Účinné látky: venlafaxín
Efexor 37,5 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
Efexor 75 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
Efexor 150 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
Prečo sa používa Efexor? Načo to je?
Efexor je antidepresívum patriace do skupiny liekov nazývaných inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI). Táto skupina liekov sa používa na liečbu depresie a iných stavov, ako sú úzkostné poruchy. Verí sa, že ľudia s depresiou a / alebo úzkosťou majú v mozgu nižšie hladiny serotonínu a noradrenalínu. Nie je úplne známe, ako antidepresíva fungujú, môžu však pomôcť zvýšením hladín serotonínu a noradrenalínu v mozgu.
Efexor je liečba dospelých s depresiou. Je to tiež liečba pre dospelých s nasledujúcimi úzkostnými poruchami: generalizovaná úzkostná porucha, sociálna úzkostná porucha (strach zo sociálnych situácií alebo vyhýbanie sa im) a panická porucha (záchvaty paniky). Správna liečba depresie alebo úzkostných porúch je dôležitá, aby vám pomohla zlepšiť sa. Ak sa váš stav nelieči, nemusí zmiznúť a môže sa stať vážnejším a ťažšie liečiteľným
Kontraindikácie Kedy sa Efexor nemá používať
Neužívajte Efexor
- ak ste alergický na venlafaxín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak užívate alebo ste v priebehu posledných 14 dní užívali ktorýkoľvek z liekov známych ako ireverzibilné inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), používané na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby. Nevratný MAO spolu s Efexorom môže viesť k vážnemu alebo dokonca život ohrozujúcemu vedľajšie účinky. Okrem toho musíte po ukončení liečby Efexorom počkať najmenej 7 dní, kým začnete užívať akékoľvek IMAO (pozri tiež časť „Užívanie Efexoru s inými liekmi“ a informácie v tej istej časti „Serotonínový syndróm“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Efexor
Ak sa na vašu situáciu vzťahuje niečo z nasledujúceho, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako užijete Efexor:
Ak používate iné lieky, ktoré spolu s Efexorom môžu zvýšiť riziko vzniku serotonínového syndrómu (pozri časť „Užívanie Efexoru s inými liekmi“).
- Ak máte problémy s očami, ako sú niektoré typy glaukómu (zvýšený vnútroočný tlak).
- Ak ste v minulosti mali vysoký krvný tlak.
- Ak ste v minulosti mali problémy so srdcom.
- Ak vám povedali, že máte abnormálny srdcový rytmus.
- Ak ste v minulosti mali záchvaty.
- Ak máte v anamnéze nízke hladiny sodíka v krvi (hyponatriémia).
- Ak máte sklon k ľahkému podliatinám alebo krvácaniu (anamnéza porúch krvácania) alebo ak užívate iné lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania, ako je warfarín (používa sa na prevenciu krvných zrazenín).
- Ak máte históriu alebo niekto vo vašej rodine mal mániu alebo bipolárnu poruchu (pocit nadmerného vzrušenia alebo eufórie).
- Ak ste v minulosti mali agresívne správanie.
Počas prvých niekoľkých týždňov liečby môže Efexor vyvolať pocit nepokoja alebo neschopnosť pokojne sedieť alebo stáť. Ak máte tieto príznaky, povedzte to svojmu lekárovi.
Myšlienky na samovraždu a zhoršenie vašej depresie alebo úzkostnej poruchy
Ak máte depresiu a / alebo máte úzkostné poruchy, niekedy môžete mať myšlienky na sebapoškodenie alebo zabitie. Tieto sa môžu zvýšiť, keď prvýkrát začnete používať antidepresíva, pretože trvá nejaký čas, kým začnú účinkovať všetky tieto lieky, zvyčajne asi dva týždne, ale niekedy aj dlhšie.
S väčšou pravdepodobnosťou budete uvažovať takto:
- Ak ste už v minulosti mali myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodenie.
- Ak je mladý. Informácie z klinických štúdií preukázali zvýšené riziko samovražedného správania u mladých ľudí (mladších ako 25 rokov) s psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.
Ak máte kedykoľvek myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do nemocnice.
Pomôcť môže povedať príbuznému alebo blízkemu priateľovi, že máte depresiu alebo úzkostnú poruchu, a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, ak si myslia, že sa vaša depresia alebo stav, v ktorom sa úzkosť zhoršuje, alebo ak máte obavy zo zmien vo vašom správaní.
Suché ústa
Suchosť v ústach je hlásená u 10% pacientov liečených venlafaxínom. To môže zvýšiť riziko vzniku zubného kazu. Zvláštnu pozornosť preto musíte venovať ústnej hygiene.
Cukrovka
Hladiny glukózy v krvi môže Efexor meniť. Preto môže byť potrebné upraviť dávku vašej cukrovky.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Efexor sa za normálnych okolností nesmie používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Ďalej by ste si mali uvedomiť, že pacienti mladší ako 18 rokov majú pri užívaní tejto kategórie liekov zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú pokusy o samovraždu, samovražedné myšlienky a nepriateľstvo (hlavne agresivita, opozičné správanie a hnev). Napriek tomu môže váš lekár predpísať tento liek pacientom mladším ako 18 rokov, pretože sa domnievajú, že je to v ich najlepšom záujme. Ak váš lekár predpísal tento liek pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a chcete sa o tom porozprávať, obráťte sa na svojho lekára. Informujte svojho lekára, ak sa u pacienta mladšieho ako 18 rokov, ktorý užíva Efexor, vyvinie alebo zhorší niektorý z vyššie uvedených symptómov. Okrem toho neboli v tejto vekovej skupine preukázané dlhodobé účinky tohto lieku na bezpečnosť na rast, dozrievanie a kognitívny a behaviorálny vývoj.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Efexoru
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Váš lekár rozhodne, či môžete používať Efexor s inými liekmi.
Nezačínajte ani neukončujte liečbu inými liekmi, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, rastlinných prípravkov, skôr, ako sa opýtate svojho lekára alebo lekárnika.
- Inhibítory monoaminooxidázy, ktoré sa používajú na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby, sa nemajú užívať s Efexorom. Ak ste tieto lieky užívali počas posledných 14 dní, povedzte to svojmu lekárovi (IMAO: pozri časť „Pred užitím Efexoru“)
Serotonínový syndróm:
Pri liečbe venlafaxínom sa môže vyskytnúť potenciálne život ohrozujúci stav alebo reakcie, ako je neuroleptický malígny syndróm (NMS) (pozri časť „Možné vedľajšie účinky“), obzvlášť ak sa užívajú s inými liekmi.
Medzi príklady týchto liekov patria:
- Triptány (používané na liečbu migrény)
- Iné lieky na liečbu depresie, napríklad SNRI, SSRI, tricyklické lieky alebo lieky obsahujúce lítium o Lieky obsahujúce linezolid, antibiotikum (používa sa na liečbu infekcií)
- Lieky obsahujúce moklobemid, IMAO (používané na liečbu depresie) alebo lieky obsahujúce sibutramín (používané na chudnutie)
- Lieky obsahujúce tramadol, fentanyl, tapentadol, petidín alebo pentazocín (používané na liečbu silnej bolesti) alebo lieky obsahujúce dextrometorfan (používané na liečbu kašľa)
- Lieky obsahujúce metadón (používané na liečbu závislosti od opioidov alebo silnej bolesti)
- Lieky obsahujúce metylénovú modrú (používajú sa na liečbu vysokých hladín methemoglobínu v krvi)
- Prípravky na báze ľubovníka bodkovaného (tiež nazývané Hypericum Perforatum, prírodný liek na základe liečivej rastliny používanej na liečbu miernej depresie)
- Výrobky obsahujúce tryptofán (používané na poruchy, ako je spánok a depresia)
- Antipsychotiká (používajú sa na liečbu chorôb s príznakmi, ako sú počutie, videnie alebo vnímanie vecí, ktoré nie sú skutočné, nesprávne názory, zvláštne podozrenia, zmätené uvažovanie a odcudzenie)
Príznaky a symptómy serotonínového syndrómu môžu zahŕňať kombináciu: nervozita, halucinácie, strata koordinácie, zrýchlený tep, zvýšená telesná teplota, rýchle zmeny krvného tlaku, hyperaktívne reflexy, hnačka, kóma, nevoľnosť, vracanie
V najťažšej forme môže serotonínový syndróm pripomínať neuroleptický malígny syndróm (NMS). Príznaky a symptómy NMS môžu zahŕňať kombináciu horúčky, zrýchleného srdcového tepu, potenia, silnej stuhnutosti svalov, zmätenosti, zvýšených svalových enzýmov (stanovené „krvným testom“).
Ak si myslíte, že máte serotonínový syndróm, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice.
Ak užívate lieky, ktoré môžu ovplyvniť srdcový rytmus, povedzte to svojmu lekárovi.
Medzi príklady týchto liekov patria:
- Antiarytmiká ako chinidín, amiodarón, sotalol alebo dofetilid (používané na liečbu abnormálnych srdcových rytmov)
- Antipsychotiká, ako je tioridazín (Pozri tiež vyššie: Serotonínový syndróm)
- Antibiotiká, ako je erytromycín alebo moxifloxacín (používané na liečbu bakteriálnych infekcií)
- Antihistaminiká (používané na liečbu alergií) Nasledujúce lieky môžu tiež ovplyvňovať účinok Efexoru a mali by sa používať s opatrnosťou. Je obzvlášť dôležité, aby ste svojmu lekárovi alebo lekárnikovi povedali, ak užívate lieky, ktoré obsahujú:
- Ketokonazol (antimykotikum)
- Haloperidol alebo risperidón (na liečbu psychiatrických porúch)
- Metoprolol (beta blokátor na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcových problémov)
Užívanie Efexoru s jedlom a nápojmi
Efexor musíte užívať s jedlom (pozri časť „Ako užívať Efexor“). Počas užívania Efexoru by ste nemali piť alkohol.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak zistíte, že ste tehotná alebo sa pokúšate otehotnieť, povedzte to svojmu lekárovi. Efexor by ste mali používať iba po prerokovaní potenciálnych prínosov a možných rizík pre plod so svojím lekárom.
Uistite sa, že vaša pôrodná asistentka a / alebo lekár vedia, že užívate Efexor. Keď sa užívajú počas tehotenstva, podobné lieky (nazývané SSRI) môžu u novorodencov zvýšiť riziko závažného stavu, ktorý sa nazýva perzistentná pľúcna hypertenzia novorodencov (PPHN). Tento stav spôsobuje dieťa má rýchlo dýchať a má modrastú farbu. Tieto príznaky sa zvyčajne začínajú počas prvých 24 hodín života dieťaťa. Ak k tomu dôjde, okamžite kontaktujte svoju pôrodnú asistentku a / alebo lekára.
Ak používate Efexor počas tehotenstva, ďalšími príznakmi, ktoré môže mať vaše dieťa pri narodení, sú problémy s kŕmením a dýchaním. Ak máte obavy, pretože si myslíte, že vaše dieťa bude mať tieto príznaky pri narodení, kontaktujte svojho lekára a / alebo pôrodnú asistentku, ktoré vám budú schopné pomôcť.
Efexor sa vylučuje do materského mlieka. Existuje riziko účinku na dieťa. Preto sa o tom poraďte so svojim lekárom, ktorý rozhodne, či máte prestať dojčiť alebo prerušiť liečbu týmto liekom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neveďte vozidlo a nepoužívajte žiadne nástroje ani neobsluhujte stroje, pokiaľ nepochopíte, aké účinky na vás tento liek má.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Efexor: Dávkovanie
Vždy užívajte Efexor presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Zvyčajná odporúčaná počiatočná dávka na liečbu depresie, generalizovanej úzkostnej poruchy a sociálnej úzkostnej poruchy je 75 mg denne. Váš lekár môže pri depresii dávku zvyšovať postupne a v prípade potreby až do maximálnej dávky 375 mg denne. Ak sa liečite na panickú poruchu, váš lekár začne s nižšou dávkou (37,5 mg) a potom bude dávku postupne zvyšovať. Maximálna dávka pre generalizovanú úzkostnú poruchu, sociálnu úzkostnú poruchu a panickú poruchu je 225 mg denne.
Užívajte Efexor každý deň približne v rovnakom čase, ráno alebo večer. Kapsuly sa musia prehltnúť celé a zapiť tekutinou a nesmú sa otvárať, lámať, žuvať ani rozpúšťať.
Efexor musíte užívať s jedlom.
Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami, povedzte to svojmu lekárovi, pretože možno bude potrebné upraviť dávku tohto lieku. Neprestaňte užívať tento liek bez konzultácie s lekárom (pozri časť „Ak prestanete užívať Efexor“).
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Efexoru
Ak užijete viac Efexoru, ako máte
Ak užijete viac lieku, ako vám predpísal lekár, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika. Príznaky možného predávkovania môžu zahŕňať rýchly srdcový tep, zmeny vedomia (od ospalosti po kómu), rozmazané videnie, záchvaty a vracanie.
Ak zabudnete užiť Efexor
Ak zabudnete užiť dávku, vezmite si ju hneď, ako si na to spomeniete. Ak však máte užiť nasledujúcu dávku, keď si všimnete vynechanú dávku, preskočte vynechanú dávku a užite len jednu dávku, ako obvykle. Neužívajte viac ako denné množstvo Efexoru, ktoré vám bolo predpísané v jeden deň.
Ak prestanete užívať Efexor
Neukončujte liečbu ani neznižujte dávku bez rady lekára, aj keď sa cítite lepšie. Ak si váš lekár myslí, že už nepotrebujete Efexor, môže vás požiadať, aby ste pred úplným ukončením liečby dávku znižovali postupne. Vedľajšie účinky sú známe tým, že pacienti prestanú užívať tento liek, najmä keď sa náhle vysadia alebo keď sa dávka zníži príliš rýchlo. Niektorí pacienti môžu hlásiť príznaky ako únava, závraty, točenie hlavy, bolesť hlavy, nespavosť, nočné mory, sucho v ústach, strata chuti do jedla, nevoľnosť, hnačka, nervozita, vzrušenie, zmätenosť, zvonenie v ušiach, mravčenie alebo zriedka pocity šoku. elektrické, slabosť, potenie, záchvaty alebo príznaky podobné chrípke.
Váš lekár vám poradí, ako postupne prestať užívať Efexor. Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto alebo iných symptómov, ktoré vás obťažujú, požiadajte lekára o ďalšie rady.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Efexor
Tak ako všetky lieky, aj Efexor môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Ak sa stane niečo z nasledujúceho, neužívajte viac Efexoru. Okamžite kontaktujte svojho lekára alebo choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice:
- Stiahnutie hrudníka, sipot, ťažkosti s prehĺtaním alebo dýchaním.
- Opuch tváre, hrdla, rúk alebo nôh.
- Pocit nervozity alebo úzkosti, závrat, pulzujúci pocit, náhle sčervenanie pokožky a / alebo pocit tepla.
- Intenzívna vyrážka, svrbenie alebo žihľavka (vyvýšené škvrny červenej alebo bledej pokožky, ktoré často svrbia).
- Príznaky a symptómy serotonínového syndrómu môžu zahŕňať agitovanosť, halucinácie, stratu koordinácie, zrýchlený tep, zvýšenú telesnú teplotu, rýchle zmeny krvného tlaku, hyperaktívne reflexy, hnačku, kómu, nevoľnosť, vracanie.
- V najťažšej forme môže serotonínový syndróm pripomínať neuroleptický malígny syndróm (NMS). Príznaky a symptómy NMS môžu zahŕňať kombináciu horúčky, zrýchleného srdcového tepu, potenia, silnej stuhnutosti svalov, zmätenosti, zvýšených svalových enzýmov (stanovené „krvným testom“).
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré by ste mali hlásiť svojmu lekárovi, sú:
- Kašeľ, sipot, dýchavičnosť a vysoká teplota.
- Čierna (dechtová) stolica alebo krv v stolici.
- Žlté oči alebo koža, svrbivý alebo tmavý moč, čo môžu byť príznaky zápalu pečene (hepatitída).
- Problémy so srdcom, ako je rýchly alebo nepravidelný srdcový tep, zvýšený krvný tlak.
- Problémy s očami, ako je rozmazané videnie, rozšírené zrenice.
- Problémy nervovej povahy, ako sú závraty, mravčenie, pohybové poruchy, záchvaty.
- Psychické problémy, ako je hyperaktivita a eufória (pocit nadmerného vzrušenia).
- Abstinenčný syndróm (pozri časť „Ako užívať Efexor, ak prestanete užívať Efexor“).
- Predĺžené krvácanie - v prípade porezania alebo poranenia môže zastavenie krvácania trvať trochu dlhšie ako obvykle.
Ak si po užití tohto lieku v stolici všimnete malé biele granule alebo guľôčky, nie je dôvod sa znepokojovať. Vo vnútri kapsúl Efexor sú sféroidy (malé biele guľôčky), ktoré obsahujú účinnú látku venlafaxín. Tieto sféroidy sa uvoľňujú z kapsuly do žalúdka. Keď sféroidy prechádzajú celou dĺžkou vášho gastrointestinálneho traktu, venlafaxín sa uvoľňuje pomaly ...Sféroidný povlak sa nerozpúšťa a nachádza sa v stolici. Preto aj keď boli vo výkaloch zaznamenané sféroidy, dávka lieku sa absorbovala.
Úplný zoznam vedľajších účinkov
Veľmi časté (postihujú viac ako 1 z 10 pacientov)
- Závraty; bolesť hlavy
- Nevoľnosť; suché ústa
- Potenie (vrátane nočného potenia)
- Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100)
- Znížená chuť do jedla
- Zmätok; pocit odlúčenia od seba; absencia orgazmu; znížené libido; nervozita; nespavosť; nenormálne sny
- Ospalosť; chvenie; mravčenie; zvýšený svalový tonus
- Poruchy zraku vrátane rozmazaného videnia; rozšírené zreničky; neschopnosť oka automaticky zmeniť zaostrenie zo vzdialených na blízke objekty
- Zvonenie v ušiach (tinnitus)
- Búšenie srdca
- Zvýšený krvný tlak návaly horúčavy Zívanie
- Zvracal; zápcha; hnačka
- Zvýšená frekvencia močenia; ťažkosti s močením
- Menštruačné nepravidelnosti, ako je zvýšené krvácanie alebo zvýšená nepravidelnosť krvácania; abnormálny orgazmus / ejakulácia (muži); erektilná dysfunkcia (impotencia)
- Slabosť (asténia); únava; zimnica
- Zvýšený cholesterol
Menej časté (postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000)
- Halucinácie; pocit odtrhnutia od reality; miešanie; abnormálny orgazmus (ženy); absencia pocitov alebo emócií; pocit nadmerného vzrušenia; škrípanie zubami
- Pocit nepokoja alebo neschopnosti pokojne sedieť alebo stáť; mdloby; nedobrovoľný pohyb svalov; zhoršená koordinácia a rovnováha; pocit zmenenej chuti
- Rýchly tlkot srdca; pocit závratu (obzvlášť pri príliš rýchlom vstávaní)
- Lapanie po dychu
- Zvracanie krvi čierna dechtová stolica alebo krv v stolici; čo môže byť znakom vnútorného krvácania
- Môže sa objaviť celkový opuch kože, najmä v oblasti tváre, úst, jazyka a hrdla alebo rúk a nôh a / alebo svrbivé hrbolčeky (žihľavka); citlivosť na slnečné svetlo; podliatiny; vyrážka; strata abnormálnych vlasov
- Neschopnosť močiť
- Pribrať strata váhy
Zriedkavé (postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000)
- Záchvaty
- Inkontinencia moču
- Hyperaktivita, konkurenčné myšlienky a znížená potreba spánku (mánia)
Frekvencia nie je známa
- Znížený počet krvných doštičiek v krvi, čo vedie k zvýšenému riziku vzniku podliatin alebo krvácania krvné poruchy, ktoré môžu viesť k zvýšenému riziku infekcie
- Opuch tváre alebo jazyka, dýchavičnosť alebo ťažkosti s dýchaním, často s kožnou vyrážkou (môže to byť závažná alergická reakcia)
- Nadmerný príjem vody (známy ako SIADH)
- Zníženie hladiny sodíka v krvi
- Samovražedné myšlienky a samovražedné správanie: Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli hlásené počas liečby venlafaxínom alebo krátko po ukončení liečby venlafaxínom (pozri časť 2, Pred užitím Efexoru)
- Dezorientácia a zmätenosť často sprevádzané halucináciami (delírium); agresia
- Vysoká horúčka so stuhnutím svalov, zmätenosťou alebo nepokojom a potením alebo ak sa u vás vyskytnú kŕčovité pohyby svalov, ktoré nemôžete ovládať, môže to znamenať vážny stav známy ako neuroleptický malígny syndróm; pocit eufórie, ospalosť, nepretržité a rýchle pohyby očí, nepríjemné pohyby, nepokoj, pocit opitosti, potenie alebo stuhnutosť svalov, ktoré sú znakmi serotonínového syndrómu; stuhnutosť, kŕče a mimovoľné pohyby svalov
- Intenzívna bolesť očí a znížené alebo rozmazané videnie
- Závraty
- Zníženie krvného tlaku abnormálny, rýchly alebo nepravidelný srdcový tep, ktorý môže viesť k mdlobám; neočakávané krvácanie, t.j. krvácanie z ďasien, krv v moči alebo vracanie s krvou alebo neočakávané podliatiny alebo prasknutie žíl
- Kašeľ, sipot, dýchavičnosť a vysoká teplota, ktoré sú príznakmi zápalu pľúc spojeného so zvýšením počtu bielych krviniek (pľúcna eozinofília)
- Silná bolesť brucha alebo chrbta (ktorá môže naznačovať vážny problém s črevom, pečeňou alebo pankreasom)
- Svrbenie, žltá koža alebo oči, tmavý moč alebo príznaky podobné chrípke, ktoré sú znakmi zápalu pečene (hepatitída); mierne zmeny hladín pečeňových enzýmov v krvi
- Kožná vyrážka, ktorá môže mať za následok vážne pľuzgiere a odlupovanie pokožky svrbenie; mierna vyrážka
- Nevysvetliteľná bolesť, citlivosť na dotyk alebo svalová slabosť (rabdomyolýza)
- Abnormálna tvorba materského mlieka
Niekedy Efexor spôsobuje vedľajšie účinky, ktoré si možno neuvedomujete, ako napríklad zvýšenie krvného tlaku alebo abnormálny srdcový tep; mierne zmeny hladín pečeňových enzýmov, sodíka alebo cholesterolu v krvi. Zriedkavejšie môže Efexor znižovať funkciu krvných doštičiek vo vašej krvi, čo vedie k zvýšenému riziku vzniku podliatin a krvácania. Váš lekár preto môže chcieť, aby vám občas skontrolovali krv, najmä ak užívate Efexor dlhší čas.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Uchovávajte Efexor mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte Efexor po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
ĎALŠIE INFORMÁCIE
Čo Efexor obsahuje
Účinnou látkou je venlafaxín.
Efexor 37,5 mg:
Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 42,43 mg venlafaxíniumchloridu, čo zodpovedá 37,5 mg bázy venlafaxínu.
Pomocnými látkami sú:
Obsah kapsuly: mikrokryštalická celulóza, etylcelulóza, hypromelóza, mastenec Obal kapsuly: želatína, čierny, červený a žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171)
Atrament na tlač kapsúl: lak, červený oxid železitý (E172), hydroxid amónny, simetikón, propylénglykol
Efexor 75 mg:
Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 84,85 mg venlafaxíniumchloridu, čo zodpovedá 75 mg venlafaxínovej bázy.
Pomocnými látkami sú:
Obsah kapsuly: mikrokryštalická celulóza, etylcelulóza, hypromelóza, mastenec
Obal kapsuly: želatína, červené a žlté oxidy železa (E172), oxid titaničitý (E171)
Atrament na tlač kapsúl: lak, červený oxid železitý (E172), hydroxid amónny, simetikón, propylénglykol
Efexor 150 mg:
Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 169,7 mg venlafaxíniumchloridu, čo zodpovedá 150 mg venlafaxínovej bázy.
Pomocnými látkami sú:
Obsah kapsuly: mikrokryštalická celulóza, etylcelulóza, hypromelóza, mastenec
Obal kapsuly: želatína, červené a žlté oxidy železa (E172), oxid titaničitý (E171)
Atrament na tlač kapsuly: lak, hydroxid sodný, povidón, oxid titaničitý (E171), propylénglykol
Ako vyzerá Efexor a obsah balenia
Efexor 37,5 mg sú svetlo šedé a broskyňové nepriehľadné kapsuly potlačené červenou farbou s „W“ a silou „37,5“.
Efexor 37,5 mg je dostupný v baleniach obsahujúcich 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsúl a v nemocničných baleniach obsahujúcich 70 kapsúl (10x7, 1x70) alebo vo fľašiach obsahujúcich 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsúl a v nemocničných fľašiach obsahujúcich 70 kapsúl.
Efexor 75 mg sú nepriehľadné broskyňové kapsuly s červenou potlačou „W“ a silou „75“.
Efexor 75 mg je dostupný v baleniach obsahujúcich 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsúl a v nemocničných baleniach obsahujúcich 500 (10x50) a 1000 (10x100) kapsúl alebo vo fľašiach obsahujúcich 14, 20, 50, 100 kapsúl a v nemocničných fľašiach obsahujúcich 500 a 1000 kapsúl.
Efexor 150 mg sú tmavo oranžové nepriehľadné kapsuly s bielym potlačou „W“ a silou „150“.
Efexor 150 mg je dostupný v baleniach obsahujúcich 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsúl a v nemocničných baleniach obsahujúcich 500 (10x50) a 1000 (10x100) kapsúl alebo vo fľašiach obsahujúcich 14, 20, 50, 100 kapsúl a v nemocničných fľašiach obsahujúcich 500 a 1000 kapsúl.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
EFEXOR
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Venlafaxín 37,5 mg:
Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 42,43 mg venlafaxíniumchloridu, čo zodpovedá 37,5 mg bázy venlafaxínu.
Venlafaxín 75 mg:
Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 84,85 mg venlafaxíniumchloridu, čo zodpovedá 75 mg venlafaxínovej bázy.
Venlafaxín 150 mg:
Každá kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 169,7 mg venlafaxíniumchloridu, čo zodpovedá 150 mg venlafaxínovej bázy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdá kapsula s predĺženým uvoľňovaním.
Venlafaxín 37,5 mg:
Tvrdá želatínová kapsula, typ 3, so svetlošedým nepriehľadným viečkom a broskyňovým nepriehľadným telom, s potlačou červenými „W“ a „37,5“.
Venlafaxín 75 mg:
Tvrdá želatínová kapsula, typ 1, broskyňovej farby, nepriehľadné, s potlačou červenými „W“ a „75“.
Venlafaxín 150 mg:
Tvrdá želatínová kapsula, typ 0, tmavo oranžová, nepriehľadná, potlačená bielymi „W“ a „150“.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba epizód veľkej depresie.
Prevencia relapsov veľkých depresívnych epizód.
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy.
Liečba sociálnej úzkostnej poruchy.
Liečba panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Depresívne epizódy
Odporúčaná počiatočná dávka venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním je 75 mg jedenkrát denne. Pacienti, ktorí nereagujú na úvodnú dávku 75 mg / deň, môžu mať prospech zo zvýšenia dávky až na maximum 375 mg / deň. Zvýšenie dávky je možné vykonať v intervale 2 týždňov alebo viac. Ak je to z dôvodu závažnosti symptómov klinicky opodstatnené, dávku je možné zvyšovať v častejších intervaloch, nie však kratších ako 4 dni.
Vzhľadom na riziko nežiaducich účinkov súvisiacich s dávkou sa má dávka zvyšovať až po klinickom vyhodnotení (pozri časť 4.4). Má sa udržiavať najnižšia účinná dávka.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlho, zvyčajne niekoľko mesiacov alebo dlhšie. Liečba by mala byť pravidelne prehodnocovaná na individuálnom základe. Vhodná môže byť aj dlhodobá liečba na prevenciu relapsu epizód veľkej depresie (MDE). Vo väčšine prípadov je odporúčaná dávka na prevenciu recidívy MDE rovnaká ako dávka používaná počas samotnej epizódy.
Liečba antidepresívami by mala trvať najmenej 6 mesiacov po ústupe choroby.
Generalizovaná úzkostná porucha
Odporúčaná počiatočná dávka venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním je 75 mg denne, jedenkrát denne. Pacienti, ktorí nereagujú na úvodnú dávku 75 mg / deň, môžu mať prospech zo zvýšenia dávky až na maximum 225 mg / deň. Zvýšenie dávky je možné vykonať v intervale 2 týždňov alebo viac.
Vzhľadom na riziko nežiaducich účinkov súvisiacich s dávkou sa má dávka zvyšovať až po klinickom vyhodnotení (pozri časť 4.4). Má sa udržiavať najnižšia účinná dávka.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlho, zvyčajne niekoľko mesiacov alebo dlhšie. Liečba by mala byť pravidelne prehodnocovaná na individuálnom základe.
Sociálna úzkostná porucha
Odporúčaná dávka venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním je 75 mg jedenkrát denne. Neexistuje žiadny dôkaz, že vyššie dávky prinášajú väčšie výhody.
U individuálnych pacientov, ktorí nereagujú na úvodnú dávku 75 mg / deň, sa môže zvážiť zvýšenie až na maximálnu dávku 225 mg / deň. Zvýšenie dávky je možné vykonať v intervale 2 týždňov alebo viac.
Vzhľadom na riziko nežiaducich účinkov závislých od dávky sa má dávka zvýšiť iba po klinickom vyhodnotení (pozri časť 4.4). Má sa udržiavať najnižšia účinná dávka.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlho, zvyčajne niekoľko mesiacov alebo dlhšie. Liečba by mala byť pravidelne prehodnocovaná na individuálnom základe.
Panická porucha
Odporúča sa používať 37,5 mg dennej dávky venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním počas 7 dní. Potom sa má dávka zvýšiť na 75 mg denne. Pacienti, ktorí nereagujú na 75 mg / deň, môžu mať prospech zo zvýšenia dávky až na maximum 225 mg / deň Dávka sa môže zvýšiť v intervale 2 týždňov alebo viac.
Vzhľadom na riziko nežiaducich účinkov súvisiacich s dávkou sa má dávka zvyšovať až po klinickom vyhodnotení (pozri časť 4.4). Má sa udržiavať najnižšia účinná dávka.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlho, zvyčajne niekoľko mesiacov alebo dlhšie. Liečba by mala byť pravidelne prehodnocovaná na individuálnom základe.
Použitie u starších pacientov
Nie je potrebná žiadna špecifická úprava dávky venlafaxínu len na základe veku. Pri liečbe starších pacientov je však potrebná opatrnosť (napríklad kvôli možnosti renálnej insuficiencie, potenciálu zhoršenej citlivosti a afinity). Neurotransmitery, ktoré sa vyskytujú s vekom) Vždy sa má používať najnižšia účinná dávka a pacientov treba starostlivo sledovať, ak je potrebné zvýšenie dávky.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Použitie venlafaxínu sa neodporúča u detí a dospievajúcich.
Kontrolované klinické štúdie u detí a dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou nepreukázali účinnosť a nepodporujú používanie venlafaxínu u týchto pacientov (pozri časti 4.4 a 4.8).
Účinnosť a bezpečnosť venlafaxínu v iných indikáciách u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená.
Použitie u pacientov s hepatálnou insuficienciou
U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene treba vo všeobecnosti zvážiť 50% zníženie dávky. Avšak vzhľadom na individuálnu variabilitu klírensu by bola výhodnejšia individualizácia dávky.
O pacientoch s ťažkou hepatálnou insuficienciou sú obmedzené údaje. Odporúča sa opatrnosť a má sa zvážiť zníženie dávky o viac ako 50%. Pri liečbe pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene je potrebné zvážiť potenciálny prínos a riziko.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek
Aj keď nie je potrebná žiadna úprava dávky u pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie (GFR) medzi 30 a 70 ml / minútu, odporúča sa opatrnosť. U pacientov vyžadujúcich hemodialýzu a u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (GFR
Abstinenčné príznaky pozorované pri prerušení liečby venlafaxínom
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby. Pri ukončovaní liečby venlafaxínom sa má dávka znižovať postupne v priebehu najmenej 1 až 2 týždňov, aby sa znížilo riziko reakcií z vysadenia (pozri časti 4.4 a 4.8). Ak sa po znížení dávky alebo po ukončení liečby objavia neznesiteľné príznaky, môže sa zvážiť obnovenie predtým predpísanej dávky. Potom môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.
Perorálne použitie.
Kapsuly venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním sa odporúčajú užívať s jedlom, každý deň približne v rovnaký čas. Kapsuly sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa tekutinou a nesmú sa rozdeľovať, lámať, žuvať ani rozpúšťať.
Pacienti, ktorí užívajú tablety s okamžitým uvoľňovaním venlafaxínu, môžu prejsť na kapsuly s predĺženým uvoľňovaním venlafaxínu v najbližšej ekvivalentnej dennej dávke.Napríklad užívanie 37,5 mg tabliet s okamžitým uvoľňovaním venlafaxínu dvakrát denne možno zmeniť na užívanie 75 mg kapsúl s predĺženým uvoľňovaním venlafaxínu raz denne. Môže byť potrebná individuálna úprava dávky.
Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním Venlafaxine obsahujú sféroidy, ktoré účinnú látku pomaly uvoľňujú do tráviaceho traktu. Nerozpustná časť týchto sféroidov je eliminovaná a nachádza sa vo výkaloch.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Súbežná liečba ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikovaná z dôvodu rizika vzniku serotonínového syndrómu s príznakmi, ako je agitácia, chvenie a hypertermia. Venlafaxín sa nemá začať podávať, pokiaľ od ukončenia liečby ireverzibilným IMAO neuplynie najmenej 14 dní.
Podávanie venlafaxínu sa má prerušiť najmenej 7 dní pred začatím liečby ireverzibilným inhibítorom MAO (pozri časti 4.4 a 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (udalosti súvisiace so samovraždou). Toto riziko pretrváva, kým nedôjde k významnej remisii. Pretože počas prvých alebo bezprostredných týždňov liečby nemusí dôjsť k zlepšeniu, pacientov treba starostlivo sledovať, kým nedôjde k zlepšeniu. Je klinickou praxou, že riziko samovraždy sa môže v počiatočných štádiách zlepšenia zvýšiť.
Ďalšie psychiatrické stavy, na ktoré je venlafaxín predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom udalostí spojených so samovraždou. Tieto stavy môžu byť navyše spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké opatrenia ako pri liečbe pacientov s ťažkou depresívnou poruchou je preto potrebné dodržiavať aj pri iných psychiatrických ochoreniach.
Pacienti s anamnézou udalostí spojených so samovraždou alebo ktorí vykazujú významný stupeň samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú zvýšené riziko samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a majú byť počas liečby starostlivo sledovaní.Klinické štúdie vykonávané s antidepresívami v porovnaní s placebom u dospelých pacientov s psychiatrickými poruchami, preukázalo zvýšené riziko samovražedného správania vo vekovej skupine do 25 rokov pacientov liečených antidepresívami v porovnaní s placebom.
Lieková terapia antidepresívami by mala byť vždy spojená s dôkladným dohľadom nad pacientmi, najmä s vysokými rizikami, najmä v počiatočných fázach liečby a po zmenách dávky. Pacientov (a opatrovateľov) treba upozorniť na potrebu sledovať akékoľvek klinické zhoršenie, nástup samovražedného správania alebo myšlienok alebo neobvyklé zmeny v správaní a ihneď vyhľadať lekársku pomoc, ak sa tieto príznaky vyskytnú.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Efexor sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (hlavne agresia, opozičné správanie a hnev) sa pozorovali častejšie v klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami ako u tých, ktorí boli liečení placebom. Ak sa na základe lekárskych potrieb má rozhodnúť o liečbe, pacient by mal byť starostlivo sledovaný z hľadiska výskytu samovražedných symptómov. Okrem toho nie sú k dispozícii žiadne dlhodobé údaje o bezpečnosti pre rast, dozrievanie a kognitívny a behaviorálny vývoj detí a dospievajúcich.
Serotonínový syndróm
Pri liečbe venlafaxínom, ako aj pri iných serotonergických liekoch, sa môže vyvinúť potenciálne život ohrozujúci serotonínový syndróm alebo reakcie, ako je neuroleptický malígny syndróm (NMS), najmä pri súbežnom použití iných serotonergných liekov (vrátane SSRI, SNRI) a triptánov), s liekmi, ktoré interferujú s metabolizmom serotonínu, ako sú inhibítory MAO (napr. metylénová modrá) alebo s antipsychotikami alebo inými antagonistami dopamínu (pozri časti 4.3 a 4.5).
Príznaky serotonínového syndrómu môžu zahŕňať zmeny duševného stavu (napr. Agitovanosť, halucinácie, kóma), autonómnu nestabilitu (napr. Tachykardia, labilný krvný tlak, hypertermia), neuromuskulárne aberácie (napr. Hyperreflexia, nekoordinácia) a / alebo gastrointestinálne symptómy (napr. nevoľnosť, vracanie, hnačka).
Serotonínový syndróm v najťažšej forme môže pripomínať NMS a prejavuje sa hypertermiou, stuhnutosťou svalov, autonómnou nestabilitou s možným rýchlym kolísaním životných funkcií a zmenami duševného stavu.
Ak je súbežná liečba venlafaxínom a inými liekmi, ktoré môžu ovplyvniť dopaminergné a / alebo serotonergné neurotransmiterové systémy, klinicky odôvodnená, odporúča sa starostlivé sledovanie pacienta, najmä počas počiatočnej fázy liečby a pri zvyšovaní dávky.
Súbežné používanie venlafaxínu s prekurzormi serotonínu (ako sú tryptofánové doplnky) sa neodporúča.
Glaukóm s úzkym uhlom
V spojení s venlafaxínom môže dôjsť k mydriáze. Odporúča sa starostlivo sledovať pacientov so zvýšeným vnútroočným tlakom alebo pacientov s rizikom akútneho glaukómu s úzkym uhlom (glaukóm s úzkym uhlom).
Krvný tlak
Pri použití venlafaxínu sa bežne hlásilo zvýšenie krvného tlaku závislé od dávky. Po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady zvýšeného krvného tlaku vyžadujúce okamžitú liečbu.
Všetci pacienti by mali byť starostlivo sledovaní z dôvodu vysokého krvného tlaku a už existujúca hypertenzia by mala byť skontrolovaná pred začatím liečby venlafaxínom. Krvný tlak by mal byť monitorovaný pravidelne po začatí liečby a po zvýšení dávky. Opatrnosť je potrebná u pacientov s už existujúcimi ochoreniami, ktoré môžu byť ohrozené zvýšením krvného tlaku, ako sú pacienti s poruchou srdcovej funkcie.
Tep srdca
Zvlášť pri vyšších dávkach môže dôjsť k zvýšeniu srdcovej frekvencie. Opatrnosť je potrebná u pacientov s už existujúcimi ochoreniami, ktoré môžu byť ohrozené zvýšením srdcovej frekvencie.
Ochorenie srdca a riziko arytmie
Použitie venlafaxínu nebolo hodnotené u pacientov s nedávnou anamnézou infarktu myokardu alebo s nestabilným srdcovým ochorením, a preto sa má venlafaxín u týchto pacientov používať s opatrnosťou.
Po uvedení lieku na trh boli pri použití venlafaxínu hlásené prípady smrteľnej srdcovej arytmie, najmä v prípadoch predávkovania. Pred predpisovaním venlafaxínu pacientom s vysokým rizikom závažnej srdcovej arytmie je potrebné zvážiť prínos a riziko.
Kŕče
Počas liečby venlafaxínom sa môžu objaviť kŕče. Tak ako všetky antidepresíva, aj venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou záchvatov a postihnutých pacientov treba starostlivo sledovať. Liečba sa má prerušiť u pacientov, u ktorých sa vyvinú záchvaty.
Hyponatrémia
Pri použití venlafaxínu sa môžu vyskytnúť prípady hyponatrémie a / alebo syndrómu neadekvátnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH). K tomu dochádza častejšie u pacientov s nedostatkom tekutín alebo dehydratovaných pacientov. Starší pacienti, pacienti užívajúci diuretiká a pacienti s depléciou tekutín na iné účely dôvodov môže byť pre túto udalosť zvýšené riziko.
Abnormálne krvácanie
Lieky, ktoré inhibujú príjem serotonínu, môžu viesť k zníženej funkcii krvných doštičiek. U pacientov užívajúcich venlafaxín môže byť zvýšené riziko krvácania do kože a sliznice, vrátane gastrointestinálneho krvácania. Rovnako ako u iných inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov náchylných na krvácanie, vrátane pacientov liečených antikoagulanciami a inhibítormi krvných doštičiek.
Sérový cholesterol
Klinicky významné zvýšenia sérového cholesterolu boli zaznamenané u 5,3% pacientov liečených venlafaxínom a 0,0% pacientov liečených placebom po najmenej troch mesiacoch liečby v placebom kontrolovaných klinických štúdiách. Počas dlhodobej liečby je potrebné zvážiť meranie hladiny sérového cholesterolu.
Súčasné podávanie s prostriedkami na chudnutie
Bezpečnosť a účinnosť terapie venlafaxínom v kombinácii s látkami na chudnutie, vrátane fentermínu, nebola preukázaná. Súbežné podávanie venlafaxínu a liekov na chudnutie sa neodporúča. Venlafaxín nie je indikovaný. Na chudnutie samostatne ani v kombinácii s inými Produkty.
Mania / hypomania
Mánia / hypománia sa môže vyskytnúť u malej časti pacientov s poruchami nálady, ktorí užívali antidepresíva vrátane venlafaxínu. Rovnako ako ostatné antidepresíva, venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s bipolárnou poruchou v osobnej alebo rodinnej anamnéze.
Agresivita
Agresia sa môže vyskytnúť u malej časti pacientov, ktorí užívali antidepresíva vrátane venlafaxínu. Toto bolo hlásené na začiatku liečby, úprave dávky a ukončení liečby.
Rovnako ako ostatné antidepresíva, venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou agresie.
Pozastavenie liečby
Po prerušení liečby sú príznaky z vysadenia časté, obzvlášť v prípade náhleho prerušenia (pozri časť 4.8). V klinických štúdiách sa nežiaduce udalosti pozorované pri prerušení liečby (počas a po znížení dávky) vyskytli u približne 31% pacientov liečených venlafaxínom a u 17% pacientov užívajúcich placebo.
Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov, vrátane trvania a dávky terapie a rýchlosti znižovania dávky. Najčastejšie hlásenými reakciami sú závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitácia alebo úzkosť, nevoľnosť a / alebo vracanie, chvenie a bolesť hlavy. Tieto príznaky sú spravidla mierne až stredne závažné; u niektorých pacientov však môžu mať závažnú intenzitu. Obvykle sa vyskytujú v priebehu prvých dní po ukončení liečby, ale u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali dávku, boli hlásené veľmi zriedkavé prípady takýchto symptómov. Vo všeobecnosti tieto príznaky samy ustúpia a zvyčajne ustúpia do 2 týždňov, aj keď u niektorých jedincov môže trvať dlhšie (2-3 mesiace alebo viac). Odporúča sa preto postupne znižovať podávanie venlafaxínu, ak sa liečba zastaví na niekoľko týždňov alebo mesiacov, v závislosti od potrieb každého pacienta (pozri časť 4.2).
Akatízia / psychomotorický nepokoj
Užívanie venlafaxínu je spojené s rozvojom akatízie, charakterizovanej subjektívne nepríjemným a stresujúcim nepokojom a potrebou pohybu často sprevádzanou neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Je pravdepodobnejšie, že sa vyskytne počas prvých týždňov liečby. U pacientov, ktorí hlásia tieto príznaky, môže byť zvýšenie dávky škodlivé.
Suché ústa
10% pacientov liečených venlafaxínom uvádza sucho v ústach. To môže viesť k zvýšenému riziku vzniku zubného kazu a pacienti by mali byť upozornení na dôležitosť dentálnej hygieny.
Cukrovka
Liečba SSRI alebo venlafaxínom môže zmeniť kontrolu hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemických činidiel.
Interakcia s laboratórnymi laboratórnymi testami
U pacientov užívajúcich venlafaxín boli hlásené falošne pozitívne imunologické skríningové testy na fencyklidín (PCP) a amfetamín v moči. Je to kvôli nedostatočnej špecifickosti skríningových testov. Môžu sa očakávať falošne pozitívne výsledky testov. Niekoľko dní po ukončení terapie venlafaxínom . Potvrdzujúce testy, ako napríklad plynová chromatografia / hmotnostná spektrometria, odlíšia venlafaxín od PCP a amfetamínu.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Inhibítory monoaminooxidázy (I-MAO)
Ireverzibilné neselektívne IMAO
Venlafaxín sa nesmie používať v kombinácii s neselektívnymi ireverzibilnými IMAO. Užívanie venlafaxínu by sa nemalo začať najmenej 14 dní po ukončení liečby ireverzibilným neselektívnym IMAO. Liečba venlafaxínom sa má ukončiť najmenej 7 dní pred začatím liečby ireverzibilným neselektívnym IMAO (pozri časti 4.3 a 4.4).
Reverzibilný selektívny inhibítor MAO-A (moklobemid)
Kombinácia venlafaxínu s reverzibilným a selektívnym IMAO, ako je moklobemid, sa neodporúča kvôli riziku sérotonínového syndrómu. Po liečbe reverzibilnými IMAO možno očakávať ochrannú lehotu kratšiu ako 14. dní pred začiatkom liečby venlafaxínom Odporúča sa prestať užívať venlafaxín najmenej 7 dní pred začatím liečby reverzibilným IMAO (pozri časť 4.4).
Reverzibilné neselektívne IMAO (linezolid)
Antibiotikum linezolid je slabo reverzibilný a neselektívny IMAO a nemá sa predpisovať pacientom liečeným venlafaxínom (pozri časť 4.4).
Závažné nežiaduce reakcie boli hlásené u pacientov, ktorí nedávno prerušili liečbu IMAO a začali s liečbou venlafaxínom alebo nedávno prerušili liečbu venlafaxínom pred začatím liečby IMAO. Tieto reakcie zahŕňali tras, myoklonia, diaforéza, nauzea, vracanie, návaly horúčavy, závraty a hypertermia s prejavmi pripomínajúcimi neuroleptický malígny syndróm, kŕče a smrť.
Serotonínový syndróm
Rovnako ako u iných serotonergných liekov, aj pri venlafaxíne sa môže vyskytnúť serotonínový syndróm, potenciálne život ohrozujúci stav, najmä pri súbežnom použití iných liekov, ktoré môžu modulovať serotonergný neurotransmisný systém (ako sú triptány, SSRI, SNRI, lítium, sibutramín, tramadol alebo „Ľubovník bodkovaný [Hypericum perforatum]), s liekmi, ktoré interferujú s metabolizmom serotonínu (ako sú IMAO, napr. metylénová modrá), alebo so serotonínovými prekurzormi (ako sú tryptofánové doplnky).
Ak je súbežná liečba venlafaxínom a SSRI, SNRI alebo agonistom serotonínového receptora (triptan) klinicky odôvodnená, odporúča sa starostlivé sledovanie pacienta, najmä na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky. Súbežné používanie venlafaxínu s prekurzormi serotonínu (ako sú tryptofánové doplnky) sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém (CNS)
Riziko použitia venlafaxínu v kombinácii s inými liekmi pôsobiacimi na CNS nebolo systematicky hodnotené. Preto je potrebná opatrnosť pri užívaní venlafaxínu v kombinácii s inými liekmi pôsobiacimi na CNS.
Etanol
Ukázalo sa, že venlafaxín nezvyšuje poškodenie mentálnych a motorických schopností spôsobené etanolom. Pacientov však treba upozorniť, aby sa počas užívania venlafaxínu, ako všetkých ostatných aktívnych liekov na CNS, vyhli konzumácii alkoholu.
Účinky iných liekov na venlafaxín
Ketokonazol (inhibítor CYP3A4)
Farmakokinetická štúdia s ketokonazolom u silných metabolizérov (MI) a slabých metabolizérov (MP) CYP2D6 poskytla vyššie výsledky AUC pre venlafaxín (70% a 21% u subjektov s MP a MI CYP2D6, v uvedenom poradí) a O-desmetylvenlafaxínu (33% a 23 % u MP a MI subjektov CYP2D6, v uvedenom poradí) po podaní ketokonazolu. Súbežné používanie venlafaxínu s inhibítormi CYP3A4 (napr. Atazanavir, klaritromycín, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, sachinavir, telitromycín) môže preto zvýšiť hladiny venlafaxyl-desmetyl a zahŕňa súbežné používanie venlafaxínu a inhibítora CYP3A4.
Účinok venlafaxínu na iné lieky
Lítium
Sérotonínový syndróm sa môže vyskytnúť pri súbežnom užívaní venlafaxínu a lítia (pozri Serotonínový syndróm).
Diazepam
Venlafaxín nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku a farmakodynamiku diazepamu a jeho aktívneho metabolitu, desmethyldiazepamu. Zdá sa, že diazepam neovplyvňuje farmakokinetiku venlafaxínu ani jeho aktívneho metabolitu O-desmetylvenlafaxínu. Nie je známe, či existuje farmakokinetická a / alebo farmakodynamická interakcia s inými benzodiazepínmi.
Imipramín
Venlafaxín neovplyvnil farmakokinetiku "imipramínu a 2-OH-imipramínu. C" bolo od dávky závislé zvýšenie AUC 2-OH-desipramínu 2,5 až 4,5-násobne pri podávaní venlafaxínu. Denne v dávkach 75 mg až 150 mg. Imipramín neovplyvnil farmakokinetiku venlafaxínu a O-desmetylvenlafaxínu. Klinický význam tejto interakcie nie je známy. Pri súbežnom podávaní imipramínu a venlafaxínu je potrebná opatrnosť.
Haloperidol
Farmakokinetická štúdia s haloperidolom ukázala 42% zníženie celkového perorálneho klírensu, 70% zvýšenie AUC, 88% zvýšenie Cmax, ale bez zmeny v polčase haloperidolu. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov súbežne liečených haloperidolom a venlafaxínom. Klinický význam tejto interakcie nie je známy.
Risperidón
Venlafaxín zvýšil AUC risperidónu o 50%, ale významne nezmenil farmakokinetický profil celkovej aktívnej skupiny (risperidón plus 9-hydroxyrisperidón). Klinický význam tejto interakcie nie je známy.
Metoprolol
Súbežné podávanie venlafaxínu a metoprololu zdravým dobrovoľníkom vo farmakokinetickej interakčnej štúdii pre oba lieky malo za následok približne 30-40% zvýšenie plazmatických koncentrácií metoprololu bez zmeny plazmatických koncentrácií jeho aktívneho metabolitu, l "α-hydroxymethoprololu. Klinický význam tohto nálezu u hypertenzných pacientov nie je známy. Metoprolol nemení farmakokinetický profil venlafaxínu ani jeho aktívneho metabolitu O-desmetylvenlafaxínu. Súbežné podávanie venlafaxínu s metoprololom sa má vykonávať s opatrnosťou.
Indinavir
Farmakokinetická štúdia s indinavirom preukázala 28% zníženie AUC a 36% zníženie Cmax indinaviru. Indinavir nezmenil farmakokinetiku venlafaxínu a O-desmetylvenlafaxínu. Klinický význam tejto interakcie nie je známy.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o podávaní venlafaxínu tehotným ženám.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Možné riziko pre ľudí nie je známe.Venlafaxín sa má podávať tehotným ženám iba vtedy, ak očakávaný prínos prevažuje nad akýmkoľvek možným rizikom.
Rovnako ako u iných inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI / SNRI), u novorodencov sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky, ak sa venlafaxín používa až do narodenia alebo krátko pred ním. U niektorých dojčiat vystavených venlafaxínu na konci tretieho trimestra sa vyvinuli komplikácie, ktoré si vyžiadali umelé kŕmenie, podporu dýchania alebo predĺženú hospitalizáciu. Takéto komplikácie môžu nastať bezprostredne po pôrode.
Epidemiologické štúdie naznačujú, že používanie SSRI v tehotenstve, najmä v neskorom tehotenstve, môže zvýšiť riziko perzistujúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov (PPHN). Aj keď neexistuje žiadna štúdia o súvislosti medzi liečbou PPHN a SNRI, toto potenciálne riziko nemôže byť byť vylúčený s venlafaxínom, vzhľadom na jeho mechanizmus účinku (inhibícia spätného vychytávania serotonínu).
Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov, ak matky užili SSRI / SNRI ku koncu tehotenstva: podráždenosť, chvenie, hypotónia, pretrvávajúci plač a ťažkosti pri satí alebo zaspávaní. Tieto príznaky môžu byť dôsledkom sérotonergických účinkov alebo symptómov expozície. Vo väčšine prípadov boli tieto komplikácie pozorované ihneď alebo do 24 hodín po pôrode.
Čas kŕmenia
Venlafaxín a jeho aktívny metabolit, O-desmetylvenlafaxín, sa vylučujú do ľudského mlieka. Prípady dojčených detí, u ktorých sa vyskytol plač, podráždenosť a poruchy spánku, boli hlásené po uvedení lieku na trh. Príznaky podobné tým, ktoré sa vyskytli pri ukončení užívania venlafaxínu, boli hlásené po ukončení dojčenia. Riziko pre dieťa je možné vylúčiť. Preto je potrebné vybrať si či pokračovať / prerušiť dojčenie alebo pokračovať / prerušiť liečbu Efexorom s prihliadnutím na prínos dojčenia pre dieťa a prínos terapie Efexorom pre ženy.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Akýkoľvek psychoaktívny liek môže narušiť úsudok, myslenie alebo motoriku. Preto treba pacientom užívajúcim venlafaxín odporučiť opatrnosť pri vedení vozidla a obsluhe nebezpečných strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími (> 1/10) nežiaducimi reakciami hlásenými v klinických štúdiách boli nauzea, sucho v ústach, bolesť hlavy a potenie (vrátane nočného potenia).
Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie.
Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
* Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli hlásené počas liečby venlafaxínom alebo bezprostredne po ukončení liečby (pozri časť 4.4).
** (pozri časť 4.4)
*** V skupinových klinických štúdiách bol výskyt bolesti hlavy s venlafaxínom a placebom podobný.
Prerušenie liečby venlafaxínom (obzvlášť náhle) má obvykle za následok abstinenčné príznaky. Najčastejšie hlásenými reakciami sú závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitácia alebo úzkosť, nauzea a / alebo vracanie, chvenie, závrat, bolesť hlavy a chrípkový syndróm. Spravidla sú tieto udalosti mierne až stredne závažné a samy ustupujú; u niektorých pacientov však môžu byť závažné a / alebo predĺžené. Preto sa odporúča pacientom liečbu postupne ukončiť postupným znižovaním dávky. keď liečba venlafaxínom už nie je potrebná (pozri časti 4.2 a 4.4).
Detských pacientov
Profil nežiaducich reakcií venlafaxínu (v placebom kontrolovaných klinických štúdiách) u detí a dospievajúcich (vo veku 6-17 rokov) bol vo všeobecnosti podobný profilu u dospelých. Rovnako ako u dospelých sa pozorovala znížená chuť do jedla, strata hmotnosti, zvýšený krvný tlak a zvýšený cholesterol v sére (pozri časť 4.4).
Samovražedné myšlienky boli pozorované ako nežiaduca reakcia v pediatrických klinických skúšaniach. Boli tiež zvýšené prípady hostility a, najmä pri veľkej depresívnej poruche, sebapoškodzovania.
U pediatrických pacientov boli obzvlášť pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie: bolesť brucha, agitovanosť, dyspepsia, ekchymóza, epistaxa a myalgia.
04,9 Predávkovanie
Podľa postmarketingových skúseností bolo predávkovanie venlafaxínom hlásené predovšetkým v súvislosti s alkoholom a / alebo inými liekmi. Medzi najčastejšie hlásené prípady predávkovania patrí tachykardia, zmeny vedomia (od somnolencie po kómu), mydriáza, kŕče a vracanie Iné boli hlásené udalosti ako zmeny na elektrokardiograme (napr. predĺženie QT intervalu, blokáda zväzku, predĺženie QRS), ventrikulárna tachykardia, bradykardia, hypotenzia, závrat a smrť.
Publikované retrospektívne štúdie uvádzajú, že predávkovanie venlafaxínom môže byť spojené so zvýšeným rizikom smrteľných následkov v porovnaní s rizikom hláseným pri antidepresívach SSRI, ale nižšie ako pri tricyklických antidepresívach. Epidemiologické štúdie ukázali, že pacienti liečení venlafaxínom majú vyšší počet samovražedných rizikových faktorov ako pacienti liečení SSRI. Miera, do akej možno zvýšené riziko smrteľných následkov pripísať toxicite venlafaxínu pri predávkovaní vzhľadom na niektoré charakteristiky pacientov liečených venlafaxínom, nie je jasná. Aby sa znížilo riziko predávkovania, malo by byť predpísané minimálne množstvo lieku, ktoré umožňuje dobrú liečbu pacienta.
Odporúčaná liečba
Odporúčajú sa všeobecné podporné a symptomatické opatrenia; Je potrebné monitorovať srdcový rytmus a vitálne funkcie. V prípade rizika aspirácie sa neodporúča vyvolať zvracanie.Výplach žalúdka môže byť indikovaný, ak sa vykoná bezprostredne po požití alebo u symptomatických pacientov. Absorpciu účinnej látky môže obmedziť aj podanie aktívneho uhlia. Nútená diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia pravdepodobne nebudú prospešné. Nie je známe žiadne špecifické antidotum venlafaxínu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: iné antidepresíva.
ATC kód: N06AX16.
Predpokladá sa, že mechanizmus antidepresívnej aktivity venlafaxínu u ľudí súvisí s jeho zvýšením aktivity neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Predklinické štúdie ukázali, že venlafaxín a jeho hlavný metabolit, O-desmetylvenlafaxín (ODV), sú inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu. Venlafaxín tiež slabo inhibuje príjem dopamínu. Venlafaxín a jeho aktívny metabolit znižujú β-adrenergnú odozvu po akútnom (jednorazová dávka) aj chronickom podaní. Venlafaxín a ODV sú veľmi podobné svojim celkovým účinkom na vychytávanie neurotransmiterov a interakciu receptorov.
Venlafaxín nemá prakticky žiadnu afinitu in vitro pre potkanie mozog muskarínové, cholinergické, H1-histaminergické alebo a1-adrenergné receptory. Farmakologická aktivita na týchto receptoroch môže byť spojená s rôznymi vedľajšími účinkami pozorovanými pri iných antidepresívach, ako sú anticholinergické, sedatívne a kardiovaskulárne vedľajšie účinky.
Venlafaxín nemá inhibičnú aktivitu na monoaminooxidázu (MAO).
Vzdelávanie in vitro ukázali, že venlafaxín nemá prakticky žiadnu afinitu k receptorom citlivým na opiáty a benzodiazepíny.
Depresívne epizódy
Účinnosť venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním ako liečby veľkých depresívnych epizód bola preukázaná v piatich randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných, krátkodobých klinických štúdiách s trvaním 4 až 6 týždňov s dávkami až 375 mg / deň. Účinnosť venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním ako liečby veľkých depresívnych epizód bola preukázaná v dvoch placebom kontrolovaných, krátkodobých klinických skúšaniach v trvaní 8 a 12 týždňov, ktoré zahŕňali rozsah dávok 75 pri 225 mg / deň.
V dlhodobejšej štúdii boli dospelí pacienti, ktorí odpovedali na venlafaxín s predĺženým uvoľňovaním (75, 150 alebo 225 mg) počas otvorenej 8-týždňovej štúdie, randomizovaní na pokračovanie v rovnakej liečbe venlafaxínom s predĺženým uvoľňovaním alebo placebom. 26 týždňov pozorovania relapsov.
V druhej dlhodobejšej štúdii bola účinnosť venlafaxínu na prevenciu rekurentných depresívnych epizód počas 12-mesačného obdobia preukázaná v dvojito zaslepenej placebom kontrolovanej klinickej štúdii s dospelými pacientmi s rekurentnými epizódami veľkej depresie. Ktorí odpovedali na liečbu venlafaxínom (100 až 200 mg / deň, dvakrát denne) až do ich poslednej depresívnej epizódy.
Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnosť venlafaxínu v kapsulách s predĺženým uvoľňovaním na liečbu generalizovanej úzkostnej poruchy (GAD) bola preukázaná v dvoch 8-týždňových placebom kontrolovaných klinických štúdiách s fixnou dávkou (75 až 225 mg / deň), 6-mesačných, placebom kontrolovaná štúdia s fixnou dávkou (75 až 225 mg / deň) a 6-mesačná placebom kontrolovaná štúdia s variabilnými dávkami (37,5, 75 a 150 mg / deň).) s dospelými pacientmi.
Aj keď bola nadradenosť nad placebom preukázaná aj pri dávke 37,5 mg / deň, táto dávka nebola taká účinná ako pri vyšších dávkach.
Sociálna úzkostná porucha
Účinnosť venlafaxínu v kapsulách s predĺženým uvoľňovaním na liečbu sociálnej úzkostnej poruchy bola preukázaná v štyroch dvojito zaslepených, paralelných skupinách, 12-týždňových, multicentrických, placebom kontrolovaných štúdiách s variabilnými dávkami a v jednej štúdii. Dvojito zaslepené, paralelné skupina, 6-mesačná, placebom kontrolovaná, fixná / variabilná dávka, s dospelými pacientmi. Pacienti dostávali dávky v rozmedzí od 75 do 225 mg / deň. V skupine so 150-225 mg / deň sa nepreukázala väčšia účinnosť v porovnaní so skupinou so 75 mg / deň v 6-mesačnej štúdii.
Panická porucha
Účinnosť venlafaxínu v kapsulách s predĺženým uvoľňovaním na liečbu panickej poruchy bola preukázaná v dvoch dvojito zaslepených, 12-týždňových, multicentrických, placebom kontrolovaných štúdiách u dospelých pacientov s panickou poruchou, s agorafóbiou alebo bez nej. Počiatočná dávka pri panickej poruche štúdií bolo 37,5 mg / deň počas 7 dní.Potom pacienti dostávali fixné dávky 75 alebo 150 mg / deň v jednej štúdii a 75 alebo 225 mg / deň v druhej štúdii.
Účinnosť bola tiež preukázaná v dlhodobej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii s paralelnými skupinami na vyhodnotenie bezpečnosti, účinnosti a dlhodobej prevencie relapsu u dospelých pacientov reagujúcich na otvorenú liečbu. Pacienti naďalej dostávali rovnakú dávku venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním, akú užili na konci otvorenej fázy liečby (75, 150 alebo 225 mg).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Venlafaxín sa vo veľkej miere metabolizuje, predovšetkým na svoj aktívny metabolit O-desmetylvenlafaxín (ODV). Priemerné plazmatické polčasy ± SD venlafaxínu a ODV sú 5 ± 2 hodiny, respektíve 11 ± 2 hodiny. Rovnovážne koncentrácie venlafaxínu a ODV sa dosahujú do 3 dní po perorálnom podávaní viacerých dávok. ODV vykazujú lineárnu kinetiku pre rôzne dávky. od 75 do 450 mg / deň.
Absorpcia
Po jednorazových perorálnych dávkach venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním sa absorbuje najmenej 92% venlafaxínu. Vzhľadom na presystémový metabolizmus je absolútna biologická dostupnosť medzi 40% a 45%. Po podaní venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním sa maximálne plazmatické koncentrácie venlafaxínu dosiahnu do 2 hodín a ODV do 3 hodín. Po podaní venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním sa maximálne plazmatické koncentrácie venlafaxínu dosiahnu do 5,5 a ODV do 9 hodín. Pri podávaní rovnakých denných dávok venlafaxínu v tabletách s okamžitým uvoľňovaním alebo v kapsulách s predĺženým uvoľňovaním má kapsula s predĺženým uvoľňovaním za následok pomalšiu rýchlosť absorpcie, ale rovnaký rozsah absorpcie v porovnaní s tabletou s okamžitým uvoľňovaním. Jedlo nemení biologickú dostupnosť venlafaxínu a ODV.
Distribúcia
Pri terapeutických koncentráciách sa venlafaxín a ODV minimálne viažu na proteíny ľudskej plazmy (27%, respektíve 30%). Distribučný objem venlafaxínu v rovnovážnom stave je po intravenóznom podaní 4,4 ± 1,6 l / kg.
Metabolizmus
Venlafaxín podlieha významnému metabolizmu v pečeni. Vzdelávanie in vitro a in vivo naznačujú, že venlafaxín je biotransformovaný na svoj najdôležitejší aktívny metabolit ODV prostredníctvom CYP2D6. Vzdelávanie in vitro a in vivo naznačujú, že venlafaxín je metabolizovaný na menej aktívny sekundárny metabolit, N-desmetylvenlafaxín, prostredníctvom CYP3A4. Vzdelávanie in vitro a in vivo naznačujú, že venlafaxín je slabý inhibítor CYP2D6. Venlafaxín neinhiboval CYP1A2, CYP2C9 ani CYP3A4.
Vylúčenie
Venlafaxín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami. Približne 87%dávky venlafaxínu sa zachytí v moči do 48 hodín ako nemodifikovaný venlafaxín (5%), ako nekonjugovaný ODV (29%), ako konjugovaný ODV (26%) alebo vo forme iných metabolitov neaktívnych sekundárnych (27 Priemerné hodnoty ± SD plazmatického klírensu v rovnovážnom stave pre venlafaxín a ODV sú 1,3 ± 0,6 l / h / kg, respektíve 0,4 ± 0,2 l / h. / Kg.
Osobitné skupiny pacientov
Vek a pohlavie
Vek a pohlavie subjektu významne neovplyvnili farmakokinetiku venlafaxínu a ODV.
Silní / slabí metabolizéri CYP2D6
Plazmatické koncentrácie venlafaxínu sú vyššie u pomalých metabolizérov CYP2D6 v porovnaní so silnými metabolizérmi. Pretože celková expozícia (AUC) venlafaxínu a ODV je podobná u slabých a silných metabolizérov, pre tieto dve skupiny sa nevyžaduje odlišné dávkovanie.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
U subjektov Child-Pugh A (s miernou hepatálnou insuficienciou) a Child-Pugh B (so stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou) boli polčasy venlafaxínu a ODV predĺžené v porovnaní s normálnymi subjektmi. Orálny klírens venlafaxínu a ODV bol znížený. Bola zaznamenaná veľká variabilita medzi subjektmi. O pacientoch s ťažkým poškodením funkcie pečene sú obmedzené údaje (pozri časť 4.2).
Pacienti s renálnou insuficienciou
U dialyzovaných pacientov bol polčas eliminácie venlafaxínu predĺžený približne o 180% a klírens bol znížený o približne 57% v porovnaní s normálnymi subjektmi, zatiaľ čo polčas eliminácie ODV bol predĺžený približne o 142% a klírens bol znížený približne o 56%. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou a u pacientov vyžadujúcich hemodialýzu je potrebná úprava dávky (pozri časť 4.2).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie s venlafaxínom na potkanoch a myšiach nepriniesli žiadne dôkazy o karcinogenéze. Venlafaxín nebol mutagénny v širokom spektre testov in vitro a in vivo.
Štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách ukázali pokles hmotnosti mláďat u potkanov, nárast mŕtvonarodených mláďat a zvýšenie úmrtnosti mláďat počas prvých 5 dní laktácie. Príčina týchto úmrtí nie je známa. Tieto účinky sa vyskytli pri 30 mg / kg / deň, čo je 4 -násobok dennej dávky 375 mg venlafaxínu pre ľudí (v mg / kg). Dávka bez účinku pre tieto výsledky bola 1, 3 -násobok dávky pre ľudí. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.
V štúdii, v ktorej boli samce aj samice potkanov vystavené ODV, bola pozorovaná znížená plodnosť. Táto expozícia bola približne 1 až 2 -násobkom ľudskej dávky 375 mg / deň venlafaxínu. Relevantnosť týchto údajov pre ľudí nie je známa.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Venlafaxín 37,5 mg:
Obsah kapsuly:
Mikrokryštalická celulóza
Etylcelulóza
Hypromelóza
Mastenec
Obal kapsuly:
Želé
Čierne, červené a žlté oxidy železa (E172)
Oxid titaničitý (E171)
Atrament na tlač kapsúl:
Lak
Červený oxid železitý (E172)
Hydroxid amónny
Simethicone
Propylénglykol
Venlafaxín 75 mg:
Obsah kapsuly:
Mikrokryštalická celulóza
Etylcelulóza
Hypromelóza
Mastenec
Obal kapsuly:
Želé
Červené a žlté oxidy železa (E172)
Oxid titaničitý (E171)
Atrament na tlač kapsúl:
Lak
Červený oxid železitý (E172)
Hydroxid amónny
Simethicone
Propylénglykol
Venlafaxín 150 mg:
Obsah kapsuly:
Mikrokryštalická celulóza
Etylcelulóza
Hypromelóza
Mastenec
Obal kapsuly:
Želé
Červené a žlté oxidy železa (E172)
Oxid titaničitý (E171)
Atrament na tlač kapsúl:
Lak
Propylénglykol
Hydroxid sodný
Povidón
Oxid titaničitý (E171)
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Venlafaxín 37,5 mg:
Priehľadné alebo nepriehľadné PVC / hliníkové alebo PVC / Aclar / hliníkové blistre v baleniach obsahujúcich 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsúl; nemocničné balenie obsahujúce 70 kapsúl (10x7 alebo 1x70)
PVC / hliníkové blistre v baleniach obsahujúcich jednotkové dávky 14, 28, 84, 100 kapsúl
Fľaše z polyetylénu s vysokou hustotou (HDPE) obsahujúce 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsúl; nemocničné fľaše obsahujúce 70 kapsúl.
Venlafaxín 75 mg:
Priehľadné alebo nepriehľadné PVC / hliníkové alebo PVC / Aclar / hliníkové blistre v baleniach obsahujúcich 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsúl; nemocničné balenie obsahujúce 500 (10x50) alebo 1000 kapsúl (10x100)
PVC / hliníkové blistre v baleniach obsahujúcich jednotkové dávky 14, 28, 84, 100 kapsúl
Fľaše z polyetylénu s vysokou hustotou (HDPE) obsahujúce 14, 20, 50, 100 kapsúl; nemocničné fľaše obsahujúce 500 alebo 1 000 kapsúl.
Venlafaxín 150 mg:
Priehľadné alebo nepriehľadné PVC / hliníkové alebo PVC / Aclar / hliníkové blistre v baleniach obsahujúcich 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsúl; nemocničné balenie obsahujúce 500 (10x50) alebo 1000 kapsúl (10x100)
PVC / hliníkové blistre v baleniach obsahujúcich jednotkové dávky 14, 28, 84, 100 kapsúl
Fľaše z polyetylénu s vysokou hustotou (HDPE) obsahujúce 14, 20, 50, 100 kapsúl; nemocničné fľaše obsahujúce 500 alebo 1 000 kapsúl.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Efexor 37,5 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: 7 tvrdých kapsúl AIC č. 028831131
Efexor 37,5 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: 14 tvrdých kapsúl AIC č. 028831117
Efexor 37,5 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: 28 tvrdých kapsúl AIC č. 028831129
Efexor 75 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: 14 tvrdých kapsúl AIC č. 028831055
Efexor 75 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: 28 tvrdých kapsúl AIC č. 028831093
Efexor 150 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: 10 tvrdých kapsúl AIC č. 028831067
Efexor 150 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: 28 tvrdých kapsúl AIC č. 028831105
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 19. júna 1998
Dátum posledného obnovenia: 20. októbra 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
2. apríla 2013
