Účinné látky: risperidón
Risperdal 1, 2, 3 a 4 mg filmom obalené tablety
Risperdal 1 a 2 mg orodispergovateľné tablety
Risperdal 1 mg / ml perorálne kvapky, roztok
Príbalové letáky Risperdal sú dostupné pre veľkosti balenia: - Risperdal 1, 2, 3 a 4 mg filmom obalené tablety, Risperdal 1 a 2 mg orodispergovateľné tablety, Risperdal 1 mg / ml perorálne kvapky, roztok
- Risperdal 25, 37,5 a 50 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne použitie
Prečo sa používa Risperdal? Načo to je?
Risperdal patrí do skupiny liekov nazývaných „antipsychotiká“. Risperdal sa používa na:
- liečba schizofrénie, stavu, v ktorom môžete vidieť, počuť alebo cítiť veci, ktoré nie sú prítomné, veriť veciam, ktoré nie sú pravdivé, alebo sa cítiť nezvyčajne podozrivo alebo zmätene
- liečba mánie, stavu, v ktorom sa človek môže cítiť veľmi vzrušený, euforický, rozrušený, elektrizovaný alebo hyperaktívny. Mánia sa vyskytuje počas choroby nazývanej „bipolárna porucha“
- krátkodobá liečba (až 6 týždňov) pretrvávajúcej agresivity u ľudí s Alzheimerovou demenciou, ktorá poškodzuje seba alebo iných. Pred liečbou mali byť prijaté nefarmakologické alternatívy
- krátkodobá (do 6 týždňov) liečba pretrvávajúcej agresivity u detí s mentálnym postihnutím (vo veku 5 rokov a starších) a dospievajúcich s poruchou správania.
Risperdal môže pomôcť zmierniť symptómy ochorenia a zabrániť jeho návratu.
Kontraindikácie Kedy sa Risperdal nemá používať
Neužívajte Risperdal, ak:
- Ste alergický (precitlivený) na risperidón alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku.
Ak si nie ste istí, či sa vás týka niektorý z vyššie uvedených stavov, porozprávajte sa pred použitím Risperdalu so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Risperdal
Predtým, ako začnete užívať Risperdal, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika, ak:
- Má problém so srdcom. Medzi príklady patrí nepravidelný srdcový rytmus alebo ak máte tendenciu mať nízky krvný tlak alebo ak užívate lieky na krvný tlak. Risperdal môže spôsobiť pokles krvného tlaku. Možno bude potrebné upraviť vašu dávku
- Viete o nejakých faktoroch, ktoré vás môžu ohroziť mozgovou príhodou, ako je vysoký krvný tlak, kardiovaskulárne poruchy alebo poruchy krvného obehu v mozgu
- Stalo sa, že mala nedobrovoľné pohyby jazyka, úst a tváre
- Mali ste stav, ktorého symptómy zahŕňali horúčku, stuhnutosť svalov, potenie alebo zníženú úroveň vedomia (tiež známy ako neuroleptický malígny syndróm)
- Má Parkinsonovu chorobu alebo demenciu
- Viete, že ste v minulosti mali nízky počet bielych krviniek (čo môže, ale nemusí byť spôsobené inými liekmi).
- Je diabetik
- Trpí epilepsiou
- Je to chlapec a má predĺženú alebo bolestivú erekciu.
- Má problémy s ovládaním telesnej teploty alebo nadmerným zahrievaním
- Máte problémy s obličkami
- Máte problémy s pečeňou
- Máte abnormálne vysokú hladinu hormónu prolaktínu v krvi alebo máte možný nádor závislý od prolaktínu
- Vy alebo niekto iný vo vašej rodine máte v minulosti krvné zrazeniny (tromby), pretože antipsychotické lieky sú spájané s tvorbou krvných zrazenín
Ak si nie ste istí, či sa vás týka niektorý z vyššie uvedených stavov, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom pred použitím lieku Risperdal.
Keďže nebezpečne nízky počet určitého druhu bielych krviniek potrebných na boj s infekciami v krvi bol veľmi zriedkavo pozorovaný u pacientov, ktorí užívali RISPERDAL, váš lekár môže skontrolovať počet bielych krviniek vo vašej krvi.
Risperdal môže spôsobiť prírastok hmotnosti. Významný prírastok hmotnosti môže negatívne ovplyvniť vaše zdravie. Váš lekár by mal vašu hmotnosť pravidelne kontrolovať.
Pretože u pacientov užívajúcich Risperdal bol pozorovaný diabetes mellitus alebo zhoršenie už existujúceho diabetes mellitus, lekár by mal skontrolovať zvýšené hladiny glukózy v krvi.
U pacientov s už existujúcim diabetes mellitus je potrebné pravidelne monitorovať hladinu glukózy v krvi.
Pri „operácii oka“ v dôsledku zakalenia šošovky (katarakta) sa zrenička (čierny kruh v strede oka) nemusí zväčšovať podľa potreby. Dúhovka (farebná časť oka) sa môže počas operácie ochabnúť, čo môže spôsobiť poškodenie oka. Ak plánujete operáciu očí, povedzte to svojmu oftalmológovi, že užívate tento liek.
Starší ľudia s demenciou
U starších pacientov s demenciou je zvýšené riziko cievnej mozgovej príhody. Ak je vaša demencia spôsobená mozgovou príhodou, risperidón by ste nemali užívať.
Počas liečby risperidónom by ste mali často navštevovať svojho lekára. Ak vy alebo váš opatrovateľ spozorujete náhlu zmenu duševného stavu alebo „náhlu slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh, najmä iba na jednej strane, alebo nezrozumiteľný spôsob reči, aj keď krátkodobo, musíte okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Môžu to byť príznaky cievnej mozgovej príhody.
Deti a tínedžeri
Pred začatím liečby poruchy správania museli byť vylúčené iné príčiny agresívneho správania.
Ak sa počas liečby risperidónom objaví únava, zmena načasovania lieku môže zlepšiť problémy s pozornosťou.
Pred začatím liečby by ste mali počas liečby starostlivo zmerať svoju telesnú hmotnosť alebo hmotnosť vášho dieťaťa.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Risperdalu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Je obzvlášť dôležité povedať svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- Lieky, ktoré pôsobia na váš mozog a ktoré vám pomôžu upokojiť sa (benzodiazepíny) alebo niektoré lieky proti bolesti (opiáty), alergické lieky (niektoré antihistaminiká), pretože risperidón môže zvýšiť sedatívne účinky všetkých týchto liekov.
- Lieky, ktoré môžu meniť elektrickú aktivitu vášho srdca, ako sú lieky na maláriu, lieky na problémy so srdcovým rytmom, lieky na alergie (antihistaminiká), niektoré antidepresíva alebo iné lieky na duševné problémy
- Lieky, ktoré spôsobujú spomalenie srdcového tepu Lieky, ktoré spôsobujú nízky obsah draslíka v krvi (ako niektoré diuretiká)
- Lieky na liečbu vysokého krvného tlaku Risperdal môže spôsobiť nízky krvný tlak
- Lieky na Parkinsonovu chorobu (ako je levodopa)
- Lieky na močenie (diuretiká) používané na problémy so srdcom alebo na opuchy častí tela v dôsledku nahromadenia príliš veľkého množstva tekutín (ako je furosemid alebo chlórtiazid). Risperdal užívaný samostatne alebo s furosemidom môže zvýšiť riziko mozgovej príhody alebo smrti u starších pacientov s demenciou.
Nasledujúce lieky môžu znížiť účinok risperidónu
- Rifampicín (liek na liečbu niektorých infekcií)
- Karbamazepín, fenytoín (lieky na epilepsiu)
- Fenobarbital Ak začínate alebo prestanete užívať tieto lieky, možno budete potrebovať inú dávku risperidónu.
Nasledujúce lieky môžu zvýšiť účinok risperidónu
- Chinidín (používa sa na niektoré srdcové choroby)
- Antidepresíva, ako sú paroxetín, fluoxetín, tricyklické antidepresíva
- Lieky známe ako beta blokátory (používané na liečbu vysokého krvného tlaku)
- Fenotiazíny (používané na liečbu psychóz alebo na upokojenie)
- Cimetidín, ranitidín (blokátory žalúdočnej kyseliny)
Ak začnete alebo prestanete užívať tieto lieky, možno budete potrebovať inú dávku risperidónu.
Ak si nie ste istí, či sa vás týka niektorý z vyššie uvedených stavov, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom pred použitím lieku Risperdal.
Risperdal s jedlom, nápojmi a alkoholom
Tento liek môžete užívať s jedlom alebo bez jedla. Počas liečby Risperdalom by ste sa mali vyhýbať pitiu alkoholu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
- Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek. Váš lekár rozhodne, či ho môžete použiť.
- U novorodencov narodených matkám, ktoré užívali Risperdal počas posledného trimestra (posledné tri mesiace ich tehotenstva), sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: chvenie, stuhnutosť a / alebo slabosť svalov, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a problémy s jedlom. Ak sa u vášho dieťaťa prejaví niektorý z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára.
- Risperdal môže zvýšiť hladiny hormónu nazývaného „prolaktín“, ktorý môže ovplyvniť plodnosť (pozri Možné vedľajšie účinky).
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas liečby Risperdalom sa môžu vyskytnúť závraty, únava a problémy so zrakom. Neveďte vozidlo ani nepoužívajte žiadne nástroje alebo stroje bez toho, aby ste sa najskôr porozprávali so svojim lekárom.
Risperdal obsahuje laktózu alebo aspartám
Risperdal filmom obalené tablety obsahujú laktózu, druh cukru. Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Risperdal 2 mg filmom obalené tablety obsahujú hlinitý lak oranžovej žltej (E110), ktorý môže spôsobiť alergické reakcie.
Orodispergovateľné tablety Risperdal obsahujú aspartám (E951), zdroj fenylalanínu. Ak máte fenylketonúriu, môže to byť pre vás škodlivé.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Risperdal: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Odporúčaná dávka je nasledovná:
Na liečbu schizofrénie
Dospelí
- Zvyčajná počiatočná dávka je 2 mg denne, ktorú je možné od druhého dňa zvýšiť na 4 mg denne
- Váš lekár potom môže dávku zvýšiť v závislosti od vašej reakcie na liečbu
- Väčšina ľudí sa cíti lepšie pri denných dávkach medzi 4 a 6 mg
- Celková denná dávka môže byť rozdelená na jedno alebo dve podania. Váš lekár vám povie, čo je pre vás najlepšie.
Seniori
- Počiatočná dávka bude spravidla 0,5 mg dvakrát denne
- Lekár potom môže dávku postupne zvyšovať na 1-2 mg dvakrát denne
- Váš lekár vám povie, ktorý spôsob je pre vás najvhodnejší.
Na liečbu mánie
Dospelí
- Zvyčajná začiatočná dávka bude 2 mg jedenkrát denne
- Lekár potom môže dávku postupne upravovať v závislosti od vašej odpovede na liečbu
- Väčšina ľudí sa bude cítiť lepšie s dávkami medzi 1 a 6 mg jedenkrát denne.
Seniori
- Počiatočná dávka bude spravidla 0,5 mg dvakrát denne
- Lekár potom môže dávku postupne upravovať až na 1 - 2 mg dvakrát denne, v závislosti od reakcie na liečbu. 5
Na liečbu pretrvávajúcej agresivity u ľudí s Alzheimerovou demenciou
Dospelí (vrátane starších osôb)
Zvyčajná začiatočná dávka bude 0,25 mg dvakrát denne
- Lekár potom môže dávku postupne upravovať v závislosti od vašej odpovede na liečbu
- Väčšina ľudí sa bude cítiť lepšie pri 0,5 mg dvakrát denne. Niektorí pacienti môžu potrebovať 1 mg dvakrát denne
- Trvanie liečby u pacientov s Alzheimerovou demenciou by nemalo presiahnuť 6 týždňov.
Deti a dospievajúci
- Deti a mladiství do 18 rokov by nemali byť liečení Risperdalom pre schizofréniu alebo mániu
Na liečbu poruchy správania
Dávka bude závisieť od hmotnosti dieťaťa:
Pre deti s hmotnosťou nižšou ako 50 kg:
- Počiatočná dávka bude spravidla 0,25 mg jedenkrát denne
- Dávku je možné zvyšovať každý druhý deň v prírastkoch 0,25 mg denne
- Udržiavacia dávka je zvyčajne medzi 0,25 mg a 0,75 mg jedenkrát denne
Pre deti s hmotnosťou 50 kg a viac:
- Počiatočná dávka bude spravidla 0,5 mg jedenkrát denne
- Dávku je možné zvyšovať každý druhý deň v prírastkoch 0,5 mg denne
- Udržiavacia dávka je zvyčajne medzi 0,5 mg a 1,5 mg jedenkrát denne
Trvanie liečby u pacientov s poruchou správania by nemalo presiahnuť 6 týždňov.
Deti mladšie ako 5 rokov by nemali byť liečené Risperdalom pre poruchu správania.
Pacienti s obličkovými alebo pečeňovými problémami
Bez ohľadu na liečený stav sa všetky počiatočné a nasledujúce dávky risperidónu majú znížiť na polovicu. Zvýšenie dávky by u týchto pacientov malo prebiehať pomalšie. Risperidón sa má v tejto skupine pacientov používať s opatrnosťou.
Risperdal filmom obalené tablety
- Tabletu musíte prehltnúť a zapiť pohárom vody.
- Deliaca ryha vám pomôže rozlomiť tabletu len vtedy, ak máte problém prehltnúť ju celú.
Orodispergovateľné tablety Risperdal
- Vyberte tabletu z blistra iba vtedy, ak ste pripravení užiť liek. Otvorte fóliu blistra, aby ste videli tabletu
- Netlačte tabletu cez fóliu, pretože by sa mohla zlomiť
- Vyberte tabletu z blistra suchými rukami
- Tabletu ihneď priložte na jazyk
- Tablet sa začne rozpadať v priebehu niekoľkých sekúnd.
- Je preto možné ho prehltnúť s vodou alebo bez nej.
Risperdal perorálne kvapky, roztok
Kvapky sa dodávajú so striekačkou (pipetou). Toto by vám malo pomôcť zmerať presné množstvo lieku, ktoré potrebujete.
Postupujte podľa týchto postupov:
- Odstráňte detskú poistku. Zatlačte skrutkovací uzáver nadol a súčasne ho otáčajte proti smeru hodinových ručičiek
- Vložte injekčnú striekačku do fľaše
- Držte dolný krúžok nehybne a potiahnite horný krúžok nahor, až po značku zodpovedajúcu množstvu v mililitroch alebo mg, ktoré sa má odobrať.
- Držte spodný krúžok a vytiahnite celú injekčnú striekačku z fľaše
- Vyprázdnite obsah injekčnej striekačky do akéhokoľvek nealkoholického nápoja, okrem čaju. Posuňte horný krúžok nadol
- Zatvorte fľašu
- Striekačku opláchnite trochou vody.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili Risperdal
Ak použijete viac Risperdalu, ako máte
- Ihneď sa poraďte so svojim lekárom. Vezmite si so sebou balenie lieku
- V prípade predávkovania sa môžete cítiť ospalý alebo unavený alebo máte podivné pohyby tela, problémy so státím a chôdzou, závraty spôsobené nízkym krvným tlakom alebo abnormálny srdcový tep alebo záchvaty.
Ak zabudnete užiť Risperdal
- Ak zabudnete užiť dávku, vezmite si ju hneď, ako si na to spomeniete. Ak sa však už blíži čas na ďalšiu dávku, vynechanú dávku preskočte a pokračujte ako obvykle. Ak vynecháte dve alebo viac dávok, kontaktujte svojho lekára.
- Neužívajte dvojnásobnú dávku (dve dávky spoločne), aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Risperdal
Neprestaňte užívať tento liek, pokiaľ vám to nepovie váš lekár. Vaše príznaky sa môžu opakovať. Ak sa váš lekár rozhodne zastaviť tento liek, vaša dávka sa môže počas niekoľkých dní postupne znižovať.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Risperdal
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Okamžite povedzte svojmu lekárovi, ak:
- Myslíte si, že máte v žilách, najmä v nohách, krvné zrazeniny (tromby) (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť a začervenanie nôh), ktoré sa môžu šíriť krvnými cievami do pľúc a spôsobovať bolesť na hrudníku a ťažkosti s dýchaním. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, ihneď sa poraďte so svojim lekárom.
- Máte demenciu a všimnete si náhlu zmenu duševného stavu alebo „náhlu slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh, najmä na jednej strane, alebo ak je váš jazyk nezrozumiteľný, aj keď len na krátky čas. Môžu“. byť príznakmi mŕtvice.
- Máte horúčku, stuhnutosť svalov, potenie alebo zníženú úroveň vedomia (porucha nazývaná neuroleptický malígny syndróm). Môže byť potrebné okamžité lekárske ošetrenie.
- Je to muž a má predĺženú alebo bolestivú erekciu. Tento stav sa nazýva priapizmus. Môže byť potrebné okamžité lekárske ošetrenie.
- Má nedobrovoľné rytmické pohyby jazyka, úst a tváre. Možno bude potrebné vysadiť risperidón
- Majú závažnú alergickú reakciu charakterizovanú horúčkou, opuchom úst, tváre, pier alebo jazyka, dýchavičnosťou, svrbením, kožnou vyrážkou alebo poklesom krvného tlaku.
Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Veľmi časté (postihujú viac ako 1 používateľa z 10):
- Ťažkosti so zaspávaním alebo so spánkom
- Parkinsonizmus: Tento stav môže zahŕňať: pomalé alebo zhoršené pohyby tela, pocit stuhnutosti alebo napätia svalov (pohyby trhané) a niekedy dokonca pocit pohybu, ktorý zmrazí a potom sa znova spustí. Medzi ďalšie príznaky parkinsonizmu patrí pomalá prechádzka, trepanie v pokoji, zvýšené sliny a / alebo slintanie a strata mimiky.
- Pocit ospalosti alebo menšej pozornosti
- Bolesť hlavy
Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100):
- Zápal pľúc, infekcia hrudníka (bronchitída), príznaky nachladnutia, zápal prínosových dutín
- Infekcie močových ciest
- Infekcia uší, pocit, že máte chrípku
- Risperdal môže zvýšiť hladiny hormónu nazývaného „prolaktín“ zisteného v krvnom teste (ktorý môže, ale nemusí spôsobovať príznaky). Keď sa objavia príznaky vysokej hladiny prolaktínu, môžu to zahŕňať: (u mužov) opuch prsníkov, problémy s dosiahnutím alebo udržaním erekcie alebo inú sexuálnu dysfunkciu; (u žien) nepríjemné pocity v prsníkoch, strata mlieka z prsníkov, chýbajúca menštruácia alebo iné problémy s menštruáciou
- Zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšená chuť do jedla, znížená chuť do jedla
- Poruchy spánku, podráždenosť, depresia, úzkosť, agitácia
- Dystonia: Toto je stav, ktorý zahŕňa pomalú alebo predĺženú nedobrovoľnú svalovú kontrakciu. Aj keď môže postihnúť akúkoľvek časť tela (čo má za následok abnormálne držanie tela), dystónia často postihuje svaly tváre vrátane abnormálnych pohybov očí, úst, jazyka alebo čeľuste.
- Závraty
- Dyskinéza: Toto je stav, ktorý zahŕňa mimovoľné pohyby svalov a môže zahŕňať opakujúce sa, spastické alebo skrútené pohyby alebo kŕče.
- Chvenie (chvenie)
- Rozmazané videnie, infekcia oka alebo zápal spojiviek
- Rýchly srdcový tep, vysoký krvný tlak, dýchavičnosť
- Bolesť v krku, kašeľ, krvácanie z nosa, upchatý nos
- Bolesť alebo nepohodlie v bruchu, vracanie, nevoľnosť, zápcha, hnačka, poruchy trávenia, sucho v ústach, bolesť zubov
- Vyrážka, začervenanie pokožky
- Svalové kŕče, bolesť kostí alebo svalov, bolesť chrbta, bolesť kĺbov
- Inkontinencia moču (nedostatočná kontrola)
- Opuch tela, rúk alebo nôh, horúčka, bolesť na hrudníku, slabosť, únava (únava), bolesť
- Jeseň.
Menej časté (postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000):
- Infekcia dýchacích ciest, infekcia močového mechúra, infekcia očí, tonzilitída, plesňová infekcia nechtov, infekcia kože, infekcia jednej oblasti kože alebo časti tela, vírusová infekcia, zápal kože spôsobený roztočmi.
- Zníženie počtu bielych krviniek v krvi, ktoré slúžia na ochranu tela pred infekciou
- Zníženie počtu bielych krviniek, zníženie počtu krvných doštičiek (krviniek, ktoré pomáhajú zastaviť krvácanie), anémia, zníženie počtu červených krviniek, zvýšenie počtu eozinofilov (najmä bielych krviniek) v krvi
- Alergická reakcia
- Cukrovka alebo zhoršenie cukrovky, vysoká hladina cukru v krvi, nadmerný príjem vody, chudnutie, strata chuti do jedla spôsobujúca podvýživu a nízku telesnú hmotnosť
- Zvýšený cholesterol v krvi
- Eufória (mánia), zmätenosť, znížená sexuálna túžba, nervozita, nočné mory
- Tardívna dyskinéza (zášklby alebo trhavé pohyby, ktoré nemôžete ovládať v tvári, jazyku alebo iných častiach tela). Ak pocítite nedobrovoľné rytmické pohyby jazyka, úst a tváre, ihneď kontaktujte svojho lekára. Možno bude potrebné prerušiť liečbu Risperdalom
- Náhla strata krvného zásobenia mozgu (mŕtvica alebo „malá“ mŕtvica),
- Nereagovanie na podnety, strata vedomia, znížená úroveň vedomia
- Kŕče (záchvaty), mdloby
- Naliehavá potreba rozhýbať časť tela, poruchy rovnováhy, abnormálna koordinácia, závraty pri vstávaní, poruchy pozornosti, problémy s rečou, strata alebo abnormálny pocit chuti, znížená citlivosť pokožky na bolesť a dotyk, mravčenie, pichanie alebo necitlivý pocit na koži
- Precitlivenosť očí na svetlo, suché oči, zvýšené slzenie, začervenanie očí
- Pocit točenia (vertigo), zvonenie v ušiach, bolesť ucha
- Fibrilácia predsiení (abnormálny srdcový rytmus), prerušenie srdcového vedenia medzi hornými a dolnými časťami srdca, abnormálne elektrické vedenie srdca, predĺženie QT intervalu srdca, pomalá srdcová frekvencia, abnormálne elektrické sledovanie srdca (elektrokardiogram alebo EKG), pocit pretekania alebo pulzovania v hrudníku (palpitácie)
- Nízky krvný tlak, nízky krvný tlak pri vstávaní (v dôsledku toho môžu niektorí pacienti užívajúci Risperdal pociťovať mdloby, závraty alebo mdloby, keď sa náhle postavia alebo si sadnú), návaly horúčavy
- Pneumónia spôsobená vdýchnutím jedla, prekrvenie pľúc, preťaženie dýchacích ciest, chrčanie v pľúcach, sipot, problémy s hlasom, porucha dýchacieho traktu
- Infekcia žalúdka alebo čriev, fekálna inkontinencia, tvrdá stolica, ťažkosti s prehĺtaním, nadmerné vylučovanie plynu alebo vzduchu
- Žihľavka, svrbenie, vypadávanie vlasov, zhrubnutie pokožky, ekzémy, suchá koža, zmena farby pokožky, akné, odlupovanie a svrbenie pokožky hlavy alebo pokožky, porucha kože, poranenie kože
- Zvýšenie hladín CPK (kreatínfosfokinázy) v krvi, enzýmu, ktorý sa niekedy uvoľňuje pri poškodení svalov.
- Abnormálne držanie tela, stuhnutosť kĺbov, opuch kĺbov, svalová slabosť, bolesť krku
- Časté močenie, neschopnosť močiť, bolesť pri močení
- Erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie
- Strata menštruácie, vynechanie menštruácie alebo problémy s menštruáciou (ženy),
- Vývoj prsníkov u mužov, strata materského mlieka, sexuálna dysfunkcia, bolesť prsníkov, nepríjemné pocity v prsníkoch, vaginálny výtok
- Opuch tváre, úst, očí alebo pier
- Zimnica, zvýšená telesná teplota
- Zmeňte spôsob, akým kráčate
- Pocit smädu, pocit choroby, bolesť na hrudníku, pocit únavy, nepohodlie
- Zvýšené pečeňové transaminázy v krvi, zvýšené GGT v krvi (pečeňový enzým nazývaný gama-glutamyltransferáza), zvýšené pečeňové enzýmy v krvi
- Procedurálna bolesť
Zriedkavé (postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000):
- Infekcia
- Nevhodné vylučovanie hormónu, ktorý kontroluje objem moču
- Cukor v moči
- Nízka hladina cukru v krvi, vysoké hladiny triglyceridov (tukov)
- Nedostatok emócií, neschopnosť dosiahnuť orgazmus
- Neuroleptický malígny syndróm (zmätenosť, zníženie alebo strata vedomia, vysoká horúčka a silná stuhnutosť svalov)
- Problémy s krvnými cievami v mozgu
- Kóma v dôsledku nekontrolovanej cukrovky
- Krútenie hlavou
- Glaukóm (zvýšený tlak vo vnútri očnej bulvy). Problémy s pohybom očí, otáčaním očí, krustovaním okraja viečka
- Problémy s očami počas chirurgického zákalu
- Nebezpečne nízky počet určitého typu bielych krviniek potrebných na boj s infekciami,
- Závažná alergická reakcia charakterizovaná horúčkou, opuchom úst, tváre, pier alebo jazyka, dýchavičnosťou, svrbením, vyrážkou a niekedy poklesom krvného tlaku
- Nebezpečne nadmerný príjem vody
- mbe, krvné zrazeniny v pľúcach
- Problémy s dýchaním počas spánku (spánkové apnoe), rýchle a plytké dýchanie
- Zápal pankreasu
- Oklúzia hrubého čreva
- Opuchnutý jazyk, popraskané pery, drogová vyrážka
- Lupiny
- Rozpad svalových vlákien a bolesť svalov (rabdomyolýza)
- Oneskorenie menštruačného cyklu, zväčšenie mliečnych žliaz, zväčšenie prsníkov, výtok z prsníkov
- Zvýšenie hladiny inzulínu (hormónu, ktorý kontroluje hladinu cukru v krvi)
- Priapizmus (predĺžená a bolestivá erekcia, ktorá môže vyžadovať chirurgickú liečbu)
- Kalenie pokožky
- Veľmi nízka telesná teplota, pokles telesnej teploty, studené ruky a nohy
- Syndróm z vysadenia lieku
- Zožltnutie kože a očí (žltačka)
Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 používateľa z 10 000):
- Život ohrozujúce komplikácie nekontrolovanej cukrovky
- Závažná alergická reakcia s opuchom, ktorý môže postihnúť hrdlo a viesť k ťažkostiam s dýchaním
- Nedostatok pohybu črevných svalov, ktorý spôsobuje zablokovanie
Nasledujúce vedľajšie účinky boli pozorované pri použití iného lieku nazývaného paliperidón, ktorý je veľmi podobný risperidónu, takže tieto účinky je možné očakávať aj pri lieku Risperdal: rýchly srdcový tep v stoji.
Ďalšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich
Vo všeobecnosti sa očakáva, že typ vedľajších účinkov u detí bude podobný ako u dospelých.
Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené častejšie u detí a mladistvých (5 až 17 rokov) ako u dospelých: pocit ospalosti alebo menšej pozornosti, únava, bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla, vracanie, príznaky bežného nachladnutia, upchatý nos, bolesť brucha, závrat, kašeľ, horúčka, chvenie, hnačka a inkontinencia moču (strata kontroly).
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného na https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri, škatuli alebo fľaši. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Risperdal filmom obalené tablety
Blistre: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Orodispergovateľné tablety Risperdal
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou
Risperdal perorálne kvapky, roztok
Neuchovávajte v mrazničke.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
Akonáhle je fľaša otvorená, všetok nepoužitý liek musí byť zlikvidovaný po 3 mesiacoch.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Obsah balenia a ďalšie informácie
Čo Risperdal obsahuje
Účinnou látkou je risperidón
Každá filmom obalená tableta Risperdal obsahuje 1 mg, 2 mg, 3 mg alebo 4 mg risperidónu.
Ďalšie zložky sú:
Risperdal 1 mg filmom obalené tablety
Jadro tablety: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza (E460), hypromelóza (E464), magnéziumstearát, koloidný bezvodý oxid kremičitý, laurylsulfát sodný. Obal: hypromelóza (E464), propylénglykol (E490).
Risperdal 2 mg filmom obalené tablety
Jadro tabletumonohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza (E460), hypromelóza (E464), magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý bezvodý, laurylsulfát sodný. Obal: hypromelóza (E464), propylénglykol (E490), mastenec (E553B), oxid titaničitý (E171), oranžovo-žltý hlinitý lak (E110).
Risperdal 3 mg filmom obalené tablety
Jadro tabletumonohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza (E460), hypromelóza (E464), magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý bezvodý, laurylsulfát sodný. Obal: hypromelóza (E464), propylénglykol (E490), mastenec (E553B), oxid titaničitý (E171), chinolínová žltá (E104).
Risperdal 4 mg filmom obalené tablety
Jadro tabletumonohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza (E460), hypromelóza (E464), magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý bezvodý, laurylsulfát sodný. Obal: hypromelóza (E464), propylénglykol (E490), mastenec (E553B), oxid titaničitý (E171), chinolínová žltá (E104), indigotindisulfonát-hlinitý lak (E132).
Každá orodispergovateľná tableta Risperdal obsahuje 1 mg alebo 2 mg risperidónu.
Ďalšie zložky sú:
Risperdal 1 mg štvorcové orodispergovateľné tablety
Živica Polacrilex, želatína, manitol, glycín, simetikón, karbomér, hydroxid sodný, aspartám E951, červený oxid železitý E172, mätový olej.
Risperdal 2 mg štvorcové orodispergovateľné tablety
Živica Polacrilex, želatína, manitol, glycín, simetikón, karbomér, hydroxid sodný, aspartám E951, červený oxid železitý E172, mätový olej, xantánová guma. 1 ml
Risperdal perorálne kvapky, roztok obsahuje 1 mg risperidónu
Ďalšie zložky sú: kyselina vínna, kyselina benzoová, hydroxid sodný, čistená voda.
Ako vyzerá Risperdal a obsah balenia
Risperdal filmom obalené tablety sú balené v PVC / LDPE / PVDC hliníkovej blistrovej fólii a v HDPE fľašiach so skrutkovacím PP uzáverom.
Orodispergovateľné tablety Risperdal sú balené v blistroch na film / list alebo fóliu / list.
Risperdal filmom obalené tablety
- Risperidon 0,5 mg tablety sú červenohnedé, podlhovasté, bikonvexné, deliace ryhy
- Risperidon 1 mg tablety sú biele, podlhovasté, bikonvexné, s deliacou ryhou
- Risperidone 2 mg tablety sú oranžové, podlhovasté, bikonvexné, s deliacou ryhou
- Risperidone 3 mg tablety sú žlté, podlhovasté, bikonvexné, s deliacou ryhou
- Risperidone 4 mg tablety sú zelené, podlhovasté, bikonvexné, s deliacou ryhou
- Risperidone 6 mg tablety sú biele, okrúhle
Filmom obalené tablety majú na jednej strane vyrazené RIS 0,5, RIS 1, RIS 2, RIS 3 a RIS 4, RIS 6. Na zadnej strane môže byť navyše vyryté JANSSEN
Risperdal filmom obalené tablety sú dostupné v nasledujúcich veľkostiach balenia:
0,5 mg: v blistroch obsahujúcich 20 alebo 50 tabliet a vo fľašiach obsahujúcich 500 tabliet
1 mg: v blistroch obsahujúcich 6, 20, 50, 60 alebo 100 tabliet a vo fľašiach obsahujúcich 500 tabliet
2 mg: na blistroch obsahujúcich 10, 20, 50, 60 alebo 100 tabliet a na fľašiach obsahujúcich 500 tabliet
3 mg: v blistroch obsahujúcich 20, 50, 60 alebo 100 tabliet
4 mg: v blistroch obsahujúcich 10, 20, 30, 50, 60 alebo 100 tabliet 6 mg: v blistroch obsahujúcich 28, 3 alebo 60 tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Orodispergovateľné tablety Risperdal
- Risperdal 1 mg orodispergovateľné tablety sú svetlo koralové, hranaté a bikonvexné
- Risperdal 2 mg orodispergovateľné tablety sú koralové, hranaté a bikonvexné
- Orodispergovateľné tablety sú delené na jednej strane R1 a R2
Balenie:
1 mg: balenia obsahujúce 28, 56 orodispergovateľných tabliet
2 mg: balenia obsahujúce 28, 56 orodispergovateľných tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Perorálne kvapky, roztok
Kapky sú balené vo fľašiach z jantárového skla s detským bezpečnostným viečkom obsahujúcich 30 alebo 100 ml čírej a bezfarebnej tekutiny. K dispozícii je tiež odstupňovaná pipeta.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
RISPERDAL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Filmom obalené tablety
Každá filmom obalená tableta obsahuje 1 mg risperidónu
Každá filmom obalená tableta obsahuje 2 mg risperidónu
Každá filmom obalená tableta obsahuje 3 mg risperidónu
Každá filmom obalená tableta obsahuje 4 mg risperidónu
Pomocné látky so známym účinkom:
Každá 1 mg filmom obalená tableta obsahuje 131 mg monohydrátu laktózy
Každá 2 mg filmom obalená tableta obsahuje 130 mg monohydrátu laktózy a 0,05 mg oranžovej žltej-E110 hliníkovej laky
Každá 3 mg filmom obalená tableta obsahuje 195 mg monohydrátu laktózy
Každá 4 mg filmom obalená tableta obsahuje 260 mg monohydrátu laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Orodispergovateľné tablety
Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 1 mg risperidónu
Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 2 mg risperidónu
Pomocné látky so známym účinkom:
Každá 1 mg orodispergovateľná tableta obsahuje 0,5 mg aspartámu (E951)
Každá 2 mg orodispergovateľná tableta obsahuje 0,75 mg aspartámu (E951)
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Perorálne kvapky, roztok
1 ml roztoku obsahuje 1 mg risperidónu
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
• Risperidon 1 mg tablety sú biele, podlhovasté, bikonvexné, s líniou lomu
• Risperidon 2 mg tablety sú oranžové, podlhovasté, bikonvexné s deliacou ryhou
• Risperidone 3 mg tablety sú žlté, podlhovasté, bikonvexné , s líniou lomu
• Risperidon 4 mg tablety sú zelené, podlhovasté, bikonvexné s deliacou ryhou
Deliaca ryha na tablete má uľahčiť rozlomenie a ľahšie prehltnutie tablety a nie na rozdelenie na rovnaké dávky.
Filmom obalené tablety majú na jednej strane vyrazené RIS 1, RIS 2, RIS 3 a RIS 4.
Na zadnej strane môže byť navyše vyryté JANSSEN.
Orodispergovateľné tablety
• Risperidon 1 mg tablety sú svetlé koralové, hranaté a bikonvexné
• Risperidone 2 mg orodispergovateľné tablety sú koralové, hranaté a bikonvexné
• Orodispergovateľné tablety majú deliacu ryhu na jednej strane R1 a R2
Perorálne kvapky, roztok.
Roztok je číry a bezfarebný.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Risperdal je indikovaný na liečbu schizofrénie.
Risperdal je indikovaný na liečbu stredne ťažkých až ťažkých manických epizód spojených s bipolárnou poruchou.
Risperdal je indikovaný na krátkodobú (do 6 týždňov) liečbu pretrvávajúcej agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou Alzheimerovou demenciou, ktorí nereagujú na nefarmakologické prístupy a keď existuje riziko poškodenia seba alebo ostatných.
Risperdal je indikovaný na krátkodobú (do 6 týždňov) symptomatickú liečbu pretrvávajúcej agresivity pri poruchách správania u detí vo veku od 5 rokov a dospievajúcich s podpriemerným intelektuálnym fungovaním alebo s mentálnou retardáciou, diagnostikovaných podľa DSM-IV. kritériá, v ktorých si závažnosť agresívneho alebo iného rušivého správania vyžaduje liečbu drogami.
Farmakologická liečba musí byť neoddeliteľnou súčasťou komplexnejšieho terapeutického programu, ktorý zahŕňa psychosociálnu a edukačnú intervenciu. Odporúča sa, aby risperidón predpisovali špecialisti na detskú neurológiu a detskú a adolescentnú psychiatriu alebo lekári so skúsenosťami s liečbou poruchy správania u detí a dospievajúcich.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Schizofrénia
Dospelí
Risperdal sa môže podávať raz alebo dvakrát denne.
Pacienti majú začať s risperidónom 2 mg / deň. Od druhého dňa môže byť dávka zvýšená na 4 mg. Potom môže dávka zostať nezmenená alebo môže byť ďalej upravená podľa potrieb pacienta. Väčšine pacientov prospeje denná dávka 4 až 6 mg. U niektorých pacientov môže byť vhodnejšia pomalšia titrácia a nižšie počiatočné a udržiavacie dávky.
Podávanie dávok vyšších ako 10 mg / deň nepreukázalo väčšiu účinnosť ako nižšie dávky a mohlo by spôsobiť zvýšenie výskytu extrapyramidových symptómov. Bezpečnosť dávok nad 16 mg / deň nebola hodnotená, preto sa neodporúčajú.
Seniori
Odporúča sa začať liečbu podávaním 0,5 mg dvakrát denne. Táto dávka môže byť individuálne upravená v prírastkoch od 0,5 mg dvakrát denne až do 1-2 mg dvakrát denne.
Detských pacientov
Risperidon sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov so schizofréniou kvôli nedostatku údajov o účinnosti.
Manické epizódy pri bipolárnej poruche
Dospelí
Risperdal sa má podávať jedenkrát denne, začínajúc 2 mg dávkou risperidónu. Úpravy dávkovania, ak sú uvedené, by sa mali vykonávať v intervaloch nie kratších ako 24 hodín a v prírastkoch 1 mg / deň. Risperidón sa môže podávať vo flexibilných dávkach v rozmedzí 1 až 6 mg denne, aby sa optimalizovala účinnosť a znášanlivosť u každého pacienta. U pacientov s manickými epizódami neboli denné dávky vyššie ako 6 mg risperidónu sledované.
Rovnako ako pri všetkých symptomatických ošetreniach je potrebné pravidelné používanie Risperdalu hodnotiť a odôvodňovať.
Seniori
Odporúča sa začať liečbu podávaním 0,5 mg dvakrát denne. Túto dávku je možné individuálne upraviť v prírastkoch od 0,5 mg dvakrát denne až do 1 až 2 mg dvakrát denne. Pretože sú klinické skúsenosti u starších ľudí obmedzené, používajte opatrne.
Detských pacientov
Risperidon sa neodporúča používať u detí / dospievajúcich so schizofréniou mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o účinnosti.
Pretrvávajúca agresivita u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou Alzheimerovou demenciou
Odporúča sa začať liečbu podávaním 0,25 mg dvakrát denne. Túto dávku je možné jednotlivo upraviť, ak je to potrebné, o 0,25 mg dvakrát denne, iba každý druhý deň. Pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 0,5 mg dvakrát denne. Niektorým pacientom však môžu prospieť dávky až 1 mg dvakrát denne.
Risperdal by sa nemal používať dlhšie ako 6 týždňov u pacientov s pretrvávajúcou agresivitou pri Alzheimerovej demencii. V priebehu liečby by mali byť pacienti často a pravidelne hodnotení a mala by byť prehodnotená potreba pokračovania v terapii.
Porucha správania
Deti a dospievajúci od 5 do 18 rokov
U pacientov s telesnou hmotnosťou ≥ 50 kg sa odporúča začať liečbu podávaním 0,5 mg jedenkrát denne. Túto dávku je možné jednotlivo upraviť, ak je to potrebné, o 0,5 mg jedenkrát denne, iba každý druhý deň. Pre väčšinu pacientov je optimálna dávka 1 mg jedenkrát denne. Niektorí pacienti však môžu mať prospech z dávky 0,5 mg / deň, zatiaľ čo iní môžu potrebovať dávku 1,5 mg / deň. U pacientov s hmotnosťou
Tak ako pri všetkých symptomatických ošetreniach, ďalšie používanie Risperdalu sa má pravidelne hodnotiť a odôvodňovať.
Risperdal sa neodporúča podávať deťom mladším ako 5 rokov, pretože nie sú žiadne skúsenosti s podávaním tejto poruchy deťom mladším ako 5 rokov.
Renálna a hepatálna insuficiencia
Pacienti s renálnou insuficienciou majú zníženú schopnosť eliminovať aktívnu antipsychotickú frakciu v porovnaní s dospelými s normálnou funkciou obličiek. U pacientov s hepatálnou insuficienciou dochádza k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie voľnej frakcie risperidónu.
Bez ohľadu na indikáciu sa má u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou počiatočná dávka a následné prírastky znížiť na polovicu a dávka sa má upravovať pomalšie.
Risperdal sa má u týchto skupín pacientov používať s opatrnosťou.
Spôsob podávania
Risperdal je na perorálne použitie. Jedlo neovplyvňuje absorpciu Risperdalu.
V prípade prerušenia liečby sa odporúča postupné vysadzovanie. Po náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík boli veľmi zriedkavo hlásené akútne abstinenčné príznaky vrátane nevoľnosti, vracania, potenia a nespavosti (pozri časť 4.8). Môže sa tiež objaviť opakovanie psychotických symptómov a boli hlásené nedobrovoľné pohybové poruchy (ako akatízia, dystónia a dyskinéza).
Prechod z iných antipsychotík.
Pokiaľ je to klinicky vhodné, odporúča sa, aby bola predchádzajúca terapia postupne ukončená, kým sa začína s Risperdalom. Podobne, keď sa považuje za klinicky vhodné prejsť z depotných antipsychotík, liečba Risperdalom sa začne namiesto ďalšej plánovanej injekcie. Potreba pokračujúceho podávania antiparkinsoník by sa mala pravidelne prehodnocovať.
Orodispergovateľné tablety Risperdal:
Neotvárajte blister, pokiaľ nie ste pripravení na podanie.Otvorte fóliu blistra, aby ste odhalili tabletu. Netlačte tabletu cez fóliu, pretože by sa mohla zlomiť. Vyberte tabletu z blistra suchými rukami.
Tabletu ihneď priložte na jazyk. Tableta sa začne rozpadať v priebehu niekoľkých sekúnd. Pokiaľ je to žiaduce, môže byť použitá voda.
Risperdal perorálny roztok:
Pokyny na zaobchádzanie s perorálnym roztokom Risperdal, pozri časť 6.6
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Starší pacienti s demenciou
Zvýšená úmrtnosť u starších pacientov s demenciou
V metaanalýze 17 kontrolovaných klinických štúdií s atypickými antipsychotikami vrátane lieku Risperdal došlo k zvýšeniu úmrtnosti v porovnaní s placebom u starších pacientov s demenciou liečených atypickými antipsychotikami. V placebom kontrolovaných klinických štúdiách s perorálnym Risperdalom v tejto populácii bola u pacientov liečených Risperdalom pozorovaná incidencia mortality 4,0% oproti 3,1% u pacientov, ktorí dostávali placebo. (95% presný interval spoľahlivosti) bol 1,21 (0,7, 2,1) . Priemerný vek (rozsah) zosnulých pacientov bol 86 rokov (rozsah 67-100). Údaje z dvoch veľkých observačných štúdií tiež ukázali, že aj u starších pacientov s demenciou liečených konvenčnými antipsychotikami je riziko úmrtia mierne zvýšené. V porovnaní s neliečenými Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na skutočné odhadnutie presnej veľkosti rizika a príčina zvýšeného rizika nie je známa. Nie je jasné, do akej miery možno zvýšenú úmrtnosť zistenú v observačných štúdiách pripísať antipsychotickému lieku, a nie niektorým charakteristikám pacienta.
Súbežné používanie furosemidu
V placebom kontrolovaných klinických skúšaniach Risperdalu u starších pacientov s demenciou bol pozorovaný vyšší výskyt úmrtnosti u pacientov liečených furosemidom a risperidónom (7,3%; priemerný vek 89 rokov, rozsah 75-97) v porovnaní s pacientmi liečenými iba risperidónom (3,1%; priemerný vek 84 rokov, rozsah 70-96) alebo iba s furosemidom (4,1%; priemerný vek 80 rokov, rozsah 67-90). Zvýšená úmrtnosť u pacientov liečených furosemidom a risperidónom bola pozorovaná v dvoch zo štyroch klinických štúdií.Súbežné používanie risperidónu s inými diuretikami (hlavne tiazidovými diuretikami používanými v nízkych dávkach) nebolo spojené s podobnými pozorovaniami.
Neboli identifikované žiadne patofyziologické mechanizmy, ktoré by vysvetľovali toto pozorovanie, ani nebol pozorovaný žiadny kompatibilný vzor príčin smrti. Napriek tomu je potrebné byť opatrný a zvážiť riziká a prínosy tejto kombinácie alebo kombinácií s inými silnými diuretikami pred rozhodnutím o jej použití. U pacientov užívajúcich iné diuretiká súbežne s risperidónom nebol pozorovaný zvýšený výskyt mortality. Bez ohľadu na liečbu bola dehydratácia celkovým rizikovým faktorom úmrtnosti, a preto sa jej treba opatrne vyhnúť u starších pacientov s demenciou.
Nežiaduce cerebrovaskulárne príhody (EACV)
V randomizovaných placebom kontrolovaných klinických štúdiách u pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami bolo pozorované približne 3-násobne zvýšené riziko cerebrovaskulárnych nežiaducich udalostí. Súhrnné údaje zo šiestich placebom kontrolovaných klinických štúdií s Risperdalom, ktoré boli vykonané predovšetkým u starších pacientov (> 65 rokov) s demenciou, ukázali, že ACV (závažné a nezávažné, súvisiace) sa vyskytli u 3,3% (33/1009) pacientov liečených risperidónom a u 1,2% (8/712) pacientov liečených placebom. Pomer šancí (presný 95% interval spoľahlivosti) bol 2,96 (1,34 - 7,50). Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Zvýšené riziko nemožno vylúčiť u iných antipsychotík alebo iných populácií pacientov. Risperdal sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
Riziko EACV bolo významne vyššie u pacientov s vaskulárnou alebo zmiešanou demenciou ako u pacientov s Alzheimerovou demenciou. Pacienti s inými formami demencie ako Alzheimerova choroba by preto nemali byť liečení risperidónom.
Lekárom sa odporúča, aby zvážili riziká a prínosy používania lieku Risperdal u starších pacientov s demenciou, pričom by mali vziať do úvahy prediktívne rizikové faktory cievnej mozgovej príhody pre každého pacienta. Pacientov / opatrovateľov treba upozorniť, aby okamžite hlásili príznaky a symptómy potenciálneho EACV, ako napríklad „náhle slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh, ako aj problémy s rečou alebo zrakom. “ Všetky alternatívne liečby, vrátane prerušenia liečby, by sa mali zvážiť bez ďalšieho odkladu.
Risperdal sa má používať iba krátkodobo na liečbu pretrvávajúcej agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou Alzheimerovou demenciou ako doplnok nefarmakologických prístupov, ktoré ukázali obmedzenú alebo neúčinnú účinnosť a keď existuje potenciálne riziko aby pacient ublížil sebe alebo iným.
Pacienti majú byť pravidelne prehodnocovaní a potreba pokračovania liečby má byť prehodnotená.
Ortostatická hypotenzia
V súvislosti s alfa-blokujúcou aktivitou risperidónu sa môžu vyskytnúť fenomény hypotenzie (ortostatické), najmä počas fázy úpravy počiatočnej dávky. V postmarketingovej fáze bola pri súbežnom použití risperidónu a antihypertenzívnej liečby pozorovaná klinicky významná hypotenzia. Risperdal sa má podávať opatrne pacientom so známym kardiovaskulárnym ochorením (napr. Srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, poruchy vedenia, dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne ochorenie) a odporúča sa postupná úprava dávky (pozri časť 4.2). V prípade hypotenzie je potrebné zvážiť zníženie dávky.
Leukopénia, neutropénia a agranulocytóza
Pri použití antipsychotík, vrátane Risperdalu, boli hlásené prípady leukopénie, neutropénie a agranulocytózy. Agranulocytóza bola hlásená veľmi zriedkavo (počas liečby sa má monitorovať klinicky významná anamnéza nízkeho počtu bielych krviniek (WBC) alebo s leukopéniou / neutropéniou indukovanou liečivom pri prvých príznakoch klinicky významného poklesu počtu bielych krviniek pri absencii ďalších príčinných faktorov je potrebné zvážiť prvé mesiace liečby a prerušenie podávania Risperdalu. Pacienti s klinicky významnou neutropéniou majú byť starostlivo sledovaní kvôli horúčke alebo iným príznakom alebo známkam infekcie a majú byť okamžite liečení. ak sa objavia takéto príznaky alebo prejavy. Pacienti s ťažkou neutropéniou (absolútny počet neutrofilov
Tardívna dyskinéza / extrapyramidové symptómy (DT / SEP)
Lieky s vlastnosťami antagonizmu dopamínových receptorov sú spojené s indukciou oneskorenej dyskinézy, charakterizovanej rytmickými mimovoľnými pohybmi, prevažne jazyka a / alebo tváre. Nástup extrapyramídových symptómov je rizikovým faktorom tardívnej dyskinézy. Ak sa vyskytnú znaky a príznaky tardívnej dyskinézy, má sa zvážiť možnosť prerušenia akejkoľvek antipsychotickej liečby.
Neuroleptický malígny syndróm (NMS)
Pri podávaní antipsychotík bol hlásený neuroleptický malígny syndróm charakterizovaný hypertermiou, stuhnutosťou svalov, autonómnou nestabilitou, zmeneným stavom vedomia a zvýšenými hladinami kreatinofosfokinázy v sére. K ďalším príznakom môže patriť myoglobinúria (rabdomyolýza) a zlyhanie obličiek. V tomto prípade všetky antipsychotiká vrátane Risperdalu sa majú vysadiť.
Parkinsonova choroba a demencia s Lewyho telieskami
Pred predpisovaním antipsychotík vrátane Risperdalu pacientom s Parkinsonovou chorobou alebo s demenciou s Lewyho telieskami (DLB) by mali lekári zhodnotiť pomer prínosu a rizika. S risperidónom sa ochorenie môže zhoršiť. Obe skupiny pacientov môžu mať zvýšené riziko neuroleptického malígneho syndrómu a tiež sú citlivejšie na antipsychotiká; títo pacienti boli vylúčení z klinických štúdií. Zvýšenie tejto citlivosti sa môže prejaviť zmätenosťou, sedáciou, posturálnou nestabilitou s častými pádmi, ako aj extrapyramidálnymi príznakmi.
Hyperglykémia a diabetes mellitus
Počas liečby Risperdalom bola hlásená hyperglykémia, diabetes mellitus a zhoršenie už existujúceho diabetu.
V niektorých prípadoch bol hlásený predchádzajúci prírastok hmotnosti, ktorý môže byť predisponujúcim faktorom. Súvislosť s ketoacidózou bola hlásená veľmi zriedkavo a zriedkavo pri diabetickej kóme.Odporúča sa primerané klinické monitorovanie v súlade s pokynmi s používaním antipsychotík. Pacienti liečení akýmkoľvek atypickým antipsychotikom, vrátane perorálneho Risperdalu, by mali byť sledovaní kvôli príznakom hyperglykémie (ako je polydipsia, polyúria, polyfágia a slabosť) a pacienti s diabetes mellitus byť pravidelne monitorovaní, aby sa zhodnotilo, či nedochádza k zhoršeniu kontroly glukózy.
Pribrať
Pri použití Risperdalu bol hlásený významný prírastok hmotnosti. Hmotnosť by mala byť pravidelne monitorovaná.
Hyperprolaktinémia
Štúdie tkanivovej kultúry naznačujú, že rast buniek pri rakovine prsníka u ľudí môže byť stimulovaný prolaktínom. Napriek tomu, že v klinických a epidemiologických štúdiách nebola doposiaľ preukázaná jasná súvislosť s podávaním antipsychotík, u pacientov s relevantnou klinickou anamnézou sa odporúča opatrnosť. Risperdal sa má používať opatrne u pacientov s už existujúcou hyperprolaktinémiou a u pacientov s potenciálne prolaktín-dependentnými nádormi.
Predĺženie QT intervalu
Po uvedení lieku na trh bolo veľmi zriedkavo hlásené predĺženie QT intervalu. Rovnako ako u iných antipsychotík je potrebná opatrnosť pri predpisovaní risperidónu pacientom so známym kardiovaskulárnym ochorením, rodinnou anamnézou predĺženia QT intervalu, bradykardiou alebo nerovnováhou elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia), ako môže zvýšiť riziko arytmogénnych účinkov a pri súbežnom užívaní liekov, o ktorých je známe, že spôsobujú predĺženie QT intervalu.
Kŕče
Risperdal sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou záchvatov alebo inými stavmi, ktoré môžu znížiť prah pre záchvaty.
Priapizmus
Pri Risperdale sa môže objaviť priapizmus kvôli jeho blokáde alfa-adrenergných receptorov.
Termoregulácia tela
Ukázalo sa, že antipsychotické lieky poškodzujú schopnosť tela znižovať telesnú teplotu. Pri predpisovaní lieku Risperdal pacientom, u ktorých sa môžu vyskytnúť stavy, ktoré môžu prispieť k zvýšeniu telesnej teploty, sa odporúča zvýšená opatrnosť. Vnútorná, napríklad intenzívna fyzická aktivita, expozícia do extrémnych horúčav, súbežné podávanie liekov s anticholinergickou aktivitou alebo predispozícia k dehydratácii.
Antiemetický účinok
V predklinických štúdiách s risperidónom bol pozorovaný antiemetický účinok. Tento účinok, ak sa vyskytuje u ľudí, môže maskovať prejavy a príznaky predávkovania niektorými liekmi alebo stavy, ako je črevná obštrukcia, Reyeov syndróm a nádor na mozgu.
Poškodenie funkcie obličiek a pečene
Pacienti s poruchou funkcie obličiek majú menšiu schopnosť eliminovať aktívnu antipsychotickú frakciu ako dospelí s normálnou funkciou obličiek. Pacienti s poruchou funkcie pečene majú zvýšenú plazmatickú koncentráciu voľnej frakcie risperidónu (pozri časť 4.2).
Venózny tromboembolizmus
Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie (VTE). Pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE; Pred a počas liečby Risperdalom je potrebné identifikovať všetky možné rizikové faktory pre VTE a prijať preventívne opatrenia.
Intraoperačný syndróm floppy iris
Intraoperačný syndróm floppy iris (IFIS) bol pozorovaný počas operácie katarakty u pacientov liečených liekmi s alfa1a-adrenergným antagonistickým účinkom vrátane Risperdalu (pozri časť 4.8).
IFIS môže zvýšiť riziko očných komplikácií počas a po operácii. Očnému chirurgovi by ste pred operáciou mali oznámiť súčasné alebo minulé používanie liekov s alfa1a-adrenergickým antagonistickým účinkom. Potenciálny prínos prerušenia liečby alfa1 blokátorom pred operáciou katarakty nebol stanovený a musí sa zvážiť v porovnaní s rizikom prerušenia antipsychotickej liečby.
Pediatrická populácia
Pred predpisovaním risperidónu dieťaťu alebo mladistvému s poruchou správania by mali byť starostlivo vyhodnotené fyzické a sociálne príčiny ich agresívneho správania, ako je bolesť alebo neprimerané environmentálne požiadavky.
V tejto populácii je potrebné neustále monitorovať sedatívny účinok risperidónu, vzhľadom na možné dôsledky na schopnosť učiť sa. Zmena času podávania risperidónu môže zlepšiť vplyv sedácie na schopnosti pozornosti detí a dospievajúcich.
Risperidón je spájaný s priemerným zvýšením telesnej hmotnosti a indexu telesnej hmotnosti (BMI). Odporúča sa základné meranie telesnej hmotnosti pred liečbou a pravidelné monitorovanie telesnej hmotnosti. Otvorená predĺžená fáza dlhodobých štúdií patrí do predpovedané vekové vzorce.
Účinky dlhodobej liečby risperidónom na sexuálnu zrelosť a výšku neboli dostatočne študované.
Vzhľadom na potenciálne účinky predĺženej hyperprolaktinémie na rast a sexuálne dozrievanie detí a mladistvých je potrebné zvážiť pravidelné klinické hodnotenie endokrinných funkcií vrátane vyšetrenia výšky, hmotnosti, sexuálneho dozrievania a monitorovania. Menštruačná funkcia a ďalšie účinky potenciálne súvisiace s prolaktín.
Počas liečby risperidónom by sa malo pravidelne vykonávať aj hodnotenie extrapyramidových symptómov a iných pohybových porúch.
Špecifické odporúčania pre dávkovanie u detí a dospievajúcich, pozri časť 4.2.
Pomocné látky
Filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Orodispergovateľné tablety obsahujú aspartám. Aspartám je zdrojom fenylalanínu, potenciálne nebezpečného pre ľudí s fenylketoinúriou.
2 mg filmom obalené tablety obsahujú oranžovú žlť (E110). Môže spôsobiť alergické reakcie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Farmakodynamické interakcie
Lieky, o ktorých je známe, že spôsobujú predĺženie QT intervalu
Rovnako ako u iných antipsychotík je potrebná opatrnosť pri predpisovaní risperidónu v kombinácii s liekmi, o ktorých je známe, že spôsobujú predĺženie QT intervalu, ako sú antiarytmiká (napr. Chinidín, disopyramid, prokainamid, propafenón, amiodarón, sotalol), tricyklické antidepresíva (napr. Amitriptylín), tetracyklické antidepresíva (napr. maprotilín), niektoré antihistaminiká, iné antipsychotiká, niektoré antimalariká (napr. chinín a meflochín) a lieky, ktoré vyvolávajú nerovnováhu elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia), bradykardiu alebo lieky, ktoré inhibujú metabolizmus risperidónu v pečeni Toto je indikatívny a nie vyčerpávajúci zoznam.
Centrálne pôsobiace drogy a alkohol
Risperidón sa má používať opatrne v kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi látkami, najmä vrátane alkoholu, opiátov, antihistaminík a benzodiazepínov kvôli zvýšenému riziku sedácie.
Agonisty levodopy a dopamínu
Risperdal môže antagonizovať účinok levodopy a iných agonistov dopamínu. Ak sa táto kombinácia považuje za potrebnú, najmä v konečnom štádiu Parkinsonovej choroby, má byť predpísaná najnižšia účinná dávka pre každú liečbu.
Lieky s hypotenzívnym účinkom
Po uvedení lieku na trh bola pri súbežnom použití risperidónu a antihypertenzívnej liečby pozorovaná klinicky významná hypotenzia.
Paliperidón
Kombinácia perorálneho Risperdalu s paliperidónom sa neodporúča, pretože paliperidón je aktívny metabolit risperidónu a ich kombinácia môže mať za následok kumulatívnu expozíciu aktívnej antipsychotickej frakcii.
Farmakokinetické interakcie
Jedlo neovplyvňuje absorpciu Risperdalu.
Risperidón sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom CYP2D6 a v menšej miere CYP3A4. Risperidón aj jeho aktívny metabolit 9-hydroxyrisperidón sú substrátmi P-glykoproteínu (P-gp). Látky, ktoré modifikujú aktivitu CYP2D6 alebo ktoré sú silnými inhibítormi alebo induktormi aktivity CYP3A4 a / alebo P-gp, môžu ovplyvniť farmakokinetiku aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu.
Silné inhibítory CYP2D6
Súbežné podávanie Risperdalu so silným inhibítorom CYP2D6 môže zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu, ale v menšej miere ako koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie. Vysoké dávky silného inhibítora CYP2D6 môžu zvýšiť koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu (napr. Paroxetín, pozri nižšie).Očakáva sa, že iné inhibítory CYP 2D6, ako je chinidín, budú ovplyvňovať plazmatické koncentrácie risperidónu podobným spôsobom. Pri súbežnej liečbe paroxetínom, chinidínom alebo iným silným inhibítorom CYP2D6, najmä pri vysokých dávkach, sa začína alebo ukončuje, lekár má prehodnotiť dávku Risperdalu.
Inhibítory CYP3A4 a / alebo P-gp
Súbežné podávanie Risperdalu so silným inhibítorom CYP3A4 a / alebo P-gp môže podstatne zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónovej aktívnej antipsychotickej frakcie. Pri súbežnom podávaní itrakonazolu alebo iného silného inhibítora CYP3A4 a / alebo P-gp má lekár prehodnotiť dávku Risperdalu.
Induktory CYP3A4 a / alebo P-gp
Súbežné podávanie Risperdalu so silným induktorom CYP3A4 a / alebo P-gp môže znížiť plazmatické koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu. Pri súbežnom podávaní karbamazepínu alebo iného silného induktora CYP3A4 a / alebo P-gp má lekár prehodnotiť dávku Risperdalu. Induktory CYP3A4 uplatňujú svoj účinok v závislosti od času a dosiahnutie maximálneho účinku po ich zavedení môže trvať najmenej 2 týždne. Naopak, po prerušení môže indukcia CYP3A4 trvať najmenej 2 týždne, kým poklesne.
Lieky s vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny
Keď sa Risperdal užíva spolu s liekmi s vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny, nedochádza ku klinicky významnému posunu ani jedného z liekov z plazmatických bielkovín.
Pri podávaní súbežne podávaných liekov je potrebné konzultovať súhrn charakteristických vlastností lieku ohľadom informácií o metabolizme a možnej potrebe úpravy dávky.
Pediatrická populácia
Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých. Relevancia výsledkov týchto štúdií u pediatrických pacientov nie je známa.
Kombinované použitie psychostimulantov (napr. Metylfenidátu) s Risperdalom u detí a dospievajúcich nezmenilo farmakokinetiku a účinnosť Risperdalu.
Príklady
Príklady liekov, ktoré môžu interagovať s risperidónom alebo u ktorých sa preukázalo, že nereagujú, sú uvedené nižšie:
Účinok iných liekov na farmakokinetiku risperidónu
RisperdalAntibakteriálne látky:
• Erytromycín, stredne silný inhibítor CYP3A4 a inhibítor P-gp, nemení farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie.
• Rifampicín, silný induktor CYP3A4 a induktor P-gp, znížil plazmatické koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie.
Anticholínesterázy:
• Donepezil a galantamín, oba substráty CYP2D6 a CYP3A4, nevykazujú klinicky významný vplyv na farmakokinetiku risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie.
Antiepileptiká:
• Ukázalo sa, že karbamazepín, silný induktor CYP3A4 a induktor P-gp, znižuje plazmatické koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu. Podobné efekty je možné pozorovať napr. s fenytoínom a fenobarbitalom, ktoré sú tiež induktormi pečeňového enzýmu CYP 3A4, ako aj s glykoproteínom PRisperdal.
• Topiramát mierne znížil biologickú dostupnosť risperidónu, ale nie aktívnu antipsychotickú frakciu. Preto nie je pravdepodobné, že by táto interakcia mala klinický význam.
Antimykotiká:
• Itrakonazol, účinný inhibítor CYP3A4 a inhibítor P-gp, v dávke 200 mg / deň zvýšil plazmatické koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie približne o 70%, s dávkami risperidónu 2–8 mg / deň.
• Ketokonazol, účinný inhibítor CYP3A4 a inhibítor P-gp, v dávke 200 mg / deň zvýšil plazmatické koncentrácie risperidónu a znížil plazmatické koncentrácie 9-hydroxyrisperidónu.
Antipsychotiká:
• Fenotiazíny môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu, nie však koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie.
Antivirotiká:
• Inhibítory proteázy: údaje z formálnych štúdií nie sú k dispozícii; keďže je však ritonavir silným inhibítorom CYP3A4 a slabým inhibítorom CYP2D6, inhibítory proteázy posilnené o ritonavir a ritonavir potenciálne zvyšujú koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu.
Beta -blokátory:
• Niektoré betablokátory môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu, nie však koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie.
Blokátory kalciových kanálov:
• Verapamil, stredne silný inhibítor CYP3A4 a inhibítor P-gp, zvyšuje plazmatickú koncentráciu risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie.
Gastrointestinálne lieky:
• Antagonisty H2 receptorov: cimetidín a ranitidín, oba slabé inhibítory CYP2D6 a CYP3A4, zvýšili biologickú dostupnosť risperidónu, ale iba okrajovo biologickú dostupnosť aktívnej antipsychotickej frakcie.
SSRI a tricyklické antidepresíva:
• Fluoxetín, silný inhibítor RisperdalCYP2D6, zvyšuje plazmatickú koncentráciu risperidónu, ale v menšej miere ako koncentráciu aktívnej antipsychotickej frakcie.
• Paroxetín, silný inhibítor CYP2D6, zvyšuje plazmatickú koncentráciu risperidónu, ale v dávkach do 20 mg / deň je nižší ako v aktívnej antipsychotickej frakcii. Vyššie dávky paroxetínu však môžu zvýšiť koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu.
• Tricyklické antidepresíva môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu, nie však koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie. Amitriptylín nemá vplyv na farmakokinetiku risperidónu Risperdaldi ani na aktívnu antipsychotickú frakciu.
• Sertralín, slabý inhibítor CYP2D6, a fluvoxamín, slabý inhibítor CYP3A4, v dávkach do 100 mg / deň nie sú spojené s klinicky významnými zmenami v koncentráciách aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu. Dávky sertralínu alebo fluvoxamínu nad 100 mg / deň však môžu zvýšiť koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu.
Vplyv risperidónu na farmakokinetiku iných liekov
Antiepileptiká:
• Risperidón nevykazuje klinicky významný vplyv na farmakokinetiku valproátu a topiramátu.
Antipsychotiká:
• Aripiprazol, substrát CYP2D6 a CYP3A4: Perorálny alebo injekčný risperidón neovplyvnil farmakokinetiku súčtu aripiprazolu a jeho aktívneho metabolitu dehydroaripiprazolu.
Digitálne glykozidy:
• Risperidón nevykazuje klinicky významný vplyv na farmakokinetiku digoxínu.
Lítium:
• Risperidón nevykazuje klinicky významný vplyv na farmakokinetiku lítia.
Súbežné používanie risperidónu a furosemidu
• Pozri časť 4.4 o zvýšenej úmrtnosti u starších pacientov s demenciou liečených v kombinácii s furosemidom.
Risperdal
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití risperidónu u gravidných žien. Risperidón nepreukázal teratogénne účinky v štúdiách na zvieratách, ale boli nájdené iné typy reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.
Dojčatám vystaveným antipsychotikám (vrátane Risperdalu) počas tretieho trimestra gravidity hrozí riziko nežiaducich reakcií vrátane extrapyramidových a / alebo abstinenčných symptómov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti a trvaní po narodení. Boli hlásené prípady agitovanosti, hypertonie, hypotónie, chvenia, somnolencie, respiračných ťažkostí alebo porúch výživy. Novorodenci musia byť preto starostlivo sledovaní.
Risperdal sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ to nie je nevyhnutné. Ak je počas tehotenstva nevyhnutné prerušiť liečbu, prerušenie by nemalo nastať náhle.
Čas kŕmenia
V štúdiách na zvieratách sa risperidón a 9-hydroxy-risperidón vylučujú do mlieka. Tiež sa ukázalo, že risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa v malých množstvách vylučujú do materského mlieka. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o nežiaducich reakciách u dojčených detí. Preto je potrebné zvážiť prínos dojčenia a potenciálne riziko pre dieťa.
Plodnosť
Rovnako ako ostatné lieky, ktoré antagonizujú dopamínový D2 receptor, Risperdal zvyšuje hladiny prolaktínu.
Hyperprolaktinémia môže potlačiť hypotalamický GnRH, čo má za následok zníženú sekréciu hypofyzárneho gonadotropínu. To zase môže inhibovať reprodukčnú funkciu narušením gonadálnej steroidogenézy u pacientov ženského aj mužského pohlavia.
V neklinických štúdiách neboli pozorované žiadne relevantné účinky.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Risperdal môže mierne alebo stredne závažne ovplyvňovať schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje z dôvodu možných účinkov na nervový systém a zrak (pozri časť 4.8).Preto treba pacientov upozorniť, aby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, pokiaľ nie je známa ich individuálna citlivosť.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na liek (ADR) (incidencia ≥ 10%) sú: parkinsonizmus, sedácia / somnolencia, bolesť hlavy a nespavosť.
ADR, ktoré sa zdajú byť závislé od dávky, zahŕňajú parkinsonizmus a akatíziu.
Nasledujúce ADR sú všetky tie, ktoré boli hlásené v klinických skúšaniach a postmarketingových skúsenostiach s risperidónom podľa kategórie frekvencie odhadnutej z klinických skúšaní Risperdal. Platia nasledujúce termíny a súvisiace frekvencie: veľmi časté (≥1 / 10), časté (od ≥1 / 100 v
V rámci každej frekvenčnej triedy sú nežiaduce účinky hlásené zostupne podľa závažnosti.
a L "hyperprolaktinémia môže v niektorých prípadoch spôsobiť gynekomastiu, menštruačné poruchy, amenoreu, galaktorea.
b Diabetes mellitus bol hlásený u 0,18% subjektov liečených risperidónom v porovnaní s 0,11% v skupine s placebom v placebom kontrolovaných klinických štúdiách. Celkový výskyt všetkých klinických štúdií bol 0,43% u všetkých subjektov liečených risperidónom.
c Nespozorované v klinických skúšaniach Risperdal, ale pozorované v postmarketingových skúsenostiach s risperidónom.
d Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy: parkinsonizmus (hypersekrécia slín, stuhnutosť pohybového aparátu, parkinsonizmus, ptyalizmus so stratou slín, trhavá stuhnutosť, bradykinéza, hypokinéza, fascia, svalové napätie, akinéza, nuchálna stuhnutosť, stuhnutosť svalov, parkinsonská chôdza a abnormálny glabelárny reflex, parkinsonizmus pokojový tremor), akatízia (akatízia, nepokoj, hyperkinézia a syndróm nepokojných nôh), tremor, dyskinéza (dyskinéza, zášklby svalov, choreoatetóza, atetóza a myoklonia), dystónia.
Dystónia zahŕňa dystóniu, hypertoniu, torticollis, nedobrovoľné svalové kontrakcie, svalovú kontraktúru, blefarospazmus, oculogyrus, paralýzu jazyka, spazmus tváre, laryngospazmus, myotóniu, opisthotonus, orofaryngeálny spazmus, pleurotonus, lingválny spazmus a trizmus. Je dôležité poznamenať, že je zahrnuté širšie spektrum symptómov, nie nevyhnutne extrapyramidového pôvodu. Nespavosť zahŕňa: počiatočnú nespavosť, centrálnu nespavosť; záchvaty zahŕňajú: kŕče grand mal; menštruačné poruchy zahŕňajú: nepravidelnú menštruáciu, oligomenoreu; edém zahŕňa: generalizovaný edém, periférny edém, plastický edém.
Nežiaduce účinky hlásené pri formuláciách paliperidónu
Paliperidón je aktívny metabolit risperidónu, a preto sú profily nepriaznivých pomerov týchto zlúčenín (vrátane perorálnych aj injekčných formulácií) navzájom relevantné. Okrem vyššie uvedených nežiaducich reakcií boli pri použití produktov z paliperidónu hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie, ktoré je možné očakávať pri Risperdal.
Srdcové poruchy: syndróm posturálnej ortostatickej tachykardie.
Efekty triedy
Po uvedení risperidónu na trh, podobne ako u iných antipsychotík, boli hlásené veľmi zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu. K ďalším účinkom na srdcovú skupinu hláseným pri antipsychotikách, ktoré predlžujú QT interval, patrí ventrikulárna arytmia, ventrikulárna fibrilácia, komorová tachykardia, náhla smrť, zástava srdca a torsades de pointes.
Venózny tromboembolizmus
Prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcnej embólie a prípadov hlbokej žilovej trombózy, boli hlásené pri antipsychotikách (frekvencia neznáma).
Pribrať
Súhrnné údaje z placebom kontrolovaných klinických štúdií trvajúcich 6 až 8 týždňov porovnávali pomery dospelých pacientov so schizofréniou liečených Risperdalom a placebom, ktorí splnili kritérium prírastku hmotnosti ≥ 7% telesnej hmotnosti, čo odhaľuje vyšší štatisticky významný výskyt prírastku hmotnosti pre Risperdal (18% ), v porovnaní s placebom (9%).Zo súhrnnej analýzy 3-týždňových placebom kontrolovaných klinických skúšaní u dospelých pacientov s akútnou mániou bol výskyt prírastku hmotnosti ≥ 7%v koncovom bode porovnateľný medzi liečebnými skupinami Risperdal (2, 5%) a placebom (2,4%) , vykazujúce o niečo vyššie v aktívnej skupine s kontrolou liečiv (3,5%).
V dlhodobých klinických štúdiách bol v populácii detí a mladistvých s poruchou správania a inými rušivými poruchami správania prírastok hmotnosti v priemere 7,3 kg po 12 mesiacoch liečby. Normálne deti vo veku od 5 do 12 rokov v rozmedzí od 3 do 5 kg za rok Od 12 do 16 rokov sa u dievčat udržiava táto jednotka hmotnostného prírastku v rozmedzí od 3 do 5 kg za rok, zatiaľ čo chlapci priberajú asi 5 kg za rok.
Získajte viac informácií o špeciálnych populáciách
Nežiaduce reakcie na liek, hlásené s vyšším výskytom u starších pacientov s demenciou alebo u pediatrických pacientov ako u populácií dospelých pacientov, sú popísané nižšie:
Starší pacienti s demenciou
U starších pacientov s demenciou boli prechodný ischemický záchvat a cerebrovaskulárna príhoda v klinických skúšaniach hlásené s frekvenciou 1,4%, respektíve 1,5%. Okrem toho boli u starších pacientov s demenciou hlásené nasledujúce ADR s frekvenciou ≥ 5% a s najmenej dvojnásobnou frekvenciou pozorovanou u iných dospelých populácií: infekcia močových ciest, periférny edém, letargia a kašeľ.
Pediatrická populácia
Vo všeobecnosti sa očakáva, že typ nežiaducich reakcií u detí bude podobný ako u dospelých. Nasledujúce ADR boli hlásené s frekvenciou ≥ 5% u pediatrických pacientov (5 až 17 rokov) a najmenej dvakrát častejšie, ako sa pozorovalo v klinických štúdiách u dospelých: somnolencia / sedácia, únava, bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla, vracanie, horné dýchacie cesty infekcie, upchatie nosa, bolesti brucha, závraty, kašeľ, horúčka, chvenie, hnačka a enuréza.
Dlhodobé účinky liečby risperidónom na sexuálne dozrievanie a výšku neboli dostatočne študované (pozri časť 4.4 „Deti a dospievajúci“).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Hlásenými príznakmi a symptómami sú spravidla tie, ktoré sú výsledkom zlepšenia známych farmakologických účinkov risperidónu. Patria sem somnolencia a sedácia, tachykardia a hypotenzia a extrapyramidové symptómy. Pri predávkovaní bolo hlásené predĺženie QT a záchvaty. Torsades de pointes boli hlásené v súvislosti s kombinovaným predávkovaním Risperdalom a paroxetínom.
V prípade akútneho predávkovania je potrebné vziať do úvahy možnosť užitia viacerých liekov.
Liečba
Vytvorte a udržiavajte priechodné dýchacie cesty a zaistite dostatočné okysličenie a ventiláciu. Zvážte vykonanie výplachu žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí) a podanie aktívneho uhlia spolu s preháňadlom iba vtedy, ak je pacient užívaný liek nie dlhšie ako jednu hodinu. Okamžite by sa malo začať s kardiovaskulárnym monitorovaním, ktoré musí zahŕňať nepretržité elektrokardiografické monitorovanie, aby sa zistili možné arytmie.
Na Risperdal neexistuje žiadne špecifické antidotum. Preto by sa mali zaviesť vhodné všeobecné podporné opatrenia. Hypotenziu a obehový kolaps je potrebné liečiť vhodnými opatreniami, akými sú intravenózne podanie tekutín a / alebo sympatomimetiká. V prípade závažných extrapyramidových symptómov sa má podať anticholinergikum. Starostlivé monitorovanie a klinický dohľad pokračuje až do pacienta.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Iné antipsychotiká, ATC kód: N05AX08.
Mechanizmus akcie
Risperidon je selektívny monoaminergický antagonista s unikátnymi vlastnosťami svojho druhu. Má "vysokú afinitu k 5-HT2 serotonergickým receptorom a dopaminergickým receptorom D2. Risperidón sa viaže aj na alfa1-adrenergné receptory a v menšej miere na H1-histaminergné a alfa2-adrenergné receptory. Risperidón nemá afinitu k receptorom. Aj keď risperidón je účinný D2 antagonista, ktorý údajne zlepšuje pozitívne symptómy schizofrénie, spôsobuje menšiu depresiu motorickej aktivity a indukciu katalepsie ako klasické antipsychotiká. Centrálne vyvážený antagonizmus medzi serotonínom a dopamínom môže znížiť riziko extrapyramidálnych vedľajších účinkov a rozšíriť terapeutickú aktivitu na zlepšenie negatívnych a afektívnych symptómov schizofrénie.
Farmakodynamické účinky
Klinická účinnosť
Schizofrénia
Účinnosť risperidónu pri krátkodobej liečbe schizofrénie bola stanovená v štyroch klinických štúdiách, ktoré trvali 4 až 8 týždňov a zaradili viac ako 2 500 pacientov, ktorí spĺňali kritériá DSM-IV pre schizofréniu. V 6-týždňovej štúdii, placebom kontrolovanej, ktorý zahŕňal titráciu risperidónu v dávkach až do 10 mg / deň podávaných dvakrát denne, risperidón bol v celkovom skóre stupnice lepší ako placebo Stručná stupnica psychiatrického hodnotenia - (BPRS). V 8-týždňovej, placebom kontrolovanej klinickej štúdii so štyrmi fixnými dávkami risperidónu (2, 6, 10 a 16 mg / deň, podávanými dvakrát denne) všetky štyri skupiny s risperidónom preukázali nadradenosť nad placebom v celkovom skóre PANSS (Stupnica pozitívneho a negatívneho syndrómu). V 8-týždňovej klinickej štúdii porovnávania dávok zahŕňajúcej päť fixných dávok risperidónu (1, 4, 8, 12 a 16 mg / deň podávaných dvakrát denne) boli liečebné skupiny so 4, risperidónom 8 a 16 mg / deň lepšie ako skupina s rizperidónom v dávke 1 mg v celkovom skóre PANSS. V 4-týždňovej, placebom kontrolovanej, placebom kontrolovanej klinickej štúdii s dvoma fixnými dávkami risperidónu (4 a 8 mg / deň podávaných jedenkrát denne) boli obidve dávkové skupiny liečené risperidónom lepšie ako placebo v niekoľkých opatreniach PANSS. stupnica vrátane celkovej stupnice PANSS a miery odozvy (> 20% zníženie celkového skóre PANSS). V dlhodobej klinickej štúdii boli ambulantní pacienti, ktorí primárne spĺňali kritériá DSM-IV pre schizofréniu a ktorí zostali klinicky stabilní najmenej 4 týždne pri podávaní antipsychotík, randomizovaní na risperidón v dávkach 2 až 8 mg / die alebo haloperidol na 1- 2 roky pozorovania, aby sa pozorovali akékoľvek relapsy. Počas tejto doby mali pacienti liečení risperidónom signifikantne dlhší čas na relaps ako pacienti liečení haloperidolom.
Manické epizódy pri bipolárnej poruche
Účinnosť monoterapie risperidónom pri akútnej liečbe manických epizód spojených s bipolárnou poruchou I bola preukázaná v troch, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách monoterapie u približne 820 pacientov s bipolárnou poruchou I na základe kritérií DSM-IV. V troch štúdií, risperidón 1 až 6 mg / deň (počiatočná dávka 3 mg v dvoch štúdiách a 2 mg v druhej) bol výrazne lepší ako placebo v „koncový bod predtým stanovené primárne, t. j. zmena celkového skóre YMRS od východiskového stavu (Stupnica hodnotenia Young Mania) v 3. týždni výsledok sekundárnej účinnosti boli vo všeobecnosti v súlade s výsledok primárny. Percento pacientov s ≥ 50% znížením skóre YMRS od začiatku do „koncový bod 3. týždeň bol významne vyšší v skupine s risperidónom ako v skupine s placebom.
Jedna z troch klinických štúdií zahŕňala liečebné rameno s haloperidolom a 9-týždňovú dvojito zaslepenú udržiavaciu fázu. Účinnosť bola zachovaná počas obdobia udržiavacej terapie, ktoré trvalo 9 týždňov. Zmena v celkovom meradle YMRS oproti východiskovému stavu ukázala kontinuálne a porovnateľné zlepšenie medzi dvoma liečebnými skupinami risperidónom a haloperidolom v 12. týždni.
Účinnosť risperidónu v kombinácii so stabilizátormi nálady pri liečbe akútnej mánie bola demonštrovaná v jednej z dvoch dvojito zaslepených, 3-týždňových klinických štúdií vykonaných na približne 300 pacientoch spĺňajúcich kritériá DSM-IV pre bipolárnu poruchu I.V 3-týždňovej klinickej štúdii bol risperidón 1 až 6 mg / deň, počiatočná dávka 2 mg / deň, v kombinácii s lítiom alebo valproátom lepší ako monoterapia lítiom alebo valproátom v „koncový bod predtým stanovená primárna, t.j. zmena oproti východiskovému hodnoteniu celkového skóre YMRS v 3. týždni. V druhej 3-týždňovej štúdii risperidón 1 až 6 mg / deň, so začiatočnou dávkou 2 mg / deň, kombinovaný s lítiom, valproátom, alebo karbamazepín nebol pri znižovaní celkového skóre YMRS lepší ako monoterapia lítiom, valproátom alebo karbamazepínom. Jedným z možných vysvetlení zlyhania tejto klinickej štúdie bola indukcia klírens risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu karbamazepínom, ktoré vytvorili subterapeutické hladiny risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu. Keď bola skupina liečená karbamazepínom vylúčená v jednej "analýze post-hoc, risperidón v kombinácii s lítiom alebo valproátom bol pri znižovaní celkového skóre YMRS lepší ako monoterapia lítiom alebo valproátom.
Pretrvávajúca agresia pri demencii
Účinnosť risperidónu pri liečbe behaviorálnych a psychologických symptómov demencie (Behaviorálne a psychologické symptómy demencie -BPSD), ktoré zahrnujú poruchy správania, ako sú agresivita, agitácia, psychóza, aktivita a afektívne poruchy, boli preukázané v troch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných klinických štúdiách vykonaných na 1 150 starších pacientoch so stredne ťažkou až ťažkou demenciou. Jedna zo štúdií zahŕňala fixné dávky risperidónu 0,5, 1 a 2 mg / deň. Dve štúdie s flexibilnými dávkami zahŕňali liečebné skupiny s dávkami risperidónu v rozmedzí 0,5 - 4 mg / deň, respektíve 0,5 - 2 mg / deň. Risperidón preukázal štatisticky významnú a klinicky významnú terapeutickú účinnosť. Pri liečbe agresie a menej konzistentnej agitovanosti a psychózy starších pacientov s demenciou (merané na stupnici) Behaviorálna patológia pri Alzheimerovej chorobe [BEHAVE -AD -] a od Inventár agitácie Cohena Mansfielda [CMAI]). Terapeutický účinok risperidónu bol nezávislý od skóre testu MMSE (Mini-mentálna skúška stavu) (a teda závažnosť demencie), sedatívne vlastnosti risperidónu, prítomnosť alebo neprítomnosť psychózy a typ demencie, Alzheimerovej, vaskulárnej alebo zmiešanej (pozri tiež časť 4.4).
Pediatrická populácia
Porucha správania
Účinnosť risperidónu pri krátkodobej liečbe rušivých porúch správania bola preukázaná v dvoch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných klinických štúdiách u približne 240 pacientov vo veku od 5 do 12 rokov s diagnózou rušivého správania (DBD) podľa DSM-IV. kritériá a hraničné intelektuálne fungovanie alebo mierna alebo stredne ťažká mentálna retardácia / porucha učenia. V týchto dvoch štúdiách bol risperidón 0,02 0,06 mg / kg / deň výrazne lepší ako placebo.koncový bod primárne špecifikovaná vyššie, t. j. zmena oproti východiskovému stavu v N-CBRF, subškále pre problém správania sa Formulár hodnotenia správania Nisongera a dieťaťa, v 6. týždni.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Orodispergovateľné tablety a perorálny roztok Risperdal sú biologicky ekvivalentné filmom obaleným tabletám Risperdal.
Risperidón sa metabolizuje na 9-hydroxy-risperidón s farmakologickou aktivitou podobnou risperidónu (pozri Biotransformácia a eliminácia).
Absorpcia
Po perorálnom podaní je risperidón úplne absorbovaný a maximálne plazmatické koncentrácie dosahuje do 1 až 2 hodín. Absolútna perorálna biologická dostupnosť risperidónu je 70% (CV = 25%). Relatívna perorálna biologická dostupnosť risperidónu z jednej tablety je 94% (CV = 10%) v porovnaní s roztokom. Absorpcia nie je ovplyvnená jedlom, preto sa risperidón môže podávať bez ohľadu na jedlo. U väčšiny pacientov sa rovnovážny stav risperidónu dosiahne do 1 dňa. Rovnovážny stav 9-hydroxy-risperidónu sa dosiahne do 4-5 dní od podania dávky.
Distribúcia
Risperidón sa distribuuje rýchlo. Distribučný objem je 1-2 l / kg. Risperidón sa v plazme viaže na albumín a alfa1-kyslý glykoproteín. Väzba risperidónu na plazmatické proteíny je 90%, zatiaľ čo 9-hydroxy-risperidónu je 77%.
Biotransformácia a eliminácia
Risperidón je metabolizovaný CYP 2D6 na 9-hydroxy-risperidón, s farmakologickou aktivitou podobnou risperidónu. Risperidón a 9-hydroxy-risperidón tvoria aktívnu antipsychotickú frakciu. CYP2D6 podlieha genetickému polymorfizmu. Rýchli metabolizátori CYP 2D6 rýchlo menia risperidón na 9-hydroxy-risperidón, zatiaľ čo pomalí metabolizátori ho premieňajú oveľa pomalšie. Napriek tomu, že extenzívni metabolizéri majú nižšie koncentrácie risperidónu a vyššie koncentrácie 9-hydroxy-risperidónu ako pomalí metabolizátori, farmakokinetika risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu v kombinácii (t.j. aktívna antipsychotická frakcia) je po jednorazových a opakovaných dávkach podobná v rýchlom a pomalom pomalí metabolizátori CYP 2D6.
Ďalšou metabolickou cestou risperidónu je N-dealkylácia. Štúdie in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene ukázali, že risperidón v klinicky relevantnej koncentrácii podstatne neinhibuje metabolizmus liekov metabolizovaných izoenzýmami cytochrómu P450 vrátane CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 a CYP 3A5. Týždeň po perorálnom podaní risperidónu sa 70% dávky vylúči močom a 14% stolicou. V moči predstavuje risperidón plus 9-hydroxy-risperidón 35-45% dávky. Zostávajúcu časť predstavujú neaktívne metabolity.
Po perorálnom podaní psychotickým pacientom je risperidón eliminovaný s „polčasom približne 3 hodiny.“ Polčas eliminácie 9-hydroxy-risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie je 24 hodín.
Linearita / nelinearita
Plazmatické koncentrácie risperidónu sú v rozsahu terapeutických dávok úmerné dávke.
Starší pacienti, hepatálna insuficiencia a renálna insuficiencia
Štúdia s jednou dávkou ukázala v priemere o 43% vyššie plazmatické koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie, o 38% dlhší polčas a o 30% nižší klírens aktívnej antipsychotickej frakcie u starších osôb. U pacientov s renálnou insuficienciou boli vyššie plazmatické koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie a bol pozorovaný znížený klírens antipsychotickej frakcie v priemere o 60%. Plazmatické koncentrácie risperidónu boli u pacientov s poruchou funkcie pečene normálne, aj keď priemerná voľná frakcia risperidónu v plazme sa zvýšila približne o 35%.
Detských pacientov
Farmakokinetika risperidónu, 9-hydroxy-risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie u detí bola podobná ako u dospelých.
Sex, rasa a fajčenie
Populačná farmakokinetická analýza neodhalila žiadny zjavný vplyv pohlavia, rasy alebo fajčenia na farmakokinetický profil risperidónu alebo aktívnej antipsychotickej frakcie.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V niektorých (sub) štúdiách chronickej toxicity, v ktorých bolo dávkovanie zahájené u sexuálne nezrelých potkanov a psov, boli pozorované účinky závislé od dávky na ženský a mužský pohlavný trakt a mliečnu žľazu, ktoré možno pripísať zvýšeniu hladín prolaktínu v sére, vyplývajúcim z antagonistická aktivita pre dopaminergné D2 receptory risperidónu. Štúdie tkanivových kultúr navyše naznačujú, že rast buniek pri rakovine prsníka u ľudí môže byť stimulovaný prolaktínom. Risperidón nebol teratogénny u potkanov a králikov. V reprodukčných štúdiách na potkanoch vykonaných s risperidónom boli pozorované nežiaduce účinky na párenie rodičov a pôrodnú hmotnosť a prežitie potomstva. V štúdii toxicity na mladých potkanoch liečených perorálnym risperidónom bolo pozorované zvýšenie úmrtnosti mláďat a oneskorenie fyzického vývoja. 40-týždňová štúdia mladistvých psov liečených perorálnym risperidónom oneskorila sexuálne dozrievanie. Na základe AUC nebol pri dlhých expozíciách u psov ovplyvnený rast dlhých kostí. 3,6-násobok maximálnej orálnej expozície u dospievajúcich (1,5 mg / deň), pričom účinky na dlhé kosti a pohlavné dozrievanie boli pozorované pri 15 -násobku maximálnej orálnej expozície u dospievajúcich.
Intrauterinná expozícia risperidónu je spojená s kognitívnymi deficitmi dospelých potkanov.Iné antagonisty dopamínu, ak boli podávané gravidným zvieratám, spôsobili nežiaduce účinky na učenie a motorický vývoj potomstva. V sérii testov nebol risperidón genotoxický. V klinických štúdiách karcinogenity potomstva risperidón u potkanov a u myší bol pozorovaný nárast adenómov hypofýzy (myš), endokrinných adenómov pankreasu (potkan) a prsných adenómov (oba druhy). Tieto nádory súviseli s predĺženou aktivitou antagonistu dopaminergného D2 receptora a hyperprolattémiou. Význam týchto nálezov nádorov u hlodavcov z hľadiska rizika pre ľudí nie je známy.
In vitro aj in vivo zvieracie modely ukazujú, že risperidón môže pri vysokých dávkach spôsobiť predĺženie QT intervalu, čo je spojené so zvýšeným teoretickým rizikom torsades de pointes u pacientov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Risperdal filmom obalené tablety
Risperdal 1 mg filmom obalené tablety:
Jadro
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Mikrokryštalická celulóza (E460)
Hypromelóza (E464)
Stearan horečnatý
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Laurylsulfát sodný
Povlak
Hypromelóza (E464)
Propylénglykol (E490)
Risperdal 2 mg filmom obalené tablety:
Jadro
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Mikrokryštalická celulóza (E460)
Hypromelóza (E464)
Stearan horečnatý
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Laurylsulfát sodný
Povlak
Hypromelóza (E464)
Propylénglykol (E490)
Oxid titaničitý (E171)
Mastenec (E553B)
Západo-žltohliníkové jazero (E110)
Risperdal 3 mg filmom obalené tablety:
Jadro
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Mikrokryštalická celulóza (E460)
Hypromelóza (E464)
Stearan horečnatý
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Laurylsulfát sodný
Povlak
Hypromelóza (E464)
Propylénglykol (E490)
Oxid titaničitý (E171)
Mastenec (E553B)
Chinolínová žltá (E104)
Risperdal 4 mg filmom obalené tablety:
Jadro
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Mikrokryštalická celulóza (E460)
Hypromelóza (E464)
Stearan horečnatý
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Laurylsulfát sodný
Povlak
Hypromelóza (E464)
Propylénglykol (E490)
Oxid titaničitý (E171)
Mastenec (E553B)
Chinolínová žltá
Indigotindisulfonát-hlinitý lak (E132)
Orodispergovateľné tablety Risperdal
Risperdal 1 mg, štvorcové orodispergovateľné tablety
Živica Polacrilex
Želatína (E485)
Manitol (E421)
Glycín (E640)
Simethicone
Karbomér
Hydroxid sodný
Aspartám (E951)
Červený oxid železitý (E172)
Pepermintový olej
Risperdal 2 mg štvorcové orodispergovateľné tablety
Živica Polacrilex
Želatína (E485)
Manitol (E421)
Glycín (E640)
Simethicone
Karbomér
Hydroxid sodný
Aspartám (E951)
Červený oxid železitý (E172)
Pepermintový olej
Xantánová guma
Risperdal 1 mg / ml perorálne kvapky, roztok:
Kyselina vínna (E334)
Kyselina benzoová (E210)
Hydroxid sodný
Vyčistená voda
06.2 Nekompatibilita
Filmom obalené tablety Nepoužiteľný.
Orodispergovateľné tablety: Nepoužiteľný.
Perorálne kvapky, roztok: nekompatibilné s rôznymi druhmi čaju, vrátane čierneho.
06.3 Obdobie platnosti
Filmom obalené tablety: 3 roky (1/2/3/4 mg) a 2 roky (0,5/6 mg)
Orodispergovateľné tablety: 2 roky.
Perorálne kvapky, roztok: 3 roky
Po prvom otvorení fľaše: 3 mesiace.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Risperdal filmom obalené tablety: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Blistrové balenie: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Orodispergovateľné tablety Risperdal: uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale.
Risperdal perorálne kvapky, roztok: uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Neuchovávajte v mrazničke. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Risperdal filmom obalené tablety
Tablety sú balené v nepriehľadných PVC / LDPE / PVDC / hliníkových blistroch a HDPE fľašiach so skrutkovacím PP uzáverom. Tablety sú dostupné v nasledujúcich veľkostiach balenia:
• 0,5 mg: v blistroch obsahujúcich 20 alebo 50 tabliet a vo fľašiach obsahujúcich 500 tabliet
• 1 mg: v blistroch obsahujúcich 6, 20, 50, 60 alebo 100 tabliet a vo fľašiach obsahujúcich 500 tabliet
• 2 mg: v blistroch obsahujúcich 10, 20, 50, 60 alebo 100 tabliet a vo fľašiach obsahujúcich 500 tabliet
• 3 mg: v blistroch obsahujúcich 20, 50, 60 alebo 100 tabliet
• 4 mg: v blistroch obsahujúcich 10, 20, 30, 50, 60 alebo 100 tabliet
• 6 mg: v blistroch obsahujúcich 28, 30 alebo 60 tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Orodispergovateľné tablety Risperdal
Orodispergovateľné tablety sú balené v hliníkových blistroch.
Risperdal perorálne kvapky, roztok
Kapky sú balené vo fľašiach z jantárového skla s objemom 30 ml a 100 ml s plastovým (polypropylénovým) uzáverom bezpečným pred deťmi.
Pipeta dodávaná s fľašou je rozdelená na miligramy a mililitre s minimálnym objemom 0,25 ml a maximálnym objemom 3 ml. Na pipetu sú vytlačené stupnice 0,25 ml (čo zodpovedá 0,25 mg roztoku) v prírastkoch až do 3 ml (čo zodpovedá 3 mg roztoku)
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Filmom obalené tablety: žiadne špeciálne pokyny na likvidáciu
Orodispergovateľné tablety (pozri časť 4.2).
Perorálny roztok: žiadne zvláštne opatrenia na likvidáciu
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Janssen-Cilag SpA
Cez M.Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Risperdal 1 mg filmom obalené tablety - 20 tabliet AIC 028752018
Risperdal 1 mg filmom obalené tablety - 60 tabliet AIC 028752057
Risperdal 2 mg filmom obalené tablety - 20 tabliet AIC 028752020
Risperdal 2 mg filmom obalené tablety - 60 tabliet AIC 028752069
Risperdal 3 mg filmom obalené tablety - 20 tabliet AIC 028752032
Risperdal 3 mg filmom obalené tablety - 60 tabliet AIC 028752071
Risperdal 4 mg filmom obalené tablety - 20 tabliet AIC 028752044
Risperdal 4 mg filmom obalené tablety - 60 tabliet AIC 028752083
Risperdal 1 mg / ml perorálne kvapky, roztok - 1 fľaša so 100 ml AIC 028752095
Risperdal 1 mg / ml perorálne kvapky, roztok - 1 fľaša s 30 ml AIC 028752145
Risperdal 1 mg orodispergovateľné tablety - 28 tabliet AIC 028752222
Risperdal 1 mg orodispergovateľné tablety - 56 tabliet AIC 028752234
Risperdal 2 mg orodispergovateľné tablety - 28 tabliet AIC 028752246
Risperdal 2 mg orodispergovateľné tablety - 56 tabliet AIC 028752259
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Filmom obalené tablety 15/07/1995 - 27/06/2010
Perorálne kvapky, roztok - fľaša 100 ml: 21/12/1999 - 27/06/2010
Perorálne kvapky, roztok - fľaša 30 ml: 22/12/2000 - 27/06/2010
Orodispergovateľné tablety: 14/02/2008 - 27/06/2010.
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Apríl 2015
