BLOPRESS ® je liek na báze kandesartan cilexetilu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - antagonisty receptora pre angiotenzín II
Indikácie BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® sa používa u pacientov s esenciálnou hypertenziou, srdcovým zlyhaním a zhoršenou systolickou funkciou ľavej komory. V týchto posledných podmienkach sa môže použiť v prípade intolerancie na ACE inhibítory alebo, ak je tolerovaný, v synergii s nimi, na zlepšenie ich terapeutických vlastností.
Mechanizmus účinku BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® podávaný perorálne, je absorbovaný iba v malej časti, zaručujúc hodnoty biologickej dostupnosti, ktoré zriedka presahujú 14%, určujúce začiatok terapeutickej aktivity o 2 hodiny neskôr a dosiahnutie maximálneho plazmatického vrcholu po 3 a pol hodinách od jeho predpokladu. Aby BLOPRESS ® mohol uplatniť svoje terapeutické účinky, jeho účinná látka, kandesartan cilexetil, sa musí transformovať na aktívny metabolit kandesartan („hydrolýzou, ktorá sa rýchlo vyskytuje v gastrointestinálnom trakte). Po absorpcii a väzbe vo väčšine plazmatických bielkovín kandesartan tak môže dosiahnuť rôzne cieľové orgány a vykonávať svoj terapeutický účinok.Biologická aktivita tejto molekuly je vyjadrená antagonistickým pôsobením proti angiotenzínu II na receptory AT1. Väzba na receptor angiotenzínu II -AT1 v skutočnosti určuje sériu účinkov - ako je vazokonstrikcia, stimulácia aldosterónu, indukcia bunkového rastu a regulácia homeostázy hydro -fyziologického roztoku - ktoré okrem iného prispievajú k podpore krvného tlaku. Candesartan, väzbou na AT1 receptor pomerne stabilným spôsobom zabraňuje jeho aktivácii angiotenzínom II, čím sa významne znižuje vaskulárna kontrakcia a zaisťuje významné zníženie krvného tlaku bez potenciálne nebezpečných reflexných mechanizmov pre zdravie pacienta.
Na konci účinku, po polčase približne 9 hodín, je účinná látka do značnej miery eliminovaná močovou cestou a v malej miere aj žlčovou cestou.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. CANDESARTAN V OŠETRENÍ HYPERTENZIE
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 august; 100: 679-82.
[Účinnosť kandesartan cilexetilu u hypertenzných pacientov s diabetom alebo bez diabetu]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
V tejto štúdii vykonanej na viac ako 700 pacientoch trpiacich hypertenziou (hladiny krvného tlaku nad 140/90 mmHg) a v niektorých prípadoch na cukrovku zaistilo zníženie hladiny krvného tlaku podanie 8 mg kandesartan cilexetilu počas 4/6 týždňov. asi 20 mmHg, čím sa títo pacienti vrátia do normálneho rozmedzia krvného tlaku
2. KANDESARTÁN A OŠETRENIE HYPERTENCIE U PACIENTOV NA RIZIKO SRDCA.
J Ťah Cerebrovasc Dis. 2010 10. augusta [Epub pred tlačou]
Blokáda systému renin-angiotenzín bezpečne znižuje krvný tlak u pacientov s menšou ischemickou cievnou mozgovou príhodou počas akútnej fázy.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Liečba kandesartanom v akútnej fáze ischémie, bez toho, aby sa stanovil okamžitý „hypotenzívny účinok“, zaručuje v krátkodobom horizonte (presnejšie iba za 14 dní terapie) pokles krvného tlaku o približne 25 mmHg, čím sa zníži riziko budúcnosti. akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody.
3. CANDESARTAN, Najúčinnejší SARTAN
Curr Med Res Opin. 2007 júl; 23: 1693-705.
Kandesartan cilexetil - prehľad účinkov na kardiovaskulárne komplikácie pri hypertenzii a chronickom srdcovom zlyhaní.
Meredith PA.
Starostlivé prečítanie medzinárodnej vedeckej dokumentácie ukázalo, ako kandesartan patrí medzi antagonisty receptora angiotenzínu II, jeden z receptorov s vyššou afinitou a väčším terapeutickým účinkom. Medzi rôzne výhody vyplývajúce z podávania tohto liečiva je možné zahrnúť konkrétnu antihypertenzívnu účinnosť v spojení s diuretikami alebo inými antihypertenzívami, vzhľadom na sériu vedľajších účinkov skromnej klinickej entity.
Spôsob použitia a dávkovanie
BLOPRESS ® Kandesartan cilexetil 8/16/32 mg tablety: dávky predpokladané na liečbu hypertenzie bežne zahrnujú dávky medzi 8 a 16 mg denne (1/2 tablety denne). V prípadoch, keď by pacient na túto dávku bol refraktérny, mohol dosiahnuť maximálne 32 mg / deň, alebo zvoľte alternatívnu antihypertenzívnu liečbu.
Na liečbu srdcového zlyhania sa však odporúčajú dávky 4 mg kandesartan cinexidilu.
Terapeutická účinnosť sa spravidla pozoruje pri dlhodobom podávaní najmenej 4 týždne.
U určitých rizikových skupín pacientov je potrebné upraviť dávkovanie, u ktorých musí lekár starostlivo vyhodnotiť fyzio-patologické stavy a zvoliť dávku, ktorá môže minimalizovať možné vedľajšie účinky pri zachovaní terapeutickej funkčnosti.
Varovania BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Terapia s BLOPRESS ®, najmä u pacientov so srdcovým zlyhaním, by mohla viesť k významnému zníženiu funkcie obličiek; preto by bolo vhodné neustále monitorovať plazmatické hladiny draslíka a kreatinínu.
Je dôležité vziať do úvahy, že súbežné podávanie liekov, ktoré môžu interferovať s renín-angiotenzínovým systémom, alebo antihypertenzív rôzneho druhu, môže viesť k dokonca závažným hypotenzným epizódam. Osobitnú pozornosť je potrebné venovať súbežnému podávaniu šetriacich draslíka diuretiká., kvôli riziku hyperkaliémie a následnej zmene normálneho srdcového rytmu.
Mŕtvica a srdcový infarkt môžu byť častejšie u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo ischemickým kardiovaskulárnym ochorením kvôli silnému hypotenznému účinku lieku.
Prítomnosť laktózy môže spôsobiť rad vedľajších účinkov u pacientov, ktorí neznášajú galaktózu, laktózu alebo trpia nedostatkom laktázy a malabsorpciou glukózy a / alebo galaktózy.
Napriek absencii priamej korelácie medzi podávaním zníženia vnímavého a reaktívneho potenciálu pacienta BLOPRESS ®, akékoľvek hypotenzné epizódy alebo vedľajšie účinky rôzneho druhu môžu ohroziť schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Použitie BLOPRESS® počas tehotenstva sa prísne neodporúča, pretože kandesartan môže spôsobiť zmenu v krvnej perfúzii plodu, čo vážne ohrozí jeho rast a vývoj. Na druhej strane predklinické štúdie na zvieratách ukázali príčinnú súvislosť medzi užívaním fetálnych a neonatálnych malformácií BLOPRESS ®.
Počas dojčenia, aj keď ešte nie je stanovené v ľudskom mlieku, účinná látka BLOPRESS® môže byť vylučovaná do materského mlieka, preto sa neodporúča užívať ho ani počas tohto obdobia.
Interakcie
Počet štúdií hodnotiacich súčasné podávanie BLOPRESS® s inými liekmi sa zdá byť obmedzený; je však možné popísať niektoré kombinácie, ktoré menia normálnu funkciu kandesartanu. Presnejšie povedané, súčasný príjem iných liekov s antihypertenzívnou aktivitou alebo schopných ovplyvniť systém renín-angiontenzín by mohol určiť zvýšenie hypotenzného účinku s následným rizikom pre zdravie pacienta.
Draslík šetriace diuretiká alebo draslík šetriace diuretiká môžu zvýšiť riziko hyperkalémie. Nesteroidné protizápalové lieky, na druhej strane, môžu pôsobiť proti antihypertenzívnemu účinku BLOPRESS ®
Kontraindikácie BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Neodporúčame používať BLOPRESS ® počas gravidity a laktácie, v prípade cholestázy, závažnej hepatálnej insuficiencie alebo precitlivenosti na niektorú z jej zložiek.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Nežiaduce účinky BLOPRESS® sú vo väčšine prípadov miernej klinickej závažnosti a prechodné, s postihnutím centrálneho nervového systému (bolesti hlavy a závraty), kardiovaskulárnymi (hypotenzia), močovými cestami (zhoršená funkcia obličiek) a krvou (zmena plazmatických hladín transamináz kreatinín, draslík a močovina).
Avšak iba v niekoľkých prípadoch bolo potrebné prerušiť liečbu.
V prípade precitlivenosti na jednu zo zložiek BLOPRESS ® boli pozorované hlavne dermatologické reakcie (erupcie, náhlenie) a horúčkovité reakcie.
Poznámka
BLOPRESS ® sa môže predávať iba na lekársky predpis
Informácie o BLOPRESS ® Candesartan cilexetil uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
