SASLONG - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Saslong - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: Montelukast

SASLONG 4 mg žuvacie tablety Pre deti od 2 do 5 rokov

Príbalové letáky Saslong sú k dispozícii pre veľkosti balenia:

SASLONG 4 mg žuvacie tablety Pre deti od 2 do 5 rokov
SASLONG 5 mg žuvacie tablety Pre deti od 6 do 14 rokov
SASLONG 10 mg filmom obalené tablety Pre dospievajúcich a dospelých vo veku 15 rokov a starších

Prečo sa používa Saslong? Načo to je?

SASLONG je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý blokuje látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch dýchacích ciest v pľúcach. Blokovaním leukotriénov SASLONG zlepšuje symptómy astmy a pomáha kontrolovať astmu.

Lekár jej predpísal SASLONG na liečbu astmy jej syna tým, že predchádzal symptómom astmy vo dne aj v noci.

SASLONG sa používa na liečbu detí vo veku od 2 do 5 rokov, ktoré nie sú dostatočne opatrované dohľadom nad ich starostlivosťou a potrebujú ďalšiu terapiu.
SASLONG sa môže používať aj ako alternatívna liečba k inhalačným kortikosteroidom u detí vo veku 2 až 5 rokov, ktoré nedávno neužívali perorálne kortikosteroidy na liečbu astmy a ukázalo sa, že nie sú schopné užívať inhalačné kortikosteroidy.
SASLONG tiež pomáha predchádzať zúženiu dýchacích ciest namáhaných cvičením u detí od 2 rokov.

Váš lekár rozhodne, ako užívať SASLONG, na základe symptómov a závažnosti astmy vášho dieťaťa.

Čo je astma?

Astma je dlhodobé ochorenie.

Astma zahŕňa:

ťažkosti s dýchaním v dôsledku zúženia dýchacích ciest. Toto zmršťovanie sa zhoršuje a zlepšuje v reakcii na rôzne podmienky;
citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na mnohé veci, napríklad na cigaretový dym, peľ, chladné miesto alebo cvičenie;
opuch (zápal) v dýchacích cestách. Príznaky astmy zahŕňajú: kašeľ, sipot a stuhnutý hrudník.

Kontraindikácie Kedy sa Saslong nemá používať

Nepodávajte SASLONG svojmu dieťaťu, ak ono

Ste alergický (precitlivený) na montelukast alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku SASLONG

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Saslong

Informujte svojho lekára o akýchkoľvek zdravotných problémoch alebo alergiách, ktoré má alebo malo vaše dieťa.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní SASLONG

Ak sa astma alebo dýchanie vášho dieťaťa zhorší, ihneď to povedzte svojmu lekárovi.
Oral SASLONG nie je indikovaný na liečbu akútnych astmatických záchvatov. Ak dôjde k záchvatu, postupujte podľa pokynov, ktoré vám dal váš lekár pre vaše dieťa. Vždy noste so sebou núdzový inhalačný liek na záchvaty. Astma.
Je dôležité, aby vaše dieťa užívalo všetky lieky na astmu predpísané lekárom. SASLONG by nemal nahrádzať iné liečby astmy, ktoré lekár predpísal vášmu dieťaťu.
Ak vaše dieťa užíva lieky proti astme, uvedomte si, že ak sa u neho vyvinie kombinácia symptómov, ako sú horúčkové syndrómy, brnenie alebo necitlivosť v rukách alebo nohách, zhoršenie pľúcnych symptómov a / alebo vyrážka, by ste sa mali poradiť so svojim lekárom.
Vaše dieťa by nemalo užívať kyselinu acetylsalicylovú (aspirín) alebo iné protizápalové lieky (tiež známe ako nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID), ak dieťaťu astmu zhoršujú.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Saslongu

Niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým účinkuje SASLONG, alebo SASLONG môže ovplyvniť účinok niektorých iných liekov u vášho dieťaťa.

Ak vaše dieťa užíva alebo v poslednom čase užívalo ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Pred začatím užívania lieku SASLONG povedzte svojmu lekárovi, ak vaše dieťa užíva nasledujúce lieky:

fenobarbital (používa sa na liečbu epilepsie)
fenytoín (používa sa na liečbu epilepsie)
rifampicín (používa sa na liečbu turbocolosis a niektorých ďalších infekcií).

Užívanie SASLONGu s jedlom a nápojmi

SASLONG by sa nemal užívať bezprostredne po jedle; treba ho užiť najmenej jednu hodinu pred jedlom alebo dve hodiny po jedle.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo a dojčenie

Tento pododdiel sa nevzťahuje na žuvacie tablety SASLONG 4 mg, pretože je určený na použitie u detí vo veku 2 až 5 rokov, nasledujúce informácie sa však týkajú účinnej látky montelukastu.

Použitie v tehotenstve

Tehotné ženy alebo ženy, ktoré plánujú otehotnieť, by sa mali pred užívaním SASLONGU poradiť so svojim lekárom. Váš lekár posúdi, či môžete počas tohto obdobia užívať SASLONG.

Použitie počas laktácie

Nie je známe, či sa SASLONG vyskytuje v materskom mlieku. Ak dojčíte alebo plánujete dojčiť, musíte sa predtým, ako začnete užívať SASLONG, poradiť so svojim lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Nie je známe, že by SASLONG ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Jednotlivé reakcie na liečbu sa však môžu líšiť. Niektoré vedľajšie účinky (ako sú závraty a somnolencia), ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené pri lieku SASLONG, môžu ovplyvniť schopnosť niektorých pacientov viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách SASLONG

SASLONG žuvacie tablety obsahuje aspartám, zdroj fenylalanínu To by mohlo byť nebezpečné pre ľudí s fenylketonúriou.

Ak má vaše dieťa fenylketonúriu (zriedkavá dedičná porucha metabolizmu), mali by ste vedieť, že každá 4 mg žuvacia tableta obsahuje fenylalanín v množstve 0,898 mg fenylalanínu v dávke.

Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Saslong: Dávkovanie

Tento liek by sa mal podávať dieťaťu pod dohľadom dospelej osoby.
Vaše dieťa by malo užívať iba jednu tabletu SASLONG denne podľa predpisu lekára.
Vždy nechajte svoje dieťa užívať SASLONG podľa pokynov lekára. Ak máte pochybnosti, poraďte sa s detským lekárom alebo lekárnikom.
Užívajte ústami.

Pre deti od 2 do 5 rokov:

Jedna 4 mg žuvacia tableta denne, ktorá sa má užiť večer. SASLONG 4 mg žuvacie tablety sa nemajú užívať bezprostredne po jedle; sa má užiť najmenej jednu hodinu alebo dve hodiny po jedle.

Ak vaše dieťa užíva SASLONG, uistite sa, že neberie žiadne ďalšie lieky, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku, montelukast.

Pre deti od 2 do 5 rokov sú k dispozícii žuvacie tablety SASLONG 4 mg.

Pre deti od 6 do 14 rokov sú k dispozícii žuvacie tablety SASLONG 5 mg.

Formulácia žuvacích tabliet SASLONG 4 mg sa neodporúča deťom mladším ako 2 roky.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Saslongu

Ak vaše dieťa vezme viac SASLONGU, ako dlhuje

Okamžite sa obráťte na detského lekára na konzultáciu.

Vo väčšine hlásení o predávkovaní neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky.K častejším príznakom predávkovania u dospelých a detí patrí bolesť brucha, nespavosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a hyperaktivita.

Ak zabudnete podať SASLONG svojmu dieťaťu

Skúste podať SASLONG podľa predpisu. Ak však vaše dieťa vynechá dávku, vráťte sa k obvyklému režimu jednej tablety jedenkrát denne.

Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak vaše dieťa prestane používať SASLONG

SASLONG môže vyliečiť astmu vášho dieťaťa iba vtedy, ak ho bude užívať nepretržite.

Je dôležité, aby vaše dieťa užívalo SASLONG nepretržite tak dlho, ako predpisuje lekár. Pomôže to kontrolovať astmu vášho dieťaťa.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho detského lekára alebo lekárnika.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Saslong

Tak ako všetky lieky, aj SASLONG môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

V klinických skúšaniach so žuvacími tabletami SASLONG 4 mg boli najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami (vyskytujúcimi sa najmenej u 1 zo 100 pacientov a u menej ako 1 z 10 liečených pediatrických pacientov), ktoré sa pripisujú SASLONG,:

bolesť brucha;
smäd.

Okrem toho bol v klinických štúdiách s 10 mg filmom obalenými tabletami SASLONG a 5 mg žuvacími tabletami hlásený nasledujúci vedľajší účinok:

bolesť hlavy.

Tieto boli zvyčajne mierne a vyskytovali sa častejšie u pacientov liečených SASLONGom ako placebom (pilulka, ktorá neobsahuje žiadny liek).

Frekvencia možných vedľajších účinkov uvedených nižšie je definovaná pomocou nasledujúcej konvencie:

Veľmi časté: môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí

Časté: môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí

Menej časté: môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí

Zriedkavé: môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí

Veľmi zriedkavé: môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí

Okrem toho boli počas uvedenia lieku na trh hlásené nasledujúce:

infekcie horných dýchacích ciest (veľmi časté);
zvýšená tendencia ku krvácaniu (zriedkavé);
alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ktoré môžu spôsobiť ťažkosti s dýchaním a prehĺtaním (menej časté);
zmeny nálady a správania (veľmi ojedinelý)];
závrat, ospalosť, mravčenie / znecitlivenie, kŕče (menej časté);
búšenie srdca (zriedkavé);
hnačka, nevoľnosť, vracanie (časté), sucho v ústach, poruchy trávenia (menej časté);
zvýšené hladiny transamináz v krvi (ALT, AST) (časté), hepatitída (zápal pečene) (veľmi zriedkavé)
vyrážka (časté), podliatiny, svrbenie, žihľavka (menej časté), bolestivé, červené hrudky pod kožou, obvykle na predkoleniach (erythema nodosum), závažné kožné reakcie (multiformný erytém) (veľmi zriedkavé)
bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče (menej časté);
horúčka (časté), pocit nevoľnosti / únavy, pocit nevoľnosti, opuch (menej časté);

U astmatických pacientov liečených montelukastom boli hlásené veľmi zriedkavé prípady kombinácie symptómov, ako je horúčka podobná chrípke, mravčenie alebo necitlivosť v rukách a nohách, zhoršenie pľúcnych symptómov a / alebo vyrážka (Churg-Straussov syndróm).

Okamžite povedzte svojmu lekárovi, ak má vaše dieťa jeden alebo viac z týchto príznakov.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je vyznačený 6 číslicami po EXP na blistri. Prvé dve čísla označujú mesiac, posledné štyri čísla rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.

Čo SASLONG obsahuje

Účinnou látkou je montelukast.

Každá tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá 4 mg montelukastu.

Ďalšie zložky sú: manitol, mikrokryštalická celulóza, nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza (E 463), červený oxid železitý (E 172), sodná soľ kroskarmelózy, čerešňová príchuť (E1518- glyceryltriacetát; E1450- oktylsukcinát sodný), aspartám (E 951) a stearát horečnatý .

Opis vzhľadu SASLONG a obsahu balenia

SASLONG 4 mg žuvacie tablety sú ružové oválne a bikonvexné tablety s deliacou ryhou MOK4 na jednej strane a PHD471 na druhej strane.

Balené v blistroch oPA / Al / PVC v kartónových škatuliach.

Balenia po 14, 20, 28, 30, 50, 98 a 100 žuvacích tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o lieku Saslong nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na skladovanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0.08 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ liečivá, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ INŠTRUKCIE A DOPLNKOVÉ PRÍPRAVKY

01.0 NÁZOV LIEKU

SASLONG 4 MG ŽUVATEĽNÉ TABLETY

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá 4 mg montelukastu.

Pomocné látky: aspartám (E 951) 1,6 mg v tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Žuvacia tableta

Ružové, oválne, bikonvexné tablety s vyrazeným MOK4 na jednej strane a PHD471 na druhej strane.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

SASLONG 4 mg je indikovaný na liečbu astmy ako prídavná terapia u detí vo veku 2 až 5 rokov s miernou až stredne ťažkou perzistentnou astmou, ktoré nie sú dostatočne kontrolované inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých sú akékoľvek beta-agonisty krátkodobo pôsobiace poskytujú neadekvátnu klinickú kontrolu astmy.

SASLONG 4 mg môže byť tiež alternatívnou liečbou k nízkodávkovým inhalačným kortikosteroidom pre deti vo veku od 2 do 5 rokov s ľahkou perzistujúcou astmou, ktoré v nedávnej minulosti nemali závažné astmatické záchvaty vyžadujúce použitie kortikosteroidov na orálne podanie a ktorým bolo preukázané, že neschopnosť používať inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.2).

SASLONG 4 mg je tiež indikovaný na profylaxiu astmy u detí vo veku 2 roky a starších v prípadoch, keď je prevažujúcou zložkou námahou vyvolaná bronchokonstrikcia.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Tento liek sa má podávať dieťaťu pod dohľadom dospelej osoby. Dávkovanie pre pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov je jedna 4 mg žuvacia tableta, ktorá sa užíva jedenkrát denne večer. Keď sa SASLONG 4 mg užíva súčasne s jedlom, má sa užiť 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. V tejto vekovej skupine nie je potrebná žiadna úprava dávky. Formulácia žuvacích tabliet SASLONG 4 mg sa nižšie neodporúča. 2 roky.

Všeobecné odporúčania:

Terapeutický účinok lieku SASLONG na parametre kontroly astmy sa dostaví do jedného dňa. Pacientov treba poučiť, aby pokračovali v užívaní SASLONGU, aj keď je ich astma pod kontrolou, ako aj v obdobiach, kedy sa ich astma zhoršuje.

U pacientov s renálnou insuficienciou alebo s miernou alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s ťažkou poruchou funkcie pečene. Dávkovanie je rovnaké pre pacientov mužského aj ženského pohlavia.

SASLONG ako alternatívna možnosť liečby k nízkodávkovým inhalačným kortikosteroidom pri miernej perzistujúcej astme:

Montelukast sa neodporúča ako monoterapia u pacientov so stredne ťažkou perzistujúcou astmou. Použitie montelukastu ako alternatívnej možnosti liečby k nízkym dávkam kortikosteroidov u detí s perzistujúcou miernou astmou by sa malo zvážiť iba u pacientov, ktorí v nedávnej minulosti nemali závažné astmatické záchvaty vyžadujúce použitie kortikosteroidu na orálne podanie a u ktorých sa preukázalo, že sú neschopnosť používať inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.1). Mierna perzistentná astma je definovaná ako príznaky astmy, ktoré sa vyskytujú viac ako raz za týždeň, ale menej ako raz za deň, nočné príznaky viac ako dvakrát za mesiac, ale menej ako raz za týždeň, normálna funkcia pľúc medzi epizódami. Ak sa pomocou nasleduj (zvyčajne do jedného mesiaca), je potrebné zvážiť potrebu ďalšej alebo odlišnej protizápalovej terapie založenej na krokovom systéme astmatickej terapie. Pacienti by mali byť pravidelne kontrolovaní na kontrolu astmy.

SASLONG ako profylaxia astmy u pacientov od 2 do 5 rokov, v ktorých je preodimantnou zložkou námahou vyvolaná bronchokonstrikcia:

U pacientov vo veku 2 až 5 rokov môže byť prevažujúcim prejavom perzistentnej astmy vyžadujúcej liečbu inhalačnými kortikosteroidmi bronchokonstrikcia vyvolaná cvičením. Stav pacienta by mal byť vyhodnotený po 2 až 4 týždňoch liečby montelukastom. Ak sa nedosiahne uspokojivá odpoveď, dodatočná alebo odlišná má sa zvážiť terapia.

Terapia SASLONG vo vzťahu k inej liečbe astmy:

Keď sa liečba SASLONG používa ako prídavná terapia k inhalačným kortikosteroidom, SASLONG nemá byť náhle nahradený inhalačnými kortikosteroidmi (pozri časť 4.4).

Pre dospievajúcich starších ako 15 rokov a pre dospelých sú k dispozícii 10 mg filmom obalené tablety.

Pre pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov sú k dispozícii 5 mg žuvacie tablety.

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Pacientov treba upozorniť, aby nikdy nepoužívali perorálny montelukast na liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby mali vždy poruke svoje obvyklé núdzové lieky. Ak dôjde k akútnemu záchvatu, má sa použiť beta agonista krátkodobo pôsobiace vdýchnutím. Pacienti by mali čo najskôr navštíviť lekára, ak vyžadujú viacnásobné vdýchnutie beta agonistov krátkodobo pôsobiace než obvykle.

Montelukast by nemal byť náhle nahradený perorálnymi alebo inhalačnými kortikosteroidmi.

Neexistuje žiadny dôkaz o tom, že by bolo možné znížiť perorálne kortikosteroidy, ak sa montelukast užíva súbežne.

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených antiastmatikami vrátane montelukastu môže prejaviť systémová eozinofília, niekedy sprevádzaná klinickými prejavmi vaskulitídy v súlade s Churg-Straussovým syndrómom, čo je stav, ktorý sa zvyčajne lieči systémovou terapiou kortikosteroidmi. Obvykle, ale nie vždy, sú tieto prípady spojené so znížením alebo ukončením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Možnosť, že antagonisty leukotriénových receptorov môžu byť spojené s vývojom Churg-Straussovho syndrómu, nemožno ani vylúčiť, ani stanoviť. Všeobecný lekár by mal byť informovaný v prípade eozinofílie, vaskulitickej vyrážky, zhoršenia pľúcnych symptómov, srdcových komplikácií a / alebo neuropatie vyskytujúcej sa u pacientov. Stav pacientov, u ktorých sa vyskytnú tieto príznaky, by mal byť znovu posúdený a mali by sa prehodnotiť ich liečebné režimy.

SASLONG 4 mg obsahuje aspartám, zdroj fenylalanínu. To môže byť nebezpečné pre ľudí (v tomto prípade deti) trpiacich fenylketonúriou. Pacienti s fenylketonúriou si musia uvedomiť, že každá 4 mg žuvacia tableta obsahuje fenylalanín, čo zodpovedá 0,898 fenylalanínu v jednej dávke.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

SASLONG sa môže podávať s inými terapiami, ktoré sa zvyčajne používajú v profylaxii a chronickej liečbe astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liekov: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne antikoncepčné prostriedky (etinylestradiol / noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila o približne 40% u subjektov súbežne podávaných s fenorbitolom. Pretože montelukast je metabolizovaný CYP 3A4, je potrebná opatrnosť, najmä u detí, keď sa montelukast podáva súbežne s induktory CYP 3A4, ako sú fenytoín, fenorbitol a rifampicín.

Vzdelávanie in vitro ukázal, že montelukast je silným inhibítorom CYP 2C8. Údaje zo štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast a rosiglitazón (substrát sonda predstavujúce lieky primárne metabolizované CYP 2C8) ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 in vivo. Preto sa neočakáva, že montelukast výrazne zmení metabolizmus liekov metabolizovaných týmto enzýmom (napr. Paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).

04.6 Gravidita a laktácia

Použitie v tehotenstve

Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo embryonálny / fetálny vývoj.

Obmedzené údaje dostupné z databáz o tehotenstve nenaznačujú príčinnú súvislosť medzi montelukastom a malformáciami (t. J. Defektmi končatín), ktoré boli po uvedení lieku na trh zriedkavo hlásené po celom svete.

SASLONG sa môže používať počas tehotenstva iba vtedy, ak je to nevyhnutné.

Používajte počas dojčenia

Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do mlieka (pozri časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do ľudského mlieka.

SASLONG je možné používať u dojčiacich matiek iba vtedy, ak je to nevyhnutné.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neočakáva sa, že Montelukast ovplyvní pacientovu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však jednotlivci hlásili ospalosť a závrat.

04.8 Nežiaduce účinky

Montelukast bol hodnotený v klinických štúdiách nasledovne:

• 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov vo veku 15 rokov a starších

• 5 mg žuvacie tablety u približne 1750 pediatrických pacientov vo veku 6 až 4 rokov, napr

• 4 mg žuvacie tablety u 851 pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov.

Nasledujúce nežiaduce účinky súvisiace s liekom v klinických skúšaniach boli hlásené často (> 1/100 až

Klasifikácia systémov a orgánov Dospelí pacienti vo veku 15 rokov a starší (dve 12-týždňové štúdie; n = 795) Pediatrickí pacienti 6 až 14 rokov (jedna 8-týždňová štúdia; n = 201) (dve 56-týždňové štúdie; n = 615) Pediatrickí pacienti od 2 do 5 rokov (jedna 12-týždňová štúdia; n = 461) (jedna 48-týždňová štúdia; n = 278) Poruchy nervového systému bolesť hlavy bolesť hlavy Poruchy gastrointestinálneho traktu bolesť brucha bolesť brucha Celkové poruchy a reakcie v mieste podania smäd

Pri dlhodobej liečbe v klinických štúdiách s obmedzeným počtom pacientov v trvaní až 2 roky u dospelých a až 12 mesiacov u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov sa bezpečnostný profil nezmenil.

Celkovo bolo 502 pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov liečených montelukastom najmenej 3 mesiace, 338 6 mesiacov a viac a 534 pacientov 12 mesiacov a viac. Pri predĺženej liečbe sa bezpečnostný profil nezmenil ani u týchto pacientov.

Pri použití po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

Infekcie a nákazy: infekcia horných dýchacích ciest.

Poruchy krvi a lymfatického systému: zvýšený sklon ku krvácaniu.

Poruchy imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie, eozinofilnej infiltrácie pečene.

Psychické poruchy: podivné sny zahŕňajúce nočné mory, halucinácie, nespavosť, námesačnosť, podráždenosť, pocity úzkosti, nepokoj, agitovanosť vrátane agresívneho správania a nepriateľstva, chvenie, depresia, samovražedné myšlienky a činy (samovražednosť) vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Poruchy nervového systému: závrat, somnolencia, parestézia / hypoestézia, kŕče.

Srdcové patológie: búšenie srdca.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: epistaxa.

Poruchy gastrointestinálneho traktu: hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest: zvýšené hladiny transamináz v sére (ALT, AST), hepatitída (vrátane cholestatickej, hepatocelulárnej a zmiešanej lézie).

Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioedém, modriny, žihľavka, svrbenie, vyrážka, erythema nodosum.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: asténia / únava, malátnosť, edém, pyrexia.

Počas liečby montelukastom boli u pacientov s astmou hlásené veľmi zriedkavé prípady Churg-Strussovho syndrómu (CSS) (pozri časť 4.4).

04,9 Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne konkrétne informácie o liečbe predávkovania montelukastom. V štúdiách chronickej astmy bol montelukast podávaný v dávkach až 200 mg / deň dospelým pacientom počas 22 týždňov a v krátkodobých štúdiách až do 900 mg / deň pacientom približne jeden týždeň bez závažných nežiaducich účinkov. uhol pohľadu.

V postmarketingovom a klinickom skúšaní boli hlásené prípady akútneho predávkovania montelukastom. Patria sem správy od dospelých a detí s dávkou 1 000 mg (približne 61 mg / kg u 42 -mesačného dieťaťa). Pozorované klinické a laboratórne údaje boli v súlade s bezpečnostným profilom u dospelých a pediatrických pacientov. Vo väčšine hlásení o predávkovaní neboli žiadne nežiaduce udalosti. Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce udalosti boli v súlade s bezpečnostným profilom montelukastu a zahŕňali bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorickú hyperaktivitu.

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný pri peritoneálnej dialýze alebo na hemodialýze.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: iné antiastmatiká na systémové použitie, antagonisty leukotriénových receptorov.

ATC kód: R03D C03.

Cysteinylové leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú silné protizápalové eikosanoidy uvoľňované niekoľkými bunkami, vrátane žírnych buniek a eozinofilov. Tieto dôležité pro-astmatické mediátory sa viažu na receptory cysteinyl leukotriénu (CysLT) v ľudských dýchacích cestách a spôsobujú dýchacie cesty, vrátane bronchokonstrikcie, sekrécie sliznice, vaskulárnej permeability a náboru eozinofilov.

Montelukast je orálne účinná zlúčenina, ktorá sa viaže na receptor CysLT1 s vysokou afinitou a selektivitou. V klinických štúdiách montelukast inhibuje bronchokonstrikciu v dôsledku vdýchnutia LTD4 pri nízkych dávkach 5 mg. Bronchodilatácia bola pozorovaná do 2 hodín po perorálnom podaní. K tomu sa pridal bronchodilatačný účinok spôsobený beta agonistom, spôsobený montelukastom. Liečba montelukastom inhibovala počiatočné aj neskoré štádiá bronchokonstrikcie v dôsledku liečby antigénom. Montelukast v porovnaní s placebom znížil eozinofily v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba montelukastom významne znížila eozinofily v dýchacích cestách (merané v spúte). U dospelých a pediatrických pacientov vo veku od 2 do 14 rokov montelukast v porovnaní s placebom znížil počet eozinofilov v periférnej krvi a zlepšil kontrolu klinickej astmy.

V štúdiách s dospelými preukázal 10 mg montelukastu jedenkrát denne v porovnaní s placebom významné zlepšenie ranného FEV1 (10,4% zmena oproti 2,7% oproti východiskovému stavu), maximálny výdychový prietok (AM PEFR) (zmena 24,5 l / min vs 3,3 l / min. od východiskovej hodnoty) a významný pokles v celkovom použití beta -agonistu (zmena -26,1% vs. -4,6% oproti východiskovému stavu.) Zlepšenie skóre symptómov astmy hlásených pacientom počas dňa a noci bolo významne väčšie ako u placeba.

Štúdie u dospelých preukázali schopnosť montelukastu zvýšiť klinický účinok inhalačných kortikosteroidov (% zmeny oproti východiskovému stavu pre inhalačný beklometazón plus montelukast oproti beklometazónu, v uvedenom poradí, pre FEV1: 5,43% oproti 1,04%; použitie beta -agonistu: -8,70% oproti + 2,64%) V porovnaní s vdýchnutým beklometazónom (200 mcg dvakrát denne s vložkou - medzikus), montelukast preukázal rýchlejšiu počiatočnú odpoveď, aj keď v 12-týždňovej štúdii liečba beklometazónom viedla k priemernému väčšiemu účinku (% zmeny oproti východiskovým hodnotám pre montelukast oproti beklometazónu, pre FEV1: 7, 9% oproti 13,3%; použitie beta-agonistu : -28,8% oproti -43,89%). V porovnaní s beklometazónom však „vysoké percento pacientov liečených montelukastom dosiahlo podobné klinické reakcie (napr. 50% pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 o približne 11% alebo viac oproti východiskovému stavu. Pričom približne 42% liečených pacientov s montelukastom dosiahol rovnakú odpoveď).

V 12-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii s pediatrickými pacientmi vo veku 2 až 5 rokov zlepšil montelukast 4 mg jedenkrát denne v porovnaní s placebom kontrolné parametre astmy bez ohľadu na súbežnú kontrolnú liečbu (inhalačné / nebulizované kortikosteroidy alebo inhalačný / nebulizovaný kromoglykát sodný). 60% pacientov nedostalo žiadnu kontrolnú liečbu. V porovnaní s placebom montelukast zlepšil denné symptómy (vrátane kašľa, dyspnoe, problémov s dýchaním a obmedzenej aktivity) a nočné symptómy. V porovnaní s placebom montelukast tiež znížil nevyhnutné používanie beta-agonistu a kortikosteroidu v núdzových prípadoch z dôvodu zhoršenia astmy.Pacienti, ktorým bol podávaný montelukast, mali viac dní bez príznakov astmy v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo.Účinok liečby sa dosiahol po prvej dávke.

V 12-mesačnej placebom kontrolovanej štúdii s pediatrickými pacientmi vo veku 2 až 5 rokov s miernou astmou a epizodickými exacerbáciami, montelukast 4 mg užívaný jedenkrát denne významne znížil (p ≤ 0,001) ročnú mieru epizód exacerbácií (EE) astmy v porovnaní s na placebo (1,60 EE a 2,34 EE, v uvedenom poradí), [EE definovaný ako ≥ 3 po sebe nasledujúce dni s dennými príznakmi vyžadujúcimi beta-agonisty alebo kortikosteroidy (orálne alebo inhalačné) alebo „hospitalizácia pre astmu“. Miera zníženia ročných EE bola 31,9%, s 95% IS 16,9, 44,1.

V 8-týždňovej štúdii s pediatrickými pacientmi vo veku 6 až 14 rokov montelukast 5 mg podávaný jedenkrát denne významne zlepšil respiračné funkcie v porovnaní s placebom (FEV1: zmena oproti východiskovým hodnotám 8,71% v porovnaní s 4,16%; AM PEFR: zmena oproti východiskovým hodnotám 27,9 L / min v porovnaní so 17,8 l / min) a znížilo nevyhnutné použitie beta -agonistu (zmena -11,7% v porovnaní s +8,2% základnej hodnoty).

V 12-mesačnej štúdii porovnávajúcej účinnosť montelukastu s inhalačným flutikazónom na kontrolu astmy u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov s pretrvávajúcou miernou astmou nebol montelukast nižší ako flutikazón pri zvyšovaní počtu dní bez astmy (RFD- Dni bez záchrany), primárny koncový ukazovateľ. Prostredníctvom 12-mesačného liečebného obdobia sa percento RFD astmy zvýšilo z 61,6% na 84,0% v skupine s montelukastom a zo 60,9% na 86,7% v skupine s flutikazónom. Zvýšenie v percentuálnom podiele astmy RFD, v rozdiele medzi skupinami na priemere najmenších štvorcov (najmenší štvorec(LS) bola štatisticky významná (2,8% s 95% IS - 4,7, - 0,9), ale v rámci vopred definovaného limitu, že by nemala byť klinicky nižšia. Montelukast aj flutikazón tiež zlepšili kontrolu astmy, pokiaľ ide o sekundárne premenné stanovené počas 12-mesačného liečebného obdobia:

• FEV1 sa zvýšil z 1,83 l na 2,09 l v skupine s montelukastom a z 1,85 l na 2,14 l v skupine s flutikazónom. Priemerný nárast rozdielu medzi skupinami LS bol -0,02 l s 95% CI -0,06, 0,02. Priemerné zvýšenie oproti východiskovému hodnotám% predikovaného FEV1 bolo 0, 6% v skupine liečenej montelukastom a 2,7% v liečbe flutikazónom skupina. Priemerný rozdiel LS pre zmenu oproti východiskovému bodu v% predpovedaného FEV1 bol -2,2% s 95% CI -3,6, -0,7.

• Percento dní užívajúcich beta agonisty sa znížilo z 38,0 na 15,4 v skupine s montelukastom a z 38,5 na 12,8 v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v priemere LS pre percento dní s použitím beta-agonistu bol významný: 2,7% s 95% IS 0,9, 4,5.

• Percento pacientov s astmatickým záchvatom (astmatický záchvat definovaný ako obdobie zhoršenia astmy, ktoré si vyžiadalo podanie perorálnych steroidov, neplánovaná návšteva lekára, návšteva pohotovosti alebo „hospitalizácia) bolo 32,2% v skupine s montelukastom a 25,6 % v skupine s flutikazónom, s pomer šancí (95% CI) významné: rovnajúce sa 1,38.

• Percento pacientov, ktorí počas sledovaného obdobia používali systémové kortikosteroidy (prevažne perorálne), bolo 17,8% v skupine s montelukastom a 10,5% v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v priemere LS bol významný: 7,3 s 95% IS 2,9; 11.7.

Významné zníženie námahou vyvolanej bronchokonstrikcie bolo ukázané v 12-týždňovej štúdii u dospelých (námahou vyvolaná bronchokonstrikcia(EIB) (maximálna strata v FEV1: 22,33% u montelukastu oproti 32,40% u placeba; čas do hojenia pri 5% východiskového FEV1: 44,22 min vs 60,64 min). Tento účinok sa vyskytoval pravidelne počas 12-týždňového obdobia štúdie. Pokles EIB bol tiež demonštrovaný v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov (maximálna strata v FEV1: 18,27% vs. 26,11%, čas do hojenia pri 5% východiskovej hodnoty FEV1: 17,76 min vs 27,98 min) . Účinok v oboch štúdiách bol preukázaný na konci dávkovacieho intervalu jedenkrát denne.

U pacientov s astmou citlivou na aspirín, ktorí dostávali súbežne inhalačné a / alebo perorálne kortikosteroidy, liečba montelukastom v porovnaní s placebom preukázala významné zlepšenie kontroly astmy (FEV1: zmena z bázy o 8,55% oproti -1,74% a zníženie celkového používania beta-agonistu : zmena oproti východiskovému stavu - 27,78% oproti 2,09%).

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia:

Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) pre 10 mg filmom obalené tablety sa dosiahne po 3 hodinách (Tmax) po podaní dávky nalačno dospelým. Priemerná orálna biologická dostupnosť je 64%. Orálna biologická dostupnosť a Cmax nie sú ovplyvnené štandardným jedlom. Bezpečnosť a účinnosť neboli preukázané a klinické štúdie, v ktorých sa 10 mg filmom obalené tablety podávali bez zvláštneho zreteľa na čas príjmu potravy.

Pri 5 mg žuvacích tabletách sa Cmax dosiahne u dospelých nalačno do 2 hodín po podaní. Priemerná orálna biologická dostupnosť je 73% a pri štandardnom jedle klesá na 63%.

Po podaní 4 mg žuvacej tablety pediatrickým pacientom vo veku 2 až 5 rokov nalačno sa Cmax dosiahne 2 hodiny po podaní dávky. Priemerná hodnota Cmax je 66% a je vyššia, rovnako ako priemerná hodnota Cmin je nižšia ako u dospelých, ktorí dostávajú 10 mg filmom obalené tablety.

Distribúcia:

Viac ako 99% montelukastu sa viaže na plazmatické proteíny. V podmienkach ustálený stav distribučný objem montelukastu sa pohybuje okolo 8 - 11 litrov. Štúdie na potkanoch, ktorým bol podaný rádioaktívne označený montelukast, naznačujú minimálnu distribúciu okolo hematoencefalickej bariéry. Okrem toho boli koncentrácie rádioaktívne značenej látky 24 hodín po podaní vo všetkých ostatných tkanivách minimálne.

Biotransformácia:

Montelukast je vo veľkej miere metabolizovaný. V štúdiách s terapeutickými dávkami nie sú koncentrácie metabolitov montelukastu v plazme detegovateľné za podmienok ustálený stav u dospelých aj u detí.

Vzdelávanie in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene naznačujú, že cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9 sa zúčastňujú na metabolizme montelukastu. Na základe ďalších zistení in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene terapeutické plazmatické koncentrácie montelukastu neinhibujú cytochrómy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 alebo 2D6. Príspevok metabolitov k terapeutickému účinku montelukastu je minimálny.

Vylúčenie:

Tam klírens plazmatická koncentrácia montelukastu je u zdravých dospelých okolo 45 ml / min. Po perorálnom podaní dávky rádioaktívne označeného montelukastu sa 86% rádioaktívnej zložky dosiahlo v 5-dňových odberoch stolice a moču. Spolu s odhadmi orálnej biologickej dostupnosti montelukastu to naznačuje, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne prostredníctvom žlč.

Charakteristiky u pacientov:

U starších pacientov alebo miernej až stredne ťažkej renálnej insuficiencie nie je potrebná žiadna úprava dávky. Štúdie na pacientoch s poruchou funkcie obličiek sa neuskutočnili. Pretože sa montelukast a jeho metabolity eliminujú žlčovou cestou, neočakáva sa, že by u pacientov s poruchou funkcie obličiek bola potrebná úprava dávky. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o farmakokinetike montelukastu u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre> 9).

Pri vysokých dávkach montelukastu (20 a 60 -násobok odporúčanej dávky pre dospelých) bol pozorovaný pokles plazmatickej koncentrácie teofylínu. Tento účinok nebol pozorovaný pri odporúčanej dávke 10 mg jedenkrát denne.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách toxicity na zvieratách boli u ALT, glukózy, fosforu a triglyceridov pozorované prechodné biochemické zmeny v sére. Prejavmi toxicity u zvierat bola zvýšená sekrécia slín, gastrointestinálne symptómy, riedka stolica a nerovnováha iónov. Tieto účinky sa vyskytli pri dávkach, ktoré indukovali systémovú expozíciu> 17 -násobok klinických dávok. U opíc sa vedľajšie účinky vyskytli pri dávkach 150 mg / kg / deň (> 232 -násobok systémovej expozície pri zodpovedajúcej klinickej dávke). V štúdiách na zvieratách montelukast neovplyvnil plodnosť ani reprodukčnú schopnosť pri systémových expozíciách presahujúcich klinickú systémovú expozíciu viac ako 24 -krát. V štúdii fertility u samíc potkanov sa pozoroval mierny pokles telesnej hmotnosti mláďat o 200 mg / kg / deň. (> 69 -násobok systémovej klinickej expozície). V štúdiách na králikoch bol pri systémovej expozícii> 24 -násobku klinickej systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke zaznamenaný vyšší výskyt neúplnej osifikácie v porovnaní s kontrolnými zvieratami. U potkanov neboli zaznamenané žiadne abnormality. Pozorovalo sa, že Montelukast prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do mlieka zvierat.

Po jednorazovom perorálnom podaní sodnej soli montelukastu v dávkach až 5 000 mg / kg u myší a potkanov (15 000 mg / m2 a 30 000 mg / m2 u myší a potkanov), čo bola najvyššia testovaná dávka, nedošlo k žiadnej smrti. Táto dávka je ekvivalentná 25 000 -násobku odporúčanej dávky denne pre dospelého muža (považuje sa za dospelého pacienta s hmotnosťou 50 kg).

Montelukast bol stanovený ako nie je fototoxický u myší pomocou spektier UVA, UVB alebo viditeľného svetla v dávkach do 500 mg / kg / deň (> približne 200 -násobok systémovej expozície).

Montelukast nebol v testoch ani mutagénny in vitro A in vivo ani karcinogénne u hlodavcov.