Účinné látky: Iloprost
Endoprost 0,05 mg / 0,5 ml infúzny koncentrát
Indikácie Prečo sa používa endoprost? Načo to je?
Endoprost obsahuje účinnú látku iloprost, látku, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných „protidoštičkové látky“. Je to syntetický analóg látky bežne prítomnej v tele (prostacyklín) a má množstvo účinkov vrátane inhibície zrážania krvi v prípade rizika trombózy a embólie v žilách alebo tepnách, rozšírenia malých ciev a stimulu fyziologické mechanizmy, ktoré rozpúšťajú krvné zrazeniny (tromby).
Endoprost sa používa na:
- liečba tromboangiitis obliterans (Bürgerova choroba) v pokročilom štádiu s kritickou ischémiou končatín, ak nie je indikovaná revaskularizácia. Thrombangiitis obliterans je zápalové ochorenie malých a stredne veľkých tepien a žíl na končatinách tela (rúk a nôh).
- liečba Raynaudovho fenoménu (extrémne sťahovanie ciev v prstoch na rukách a nohách) sekundárne po sklerodermii (chronické autoimunitné ochorenie, ktoré spôsobuje stvrdnutie a zhrubnutie pokožky).
- liečba ťažkej chronickej arteriálnej ischémie (prudké zníženie prietoku krvi) dolných končatín, u pacientov s rizikom amputácie a keď nie je indikovaná operácia alebo angioplastika (chirurgický zákrok, ktorý umožňuje rozšírenie cievy zúženia).
Kontraindikácie Kedy by sa nemal používať Endoprost
Nesmiete dostať Endoprost
- ak ste alergický na iloprost alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku;
- ak ste tehotná;
- ak dojčíte;
- ak vám hrozí krvácanie, napríklad v prípade aktívneho peptického vredu, traumy, krvácania do lebky;
- ak existuje podozrenie, že máte prekrvenie pľúc.
- ak máte problémy so srdcom, ako napríklad:
- ak trpíte zlým prietokom krvi do srdcového svalu, ako je závažné koronárne ochorenie srdca alebo nestabilná angína pectoris (bolesť na hrudníku môže byť symptómom);
- ak ste v priebehu posledných šiestich mesiacov prekonali srdcový záchvat (infarkt myokardu);
- ak máte slabé srdce (akútne alebo chronické kongestívne zlyhanie srdca II. až IV. triedy NYHA);
- ak trpíte poruchami srdcového rytmu (arytmie), ktoré sú závažné alebo relevantné pre prognózu.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Endoprost
Predtým, ako vám podajú Endoprost, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru. Buďte zvlášť opatrný, ak sa vás týka niečo z nasledujúceho:
- ak potrebujete „naliehavú amputáciu (napríklad v prípade infikovanej gangrény);
- ak fajčíš Pri užívaní Endoprostu sa dôrazne odporúča nefajčiť.
- ak máte nízky krvný tlak; v takom prípade musíte venovať osobitnú pozornosť tomu, aby ste sa vyhli ďalším poklesom krvného tlaku.
- ak máte závažné ochorenie srdca. V takom prípade to musí lekár starostlivo sledovať.
- ak trpíte závratmi pri vstávaní (ortostatická hypotenzia). Musí vstávať pomaly, aby pomohlo telu zvyknúť si na novú polohu.
- ak ste mali ťažkú cievnu mozgovú príhodu (prechodný ischemický záchvat, cerebrovaskulárne príhody) v priebehu posledných 3 mesiacov (pozri Nesmiete dostať Endoprost); lekár starostlivo vyhodnotí pomer prínosu a rizika.
Infúzia koncentrovaného roztoku mimo cievy môže spôsobiť lokálne zmeny v mieste vpichu.
Vyhnite sa orálnemu podaniu a kontaktu s pokožkou a sliznicami. V prípade kontaktu s pokožkou môže Endoprost spôsobiť trvalé začervenanie pokožky (erytém) bez bolesti. Ak sa liek dostane do kontaktu s pokožkou, postihnuté miesto ihneď umyte veľkým množstvom vody alebo fyziologického roztoku.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity
Používanie liekov obsahujúcich etylalkohol môže stanoviť pozitívne dopingové testy vo vzťahu k koncentračným limitom alkoholu uvedeným niektorými športovými federáciami.
Deti a dospievajúci
V súčasnosti sú k dispozícii iba sporadické údaje o použití u detí a dospievajúcich.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Endoprostu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Endoprost môže ovplyvniť účinok iných liekov. Naopak, niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým funguje Endoprost.
Porozprávajte sa so svojím lekárom najmä vtedy, ak užívate:
- lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku (antihypertenzíva) alebo srdcových chorôb (ako sú betablokátory, blokátory kalciových kanálov, vazodilatanciá a ACE inhibítory). Váš krvný tlak môže ďalej klesať, takže váš lekár môže zmeniť dávku Endoprostu.
- lieky na riedenie krvi (antikoagulanciá a antitrombotiká), ktoré zabraňujú zrážaniu krvi, ako je heparín, kumarínové antikoagulanciá, kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidné protizápalové lieky, inhibítory fosfodiesterázy a nitro-vazodilatanciá, napríklad molsidomin. Môže zvýšiť riziko krvácania. Ak dôjde ku krvácaniu, liečbu Endoprostom je potrebné ukončiť.
Endoprost s alkoholom
Rovnako ako u všetkých liekov, je potrebné vyhnúť sa súbežnému príjmu alkoholu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Plodnosť, tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako vám podajú tento liek.
Tehotenstvo
Edoprost vám nesmie byť podaný, ak ste tehotná (pozri „Nesmie vám byť podaný Endoprost“).
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití tohto lieku u tehotných žien. Keďže nie je známe potenciálne riziko terapeutického použitia Endoprostu počas tehotenstva, ak ste v plodnom veku, používajte počas liečby vhodné antikoncepčné metódy.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či liek prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte, nesmie vám byť podaný Endoprost (pozri „Nesmie vám byť podaný Endoprost“).
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie je to relevantné.
Endoprost obsahuje sodík a etanol
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej dávke, tj. Je v zásade „bez sodíka“. Tento liek obsahuje malé množstvo etanolu (alkoholu) menej ako 100 mg na dávku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Endoprost: Dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Váš lekár alebo zdravotná sestra vám bude podávať Endoprost vo vhodne vybavených nemocniciach a ambulanciách pod prísnym dohľadom.
Ak ste žena vo fertilnom veku, musí byť pred liečbou vylúčená možnosť pokračujúceho tehotenstva.
Odporúčaná dávka je: podľa lekárskeho predpisu.
Liek sa podáva do žily ako denná infúzia počas 6 hodín. Trvanie liečby je 4 týždne.
Na dosiahnutie zlepšenia počas niekoľkých týždňov často pri Raynaudovom fenoméne postačujú kratšie liečebné obdobia (3 až 5 dní).
Váš krvný tlak a srdcová frekvencia sa budú merať na začiatku infúzie a po každom zvýšení dávky.
Použitie u pacientov s renálnou insuficienciou, dialýzou alebo cirhózou pečene: Je potrebná úprava dávky (napr. Polovica odporúčanej dávky).
Ak zabudnete užiť Endoprost
Nemali by ste dostať dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo zdravotnej sestry.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Endoprostu
Pretože vám Endoprost podá lekár alebo zdravotná sestra, je preto nepravdepodobné, že dostanete príliš veľa lieku.
Ak si však myslíte, že ste dostali príliš veľa Endoprostu, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo zdravotnú sestru.Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť, sú: pokles krvného tlaku (hypotenzná reakcia), bolesť hlavy, začervenanie, nevoľnosť, vracanie a hnačka.Možný je aj zvýšený krvný tlak, pomalý (bradykardia) alebo rýchly (tachykardický) tep, bolesť končatín alebo chrbta, náhla bledosť, potenie a bolesť žalúdka.
Špecifické antidotum nie je známe.
V prípade predávkovania sa odporúča ukončiť liečbu Endoprostom a monitorovať symptómy a liečiť ich.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Endoprost
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Najčastejšie pozorovanými nežiaducimi reakciami sú bolesť hlavy, začervenanie kože (návaly tepla), nevoľnosť, vracanie a nadmerné potenie (hyperhidróza). Tieto nežiaduce účinky sa pravdepodobne objavia počas úpravy dávky na začiatku liečby s cieľom nájsť pre každého pacienta najlepšiu tolerovateľnú dávku. Všetky tieto vedľajšie účinky však rýchlo zmiznú znížením dávky.
Celkovo sú najzávažnejšími nežiaducimi reakciami mŕtvica (cerebrovaskulárna príhoda), srdcový infarkt (infarkt myokardu), krvné zrazeniny v pľúcach (pľúcna embólia), zástava srdca, záchvaty, nízky krvný tlak (hypotenzia), rýchly tlkot srdca (tachykardia), astma, bolesť na hrudníku (angina pectoris), problémy s dýchaním (dyspnoe) a hromadenie tekutiny v pľúcach (pľúcny edém).
Ďalšia skupina nežiaducich účinkov sa týka miestnych reakcií v mieste infúzie, napríklad v mieste infúzie môže dôjsť k začervenaniu a bolesti alebo k vazodilatácii pokožky, čo môže viesť k povrchovému pruhovanému začervenaniu v priebehu žily.
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 pacientov)
- bolesť hlavy
- začervenanie
- nevoľnosť a zvracanie,
- nadmerné potenie (hyperhidróza)
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov)
- strata chuti do jedla
- apatia (nedostatok emócií, motivácie alebo nadšenia)
- stav zmätenosti
- závraty a vertigo,
- zhoršený pocit (parestézia)
- pulzujúci pocit,
- zvýšená citlivosť pokožky (hyperestézia)
- pocit pálenia
- nepokoj
- agitácia
- sedácia
- ospalosť
- zrýchlený srdcový tep (tachykardia *)
- pomalý srdcový tep (bradykardia)
- bolesť na hrudníku (angina pectoris *)
- nízky krvný tlak (hypotenzia *)
- zvýšený krvný tlak (hypertenzia)
- ťažkosti s dýchaním (dyspnoe *)
- hnačka,
- bolesť brucha / bolesť brucha
- bolesť čeľuste, zášklby čeľuste (trismus)
- svalové bolesti (myalgia)
- bolesť kĺbov (artralgia)
- bolesť, horúčka (pyrexia), zvýšená telesná teplota, pocit tepla
- slabosť (asténia), malátnosť
- zimnica, únava, únava
- smäd
- reakcia v mieste infúzie (začervenanie, bolesť alebo zápal žily)
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 pacientov)
- znížený počet krvných doštičiek v krvi (trombocytopénia)
- nadmerná citlivosť alergického typu (precitlivenosť)
- úzkosť, depresia, halucinácie
- záchvaty *, mdloby alebo krátkodobá strata vedomia (synkopa), chvenie, jednostranná bolesť hlavy (migréna)
- rozmazané videnie, podráždenie očí, bolesť očí
- srdcový záchvat (infarkt myokardu *), zástava srdca *, nepravidelný srdcový rytmus (arytmia alebo extrasystola)
- mozgová príhoda (cerebrovaskulárna príhoda *) alebo znížený prietok krvi do mozgu (mozgová ischémia),
- krvné zrazeniny v pľúcach (pľúcna embólia *), zrazeniny v cievach nôh (hlboká žilová trombóza)
- astma *, hromadenie tekutiny v pľúcach (pľúcny edém *)
- hnačka s krvou v stolici (hemoragická hnačka), krvácanie z konečníka, poruchy trávenia (dyspepsia), rektálny tenesmus (bolestivý kŕč konečníka sprevádzaný pocitom naliehavej potreby vyprázdnenia), zápcha (zápcha)
- grganie, ťažkosti s prehĺtaním (dysfágia), sucho v ústach
- porucha chuti (dysgeúzia)
- zožltnutie kože, slizníc a očných bielkov v dôsledku porúch pečene (žltačka)
- svrbenie
- svalové kŕče (tetánia), svalové kŕče, zvýšené svalové napätie (hypertonia)
- bolesť obličiek, bolestivé močenie, abnormálny moč, ťažkosti s močením (dyzúria), porucha močových ciest
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 pacientov)
- vestibulárne poruchy (časť ucha zodpovedná za rovnováhu)
- kašeľ
- zápal konečníka (proktitída)
* boli hlásené smrteľné a / alebo život ohrozujúce prípady.
Endoprost môže spôsobiť bolesť na hrudníku v dôsledku anginy pectoris, najmä u pacientov, ktorí trpia zlým prietokom krvi do srdcového svalu (ochorenie koronárnych artérií).
Riziko krvácania je vyššie u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky na riedenie krvi (inhibítory agregácie krvných doštičiek, heparín alebo antikoagulanciá podobné kumarínu) (pozri „Iné lieky a Endoprost“).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného na www.agenziafarmaco.it/ it / zodpovedný . Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Endoprost obsahuje
Účinnou látkou je iloprost. Každá 0,5 ml injekčná liekovka obsahuje 0,067 mg (67 mikrogramov) iloprostum trometamolu, čo zodpovedá 0,050 mg (50 mikrogramov) iloprostu.
Ďalšie zložky sú: trometamol, etanol 96% (v / v), chlorid sodný, kyselina chlorovodíková (1N), voda na injekciu.
Ako vyzerá Endoprost a obsah balenia
Endoprost je vo forme infúzneho roztoku.
Balenie obsahuje 1 ampulku 0,5 ml, 0,050 mg koncentrátu na infúzny roztok.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ENDOPROST 0,05 MG / 0,5 ML KONCENTRÁT NA INFÚZNY ROZTOK
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
0,5 ml vodného roztoku obsahuje 67 mcg iloprostu trometamolu (zodpovedá 50 mcg iloprostu).
Pomocné látky so známym účinkom: etanol, 96% (v / v), chlorid sodný.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Koncentrát na infúzny roztok.
Číry, bez častíc.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba tromboangiitis obliterans (Bürgerova choroba) v pokročilom štádiu s kritickou ischémiou končatín, ak nie je indikovaná revaskularizácia.
Liečba Raynaudovho javu sekundárne sklerodermie.
Liečba ťažkej chronickej arteriálnej ischémie dolných končatín u pacientov s rizikom amputácie a keď nie je indikovaná operácia alebo angioplastika.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
ENDOPROST sa musí používať pod prísnym lekárskym dohľadom v adekvátne vybavených nemocniciach a klinikách.
Pred liečbou žien v reprodukčnom veku je potrebné vylúčiť možnosť existujúceho tehotenstva.
ENDOPROST sa má podávať po zriedení, ako je popísané v časti 6.6 „Špeciálne opatrenia na likvidáciu a manipuláciu“, ako intravenóznu infúziu 6 hodín denne, do periférnej žily alebo katétrom do centrálnej žily.
Dávka sa má upraviť podľa individuálnej znášanlivosti pacienta v rozsahu infúzií 0,5 až 2 ng iloprostu / kg / min počas 6 hodín denne.
Infúzny roztok sa musí pripravovať denne, aby sa zaistila sterilita.
Obsah injekčnej liekovky a riedidla sa musí dôkladne premiešať.
Krvný tlak a srdcová frekvencia sa majú merať na začiatku infúzie a po každom zvýšení dávky.
Maximálnu individuálne tolerovanú dávku je potrebné hľadať v prvých 2-3 dňoch liečby. Za týmto účelom sa infúzia zaháji rýchlosťou 0,5 ng / kg / min počas 30 minút.
Zvýšenie o ďalších 0,5 ng / kg / min je preto možné každých 30 minút až do maxima 2,0 ng / kg / min. Presná rýchlosť infúzie sa musí vypočítať na základe telesnej hmotnosti, aby sa „infúzia“ vykonala v rozmedzí 0,5 až 2,0 ng / kg / min (pozri nižšie uvedené tabuľky, ktoré sa týkajú použitia s infúznou pumpou alebo „použitia so striekačkovou pumpou).
V prípade nástupu vedľajších účinkov, ako je bolesť hlavy, nevoľnosť alebo pokles krvného tlaku, treba rýchlosť infúzie znížiť, kým sa nedosiahne tolerovaná dávka. Ak sú vedľajšie účinky závažné, infúziu je potrebné zastaviť.
Po stanovení individuálnej dávky v prvých 2-3 dňoch sa táto dávka udrží po dobu terapeutického cyklu (zvyčajne 4 týždne).
V závislosti od použitej infúznej techniky existujú dve rôzne riedenia obsahu injekčnej liekovky. Jedno z týchto riedení je 10 -krát menej koncentrované ako ostatné (0,2 mcg / ml oproti 2 mcg / ml) a je možné ho podať iba pomocou infúznej pumpy (napr. Infusomat). Naopak, koncentrovanejší roztok sa podáva pomocou injekčnej pumpy ( napr. Infonde alebo Perfusor), návod na použitie a zaobchádzanie s liekom, pozri časť 6.6 „Špeciálne opatrenia na likvidáciu a manipuláciu“.
Rýchlosť infúzie (ml / hod) pre rôzne dávky pomocou infúznej pumpy.
Infúzny roztok pripravený na použitie sa spravidla podáva intravenózne infúziou pomocou infúznej pumpy (napr. Infusomat). Pokyny na riedenie na použitie s infúznou pumpou nájdete v časti 6.6 „Špeciálne opatrenia na likvidáciu a manipuláciu“.
V prípade koncentrácie ENDOPROSTU 0,2 mcg / ml sa musí požadovaná rýchlosť infúzie určiť podľa nižšie uvedenej schémy, aby sa získala dávka v rozmedzí od 0,5 do 2,0 ng / kg / min.
Nasledujúcu tabuľku je možné použiť na výpočet rýchlosti infúzie zodpovedajúcej individuálnej hmotnosti pacienta a dávke, ktorá sa má podať infúziou. Identifikujte skutočnú hmotnosť pacienta a potom upravte rýchlosť infúzie na dávku v ng / kg / min.
Rýchlosti infúzie (ml / hod) pre rôzne dávky na použitie s injekčnou pumpou
Možno použiť injekčnú pumpu s odmernou striekačkou do 25,5 ml (napr. Infuse) alebo tiež injekčnú pumpu s 50 ml striekačkou (napr. Perfusor). Pokyny na riedenie na použitie pomocou injekčnej pumpy nájdete v časti 6.6 „Špeciálne opatrenia na likvidáciu a manipuláciu“.
V prípade koncentrácie ENDOPROST 2 mcg / ml sa musí požadovaná rýchlosť infúzie určiť podľa nižšie uvedenej schémy, aby sa získala dávka v rozmedzí od 0,5 do 2,0 ng / kg / min.
Nasledujúcu tabuľku je možné použiť na výpočet rýchlosti infúzie zodpovedajúcej individuálnej hmotnosti pacienta a dávke, ktorá sa má podať infúziou. Identifikujte skutočnú hmotnosť pacienta a potom upravte rýchlosť infúzie na dávku v ng / kg / min.
Trvanie liečby by nemalo presiahnuť 4 týždne.
Bezpečnosť a účinnosť liečby trvajúcej viac ako 4 týždne alebo opakovaných liečebných cyklov nebola stanovená.
Na dosiahnutie zlepšenia počas niekoľkých týždňov často pri Raynaudovom fenoméne postačujú kratšie liečebné obdobia (3 až 5 dní).
Nepretržitá infúzia niekoľko dní sa neodporúča z dôvodu možného rozvoja tachyfylaxie vo vzťahu k účinku na krvné doštičky a možnosti „rebound“ hyperagregácie krvných doštičiek na konci liečby, aj keď nikdy neboli pozorované žiadne klinické komplikácie s nimi spojené. javy.
• Pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou
Je potrebné vziať do úvahy, že u pacientov s renálnou insuficienciou podstupujúcich dialýzu a u pacientov s cirhózou pečene je eliminácia iloprostu znížená. U týchto pacientov je potrebné zníženie dávky (napr. O polovicu odporúčanej dávky).
Nie sú žiadne skúsenosti s používaním ENDOPROSTU u detí (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
04.3 Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- tehotenstvo;
- Čas kŕmenia;
- Podmienky, pri ktorých účinky iloprostu na krvné doštičky môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. Aktívny peptický vred, trauma, intrakraniálne krvácanie);
- Závažná koronárna choroba srdca alebo nestabilná angína pectoris;
- infarkt myokardu počas predchádzajúcich šiestich mesiacov;
- Akútne alebo chronické kongestívne srdcové zlyhanie (NYHA II - IV);
- Závažné alebo významné arytmie pre prognózu;
- podozrenie na preťaženie pľúc;
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Osobitné upozornenia
U pacientov, u ktorých je amputácia naliehavo potrebná (napr. Pri infikovanej gangréne), by chirurgický zákrok nemal byť odložený.
Pacientov treba dôrazne upozorniť, aby nefajčili.
Osobitná pozornosť by sa mala venovať hypotenzným pacientom, aby sa zabránilo ďalšiemu poklesu krvného tlaku; pacientov s vážnym srdcovým ochorením je potrebné starostlivo sledovať.
Možnosť ortostatickej hypotenzie by sa mala vziať do úvahy v prípadoch, keď sa pacient na konci podávania zmení z polohy na chrbte do stoja.
U pacientov, ktorí mali cerebrovaskulárnu príhodu (napr. Prechodný ischemický záchvat, cievna mozgová príhoda) za posledné 3 mesiace, je potrebné „starostlivé posúdenie pomeru prínosu a rizika (pozri časť 4.3„ Kontraindikácie “: riziko krvácania, napr. Intrakraniálne krvácanie).
Bezpečnostné opatrenia na používanie
V súčasnosti sú k dispozícii iba sporadické údaje o použití u detí a dospievajúcich.
Extavaskulárna infúzia koncentrovaného roztoku môže spôsobiť lokálne zmeny v mieste vpichu.
Vyhnite sa orálnemu podaniu a kontaktu so sliznicami. V prípade kontaktu s pokožkou môže iloprost spôsobiť dlhotrvajúci bezbolestný erytém. Preto je potrebné prijať vhodné opatrenia, aby sa zabránilo kontaktu výrobku s pokožkou. V prípade, že k tomu dôjde, postihnuté miesto sa musí ihneď umyť veľkým množstvom vody alebo fyziologického roztoku.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej dávke, tj. Je v zásade „bez sodíka“.
Tento liek obsahuje malé množstvo etanolu (alkoholu) menej ako 100 mg na dávku.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Iloprost môže zvýšiť antihypertenzívnu aktivitu beta-blokátorov, blokátorov kalciových kanálov, vazodilatancií a ACE inhibítorov. Ak dôjde k významnej hypotenzii, môže sa to napraviť znížením dávky iloprostu.
Pretože iloprost inhibuje funkciu krvných doštičiek, súčasné užívanie antikoagulancií (ako je heparín, kumarínom podobné antikoagulanciá) alebo iných inhibítorov agregácie krvných doštičiek (ako je kyselina acetylsalicylová, iné nesteroidné protizápalové lieky, inhibítory fosfodiesterázy a nitrozávodilatátory, napr. molsidomina), môže zvýšiť riziko krvácania. V takom prípade sa má podávanie iloprostu prerušiť.
U zdravých dobrovoľníkov nemá perorálna predbežná liečba kyselinou acetylsalicylovou až do 300 mg denne počas 8 dní žiadny vplyv na klírens iloprostu (ml / min / kg).
V štúdii na zvieratách sa zistilo, že iloprost vedie k zníženiu plazmatickej koncentrácie t-PA v rovnovážnom stave.
Výsledky štúdií so pacientmi ukazujú, že infúzie iloprostu nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku digoxínu u pacientov liečených viacnásobnými perorálnymi dávkami a že iloprost nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku súbežne podávaného t-PA. V štúdiách na zvieratách bol vazodilatačný účinok iloprostu znížená po predbežnom ošetrení glukokortikoidmi, aj keď inhibičná aktivita na agregáciu krvných doštičiek zostala nezmenená. Význam tohto pozorovania v klinickom použití zatiaľ nie je známy.
Napriek tomu, že neboli vykonané žiadne klinické štúdie, štúdie in vitro hodnotiace inhibičný potenciál iloprostu na aktivitu enzýmov cytochrómu P450 ukázali, že nemožno očakávať žiadnu relevantnú inhibíciu iloprostu na metabolizmus liekov sprostredkovaný iloprostom. Tieto enzýmy.
04.6 Gravidita a laktácia
ENDOPROST sa nesmie podávať počas gravidity alebo laktácie (pozri časť 4.3 „Kontraindikácie“).
• Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití iloprostu u gravidných žien.
Predklinické štúdie preukázali fetotoxicitu u potkanov, ale nie u králikov a opíc (pozri časť 5.3 „Predklinické údaje o bezpečnosti“).
Pretože potenciálne riziko terapeutického použitia iloprostu v tehotenstve nie je známe, ženy vo fertilnom veku majú počas liečby používať účinné antikoncepčné metódy.
• Čas kŕmenia
Nie je známe, či iloprost prechádza do materského mlieka. Iloprost sa nesmie podávať ženám, ktoré dojčia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je to relevantné.
04.8 Nežiaduce účinky
Celkový bezpečnostný profil
Celkový bezpečnostný profil Endoprostu je založený na údajoch z postregistračného pozorovania a údajoch z analýzy klinických štúdií.
Hrubý výskyt je vypočítaný z databázy, ktorá zahŕňa celkom 3 325 pacientov, ktorí dostávali iloprost v kontrolovaných alebo nekontrolovaných klinických štúdiách alebo v programe súcitu na použitie u pacientov vo všeobecnosti starších a s viacerými pridruženými chorobami a vykazujúcich arteriálnu ischémiu, chronické ochorenie dolné končatiny v pokročilých štádiách III a IV a opäť u pacientov s tromboangiitis obliterans, ako je podrobne uvedené v tabuľke 1.
Najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie na liek (≥ 10%) u pacientov užívajúcich iloprost v klinických štúdiách sú bolesť hlavy, sčervenanie kože (návaly tepla), nauzea, vracanie a hyperhidróza.
Tieto vedľajšie účinky sa pravdepodobne vyskytujú počas titrácie dávky na začiatku liečby s cieľom nájsť pre každého pacienta najlepšiu tolerovateľnú dávku. Všetky tieto vedľajšie účinky však rýchlo zmiznú znížením dávky.
Celkovo sú najzávažnejšími nežiaducimi reakciami u pacientov, ktorí dostávajú iloprost, cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu, pľúcna embólia, zástava srdca, kŕče, hypotenzia, tachykardia, astma, angina pectoris, dyspnoe a pľúcny edém.
Ďalšia skupina nežiaducich účinkov sa týka miestnych reakcií v mieste podania infúzie. Napríklad môže dôjsť k začervenaniu a bolesti v mieste podania infúzie alebo k vazodilatácii pokožky, ktorá môže viesť k vzniku povrchového pruhovaného erytému v priebehu sedacej žily. D " infúzia.
Tabuľka nežiaducich reakcií
Nežiaduce reakcie na liek pozorované pri Endoproste sú uvedené v tabuľke nižšie podľa tried orgánových systémov (MedDRA 14.1). Vhodnejší termín MedDRA sa používa na opis určitej reakcie s jej symptómami a príbuznými stavmi. Nežiaduce reakcie na lieky z klinických skúšaní sú klasifikované podľa ich frekvencie, skupiny frekvencií sú definované podľa nasledujúcich konvencií: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Tabuľka 1: Nežiaduce liekové reakcie hlásené v klinických štúdiách alebo po registrácii u pacientov liečených endoprostom
* boli hlásené smrteľné a / alebo život ohrozujúce prípady
Iloprost môže spôsobiť angínu pectoris, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca.
Riziko krvácania je vyššie u pacientov, ktorí sú súbežne podávaní s inhibítormi agregácie krvných doštičiek, heparínom alebo kumarínom podobnými antikoagulanciami.
04,9 Predávkovanie
• Príznaky
Dá sa očakávať hypotenzná reakcia a tiež bolesti hlavy, začervenanie, nevoľnosť, vracanie a hnačka. Možné je zvýšenie krvného tlaku, bradykardia alebo tachykardia, bolesť končatín alebo chrbta, náhla bledosť, potenie a kŕčovité bolesti brucha.
• Liečba
Špecifické antidotum nie je známe.
Odporúča sa prerušenie podávania iloprostu, monitorovanie a liečba symptómov.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: protidoštičkové látky, okrem heparínu.
ATC kód: B01A C.
Iloprost je syntetický analóg prostacyklínu, u ktorého boli pozorované nasledujúce farmakologické aktivity:
• inhibícia agregácie krvných doštičiek, adhézie a reakcie na uvoľnenie
• rozšírenie arteriol a venúl
• zvýšenie hustoty kapilár a zníženie vaskulárnej hyperpermeability spôsobenej mediátormi, ako je serotonín alebo histamín, na úrovni mikrocirkulácie
• stimulácia endogénneho fibrinolytického potenciálu
• protizápalové účinky, ako je inhibícia adhézie leukocytov po poškodení endotelu alebo akumulácia leukocytov v poranených tkanivách a zníženie uvoľňovania faktora nekrózy nádorov.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
• Distribúcia
Plazmatické hladiny iloprostu dosahujú ustálený stav už 10-20 minút po začiatku intravenóznej infúzie a sledujú lineárny trend vo vzťahu k rýchlosti infúzie. Pri rýchlosti infúzie 3 ng / kg / min. zodpovedá plazmatickej hladine 135 ± 24 pg / ml.
Rýchly metabolizmus iloprostu vedie k rýchlemu poklesu jeho plazmatickej koncentrácie krátko po ukončení infúzie.Metabolický klírens látky z plazmy je približne 20 ± 5 ml / kg / min.
Polčas terminálnej fázy je 0,5 hodiny, preto už 2 hodiny po ukončení infúzie sa plazmatické hladiny látky znížia na menej ako 10% rovnovážnej koncentrácie.
Interakcie s inými liekmi na úrovni väzby s plazmatickými proteínmi sa zdajú nepravdepodobné, pretože väčšina iloprostu sa viaže na plazmatický albumín (väzba na proteíny: 60%) a tiež kvôli nízkej koncentrácii, ktorú látka dosahuje.
Interferencia iloprostu na biotransformáciu iných liekov je tiež extrémne nepravdepodobná z dôvodu sledovaných metabolických dráh a podanej nízkej dávky.
• Metabolizmus
Iloprost je extenzívne metabolizovaný hlavne beta-oxidáciou bočného karboxylového reťazca.
Nezmenená látka sa nevylučuje.
Hlavným metabolitom je tetranoriloprost, ktorý sa nachádza v moči vo voľnej a konjugovanej forme v 4 diastereoizoméroch. Tetranoiloprost je farmakologicky neaktívny, ako to dokázali experimenty na zvieratách. Štúdie in vitro naznačujú, že pľúcny metabolit iloprostu je podobný ako po intravenóznom podaní, tak aj po vdýchnutí.
• Vylúčenie
U osôb s normálnou funkciou obličiek a pečene je eliminácia iloprostu po intravenóznej infúzii vo väčšine prípadov charakterizovaná dvojfázovým profilom s priemerným polčasom 3 až 5 minút a 15 až 30 minút. Celkový klírens iloprostu je približne 20 ml / kg / min, čo naznačuje extrahepatálny príspevok k metabolizmu iloprostu.
Štúdia hmotnostnej bilancie bola vykonaná s použitím 3H-iloprostu u zdravých jedincov. Po intravenóznej infúzii 2 ng / kg / min po dobu 4 hodín je regenerácia celkovej rádioaktivity 81%, 68% v moči a 12% v stolici. Metabolity sa vylučujú z plazmy a moču v dvoch fázach, ktorých polčasy sú boli vypočítané v uvedenom poradí asi 2 a 5 hodín (plazma) a 2 a 18 hodín (moč).
• Špeciálne podmienky
Dysfunkcia obličiek:
V štúdii iloprostu s intravenóznou infúziou vykazovali pacienti s renálnou insuficienciou v konečnom štádiu, ktorí podstupovali intermitentnú dialýzu, výrazne nižší klírens (priemer CL = 5 ± 2 ml / min / kg), ako je klírens pozorovaný u pacientov s renálnym zlyhaním, ktorí nepodstupujú intermitentnú dialýzu (priemer CL = 18 ± 2 ml / min / kg).
Dysfunkcia pečene:
Pretože iloprost je extenzívne metabolizovaný v pečeni, plazmatické hladiny lieku sú ovplyvnené zmenami funkcie pečene. V intravenóznej štúdii boli zozbierané výsledky u 8 pacientov s cirhózou pečene. Priemerný klírens iloprostu sa odhaduje na 10 ml / min / kg.
Vek a pohlavie:
Vek a pohlavie nemajú klinický význam pre farmakokinetiku iloprostu.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Na základe štúdií na zvieratách sa zdá, že riziko javov akútnej toxicity u ľudí je minimálne, berúc do úvahy celkovú absolútnu dávku podanú počas terapie a množstvo látky obsiahnutej v injekčnej liekovke. Je tiež potrebné vziať do úvahy, že podávanie sa vykonáva iba za podmienky presného lekárskeho dohľadu.
Štúdie systémovej toxicity po opakovanom podávaní (kontinuálna intravenózna infúzia) ukázali mierne zníženie krvného tlaku iba pri dávkach nad 14 ng / min a výskyt závažných nežiaducich účinkov (hypotenzia, poruchy respiračných funkcií) iba pri extrémne vysokých dávkach v porovnaní s terapeutickými dávkami (o dva rády vyššie ako terapeutická dávka).
Štúdie genotoxicity in vitro a in vivo nepreukázali žiadny mutagénny potenciál.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Trometamol;
etanol, 96% (obj./obj.);
chlorid sodný;
kyselina chlorovodíková, 1N;
voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Aby sa predišlo možnosti interakcií, do infúzneho roztoku pripraveného na použitie by sa nemali pridávať žiadne iné lieky.
06.3 Obdobie platnosti
4 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
1 ml bezfarebná ampulka, sklo triedy I, obsahujúca 0,5 ml infúzneho koncentrátu.
• Balenie:
1 ampulka obsahujúca 0,5 ml infúzneho koncentrátu
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
• Inštrukcie na používanie
ENDOPROST sa má používať iba po zriedení.
Infúzny roztok pripravený na použitie sa musí pripravovať denne, aby sa zaistila sterilita.
• Pokyny na riedenie
Obsah injekčnej liekovky a riedidla sa musí dôkladne premiešať.
Riedenie ENDOPROSTU na použitie s infúznou pumpou
Za týmto účelom sa obsah 0,5 ml injekčnej liekovky ENDOPROSTU (t.j. 50 mcg) zriedi 250 ml sterilného fyziologického roztoku alebo 5% roztoku glukózy.
Riedenie ENDOPROSTU na použitie s injekčnou pumpou
V tomto prípade sa obsah 0,5 ml injekčnej liekovky ENDOPROSTU (t.j. 50 mcg) zriedi 25 ml sterilného fyziologického roztoku alebo 5% roztoku glukózy.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 Miláno
Licencované spoločnosťou Bayer Pharma AG - Berlín (Nemecko)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
1 ampulka 0,5 ml / 0,05 mg AIC č. 027184023
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
31.10.1994/19.08.2007
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
November 2013
