Účinné látky: Metolazon
ZAROXOLYN 5 mg tablety
ZAROXOLYN 10 mg tablety
Prečo sa používa Zaroxolyn? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Diuretiká s malým diuretickým účinkom, nie sú spojené.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Zaroxolyn je indikovaný na liečbu hypertenzie samotnej alebo v ťažších formách v kombinácii s inými antihypertenzívami.
Zaroxolyn je tiež indikovaný ako diuretikum, vo všetkých prípadoch zadržania vody a fyziologického roztoku.
Kontraindikácie Kedy sa Zaroxolyn nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Ťažká hepatálna a renálna insuficiencia. Refraktérna hypokaliémia, symptomatická hyperurikémia, Addisonova choroba.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Zaroxolyn
Nerovnováha elektrolytov
Liek sa má podávať s opatrnosťou v prípade hypokaliémie, hyponatrémie, hyperkalcémie a hypochloremickej alkalózy.
Stanovenie sérových elektrolytov (sodíka, draslíka, chlóru, vápnika), aby sa zistila možná nerovnováha, sa musí vykonávať v pravidelných intervaloch. Tieto kontroly sú obzvlášť dôležité, ak pacient nadmerne zvracia alebo je liečený tekutinami injekčne. Počas diuretickej terapie je tiež potrebné pravidelne monitorovať BUN, hladinu cukru v krvi a hladinu glukózy v krvi.
Všetci pacienti, ktorí dostávajú Zaroxolyn, by mali byť sledovaní kvôli klinickým príznakom nerovnováhy vodných solí (hypokaliémia, hyponatrémia, hypochloremická alkalóza). Niektoré terapie, ako napríklad digitalis, môžu byť tiež ovplyvnené účinkami diuretika na elektrolyty v sére.
Prvé príznaky nerovnováhy elektrolytov, bez ohľadu na príčinu, sú: sucho v ústach, smäd, slabosť, letargia, ospalosť, nepokoj, svalové bolesti alebo kŕče, svalová únava, hypotenzia, oligúria, tachykardia a gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie atď.) ).
V prípade hypokaliémie je indikovaný doplnkový príjem draslíka alebo podanie lieku šetriaceho draslík. Hypokaliémia sa môže vyskytnúť častejšie, ak je diuretická terapia intenzívna a dlhotrvajúca, pri súbežnej terapii steroidmi alebo ACTH a pri nedostatočnom príjme soli.
Pacienti s hyperurikémiou a hyperglykémiou
U týchto pacientov je potrebná opatrnosť. U osôb s latentným diabetom sa môže vyskytnúť hyperglykémia a glykozúria. U diabetických pacientov môže Zaroxolyn interferovať s antidiabetickou liečbou.
Hepatálna alebo renálna insuficiencia
Pri zlyhaní pečene môže hypokaliémia vyvolaná diuretikami vyvolať encefalopatiu.
Pri podávaní Zaroxolynu pacientom s poruchou funkcie obličiek je potrebná opatrnosť. Pretože sa väčšina liečiva vylučuje obličkami, plazmatické hladiny tohto liečiva sa za takýchto podmienok môžu zvýšiť.
Iné situácie
Môže dôjsť k nedostatku chloridov a hypochloremickej alkalóze. U pacientov s nápadným edémom spojeným so srdcovým zlyhaním alebo renálnou insuficienciou sa môže vyskytnúť hyposeínový syndróm; k tomu môže prispieť teplé podnebie a diéta s hyinseínom.
Výrazná diuréza môže viesť k akútnej hypotenzii.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Zaroxolynu
Kombinácia Zaroxolynu s nasledujúcimi liekmi vyžaduje špeciálne opatrenia alebo úpravu dávkovania:
- Diuretiká: zvýšené riziko hypokaliémie; podanie metolazónu s furosemidom spôsobuje silnú diurézu, ktorú je potrebné starostlivo sledovať.
- Iné antihypertenzíva: zvýšený hypotenzný účinok; obzvlášť v počiatočnej fáze je potrebné adekvátne monitorovanie krvného tlaku, aby sa podľa potreby rýchlo upravili dávky.
- Barbituráty a opioidné analgetiká: zvýšený hypotenzný účinok.
- Cyklosporín: zvýšenie sérového kreatinínu v kombinácii s metolazónom
- Kaptopril: zhoršenie funkcie obličiek, ktoré sa zlepšuje po vysadení metolazónu.
- Digitalis: zvýšená toxicita s rizikom závažných arytmií, najmä v prípade hypokaliémie
- Kortikosteroidy a ACTH: zvýšené riziko hypokaliémie a retencie fyziologického roztoku.
- Lítium: eliminácia lítia sa znižuje so zvýšením jeho plazmatických koncentrácií a rizikom toxicity.
- Neuromuskulárne blokátory: zvýšený neuromuskulárny blokujúci účinok s respiračnou depresiou až po apnoe; preto musí byť Zaroxolyn vysadený najmenej 3 dni pred operáciou.
- Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): zvýšené riziko nefrotoxicity NSAID. NSAID môžu oslabiť antihypertenzívny účinok Zaroxolynu.
- Sympatomimetiká: metolazón môže znižovať odpoveď na norepinefrín, bez toho, aby však bránil jeho účinnosti ako tlakového činidla
- Antidiabetiká: zníženie hypoglykemického účinku. Má sa zvážiť potreba zvýšenia dávky hypoglykemických liekov.
- Antikoagulanciá: pri warfaríne bol pozorovaný predĺžený čas krvácania.Zaroxolyn, podobne ako tiazidové diuretiká, môže meniť hypoprotrombinemickú odpoveď, a preto je potrebné upraviť dávku. Alkohol môže zvýšiť hypotenzívny účinok metolazónu.
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Rovnako ako u iných diuretík, vyššie dávky môžu spôsobiť výrazné zmeny plazmatického draslíka, kyseliny močovej, glukózy a lipidov.
Môže sa vyskytnúť hypokaliémia s následnými javmi asténie, kŕčov a srdcových arytmií. Hypokaliémia je obzvlášť nebezpečná u pacientov liečených digitalisom, pretože môže spôsobiť život ohrozujúce alebo život ohrozujúce arytmie.
„Azotémia a“ hyperurikémia sa môžu vyvolať alebo zhoršiť podaním Zaroxolynu (u subjektov s dnou v anamnéze boli hlásené zriedkavé prípady záchvatov dny). Ak sa azotémia a oligúria počas liečby pacientov s renálnou insuficienciou zhoršia, Zaroxolyn sa má vysadiť. Keď sa Zaroxolyn a furosemid podávajú súčasne, môžu byť dosiahnuté pozoruhodné a zdĺhavé výsledky v močovom hydroelektrolytickom vylučovaní; preto sa odporúča, aby sa súbežné podávanie týchto diuretík na liečbu rezistentného edému začalo v nemocničnom prostredí, aby sa zabezpečilo adekvátne monitorovanie. V prípade, že sa Zaroxolyn používa spolu s inými antihypertenzívami, je potrebné venovať osobitnú pozornosť najmä v počiatočných štádiách terapie. Dávkovanie iných antihypertenzív sa má vhodne znížiť. Zaroxolyn sa môže podávať, ak je to indikované, spolu s draslík šetriacimi diuretikami. V takom prípade je možné zvýšiť diurézu a znížiť dávkovanie.
Mohlo by dôjsť k zadržiavaniu draslíka a hyperkaliémii: kalémiu je potrebné stanoviť často.
Ďalší príjem draslíka je kontraindikovaný, ak sa podáva diuretikum šetriace draslík.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Tehotenstvo a dojčenie
Metolazón prechádza placentárnou bariérou, a preto sa neodporúča používať v gravidite; boli hlásené prípady žltačky a novorodeneckej trombocytopénie pri narodení matiek, ktoré užívali liek.
Metolazon prechádza do materského mlieka, preto musí byť dojčenie zastavené.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.
ÚČINKY NA SCHOPNOSŤ "viesť motorové vozidlá a na" používanie strojného zariadenia "
Nie sú známe žiadne účinky metolazónu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Zaroxolyn: Dávkovanie
Hypertenzia: Odporúčaná počiatočná dávka je 2,5 mg (zodpovedá polovici tablety) alebo 5 mg denne ráno.
Edém srdcového zlyhania: 5-10 mg jedenkrát denne, ráno.
Edém v dôsledku renálnej insuficiencie: 5-20 mg jedenkrát denne, ráno.
Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku sa zvyčajne odporúča znížiť dávku Zaroxolynu na najnižšie úrovne udržiavacej liečby (2,5 alebo 5 mg každý druhý deň). Trvanie záchvatovej liečby s najvyšším dávkovaním sa môže líšiť od niekoľko dní v edematóznych stavoch, až 3-4 týždne v liečbe hypertenzných stavov.
Starší ľudia: Mali by sa použiť nižšie počiatočné dávky, pretože sú náchylnejšie na vedľajšie účinky.
Pacienti s renálnou insuficienciou: dávkovanie sa má upraviť podľa funkcie obličiek.
Pediatrický vek: používanie výrobku sa neodporúča.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Zaroxolynu
V prípade predávkovania existuje riziko dehydratácie a vyčerpania elektrolytov. Liečba predávkovania má byť zameraná na doplnenie vody a úpravu nerovnováhy elektrolytov. V prípade náhodného užitia nadmernej dávky lieku ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Zaroxolyn
Tak ako všetky lieky, aj tento môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Počas liečby Zaroxolynom boli príležitostne hlásené bolesti hlavy, anorexia, vracanie, abdominálne ťažkosti, svalové kŕče a závraty. Hyperurikémia a azotémia boli hlásené hlavne u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Vedľajšie účinky hlásené pri metazolóne sú uvedené nižšie a sú považované za zriedkavé (
- Poruchy krvi a lymfatického systému
leukopénia, aplastická anémia, trombocytopénia.
- Poruchy metabolizmu a výživy
dnové útoky.
- Poruchy nervového systému
závrat, somnolencia, bolesť hlavy, parestézia, nepokoj, nespavosť, synkopa.
- Očné poruchy
rozmazané videnie.
- Srdcové choroby
búšenie srdca, bolesti na hrudníku.
- Cievne poruchy
ortostatická hypotenzia, hypovolémia, venózna trombóza, hemokoncentrácia.
- Poruchy gastrointestinálneho systému
zápcha, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, plynatosť, epigastrická hmotnosť, pankreatitída.
- Poruchy hepatobiliárneho systému
intrahepatálna cholestáza, hepatitída
- Zmeny kože a podkožného tkaniva
Vyrážky, závažné kožné reakcie
- Poruchy muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva
kŕče, svalové kŕče
- Diagnostické vyšetrenia
hypokaliémia, hyponatrémia, hypochlorémia, hypochloremická alkalóza, hypofosfatémia, glykozúria, zvýšená azotémia a kreatinín, hyperurikémia, hyperglykémia.
- Všeobecné poruchy a zmeny v mieste podania
reakcie z precitlivenosti: žihľavka, purpura, nekrotizujúca angiopatia. Zimnica, asténia
Ak sa vyskytnú stredne závažné alebo závažné vedľajšie účinky, dávku Zaroxolynu je potrebné znížiť alebo liečbu ukončiť.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov. Je dôležité informovať svojho lekára alebo lekárnika o všetkých nežiaducich účinkoch, aj keď nie sú popísané v písomnej informácii pre používateľov.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
Zloženie: - Chráňte pred svetlom.
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v intergo obaloch, riadne skladovaný.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
ZLOŽENIE
Jedna 5 mg tableta obsahuje:
Účinná látka: metolazón 5 mg
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát
Jedna 10 mg tableta obsahuje:
Účinná látka: metolazón 10 mg
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza; stearát horečnatý, E 127 (vo forme 15% hliníkového laku
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
50 tabliet po 5 mg 50 tabliet po 10 mg
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ZAROXOLYN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Zaroxolyn 5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: metolazón 5 mg.
Zaroxolyn 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: metolazón 10 mg.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Zaroxolyn je indikovaný na liečbu hypertenzie samotnej alebo v ťažších formách v kombinácii s inými antihypertenzívami.
Zaroxolyn je tiež indikovaný ako diuretikum vo všetkých prípadoch zadržania vody a fyziologického roztoku.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Hypertenzia: Odporúčaná počiatočná dávka je 2,5 mg (zodpovedá polovici tablety) alebo 5 mg denne, ráno.
Edém srdcového zlyhania: 5-10 mg jedenkrát denne, ráno;
Edém v dôsledku renálnej insuficiencie: 5-20 mg jedenkrát denne, ráno.
Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku sa zvyčajne odporúča znížiť dávku Zaroxolynu na najnižšie úrovne udržiavacej liečby (2,5 alebo 5 mg každý druhý deň). Trvanie záchvatovej liečby s najvyšším dávkovaním sa môže líšiť od niekoľko dní v edematóznych stavoch, až 3-4 týždne v liečbe hypertenzných stavov.
Seniori: Mali by sa použiť nižšie počiatočné dávky, pretože sú náchylnejšie na vedľajšie účinky.
Pacienti s renálnou insuficienciou: dávkovanie sa má upraviť podľa funkcie obličiek.
Detský vek: použitie výrobku sa neodporúča.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Ťažká hepatálna a renálna insuficiencia. Refraktérna hypokaliémia, symptomatická hyperurikémia, Addisonova choroba.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Rovnako ako u iných diuretík, vyššie dávky môžu spôsobiť výrazné zmeny plazmatického draslíka, kyseliny močovej, glukózy a lipidov.
Nerovnováha elektrolytov
Liek sa má podávať s opatrnosťou v prípade hypokaliémie, hypokaliémie, hyperkalcémie a hypochloremickej alkalózy.
Stanovenie sérových elektrolytov (sodíka, draslíka, chlóru, vápnika), aby sa zistila možná nerovnováha, sa musí vykonávať v pravidelných intervaloch. Tieto kontroly sú obzvlášť dôležité, ak pacient nadmerne zvracia alebo je liečený tekutinami injekčne. Počas diuretickej terapie je tiež potrebné pravidelne monitorovať BUN, hladinu cukru v krvi a hladinu glukózy v krvi.
Všetci pacienti, ktorí dostávajú Zaroxolyn, by mali byť sledovaní kvôli klinickým príznakom nerovnováhy vodných solí (hypokaliémia, hyponatrémia, hypochloremická alkalóza). Niektoré terapie, ako napríklad digitalis, môžu byť tiež ovplyvnené účinkami diuretika na elektrolyty v sére (pozri 4.5).
Prvé príznaky nerovnováhy elektrolytov, bez ohľadu na príčinu, sú: sucho v ústach, smäd, slabosť, letargia, ospalosť, nepokoj, svalové bolesti alebo kŕče, svalová únava, hypotenzia, oligúria, tachykardia a gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie atď.) ).
V prípade hypokaliémie je indikovaný doplnkový príjem draslíka alebo podanie lieku šetriaceho draslík. Hypokaliémia sa môže vyskytnúť častejšie, ak je diuretická terapia intenzívna a dlhotrvajúca, pri súbežnej terapii steroidmi alebo ACTH a pri nedostatočnom príjme soli.
Pacienti s hyperurikémiou a hyperglykémiou
U týchto pacientov je potrebná opatrnosť. U osôb s latentným diabetom sa môže vyskytnúť hyperglykémia a glykozúria. U diabetických pacientov môže Zaroxolyn interferovať s antidiabetickou liečbou (pozri 4.5).
Hepatálna alebo renálna insuficiencia
Pri zlyhaní pečene môže hypokaliémia vyvolaná diuretikami vyvolať encefalopatiu.
Pri podávaní Zaroxolynu pacientom s poruchou funkcie obličiek je potrebná opatrnosť. Pretože sa väčšina liečiva vylučuje obličkami, plazmatické hladiny tohto liečiva sa za takýchto podmienok môžu zvýšiť.
Iné situácie
Môže dôjsť k nedostatku chloridov a hypochloremickej alkalóze. U pacientov s nápadným edémom spojeným so srdcovým zlyhaním alebo renálnou insuficienciou sa môže vyskytnúť hyposeínový syndróm; k tomu môže prispieť teplé podnebie a diéta s hyinseínom. Výrazná diuréza môže viesť k akútnej hypotenzii.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Kombinácia Zaroxolynu s nasledujúcimi liekmi vyžaduje špeciálne opatrenia alebo úpravu dávkovania:
- Diuretiká: zvýšené riziko hypokaliémie; podanie metolazónu s furosemidom spôsobuje silnú diurézu, ktorú je potrebné starostlivo sledovať.
- Iné antihypertenzíva: zvýšený hypotenzný účinok; obzvlášť v počiatočnej fáze je potrebné adekvátne monitorovanie krvného tlaku, aby sa podľa potreby rýchlo upravili dávky.
- Barbituráty a opioidné analgetiká: zvýšený hypotenzný účinok.
- Cyklosporín: zvýšenie sérového kreatinínu v kombinácii s metolazónom.
Kaptopril: zhoršenie funkcie obličiek, ktoré sa zlepšuje po vysadení metolazónu.
- Digitalis: zvýšená toxicita s rizikom závažných arytmií, najmä v prípade hypokaliémie
- Kortikosteroidy a ACTH: zvýšené riziko hypokaliémie a zadržiavania vody a solí.
- Lítium: eliminácia lítia je znížená zvýšením jeho plazmatických koncentrácií a rizikom toxicity.
- Neuromuskulárne blokátory: zvýšený neuromuskulárny blokujúci účinok s útlmom dýchania až do apnoe; preto musí byť Zaroxolyn vysadený najmenej 3 dni pred operáciou.
-Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): zvýšené riziko nefrotoxicity NSAID. NSAID môžu oslabiť antihypertenzívny účinok Zaroxolynu.
- Sympatomimetiká: metolazón môže znížiť odpoveď na norepinefrín, bez toho, aby však bránil jeho účinnosti ako tlakového činidla.
- Antidiabetiká: zníženie hypoglykemického účinku. Má sa zvážiť potreba zvýšenia dávky hypoglykemických liekov.
- Antikoagulanciá: pri warfaríne bol pozorovaný predĺžený čas krvácania.
Zaroxolyn, podobne ako tiazidové diuretiká, môže meniť hypoprotrombinemickú odpoveď, a preto je potrebné upraviť dávku.
Alkohol môže zvýšiť hypotenzívny účinok metolazónu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Metolazón prechádza placentárnou bariérou, a preto sa jeho použitie v gravidite neodporúča; Boli hlásené žltačka a novorodenecká trombocytopénia pri narodení matiek, ktoré užívali liek.
Čas kŕmenia
Metolazon prechádza do materského mlieka, preto musí byť dojčenie zastavené.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú známe žiadne účinky metolazónu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Počas liečby Zaroxolynom boli príležitostne hlásené bolesti hlavy, anorexia, vracanie, abdominálne ťažkosti, svalové kŕče a závraty. Hyperurikémia a azotémia boli hlásené hlavne u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Nežiaduce účinky hlásené pri metazolóne a uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov, sa považujú za zriedkavé (
- Poruchy krvi a lymfatického systému. leukopénia, aplastická anémia, trombocytopénia
- Poruchy metabolizmu a výživy dnové záchvaty
- Poruchy nervového systému závrat, somnolencia, bolesť hlavy, parestézia, nepokoj, nespavosť, synkopa
- Očné poruchy, rozmazané videnie
- Problémy so srdcom, búšenie srdca, bolesti na hrudníku
- Cievne poruchy ortostatická hypotenzia, hypovolémia, venózna trombóza
- Gastrointestinálne poruchy zápcha, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, plynatosť, epigastrická hmotnosť, pankreatitída
- Poruchy hepatobiliárneho systému, intrahepatálna cholestáza, hepatitída
- Zmeny kože a podkožného tkaniva
Vyrážky, závažné kožné reakcie
- Poruchy kŕčov pohybového aparátu a spojivového tkaniva, svalové kŕče
-Diagnostické vyšetrenia hypokaliémia, hyponatriémia, hypochlorémia, hypochloremická alkalóza, hypofosfatémia, glykozúria, zvýšená azotémia a kreatinín, hyperurikémia, hyperglykémia.
- Celkové poruchy a zmeny v mieste podania reakcie z precitlivenosti: žihľavka, purpura, nekrotizujúca angiopatia. Zimnica, asténia
Ak sa vyskytnú stredne závažné alebo závažné vedľajšie účinky, dávku Zaroxolynu je potrebné znížiť alebo liečbu ukončiť.
04,9 Predávkovanie
V prípade predávkovania existuje riziko dehydratácie a vyčerpania elektrolytov.
Liečba predávkovania má byť zameraná na doplnenie vody a úpravu nerovnováhy elektrolytov.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: diuretikum.
ATC kód: C03BA08.
Metolazon je chinazolínové diuretikum so všeobecnými charakteristikami podobnými tiazidovým diuretikám.Jeho pôsobenie spočíva v „interferencii s renálnym tubulárnym mechanizmom reabsorpcie elektrolytov. Zaroxolyn inhibuje reabsorpciu sodíka na úrovni kortikálneho riediaceho segmentu a v menšej miere v proximálnom stočenom tubule. Ióny sodíka a chloridu sa vylučujú takmer ekvivalentné množstvo. Zvýšená záťaž sodíka v distálnom tubule vedie k zvýšeniu eliminácie draslíka. Zaroxolyn neinhibuje karboanhydrázu.
Bol tiež ukázaný nárast vylučovania fosfátových iónov a iónov horčíka.
Diuretický účinok zvyčajne začína do jednej „hodiny od príjmu“, vrcholí v aktivite asi za 2 hodiny a trvá asi 24 hodín alebo viac, tiež v závislosti od dávkovania.
Zaroxolyn má aktivitu podobnú tiazidom, ale môže spôsobiť diurézu aj u pacientov s glomerulárnym filtrátom nižším ako 20 ml / min.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a distribúcia
Metolazón sa pomaly a neúplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. U normálnych subjektov je priemerné absorbované množstvo 65%; u srdcových pacientov podiel klesá na 40%. Asi 95% liečiva sa viaže na erytrocyty a v menšej miere na plazmatické proteíny. Polčas je 8-10 hodín v plnej krvi a 4-5 hodín v plazme.
Metabolizmus a vylučovanie
Približne 70-80% absorbovaného množstva sa vylúči močom, hlavne v neupravenej forme; zvyšok sa vylučuje žlčovou cestou.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje majú malý klinický význam vzhľadom na rozsiahle skúsenosti získané s používaním lieku u ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
5 mg tablety: mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát.
10 mg tablety: mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, farba E 127 (vo forme 15% hliníkového laku).
06.2 Nekompatibilita
Neznáme.
06.3 Obdobie platnosti
48 mesiacov, pretože výrobok je správne skladovaný a v neporušenom balení.
Nepoužívajte výrobok po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Chráňte pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
5 mg tablety. Škatuľka s 50 tabletami v PVC / PVDC blistri tepelne uzatvorenom hliníkovou / PVDC fóliou.
10 mg tablety. Škatuľka s 50 tabletami v PVC / PVDC blistri tepelne uzatvorenom hliníkovou / PVDC fóliou.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
TEOFARMA S.r.l.
cez F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
5 mg tablety. AIC 024488064
10 mg tablety. AIC 024488090
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
1981 - jún 2010.
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2010.