ASACOL ® je liek na báze mesalamínu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné črevné protizápalové-kyselina aminosalicylová a analógy
Indikácie ASACOL ® Mesalazine
ASACOL® je črevné protizápalové liečivo, ktoré sa používa na liečbu črevných zápalových foriem, ako je Crohnova choroba a ulcerózna kolitída.
Rôzne poskytnuté formulácie umožňujú liečbu v rôznych štádiách ochorenia.
Mechanizmus účinku ASACOL ® Mesalazine
Mesalazín, obsiahnutý v ASACOL®, je protizápalový a patrí do najširšej kategórie aminosalicylových kyselín so selektívnym účinkom na črevnú sliznicu.
Tento typický znak je v zásade spojený s farmakokinetickými vlastnosťami účinnej látky, ktorá sa užíva perorálne vo forme gastrorezistentných tabliet, je schopná prejsť bariérou žalúdočnej kyseliny bez poškodenia a uvoľniť sa na ileálnej úrovni, kde vykonáva svoje terapeutické akcie.
Miestny protizápalový účinok je v skutočnosti možný vďaka zníženej rýchlosti systémovej absorpcie mesalazínu, ktorý sa koncentruje na črevnej úrovni, je schopný inhibovať produkciu chemických mediátorov zápalu, ako sú metabolity kyseliny arachidónovej (prostaglandíny, tromboxány a leukotriény) zaisťujúce integritu črevnej sliznice.
Zatiaľ čo aktívna časť liečiva bude následne vylučovaná stolicou, veľmi malé množstvo absorbovaného po acetylácii pečene a čreva bude eliminované hlavne močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. MESALAZÍN V ULCERATÍVNEJ KOLITÍDE
Aliment Pharmacol Ther. 2011
Randomizovaná klinická štúdia: včasné vyhodnotenie stredne aktívnej ulceróznej kolitídy po 2 týždňoch vysokej dávky mesalazínu - nové svetlo na známu otázku.
Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.
Ulcerózna kolitída je jednou z patológií črevného traktu, pre ktoré je indikovaná terapia mesalamínom. V tejto klinickej štúdii bolo poznamenané, že užívanie vysokých dávok mesalamínu počas 2 týždňov môže poskytnúť rýchlu úľavu od hlavných symptómov ochorenia, ako je krvácanie z konečníka a bolestivé pohyby čriev, ktoré u väčšiny liečených pacientov trvali až 6 týždňov.
2. MESALAZÍNOVÉ A CHRONICKÉ ZÁPALOVÉ PATOLÓGIE: ŠTÁT UMERE
Am J Gastroenterol. 2011 15. marca.
Účinnosť 5-aminosalicylátov pri Crohnovej chorobe: systematický prehľad a metaanalýza.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Napriek početným štúdiám, ktoré obsadzujú medzinárodnú literatúru o účinnosti mesalazínu a ďalších aktívnych zložiek patriacich do rodiny aminosalicylových kyselín pri liečbe črevných zápalových ochorení, zo štatistického hľadiska zatiaľ nie je možné sformulovať jednoznačný názor. Tento dôkaz preto naznačuje dôležitosť začatia nových klinických skúšok s početnými vzorkami a štandardizovanými protokolmi, ktoré môžu lekárovi poskytnúť hodnotiaci parameter.
3. MESALAZÍN A PREVENCIA
Intern Emerg Med. 2011 29. januára
Dlhodobá liečba mesalazínom u pacientov so symptomatickou nekomplikovanou divertikulárnou chorobou.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Zaujímavá talianska štúdia, ktorá demonštrovala, ako by cyklický príjem mesalazínu počas 10 dní v mesiaci v klinickom skúšaní trvajúcom 5 rokov mohol znížiť výskyt divertikulitídy u pacientov s črevnými problémami. Táto štúdia s malou štatistickou hodnotou však vzhľadom na preventívne pôsobenie mesalazínu nadobúda osobitný význam z klinického hľadiska.
Spôsob použitia a dávkovanie
ASACOL ® 400/800 mg mesalamínové gastrorezistentné tablety alebo 400 mg mesalazínové kapsuly s riadeným uvoľňovaním: užitočné pri liečbe aktívnych fáz aj pri prevencii relapsov, odporúča sa užívať 1 - 2 tablety alebo kapsuly po 400 mg trikrát denne.
Príjem by mal byť uprednostňovaný na prázdny žalúdok a pod prísnym lekárskym dohľadom.
ASACOL ® čapíky 500 - 1 000 mg mesalazínu : užitočné pri liečbe zápalových ochorení lokalizovaných na úrovni konečníka, odporúča sa užiť čapík 1 g raz denne alebo 2 - 3 čapíky po 500 mg denne.
V každom prípade, aby liek dosiahol svoj maximálny terapeutický účinok, čapík musí byť držaný dlho, napríklad v noci.
ASACOL ® rektálna pena 1 - 2 - 4 g mesalazínu a rektálna suspenzia 2 - 4 g / 50 ml: uvedené pri liečbe rektálnych a sigmatických ochorení, odporúča sa užiť 1 dávku rektálnej peny alebo rektálnej suspenzie 2 g, 1 alebo dvakrát denne.
Príjem by mal byť prednostne ráno a pred spaním.
Všetky vyššie uvedené dávky sú čisto orientačné, pretože lekár môže meniť dávkovanie a načasovanie príjmu na základe klinického stavu pacienta.
Varovania ASACOL ® Mesalazine
Vzhľadom na čiastočný hepatálny a renálny metabolizmus mesalazínu by mal byť príjem ASACOLu® podávaný so zvláštnou pozornosťou a pod prísnym lekárskym dohľadom u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek, pre ktoré by bolo potrebné pravidelné monitorovanie týchto dvoch orgánov.
Rovnakú starostlivosť treba venovať pacientom trpiacim zmenami v hematologickom obraze, u ktorých by sa príjem mesalazínu mohol zhodovať so závažnou krvnou dyskráziou.
Povaha aktívnej zložky a prítomnosť ľahko alergizujúcich pomocných látok môžu byť zodpovedné za alergické reakcie, dokonca aj závažné, u precitlivených pacientov, takže by bolo užitočné okamžite ukončiť liečbu.
Prítomnosť laktózy v gastrorezistentných tabletách ASACOL® môže byť spojená s rozvojom nežiaducich reakcií gastrointestinálneho traktu u pacientov s malabsorpciou glukózy / galaktózy alebo s nedostatkom enzýmu laktázy.
Napriek tomu, že samotný liek nie je schopný zmeniť vnímacie schopnosti pacienta, niektoré jeho vedľajšie účinky, a najmä bolesť hlavy, môžu spôsobiť, že používanie strojov a riadenia automobilov bude nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Absencia klinických štúdií a významných štúdií týkajúcich sa používania mesalazínu počas gravidity a laktácie a súvisiacich účinkov na zdravie plodu a dieťaťa bráni charakterizácii bezpečnostného profilu ASACOL ®
Z tohto dôvodu by sa malo užívanie tohto lieku počas tehotenstva a dojčenia neodporúčať.
Interakcie
Napriek tomu, že nízka systémová absorpcia mesalazínu významne znižuje riziko možných interakcií, odporúča sa vyhnúť sa súčasnému príjmu látok, ako je laktulóza, schopných znížiť pH črevného lúmenu, oddialiť uvoľňovanie mesalazínu a liečiv z renálneho metabolizmu, aby sa znížilo riziko ochorenia obličiek.
Súbežný príjem kortikosteroidov, užitočných v akútnych fázach ochorenia, by mohol určiť významné zvýšenie protizápalového potenciálu mesalazínu.
Nakoniec by ASACOL® mohol interagovať s aktívnymi zložkami, ako sú kumaríny, metotrexát, probenecid, sulfinpyrazón, spironolaktón, furosemid, rifampicín a sulfonylmočoviny s nie úplne charakterizovanými účinkami.
Kontraindikácie ASACOL ® Mesalazine
ASACOL ® je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na účinnú látku alebo analógy patriace do rodiny salicylátov a u pacientov s léziami sliznice žalúdka a dvanástnika alebo so závažnými nefropatiami.
ASACOL ® je tiež kontraindikovaný u detí mladších ako 2 roky a u žien v posledných týždňoch tehotenstva alebo v období dojčenia.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Zistilo sa, že príjem mesalazínu je dobre tolerovaný a nemá klinicky významné vedľajšie účinky.
Najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie zahŕňali gastrointestinálny trakt s nevoľnosťou, hnačkou a bolesťami brucha a nervový s bolesťami hlavy.
Pri niekoľkých príležitostiach boli zaznamenané príznaky precitlivenosti s kožnými vyrážkami, svrbením, vyrážkou a horúčkou, pre ktoré bolo nevyhnutné rýchlo prerušiť liečbu.
Zmeny v hematologickom obraze a vo funkcii obličiek a pečene boli rozhodne zriedkavejšie.
Poznámka
ASACOL ® je liek na predpis.
Informácie o ASACOL ® Mesalazine uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
