Účinné látky: kandesartan cilexetil, hydrochlorotiazid
Blopressid 8 mg / 12,5 mg tablety Blopressid 16 mg / 12,5 mg tablety Blopressid 32 mg / 12,5 mg tablety Blopressid 32 mg / 25 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Blopressid? Načo to je?
Názov lieku je Blopressid. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) u dospelých pacientov. Obsahuje dve účinné látky: kandesartan cilexetil a hydrochlorotiazid. Tieto spoločne pôsobia na zníženie krvného tlaku.
- Kandesartan cilexetil patrí do skupiny liekov nazývaných antagonisty receptora angiotenzínu II. Spôsobuje uvoľnenie a rozšírenie krvných ciev. To pomáha znižovať krvný tlak.
- Hydrochlorotiazid patrí do skupiny liekov nazývaných diuretiká (ktoré vám pomáhajú močiť). To pomáha telu eliminovať vodu a soli, ako je sodík, v moči. To pomáha znižovať krvný tlak.
Váš lekár vám môže predpísať Blopress Comp, ak váš krvný tlak nie je dostatočne kontrolovaný kandesartan cilexetilom alebo samotným hydrochlorotiazidom.
Kontraindikácie Keď sa Blopresid nemá používať
Neužívajte Blopress Comp:
- ak ste alergický na kandesartan cilexetil alebo hydrochlorotiazid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak ste alergický na lieky so sulfónamidom Ak si nie ste istí, či sa vás to týka, poraďte sa so svojim lekárom.
- ak ste tehotná viac ako 3 mesiace (je lepšie vyhnúť sa používaniu Blopressu Comp aj v počiatočných štádiách tehotenstva - pozri časť tehotenstvo).
- ak máte závažné problémy s obličkami.
- ak máte závažné ochorenie pečene alebo biliárnu obštrukciu (problém s odtokom žlče zo žlčníka).
- ak máte trvalo nízke hladiny draslíka v krvi.
- ak máte trvalo vysokú hladinu vápnika v krvi.
- ak ste mali dnu. ak máte cukrovku alebo zhoršenú funkciu obličiek a ste liečený liekom znižujúcim krvný tlak obsahujúcim aliskiren.
Ak si nie ste istí, či sa vás niečo z uvedeného týka, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako užijete Blopress Comp
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Blopress Comp
Predtým, ako začnete užívať Blopress Comp, obráťte sa na svojho lekára:
- ak máte cukrovku
- ak máte problémy so srdcom, pečeňou alebo obličkami.
- ak vám nedávno transplantovali obličku.
- ak vraciate, v poslednom čase ste mali silné vracanie alebo hnačku.
- ak máte ochorenie nadobličiek známe ako Connov syndróm (tiež nazývaný primárny aldosteronizmus).
- ak ste niekedy mali ochorenie nazývané systémový lupus erythematosus (SLE).
- ak máte nízky krvný tlak.
- ak ste prekonali cievnu mozgovú príhodu
- ak ste mali alergiu alebo astmu.
- povedzte svojmu lekárovi, ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete). Blopress Comp sa neodporúča užívať na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať, ak ste tehotná viac ako 3 mesiace, pretože môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa, ak sa používa v tomto štádiu (pozri časť tehotenstvo).
- ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov používaných na liečbu vysokého krvného tlaku: - „ACE inhibítor“ (napríklad enalapril, lisinopril, ramipril), najmä ak máte problémy s obličkami súvisiace s cukrovkou. -aliskiren
Váš lekár môže v pravidelných intervaloch kontrolovať funkciu vašich obličiek, krvný tlak a množstvo elektrolytov (ako je draslík) v krvi.
Pozrite si tiež informácie v časti „Neužívajte Blopress Comp“.
Váš lekár vás možno bude musieť častejšie navštevovať a nechať sa vyšetriť, ak máte niektorý z týchto stavov.
Ak sa chystáte na operáciu, povedzte svojmu lekárovi alebo zubárovi, že užívate Blopressid.
Dôvodom je, že Blopress Comp v kombinácii s niektorými anestetikami môže spôsobiť pokles krvného tlaku.
Blopress Comp môže zvýšiť citlivosť pokožky na slnko.
Použitie u detí
Nie sú skúsenosti s používaním Blopress Compu u detí (mladších ako 18 rokov), a preto by sa Blopress Comp nemal podávať deťom.
Hydrochlorotiazid obsiahnutý v tomto lieku môže spôsobiť pozitívne výsledky v antidopingovom teste.
Pre tých, ktorí športujú: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže určiť pozitívne antidopingové testy
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Blopressidu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Blopress Comp môže ovplyvniť spôsob, akým účinkujú niektoré iné lieky, a niektoré lieky môžu mať vplyv na Blopress Comp. Ak užívate niektoré lieky, váš lekár vám možno bude musieť z času na čas urobiť krvné testy.
Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov, pretože váš lekár vám možno bude musieť zmeniť dávku a / alebo urobiť iné opatrenia:
- Ďalšie lieky, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak, vrátane beta blokátorov, diazoxidu a ACE inhibítorov, ako sú enalapril, kaptopril, lisinopril alebo ramipril.
- Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako sú ibuprofén, naproxén, diklofenak, celecoxib alebo etorikoxib (lieky na úľavu od bolesti a zápalu).
- Kyselina acetylsalicylová (ak užívate viac ako 3 g denne) (liek na úľavu od bolesti a zápalu).
- Doplnky draslíka alebo náhrady soli obsahujúce draslík (lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi).
- Doplnky vápnika alebo vitamínu D.
- Lieky na zníženie hladiny cholesterolu, ako je kolestipol alebo cholestyramín.
- Lieky na cukrovku (perorálne tablety alebo inzulín).
- Lieky na kontrolu srdcového tepu (antiarytmiká), ako sú digoxín a beta-blokátory.
- Lieky, ktorých účinok môže byť ovplyvnený hladinou draslíka v krvi, ako sú niektoré antipsychotické lieky.
- Heparín (liek na riedenie krvi).
- Lieky, ktoré vám pomáhajú vylučovať moč (diuretiká).
- Laxatíva.
- Penicilín (antibiotikum).
- Amfotericín (na liečbu plesňových infekcií).
- Lítium (liek na problémy s duševným zdravím)
- Steroidy, ako je prednizolón.
- Hypofyzárny hormón (ACTH).
- Lieky na liečbu rakoviny.
- Amantadín (na liečbu Parkinsonovej choroby alebo na závažné infekcie spôsobené vírusmi).
- Barbituráty (druh sedatíva, ktoré sa používa aj na liečbu epilepsie).
- Karbenoxolón (na liečbu ochorení pažeráka alebo vredov v ústach)
- Anticholinergické činidlá, ako je atropín a biperidén.
- Ciclosporin, liek používaný pri transplantácii orgánov na prevenciu odmietnutia orgánu.
- Iné lieky, ktoré môžu zosilniť antihypertenzívny účinok, ako je baklofén (liek na zmiernenie spasticity), amifostín (používa sa na liečbu rakoviny) a niektoré antipsychotické lieky.
Ak užívate inhibítor ACE alebo aliskiren (pozri tiež informácie v nadpisoch: „Neužívajte Blopress Comp“ a „Upozornenia a opatrenia“).
Blopress Comp s jedlom, nápojmi a alkoholom
- Blopress Comp môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.
- Keď je vám predpísaný Blopress Comp, porozprávajte sa so svojím lekárom skôr, ako požijete alkohol. Alkohol môže spôsobiť, že sa cítite mdloby alebo sa vám točí hlava.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete), povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár vám zvyčajne odporučí prestať užívať Blopress Comp pred otehotnením alebo hneď, ako zistíte, že ste tehotná, a odporučí vám, aby ste namiesto lieku Blopress Comp užili iný liek. Blopress Comp sa neodporúča pre ženy. Skoré tehotenstvo a nesmie užívajte, ak ste tehotná viac ako 3 mesiace, pretože ak ho užijete po treťom mesiaci tehotenstva, môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa.
Čas kŕmenia
Ak dojčíte alebo sa chystáte začať dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi.Blopress Comp sa neodporúča dojčiacim ženám a váš lekár vám môže zvoliť inú liečbu, ak chcete dojčiť, najmä ak je dieťa novorodenec alebo sa narodilo predčasne.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Niektorí ľudia môžu pri užívaní Blopress Comp cítiť únavu alebo závraty. Ak sa vám to stane, neveďte vozidlo ani nepoužívajte žiadne nástroje alebo stroje.
Blopress Comp obsahuje laktózu.
Laktóza je druh cukru. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Blopress Comp: Dávkovanie
Vždy užívajte Blopress Comp presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Je dôležité, aby ste užívali Blopress Comp každý deň.
Odporúčaná dávka Blopress Comp je jedna tableta jedenkrát denne.
Tabletu prehltnite a zapite vodou.
Pokúste sa užiť tabletu každý deň v rovnakom čase. To vám pomôže zapamätať si to.
Blopress Comp 8 / 12,5 mg a 16 / 12,5 mg tablety: tablety je možné rozdeliť na rovnaké dávky.
Tablety Blopress Comp 32 / 12,5 mg a 32/25 mg: deliaca ryha slúži len na rozdelenie tablety, ak máte problémy s prehltnutím vcelku.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa lieku Blopress Comp
Ak užijete viac Blopressu Comp, ako máte
Ak užijete viac lieku Blopress Comp, ako vám predpísal lekár, ihneď sa obráťte na lekára alebo lekárnika.
Ak zabudnete užiť Blopress Comp
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu. Užite nasledujúcu dávku ako obvykle.
Ak prestanete užívať Blopress Comp
Ak prestanete užívať Blopress Comp, váš krvný tlak sa môže znova zvýšiť. Neprestávajte teda užívať Blopress Comp bez toho, aby ste sa o tom najskôr porozprávali so svojim lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia Blopress Comp, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Blopressid
Tak ako všetky lieky, aj Blopress Comp môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Je dôležité, aby ste vedeli, aké môžu byť tieto vedľajšie účinky.
Niektoré vedľajšie účinky lieku Blopressid sú spôsobené kandesartan cilexetilom a niektoré sú spôsobené hydrochlorotiazidom.
Prestaňte užívať Blopress Comp a ihneď vyhľadajte lekársku pomoc, ak sa u vás vyskytne niektorá z nasledujúcich alergických reakcií:
- ťažkosti s dýchaním, s opuchom tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla alebo bez neho.
- opuch tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s prehĺtaním.
- silné svrbenie kože (s vyvýšenými pľuzgiermi).
Blopress Comp môže spôsobiť zníženie počtu bielych krviniek. Vaša odolnosť voči infekciám sa môže znížiť a môžete si všimnúť únavu, infekciu alebo horúčku. Ak sa to stane, kontaktujte svojho lekára. Váš lekár môže príležitostne vykonať krvné testy, aby zistil, či Blopress Comp nemal nejaký vplyv na vašu krv (agranulocytóza).
Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patria:
Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100)
- Zmeny vo výsledkoch krvných testov:
- Nízke množstvo sodíka v krvi. Ak je toto zníženie závažné, môžete si všimnúť slabosť, nedostatok energie alebo svalové kŕče.
- Zvýšené alebo znížené množstvo draslíka v krvi, najmä ak už máte problémy s obličkami alebo srdcové zlyhanie. Ak je toto zvýšenie alebo zníženie závažné, môžete si všimnúť únavu, slabosť, nepravidelný srdcový tep alebo mravčenie.
- Zvýšené množstvo cholesterolu, cukru alebo kyseliny močovej v krvi.
- Cukor v moči.
- Pocit závratu / točenia hlavy alebo slabosti.
- Bolesť hlavy
- Respiračná infekcia.
Menej časté (postihujú menej ako 1 užívateľa zo 100)
- Nízky krvný tlak. Vďaka tomu sa môžete cítiť mdloby alebo sa vám točí hlava.
- Strata chuti do jedla, hnačka, zápcha, podráždenie žalúdka.
- Kožná vyrážka, hrudkovitá vyrážka (žihľavka), vyrážka spôsobená citlivosťou na slnečné svetlo.
Zriedkavé (postihujú menej ako 1 používateľa z 1 000)
- Žltačka (zožltnutie kože alebo očných bielkov) .Ak sa vám to stane, ihneď kontaktujte svojho lekára.
- Účinky na funkciu vašich obličiek, najmä ak už máte problémy s obličkami alebo srdcové zlyhanie.
- ťažkosti so spánkom, depresia, pocit nepokoja.
- Brnenie alebo mravčenie v rukách alebo nohách.
- Rozmazané videnie na krátky čas.
- Abnormálny srdcový tep. Dýchacie ťažkosti (vrátane zápalu pľúc a tekutiny v pľúcach).
- Vysoká teplota (horúčka).
- Zápal pankreasu. To spôsobuje strednú až silnú bolesť žalúdka.
- Svalové kŕče.
- Poškodenie ciev, ktoré spôsobuje výskyt červených alebo purpurových škvŕn na koži.
- Zníženie počtu červených alebo bielych krviniek alebo krvných doštičiek. Môžete si všimnúť únavu, infekciu, horúčku, ľahký opuch (podliatiny).
- Silná vyrážka, ktorá sa rýchlo rozvíja, s pľuzgiermi a odlupovaním na koži a niekedy aj v ústach.
- Zhoršenie existujúcich reakcií podobných lupus erythematosus alebo výskyt neobvyklých kožných reakcií
Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 užívateľa z 10 000)
- Opuch tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla.
- Svrbenie
- Bolesť chrbta, bolesť kĺbov a svalov.
- Zmeny vo fungovaní pečene, vrátane zápalu pečene (hepatitída). Môžete si všimnúť únavu, zožltnutie pokožky a očných bielkov a príznaky podobné chrípke.
- Kašeľ
- Nevoľnosť
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- Náhla krátkozrakosť
- Náhla bolesť oka (akútny glaukóm s uzavretým uhlom)
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
- Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
- Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
- Nepoužívajte Blopress Comp po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli alebo blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo Blopresid obsahuje
Tablety Blopresid obsahujú nasledujúce účinné látky: kandesartan cilexetil a hydrochlorotiazid.
Tablety Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg obsahujú 8 mg kandesartan cilexetilu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.
Tablety Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg obsahujú 16 mg kandesartan cilexetilu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.
Tablety Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg obsahujú 32 mg kandesartan cilexetilu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.
Tablety Blopress Comp 32 mg / 25 mg obsahujú 32 mg kandesartan cilexetilu a 25 mg hydrochlorotiazidu.
Ďalšie zložky sú karmelóza vápenatá, hydroxypropylcelulóza, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, kukuričný škrob, makrogol, červený oxid železitý (E172) (Blopresid 16 mg / 12,5 mg a Blopressid 32 mg / 25 mg), žltý oxid železitý (E172) (Blopressid) 32 mg / 12,5 mg).
Opis vzhľadu Blopresidu a obsahu balenia
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tablety sú biele oválne tablety s rozmerom približne 8,5 mm x 5 mm s deliacou ryhou a s vyrazeným 8 / C na oboch stranách. Tablety Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg sú svetloružové, oválne tablety s deliacou ryhou približne 8,5 mm na 5 mm a s vyrazeným 16 / C na oboch stranách. Tablety Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg sú svetložlté, oválne, ploché tablety približne 11 mm x 6,5 mm s vyrazeným 32 / C1 na oboch stranách.
Tablety Blopress Comp 32 mg / 25 mg sú svetlo ružové, oválne, ploché tablety približne 11 mm x 6,5 mm s vyrazeným 32 / C2 na oboch stranách.
Tablety Blopress Comp sú dodávané v blistroch, v baleniach obsahujúcich 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98 x 1 (jednodávková jednotka) (Blopressid iba 8 mg / 12,5 mg), 100 alebo 300 tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
BLOPRESID TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg obsahuje 8 mg kandesartan cilexetilu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu. Každá tableta Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg obsahuje 76,9 mg monohydrátu laktózy.
Jedna tableta Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg obsahuje 16 mg kandesartan cilexetilu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu. Každá tableta Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg obsahuje 68,8 mg monohydrátu laktózy.
Jedna tableta Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg obsahuje 32 mg kandesartan cilexetilu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu. Každá tableta Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg obsahuje 150,2 mg monohydrátu laktózy.
Jedna tableta Blopress Comp 32 mg / 25 mg obsahuje 32 mg kandesartan cilexetilu a 25 mg hydrochlorotiazidu. Každá tableta Blopress Comp 32 mg / 25 mg obsahuje 137,7 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablet.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tablety sú biele, oválne, ploché, s deliacou ryhou na 8 / C na oboch stranách. Tablety je možné rozdeliť na rovnaké polovice.
Tablety Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg sú svetlo ružové, oválne, ploché s deliacou ryhou, s deliacou ryhou 16 / C na oboch stranách. Tablety je možné rozdeliť na rovnaké polovice.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tablety sú svetložlté, oválne, ploché s vyrazeným 32 / C1 na oboch stranách. Deliaca ryha slúži len na rozdelenie tablety a uľahčenie prehĺtania, nie na rozdelenie tablety na dve rovnaké polovice.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tablety sú svetlo ružové, oválne, ploché, s vyrazeným 32 / C2 na oboch stranách. Deliaca ryha slúži len na rozdelenie tablety a uľahčenie prehĺtania, nie na rozdelenie tablety na dve rovnaké polovice.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Blopresid je indikovaný na:
• Liečba esenciálnej hypertenzie u dospelých pacientov s nedostatočne kontrolovaným krvným tlakom monoterapiou kandesartan cilexetilom alebo hydrochlorotiazidom.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Odporúčaná dávka Blopress Comp je jedna tableta jedenkrát denne.
Odporúča sa titrácia dávky jednotlivými zložkami (kandesartan cilexetil a hydrochlorotiazid). Ak je to klinicky vhodné, je možné zvážiť priamy prechod z monoterapie na Blopress Comp. Pri prechode z monoterapie hydrochlorotiazidom sa odporúča titrácia dávky kandesartan cilexetilu. Blopress Comp sa môže podávať pacientom, ktorých krvný tlak nie je dostatočne kontrolovaný monoterapiou kandesartan cilexetilom alebo hydrochlorotiazidom alebo Blopress Comp v nižších dávkach.
Maximálny antihypertenzívny účinok sa zvyčajne dosiahne do 4 týždňov od začiatku liečby.
Špeciálne populácie
Staršia populácia
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Pacienti s depléciou intravaskulárneho objemu
U pacientov s rizikom hypotenzie, ako sú pacienti s možnou depléciou intravaskulárneho objemu, sa odporúča postupné zvyšovanie kandesartan cilexetilu (u týchto pacientov sa môže zvážiť počiatočná dávka 4 mg).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U týchto pacientov je výhodnejšie podávať kľučkové diuretiká ako tiazidy. Titrácia dávky kandesartan cilexetilu sa odporúča u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≥ 30 ml / min / 1,73 m2 povrchu tela (BSA)) pred prechodom na Blopress Comp (odporúčaná počiatočná dávka kandesartan cilexetilu u týchto pacientov je 4 mg).
Použitie Blopress Comp je kontraindikované u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 2 BSA) (pozri časť 4.3).
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sa pred prechodom na Blopress Comp odporúča titrácia dávky kandesartan cilexetilu (odporúčaná počiatočná dávka kandesartan cilexetilu je u týchto pacientov 4 mg).
Použitie Blopress Comp je kontraindikované u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene a / alebo cholestázou (pozri časť 4.3).
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť Blopress Comp nebola stanovená u novorodencov a detí mladších ako 18 rokov. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
Blopress Comp sa môže podávať bez ohľadu na jedlo. Biologická dostupnosť kandesartanu nie je ovplyvnená jedlom.
Medzi hydrochlorotiazidom a jedlom nie je žiadna klinicky významná interakcia.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo derivátov sulfónamidov. Hydrochlorotiazid je derivát sulfónamidu.
Druhý a tretí trimester gravidity (pozri časti 4.4 a 4.6)
Závažné poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu 2 BSA).
Závažné poškodenie funkcie pečene a / alebo cholestázy.
Refraktérna hypokaliémia a hyperkalcémia.
Dna.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Zmenená funkcia obličiek / transplantácia obličky
U týchto pacientov je vhodnejšie podávať kľučkové diuretiká ako tiazidy. Keď sa Blopressid podáva pacientom s poruchou funkcie obličiek, odporúča sa pravidelne kontrolovať hladiny draslíka, kreatinínu a kyseliny močovej.
Použitie lieku Blopress Comp u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky, nebolo testované.
Stenóza renálnej artérie
Lieky, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, vrátane antagonistov receptora angiotenzínu II (AIIRA), môžu zvýšiť dusík močoviny v krvi a kreatinín u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie v prítomnosti jednej obličky.
Vyčerpanie intravaskulárneho objemu
U pacientov s intravaskulárnym objemom a / alebo depléciou sodíka sa môže vyskytnúť symptomatická hypotenzia, ako je popísané pre iné látky pôsobiace na systém renín-angiotenzín-aldosterón. Preto sa používanie Blopress Comp neodporúča, kým sa tento stav neupraví.
Anestézia a chirurgický zákrok
Hypotenzia v dôsledku blokády systému renín-angiotenzín sa môže vyskytnúť počas anestézie a chirurgického zákroku u pacientov liečených antagonistami angiotenzínu II. Veľmi zriedkavo môže byť hypotenzia taká závažná, že odôvodňuje použitie intravenóznych tekutín a / alebo vazopresorických látok.
Zmenená funkcia pečene
Tiazidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo progresívnym ochorením pečene, pretože menšie poruchy rovnováhy tekutín a elektrolytov môžu spôsobiť hepatálnu kómu. Nie sú žiadne klinické skúsenosti s podávaním Blopressidu pacientom s poruchou funkcie pečene.
Aortálna a mitrálna stenóza (obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia)
Rovnako ako u iných vazodilatátorov sa odporúča osobitná opatrnosť u pacientov s hemodynamicky významnou aortálnou alebo mitrálnou stenózou alebo hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou.
Primárny hyperaldosteronizmus
Pacienti s primárnym aldosteronizmom spravidla nereagujú na antihypertenzíva, ktoré pôsobia inhibíciou systému renín-angiotenzín-aldosterón. Preto sa používanie lieku Blopress Comp v tejto populácii neodporúča.
Nerovnováha elektrolytov
Vo vhodných intervaloch by sa malo vykonávať pravidelné stanovovanie sérových elektrolytov. Tiazidy vrátane hydrochlorotiazidu môžu spôsobiť nerovnováhu tekutín alebo elektrolytov (hyperkalcémia, hypokaliémia, hyponatriémia, hypomagneziémia a hypochloremická alkalóza).
Tiazidové diuretiká môžu znížiť vylučovanie vápnika močom a spôsobiť prerušované a mierne zvýšenie koncentrácií vápnika v sére.Výrazná hyperkalcémia môže byť znakom latentnej hyperparatyreózy. Pred testovaním funkcie prištítnych teliesok sa majú tiazidy vysadiť.
Hydrochlorotiazid v závislosti od dávky zvyšuje vylučovanie draslíka močom, čo môže vyvolať hypokaliémiu. Tento účinok hydrochlorotiazidu sa zdá byť menej evidentný v kombinácii s kandesartan cilexetilom. Riziko hypokaliémie môže byť zvýšené u pacientov s cirhózou pečene, s rýchlou diurézou, u pacientov s nedostatočným perorálnym príjmom elektrolytov a u pacientov súbežne liečených kortikosteroidmi alebo adrenokortikotropným hormónom (ACTH).
Liečba kandesartan cilexetilom môže spôsobiť hyperkaliémiu, najmä v prípade srdcového zlyhania a / alebo zhoršenej funkcie obličiek. Súbežné používanie lieku Blopress Comp a draslík šetriacich diuretík, doplnkov draslíka, náhrad solí obsahujúcich draslík alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka v sére (napr. Heparín sodný), môže viesť k zvýšeniu draslíka. Podľa potreby je potrebné monitorovať draslík.
Tiazidy zvyšujú vylučovanie horčíka močom, čo môže vyvolať hypomagneziémiu.
Metabolické a endokrinné účinky
Liečba tiazidovým diuretikom môže narušiť toleranciu glukózy. Môže byť potrebná úprava dávky antidiabetík vrátane inzulínu. Počas liečby tiazidmi sa môže prejaviť latentný diabetes mellitus. Zvýšenie hladiny cholesterolu a triglyceridov je spojené s liečbou tiazidovými diuretikami. Pri dávkach obsiahnutých v Blopresside boli hlásené iba minimálne účinky. Tiazidové diuretiká zvyšujú urikémiu a môžu u predisponovaných pacientov spôsobiť dnu.
Fotosenzitivita
Počas používania tiazidových diuretík boli hlásené fotosenzitívne reakcie (pozri časť 4.8). V prípade fotosenzitívnej reakcie sa odporúča prerušiť liečbu. Ak je potrebné liečbu obnoviť, odporúča sa chrániť exponované časti telo na slnku alebo umelých lúčoch UVA.
Všeobecné aspekty
U pacientov, ktorých cievny tonus a obličkové funkcie závisia predovšetkým od aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (napr. Pacienti so závažným kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo základným ochorením obličiek, vrátane stenózy renálnej artérie), liečba inými liekmi ovplyvňujúcimi tento systém, vrátane AIIRA, bol spojený s akútnou hypotenziou, BUN, oligúriou alebo, zriedkavo, s akútnym zlyhaním obličiek. Rovnako ako u iných antihypertenzív môže nadmerný pokles krvného tlaku u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo aterosklerotickým cerebrovaskulárnym ochorením viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode.
Môžu sa vyskytnúť reakcie z precitlivenosti na hydrochlorotiazid bez ohľadu na to, či pacienti majú alebo nemajú v anamnéze alergiu alebo bronchiálnu astmu, ale sú pravdepodobnejšie u tohto typu pacientov.
Pri použití tiazidových diuretík bola hlásená exacerbácia alebo aktivácia systémového lupus erythematosus.
Antihypertenzívny účinok Blopress Comp môže byť posilnený inými antihypertenzívami.
Tento liek obsahuje laktózu ako pomocnú látku, a preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózového malabsorpčného syndrómu nesmú užívať tento liek.
Tehotenstvo
Terapia antagonistami receptora angiotenzínu II (AIIRA) sa nemá začať počas gravidity. U pacientok plánujúcich graviditu by sa mala používať alternatívna antihypertenzívna liečba s preukázaným bezpečnostným profilom pre použitie v gravidite. Pokiaľ nie je pokračovanie terapie AIIRA považované za nevyhnutné. Keď je diagnostikované tehotenstvo, liečba AIIRA sa má ihneď ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba (pozri časti 4.3 a 4.6).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
K zlúčeninám, ktoré boli testované v klinických farmakokinetických štúdiách, patrí warfarín, digoxín, perorálne kontraceptíva (t.j. etinylestradiol / levonorgestrel), glibenklamid a nifedipín. V týchto štúdiách neboli identifikované žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie.
Účinok hydrochlorotiazidu znižujúci draslík môže byť zosilnený inými liekmi spojenými so stratou draslíka a hypokaliémiou (napr. Iné kaliuretické diuretiká, preháňadlá, amfotericín, karbenoxolón, penicilín sodný G, deriváty kyseliny salicylovej, steroidy, ACTH).
Súbežné používanie lieku Blopress Comp a draslík šetriacich diuretík, doplnkov draslíka alebo náhrad solí obsahujúcich draslík alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka v sére (napr. Heparín sodný), môže viesť k zvýšeniu hladiny draslíka. Draslík sa má podávať primerane (pozri časť 4.4) .
Hypokaliémia a hypomagneziémia vyvolané diuretikami predisponujú k potenciálnym kardiotoxickým účinkom digitalisových glykozidov a antiarytmik. Keď sa Blopress Comp podáva s týmito liekmi a s nasledujúcimi liekmi, ktoré môžu vyvolať torsades de pointes, odporúča sa pravidelne kontrolovať hladiny draslíka:
• Antiarytmiká triedy Ia (napr. Chinidín, hydrochinidín, disopyramid)
• Antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid)
• Niektoré antipsychotiká (napr. Tioridazín, chlórpromazín, levomepromazín, trifluoperazín, ciamemazín, sulpirid, sultoprid, amisulprid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol)
• Ostatné (napr. Bepridil, cisaprid, difemanil, iv erytromycín, halofantrín, ketanserín, mizolastín, pentamidín, sparfloxacín, terfinadín, vinkamín iv)
Pri súbežnom podávaní lítia s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) alebo hydrochlorotiazidom bolo hlásené reverzibilné zvýšenie koncentrácií lítia v sére a toxické reakcie. Podobný účinok bol tiež hlásený u AIIRA. Použitie kandesartanu a hydrochlorotiazidu s lítiom sa neodporúča. Ak je táto kombinácia potrebná, odporúča sa starostlivé monitorovanie hladín lítia v sére.
Keď sa AIIRA podávajú súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) (napr. Selektívnymi inhibítormi COX-2, kyselinou acetylsalicylovou (> 3 g / deň) a neselektívnymi NSAID), môže dôjsť k „oslabeniu antihypertenzného účinku“.
Rovnako ako u inhibítorov ACE, súbežné používanie AIIRA a NSAID môže viesť k zvýšenému riziku zhoršenia funkcie obličiek vrátane možného akútneho zlyhania obličiek a zvýšených hladín draslíka v sére, najmä u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek. Kombinácia sa má podávať s opatrnosťou Pacienti by mali byť dostatočne hydratovaní a na začiatku súbežnej liečby a pravidelne potom by sa malo zvážiť monitorovanie renálnych funkcií. Diuretický, natriuretický a antihypertenzný účinok hydrochlorotiazidu je oslabený nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID).
Absorpciu hydrochlorotiazidu znižuje kolestipol alebo cholestyramín.
Účinok nedepolarizujúcich muskuloskeletálnych relaxancií (napr. Tubokurarínu) môže byť zvýšený hydrochlorotiazidom.
Tiazidové diuretiká môžu zvýšiť hladiny vápnika v sére v dôsledku zníženého vylučovania. Ak sa majú predpísať doplnky vápnika alebo vitamínu D, je potrebné monitorovať hladiny vápnika v sére a podľa toho upraviť dávkovanie.
Tiazidy môžu zvýšiť hyperglykemický účinok beta-blokátorov a diazoxidu.
Anticholinergiká (napr. Atropín, biperidén) môžu zvýšiť biologickú dostupnosť diuretík tiazidového typu znížením gastrointestinálnej motility a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka.
Tiazidy môžu zvýšiť riziko nežiaducich udalostí spôsobených amantadínom.
Tiazidy môžu znížiť renálne vylučovanie cytotoxických liekov (napr. Cyklofosfamid, metotrexát) a zvýšiť ich myelosupresívne účinky.
Posturálna hypotenzia sa môže zhoršiť súčasným príjmom alkoholu, barbiturátov alebo anestetík.
Liečba tiazidovými diuretikami môže znížiť toleranciu glukózy. Môže byť potrebná úprava dávkovania antidiabetík vrátane inzulínu. Metformín sa má používať s opatrnosťou vzhľadom na riziko laktátovej acidózy vyvolanej možným funkčným zlyhaním obličiek súvisiacim s hydrochlorotiazidom.
Hydrochlorotiazid môže spôsobiť zníženie arteriálnej odpovede na presorické amíny (napr. Adrenalín), ale nie tak, aby sa zrušil účinok tlaku.
Hydrochlorotiazid môže zvýšiť riziko akútneho zlyhania obličiek, najmä pri vysokých dávkach jódovaných kontrastných látok.
Súbežná liečba cyklosporínom môže zvýšiť riziko hyperurikémie a komplikácií dny.
Súbežná liečba baklofénom, amifostínom, tricyklickými alebo neuroleptickými antidepresívami môže spôsobiť zosilnenie antihypertenzného účinku a vyvolať hypotenziu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Antagonisty receptora angiotenzínu II (AIIRA)
Použitie antagonistov receptora angiotenzínu II (AIIRA) sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (pozri časť 4.4). Použitie AIIRA je kontraindikované počas druhého a tretieho trimestra gravidity (pozri časti 4.3 a 4.4).
Epidemiologické dôkazy o riziku teratogenity po expozícii ACE inhibítorom počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé; malé zvýšenie rizika však nemožno vylúčiť. Napriek tomu, že nie sú k dispozícii kontrolované epidemiologické údaje o riziku antagonistov receptora angiotenzínu II (AIIRA), podobné riziko môže existovať aj pre túto skupinu liekov. Osvedčený bezpečnostný profil pri použití v tehotenstve, pokiaľ sa pokračovanie liečby AIIRA nepovažuje za nevyhnutné.
Keď je diagnostikované tehotenstvo, liečba AIIRA sa má okamžite ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba.
Je známe, že expozícia AIIRA počas druhého a tretieho trimestra gravidity u žien vyvoláva fetálnu toxicitu (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalenie osifikácie lebky) a neonatálnu toxicitu (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkaliémia) (pozri časť 5.3).
Ak dôjde k expozícii AIIRA od druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie funkcie obličiek a lebky.
Novorodenci, ktorých matky užívali AIIRA, by mali byť starostlivo sledovaní kvôli hypotenzii (pozri časti 4.3 a 4.4).
Hydrochlorotiazid :
Skúsenosti s používaním hydrochlorotiazidu v gravidite sú obmedzené, obzvlášť počas prvého trimestra. Štúdie na zvieratách sú nedostatočné.
Hydrochlorotiazid prechádza placentou. Vzhľadom na farmakologický mechanizmus účinku hydrochlorotiazidu môže jeho použitie v druhom a treťom trimestri gravidity narušiť perfúziu plodu a placenty a vyvolať účinky na plod a novorodenca, ako je žltačka, zmeny rovnováhy elektrolytov a trombocytopénia.
Hydrochlorotiazid sa nemá používať na gestačný edém, gestačnú hypertenziu alebo preeklampsiu kvôli riziku zníženia objemu plazmy a placentárnej hypoperfúzie bez priaznivého účinku na priebeh ochorenia.
Hydrochlorotiazid sa nemá používať na liečbu esenciálnej hypertenzie u tehotných žien s výnimkou zriedkavých situácií, keď nemožno použiť inú liečbu.
Čas kŕmenia
Antagonisty receptora angiotenzínu II (AIIRA)
Pretože nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití lieku Blopress Comp počas dojčenia, používanie lieku Blopress Comp sa neodporúča a uprednostňuje sa alternatívna liečba so známym lepším bezpečnostným profilom počas dojčenia, najmä v prípade novorodencov alebo predčasne narodených detí.
Hydrochlorotiazid
Hydrochlorotiazid sa v minimálnom množstve vylučuje do ľudského materského mlieka. Tiazidy tým, že vo vysokých dávkach spôsobujú intenzívnu diurézu, môžu inhibovať produkciu mlieka. Používanie Blopress Compu počas dojčenia sa neodporúča.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov je potrebné vziať do úvahy, že príležitostne sa počas liečby Blopress Comp môžu vyskytnúť závraty alebo únava.
04.8 Nežiaduce účinky
V kontrolovaných klinických skúšaniach s kandesartanom cilexetilom / hydrochlorotiazidom boli nežiaduce reakcie mierne a prechodné. Prerušenie liečby kvôli nežiaducim udalostiam bolo podobné pri kandesartan cilexetil / hydrochlorotiazide (2,3-3,3%) a pri placebe (2,7-4,3%).
V klinických štúdiách s kandesartan cilexetilom / hydrochlorotiazidom boli nežiaduce reakcie obmedzené na udalosti, ktoré boli predtým pozorované pri kandesartan cilexetile a / alebo hydrochlorotiazide.
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie hlásené pri kandesartan cilexetile v klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh. Z komplexnej analýzy údajov z klinických štúdií s hypertenzívnymi pacientmi boli nežiaduce reakcie s kandesartan cilexetilom definované na základe „výskytu nežiaducich udalostí s kandesartan cilexetilom najmenej o 1% vyšší ako výskyt pozorovaný pri placebe.
Frekvencie použité v tabuľkách v časti 4.8 sú: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
1/10 000) a neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie hlásené pri samotnom hydrochlorotiazide spravidla pri dávkach 25 mg alebo vyšších.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Na základe farmakologických úvah by mala byť hlavným prejavom predávkovania kandesartan cilexetilom symptomatická hypotenzia a závrat. V jednotlivých správach o predávkovaní (až do 672 mg kandesartan cilexetilu) sa pacient zotavil bez následkov.
Hlavným prejavom predávkovania hydrochlorotiazidom je akútna strata tekutín a elektrolytov. Tiež boli pozorované príznaky ako závrat, hypotenzia, smäd, tachykardia, ventrikulárne arytmie, sedácia / zmenené vedomie a svalové kŕče.
Spôsoby intervencie v prípade predávkovania
Nie sú k dispozícii žiadne konkrétne informácie o liečbe predávkovania Blopressidom. V prípade predávkovania sa však odporúča vykonať nasledujúce opatrenia.
Ak je to indikované, má sa zvážiť vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka. Ak dôjde k symptomatickej hypotenzii, má sa začať symptomatická liečba a monitorovať vitálne funkcie. Pacient by mal byť umiestnený v polohe na chrbte so zdvihnutými nohami. Ak to nestačí, objem plazmy sa má zvýšiť infúziou izotonického fyziologického roztoku.Sérové elektrolyty a acidobázickú rovnováhu je potrebné monitorovať a v prípade potreby korigovať.Pokiaľ nie sú uvedené opatrenia dostatočné, je možné podať sympatomimetiká.
Kandesartan nemožno odstrániť hemodialýzou. Množstvo hydrochlorotiazidu, ktoré je možné odstrániť hemodialýzou, nie je známe.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty angiotenzínu II + diuretiká, ATC kód: CO9DA06
Angiotensin II je primárny vazoaktívny hormón systému renín-angiotenzín-aldosterón a hrá úlohu v patofyziológii hypertenzie a ďalších kardiovaskulárnych chorôb. Hrá tiež úlohu v patogenéze hypertrofie a poškodenia orgánov. Hlavné fyziologické účinky angiotenzínu II, ako je vazokonstrikcia, stimulácia aldosterónu, regulácia rovnováhy soli a vody a stimulácia bunkového rastu, sú sprostredkované receptorom typu 1 (AT1).
Kandesartan cilexetil je proliečivo, ktoré sa počas absorpcie z gastrointestinálneho traktu rýchlo premieňa na účinnú látku kandesartan hydrolýzou. Kandesartan je selektívny AIIRA pre receptory AT1 s tesnou väzbou a pomalou disociáciou z receptora. Nevykonáva žiadnu súťažnú činnosť.
Kandesartan neovplyvňuje ACE ani iné enzýmové systémy, ktoré sú zvyčajne spojené s používaním inhibítorov ACE. Pretože neexistuje žiadny vplyv na odbúravanie kinínov alebo metabolizmus iných látok, ako je látka P, antagonisty receptora angiotenzínu II (AIIRA) nie sú pravdepodobne spojené s kašľom. V kontrolovaných klinických štúdiách porovnávajúcich kandesartan cilexetil s ACE inhibítormi bol výskyt kašľa nižší u pacientov liečených kandesartan cilexetilom. Kandesartan sa neviaže ani neblokuje iné hormonálne receptory alebo iónové kanály, ktoré sú dôležité pri kardiovaskulárnej regulácii. Antagonizmus L "AT1 receptora sa prejavuje samotný v závislosti od dávky závislého zvýšenia plazmatických hladín renínu, angiotenzínu I a angiotenzínu II a zníženia plazmatických koncentrácií aldosterónu.
Účinky kandesartan cilexetilu 8-16 mg (priemerná dávka 12 mg) jedenkrát denne na kardiovaskulárnu morbiditu a mortalitu boli hodnotené v randomizovanej klinickej štúdii u 4 937 starších pacientov (vo veku 70-89 rokov; z toho 21% vo veku 80 rokov alebo staršie) s miernou až stredne ťažkou hypertenziou sledované v priemere 3,7 roka (štúdia o poznaní a prognóze u starších osôb). Pacienti dostávali kandesartan alebo placebo s ďalšou ďalšou antihypertenzívnou liečbou podľa potreby. Krvný tlak bol znížený zo 166/90 na 145/80 mmHg v skupine s kandesartanom a zo 167/90 na 149/82 mmHg v kontrolnej skupine. V primárnom cieľovom bode, závažných kardiovaskulárnych príhodách (kardiovaskulárna úmrtnosť, nefatálna cievna mozgová príhoda a nefatálny infarkt myokardu) nebol štatisticky významný rozdiel. V skupine s kandesartanom bolo 26,7 udalostí na 1 000 pacientorokov v porovnaní s 30,0 udalosťami na 1 000 pacientorokov v kontrolnej skupine (relatívne riziko 0,89, 95% IS 0,75 až 1,06, p = 0,19).
Hydrochlorotiazid inhibuje aktívnu reabsorpciu sodíka, hlavne v distálnych obličkových tubuloch, a podporuje vylučovanie sodíka, chlóru a vody. Renálne vylučovanie draslíka a horčíka sa zvyšuje v závislosti od dávky, zatiaľ čo vápnik sa reabsorbuje vo väčšej miere. Hydrochlorotiazid znižuje objem plazmy a extracelulárne tekutiny a znižuje srdcový výdaj a krvný tlak. Pri dlhodobej terapii prispieva zníženie periférneho odporu k zníženiu krvného tlaku.
Rozsiahle klinické štúdie ukázali, že dlhodobá liečba hydrochlorotiazidom znižuje riziko kardiovaskulárnej morbidity a mortality.
Kandesartan a hydrochlorotiazid majú aditívne antihypertenzívne účinky.
U hypertenzných pacientov spôsobuje Blopress Comp od dávky závislé a dlhodobé zníženie krvného tlaku bez reflexného zvýšenia srdcovej frekvencie. Po prerušení liečby neboli pozorované žiadne závažné alebo nadmerné účinky hypotenzie alebo rebound efektu prvej dávky.
Po podaní jednej dávky Blopress Compu sa nástup antihypertenzného účinku zvyčajne dostaví do 2 hodín. Pri pokračujúcej liečbe sa maximálny antihypertenzný účinok na krvný tlak dosiahne do 4 týždňov a zachová sa počas dlhodobej liečby. Blopress Comp, podávaný jedenkrát denne, má za následok účinné a homogénne zníženie krvného tlaku počas 24 hodín s malým rozdielom medzi vrcholovými a minimálnymi účinkami v intervale medzi dávkami. V randomizovanej štúdii dvojito zaslepeným spôsobom Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg podávaný jedenkrát denne významne znížil krvný tlak a kontroloval viac pacientov ako kombinácia losartan / hydrochlorotiazid 50 mg / 12,5 mg jedenkrát denne.
V dvojito zaslepených, randomizovaných štúdiách bol výskyt nežiaducich účinkov, najmä kašľa, počas liečby Blopress Comp nižší než pri kombinácii inhibítorov ACE a hydrochlorotiazidu.
V dvoch klinických štúdiách (randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných, paralelných skupinách) zahŕňajúcich 275 resp. 1524 randomizovaných pacientov, kombinácie 32 mg / 12,5 mg a 32 mg / 25 mg kandesartan cilexetil / hydrochlorotiazid vyvolali zníženie krvného tlaku o 22 /15 mmHg, respektíve 21/14 mmHg, a zdali sa byť výrazne účinnejšie ako ich jednotlivé komponenty.
V randomizovanej, dvojito zaslepenej klinickej štúdii s paralelnými skupinami, ktorá zahrnovala 1975 randomizovaných pacientov neadekvátne kontrolovaných 32 mg kandesartan cilexetilu jedenkrát denne, malo pridanie 12,5 mg alebo 25 mg hydrochlorotiazidu za následok ďalšie zníženie krvného tlaku. Krvného tlaku. / 25 mg kombinácia kandesartan cilexetil / hydrochlorotiazid bola významne účinnejšia ako kombinácia 32 mg / 12,5 mg a celkové priemerné zníženie krvného tlaku bolo 16/10 mmHg, respektíve 13/9 mmHg.
Kandesartan cilexetil / hydrochlorotiazid je rovnako účinný u všetkých pacientov bez ohľadu na vek a pohlavie.
V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití kandesartan cilexetilu / hydrochlorotiazidu u pacientov s ochorením obličiek / nefropatiou, zníženou funkciou ľavej komory / kongestívnym srdcovým zlyhaním a infarktom myokardu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Súbežné podávanie kandesartan cilexetilu a hydrochlorotiazidu nemalo klinicky významný vplyv na farmakokinetiku ani jednej látky.
Absorpcia a distribúcia
Candesartan cilexetil
Po perorálnom podaní sa kandesartan cilexetil premieňa na účinnú látku kandesartan. Absolútna biologická dostupnosť kandesartanu je po podaní perorálneho roztoku kandesartan cilexetilu približne 40%. Relatívna biologická dostupnosť tabletovej formulácie v porovnaní s perorálnym roztokom je približne 34% s veľmi malou variabilitou. Priemerné hodnoty maximálnych koncentrácií (Cmax) sa dosahujú do 3 až 4 hodín po užití tablety.Sérové koncentrácie kandesartanu sa lineárne zvyšujú so zvyšujúcimi sa dávkami v terapeutickom rozmedzí. U oboch pohlaví neboli pozorované žiadne rozdiely vo farmakokinetike kandesartanu. Plocha pod krivkou (AUC) sérovej koncentrácie v priebehu času nie je významne ovplyvnená jedlom.
Kandesartan sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny (viac ako 99%). Zdanlivý distribučný objem kandesartanu je 0,1 l / kg.
Hydrochlorotiazid
Hydrochlorotiazid sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu s absolútnou biologickou dostupnosťou približne 70%. Súbežné podávanie s jedlom zvyšuje absorpciu približne o 15%. Biologická dostupnosť sa môže znížiť u pacientov so srdcovým zlyhaním a výrazným edémom.
Väzba hydrochlorotiazidu na plazmatické bielkoviny je približne 60%. Zdanlivý distribučný objem je približne 0,8 l / kg.
Biotransformácia a eliminácia
Candesartan cilexetil
Kandesartan sa eliminuje takmer úplne v nezmenenej forme močom a žlčou a iba v menšej miere pečeňovým metabolizmom (CYP2C9). Dostupné interakčné štúdie nepreukázali žiadny vplyv na CYP2C9 a CYP3A4. Na základe údajov in vitro, neočakávajú sa žiadne interakcie in vivo s liekmi, ktorých metabolizmus závisí od izoenzýmov cytochrómu P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 alebo CYP3A4. Terminálny polčas (t½) kandesartanu je približne 9 hodín. Po opakovanom podávaní sa nepozoruje žiadna akumulácia. Polčas kandesartanu zostáva nezmenený (približne 9 hodín) po podaní kandesartan cilexetilu v kombinácii s hydrochlorotiazidom.Po opakovanom podaní kombinácie v porovnaní s monoterapiou nedochádza k ďalšej akumulácii kandesartanu.
Celkový plazmatický klírens kandesartanu je približne 0,37 ml / min / kg, s renálnym klírensom približne 0,19 ml / min / kg. Vylučovanie obličkami prebieha glomerulárnou filtráciou aj aktívnou tubulárnou sekréciou. Po perorálnej dávke 14C značeného kandesartan cilexetilu sa približne 26% dávky vylúči močom ako kandesartan a 7% ako neaktívny metabolit, zatiaľ čo približne 56% dávka sa nachádza v stolici ako kandesartan a 10% ako neaktívny metabolit.
Hydrochlorotiazid
Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a takmer úplne sa vylučuje ako nezmenené liečivo glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou. Terminálny polčas (t½) hydrochlorotiazidu je približne 8 hodín. Približne 70% perorálnej dávky sa vylúči močom do 48 hodín. Polčas hydrochlorotiazidu zostáva po podaní hydrochlorotiazidu v kombinácii s kandesartan cilexetilom nezmenený (približne 8 hodín). V porovnaní s monoterapiou nedochádza k ďalšej akumulácii hydrochlorotiazidu po opakovanom podávaní kombinácie.
Farmakokinetika v špeciálnych populáciách
Candesartan cilexetil
U starších osôb (nad 65 rokov) sú Cmax a AUC kandesartanu zvýšené približne o 50%, respektíve 80% v porovnaní s mladými osobami. Odozva krvného tlaku a výskyt nežiaducich udalostí sú však po podaní rovnakej dávky Blopress Compu mladým a starším pacientom podobné (pozri časť 4.2).
U pacientov s miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek sa Cmax kandesartanu počas opakovaných dávok zvýšila približne o 50% a 70%, ale t½ sa nezmenila v porovnaní s pacientmi s renálnou funkciou. Normálna. Zodpovedajúce zmeny u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek boli približne 50%, respektíve 110%. Konečný t½ kandesartanu sa u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek približne zdvojnásobil. Farmakokinetický profil u hemodialyzovaných pacientov bol podobný ako u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek.
V dvoch štúdiách, a to u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene, došlo k zvýšeniu priemernej AUC kandesartanu o približne 20% v jednej štúdii a o 80% v druhej štúdii (pozri časť 4.2). Skúsenosti u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.
Hydrochlorotiazid
U pacientov s poruchou funkcie obličiek je terminálny t½ hydrochlorotiazidu predĺžený.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri kombinácii neboli pozorované žiadne nové toxické účinky v porovnaní s účinkami pozorovanými pri jednotlivých zložkách. V predklinických štúdiách bezpečnosti mal kandesartan pri vysokých dávkach u myší, potkanov, psov a opíc účinky na parametre obličiek a červených krviniek. Kandesartan spôsobil zníženie parametrov červených krviniek (erytrocytov, hemoglobínu, hematokritu). Účinky na obličky (ako je regenerácia, dilatácia a tubulárna bazofília; zvýšené plazmatické koncentrácie azotémie a kreatinínu) boli vyvolané kandesartanom a môžu byť sekundárne k hypotenznému účinku, ktorý má za následok zmeny v perfúzii obličiek. Pridanie hydrochlorotiazidu zvyšuje nefrotoxicitu kandesartan. Okrem toho kandesartan indukoval hyperpláziu / hypertrofiu juxtaglomerulárnych buniek. Tieto úpravy je možné považovať za dôsledok farmakologického účinku kandesartanu a majú malý klinický význam.
V pokročilom štádiu tehotenstva bola pri kandesartane pozorovaná fetotoxicita. Pridanie hydrochlorotiazidu nemalo významný vplyv na vývoj plodu u potkanov, myší alebo králikov (pozri časť 4.6).
Kandesartan a hydrochlorotiazid vykazujú genotoxickú aktivitu pri veľmi vysokých koncentráciách / dávkach. Údaje o genotoxicite in vitro A in vivo naznačujú, že kandesartan a hydrochlorotiazid pravdepodobne nevykazujú mutagénnu alebo klastogénnu aktivitu za podmienok klinického použitia.
Pri žiadnej zo zlúčenín neboli pozorované žiadne karcinogénne javy.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Vápnik, karmelóza, hydroxypropylcelulóza
Červený oxid železitý E172 (Blopresid 16 mg / 12,5 mg a Blopresid 32 mg / 25 mg)
Žltý oxid železitý E172 (Blopresid 32 mg / 12,5 mg)
Monohydrát laktózy Magnéziumstearát Kukuričný škrob
Macrogol
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: hliníkové / hliníkové blistre alebo polypropylénové / hliníkové blistre vložené do uzavretého hliníkového vrecka so 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98 x 1, 100 a 300 tabletami. Blopressid 16 mg / 12,5 mg: hliníkové / hliníkové blistre so 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 a 300 tabletami
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: hliníkové blistre so 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 a 300 tabletami Blopresid 32 mg / 25 mg: hliníkové blistre so 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 a 300 tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Takeda Italia SpA - Via E. Vittorini 129 - Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 7 tabliet AIC č. 034187017 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 14 tabliet AIC č. 034187029 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 20 tabliet AIC č. 034187031 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 28 tabliet AIC č. 034187043 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 50 tabliet AIC č. 034187056 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 56 tabliet AIC č. 034187068 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98 tabliet AIC č. 034187070 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98 x 1 tableta AIC č. 034187082 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 100 tabliet AIC č. 034187094 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 300 tabliet AIC č. 034187106 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 7 tabliet AIC č. 034187118 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 14 tabliet AIC č. 034187120 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 20 tabliet AIC č. 034187132 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 28 tabliet AIC č. 034187144 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 50 tabliet AIC č. 034187157 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 56 tabliet AIC č. 034187169 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 98 tabliet AIC č. 034187171 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 100 tabliet AIC č. 034187183 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 300 tabliet AIC č. 034187195 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 7 tabliet AIC č. 034187207 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 14 tabliet AIC č. 034187219 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 20 tabliet AIC č. 034187221 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 28 tabliet AIC č. 034187233 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 50 tabliet AIC č. 034187245 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 56 tabliet AIC č. 034187258 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 98 tabliet AIC č. 034187260 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 100 tabliet AIC č. 034187272 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 300 tabliet AIC č. 034187284 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 7 tabliet AIC č. 034187296 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 14 tabliet AIC č. 034187308 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 20 tabliet AIC č. 034187310 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 28 tabliet AIC č. 034187322
Blopresid 32 mg / 25 mg: 50 tabliet AIC č. 034187334
Blopresid 32 mg / 25 mg: 56 tabliet AIC č. 034187346
Blopresid 32 mg / 25 mg: 98 tabliet AIC č. 034187359
Blopresid 32 mg / 25 mg: 100 tabliet AIC č. 034187361
Blopresid 32 mg / 25 mg: 300 tabliet AIC č. 034187373
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 18. júna 1999/28. Apríla 2007
Blopressid 16 mg / 12,5 mg: 24. augusta 2000 - 28. apríla 2007
Blopresid 32 mg / 12,5 mg a Blopressid 32 mg / 25 mg: 11. septembra 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2013
