Účinné látky: Levodopa, Carbidopa
SINEMET 250 mg + 25 mg tablety
SINEMET 100 mg + 25 mg tablety
Príbalové letáky Sinemet sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - SINEMET 250 mg + 25 mg tablety, SINEMET 100 mg + 25 mg tablety
- SINEMET 200 mg + 50 mg tablety s riadeným uvoľňovaním, SINEMET 100 mg + 25 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
Prečo sa používa Sinemet? Načo to je?
Tablety Sinemet obsahujú účinné látky karbidopu a levodopu a používajú sa na liečbu Parkinsonovej choroby a parkinsonského syndrómu.
Sinemet je účinný pri zmierňovaní mnohých symptómov Parkinsonovej choroby, najmä svalovej stuhnutosti a spomalenia rýchlosti pohybu (bradykinéza); je užitočný pri liečbe chvenia, ťažkostí s prehĺtaním (dysfágia), nadmernej tvorby slín (slintanie) a ťažkosti s udržiavaním rovnováhy (posturálna nestabilita).
V porovnaní so samotnou levodopou terapia liekom Sinemet uprednostňuje kontrolu symptómov ochorenia, odchýlky v terapeutickej odpovedi a zníženie nežiaducich účinkov. Tieto výhody umožňujú viacerým pacientom získať adekvátnu úľavu od symptómov Parkinsonovej choroby.
Sinemet je tiež indikovaný u pacientov s Parkinsonovou chorobou a syndrómom, ktorí užívajú vitamínové prípravky s obsahom pyridoxínu.
Čo je Parkinsonova choroba?
Ide o patológiu nervového systému, ktorá spôsobuje chvenie, stuhnutosť, pomalosť pohybu a ťažkosti pri chôdzi; je to spôsobené nízkymi hladinami dopamínu, látky, ktorú bežne produkuje mozog a ktorá hrá zásadnú úlohu pri kontrole pohybov svalov.
Kontraindikácie Keď sa Sinemet nemá používať
Neužívajte Sinemet
- ak ste alergický na liečivá levodopa a karbidopa alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
- ak trpíte zvýšeným očným tlakom (glaukóm s úzkym uhlom);
- ak ste nedávno mali problémy so srdcom (akútna fáza infarktu myokardu);
- ak máte nediagnostikované podozrivé kožné lézie;
- ak máte alebo ste trpeli rakovinou kože (melanóm);
- ak užívate alebo ste v priebehu predchádzajúcich dvoch týždňov užívali lieky na liečbu depresie a Parkinsonovho syndrómu (inhibítory monoaminooxidázy), okrem nízkych dávok selektívnych inhibítorov monoaminooxidázy typu B (pozri časť „Upozornenia a opatrenia“ a „Iné lieky a Sinemet “);
- ak máte menej ako 18 rokov;
- ak ste tehotná alebo dojčíte (pozri časť „Tehotenstvo a dojčenie“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Sinemet
Predtým, ako začnete užívať Sinemet, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Ak sa počas užívania lieku Sinemet objavia akékoľvek neobvyklé znaky alebo príznaky, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.
Pred použitím tohto lieku povedzte svojmu lekárovi:
- ak v súčasnosti užívate lieky iba s levodopou. V takom prípade musíte počkať najmenej 12 hodín, než začnete liečbu Sinemetom. Sinemet sa má podávať v dávke, ktorá predstavuje približne 20% predchádzajúcej dávky levodopy (pozri časť 3 „Ako užívať Sinemet“). Rozhodne by ste sa mali vyhnúť užívaniu ďalších dávok levodopy, pokiaľ to neurčí váš lekár;
- ak v súčasnosti užívate odporúčanú dávku selektívneho inhibítora monoaminooxidázy typu B používaného na liečbu Parkinsonovej choroby (napr. selegilíniumchlorid) (pozri časť 2 „Iné lieky a Sinemet“). Pretože selegilín zosilňuje účinky levodopy, môžu sa zosilniť nežiaduce reakcie na levodopu, najmä ak užívate vysokú dávku levodopy. Lekár bude pod dohľadom. Pridanie selegilínu k liečbe levodopou môže viesť k mimovoľným pohybom a / alebo agitácii.Tieto nežiaduce účinky vymiznú po znížení dávky levodopy;
- ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie spôsobené príčinami mimo nervového systému (extrapyramidálnymi) vyvolanými liekmi, ako sú mimovoľné pohyby svalov (tardívna dyskinéza) a neschopnosť pokojne sedieť (acatasia), pretože v tomto prípade je liečba Sinemetom neodporúča sa;
- ak trpíte alebo ste v minulosti trpeli poruchami myslenia, bludmi, halucináciami (psychóza);
- ak ste v minulosti trpeli vážnymi mimovoľnými pohybmi alebo psychotickými epizódami po liečbe samotnou levodopou. Predpokladá sa, že tieto reakcie sú spôsobené zvýšením dopamínu v mozgu (látka produkovaná telom, ktorá v bunkách nervového systému funguje ako posol v bunkách nervového systému), a v dôsledku toho môže použitie lieku Sinemet spôsobiť relaps. Všetci pacienti by mali byť starostlivo sledovaní z hľadiska vývoja duševných zmien, samovražednej depresie alebo iného závažného asociálneho správania;
- ak máte rýchly nárast hladín dopamínu po užití lieku Sinemet v porovnaní s liečbou samotnou levodopou, pretože to môže viesť k predčasnému zhoršeniu pohybu svalov (dyskinéza). Tieto poruchy vyžadujú zníženie dávky lieku Sinemet;
- ak trpíte závažnou kardiovaskulárnou poruchou;
- ak máte závažné ochorenie pľúc alebo bronchiálnu astmu;
- ak máte problémy s obličkami alebo pečeňou alebo ak máte problémy s endokrinným systémom (systém, ktorý obsahuje sadu žliaz, ktoré uvoľňujú hormóny do krvného obehu);
- ak ste nedávno prekonali srdcový záchvat (infarkt myokardu) a stále máte poruchy srdcového rytmu (predsieňové, uzlové alebo ventrikulárne arytmie). V takom prípade bude váš lekár musieť veľmi starostlivo sledovať funkciu vášho srdca počas obdobia úpravy úvodnej dávky;
- ak ste v minulosti utrpeli zranenie steny žalúdka alebo čriev (peptický vred). Užívanie lieku Sinemet, podobne ako levodopa, môže zvýšiť riziko krvácania do horného gastrointestinálneho traktu (krvácanie);
- ak náhle prestanete užívať lieky na liečbu Parkinsonovej choroby; môžu to spôsobiť príznaky podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu, ktoré sa prejavujú stuhnutím svalov a zvýšenou telesnou teplotou, mentálnymi zmenami a zvýšenou sérovou kreatínfosfokinázou (enzým prítomný v krvi) Váš lekár vás bude sledovať pozorne, ak sa vaša dávka Sinemetu náhle zníži alebo sa zastaví, najmä ak užívate antipsychotiká;
- ak ste v stave nadmernej ospalosti alebo ak máte tendenciu náhle zaspať. V takom prípade by ste nemali viesť vozidlo, obsluhovať stroje a kontaktovať lekára;
- ak ste v minulosti trpeli kŕčmi;
- ak trpíte očnými chorobami spôsobenými zmenami vnútorného tlaku oka (chronický glaukóm s otvoreným uhlom). Sinemet môžete stále užívať, pokiaľ je vnútorný tlak oka dobre kompenzovaný a váš lekár starostlivo kontroluje zmeny v tlak. počas terapie.
Pokiaľ ide o levodopu, v prípade predĺženej liečby je vhodné absolvovať pravidelné krvné testy a funkciu pečene, obličiek a kardiocirkulačnú funkciu.
Pacientom a zdravotníckym pracovníkom sa odporúča časté a pravidelné monitorovanie prevencie rakoviny kože (melanómu), ak sa Sinemet používa pri akejkoľvek indikácii. Niektoré štúdie ukázali, že u pacientov s Parkinsonovou chorobou je vyššie riziko vzniku melanómu (2 až 6 -krát vyššie) ako u bežnej populácie. Nie je jasné, či je pozorované zvýšené riziko spôsobené Parkinsonovou chorobou alebo inými faktormi, ako je napríklad používanie liekov na liečbu ochorenia. Z týchto dôvodov sa odporúča vykonávať pravidelné kožné vyšetrenia kvalifikovaným personálom (napr. Dermatológmi) .).
Povedzte svojmu lekárovi, ak si vy alebo niekto z vašej rodiny / opatrovateľa všimne, že sa vyvíjajú nutkania alebo túžby správať sa spôsobom, ktorý je pre vás neobvyklý, a nemôžete odolať nutkaniu alebo pokušeniu vykonávať určité činnosti, ktoré by mohli ublížiť vám alebo iným. Toto správanie je nazývané poruchy kontroly impulzov a môžu zahŕňať závislosť od hazardných hier, nadmerné jedenie alebo míňanie, abnormálnu, prehnanú sexuálnu túžbu alebo nárast sexuálnych myšlienok alebo pocitov. Lekár môže považovať za potrebné prehodnotiť, upraviť alebo prerušiť liečbu.
Je možné, že počas liečby Sinemetom môžete zaznamenať zmeny vo výsledkoch niektorých laboratórnych testov:
- zvýšenie určitých látok v krvi (pečeňové transaminázy, LDH, bilirubín, alkalická fosfatáza, dusík, kreatinín a kyselina močová);
- pozitívny Coombsov test (test používaný na zistenie prítomnosti určitých typov protilátok v krvi);
- pokles hemoglobínu a hematokritu (čo môže viesť k anémii), zvýšenie hladiny cukru v krvi (hyperglykémia) a bielych krviniek a prítomnosť krvi a baktérií v moči. Hemolytická anémia (rozpad červených krviniek) je extrémne zriedkavá.
Ak počas užívania lieku SINEMET zaznamenáte akékoľvek neobvyklé znaky alebo príznaky, ihneď sa poraďte so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Deti a dospievajúci
Sinemet sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti u dojčiat a detí.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok lieku Sinemet
Iné lieky a Sinemet
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Zvlášť opatrní by ste mali byť pri užívaní lieku Sinemet spolu s nasledujúcimi liekmi:
- antihypertenzíva, používané na liečbu vysokého krvného tlaku: súbežné podávanie so Sinemetom môže viesť k poklesu krvného tlaku po náhlom prechode zo sedu alebo z ľahu do stoja (symptomatická posturálna hypotenzia). Pred začatím liečby Sinemetom sa poraďte so svojím lekárom o „ možná úprava dávky;
- lieky používané na liečbu depresie: vedľajšie účinky, vrátane vysokého krvného tlaku a mimovoľných pohybov svalov (dyskinéza), boli zriedkavo pozorované počas súbežnej liečby Sinemetom a niektorými liekmi používanými na liečbu depresie (tricyklické antidepresíva); Ak užívate inhibítory monoaminooxidázy, pozrite si časť „Neužívajte Sinemet“;
- Lieky obsahujúce železo (napr. Síran železnatý alebo glukonát železnatý): indukujú zníženie absorpcie a účinnosti karbidopy a / alebo levodopy (účinných látok lieku Sinemet);
- antipsychotické lieky, ako sú fenotiazíny a butyrofenóny, používané na liečbu psychózy: terapeutický účinok levodopy je možné týmito liekmi znížiť;
- lieky ako fenytoín, používané na liečbu epilepsie a papaverín, používané na uvoľnenie svalov: terapeutické účinky levodopy môžu tieto lieky vrátiť.Ak súčasne so Sinemetom užívate antipsychotiká, fenytoín alebo papaverín, váš lekár vás bude musieť starostlivo sledovať vo vzťahu k akejkoľvek „strate terapeutickej odpovede;
- lieky obsahujúce látky, ktoré znižujú zásoby dopamínu v tele, ako je reserpín, používaný na liečbu hypertenzie a tetrabenazínu, používaný na liečbu kŕčov a nekontrolovateľných pohybov svalov, alebo s inými liekmi, o ktorých je známe, že vyprázdňujú zásoby monoamínu, ako je adrenalín a noradrenalín: používanie lieku Sinemet sa neodporúča s týmito liekmi;
- lieky obsahujúce selegilín, používané na liečbu Parkinsonovej choroby, depresie a senilnej demencie: súbežná liečba selegilínom a karbidopou-levodopou môže spôsobiť závažný pokles krvného tlaku, ktorý nemožno pripísať samotnému karbidopalevodopu (pozri časť 2 „Upozornenia a opatrenia“); - lieky inhibujúce monoaminooxidázu, používané na liečbu depresie a Parkinsonovej choroby (okrem nízkych dávok selektívnych inhibítorov monoaminooxidázy typu B): tieto lieky nesmiete užívať súčasne so Sinemetom a tieto inhibítory musíte prestať užívať najmenej dva týždne pred začiatkom liečby Sinemetom.
Sinemet a jedlo a nápoje
U niektorých pacientov, ktorí konzumujú vo svojej strave veľké množstvo bielkovín, môže byť absorpcia lieku Sinemet znížená. Ak vaša strava obsahuje vysoké množstvo bielkovín, poraďte sa so svojim lekárom.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek.
Nepoužívajte Sinemet, ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak dojčíte.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liečba Sinemetom môže spôsobiť ospalosť (nadmernú necitlivosť) a epizódy náhleho záchvatu spánku. Z tohto dôvodu sa musí zdržať vedenia vozidla alebo činnosti, pri ktorej by znížená pozornosť mohla vystaviť seba alebo ostatných riziku vážneho poškodenia zdravia alebo smrti (napr. Používanie strojov), kým sa tieto opakujúce sa epizódy a ospalosť nevyriešia.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Sinemet: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Optimálna dávka musí byť stanovená podľa vašich potrieb a pokynov lekára; to môže vyžadovať úpravu dávky aj frekvencie podávania. Plne účinná dávka sa zvyčajne dosiahne do 7 dní.
Tablety v dvoch formuláciách (Sinemet 100 mg +25 mg a 250 mg +25 mg) sa môžu podávať oddelene alebo spoločne podľa potreby, aby sa dosiahla optimálna dávka. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké časti podľa terapeutických potrieb.
Ak ste nikdy neboli liečení levodopou
Sinemet 100 mg + 25 mg tablety: odporúčaná dávka je jedna tableta trikrát denne.
Ak to lekár uzná za vhodné, dávku je možné zvýšiť o jednu tabletu denne alebo každý druhý deň až na maximálne osem tabliet lieku Sinemet 100 mg + 25 mg tablety.
Sinemet 250 mg + 25 mg tablety: odporúčaná počiatočná dávka je polovica tablety jedenkrát alebo dvakrát denne. Ak to lekár považuje za nevyhnutné, dávku je možné zvýšiť o pol tablety denne alebo každý druhý deň, kým sa nedosiahne optimálna odpoveď.
Ak ste v súčasnej dobe liečený samotnou levodopou
Liečbu levodopou musíte ukončiť najmenej 12 hodín pred začatím liečby Sinemetom (24 hodín pre levodopu vo formuláciách s pomalým uvoľňovaním). Má sa zvážiť denná dávka lieku Sinemet, ktorá predstavuje 20% predchádzajúcej dennej dávky levodopy.
Ak ste užili menej ako 1 500 mg levodopy denne:
Sinemet 100 mg + 25 mg tablety: odporúčaná počiatočná dávka je jedna tableta trikrát alebo štyrikrát denne.
Ak ste užili viac ako 1 500 mg levodopy denne:
Sinemet 250 mg + 25 mg tablety: odporúčaná počiatočná dávka je jedna tableta trikrát alebo štyrikrát denne.
Udržiavacia terapia
Odporúčaná dávka pre udržiavaciu liečbu sa vo väčšine prípadov môže pohybovať od 3 do 6 tabliet denne; nemali by ste užívať viac ako 8 tabliet denne, v skutočnosti nemá žiadny prínos zvýšenie dávky karbidopy nad rámec dávky poskytovanej 8 tabletami. Na získanie adekvátneho množstva levodopy dostupného na transport do mozgu na jej následnú transformáciu na dopamín by mala byť dávka karbidopy 70 až 100 mg denne. Niektorí pacienti môžu potrebovať vyššiu dávku karbidopy; nie sú k dispozícii dostatočné údaje. k dispozícii na podporu dennej dávky karbidopy vyššej ako 200 mg.
Počas liečby karbidopou môžete užívať aj iné lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby, okrem levodopy; Váš lekár bude môcť upraviť dávku týchto liekov.
Ak užívate nižšie dávky karbidopy, môže sa u vás objaviť nevoľnosť a vracanie. Pretože sa terapeutické účinky liečby a vedľajšie účinky prejavujú rýchlejšie u tabliet Sinemet ako u samotnej levodopy, váš lekár vás bude sledovať počas úpravy dávky.
Pri užívaní tabliet Sinemet sa môžu vyskytnúť mimovoľné pohyby, ktoré môžu vyžadovať zníženie dávky. Nútené a nedobrovoľné zatváranie očných viečok (blefarospazmus) môže byť naopak znakom predávkovania.
Ak sa chystáte na operáciu, ktorá vyžaduje celkovú anestéziu, užívajte tablety Sinemet tak dlho, ako budete môcť prijímať tekutiny a lieky ústami, potom pokračujte vo svojej bežnej dennej terapii, keď budete môcť tablety znova užiť.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa lieku Sinemet
Ak užijete viac Sinemetu, ako máte
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Sinemetom to ihneď oznámte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi alebo sa obráťte na najbližšiu nemocnicu.
Spôsob liečby v prípade predávkovania Sinemetom
Záchranné postupy predpokladajú potrebu vykonať spolu s „okamžitým výplachom žalúdka“ aj vhodnú podpornú terapiu.
Intravenózne podávanie tekutín by sa malo vykonávať opatrne a dýchacie cesty by mali byť čisté. Má sa vykonať elektrokardiografické vyšetrenie a pacient by mal byť starostlivo monitorovaný z hľadiska možného vývoja abnormálneho srdcového tepu (arytmie) a v prípade potreby by mala byť poskytnutá vhodná "antiarytmická terapia. Okrem toho je potrebné vziať do úvahy možnosť, že pacient mohol spolu so Sinemetom užívať aj iné lieky Doteraz neboli hlásené žiadne skúsenosti s účinnosťou dialýzy pri predávkovaní. Pyridoxín nemá žiadny účinok na „zrušenie“ účinku lieku Sinemet.
Ak zabudnete užiť Sinemet
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak ste zabudli užiť tabletu, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak je už takmer čas na užitie ďalšej tablety, neužívajte zabudnutú tabletu, ale pokračujte vo zvyčajnom dávkovacom režime.
Ak prestanete užívať Sinemet
Ak sa vaša dávka lieku Sinemet náhle zníži alebo sa zastaví, váš lekár vás bude pravidelne sledovať, najmä ak užívate antipsychotiká. Náhle vysadenie liekov na liečbu Parkinsonovej choroby môže mať za následok symptómy podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu, ktoré sa prejavujú stuhnutím svalov, horúčkou, delíriom a zvýšenou sérovou kreatínfosfokinázou.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Sinemet
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu často vyskytnúť u pacientov užívajúcich Sinemet, sú spôsobené aktivitou dopamínu v mozgu. Tieto účinky je zvyčajne možné zmierniť znížením dávky.
Najčastejšími vedľajšími účinkami sú:
- náhodné a nepretržité pohyby (choreiformy), abnormálne svalové kontrakcie (dystónia) a iné mimovoľné pohyby (dyskinéza);
- pocit nevoľnosti (nauzea);
- zmeny svalovej kontrakcie (svalové kŕče) a nútené a nedobrovoľné zatváranie očných viečok (blefarospazmus). Prítomnosť týchto symptómov naznačuje zníženie dávky.
Ďalšie nežiaduce účinky hlásené v klinických štúdiách alebo počas skutočného uvádzania lieku Sinemet na trh sú:
- strata vedomia (synkopa), bolesť na hrudníku, anorexia;
- zmeny srdcovej frekvencie a / alebo palpitácie, epizódy nízkeho krvného tlaku súvisiace s držaním tela (ortostatická hypotenzia), hypertenzia, zápal žíl (flebitída);
- vracanie, krvácanie zo žalúdka a / alebo čriev (gastrointestinálne krvácanie), dvanástnikový vred, tmavé sliny, hnačka;
- pokles niektorých typov bielych krviniek (leukopénia, agranulocytóza), krvných doštičiek (trombocytopénia) a červených krviniek (hemolytická a nehemolytická anémia);
- alergické javy, ako sú zápalové reakcie a opuch kože (angioedém), žihľavka, svrbenie, Henoch-Schonleinova purpura, ktorá sa vyskytuje pri poranení a bolesti kĺbov;
- neuroleptický malígny syndróm prejavujúci sa stuhnutím svalov, vysokou telesnou teplotou a duševnými poruchami (pozri časť „Upozornenia a opatrenia“), pohybovými ťažkosťami (bradykinéza a fenomén zapínania a vypínania), závratmi, somnolenciou (nadmernou necitlivosťou), vrátane veľmi zriedkavo nadmernej dennej aktivity ospalosť a epizódy náhlych záchvatov spánku;
- zmeny citlivosti v končatinách alebo iných častiach tela (parestézia);
- duševné poruchy, ako sú myšlienkové formy, ktoré sa odchyľujú od reality (paranoidné predstavy) a psychotické epizódy vrátane delíria, halucinácie a myšlienkové formy, ktoré sa odchyľujú od reality (paranoidné predstavy), depresia so samovražednými sklonmi a bez nich, demencia, poruchy činnosti, sen (zmena snov) ), miešanie a zmätok;
- problémy s dýchaním (dyspnoe);
- vypadávanie vlasov (alopécia), vyrážka, tmavý pot;
- tmavý moč;
- neschopnosť odolať nutkaniu alebo pokušeniu podniknúť kroky, ktoré by mohli byť škodlivé pre seba alebo pre ostatných, čo môže zahŕňať: - silné nutkanie nadmerne hazardovať, napriek vážnym osobným alebo rodinným následkom; - zmenená alebo zvýšená sexuálna túžba, ktorá vás alebo ostatných vážne znepokojuje; - nekontrolovateľné nákupy alebo nadmerné výdavky; - nutkavé jedenie (jedenie veľkého množstva jedla v krátkom čase) alebo bulímia (jedenie väčšieho množstva jedla ako obvykle a viac, ako je nevyhnutné na uspokojenie vášho hladu).
Záchvaty boli zriedkavo pozorované, avšak nebolo s určitosťou dokázané, že záchvaty sú spôsobené Sinemetom.
Ak sa vyskytne niektoré z týchto spôsobov správania, povedzte to svojmu lekárovi, aby mohol rozhodnúť, čo má urobiť na zvládnutie alebo zníženie symptómov.
Terapia Sinemetom (a podobnými liekmi) môže spôsobiť zmeny v niektorých laboratórnych testoch:
- zvýšenie určitých látok v krvi (pečeňové transaminázy, LDH, bilirubín, alkalická fosfatáza, dusík, kreatinín a kyselina močová);
- pozitívny Coombsov test (test používaný na zistenie prítomnosti určitých typov protilátok v krvi);
- znížený hemoglobín a hematokrit (čo môže viesť k anémii), zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykémia) a bielych krviniek a prítomnosť krvi a baktérií v moči;
- falošne pozitívne na prítomnosť určitých látok (ketolátok) v moči, ak sa používa prúžkový test na stanovenie ketonúrie. Táto reakcia sa varom vzorky moču nezmení. Testy falošnej negativity môžu nastať vtedy, ak sa na detekciu glukózy v moči používajú metódy glukózooxidázy.
Počas používania liekov obsahujúcich levodopu alebo kombinovaných liekov levodopa / karbidopa boli pozorované ďalšie vedľajšie účinky a môžu existovať potenciálne vedľajšie účinky lieku Sinemet:
- ťažkosti s trávením (dyspepsia), sucho v ústach, zmeny chuti, nadmerná tvorba slín (slintanie), ťažkosti s prehĺtaním (dysfágia), nedobrovoľné stiahnutie žuvacích svalov vedúce k nadmernému treniu zubov (bruxizmus), škytavka, nepohodlie a bolesť brucha , zápcha, plynatosť, pocit pálenia v jazyku;
- strata alebo prírastok hmotnosti, edém;
- svalová slabosť (asténia), znížená mentálna ostrosť, dezorientácia, strata svalovej koordinácie (ataxia), necitlivosť, zvýšený chvenie rúk, svalové kŕče, abnormálne kontrakcie svalov čeľuste (trismus), aktivácia už existujúceho Hornerovho syndrómu (porucha oka) čo sa prejavuje nástupom zranení a ťažkostí s pohybom očí, nespavosťou, agitáciou a úzkosťou, eufóriou, ľahkým pádom, zhoršenou chôdzou;
- návaly tepla, zvýšené potenie;
- dvojité videnie (diplopia), rozmazané videnie, rozšírené zrenice, fixná poloha očí (okulogyrická kríza);
- retencia moču, inkontinencia, pretrvávajúca, abnormálna a bolestivá erekcia (priapizmus);
- slabosť, mdloby, únava, bolesť hlavy, zmena normálneho tónu hlasu (zachrípnutie), malátnosť, návaly horúčavy, pocit vzrušenia, nepravidelný rytmus dýchania, kožné nádory (malígny melanóm) (pozri časť 2 „Neužívajte Sinemet“).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Uchovávajte liek mimo dosahu svetla.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na liek v neporušenom obale, správne skladovaný.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom.
Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate.
Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Sinemet obsahuje
Účinnými látkami tabliet Sinemet sú: levodopa a karbidopa.
Každá tableta Sinemet 100 mg + 25 mg obsahuje: 100 mg levodopy a 27 mg hydratovanej karbidopy, čo zodpovedá 25 mg bezvodej karbidopy.
Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, kukuričný škrob, magnéziumstearát, chinolínová žltá (E104).
Každá tableta lieku Sinemet 250 mg + 25 mg obsahuje: 250 mg levodopy a 27 mg hydrátu karbidopy, čo zodpovedá 25 mg bezvodého karbidopy.
Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, kukuričný škrob, magnéziumstearát (E132) indigokarmín.
Opis toho, ako vyzerá Sinemet, a obsah balenia
Sinemet sa dodáva vo forme tabliet. Tablety sú balené v nepriehľadných blistroch.
Každý blister lieku Sinemet 250 mg + 25 mg obsahuje 50 tabliet.
Každý blister lieku Sinemet 100 mg + 25 mg obsahuje 50 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SINEMET TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
SINEMET 250 mg + 25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje 250 mg levodopy a 27 mg hydratovanej karbidopy (čo zodpovedá 25 mg bezvodej karbidopy).
SINEMET 100 mg + 25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje 100 mg levodopy a 27 mg hydratovanej karbidopy (čo zodpovedá 25 mg bezvodej karbidopy).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Tablety SINEMET sú indikované na liečbu Parkinsonovej choroby a parkinsonského syndrómu. Je užitočný pri zmierňovaní mnohých symptómov parkinsonizmu, najmä stuhnutosti a bradykinézy.Tablety SINEMET sú užitočné pri liečbe chvenia, dysfágie, slintania a posturálnej nestability spojenej s Parkinsonovou chorobou a syndrómom.
Ak je terapeutická odpoveď na samotnú levodopu nepravidelná a príznaky a symptómy Parkinsonovej choroby nie sú rovnomerne kontrolované počas celého dňa, substitúcia tabletami SINEMET je zvyčajne účinná pri znižovaní fluktuácií reakcie.
Znížením niektorých vedľajších účinkov samotnej levodopy tablety SINEMET pomáhajú viacerým pacientom získať adekvátnu úľavu od symptómov ich Parkinsonovej choroby.
Tablety SINEMET sú indikované pacientom s Parkinsonovou chorobou a syndrómom, ktorým sú podávané vitamínové prípravky s obsahom pyridoxínu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety SINEMET, kombinácia karbidopy a levodopy, sa dodávajú ako rozbitné tablety. Tablety SINEMET 250 mg + 25 mg obsahujú 250 mg levodopy a 25 mg bezvodej karbidopy (pomer 10: 1); Tablety SINEMET 100 mg + 25 mg obsahujú 100 mg levodopy a 25 mg karbidopy (pomer 4: 1).
Tablety z dvoch prezentácií sa môžu podávať oddelene alebo spoločne podľa potreby na dosiahnutie optimálneho dávkovania. Každú tabletu je možné znížiť na polovicu s minimálnym úsilím.
Všeobecné zváženie
Dávkovanie sa má titrovať podľa individuálnych potrieb pacienta a to si môže vyžadovať úpravu individuálnej dávky a frekvencie podávania. Plne účinné dávky sa zvyčajne dosiahnu do 7 dní. Niektoré štúdie uvádzajú, že periférna dopa-dekarboxyláza je nasýtená karbidopou v dávke približne 70-100 mg / deň. U pacientov užívajúcich nižšie dávky karbidopy je väčšia pravdepodobnosť nevoľnosti a vracania.
Pretože terapeutické aj nežiaduce reakcie sa pri podávaní tabliet SINEMET vyskytujú rýchlejšie ako pri podávaní levodopy, pacientov je potrebné počas obdobia úpravy dávky starostlivo sledovať. Konkrétne, nedobrovoľné pohyby sa vyskytujú rýchlejšie u tabliet SINEMET ako u levodopy. Začiatok nedobrovoľných pohybov môže u niektorých pacientov vyžadovať zníženie dávkovania, blefarospazmus môže byť užitočným včasným znakom predávkovania. V prípade celkovej anestézie možno v tabletách SINEMET pokračovať, pokiaľ je pacientovi dovolené užívať tekutiny a lieky na liečbu terapia je dočasne prerušená, zvyčajnú dennú dávku je možné podať hneď, ako je pacient schopný užívať liek ústami.
Pacienti, ktorí nie sú liečení levodopou
Optimálna počiatočná dávka pre tablety SINEMET 100 mg + 25 mg je jedna tableta trikrát denne, schéma dávkovania, ktorá dáva pacientovi 75 mg karbidopy denne. Dávku je možné zvýšiť o jednu tabletu denne alebo podľa potreby každý druhý deň, pokiaľ sa nedosiahne sila zodpovedajúca ôsmim tabletám tabliet SINEMET 100 mg + 25 mg. Zvyčajná začiatočná dávka lieku SINEMET 250 mg + 25 mg tablety je polovica tablety jedenkrát alebo dvakrát denne, pričom v prípade potreby sa zvyšuje na polovicu tablety denne alebo každý druhý deň, kým sa nedosiahne optimálna odpoveď.
Pacienti liečení levodopou
Levodopa sa má vysadiť najmenej 12 hodín pred začatím liečby tabletami SINEMET (24 hodín pre levodopu v oneskorených liekových formách). Má sa zvážiť denná dávka tabliet SINEMET, ktorá predstavuje 20% predchádzajúcej dennej dávky levodopy. Pacienti, ktorí užívajú menej ako 1 500 mg levodopy denne, by mali začať jednou tabletou tablety SINEMET 100 mg + 25 mg trikrát alebo štyrikrát denne. Odporúčaná počiatočná dávka pre väčšinu pacientov užívajúcich viac ako 1 500 mg levodopy je jedna tableta SINEMET 250 mg + 25 mg tablety trikrát alebo štyrikrát denne (napríklad ak pacient dostával 4 g levodopy / deň). Deň, dávka tabliet SINEMET by nemala prekročiť 3 tablety denne).
Udržiavacia terapia
Väčšinu pacientov je možné udržiavať na 3 až 6 tabletách denne; žiadny pacient by nemal dostať viac ako 8 tabliet denne.
Zvýšenie dávky karbidopy nad rámec dávky poskytovanej 8 tabletami neprinesie žiaden prínos. Na optimálnu inhibíciu extracerebrálnej dekarboxylácie levodopy je potrebné užiť najmenej 70 až 100 mg karbidopy denne. S dennou dávkou karbidopy vyššou ako 200 mg sú obmedzené skúsenosti. Niektorí pacienti môžu vyžadovať dodatočnú „dávku levodopy. Získané výsledky naznačujú, že v iných antiparkinsonikách (okrem levodopy) sa môže pokračovať, aj keď môže byť potrebné upraviť dávkovanie.
04.3 Kontraindikácie
Tablety SINEMET sú kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou na liečivá (levodopa a karbidopa) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na glaukóm s úzkym uhlom a v akútnej fáze infarktu myokardu. Pretože levodopa môže aktivovať malígny melanóm. by nemali používať pacienti s podozrením na nediagnostikované kožné lézie alebo s melanómom v anamnéze.
Inhibítory monoaminooxidázy (okrem nízkych dávok selektívnych inhibítorov monoaminooxidázy B - pozri časti 4.4 a 4.5) a tablety SINEMET sa nemajú podávať súbežne a liečba týmito inhibítormi sa má ukončiť najmenej dva týždne pred začiatkom užívania tabliet SINEMET.
Tablety SINEMET sa nemajú podávať pacientom mladším ako 18 rokov, tehotným a dojčiacim pacientom.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Tablety SINEMET je možné podávať pacientom, ktorí sú už liečení samotnou levodopou; levodopa samotná sa však musí vysadiť najmenej 12 hodín pred začiatkom liečby tabletami SINEMET. Tablety SINEMET sa majú podávať v dávke, ktorá predstavuje približne 20% predchádzajúcej dávky levodopy (pozri časť 4.2). Pacienti liečení tabletami SINEMET by sa mali úplne vyhnúť užívaniu ďalších dávok levodopy, pokiaľ to neurčí ich lekár.
Tablety SINEMET sa môžu podávať súbežne s odporúčanou dávkou inhibítora MAO so selektivitou na MAO typu B používaného na liečbu Parkinsonovej choroby (napr. Selegilíniumchlorid) (pozri časti 4.3 a 4.5).
Pretože selegilín zosilňuje účinky levodopy, môžu sa zosilniť nežiaduce reakcie na levodopu, najmä ak sú pacienti na liečbe vysokými dávkami levodopy. Títo pacienti by mali byť sledovaní. Pridanie selegilínu k liečbe levodopou môže viesť k mimovoľným pohybom a / alebo agitácii. Tieto nežiaduce účinky vymiznú po znížení dávky levodopy.
Tablety SINEMET sa neodporúčajú na liečbu extrapyramidových reakcií vyvolaných liečivom.
Pacienti so súčasnou alebo predchádzajúcou psychózou by mali byť liečení opatrne. Rovnako ako levodopa, tablety SINEMET môžu spôsobovať nedobrovoľné pohyby a duševné poruchy. Pacienti s anamnézou závažných nedobrovoľných pohybov alebo psychotických epizód pri liečbe samotnou levodopou majú byť starostlivo sledovaní. Keď tablety SINEMET sú nahradené.
Predpokladá sa, že tieto reakcie sú dôsledkom zvýšenia mozgového dopamínu po podaní levodopy; v dôsledku toho môže použitie tabliet SINEMET spôsobiť relaps.
Všetci pacienti by mali byť starostlivo sledovaní z hľadiska vývoja duševných zmien, samovražednej depresie alebo iného závažného asociálneho správania. Rýchlejší nástup zvýšených hladín dopamínu dosiahnutý s tabletami SINEMET v porovnaní so samotnou levodopou môže mať za následok skoré dyskinézy. Takéto poruchy vyžadujú zníženie dávky tabliet SINEMET.
Tablety SINEMET sa majú podávať opatrne pacientom so závažným kardiovaskulárnym alebo pľúcnym ochorením, bronchiálnou astmou, obličkovým, hepatálnym alebo endokrinným ochorením. Opatrnosť je potrebná pri podávaní tabliet SINEMET pacientom s anamnézou infarktu myokardu, ktorí majú reziduálne predsieňové, uzlové alebo ventrikulárne arytmie. U týchto pacientov je potrebné počas obdobia úpravy úvodnej dávky obzvlášť starostlivo monitorovať srdcovú funkciu.
Rovnako ako pre levodopu existuje možnosť krvácania do hornej časti gastrointestinálneho traktu u pacientov s peptickým vredom v anamnéze.
Pri náhlom vysadení antiparkinsoník boli hlásené komplexné symptómy podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu prejavujúce sa ako stuhnutosť svalov, zvýšená telesná teplota, mentálne zmeny a zvýšená hladina kreatínkinázy v sére. Preto by mali byť pacienti starostlivo sledovaní, ak je dávka lieku SINEMET náhle znížená alebo prerušená, obzvlášť ak pacient užíva neuroleptiká.Pacienti s anamnézou záchvatov by mali byť liečení opatrne.
Liečba levodopou-karbidopou je spojená so somnolenciou a epizódami náhlych záchvatov spánku, v niektorých prípadoch bez vedomia a bez varovných signálov. Pacienti liečení tabletami SINEMET by mali byť o týchto udalostiach informovaní a malo by sa im odporučiť, aby boli opatrní pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov. Pacienti, u ktorých sa vyskytli epizódy somnolencie a / alebo náhlej epizódy spánku, by nemali viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Okrem toho je možné zvážiť zníženie dávky alebo prerušenie liečby.
Pokiaľ ide o levodopu, v prípade predĺženej liečby sa odporúča vykonávať pravidelné testy krvného obrazu a funkcie pečene, obličiek a kardiovaskulárneho systému. Pacienti s glaukómovou chronikou s otvoreným uhlom môžu byť liečení tabletami SINEMET opatrne, za predpokladu, že vnútroočný tlak je dobre kompenzovaný a pacient je počas liečby starostlivo sledovaný.
Melanóm: Epidemiologické štúdie ukázali, že u pacientov s Parkinsonovou chorobou je vyššie riziko vzniku melanómu (2 až približne 6 -krát vyššie) ako u bežnej populácie. Nie je jasné, či je pozorované zvýšené riziko spôsobené Parkinsonovou chorobou alebo inými faktormi, ako je napríklad používanie liekov na liečbu ochorenia.
Z vyššie uvedených dôvodov sa odporúča, aby pacienti a zdravotnícki pracovníci často a pravidelne monitorovali prevenciu melanómu pri použití lieku Sinemet na akúkoľvek indikáciu.
V ideálnom prípade by mal pravidelné kožné vyšetrenia vykonávať kvalifikovaný personál (napr. Dermatológovia).
Poruchy kontroly impulzov
Pacienti by mali byť pravidelne sledovaní z hľadiska vývoja porúch kontroly impulzov.
Pacienti a opatrovatelia by si mali byť vedomí toho, že behaviorálne symptómy poruchy kontroly impulzov vrátane patologického hráčstva, zvýšeného libida, hypersexuality, kompulzívneho nakupovania alebo nadmerných výdavkov, bulímie a nutkania k jedlu sa môžu vyskytnúť u pacientov liečených agonistami dopamínu a / alebo inými dopaminergickými liečbami obsahujúcimi levodopa vrátane lieku SINEMET Ak sa objavia tieto príznaky, odporúča sa prehodnotiť liečbu.
Bezpečnosť a účinnosť tabliet SINEMET nebola preukázaná u dojčiat a detí, preto je použitie u pacientov mladších ako 18 rokov kontraindikované (pozri časť 4.3).
Laboratórny test
Abnormality laboratórnych testov zahŕňajú: zvýšenie SGOT, SGPT, LDH, bilirubínu, alkalickej fosfatázy, ako aj zvýšenie BUN, kreatinínu, kyseliny močovej a pozitívneho Coombsovho testu.
Hemolytická anémia je extrémne zriedkavá.
Boli hlásené nasledovné: znížený hemoglobín a hematokrit, zvýšená hladina séra a bielych krviniek a prítomnosť krvi a baktérií v moči.
Ak sa počas liečby tabletami SINEMET vyskytnú akékoľvek nezvyčajné znaky alebo príznaky, mali by ste okamžite konzultovať svojho lekára alebo lekárnika.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pri súbežnom podávaní nasledujúcich liekov s tabletami SINEMET je potrebná opatrnosť.
Antihypertenzíva
Pri podávaní tabliet SINEMET pacientovi, ktorý je už liečený antihypertenzívami, môže dôjsť k symptomatickej posturálnej hypotenzii. Preto na začiatku liečby tabletami SINEMET môže byť potrebná úprava dávkovania antihypertenzného lieku.
Antidepresíva
Pacienti, ktorí užívajú inhibítory monoaminooxidázy, pozri časti 4.3 a 5.
Zriedkavo boli hlásené nežiaduce reakcie, vrátane hypertenzie a dyskinézy, vyplývajúce zo súbežného užívania tricyklických antidepresív a tabliet SINEMET.
Žehlička
Štúdie ukazujú zníženie biologickej dostupnosti karbidopy a / alebo levodopy pri požití síranom železnatým alebo glukonátom železnatým.
Iné lieky
Fenotiazíny a butyrofenóny môžu znížiť terapeutické účinky levodopy. Ďalej bolo hlásené, že terapeutické účinky levodopy pri Parkinsonovej chorobe sú zrušené fenytoínom a papaverínom. U pacientov, ktorí užívajú tieto lieky s tabletami SINEMET, je potrebné starostlivo sledovať prípadnú stratu terapeutickej odpovede. Pretože levodopa konkuruje niektorým aminokyselinám, jej absorpcia môže byť u niektorých pacientov na diéte s vysokým obsahom bielkovín narušená.
Používanie tabliet SINEMET s látkami poškodzujúcimi dopamín (napr. Rezerpín a tetrabenazín) alebo s inými liekmi, o ktorých je známe, že vyčerpávajú zásoby monoamínu, sa neodporúča.
Súbežná liečba selegilínom a karbidopou-levodopou môže byť spojená so závažnou ortostatickou hypotenziou, ktorú nemožno pripísať karbidopou-levodopou samotnou (pozri časť 4.3).
Inhibítory monoaminooxidázy (okrem nízkych dávok selektívnych inhibítorov monoaminooxidázy B) a tablety SINEMET sa nemajú podávať a terapia týmito inhibítormi sa má prerušiť najmenej dva týždne pred začatím liečby tabletami SINEMET.
04.6 Gravidita a laktácia
Tablety SINEMET sa nemajú podávať počas tehotenstva, predpokladaného tehotenstva alebo dojčenia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti liečení tabletami SINEMET, u ktorých sa vyskytnú ospalosti a / alebo náhle záchvaty spánku, by mali byť poučení, aby sa vyhýbali vedeniu vozidla alebo činnosti, pri ktorej by znížená pozornosť mohla vystaviť seba alebo ostatných riziku vážneho poškodenia zdravia alebo smrti (napr. používanie strojov), pokiaľ tieto opakujúce sa epizódy a somnolencia neustúpia (pozri tiež časť 4.4).
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu často vyskytnúť u pacientov liečených tabletami SINEMET, sú tie, ktoré sú dôsledkom centrálnej neurofarmakologickej aktivity dopamínu. Tieto účinky je zvyčajne možné znížiť znížením dávky. Najčastejšími nežiaducimi účinkami sú: dyskinéza vrátane choreiformných pohybov, dystonická a iné nedobrovoľné pohyby a nevoľnosť. Svalový kŕč a blefarospazmus možno považovať za varovné príznaky, ktoré majú rozhodnúť o znížení dávky.
Ďalšie nežiaduce účinky hlásené v klinických štúdiách alebo po uvedení lieku na trh sú:
Telo všeobecne: synkopa, bolesť na hrudníku, anorexia.
Kardiovaskulárne patológie: nepravidelnosti srdca a / alebo búšenie srdca, ortostatické účinky vrátane hypotenzných epizód, hypertenzie, flebitídy.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: vracanie, gastrointestinálne krvácanie, rozvoj dvanástnikového vredu, hnačka, tmavé sliny.
Hematologické poruchy: leukopénia, hemolytická a nehemolytická anémia, trombocytopénia, agranulocytóza.
Precitlivenosť angioedém, žihľavka, svrbenie, Henoch-Schonleinova purpura.
Poruchy nervového systému / Psychiatrické poruchy: neuroleptický malígny syndróm (pozri časť 4.4), epizódy bradykinézy (fenomén on-off), závraty, somnolencia vrátane veľmi zriedkavo nadmernej dennej ospalosti a epizód náhleho nástupu spánku, parestézie, psychotických epizód vrátane delíria, halucinácií a paranoidných myšlienok, depresie s a bez rozvoja samovražedných tendencií, demencie, narušenia činnosti snov, agitácie, zmätenosti.
Poruchy kontroly impulzov
Patologické hráčstvo, zvýšené libido, hypersexualita, nutkavé nakupovanie alebo nadmerné výdavky, bulímia a záchvatové prejedanie sa môžu vyskytnúť u pacientov liečených agonistami dopamínu a / alebo inými liečbami obsahujúcimi dopamín obsahujúcimi levodopu vrátane lieku SINEMET (pozri časť 4.4).
Poruchy dýchacej sústavy: dýchavičnosť
Kožné poruchy: alopécia, vyrážka, tmavý pot.
Urogenitálne poruchy: tmavý moč.
Kŕče boli zriedkavo pozorované; kauzálna korelácia so SINEMETom však nebola preukázaná.
DIAGNOSTICKÉ TESTY
Úpravy v rôznych laboratórnych testoch sa vyskytli pri prípravkoch karbidopa-levodopy a môžu sa vyskytnúť pri SINEMETe. Tieto zmeny zahŕňajú zvýšenie hodnôt testov funkcie pečene, ako sú alkalická fosfatáza, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubín, BUN, kreatinín, kyselina močová a pozitívny Coombsov test.
Boli hlásené nasledovné: znížený hemoglobín a hematokrit, hyperglykémia, leukocytóza, prítomnosť baktérií a krvi v moči.
Prípravky karbidopa-levodopy môžu spôsobiť falošne pozitívnu reakciu na ketolátky v moči pri použití testu na testovací prúžok na ketonúriu. Túto reakciu varenie vzorky moču neovplyvní. Testy falošnej negativity môžu nastať vtedy, ak sa na detekciu glukózy v moči používajú metódy glukózooxidázy.
Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré boli hlásené pri levodope alebo pri kombináciách levodopy / karbidopy a ktoré by mohli byť potenciálnymi nežiaducimi účinkami liečby SINEMETom, sú nasledujúce:
Poruchy gastrointestinálneho traktu: dyspepsia, sucho v ústach, zmenená chuť, slintanie, dysfágia, bruxizmus, škytavka, bolesti brucha a bolesť, zápcha, plynatosť, pocit pálenia jazyka.
Poruchy metabolizmu a výživy: zníženie hmotnosti alebo prírastok, edém.
Poruchy nervového systému / Psychiatrické poruchy: asténia, znížená mentálna ostrosť, dezorientácia, ataxia, necitlivosť, zvýšený chvenie rúk, svalové kŕče, trismus, aktivácia latentného Hornerovho syndrómu, nespavosť, úzkosť, eufória, ľahké padanie a abnormálna chôdza.
Kožné poruchy: návaly tepla, zvýšené potenie.
Senzorické orgány: diplopia, rozmazané videnie, rozšírené zrenice, okulogyrická kríza.
Urogenitálne poruchy: retencia moču, inkontinencia moču, priapizmus.
Zmiešaný: slabosť, mdloby, únava, bolesť hlavy, zachrípnutie, malátnosť, návaly horúčavy, pocit vzrušenia, nepravidelný rytmus dýchania, malígny melanóm (pozri časť 4.3).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
V prípade predávkovania je potrebná vhodná podporná terapia spolu s okamžitým výplachom žalúdka. Intravenózna tekutina sa má podávať s opatrnosťou a majú sa zachovať priechodné dýchacie cesty. Má sa vykonať elektrokardiografické vyšetrenie a pacienta treba starostlivo sledovať z hľadiska možného vývoja arytmie; v prípade potreby je potrebné podať vhodnú antiarytmickú liečbu. Je potrebné vziať do úvahy možnosť, že pacient mohol spolu s tabletami SINEMET užiť aj iné lieky. K dnešnému dňu neboli hlásené žiadne skúsenosti s dialýzou; preto jeho hodnota pri predávkovaní nie je známa.
Pyridoxín nemá žiadny účinok na „zrušenie“ účinku tabliet SINEMET.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonikum, dopaminergná látka.
ATC kód: N04BA02.
Tablety SINEMET sú kombináciou karbidopy, inhibítora dekarboxylázy aromatických aminokyselín a levodopy, metabolického prekurzora dopamínu, na liečbu Parkinsonovej choroby a parkinsonského syndrómu.
Levodopa zmierňuje príznaky Parkinsonovej choroby tým, že je v mozgu údajne dekarboxylovaná na dopamín. Karbidopa, ktorá neprechádza hematoencefalickou bariérou, iba inhibuje extracerebrálnu dekarboxyláciu levodopy, čím poskytuje viac levodopy, ktorá je k dispozícii na transport do mozgu a na následnú konverziu na dopamín. To eliminuje potrebu podávať vysoké dávky levodopy v častých intervaloch a pomáha zmierniť niektoré nežiaduce účinky, ako je nevoľnosť, ktorú možno pripísať nahromadeniu dopamínu v extracerebrálnych tkanivách.
Tablety SINEMET, ak sa používajú podľa odporúčania, zlepšujú celkovú terapeutickú odpoveď v porovnaní s levodopou.
Tablety SINEMET indukujú účinné a dlhodobé plazmatické hladiny levodopy v dávkach, ktoré sú približne o 80% nižšie ako tie, ktoré sú potrebné pre samotnú levodopu. Kým o pyridoxíniumchloride (vitamín B6) je známe, že urýchľuje periférny metabolizmus levodopy na dopamín, karbidopa tomu bráni V štúdii, v ktorej pacienti dostávali 100 až 500 mg pyridoxínu denne počas kombinovanej liečby karbidopou a levodopou, nedošlo k zmene antiparkinsonického účinku.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Maximálna odporúčaná dávka: 8 tabliet SINEMET 250 mg + 25 mg tablety denne (200 mg karbidopy a 2 g levodopy, t.j. približne 3 mg / kg karbidopy a 30 mg / kg levodopy u pacienta s telesnou hmotnosťou 70 kg).
Nástup účinku pri odporúčaných dávkach: Odpoveď bola pozorovaná do jedného dňa a niekedy aj po dávke. Plne účinné dávky sa zvyčajne dosiahnu do 7 dní.
Polovičný život : po perorálnom podaní je plazmatický polčas karbidopy približne 3 hodiny a levodopy približne 50 minút. Keď sa karbidopa a levodopa podávajú spoločne, polčas levodopy sa predĺži na približne 1,5 hodiny.
Metabolizmus karbidopy : po perorálnom podaní rádioaktívne značenej karbidopy zdravým subjektom a pacientom s Parkinsonovou chorobou boli maximálne plazmatické hladiny rádioaktivity dosiahnuté za 2 až 4 hodiny u zdravých osôb a za 1,5 až 5 hodín u pacientov. Približne rovnaké množstvo sa vylúčilo močom a stolicou z oboch skupín. Porovnanie metabolitov moču u zdravých osôb a pacientov ukázalo, že liek sa v oboch skupinách metabolizuje rovnakým spôsobom. Vylučovanie nezmeneného liečiva močom bolo v podstate úplné do 7 hodín a predstavovalo 35% celkovej rádioaktivity v moči. Potom boli prítomné iba metabolity. Hydrazín sa nenašiel. Medzi metabolitmi vylučovanými ľuďmi je l "α-metyl-3- kyselina metoxy-4-hydroxyfenylpropiónová a kyselina a-metyl-3,4-dihydroxyfenylpropiónová. Predstavovali približne 14 a 10% vylúčených rádioaktívnych metabolitov. Našli sa dva menšie metabolity. Jeden bol identifikovaný ako 3,4-dihydroxyfenylacetón a druhý dočasne ako N-metylkarbidopa. Predstavovali menej ako 5% metabolitov moču. V moči je prítomná aj nezmenená karbidopa. Nenašli ich ženatých.
Metabolizmus levodopy: Levodopa sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a je extenzívne metabolizovaný. Aj keď je možné vytvoriť viac ako 30 metabolitov, premieňa sa hlavne na dopamín, adrenalín a noradrenalín a nakoniec na kyselinu dihydroxyfenyloctovú, kyselinu homovanilovú a vanylmandelovú. 3-O-metyldopa sa objavuje v plazme a mozgovomiechovom moku. Jeho význam nie je známy. Keď sa jednorazové dávky rádioaktívnej levodopy podajú pacientom s Parkinsonovou chorobou nalačno, maximálne plazmatické hladiny rádioaktivity sa dosiahnu za 0,5-2 hodiny a sú detekovateľné po dobu 4-6 hodín. Pri najvyšších hladinách sa asi 30% rádioaktivity javí ako katecholamíny, 15% ako dopamín a 10% ako dopa.
Rádioaktívne zlúčeniny sa rýchlo vylučujú močom a tretina dávky sa objaví do 2 hodín. 80-90% metabolitov moču sú fenylkarboxylové kyseliny, predovšetkým kyselina homovanilová. Po dobu 24 hodín je 1 až 2% získanej rádioaktivity dopamínu a menej ako 1% je adrenalín, noradrenalín a nezmenená levodopa.
Účinok karbidopy na metabolizmus levodopy: Karbidopa u zdravých jedincov výrazne zvyšuje plazmatické hladiny levodopy v štatisticky významných množstvách, hodnotené v porovnaní s placebom. Toto sa ukázalo, keď sa karbidopa podáva pred levodopou a keď sa tieto dva lieky podávajú súčasne. V jednej štúdii predbežné ošetrenie karbidopou zvýšilo plazmatické hladiny jednorazovej dávky levodopy približne 5-násobne a predĺžilo trvanie detegovateľných plazmatických koncentrácií levodopy zo 4 na 8 hodín. V iných štúdiách boli podobné výsledky dosiahnuté pri súčasnom podávaní týchto dvoch liekov. V štúdii, v ktorej bola jednorazová dávka značenej levodopy podaná pacientom s Parkinsonovou chorobou, ktorí boli predtým liečení karbidopou, došlo k zvýšeniu polčasu celkovej plazmatickej rádioaktivity odvodenej od levodopy z 3 na 15 hodín. frakcia rádioaktivity zostávajúca ako nemetabolizovaná levodopa vzrástla s karbidopou najmenej trikrát.
Plazma a močový dopamín a kyselina homovanilová sa predliečbou karbidopou znížili.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikológia
Orálne LD karbidopy sú 1 750 mg / kg u dospelých samíc myší a 4 810 a 5 610 mg / kg u samíc a samcov potkanov.
Akútna orálna toxicita karbidopy je podobná u mladistvých a dospelých potkanov, ale zlúčenina je toxickejšia u novorodeneckých potkanov. Príznaky účinku lieku boli podobné u myší a potkanov a pozostávali z: ptózy, ataxie a zníženej aktivity, pohlaví pri 2 260 mg / kg u mladých samíc potkanov.
Známky účinku lieku boli: vokalizácia, podráždenosť, excitabilita, ataxia a zvýšená aktivita, do jednej až dvoch hodín nasledovaná zníženou aktivitou.Orálne LD50 rôznych kombinácií karbidopy a levodopy u myší sa pohybujú od 1 930 mg / kg pri pomere 1: 1 do 3 270 mg / kg pri pomere 1: 3. Tieto množstvá sú súčtom jednotlivých dávok karbidopy a levodopy; pomery testované vyššie 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) významne nezmenili hodnotu LD50 v porovnaní s hodnotou zistenou pri pomere 1: 3. Pomery 1: 3 a vyššie boli menej toxické ako pomery 1: 1 a 1: 2.
Štúdie chronickej orálnej toxicity s karbidopou boli vykonávané jeden rok na opiciach a 96 týždňov na potkanoch s použitím dávok v rozmedzí od 25 do 135 mg / kg. U opíc neboli pozorované žiadne účinky súvisiace s liekom.
U potkanov sa ochabnutosť vyskytla u niektorých zvierat všetkých dávkových skupín.
Karbidopa podávaná psom mala za následok nedostatok pyridoxínu, ktorému sa predchádzalo súčasným podávaním pyridoxínu. S výnimkou nedostatku pyridoxínu u psov nevykazovala karbidopa toxicitu spojenú s hydrazínom.
Tri pomery dávok karbidopy a levodopy, ktoré sa podávali orálne opiciam po dobu 54 týždňov a potkanom po dobu 106 týždňov, ukázali, že hlavné fyzické účinky boli spôsobené farmakologickým účinkom zlúčenín. Študované dávky boli (karbidopa / levodopa): 10/20, 10 / 50 a 10/100 mg / kg / deň. Dávka 10/20 mg / kg / deň nemala žiadne zjavné fyzické účinky. Hyperaktivita sa vyskytla u opíc v dávkach 10/50 a 10/100 mg / kg / deň, čo pokračovalo 32 týždňov s najvyššou dávkou.Pri dávke 10/50 mg / kg / deň sa hyperaktivita znížila; štúdia pokračovala a tento jav už nebol pozorovaný po 14. týždni. Nedostatok svalovej koordinácie a slabosť sa pozorovali až do 22 týždňov pri dávke 10/100 mg / kg / deň. Štúdie patologickej anatómie nepreukázali žiadne morfologické zmeny.
Potkany, ktoré dostávali 10/50 a 10/100 mg / kg / deň, mali zníženú normálnu aktivitu a vykazovali abnormálne polohy tela. Vyššia dávka mala za následok „nadmerné slinenie. Došlo k zníženiu“ prírastku hmotnosti. Štúdie patologickej anatómie odhalili veľmi miernu hypertrofiu folikulárnych buniek submaxilárnych žliaz dvoch potkanov, ktoré dostávali 10/100 mg / kg / deň počas 26 týždňov. Po 54 alebo 106 týždňoch sa pri akejkoľvek dávke nezistili žiadne histomorfologické účinky. Hypertenzia folikulárnych buniek slinných žliaz bola zaznamenaná u potkanov s vyššími dávkami kombinácie počas kratších období a so samotnou levodopou.
Štúdie teratogenézy a reprodukcie
Karbidopa nevykazovala teratogenitu u myší alebo králikov v dávkach do 120 mg / kg / deň. Levodopa spôsobovala u králikov viscerálne a skeletálne malformácie v dávkach 125 a 250 mg / kg / deň. Pri kombináciách karbidopy a levodopy v dávkach v rozmedzí od 25/250 do 100/500 mg / kg / deň neexistoval žiadny dôkaz teratogenity u myší, ale viscerálne a skeletálne malformácie boli kvantitatívne a kvalitatívne podobné králikom. levodopa samotná. Kombinácie karbidopy a levodopy v dávkach do 10/100 mg / kg / deň nemali žiadne nežiaduce účinky na reprodukčné schopnosti samcov alebo samíc potkanov, ani na rast a prežitie potomstva.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
SINEMET 250 mg + 25 mg tablety: mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob a indigokarmín E132.
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletymikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, kukuričný škrob, magnéziumstearát, chinolínová žltá E104.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety sú balené v nepriehľadnom blistri.
Balenie po 50 tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
SINEMET 250 mg + 25 mg tablety - 50 tabliet AIC 023145016
SINEMET 100 mg + 25 mg tablety - 50 tabliet AIC 023145028
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: SINEMET 250 mg + 25 mg tablety - 50 deliteľných tabliet, apríl 1974
SINEMET 100 mg + 25 mg tablety - 50 deliteľných tabliet, apríl 1998
Dátum posledného obnovenia: jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2015