Všeobecnosť
Termín „spazmolytiká“ - alebo ak chcete, spazmolytiká - spravidla označuje všetky lieky používané na liečbu kŕčov hladkých svalov, najmä hladkých svalov gastrointestinálneho traktu.
Účinné látky patriace do kategórie spazmolytík sú rôzne. Tieto aktívne princípy pôsobia na rôznych miestach a s rôznymi mechanizmami účinku, ktoré budú stručne popísané nižšie.
Antimuskarínové spazmolytiká
Ako je možné ľahko odvodiť z ich názvu, spazmolytické lieky s antimuskarínovým účinkom vykonávajú svoju aktivitu antagonizáciou muskarínových receptorov pre acetylcholín prítomných v gastrointestinálnom trakte.
Aktivácia týchto receptorov v skutočnosti spôsobuje excitáciu, a teda kontrakciu buniek gastroenterického hladkého svalstva.
Do tejto kategórie spazmolytík patria účinné látky, ako je oktatropín (Valpinax®) a skopolamín (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Okrem toho môžu byť do tejto skupiny zahrnuté aj účinné látky, ako je rociverín (Rilaten®) a cymeterbromid (Alginor®). V skutočnosti sú tieto molekuly schopné vyvíjať kompetitívny antagonistický účinok proti muskarínovým receptorom umiestneným v hladkom svale gastrointestinálneho traktu.
Typické vedľajšie účinky tejto triedy antispazmodík sú: sucho v ústach, mydriáza, zápcha a ospalosť. V niektorých zriedkavých prípadoch môže dôjsť aj k tachykardii.
Spazmolytické inhibítory fosfodiesteráz
Papaverín a látky s účinkom podobným papaverínu patria do tejto triedy antispazmodík. Tento konkrétny alkaloid je v skutočnosti schopný inhibovať enzým fosfodiesterázy na gastrointestinálnej úrovni prostredníctvom mechanizmu účinku, ktorý ešte nebol úplne identifikovaný. Táto inhibícia vedie k zvýšeniu hladín cyklického adenozínmonofosfátu (zjednodušene známeho ako cyklický AMP), ktorého dôsledkom je uvoľnenie hladkého svalstva gastroenterického systému.
Na liečbu tohto druhu chorôb sa papaverín obvykle nachádza vo farmaceutických prípravkoch v spojení s extraktmi z rastliny Belladonna (Antispasmina Colica®), rastliny bohatej na atropín, známy alkaloid s antimuskarínovou aktivitou.
Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití papaverínu, sú: nevoľnosť, vracanie, zápcha, ťažkosti s močením, poruchy videnia a závrat.
Na druhej strane, medzi účinné látky s antispastickou aktivitou, ktoré majú mechanizmus účinku podobný papaverínu, spomíname rociverín, ktorý, ako je uvedené, je tiež schopný vykazovať antimuskarínový účinok.
Spazmolytiká inhibítora COMT
COMT - tj. Katechol -0 -metyltransferázy - sú konkrétne enzýmy zodpovedné za degradáciu katecholamínov, ako je adrenalín a noradrenalín.
Tieto molekuly sú schopné stimulovať adrenergné receptory prítomné v gastrointestinálnom trakte, čím podporujú relaxáciu hladkých svalov.
Preto prostredníctvom inhibície enzýmov zodpovedných za metabolizmus týchto katecholamínov sú predmetné spazmolytiká schopné zvýšiť - aj keď nepriamo - adrenergický signál, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu.
Phloroglucin (Spasmex®) patrí do tejto skupiny spazmolytík. Táto účinná látka je obzvlášť dobre tolerovaná. Vedľajšie účinky súvisiace s jeho používaním sa v skutočnosti týkajú iba nástupu - v zriedkavých prípadoch - alergických reakcií, ktoré sa môžu vyskytnúť na koži.