podaní Lincocinu nepožívať nič iné ako vodu.
Intramuskulárna cesta
- Dospelí
- Závažné infekcie: 600 mg (2 ml) každých 24 hodín.
- Veľmi závažné infekcie: 600 mg (2 ml) každých 12 hodín alebo častejšie, v závislosti od závažnosti infekcie.
- Deti
- Závažné infekcie: 10 mg / kg / deň intramuskulárnou injekciou.
- Veľmi závažné infekcie: 10 mg / kg každých 12 hodín alebo častejšie.
Intravenózna cesta
- Dospelí
600 mg (2 ml) intravenózne každých 8-12 hodín.
V prípade veľmi závažných infekcií je možné dávku zvýšiť.
- Deti
10-20 mg / kg / deň rozdelených do 2-3 infúzií každých 12-8 hodín.
Lincocin sa musí zriediť na koncentráciu nepresahujúcu 600 mg / 100 ml (pozri „Kompatibilita“) a podávať pomalou infúziou, ktorá trvá najmenej 1 hodinu. Keď sa tento liek podával vo vyšších ako odporúčaných koncentráciách a rýchlostiach podávania, vyskytli sa závažné kardiopulmonálne reakcie.
V prípade β-hemolytických streptokokových infekcií by mala liečba pokračovať najmenej 10 dní, aby sa znížila pravdepodobnosť reumatického ochorenia alebo glomerulonefritídy.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek: keď je u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek potrebná liečba linkomycínom, podajte dávky zodpovedajúce 25-30% dávok odporúčaných pre pacientov s normálnou funkciou obličiek.
Kompatibilita
Linkomycín je fyzicky kompatibilný 24 hodín pri izbovej teplote, pokiaľ nie je uvedené inak:
- infúzne roztoky: dextróza vo vode, sol. 5% a 10%; dextróza vo fyziologickom roztoku, sol. 5% a 10%; riešenie zvonenia; 1/6 molárny laktát sodný; Travert 10% - elektrolyt č. 1; dextrán vo fyziologickom roztoku 6% hmotnostných / objem.
- vitamíny v infúznych roztokoch: komplex B; B komplex s kyselinou askorbovou.
- antibiotiká v infúznych roztokoch: penicilín sodný G (uspokojivý na 4 hodiny); cephalothin; cephaloridin; tetracyklín HCl; kolistimetát (uspokojivý po dobu 4 hodín); ampicilín; meticilín; chloramfenikol; polymyxín B sulfát.
Je potrebné zdôrazniť, že stanovenia kompatibility a nekompatibility sú iba fyzikálnymi pozorovaniami a nie chemickými určeniami. Primerané klinické hodnotenie bezpečnosti a účinnosti týchto kombinácií nebolo vykonané.
04.3 Kontraindikácie
Liek nesmú užívať pacienti, ktorí sú precitlivení na linkomycín a klindamycín. Nie je indikovaný na liečbu banálnych bakteriálnych infekcií alebo vírusových infekcií.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Po podaní Lincocinu boli hlásené prípady miernych hnačiek, ktoré môžu prejsť do jednoduchého vysadenia antibiotika. Boli hlásené aj niektoré prípady pretrvávajúcich a ťažkých hnačiek. V súvislosti s touto hnačkou je prítomnosť krvi a hlienu v stolici a v niektorých prípadoch hnačka vyústila v akútnu kolitídu dokonca s fatálnym koncom .. Nástup kolitídy vyvolanej antibiotikami sa vyskytol počas alebo dokonca dva-tri až niekoľko týždňov po podaní antibiotika. Štúdie preukázali prítomnosť jedného alebo viacerých klostridiálnych toxínov, ktoré sú / sú jednou z hlavných príčin kolitídy vyvolanej antibiotikami. Kolitída je zvyčajne charakterizovaná silnou a pretrvávajúcou hnačkou a silnými brušnými kŕčmi a v stolici sa môže nachádzať krv a hlien. Ak sa nelieči, môže spôsobiť zápal pobrušnice, šok a toxický megakolón. Endoskopické vyšetrenie môže odhaliť prítomnosť pseudomembranóznej kolitídy. V prípade podozrenia na kolitídu sa odporúča rektosigmoidoskopické vyšetrenie. Prítomnosť ochorenia možno ďalej potvrdiť kultiváciou stolice so selektívnym médiom pre Clostridium difficile a vyšetrením vzorky na hľadanie Clostridium. difficile toxín (y).
Prípady miernej kolitídy môžu ustúpiť po ukončení samotnej liečby linkomycínom. Stredne závažné až závažné prípady by mali byť okamžite ošetrené podaním tekutín a roztokov elektrolytov a bielkovín (ak je to uvedené).
Antiperistaltiká, ako sú opiáty a difenoxylát s atropínom, môžu situáciu predĺžiť a / alebo zhoršiť. Vankomycín sa ukázal byť účinný pri liečbe pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej Clostridium difficile. Dávka obvykle používaná u dospelých je 0,5 g - 2 g / deň perorálneho vankomycínu, rozdelená na tri alebo štyri podania počas 7 až 10 dní.
Živice cholestyramínu a kolestipolu sú schopné viazať vankomycín „in vitro“. Ak sa majú súčasne podávať živica aj vankomycín, odporúča sa oddeliť doby podávania každého liečiva. Mali by sa však zvážiť všetky ostatné príčiny zodpovedné za vznik kolitídy.
Doteraz dostupné údaje ukazujú, že starší alebo oslabení pacienti môžu hnačku znášať horšie; ak sú títo pacienti liečení Lincocinom, venujte zvláštnu pozornosť zmenám vo frekvencii stolice.
Lincocin sa má predpisovať opatrne u jedincov s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia, najmä kolitídy, a atopických jedincov. Počas dlhodobej liečby je potrebné vykonávať pravidelné testy funkcie pečene a obličiek a krvný obraz. Sérový polčas linkomycínu sa zvyšuje u pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek. U týchto pacientov je potrebné zvážiť zníženie frekvencie podávania linkomycínu. Najmä preto, že zatiaľ nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje, bolo by vhodné vyhnúť sa používanie Lincocinu u pacientov s už existujúcim ochorením pečene, pokiaľ klinická situácia nenaznačuje, že je takéto použitie nevyhnutné.
Aj keď sa zdá, že linkomycín difunduje do CSF, jeho hladiny v CSF môžu byť neadekvátne na liečbu meningitídy. Liek by sa preto nemal používať na liečbu meningitídy.
Ukázalo sa, že linkomycín má neuromuskulárne blokujúce vlastnosti, ktoré môžu zosilniť účinok iných činidiel s takýmto účinkom, a preto by sa linkomycín mal podávať opatrne pacientom, ktorí sú už liečení takýmito liekmi.
Linkomycín sa nemá podávať intravenóznym bolusom, ale infúziou, ako je popísané v časti „Dávkovanie“. Používanie antibiotík môže spôsobiť rast zárodkov, ktoré nie sú citlivé na pôsobenie samotného antibiotika, najmä kvasiniek. Ak dôjde k superinfekcii, je potrebné prijať vhodné terapeutické opatrenia. Ak musí byť pacient trpiaci moniliázou liečený Lincocinom, podávajte súčasne antimoníliový liek.
Antagonizmus medzi linkomycínom a erytromycínom bol preukázaný „in vitro“. Vzhľadom na možný klinický význam tejto skutočnosti by sa tieto dva lieky nemali podávať súčasne.
Lincocin, podobne ako iné lieky, sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou astmy alebo inými závažnými alergickými prejavmi.
Vzhľadom na prítomnosť benzylalkoholu by liek v injekčnej forme nemal byť podávaný deťom mladším ako 2 roky.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu detí.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Linkomycín môže zosilniť neuromuskulárny blokujúci účinok liekov špecifických pre tento účinok. In vitro bol preukázaný antagonizmus medzi linkomycínom a erytromycínom. Je známa skrížená reaktivita medzi klindamycínom a linkomycínom.
04.6 Gravidita a laktácia
Pretože bezpečnosť použitia nebola stanovená, výrobok by nemal byť používaný u tehotných a dojčiacich žien. Linkomycín sa vylučuje do materského mlieka.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
V tejto súvislosti nie sú známe žiadne údaje.
04.8 Nežiaduce účinky
Gastrointestinálne: glositída, stomatitída, nauzea, vracanie, pretrvávajúca hnačka (pozri „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“), enterokolitída, análne svrbenie a pri perorálnych prípravkoch ezofagitída.
Hematopoetický systém: boli hlásené prípady neutropénie, leukopénie, agranulocytózy, trombocytopenickej purpury. Vyskytli sa zriedkavé prípady aplastickej anémie a pancytopénie, pre ktoré nebolo možné vylúčiť úlohu linkomycínu.
Reakcie z precitlivenosti: boli hlásené reakcie z precitlivenosti, ako sú: angioneurotický edém, sérová choroba a anafylaxia; niektoré z týchto prípadov sa vyskytli u pacientov, o ktorých je známe, že sú citliví na penicilín. S podaním Lincocinu boli spojené zriedkavé prípady multiformného erytému. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, liečba sa má prerušiť a začať s bežnými núdzovými terapiami (adrenalín, kortikosteroidy, antihistaminiká).
Koža a sliznice: svrbenie, kožné vyrážky, žihľavka, vaginitída a zriedkavé prípady exfoliatívnej a vesikulo-bulóznej dermatitídy.
Pečeň: Počas liečby linkomycínom sa pozorovala žltačka a abnormálne testy funkcie pečene (najmä zvýšenie transamináz).
Oblička: Aj keď priamy vzťah medzi liečbou linkomycínom a poškodením obličiek nebol stanovený, renálna dysfunkcia preukázaná zvýšením BUN, oligúrie a / alebo proteinúrie bola zriedkavo pozorovaná.
Kardiovaskulárny systém: po parenterálnom podaní, obzvlášť po príliš rýchlom podaní, boli hlásené prípady hypotenzie. Po príliš rýchlom intravenóznom podaní boli hlásené zriedkavé prípady kardiopulmonálnej zástavy (pozri „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Smyslové orgány: Príležitostne boli hlásené prípady závratov a hučania v ušiach.
Lokálne reakcie: Pacienti zvyčajne po podaní Lincocinu preukázali vynikajúcu lokálnu znášanlivosť. Po intramuskulárnej injekcii boli zaznamenané prípady lokálneho podráždenia, bolesti, stvrdnutia a sterilného abscesu. Po intravenóznej injekcii boli hlásené prípady tromboflebitídy. Tieto reakcie je možné minimalizovať hlbokou intramuskulárnou injekciou a vyhýbaním sa použitiu vnútrožilových vnútrožilových katétrov.
04,9 Predávkovanie
V tejto súvislosti nie sú známe žiadne údaje.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Lincocin (linkomycín) je antibiotikum produkované Streptomyces lincolnensis, var. lincolnensis.
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Mikrobiologická vlastnosť
Ukázalo sa, že lincocín je účinný proti väčšine grampozitívnych zárodkov.
V závislosti od citlivosti organizmu a koncentrácie antibiotika môže byť bakteriostatický alebo baktericídny. Skrížená rezistencia na penicilín, chloramfenikol, ampicilín, cefalosporíny alebo tetracyklíny nebola preukázaná. Napriek chemickým rozdielom vykazuje linkomycín podobnú, ale nie identickú antibakteriálnu aktivitu ako makrolidové antibiotiká (napr. Erytromycín). Bola hlásená určitá skrížená rezistencia s erytromycínom vrátane javu známeho ako disociovaná skrížená rezistencia alebo makrolidový účinok.
Zárodky testované „in vitro“ alebo „in vivo“ rýchlo nevyvinuli rezistenciu na lincocín. Na základe dávkových subkultivačných experimentov „in vitro“ si stafylokoky pomaly a postupne vytvárajú rezistenciu na lincocín. Tento model vývoja rezistencie sa líši od modelu pozorovaného u streptomycínu.
Vykonané štúdie naznačujú, že lincocín nie je charakterizovaný skríženou antigénnosťou so zlúčeninami penicilínu. Spektrum aktivity zahŕňa Micrococcus (Staphylococcus) aureus, Staphylococcus albus, Streptococcus beta haemolyticus, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphorynteriae a Corynebacterium diphorynteriae.
Poznámka: Lincocin nie je účinný proti väčšine kmeňov Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenziae alebo iných gramnegatívnych zárodkov a kvasiniek.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Lincocin sa rýchlo absorbuje po perorálnej dávke 500 mg, pričom maximálnu hladinu v krvi dosahuje za 2-4 hodiny. U väčšiny grampozitívnych zárodkov sa koncentrácie udržujú nad minimálnou inhibičnou koncentráciou počas 6 až 8 hodín. Eliminácia močom v rozmedzí od 1,0 do 31% (priemer: 4%) sa vyskytuje v priebehu 24 hodín po jednorazovej perorálnej dávke 500 mg. Biliár sa tiež javí ako dôležitý spôsob eliminácie. Boli preukázané významné koncentrácie. antibiotikum takmer vo všetkých tkanivách organizmu.Lincocin za normálnych podmienok neprechádza hematoencefalickou bariérou, pričom sa zdá, že ho prekonáva so zapálenými mozgovými obalmi.
Intramuskulárne podanie jednorazovej dávky 600 mg poskytne maximálne krvné koncentrácie do 30 minút, ktoré sú stále merateľné do 24. hodiny. 1,8 až 24,8% (priemer: 17,3%) tejto dávky sa vylučuje močom.
Pomalá intravenózna infúzia (asi 2 hodiny) 600 mg lincocínu v 500 ml 5% glukózy v destilovanej vode vytvára terapeutické hladiny počas 14 hodín. Vylučovanie močom sa pohybuje od 4,9 do 30,3% (priemer: 13,8%).
Polčas po perorálnom, intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní je 5,4 ± 1,0 hodiny. Hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú koncentrácie v krvi.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Údaje o akútnej toxicite týkajúce sa pokusného zvieraťa sú tieto:
Štúdie všeobecnej a lokálnej znášanlivosti vykonávané na potkanoch s perorálnou liečbou až do 900 mg / kg / deň počas 28 dní alebo so subkutánnym podaním až do 80 mg / kg / deň počas 90 dní ukázali, že linkomycín je dobre tolerovaný pri vyšších dávkach, ako sú odporúčané v klinickej praxi.
Linkomycín podávaný gravidným potkanom až do 330 mg / kg / deň a subkutánne do 90 mg / kg / deň počas 10 dní neovplyvnil nepriaznivo priebeh gravidity a embryofetálny vývoj u potkanov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Kapsuly Lincocin - jedna kapsula obsahuje:
Pomocné látky: mastenec, magnéziumstearát, monohydrát laktózy.
Zložky kapsuly: želatína, oxid titaničitý, E132, E172.
Injekčný lincocín - jedna injekčná liekovka obsahuje:
Pomocné látky: benzylalkohol; voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Linkomycín je fyzicky nekompatibilný s novobiocínom a kanamycínom.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Nie sú povinné.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Kapsuly: blister z nepriehľadného PVC + hliníka: škatuľka s 12 kapsulami
Injekčné: injekčné liekovky z číreho, číreho skla s bezpečnostným pred otvorením:
1 injekčná liekovka 300 mg / 1 ml + 1 jednorazová injekčná striekačka.
1 injekčná liekovka 600 mg / 2 ml + 1 jednorazová injekčná striekačka.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Nie sú povinné.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
PHARMACIA & UPJOHN S.p.A. - Milan
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Lincocin 500 mg, 12 kapsúl AIC č. 020601023
Lincocin 300 mg, 1 ampulka 1 ml AIC č. 020601062
Lincocin 600 mg, 1 ampulka 2 ml AIC č. 020601035
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Júna 2000
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júna 2000