ZYLORIC ® je liek na báze alopurinolu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antigoutózy - inhibítory xantinoxidázy
Indikácie ZYLORIC ® Allopurinol
ZYLORIC ® je indikovaný na profylaxiu dny a tvorbu obličkových kameňov obsahujúcich kyselinu močovú a oxaláty vápenaté.
Tento liek sa používa aj na prevenciu hyperurikémie vyvolanej protirakovinovou chemoterapiou.
Mechanizmus účinku ZYLORIC ® Allopurinol
Allopurinol, účinná látka lieku ZYLORIC ®, je molekula štrukturálne veľmi podobná hypoxantínu, s ktorou konkuruje ako substrát mnohých enzýmov.
Z terapeutického hľadiska je antigoutová účinnosť tejto účinnej látky spôsobená schopnosťou inhibovať enzým patriaci do rodiny oxid reduktáz, známy ako xantinoxidáza, zodpovedný za premenu xantínu a hypoxantínu na kyselinu močovú, patogénny prvok dna a uratická litiáza.
Nadbytok kyseliny močovej, spojený so zvýšenou aktivitou xantínoxidázy, je podporovaný zvyšujúcimi sa koncentráciami xantínu, produktu odvodeného od katabolizmu purínov a predovšetkým hypoxantínu.
Na základe patogenézy dny je však okrem zvýšenej produkcie kyseliny močovej, kŕmenej diétami s vysokým obsahom bielkovín alebo konkrétnymi farmakologickými terapiami, možné zahrnúť aj zmeny vo vylučovaní tohto metabolitu močom alebo vrodené deficity, ktoré sú základom syndrómov charakterizovaných závažným klinickým priebehom.
Terapeutickú účinnosť alopurinolu uľahčujú aj vynikajúce farmakokinetické vlastnosti, ktoré umožňujú rýchlu gastrointestinálnu absorpciu tejto účinnej látky a biotransformáciu na metabolity s biologickou aktivitou, ako je oxipurinol.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. POLYMORFISMY A NEŽIADUCE ÚČINKY NA ALLOPURINOL
Br J Dermatol. 2012 20. februára.
Spojenie medzi alelou HLA-B * 58: 01 a závažnými kožnými nežiaducimi reakciami s alopurinolom v čínštine Han v Hongkongu.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Veľmi zaujímavá štúdia, ktorá ukazuje, ako prítomnosť konkrétneho polymorfizmu v géne HLA-B môže významne zvýšiť riziko vzniku nežiaducich reakcií na alopurinol s výskytom kožných lézií a súvisiacich jaziev.
2. KARDIOVASKULÁRNE ÚČINKY ALLOPURINOLU
Cardiol Rev. 2011 november-december; 19: 265-71.
Allopurinol ako kardiovaskulárny liek.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Experimentálna štúdia, ktorá rozširuje terapeutické účinky alopurinolu aj na liečbu niektorých kardiovaskulárnych patológií.
Presnejšie, táto účinná látka by mohla predstavovať potenciálny liek na liečbu ischemickej kardiomyopatie a kongestívneho srdcového zlyhania.
3.L "ALLOPURINOL: PRVÝ LIEK V LIEČBE GOT
Clin Pharmacol Ther. 2011 september; 90: 363-4.
Zlepšenie používania alopurinolu pri chronickej dne: monitorovanie hladín oxypurinolu ako sprievodcu terapiou.
Keith MP, Gilliland WR.
Štúdia, ktorá potvrdzuje dôležitosť alopurinolu pri liečbe chronickej dny.
V skutočnosti napriek uvedeniu nových účinných látok na trh vhodných na liečbu dny a uratickej litiázy zostáva alopurinol najefektívnejším liekom, a preto ho treba považovať za stratégiu prvej línie v uratoterapii.
Spôsob použitia a dávkovanie
ZYLORIC ®
Tablety 100 mg alebo 300 mg alopurinolu;
Allopurinol 300 mg dispergovateľné granule.
Liečbu alopurinolom určí váš lekár na základe hladiny kyseliny močovej v krvi, stavu funkcie obličiek a závažnosti klinického obrazu.
Vo všeobecnosti dávkovacia schéma predpokladá, že začatie terapie nízkymi dávkami (100 mg denne) sa v prípade potreby upraví, pokiaľ sa urikémia normalizuje; v tomto ohľade je 300 mg kyseliny močovej denne spravidla postačujúcich na vyváženie koncentrácií tohto prvku v krvi.
Lekár však mohol rezervovať liečbu ešte vyššími dávkami u pacientov charakterizovaných vážnou nerovnováhou.
Odporúča sa užívať ZYLORIC ® v rovnakom čase každý deň, najlepšie po jedle.
Upozornenia ZYLORIC ® Allopurinol
Na celú liečbu alopurinolom by mal dohliadať váš lekár, aby sa predišlo výskytu dokonca závažných nežiaducich reakcií a aby sa zároveň zaistila maximálna terapeutická účinnosť.
Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s renálnou a hepatálnou insuficienciou, u ktorých je zvýšené riziko vzniku vedľajších účinkov.
Ďalej, vzhľadom na možný výskyt akútnych záchvatov dny po bezprostrednom užití alopurinolu, by bolo indikované podávať profylakticky nesteroidné protizápalové lieky alebo kolchicín v počiatočných štádiách liečby.
Odporúča sa tiež zvýšiť denný príjem vody, aby sa uľahčilo vylučovanie kyseliny močovej aj alopurinolových katabolitov močom.
Užívanie ZYLORIC ® môže príležitostne spôsobiť ospalosť, preto by mal pacient pred jazdou autom zhodnotiť svoje kognitívne schopnosti.
Prítomnosť laktózy v ZYLORIC® by mohla byť problematická pre pacientov trpiacich malabsorpciou glukózy a galaktózy, intoleranciou laktózy alebo enzýmovým deficitom laktázy.
Tehotenstvo a dojčenie
Absencia klinických skúšok a prítomnosť protichodných experimentálnych štúdií týkajúcich sa potenciálnych toxických účinkov alopurinolu na zdravie plodu a dieťaťa, vedú odborníkov k tomu, aby odporučili používanie ZYLORICU ® počas tehotenstva a nasledujúceho obdobia laktácie. , pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.
Interakcie
Rôzne farmakokinetické štúdie preukázali prítomnosť rôznych interakcií medzi alopurinolom a rôznymi účinnými látkami, z ktorých niektoré sú klinicky významné.
Najdôležitejšie sú tie, ktoré majú:
- ACE inhibítory, zodpovedné za zvýšené riziko toxicity, obzvlášť v prítomnosti pacientov s renálnou insuficienciou;
- Antibiotiká ako amoxicilín a ampicilín, u ktorých bolo pozorované zvýšené riziko vzniku kožných vyrážok;
- Perorálne antikoagulanciá, nebezpečné pre zvýšené riziko krvácania;
- Antivirotiká, teofylín a cyklosporín sprevádzané zvýšením koncentrácií v krvi a súvisiacim rizikom toxicity;
- Cytotoxický, zodpovedný za potenciálne zvýšenie toxicity azatiopirínu a merkaptopurínu;
- Urikozuriká, schopné zvýšiť renálny klírens alopurinolu a oxipurinolu, znižujúce ich terapeutický účinok.
Kontraindikácie ZYLORIC ® Allopurinol
Použitie ZYLORIC ® je kontraindikované u pacientov precitlivených na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok a ako farmakologická liečba akútnej epizódy dny.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Napriek tomu, že liečba ZYLORIC® je u väčšiny pacientov dobre tolerovaná a prinajmenšom sprevádzaná klinicky nevýznamnými vedľajšími účinkami, v zriedkavých prípadoch, hlavne u pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou, boli pozorované reakcie z precitlivenosti. S kožnou vyrážkou, horúčkou, exfoliáciou kože a vaskulitída, gastrointestinálne poruchy, asténia, malátnosť, závrat, somnolencia, poruchy videnia a chuti, hypertenzia, alopécia, hepatotoxicita, parestézia a neuropatie, gynekomastia a hematologické poruchy.
Vo všetkých týchto prípadoch je zásadne dôležité okamžite sa poradiť so svojim lekárom a v prípade potreby rozhodnúť o prerušení liečby.
Poznámka
ZYLORIC ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o ZYLORIC ® Allopurinol uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.