Sila a účinnosť lieku

SILA DROG

Ako vidíte z grafu, sme v prítomnosti sigmatu (logaritmická stupnica) pre liek A, pre liek B aj pre liek C. Teraz sa pozrieme na to, aká je koncentrácia liečiva, ktorá nám dáva 50% účinok. 50% účinku zodpovedá určitej koncentrácii liečiva nazývanej EC50.

Čo vidíme z tohto grafu? Z tohto grafu je možné vyvodiť, že liek A, liek B a liek C majú rovnaký účinok, ale odlišnú účinnosť.

Prečo je droga A účinnejšia? Liečivo A je účinnejšie, pretože dosahuje 50% účinku pri nižšej koncentrácii ako liek B a liek C.

Najúčinnejší je liek s najnižšou EC50, takže čím viac sa pohybujete doľava, tým viac sa zvyšuje výkon. Normálne sa pri porovnávaní rôznych molekúl, ktoré majú rovnaký účinok, rozhodneme pre molekulu, ktorá má väčší účinok pri nižšej koncentrácii. Použitie lieku, ktorý má účinok s nízkou koncentráciou, znamená zníženie možných vedľajších účinkov.

ÚČINNOSŤ

Pod pojmom účinnosť rozumieme silu, ktorú má molekula na dosiahnutie maximálneho účinku. Aj v tomto grafe máme tri sigmoidy predstavujúce tri lieky s rovnakým farmakologickým účinkom, ale s odlišnými charakteristikami. Liek A je účinnejší ako liek B a C, pretože má nižšiu EC50. Lieky A a B majú rovnakú účinnosť, pretože obidva dosahujú 100%; na druhej strane je liek C najmenej účinný a najmenej účinný z liekov A a B.

Účinnosť liečiva zodpovedá konformačnej modifikácii receptorov, teda indukcii biologickej reakcie v bunke. Túto účinnosť možno tiež nazvať INTRINZICKÁ AKTIVITA, pretože určitú účinnosť má iba molekula, ktorá má schopnosť modifikovať receptor. Účinnosť je indikovaná pomocou α a je priamo úmerná väzbe vytvorenej medzi liekom - receptorom. Matematicky môžeme povedať, že agonista má α = 1, pretože jeho farmakologický účinok je priamo úmerný prepojeniu liek - receptor. Antagonista má α = 0 a to znamená, že jeho účinok je nulový, pretože sa môže viazať na receptor, ale nespôsobuje konformačné modifikácie receptora, preto mu chýba vnútorná aktivita. Namiesto toho je čiastočný agonista definovaný ako molekula, ktorá má a medzi 0 a 1, pretože molekula nedokáže dostatočne modifikovať receptor, aby sa dosiahla maximálna účinnosť.