Čo je to
5-alfa reduktáza je názov enzýmu zodpovedného za premenu testosterónu na dihydrotestosterón. Ten je najsilnejším androgénnym hormónom v tele a jeho aktivita je 4-5 krát vyššia ako aktivita testosterónu.
Ako sa očakávalo, je produkovaný vďaka pôsobeniu enzýmu 5-alfa reduktázy, ktorý uľahčuje existenciu dvojitej väzby medzi uhlíkom 4 a uhlíkom 5. Táto malá modifikácia výrazne zvyšuje afinitu dihydrotestosterónu k androgénnym receptorom, čím sa následne zlepšuje podnikanie.
Funkcie dihydrotestosterónu
Enzým 5-alfa reduktáza je exprimovaný predovšetkým v prostate, semenníkoch, vlasových folikuloch a nadobličkách. Jeho pôsobenie je veľmi dôležité už počas života maternice, keď dihydrotestosterón určuje vývoj mužských vonkajších genitálií. Recesívny genetický defekt izoforma 5 -alfa reduktáza typu II je deficitná, dochádza k abnormálnemu vývoju vonkajších genitálií plodu, čo má za následok poruchy sexuálnej identity a neplodnosť v dospelosti.
Od puberty podporuje dihydrotestosterón rozvoj takzvaných sekundárnych sexuálnych charakteristík, ako je zníženie hlasu, rast chĺpkov na tvári a na tele, ustupujúca línia vlasov a mazové sekréty. Dihydrotestosterón je tiež dôležitý pre rozvoj svalov, svalov a na psychologickej úrovni kvôli vzhľadu sexuálnej stimulácie. Jeho nadbytok sa podieľa na vzniku hypertrofie prostaty, akné, seborrhea, androgénnej plešatosti a hirzutizmu. Nedostatok dihydrotestosterónu sa podieľa na nástupe gynekomastie.
Izoformy
V ľudskom tele existujú dve izoformy enzýmu 5-alfa reduktázy kódované dvoma rôznymi chromozómami s odlišnou citlivosťou na regulačné faktory, nazývané 5-alfa reduktáza typu I a 5-alfa reduktáza typu II.
- Izoforma typu I je koncentrovaná hlavne v koži, mazových žľazách, centrálnom nervovom systéme a pečeni.
- Izoforma typu II je exprimovaná hlavne v prostate a vo vlasových folikuloch.
Lieky
Na inhibíciu aktivity týchto enzýmov boli vyvinuté dve liečivá. Prvá, nazývaná Finasteride, Proscar alebo Propecia, je selektívny inhibítor izoformy typu II. Druhý, nazývaný Dutasterid alebo Avodart, inhibuje obe izoformy. Tieto lieky sa používajú na liečbu benígnej hypertrofie prostaty; finasterid sa tiež široko používa v boji proti vypadávaniu vlasov. Je pravdepodobné, že v budúcnosti sa na rovnaký účel bude používať aj dutasterid (vzhľadom na väčšiu účinnosť blokovania aktivity 5. -alfa-reduktázový enzým, očakáva sa výraznejší účinok, ale aj evidentnejšie vedľajšie účinky; v súčasnej dobe prebiehajú štúdie na jeho zistenie).
Vedľajšie účinky inhibítorov 5-alfa reduktázy, aj keď sú zriedkavé, postihujú predovšetkým sexuálnu sféru a môžu spôsobiť erektilnú dysfunkciu, znížené libido a objem ejakulátu.
.jpg)
