VIAGRA - PRíBALOVý LETáK - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Viagra - príbalový leták

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti a skladovanie

Účinné látky: Sildenafil

VIAGRA 25 mg filmom obalené tablety

Príbalové letáky Viagra sú dostupné pre balenia:

VIAGRA 25 mg filmom obalené tablety
VIAGRA 50 mg filmom obalené tablety
VIAGRA 100 mg filmom obalené tablety
VIAGRA 50 mg orodispergovateľné tablety

Prečo sa používa Viagra? Načo to je?

VIAGRA obsahuje účinnú látku sildenafil, ktorá patrí do triedy liekov nazývaných inhibítory fosfodiesterázy typu 5 (PDE5). Pomáha uvoľniť krvné cievy v penise, čo umožňuje prietok krvi do penisu, keď je sexuálne stimulovaný. VIAGRA vám pomôže dosiahnuť erekciu, iba ak je sexuálne stimulovaná.

VIAGRA je liečba dospelých mužov s erektilnou dysfunkciou, niekedy nazývanou aj impotencia. Tento stav nastáva, keď muž nie je schopný dosiahnuť alebo udržať „erekciu vhodnú na pohlavný styk.

Kontraindikácie Kedy by sa Viagra nemala používať

Neužívajte VIAGRA

ak ste alergický na sildenafil alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
ak užívate lieky nazývané nitráty, pretože táto kombinácia môže viesť k nebezpečnému zníženiu vášho krvného tlaku. Ak užívate niektorý z týchto liekov, ktoré sa často používajú na zmiernenie záchvatov anginy pectoris (alebo „bolesti na hrudníku“), povedzte to svojmu lekárovi. Ak si nie ste niečím istý, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
ak užívate niektorý z liekov známych ako donory oxidu dusnatého, ako je amylnitrit („poppers“), pretože táto kombinácia môže tiež spôsobiť nebezpečné zníženie krvného tlaku.
ak máte závažné problémy so srdcom alebo pečeňou.
ak ste nedávno prekonali mozgovú príhodu alebo srdcový infarkt alebo máte nízky krvný tlak.
ak máte zriedkavé dedičné ochorenie očí (ako je retinitis pigmentosa).
ak ste niekedy mali stratu zraku spôsobenú nearteritickou prednou ischemickou optickou neuropatiou (NAION).

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Viagru

Predtým, ako začnete užívať VIAGRU, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru

ak máte kosáčikovitú anémiu (abnormalita červených krviniek), leukémiu (rakovina krviniek), mnohopočetný myelóm (rakovinu kostnej drene).

ak máte deformitu penisu alebo Peyronieho chorobu.

ak máte problémy so srdcom. Lekár musí starostlivo skontrolovať, či jej stav srdca umožňuje vyrovnať sa s napätím pri pohlavnom styku.

ak máte v súčasnosti žalúdočný vred alebo problémy s krvácaním (ako je hemofília).

ak u vás dôjde k náhlemu zhoršeniu alebo strate zraku, prestaňte užívať VIAGRU a ihneď kontaktujte svojho lekára.

VIAGRA by ste nemali používať spolu s inými perorálnymi alebo lokálnymi liečbami erektilnej dysfunkcie.

VIAGRA by ste nemali používať spolu s liečbou pľúcnej artériovej hypertenzie (PAH) obsahujúcou sildenafil alebo iný inhibítor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).

VIAGRA by ste nemali užívať, ak nemáte erektilnú dysfunkciu. VIAGRA nesmiete užívať, ak ste žena.

Osobitné bezpečnostné opatrenia pre pacientov s problémami obličiek alebo pečene

Ak máte problémy s obličkami alebo pečeňou, povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár sa môže rozhodnúť, že vám podá nižšiu dávku.

Deti a dospievajúci

VIAGRA sa nemá podávať osobám mladším ako 18 rokov.

Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Viagry

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tablety VIAGRA môžu interferovať s niektorými liekmi, najmä s tými, ktoré sa používajú na liečbu bolesti na hrudníku. Ak dôjde k núdzovej zdravotnej situácii, povedzte to lekárovi, lekárnikovi alebo zdravotnej sestre, že ste užili VIAGRA a kedy ste ju použili. Neužívajte VIAGRU s inými liekmi, pokiaľ vám to nepovie váš lekár.

VIAGRA by ste nemali užívať, ak užívate lieky nazývané nitráty, pretože kombinácia týchto liekov môže spôsobiť nebezpečný pokles vášho krvného tlaku. Ak užívate niektorý z týchto liekov, ktoré sa často používajú na zmiernenie záchvatov anginy pectoris (alebo „bolesti na hrudníku“), povedzte to svojmu lekárovi, lekárnikovi alebo zdravotnej sestre.

VIAGRA by ste nemali užívať, ak používate niektorý z liekov známych ako donory oxidu dusnatého, ako je amylnitrit („poppers“), pretože táto kombinácia môže tiež spôsobiť nebezpečný pokles krvného tlaku.

Ak užívate lieky nazývané inhibítory proteázy, napríklad lieky na liečbu HIV, váš lekár vám môže na začiatku predpísať VIAGRA v najnižšej dávke (25 mg).

U niektorých pacientov liečených vysokým krvným tlakom alebo zväčšenou prostatou na liečbu alfa-blokátormi sa môžu vyskytnúť závraty alebo zmätenosť v mysli, ktoré môžu byť spôsobené nízkym krvným tlakom pri rýchlom sedení alebo vstávaní. Niektorí pacienti hlásili tieto príznaky, keď užili VIAGRA spolu s alfa -blokátormi. To sa pravdepodobne stane do 4 hodín po užití VIAGRA. Aby ste znížili pravdepodobnosť výskytu týchto symptómov, musíte pred začatím liečby VIAGROU užívať pravidelnú dávku alfa blokátora. Váš lekár môže začať liečbu nižšou silou VIAGRA (25 mg).

VIAGRA s jedlom, nápojmi a alkoholom

VIAGRA sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Môžete však prísť na to, že nástup účinku VIAGRY môže byť pomalší, ak ho užijete po jedle veľkého jedla.

Konzumácia alkoholických nápojov môže dočasne narušiť schopnosť dosiahnuť erekciu. Na dosiahnutie maximálneho účinku tohto lieku je vhodné vyhnúť sa konzumácii veľkého množstva alkoholu pred použitím lieku VIAGRA.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

VIAGRA nie je indikovaná na použitie u žien.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

VIAGRA môže spôsobiť závrat a môže ovplyvniť videnie. Pred vedením vozidla a obsluhou strojov by ste si mali uvedomiť, ako reagujete na VIAGRA.

VIAGRA obsahuje laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že neznášate „niektoré cukry, ako je laktóza, kontaktujte svojho lekára pred užitím VIAGRY.

Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Viagru: Dávkovanie

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Odporúčaná počiatočná dávka je 50 mg.

VIAGRA sa nemá užívať častejšie ako jedenkrát denne.

Neužívajte filmom obalené tablety VIAGRA v kombinácii s orodispergovateľnými tabletami VIAGRA.

VIAGRA by ste mali užiť asi jednu hodinu pred očakávanou sexuálnou aktivitou. Tabletu prehltnite celú a zapite pohárom vody.

Ak máte pocit, že účinok VIAGRY je príliš silný alebo príliš slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

VIAGRA vám pomôže dosiahnuť erekciu iba vtedy, ak ste sexuálne stimulovaní. Čas potrebný na to, aby sa VIAGRA prejavila, sa líši od človeka k človeku, ale spravidla sa pohybuje od pol hodiny do jednej hodiny. Účinok VIAGRY je možné dosiahnuť po dlhšom časovom období, ak ste práve mali výdatné jedlo.

Ak vám VIAGRA nepomôže dosiahnuť erekciu alebo ak vaša erekcia netrvá dostatočne dlho na dokončenie pohlavného styku, informujte o tom svojho lekára.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Viagry

Môžete si všimnúť nárast vedľajších účinkov a závažnosť týchto účinkov. Dávky vyššie ako 100 mg nezvyšujú účinnosť.

Neužívajte viac tabliet, ako vám predpísal lekár.

Ak užijete viac tabliet, ako je predpísané, kontaktujte svojho lekára.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Viagra

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Vedľajšie účinky hlásené v súvislosti s používaním VIAGRY sú zvyčajne mierne až stredne závažné a krátkodobé.

Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich závažných vedľajších účinkov, prestaňte užívať VIAGRU a ihneď kontaktujte svojho lekára:

Alergická reakcia - vyskytuje sa menej často (môže postihnúť až 1 zo 100 ľudí). Príznaky zahŕňajú náhly sipot, ťažkosti s dýchaním alebo závraty, opuch očných viečok, tváre, pier alebo hrdla.
Bolesť na hrudníku - vyskytuje sa menej často: Ak k tomu dôjde počas alebo po pohlavnom styku:
- Dostaňte sa do polosedu a pokúste sa uvoľniť.
- Nepoužívajte dusičnany na liečbu bolesti na hrudníku.
Predĺžená a niekedy bolestivá erekcia - vyskytuje sa zriedkavo (môže postihnúť až 1 z 1 000 ľudí). Ak tento typ erekcie pretrváva viac ako 4 hodiny, ihneď kontaktujte svojho lekára.
Náhle zníženie alebo strata videnia - vyskytuje sa len zriedka.
Závažné kožné reakcie - vyskytujú sa zriedkavo. Príznaky môžu zahŕňať silné olupovanie a opuch kože, pľuzgiere v ústach, na genitáliách a okolo očí, horúčku.
Záchvaty alebo záchvaty - to sa vyskytuje zriedkavo.

Ďalšie vedľajšie účinky:

Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí): bolesť hlavy. Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí): nevoľnosť, sčervenanie tváre, sčervenanie tváre (príznaky zahŕňajú náhly pocit tepla v hornej časti tela), poruchy trávenia, zvýšená intenzita farby videnia, rozmazané videnie, poruchy videnia, upchatý nos a závraty. Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí): vracanie, kožná vyrážka, podráždenie očí, červené oči, bolesť očí, záblesky svetla, zvýšené vnímanie svetla, citlivosť na svetlo, slzenie, búšenie srdca, zrýchlené srdce, vysoký krvný tlak , nízky krvný tlak, bolesť svalov, ospalosť, znížená citlivosť na dotyk, závrat, zvonenie v ušiach, sucho v ústach, upchaté alebo upchaté dutiny, zápal nosovej sliznice (medzi príznaky patrí nádcha, kýchanie a upchatie nosa), bolesť v hornej časti brucha , gastroezofageálna refluxná choroba (k príznakom patrí pálenie záhy), krv v moči, bolesť v rukách alebo nohách, krvácanie z nosa, pocit tepla a únava. Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí): mdloby, mŕtvica, infarkt, nepravidelný srdcový tep , dočasné zníženie prekrvenia určitých oblastí mozgu, pocit zúženie hrdla, necitlivosť v ústach, krvácanie zo zadnej časti oka, dvojité videnie, znížená zraková ostrosť, abnormálna očná citlivosť, opuch očí alebo očných viečok, výskyt bodiek alebo častíc v zornom poli, vidina svätožiary okolo svetiel, rozšírenie zreníc, zmena bielej farby sklér (časť oka), krvácanie z penisu, krv v sperme, suchý nos, opuch nosovej sliznice, podráždenosť a náhly pokles alebo strata sluchu. Po uvedení lieku na trh boli hlásené zriedkavé prípady nestabilnej angíny pectoris (srdcové choroby) a náhlej smrti. Je potrebné poznamenať, že väčšina, ale nie všetci muži, ktorí mali tieto vedľajšie účinky, mali pred použitím srdcové problémy. je možné určiť, či tieto udalosti priamo súvisia s používaním lieku VIAGRA.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Vedľajšie účinky môžete pomôcť poskytnúť viac informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí. Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou. Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o Viagre nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na uchovávanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0,0 .0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOPLIKÁRIE, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ĎALŠIE PODROBNÉ INŠTRUKCIE O ESTEMPORANÁTE

01.0 NÁZOV LIEKU

VIAGRA

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

VIAGRA 25 mg: každá tableta obsahuje 25 mg sildenafilu vo forme citrátu.

VIAGRA 50 mg: Každá tableta obsahuje 50 mg sildenafilu vo forme citrátu.

VIAGRA 100 mg: Každá tableta obsahuje 100 mg sildenafilu vo forme citrátu.

Pomocné látky, pozri 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

25 mg tablety sú filmom obalené a modrej farby, majú zaoblený kosoštvorcový tvar a na jednej strane majú označenie „PFIZER“ a na druhej strane „VGR 25“.

50 mg tablety sú filmom obalené a modrej farby, majú zaoblený kosoštvorcový tvar a na jednej strane majú označenie „PFIZER“ a na druhej strane „VGR 50“.

100 mg tablety sú filmom obalené a modrej farby, majú zaoblený kosoštvorcový tvar a na jednej strane majú označenie „PFIZER“ a na druhej strane „VGR 100“.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Liečba subjektov s erektilnou dysfunkciou alebo neschopnosťou dosiahnuť alebo udržať erekciu vhodnú na uspokojivú sexuálnu aktivitu. Aby bola VIAGRA účinná, je potrebná sexuálna stimulácia.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie.

Použitie u dospelých:

Odporúčaná dávka je 50 mg podľa potreby, užitá približne hodinu pred sexuálnou aktivitou.

Na základe účinnosti a znášanlivosti možno dávku zvýšiť na 100 mg alebo znížiť na 25 mg.

Maximálna odporúčaná dávka je 100 mg. Liek sa nesmie podávať častejšie ako jedenkrát denne. Ak sa VIAGRA užíva s jedlom, nástup účinku môže byť oneskorený v porovnaní s užitím nalačno (pozri časť 5.2).

Použitie u starších osôb:

Pretože klírens sildenafilu je u starších pacientov znížený (pozri časť 5.2), má sa použiť počiatočná dávka 25 mg. Na základe účinnosti a znášanlivosti je možné dávku zvýšiť na 50 mg a 100 mg.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek:

Odporúčané dávkovanie popísané v časti „Použitie u dospelých“ platí aj pre pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu = 30-80 ml / min).

Pretože klírens sildenafilu je znížený u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene:

Pretože klírens sildenafilu je u pacientov s poruchou funkcie pečene (napr. Cirhóza) znížený, má sa zvážiť dávka 25 mg. Na základe účinnosti a znášanlivosti je možné dávku zvýšiť na 50 mg a 100 mg.

Použitie u pediatrických pacientov:

VIAGRA nie je určený pre osoby mladšie ako 18 rokov.

Použitie u pacientov liečených inými liekmi:

S výnimkou ritonaviru, pre ktorý sa súčasné podávanie so sildenafilom neodporúča (pozri časť 4.4), je potrebné u pacientov súbežne liečených inhibítormi CYP3A4 zvážiť úvodnú dávku 25 mg (pozri časť 4.5).

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

V súlade so stanovenými účinkami na dráhu oxid dusnatý / cyklický guanozínmonofosfát (cGMP) (pozri časť 5.1) sa zistilo, že sildenafil zosilňuje hypotenzívne účinky nitrátov, a preto súbežné podávanie s donormi oxidu dusnatého (ako je amylnitrit) alebo s dusičnany v akejkoľvek forme sú kontraindikované.

Prípravky indikované na liečbu erektilnej dysfunkcie vrátane sildenafilu by nemali používať osoby, ktorým sa neodporúča sexuálna aktivita (napr. Pacienti so závažnými kardiovaskulárnymi poruchami, ako je nestabilná angína pectoris alebo závažné srdcové zlyhanie).

Bezpečnosť použitia sildenafilu sa neskúmala v nasledujúcich podskupinách pacientov, a preto je použitie lieku u týchto pacientov kontraindikované: závažné poškodenie funkcie pečene, hypotenzia (cievna mozgová príhoda alebo infarkt myokardu a známe dedičné degeneratívne poruchy sietnice, ako napr. ako retinitis pigmentosa (menšina týchto pacientov má genetické poruchy sietnicových fosfodiesteráz).

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Pred zvážením liečby drogami by mala byť vykonaná anamnéza a fyzické vyšetrenie s cieľom diagnostikovať erektilnú dysfunkciu a určiť základné príčiny ochorenia.

Pretože existuje určité percento srdcového rizika spojeného so sexuálnou aktivitou, lekári budú musieť pred začatím akejkoľvek liečby erektilnej dysfunkcie vyšetriť kardiovaskulárny stav pacientov. Sildenafil má vazodilatačné vlastnosti, ktoré vedú k miernemu a prechodnému poklesu krvného tlaku (pozri časť 5.1). Pred predpisovaním sildenafilu by mali lekári starostlivo zvážiť, či tieto vazodilatačné účinky môžu mať nežiaduce dôsledky u pacientov s určitými základnými ochoreniami, najmä v súvislosti so sexuálnou aktivitou. K pacientom najcitlivejším na vazodilatačné účinky patria pacienti s obštrukčným systolickým výdajom (napr. Aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia) alebo pacienti s mnohopočetnou systémovou atrofiou, zriedkavým syndrómom prejavujúcim sa vo forme vážne narušenej autonómnej kontroly krvného tlaku.

VIAGRA potencuje hypotenzívny účinok nitrátov (pozri časť 4.3).

V priebehu uvádzania lieku na trh, v súvislosti s používaním lieku VIAGRA, boli hlásené závažné kardiovaskulárne príhody vrátane infarktu myokardu, anginy pectoris intermedia, náhlej srdcovej smrti, ventrikulárnych arytmií, cerebrovaskulárneho krvácania, prechodného ischemického záchvatu, hypertenzie a hypotenzie. , ale nie všetci z týchto pacientov mali už existujúce kardiovaskulárne rizikové faktory. Mnoho udalostí bolo hlásených počas pohlavného styku alebo krátko po ňom a niektoré krátko po užití VIAGRY bez sexuálnej aktivity. Nie je možné určiť, či tieto udalosti priamo súvisia s týmito alebo inými faktormi.

Produkty indikované na liečbu erektilnej dysfunkcie vrátane sildenafilu sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s anatomickými deformáciami penisu (napr. Angulácia, kavernózna fibróza alebo Peyronieho choroba) alebo u pacientov s ochoreniami, ktoré môžu predisponovať k priapizmu (napr. Kosáčikovitá anémia) mnohopočetný myelóm alebo leukémia).

Bezpečnosť a účinnosť kombinácie sildenafilu s inou liečbou erektilnej dysfunkcie sa neskúmala, preto sa použitie týchto kombinácií neodporúča.

Súbežné podávanie sildenafilu a ritonaviru sa neodporúča (pozri časť 4.5).

Sildenafil sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich alfa-blokátory, pretože súbežné podávanie môže u niektorých pacientov spôsobiť symptomatickú hypotenziu (pozri časť 4.5). Sildenafil (> 25 mg) sa nemá používať do 4 hodín od užitia alfa blokátora.

Štúdie s ľudskými krvnými doštičkami naznačujú, že sildenafil in vitro zosilňuje protidoštičkový účinok nitroprussidu sodného. Nie sú dostupné žiadne informácie o bezpečnosti podávania sildenafilu pacientom s poruchami krvácania alebo s aktívnym peptickým vredom. Sildenafil sa má týmto pacientom podávať až po „starostlivé vyhodnotenie pomeru rizika a prospechu.

VIAGRA nie je indikovaná na použitie u žien.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Účinky iných liekov na sildenafil

Štúdie in vitro:

Sildenafil je primárne metabolizovaný izoenzýmami cytochrómu P450 (CYP) 3A4 (hlavná cesta) a 2C9 (sekundárna cesta). Inhibítory týchto izoenzýmov môžu preto znížiť klírens sildenafilu.

Štúdie in vivo:

Farmakokinetická analýza vykonaná v klinických štúdiách naznačuje zníženie klírensu sildenafilu pri súbežnom podávaní s inhibítormi CYP3A4 (napr. Ketokonazol, erytromycín, cimetidín). Hoci u týchto pacientov nebol zistený zvýšený výskyt nežiaducich účinkov, keď sa sildenafil podáva súbežne s CYP3A4 inhibítory, má sa zvážiť počiatočná dávka 25 mg.

Keď sa ritonavir, inhibítor HIV proteázy a vysoko špecifický inhibítor cytochrómu P450, podával súbežne so sildenafilom (100 mg jednorazová dávka), v rovnovážnom stave (500 mg dvakrát denne) (4-násobne) Cmax sildenafilu a 1 000% (11-násobné) zvýšenie plazmatickej AUC sildenafilu. Po 24 hodinách boli plazmatické hladiny sildenafilu stále približne 200 ng / ml v porovnaní s približne 5 ng / ml zistenými pri podávaní sildenafilu samotného. Tento nález je v súlade s výrazným Účinky ritonaviru na široké spektrum substrátov cytochrómu P450. Sildenafil nemení farmakokinetiku ritonaviru. Na základe týchto farmakokinetických výsledkov sa súčasné podávanie sildenafilu a ritonaviru neodporúča (pozri časť 4.4.) a v každom prípade maximálna dávka sildenafilu by nemala presiahnuť 25 mg počas 48 hodín.

Keď sa sachinavir, inhibítor proteázy HIV a inhibítor CYP3A4, podával súbežne so sildenafilom (jednorazová dávka 100 mg), v rovnovážnom stave (1 200 mg trikrát denne) sa pozorovalo 140% zvýšenie Cmax sildenafilu a 210% zvýšenie AUC sildenafilu Sildenafil nemení farmakokinetiku sachinaviru (pozri časť 4.2). Očakáva sa, že silnejšie inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol a itrakonazol, budú mať väčšie účinky.

Keď sa jedna 100 mg dávka sildenafilu podávala súbežne so špecifickým inhibítorom CYP3A4 erytromycínom, v rovnovážnom stave (500 mg dvakrát denne počas 5 dní) došlo k 182% zvýšeniu systémovej expozície sildenafilu (AUC). U zdravých mužských dobrovoľníkov nemal žiadny účinok azitromycínu (500 mg / deň počas 3 dní) na AUC, Cmax, tmax, eliminačnú konštantu alebo polčas sildenafilu alebo jeho hlavného cirkulujúceho metabolitu. Súbežné podávanie cimetidínu (800 mg) , inhibítor cytochrómu P450 a nešpecifický inhibítor CYP3A4 a sildenafil (50 mg) u zdravých dobrovoľníkov, spôsobili 56% zvýšenie plazmatických koncentrácií sildenafilu.

Grapefruitová šťava je slabým inhibítorom CYP3A4 metabolizmu črevnej steny, a preto môže viesť k miernemu zvýšeniu plazmatických hladín sildenafilu.

Podanie jednorazovej dávky antacidu (hydroxid horečnatý / hydroxid hlinitý) nezmenilo biologickú dostupnosť sildenafilu.

Aj keď neboli vykonané žiadne špecifické interakčné štúdie so všetkými liekmi, populačná farmakokinetická analýza neodhalila žiadne účinky na farmakokinetiku sildenafilu po súbežnom podávaní s inhibítormi CYP2C9 (napr. Tolbutamid, warfarín, fenytoín). Inhibítory CYP2D6 (napr. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu tricyklické antidepresíva), tiazidové a podobné diuretiká, kľučkové diuretiká a draslík šetriace diuretiká, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, blokátory kalciových kanálov, antagonisty beta-adrenergných receptorov alebo induktory metabolizmu CYP450 (napr. rifampicín a barbituráty).

Účinky sildenafilu na iné lieky

Štúdie in vitro:

Sildenafil je slabý inhibítor izoenzýmov cytochrómu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 (IC50> 150 mikroM). Pretože sa pri odporúčaných dávkach dosahujú maximálne plazmatické koncentrácie približne 1 µM, je nepravdepodobné, že VIAGRA zmení klírens substrátov týchto izoenzýmov.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o interakciách medzi sildenafilom a nešpecifickými inhibítormi fosfodiesterázy, ako je teofylín alebo dipyridamol.

Štúdie in vivo:

Pri súbežnom podávaní sildenafilu (50 mg) s tolbutamidom (250 mg) alebo warfarínom (40 mg) neboli pozorované žiadne významné interakcie, obidva sú metabolizované CYP2C9. Sildenafil (50 mg) nezosilňoval predĺženie času krvácania spôsobeného kyselinou acetylsalicylovou (150 mg).

Sildenafil (50 mg) nezosilňoval hypotenzívne účinky alkoholu u zdravých dobrovoľníkov s maximálnymi hladinami alkoholu v krvi v priemere 80 mg / dl.

Analýza údajov pre nasledujúce triedy antihypertenzív neodhalila žiadny rozdiel v profile znášanlivosti medzi pacientmi, ktorí užívali sildenafil a pacientmi liečenými placebom: diuretiká, beta-blokátory, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, antihypertenzíva (vazodilatanciá a centrálne pôsobiace), neuroadrenergiká blokátory, blokátory kalciových kanálov a blokátory alfa-adrenoreceptorov. V špecifickej interakčnej štúdii, v ktorej bol sildenafil (100 mg) súbežne podávaný s amlodipínom u hypertenzných pacientov, bolo ďalšie zníženie systolického krvného tlaku v ľahu o 8 mmHg. Zodpovedajúce dodatočné zníženie diastolického krvného tlaku o 8 mmHg v ľahu poloha bola 7 mmHg. Tieto dodatočné zníženia krvného tlaku boli porovnateľné s tými, ktoré sa pozorovali pri podávaní sildenafilu zdravým dobrovoľníkom samostatne (pozri časť 5.1).

Súbežné podávanie sildenafilu pacientom liečeným alfa-blokátormi môže u niektorých pacientov spôsobiť symptomatickú hypotenziu, najmä pri vyšších dávkach sildenafilu (> 25 mg).

S najväčšou pravdepodobnosťou k tomu dôjde do 4 hodín po užití sildenafilu (predbežné opatrenia pozri v časti 4.4).

Sildenafil (100 mg) nemení farmakokinetiku ustáleného stavu inhibítorov HIV proteázy, sachinaviru a ritonaviru, ktoré sú substrátmi CYP3A4.

V súlade so stanovenými účinkami na dráhu oxid dusnatý / cGMP (pozri časť 5.1) sa pozorovalo, že sildenafil zosilňuje hypotenzívne účinky nitrátov, a preto je súbežné podávanie s donormi oxidu dusnatého alebo nitrátmi v akejkoľvek forme kontraindikované (pozri časť 4.3) .

04.6 Tehotenstvo a dojčenie

VIAGRA nie je indikovaná na použitie u žien.

V reprodukčných štúdiách na potkanoch a králikoch neboli po perorálnom podaní sildenafilu zistené žiadne relevantné nežiaduce účinky.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pretože v klinických skúšaniach so sildenafilom boli hlásené závraty a zhoršené videnie, pacienti by mali vedieť, ako reagujú na VIAGRA pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov.

04.8 Nežiaduce účinky

V placebom kontrolovaných klinických štúdiách boli u pacientov liečených odporúčaným dávkovacím režimom hlásené nežiaduce reakcie (incidencia = 1%). Nežiaduce reakcie boli mierne až stredne závažné a výskyt a závažnosť sa zvyšovali s dávkou. V klinických štúdiách s fixnými dávkami sa pri dávke častejšie vyskytovala dyspepsia (12%) a poruchy zraku (11%). 100 mg skôr ako nižšie dávky Najčastejšie hlásené nežiaduce udalosti boli bolesť hlavy a návaly horúčavy: pozri tabuľku 1.

Velmi bezne: > 1/10

Časté: > 1/100 a

Menej časté: > 1/1000 a

Zriedkavé: > 1/10 000 a

Veľmi ojedinelý:

stôl 1

Klasifikácia orgánov MedDRA Nepriaznivá reakcia Sildenafil (%) N = 3350 Placebo (%) N = 2995 Poruchy nervového systému Veľmi časté Časté Bolesť hlavy Závrat 10,8 2,9 2,8 1,0 Časté poruchy oka Poruchy zraku (zvýšený jas svetla, rozmazané videnie) Chromatopsia (mierna a prechodná, hlavne zvýšená intenzita farby oka) 2,5 1,1 0,4 0,03 Srdcové poruchy Časté Búšenie srdca 1,0 0,2 Poruchy cievneho systému Veľmi časté Návaly horúčavy 10,9 1,4 Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Časté Upchatie nosa 2,1 0,3 Poruchy gastrointestinálneho traktu Časté Dyspepsia 3,0 0,4

Pri podávaní sildenafilu častejšie, ako sa odporúča, boli hlásené bolesti svalov.

Nasledujúce menej časté alebo zriedkavé nežiaduce udalosti boli hlásené počas postmarketingového sledovania:

Tabuľka 2 uvádza frekvencie a nie skutočné miery výskytu, pretože tieto nie je možné vypočítať s presnosťou klinických štúdií, v ktorých sú známe skutočné počty liečených pacientov.

Tabuľka 2

Poruchy imunitného systému Veľmi zriedkavé reakcie z precitlivenosti (vrátane kožnej vyrážky) Očné poruchy Menej časté bolesť oka začervenanie / zápal oka Srdcové poruchy Menej časté tachykardia Veľmi ojedinelý infarkt myokardu, angina pectoris intermedia, náhla srdcová smrť, ventrikulárne arytmie Poruchy cievneho systému Zriedkavé epistaxa, hypotenzívne epizódy po použití sildenafilu v kombinácii s alfa-blokátormi (pozri časti 4.4 a 4.5) Veľmi ojedinelý synkopa, cerebrovaskulárne krvácanie, hypertenzia, hypotenzia (pozri časť 4.4), prechodný ischemický záchvat (pozri časť 4.4) Poruchy gastrointestinálneho traktu Menej časté Zvracal Poruchy reprodukčného systému a prsníkov Veľmi zriedkavé predĺžená erekcia, priapizmus

04,9 Predávkovanie

V dobrovoľníckych štúdiách s jednorazovými dávkami až do 800 mg boli nežiaduce reakcie podobné ako pri nižších dávkach, ale zvýšila sa miera výskytu a závažnosť udalostí. Podanie 200 mg dávok neviedlo k zvýšeniu účinnosti, ale zvýšil sa výskyt nežiaducich reakcií (bolesť hlavy, návaly horúčavy, závraty, dyspepsia, nazálna kongescia, poruchy videnia).

V prípade predávkovania majú byť prijaté nevyhnutné štandardné podporné opatrenia.

Hemodialýza nezrýchľuje renálny klírens, pretože sildenafil sa silne viaže na plazmatické bielkoviny a nevylučuje sa močom.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Lieky používané pri erektilnej dysfunkcii. ATC kód G04B E03

Sildenafil predstavuje perorálnu liečbu erektilnej dysfunkcie. Za normálnych podmienok, t.j. za prítomnosti sexuálnej stimulácie, sildenafil obnovuje zhoršenú erektilnú funkciu zvýšením prietoku krvi do penisu.

Psychologický mechanizmus zodpovedný za erekciu penisu zahŕňa uvoľnenie oxidu dusnatého (NO) v corpus cavernosum počas sexuálnej stimulácie. Oxid dusnatý aktivuje enzým guanylcyklázu, ktorý spôsobuje zvýšenie hladín guanozínu. Cyklický monofosfát (cGMP), ktorý spôsobuje hladký sval relaxácia v corpus cavernosum a tým umožnenie toku krvi.

Sildenafil je účinný selektívny inhibítor cGMP špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) v corpus cavernosum, kde PDE5 je zodpovedný za rozklad cGMP. Sildenafil pôsobí periférne na erekciu. Sildenafil nemá priamy relaxačný účinok na corpus cavernosum izolované od ľudí, ale účinne zvyšuje relaxačný účinok oxidu dusnatého (NO) na toto tkanivo. Keď je aktivovaná dráha NO / cGMP, ako je to pri sexuálnej stimulácii, inhibícia PDE5 sildenafilom spôsobuje zvýšenie hladín cGMP v corpus cavernosum. Aby sildenafil dosiahol očakávané priaznivé farmakologické účinky, je potrebná sexuálna stimulácia.

Štúdie in vitro ukázali, že sildenafil má selektivitu na PDE5, ktorý sa podieľa na procese erekcie. Jeho účinok je u PDE5 vyšší ako u iných fosfodiesteráz. Má 10 -krát vyššiu selektivitu pre PDE6, ktorý sa podieľa na fototransdukcii sietnice. Pri maximálnych odporúčaných dávkach má 80 -krát väčšiu selektivitu pre PDE1 a viac ako 700 -krát pre PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 a 11. Selektivita sildenafilu pre PDE5 je najmä 4 000 -krát väčšia ako pre PDE3, špecifický izoenzým cAMP fosfodiesterázy zapojený do kontroly srdcovej kontraktility.

Uskutočnili sa dve klinické štúdie na konkrétne vyhodnotenie časového intervalu po užití lieku, v rámci ktorého môže sildenafil vyvolať erekciu v reakcii na sexuálnu stimuláciu. V štúdii vykonanej s penisovou pletyzmografiou (RigiScan) u pacientov s prázdnym žalúdkom bol priemerný čas nástupu do Subjekty liečené sildenafilom, ktoré mali erekciu so 60% tuhosťou (dostatočnou na súlož), boli 25 minút (rozmedzie 12-37 minút). V ďalšej štúdii s RigiScanom, ešte 4-5 hodín po podaní, sildenafil vyvolal erekciu ako odpoveď na sexuálnu stimuláciu .

Sildenafil spôsobuje mierne a prechodné zníženie krvného tlaku, ktoré sa vo väčšine prípadov neprejaví do klinických účinkov. Priemer maximálneho zníženia systolického krvného tlaku v ľahu po perorálnom podaní 100 mg sildenafilu bol 8,4 mmHg. Zodpovedajúca zmena diastolického krvného tlaku v ľahu bola 5,5 mmHg. Tieto poklesy krvného tlaku sú súčasťou vazodilatačných účinkov sildenafilu, pravdepodobne v dôsledku zvýšených hladín cGMP v hladkom cievnom svale.

Podanie jednorazových perorálnych dávok sildenafilu až do 100 mg zdravým dobrovoľníkom nemalo žiadne klinicky významné účinky na EKG. V štúdii o hemodynamických účinkoch jednorazovej perorálnej dávky 100 mg sildenafilu u 14 pacientov so závažným ochorením koronárnych artérií (CAD) ( stenóza najmenej jednej „koronárnej artérie> 70%), priemerné pokojové hodnoty systolického a diastolického krvného tlaku sa oproti východiskovej hodnote znížili o 7%, respektíve 6%. Priemerný systolický pľúcny tlak sa znížil o 9%. Sildenafil nemenil srdcový výdaj a nezhoršoval krvný obeh cez stenotické koronárne artérie.

V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii so 144 pacientmi s erektilnou dysfunkciou a chronickou stabilnou angínou pectoris, ktorí podstupovali záťažové testy, zvyčajne užívali antianginózne lieky (s výnimkou dusičnanov), neboli pozorované žiadne klinicky významné rozdiely v časoch nástupu angíny pectoris.

U niektorých subjektov sa pomocou testu Farnsworth-Munsell 100 HUE, jednu hodinu po podaní dávky 100 mg, zistili malé a prechodné zmeny vnímania farieb (modrá / zelená) bez evidentných účinkov. 2 hodiny po administratíva. Predpokladá sa, že mechanizmus, ktorý je základom tejto zmeny vo vnímaní farieb, súvisí s inhibíciou PDE6, ktorá sa podieľa na kaskádovej fototransdukcii v sietnici. Sildenafil nemení zrakovú ostrosť ani farebný zmysel. V placebom kontrolovanej štúdii s malým počtom pacientov (n = 9) s dokumentovanou ranou vekom podmienenou makulárnou degeneráciou použitie sildenafilu (jednorazová dávka 100 mg) nepreukázalo žiadne klinicky významné zmeny v testoch videnia (zraková ostrosť, Amslerov zámerný kríž, schopnosť vnímať farby so simuláciou semaforov, Humpreyova perimetria a fotostres).

Po podaní jednorazových perorálnych dávok 100 mg sildenafilu zdravým dobrovoľníkom nebol pozorovaný žiadny vplyv na pohyblivosť alebo morfológiu spermií.

Získajte viac informácií o klinických skúškach

V klinických štúdiách bol sildenafil podaný viac ako 3 000 pacientom vo veku 19 až 87 rokov. Zahrnuté boli tieto skupiny pacientov: starší (21%), pacienti s hypertenziou (24%), diabetes mellitus (16%), ischemickou chorobou srdca a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami (14%), hyperlipidémia (14%), poranenie miechy miecha (6%), depresia (5%), transuretrálna resekcia prostaty (5%), radikálna prostatektómia (4%). Nasledujúce skupiny pacientov neboli významne zastúpené alebo boli vylúčené z klinických štúdií: pacienti podstupujúci operáciu panvy, pacienti podstupujúci rádioterapiu, pacienti s ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo pečene a pacienti so špecifickými kardiovaskulárnymi ochoreniami (pozri časť 4.3).

V klinických skúšaniach s fixnou dávkou bolo percento pacientov, ktorí uviedli zlepšenie, 62% (25 mg), 74% (50 mg) a 82% (100 mg) v porovnaní s 25% hlásenými u placeba. V kontrolovaných klinických skúšaniach bola miera prerušenia liečby sildenafilom nízka a podobná ako pri placebe.

Vo všetkých klinických štúdiách bolo percento pacientov, ktorí zaznamenali zlepšenie počas liečby sildenafilom, nasledovné: psychogénna erektilná dysfunkcia (84%), zmiešaná erektilná dysfunkcia (77%), organická erektilná dysfunkcia (68%), starší ľudia (67%), cukrovka mellitus (59%), ischemická choroba srdca (69%), hypertenzia (68%), TURP (61%), radikálna prostatektómia (43%), poranenie miechy (83%), depresia (75%).Bezpečnosť a účinnosť sildenafilu bola zachovaná v dlhodobých štúdiách.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia:

Sildenafil sa rýchlo vstrebáva. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú v priebehu 30 až 120 minút (priemer 60 minút) po perorálnom podaní nalačno. Priemerná absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 41% (rozsah 25-63%). Po perorálnom podaní sildenafilu, keď sa liek používa v odporúčanom rozmedzí dávok (25-100 mg), sa AUC a Cmax zvyšujú úmerne k dávke.

Keď sa sildenafil užíva s jedlom, rýchlosť absorpcie sa zníži s priemerným oneskorením T 60 minút a priemerným znížením C o 29%.

Distribúcia:

Priemerný distribučný objem sildenafilu (Vd) v rovnovážnom stave, t.j. distribúcia do tkanív, je 105 l. Po použití jednorazovej perorálnej dávky 100 mg je priemerná maximálna plazmatická koncentrácia sildenafilu približne 440 ng / ml (CV 40%). Pretože sildenafil (a jeho hlavný cirkulujúci metabolit N-desmetyl) sa z 96% viaže na plazmatické bielkoviny, čo má za následok priemernú maximálnu plazmatickú koncentráciu voľného sildenafilu 18 ng / ml (38 nM) Väzba na bielkoviny je nezávislá na celkových koncentráciách liečiva.

U zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostali sildenafil (100 mg jednorazová dávka), bolo v ejakuláte získanom 90 minút po podaní detegovaných menej ako 0,0002% (priemer 188 ng) podanej dávky.

Metabolizmus:

Sildenafil je metabolizovaný hlavne pečeňovými mikrozomálnymi izoenzýmami CYP3A4 (hlavný spôsob) a CYP2C9 (sekundárny spôsob). Hlavný metabolit je odvodený od N-demetylácie sildenafilu. Tento metabolit má profil selektivity pre fosfodiesterázu podobný sildenafilu a in vitro účinnosť pre PDE5 sa rovná približne 50% pôvodného liečiva.

Plazmatické koncentrácie tohto metabolitu sú približne 40% koncentrácií pozorovaných pre sildenafil. N-desmetyl metabolit sa ďalej metabolizuje s konečným polčasom približne 4 hodiny.

Eliminácia:

Celkový telesný klírens sildenafilu je 41 l / h a terminálny polčas je 3-5 hodín. Po perorálnom alebo intravenóznom podaní sa sildenafil eliminuje ako metabolity, hlavne stolicou (približne 80% podanej perorálnej dávky). v menšej miere v moči (približne 13% podanej perorálnej dávky).

Farmakokinetika v určitých skupinách pacientov

Seniori:

U starších zdravých dobrovoľníkov (= 65 rokov) bolo pozorované zníženie klírensu sildenafilu, pričom plazmatické koncentrácie sildenafilu a aktívneho metabolitu N-desmetylu boli približne o 90% vyššie ako u mladších zdravých dobrovoľníkov (18-45 rokov).) Vzhľadom na rozdiely vo väzbe na plazmatické proteíny súvisiace s vekom bolo zodpovedajúce zvýšenie plazmatických koncentrácií voľného sildenafilu približne 40%.

Zlyhanie obličiek:

U dobrovoľníkov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu = 30-80 ml / min) neboli po podaní jednorazovej perorálnej dávky 50 mg pozorované žiadne zmeny vo farmakokinetike sildenafilu. Priemerná AUC a Cmax metabolitu Ndesmetyl sa zvýšila o 126%, respektíve 73%, v porovnaní s dobrovoľníkmi rovnakého veku, ktorí nemali poruchu funkcie obličiek. Vzhľadom na vysokú interindividuálnu variabilitu však tieto rozdiely neboli štatisticky významné. U dobrovoľníkov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu

Zlyhanie pečene:

U dobrovoľníkov s miernou až stredne závažnou cirhózou pečene (Childovo-Pughovo skóre A a B) bolo pozorované zníženie klírensu sildenafilu, čo malo za následok zvýšenie AUC (84%) a Cmax (47%) v porovnaní s dobrovoľníkmi porovnateľného veku . ktorí nemali poruchu funkcie pečene. Farmakokinetika sildenafilu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nebola študovaná.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne riziko pre ľudí.