BELARA ® je liek na báze etinylestradiolu + chlormadinónacetátu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Systémová hormonálna antikoncepcia - progestín a estrogén, fixná kombinácia
Indikácie BELARA ® - antikoncepčná pilulka
BELARA ® sa používa ako perorálna antikoncepcia.
Mechanizmus účinku BELARA ® - antikoncepčná pilulka
BELARA ® je perorálna antikoncepcia pozostávajúca z nízkych dávok estrogénov (etinylestradiol) a progestínu (chlórmadinón) v koncentráciách užitočných tak na ochranu vlastností antikoncepcie, ako aj na zníženie niektorých nepríjemných účinkov kombinovanej perorálnej antikoncepcie.
Antikoncepčný účinok je zaručený synergickým pôsobením dvoch hormónov užitočných na inhibíciu osi hypotalamus-hypofýza, znížením endogénnej sekrécie gonadotropínov zodpovedných za dozrievanie folikulov a následnou ovuláciou a zaručením zmien v endometriu a cervikálnom hliene, ako napr. skomplikovať výstup spermií v ženskom genitálnom trakte a prípadné uhniezdenie embrya.
Chlormadinónu sa tiež pripisuje silný antiandrogénny účinok, ktorý je užitočný pri predchádzaní niektorým obzvlášť nepríjemným reakciám súvisiacim s tabletkami, ako je akné, hirzutizmus a alopécia.
Obe účinné látky, orálne, sa absorbujú v čreve a dosiahnu maximálnu plazmatickú koncentráciu asi za 2 hodiny a v obehu pretrvávajú viac ako 20 hodín, čo umožňuje podávanie lieku raz denne.
Akonáhle sa ich pôsobenie skončí, dva hormóny obsiahnuté v prípravku BELARA ® najskôr prejdú pečeňovým metabolizmom a následne sa vylúčia močom a stolicou.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. Orálna antikoncepcia a menštruačná bolesť
Clin Drug Investig. 2011; 31: 269-77.
Predĺžené cykly s kombinovanou perorálnou antikoncepciou chlormadinóniumacetát 2 mg / etinylestradiol 0,03 mg: súhrnná analýza údajov z troch rozsiahlych neintervenčných pozorovacích štúdií.
Göretzlehner G, Waldmann-Rex S, Schramm GA.
Štúdia, ktorá ukazuje, ako môže byť dlhodobé užívanie perorálnych kontraceptív užitočné pri znižovaní bolestivých symptómov spojených s cyklom .. Dôležitá vlastnosť, ktorá demonštruje terapeutickú užitočnosť perorálnej antikoncepcie.
2. BELARA A AKNE
Antikoncepcia. 2009 júl; 80: 25–33. Epub 2009 9. mája.
Účinnosť perorálnej antikoncepcie obsahujúcej 0,03 mg EE a 2 mg CMA (Belara) pri miernom rozlíšení akné: randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia fázy III.
Plewig G, Cunliffe WJ, Binder N, Höschen K.
Ukázalo sa, že antiandrogénny účinok chlormadinóniumacetátu je účinný pri zmierňovaní mierneho akné u pacientok podstupujúcich antikoncepčnú liečbu. Táto práca demonštruje priaznivé účinky antikoncepčných prípravkov, ako je BELARA, na pokožku.
3. BELARA A METABOLICKÝ PROFIL
Antikoncepcia. 2009 Jan; 79: 15-23. Epub 2008 17. novembra.
Účinky dvoch monofázických perorálnych kontraceptív obsahujúcich 30 µg etinylestradiolu a buď 2 mg chlórmadinóniumacetátu alebo 0,15 mg dezogestrelu na lipidové, hormonálne a metabolické parametre.
Winkler UH, Sudik R.
Zistilo sa, že podávanie BELARY je pri udržiavaní metabolického zdravia bezpečnejšie ako podávanie iných perorálnych kontraceptív. Táto štúdia v skutočnosti ukázala, ako môže predpoklad vyššie uvedeného antikoncepčného prostriedku zachovať lipidový profil pacientky tým, že neprispieva k zvýšeniu rizika aterosklerózy, ako je to u iných perorálnych kontraceptív.
Spôsob použitia a dávkovanie
BELARA ® Etylestradiol 0,03 mg a chlormadinóniumacetát 2 mg obalené tablety:
Pred začatím užívania perorálnej antikoncepcie by ste sa mali poradiť so svojim gynekológom a podrobiť sa starostlivej prehliadke.
V prípadoch, keď je indikované podanie lieku BELARA ®, je potrebné užiť jednu tabletu denne počas 21 dní, po ktorých nasleduje 7 -dňová suspenzia, počas ktorej by malo dôjsť k krvácaniu z vysadenia podobnému fyziologickej menštruácii.
Polčas dvoch účinných látok umožňuje zachovať maximálnu antikoncepčnú aktivitu požitím jednej tablety každý deň v rovnakom čase.
Pokrytie antikoncepcie má preto tendenciu sa znižovať 36 hodín po užití poslednej tablety, zatiaľ čo os hypotalamus-hypofýza obnoví svoju fyziologickú aktivitu asi po 7 dňoch prerušenia.
V prípade, že dôjde k zvracaniu tablety do 3-4 hodín od jej užitia, bude potrebné uchýliť sa k novému podaniu.
V prípade zábudlivosti, nedávneho tehotenstva alebo prechodu z inej antikoncepčnej terapie je vhodné poradiť sa so svojim gynekológom a prísne dodržiavať jeho pokyny.
BELARA ® Varovania - antikoncepčná pilulka
Biologická náročnosť perorálnej antikoncepcie, početné vedľajšie účinky a zvýšené riziko nástupu závažných chorôb, ako sú neoplastické a tromboembolické ochorenia, vyžadujú starostlivú predbežnú kontrolu, ktorá je užitočná na overenie terapeutickej vhodnosti a absencie nekompatibilných stavov.
V skutočnosti je potrebné vziať do úvahy, že okrem koagulačných porúch môžu výrazne prispieť k poruchám zrážanlivosti aj kardiovaskulárne choroby, neoplastické choroby, ochorenia pečene a obličiek, neurologické a psychiatrické poruchy a metabolické ochorenia, ako je diabetes, predisponujúce stavy ako „obezita alebo fajčenie“. ovplyvňujú „nástup tromboembolických príhod, najmä v spojení s podávaním kombinovaných perorálnych kontraceptív.
Vo vyššie uvedených prípadoch je preto potrebný „starostlivý lekársky dohľad a pravidelné kontroly.
BELARA ® obsahuje laktózu, takže jeho príjem u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy, zlou absorpciou glukózy / galaktózy alebo intoleranciou laktózy môže byť spojený dokonca so závažnými gastrointestinálnymi poruchami.
Tehotenstvo a dojčenie
Použitie BELARY ® v tehotenstve je kontraindikované napriek tomu, že vedecká literatúra zatiaľ nenašla klinické korelácie schopné spájať teratogénne účinky na plod s podávaním kombinovaných perorálnych kontraceptív.
Farmakokinetické štúdie naopak ukázali, že obe účinné látky môžu ľahko prechádzať cez prsný filter a koncentrovať sa v materskom mlieku, čím sa kontraindikácia predlžuje aj na obdobie laktácie.
Interakcie
Napriek tomu, že chlormadinón nepodlieha metabolizmu prvého prechodu, obe účinné látky sú na konci svojho života metabolizované pečeňovými enzýmami, a najmä rodinou cytochrómov.
Tento typ metabolizmu vystavuje tieto dva hormóny konkrétnym farmakokinetickým odchýlkam, vzhľadom na vysokú citlivosť vyššie uvedených enzýmov na exogénne modulátory.
V skutočnosti rifampicín, fenytoín, barbituráty, antiretrovirotiká, antibiotiká, bylinky, ako napríklad ľubovník bodkovaný, predstavujú iba niektoré účinné látky schopné modulovať aktivitu cytochromiálnych enzýmov, v dôsledku čoho sa menia farmakokinetické vlastnosti a antikoncepčná účinnosť lieku BELARA. ®
Súčasne je potrebné vziať do úvahy, že etinylestradiol je schopný modifikovať biologickú aktivitu iných účinných látok
Vzhľadom na zložitosť možných interakcií by preto bolo užitočné poradiť sa so svojim lekárom v prípade súbežného podávania viacerých liekov a pozorne si prečítať príbalový leták.
Kontraindikácie BELARA ® - antikoncepčná pilulka
BELARA ® je kontraindikovaná v prípade súčasnej alebo predchádzajúcej žilovej trombózy, cievnej mozgovej príhody, hypertenzie, metabolických ochorení, ako je diabetes mellitus, hypertenzie a dyslipidémie, zhoršenej funkcie pečene a obličiek, malígnych ochorení, neuro-psychiatrických porúch, motorických porúch, nediagnostikovaných gynekologických ochorení a v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Príjem BELARY ® je sprevádzaný najmä v počiatočných fázach antikoncepčného cyklu s vedľajšími účinkami súvisiacimi s:
- nervový systém, ako je bolesť hlavy, závrat, migréna a zmeny správania;
- gastrointestinálny trakt s nevoľnosťou, vracaním a bolesťou brucha;
- kardiovaskulárny systém s výrazným zvýšením krvného tlaku;
- genitálny trakt s hemoragickým špinením, vaginálnym výtokom a bolesťou panvy;
- prsník so zvýšenou citlivosťou a bolesťou prsníkov.
Klinicky relevantné vedľajšie účinky boli pozorované v zriedkavých prípadoch, zatiaľ čo súvislosť medzi COC a zvýšeným rizikom tromboembolických a neoplastických patológií je ešte potrebné objasniť.
Poznámka
BELARA ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o BELARA ® - antikoncepčnej tabletke uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
