Účinné látky: Clobazam
FRISIUM 10 mg tvrdé kapsuly
Indikácie Prečo sa používa Frisium? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Anxiolytiká; benzodiazepíny.
Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Nespavosť.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie
Kontraindikácie Kedy by sa nemalo používať Frisium
Precitlivenosť na liečivo, na benzodiazepíny vo všeobecnosti alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Myasthenia gravis.
Závažné respiračné zlyhanie (napr. Závažná chronická obštrukčná choroba pľúc).
Ťažká hepatálna insuficiencia.
Syndróm spánkového apnoe.
Spinálna a cerebelárna ataxia.
Pacienti s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu v dôsledku zvýšeného rizika závislosti.
Kontraindikované počas gravidity a laktácie (pozri „Tehotenstvo a dojčenie“).
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého zváženia skutočnej potreby liečby. Frisium by nemali používať deti mladšie ako 3 roky.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Frisium
Alkohol
Pacientom sa odporúča, aby sa počas liečby klobazamom vyhýbali príjmu alkoholu, vzhľadom na zvýšené riziko sedácie a ďalšie nežiaduce účinky.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Používanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby; je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu. Riziko závislosti je tiež prítomné s denným príjmom klobazamu iba na niekoľko týždňov a platí nielen pre možné zneužívanie pri obzvlášť vysokých dávkach, ale aj pre odporúčané terapeutické dávkovanie. Dôrazne sa odporúča vyhnúť sa dlhým obdobiam neprerušovanej liečby, pretože môžu viesť k závislosti.
Abstinenčné príznaky
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, bolesti tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce. Príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie a symptomatická psychóza alebo záchvaty. Ďalšie príznaky sú: depresia, nespavosť, zvýšené sny, potenie, pretrvávajúci tinnitus, mimovoľné pohyby, nevoľnosť, vracanie, parestézia, percepčné zmeny, brušné a svalové kŕče, chvenie, myalgia, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, závraty, hyperreflexia, strata krátkodobej pamäte, hypertermia.
Odrazená nespavosť a úzkosť:
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, v ktorom sa symptómy vedúce k liečbe benzodiazepínmi opakujú vo zhoršenej forme. Môže byť sprevádzaný ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku. Abstinenčné alebo rebound symptómy sú po náhlom zvýšení po ukončení liečby sa navrhuje postupné znižovanie dávky. Je tiež dôležité „aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkostná reakcia, že„ akýkoľvek výskyt takýchto symptómov môže byť sa spustí po prerušení Frisium.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri „Dávka, spôsob a doba podávania“) v závislosti od indikácie, ale nemala by presiahnuť štyri týždne pri nespavosti a osem až dvanásť týždňov pri úzkosti vrátane postupného vysadzovania. terapia presahujúca tieto obdobia by nemala nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta, keď liečba začína, že bude mať obmedzený priebeh, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať, pretože náhle prerušenie môže viesť k abstinenčným príznakom, ako je agitácia, úzkosť a nespavosť. Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku. Existujú prvky, ktoré predpovedajú, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku, abstinenčné príznaky sa môžu prejaviť v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach. Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku (napr. Frisium) je dôležité upozorniť pacienta, že sa neodporúča náhla zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky. Benzodiazepíny, v prípade predĺženej liečby je vhodné vyhodnotiť terapeutický prínos oproti riziku závislosti a závislosti.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu indukovať antegrádnu amnéziu, ak sa používajú v normálnom rozmedzí dávok, ale najmä vo vysokých dávkach.K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto by sa na zníženie rizika malo zaistiť, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok 7 až 8 hodín (pozri „Vedľajšie účinky“).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Keď sa používajú benzodiazepíny, je známe, že môžu nastať reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, užívanie lieku sa má prerušiť.Tieto reakcie sa častejšie vyskytujú u detí a starších osôb, ako aj u pacientov s organickým mozgovým syndrómom.
Špecifické skupiny pacientov
Detských pacientov
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého zváženia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia Starší pacienti U starších pacientov môže byť používanie benzodiazepínov spojené so zvýšeným rizikom pádov v dôsledku vedľajších účinkov, akými sú ako ataxia, svalová slabosť, závrat, ospalosť, únava a vyčerpanosť. Pády môžu viesť k vážnym zraneniam, a preto sa odporúča starať sa o starších pacientov opatrne. Starší ľudia majú užiť zníženú dávku (pozri „Dávka, spôsob a čas podania).
Pacienti so zlým metabolizmom CYP2C19
Očakáva sa, že hladiny aktívneho metabolitu N-desmetylklobazamu budú vyššie u pacientov so slabým metabolizmom CYP2C19 ako u pacientov s rozsiahlym metabolizmom. Dávku klobazamu možno bude potrebné upraviť (napr. Nízka počiatočná dávka s opatrným titrovaním dávky). Pacienti s chronickým respiračným zlyhaním U pacientov s chronickým respiračným zlyhaním sa odporúča nižšia dávka kvôli riziku útlmu dýchania (pozri tiež „Kontraindikácie“). U pacientov s akútnym respiračným zlyhaním je potrebné monitorovať respiračné funkcie. Clobazam je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou respiračnou insuficienciou (pozri „Kontraindikácie“).
Svalová slabosť
Clobazam môže spôsobiť svalovú slabosť. Preto je potrebné špeciálne sledovanie u pacientov s už existujúcou svalovou slabosťou a môže byť potrebné zníženie dávky. Clobazam je kontraindikovaný u pacientov s myasthenia gravis (pozri „Kontraindikácie“). Pacienti so závažnou hepatálnou insuficienciou zvýšenie reaktivity na klobazam a citlivosti na nežiaduce účinky. V prípade dlhodobej liečby sa odporúča pravidelne kontrolovať funkciu pečene a obličiek.
Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb
Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu. V prípade somatických afekcií s psycho-emocionálna zložka, je vhodné, aby lekár vyšetril možnosť organickej príčiny.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Frisium
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Neodporúčané
Alkohol: treba sa vyhnúť súbežnému požívaniu alkoholu. Súbežné požívanie alkoholu môže zvýšiť biologickú dostupnosť klobazamu o 50%, čo má za následok zvýšenie jeho účinkov. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Dávaj pozor
Lieky tlmiace CNS: centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného užívania s antipsychotikami, hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami, anestetikami a sedatívnymi antihistaminikami. Osobitná opatrnosť je potrebná pri použití klobazamu. intoxikácia takýmito liekmi alebo lítiom.
Antikonvulzíva:
Ak sa klobazam používa súbežne s antikonvulzívami na liečbu epilepsie, dávkovanie sa má upraviť pod starostlivým lekárskym dohľadom (monitorovanie EEG), pretože môžu existovať interakcie s antikonvulzívnou liečbou. U pacientov súbežne liečených kyselinou valproovou môže dôjsť k miernemu zvýšeniu. na strednú plazmatickú koncentráciu kyseliny valproovej. Plazmatické hladiny fenytoínu sa môžu zvýšiť súbežnou liečbou klobazamom. Odporúča sa tam, kde je to možné, monitorovať súbežne podávané plazmatické hladiny kyseliny valproovej alebo fenytoínu. Karbamazepín a fenytoín môžu viesť k zvýšenej biotransformácii z klobazamu na aktívny metabolit Ndesmetylclobazam. Stiripentol: zvýšené plazmatické koncentrácie klobazamu a jeho aktívneho metabolitu N-desmetylklobazamu inhibíciou jeho pečeňového metabolizmu s rizikom predávkovania. Odporúča sa klinický dohľad, dávkovanie benzodiazepínov v plazme a možná úprava dávky;
Narkotické analgetiká
Ak sa klobazam používa súbežne s narkotickými analgetikami, môže dôjsť k zvýšeniu eufórie, čo vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.
Svalové relaxanciá
Účinok svalových relaxancií a oxidu dusného je možné posilniť.
Inhibítory CYP2C19
Silné a stredne silné inhibítory CYP2C19 môžu viesť k zvýšenej expozícii N-desmetylklobazamu, aktívnemu metabolitu klobazamu. Pri podávaní so silnými liekmi (napr. Flukonazol, fluvoxamín, tiklopidín) môže byť potrebná úprava dávky clobazamu.) Alebo strednú (napr. Omeprazol) ) inhibítory CYP2C19.
Substráty CYP2D6
Klobazam je slabý inhibítor CYP2D6. Môže byť potrebná úprava dávky liekov metabolizovaných CYP2D6 (napr. Dextrometorfan, pimozid, paroxetín, nebivolol).
Nasledujúce asociácie je potrebné starostlivo zvážiť:
- buprenorfín: zvýšené riziko útlmu dýchania, ktoré môže byť smrteľné. Starostlivo vyhodnotte pomer rizika a prospechu tejto asociácie. Informujte pacienta o potrebe rešpektovať predpísané dávky;
- klozapín: zvýšené riziko kolapsu so zástavou dýchania a / alebo srdca.
Podanie teofylínu alebo aminofylínu môže znížiť účinky benzodiazepínov.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tento liek obsahuje laktózu, takže ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Tehotenstvo a dojčenie
Frisium, ako všetky benzodiazepíny, sa nemá podávať počas tehotenstva, pôrodu a dojčenia. Ak je liek predpísaný žene v plodnom veku, mala by sa obrátiť na svojho lekára, či už plánuje alebo nechce otehotnieť. Alebo ak máte podozrenie, že ste sú tehotné, pokiaľ ide o prerušenie podávania lieku. Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podáva počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu, útlm dýchania (ktorý zahŕňa respiračnú tieseň a apnoe), ktorý môže byť spojený s inými poruchami, ako napr. ako príznaky sedácie, hypotermie, hypotónie a ťažkostí s kŕmením (syndróm floppy infant). Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže u nich byť určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období. Odporúča sa vhodné sledovanie novorodencov v postnatálnom období. Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri vyšších dávkach a v prípade osobitnej individuálnej citlivosti môže Frisium ovplyvniť schopnosť reakcie; na to treba pamätať najmä v prípade súčasného požívania alkoholických nápojov. Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri „Interakcie“).
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Frisium: Dávkovanie
Podľa názoru lekára je potrebné dávkovanie a trvanie liečby prispôsobiť prípad od prípadu na základe indikácií, závažnosti klinického obrazu a variability individuálnej odpovede. Liečba sa má začať najnižšou dávkou. Maximálna dávka by nemala byť prekročená.Na začiatku liečby má byť pacient pravidelne sledovaný, aby sa znížila dávka alebo frekvencia príjmu, ak je to potrebné, aby sa zabránilo predávkovaniu v dôsledku akumulácie.
Dospelí
Všeobecne sa dospelým podávajú 2 kapsuly denne, v prípade potreby sa zvýšia na 3 kapsuly denne. V obzvlášť ťažkých formách je možné dennú dávku zvýšiť podľa posúdenia lekára. Akonáhle sa klinický obraz zlepší, dávka môže byť starším alebo oslabeným jedincom často stačí podanie 1 kapsuly denne. Ak je denná dávka rozložená na deň, vyššia jednotlivá dávka sa má podať večer pred spaním. Denné dávky až do 30 mg sa môžu podávať aj ako jedna dávka večer.
Pacienti s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek:
u týchto pacientov môže byť výrazná reaktivita a vyššia citlivosť na nežiaduce účinky. Preto je potrebné začať liečbu so zníženými dávkami, ktoré je možné postupne zvyšovať pokračovaním v liečbe, ktorá sa však musí vždy vykonávať pod starostlivým lekárskym dohľadom. Predisponované subjekty, ak sú liečené vysokými dávkami a dlhší čas, môžu byť návykové, ako sa to deje pri iných liekoch s hypnotickou, sedatívnou a trankvilizačnou aktivitou.
Starší pacienti
U týchto pacientov môže dôjsť k zvýšenej reaktivite a vyššej citlivosti na nežiaduce účinky. Preto je potrebné začať liečbu so zníženými dávkami, ktoré je možné postupne zvyšovať pod starostlivým lekárskym dohľadom
Úzkosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania. V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Nespavosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa spravidla pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov, maximálne po štyri týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; v takom prípade by nemalo dôjsť k prehodnoteniu stavu pacienta.
Liek sa má užívať pred spaním.
Podávanie Frisium na liečbu nespavosti pacientom mladším ako 18 rokov sa neodporúča bez starostlivého posúdenia jeho skutočnej potreby. Jednorazová dávka pre pacientov mladších ako 18 rokov závisí od ich veku, hmotnosti a celkového stavu pacienta.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Frisium
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Frisium ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice. V prípade intoxikácie je potrebné na základe symptómov vykonať potrebné opatrenia na zabezpečenie životných funkcií.
Predávkovanie, podobne ako ostatné benzodiazepíny, by nemalo byť život ohrozujúce, pokiaľ sa súbežne neužívajú iné depresívne látky na CNS (vrátane alkoholu). Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.
Po predávkovaní benzodiazepínmi na perorálne použitie by malo byť vyvolané vracanie (do jednej "hodiny"), ak je pacient pri vedomí, alebo v prípade, že je pacient v bezvedomí, vykonať výplach žalúdka s ochranou dýchania. Sekundárna eliminácia klobazamu (s nútenou diurézou alebo hemodialýzou) je neúčinné. Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie je potrebné podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by mala byť venovaná respiračným a kardiovaskulárnym funkciám v núdzovej terapii.Predávkovanie benzodiazepínmi sa zvyčajne prejavuje rôznym stupňom útlmu centrálneho nervového systému od ospalosti, zmätenosti a letargie.
V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, útlm dýchania, zriedkavo kómu a veľmi zriedkavo smrť. "Flumazenil" môže byť užitočný ako protijed.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Frisium
Tak ako všetky lieky, aj Frisium môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Nežiaduce účinky sú zoskupené podľa frekvencie podľa nasledujúcej konvencie:
Veľmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100,
Menej časté (≥ 1/1000,
Zriedkavé (≥ 1/10 000,
Veľmi ojedinelý (
Poruchy imunitného systému
Časté: Quinckeho edém
Zriedkavé: anafylaktické / anafylaktoidné reakcie
Psychické poruchy
Časté: úzkosť a znížené libido
Paradoxné reakcie, ako je nepokoj, ťažkosti so zaspávaním alebo spánkom, podráždenosť, akútne nepokoj, úzkosť, agresivita, delírium, záchvaty hnevu, nočné mory, halucinácie, psychotické reakcie, samovražedné sklony alebo časté svalové kŕče Ak sa tieto reakcie vyskytnú, liečbu Frisiom je potrebné prerušiť .
Počas užívania benzodiazepínov môže dôjsť k odhaleniu už existujúceho depresívneho stavu. Zvlášť pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť tolerancia a závislosť (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: bolesť hlavy
Časté: závrat, sedácia, somnolencia, porucha pozornosti, amnézia, poruchy reči, dysgeúzia a psychomotorické spomalenie
Bola hlásená ospalosť počas dňa, otupenie emócií, znížená pozornosť, zmätenosť, únava, závraty, ataxia, jemné chvenie prstov.
Môže nastať nestabilita chôdze a iné motorické funkcie.Tieto reakcie sa vyskytujú najmä pri vysokých dávkach alebo pri dlhodobých liečebných postupoch a sú reverzibilné.
Po dlhodobom používaní benzodiazepínov môže vo veľmi zriedkavých prípadoch dôjsť k strate vedomia, obzvlášť u starších osôb, niekedy v spojení s respiračnými poruchami; tieto efekty niekedy pretrvávajú značnú dobu.
Môže sa vyskytnúť aj anterográdna amnézia.
Účinky amnézie môžu byť spojené s nevhodným správaním.
Očné poruchy
Časté: poruchy videnia (diplopia, nystagmus). Tieto reakcie sa vyskytujú najmä pri vysokých dávkach alebo pri dlhodobých liečebných postupoch a sú reverzibilné.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Klobazam môže spôsobiť útlm dýchania, najmä vo vysokých dávkach. Preto najmä u pacientov s už existujúcou poruchou respiračných funkcií (napr. U pacientov s bronchiálnou astmou) alebo s poškodením mozgu môže dôjsť alebo sa zhoršiť „respiračné zlyhanie“.
Srdcové patológie
Časté: tachykardia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: vracanie, nevoľnosť, bolesť v hornej časti brucha, zápcha a sucho v ústach, znížená chuť do jedla.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: svrbenie Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu vyvinúť kožné reakcie, ako je vyrážka alebo žihľavka.
Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza,
Poruchy metabolizmu a výživy
Pribrať. Táto reakcia sa vyskytuje najmä vo vysokých dávkach alebo pri dlhodobých liečebných postupoch a je reverzibilná.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Svalová slabosť
Poruchy obličiek a močových ciest
Časté: poruchy močenia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia a potenie
Pády
Nežiaduce reakcie benzodiazepínovej triedy (bdz)
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“). Môže dôjsť k psychickej závislosti. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov. Keď sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby môže sprevádzať abstinenčné príznaky. Môžu zahŕňať extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť, bolesti hlavy a svalov. V závažných prípadoch sa môžu objaviť. Nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, halucinácie, parestézia končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, hyperakúzia a záchvaty. Existujú dôkazy, že v prípade použitia benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu medzi dávkovacími intervalmi prejaviť najmä abstinenčné príznaky vo vysokých dávkach.Pri Frisiu je to nepravdepodobné, pretože jeho polčas eliminácie je približne 20 hodín.
Odrazená nespavosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, ako je nespavosť, ktorý sa po liečbe benzodiazepínmi vracia vo zhoršenej forme. Pretože po náhlom prerušení liečby je riziko rebound / abstinenčných javov vyššie, odporúča sa dávku postupne znižovať. Pacient by mal byť informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkosť spôsobená týmito príznakmi. sa môžu objaviť pri zastavení benzodiazepínov.
Depresia
Počas užívania benzodiazepínov je možné odhaliť už existujúci depresívny stav. Benzodiazepíny a zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny správania. Dosť závažné a sú pravdepodobnejšie u detí a starších ľudí.
Okrem toho boli pri benzodiazepínoch zriedkavo hlásené ďalšie nežiaduce reakcie, vrátane: zvýšeného bilirubínu, žltačky, zvýšených pečeňových transamináz, zvýšenej alkalickej fosfatázy, trombocytopénie, agranulocytózy, pancytopénie, SIAD (syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu) z pokynov v balení. leták znižuje riziko vedľajších účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Zloženie a lieková forma
Zloženie
Jedna tvrdá kapsula obsahuje:
Účinná látka: klobazam 10 mg.
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát.
Zložky kapsuly: želatína, oxid titaničitý (E 171).
Lieková forma a obsah
Tvrdé kapsuly.
Balenie 30 kapsúl.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
FRISIUM 10 MG TVRDÉ Kapsle
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tvrdá kapsula obsahuje:
Aktívny princíp: klobazam 10 mg
Pomocné látky so známymi účinkami: laktóza 107,75 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdé kapsuly.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Nespavosť.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Podľa názoru lekára na základe indikácií, závažnosti klinického obrazu a variability individuálnej odpovede musí byť dávkovanie a trvanie liečby prispôsobené prípad od prípadu.
Liečba sa má začať najnižšou dávkou.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Na začiatku liečby má byť pacient pravidelne sledovaný, aby sa znížila dávka alebo frekvencia príjmu, ak je to potrebné, aby sa zabránilo predávkovaniu v dôsledku akumulácie.
Dospelí:
Dospelým sa spravidla podávajú 2 kapsuly denne, v prípade potreby sa zvyšujú na 3 kapsuly denne.
V obzvlášť ťažkých formách je možné dennú dávku zvýšiť podľa posúdenia lekára.
Akonáhle sa klinický obraz zlepší, dávkovanie možno znížiť.
U starších alebo oslabených jedincov často stačí podanie 1 kapsuly denne.
Ak je denná dávka rozložená na deň, vyššia jednotlivá dávka sa má podať večer pred spaním. Denné dávky do 30 mg sa môžu podať aj ako jednorazová dávka večer.
Pacienti s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek
U týchto pacientov sa môže vyskytnúť zvýšená reaktivita a vyššia citlivosť na nežiaduce účinky. Preto je potrebné začať liečbu so zníženými dávkami, ktoré je možné postupne zvyšovať pokračovaním v liečbe, ktorá sa však musí vždy vykonávať pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Starší pacienti
U týchto pacientov môže dôjsť k zvýšenej reaktivite a vyššej citlivosti na nežiaduce účinky. Preto je potrebné začať liečbu so zníženými dávkami, ktoré je možné postupne zvyšovať pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Úzkosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Nespavosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa spravidla pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov, maximálne po štyri týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; v takom prípade by nemalo dôjsť k prehodnoteniu stavu pacienta.
Liek sa má užívať pred spaním.
Podávanie Frisium na liečbu nespavosti pacientom mladším ako 18 rokov sa neodporúča bez starostlivého posúdenia jeho skutočnej potreby. Jednorazová dávka pre pacientov mladších ako 18 rokov závisí od ich veku, hmotnosti a celkového stavu pacienta.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, na benzodiazepíny všeobecne alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Myasthenia gravis.
Závažné respiračné zlyhanie (napr. Závažná chronická obštrukčná choroba pľúc)
Ťažká hepatálna insuficiencia.
Syndróm spánkového apnoe.
Spinálna a cerebelárna ataxia.
Pacienti s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu v dôsledku zvýšeného rizika závislosti.
Kontraindikované počas gravidity a laktácie (pozri 4.6. Tehotenstvo a dojčenie).
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého zváženia skutočnej potreby liečby. Frisium by nemali používať deti mladšie ako 3 roky.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Alkohol
Pacientom sa odporúča, aby sa počas liečby klobazamom vyhli konzumácii alkoholu, vzhľadom na zvýšené riziko sedácie a iných nežiaducich účinkov (pozri časť 4.5).
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Užívanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch.Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Riziko závislosti je tiež prítomné pri dennom príjme klobazamu po dobu iba niekoľkých týždňov a platí nielen pre možné zneužívanie pri obzvlášť vysokých dávkach, ale aj pre odporúčané terapeutické dávkovanie.
Dôrazne sa odporúča vyhnúť sa dlhým obdobiam neprerušovanej liečby, pretože môžu viesť k závislosti.
Abstinenčné príznaky
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, bolesti tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce. Príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, znecitlivenie a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie a symptomatická psychóza alebo epileptické záchvaty.
Ďalšími príznakmi sú: depresia, nespavosť, zvýšené sny, potenie, pretrvávajúci hluk v ušiach, mimovoľné pohyby, nevoľnosť, vracanie, parestézia, zmeny vnímania, kŕče v bruchu a svaloch, chvenie, myalgia, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, závraty, hyper- reflexia, strata krátkodobej pamäte, hypertermia.
Odraziť nespavosť a úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, v ktorom sa symptómy vedúce k liečbe benzodiazepínmi opakujú vo zhoršenej forme. Môže byť sprevádzaný ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku. Abstinenčné alebo rebound symptómy sú po náhlom zvýšení po ukončení liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky. Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkostná reakcia. akýkoľvek výskyt takýchto symptómov sa môže vyvolať, ak je Frisium prerušené.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri 4.2) v závislosti od indikácie, ale nemala by presiahnuť štyri týždne pri nespavosti a osem až dvanásť týždňov pri úzkosti vrátane postupného vysadzovania. "Predĺženie terapie nad tieto obdobia by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta, keď liečba začína, že bude mať obmedzený priebeh, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať, pretože náhle prerušenie môže viesť k abstinenčným príznakom, ako je agitácia, úzkosť a nespavosť.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Existuje dôkaz, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu abstinenčné príznaky prejaviť v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach.
Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku (napr. Frisium) je dôležité upozorniť pacienta, že sa neodporúča prudká zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky.
Rovnako ako u iných benzodiazepínov, v prípade predĺženej liečby je vhodné vyhodnotiť terapeutický prínos oproti riziku závislosti a závislosti.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu indukovať antegrádnu amnéziu, ak sa používajú v normálnom rozmedzí dávok, ale najmä vo vysokých dávkach. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto by sa na zníženie rizika malo zaistiť, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok 7 až 8 hodín (pozri 4.8).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Keď sa používajú benzodiazepíny, je známe, že môžu nastať reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, užívanie lieku sa má prerušiť.Tieto reakcie sa častejšie vyskytujú u detí a starších osôb, ako aj u pacientov s organickým mozgovým syndrómom.
Špecifické skupiny pacientov
Detských pacientov
Benzodiazepíny sa nemajú podávať deťom bez dôkladného zváženia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia.
Starší pacienti
U starších ľudí môže byť používanie benzodiazepínov spojené so zvýšeným rizikom pádov v dôsledku vedľajších účinkov, ako je ataxia, svalová slabosť, závrat, ospalosť, únava a únava. Pády môžu viesť k vážnemu zraneniu, a preto sa odporúča liečiť opatrnosť starší pacienti Starší pacienti majú užívať zníženú dávku (pozri 4.2 a 4.8).
Pacienti so zlým metabolizmom CYP2C19
Očakáva sa, že hladiny aktívneho metabolitu N-desmetylklobazamu budú vyššie u pacientov so slabým metabolizmom CYP2C19 ako u pacientov s rozsiahlym metabolizmom. Dávku klobazamu možno bude potrebné upraviť (napr. Nízka počiatočná dávka s opatrným titrovaním dávky).
Pacienti s chronickým respiračným zlyhaním: u pacientov s chronickým respiračným zlyhaním sa odporúča nižšia dávka kvôli riziku útlmu dýchania (pozri tiež 4.3 „Kontraindikácie“). U pacientov s akútnym respiračným zlyhaním je potrebné monitorovať respiračné funkcie.
Clobazam je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou respiračnou insuficienciou (pozri časť 4.3).
Svalová slabosť
Clobazam môže spôsobiť svalovú slabosť. Preto je potrebné špeciálne sledovanie u pacientov s už existujúcou svalovou slabosťou a môže byť potrebné zníženie dávky. Clobazam je kontraindikovaný u pacientov s myasthenia gravis (pozri časť 4.3).
Pacienti s ťažkou hepatálnou insuficienciou: odporúča sa liečiť pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou a / alebo encefalopatiou opatrne, pretože Frisium ako všetky benzodiazepíny môže vyvolať hepatálnu encefalopatiu.
U pacientov s poškodenou funkciou pečene a obličiek sa odporúča znížiť dávkovanie, pretože dochádza k zvýšeniu reaktivity na klobazam a citlivosti na nežiaduce účinky. V prípade dlhodobej liečby sa odporúča vykonávať pravidelné kontroly funkcie pečene a obličiek.
Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
V prípade somatických afektov s psycho-emocionálnou zložkou je vhodné, aby lekár vyšetril možnosť organickej príčiny.
Tento liek obsahuje laktózu, preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy / galaktózy nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neodporúčané
• Alkohol: treba sa vyhnúť súbežnému požívaniu alkoholu. Súbežné požívanie alkoholu môže zvýšiť biologickú dostupnosť klobazamu o 50% (pozri 5.2), čo má za následok zvýšené účinky tohto lieku (pozri 4.4). To negatívne ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje stroje.
Dávaj pozor
• Lieky tlmiace CNS: centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného použitia s antipsychotikami, hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami, anestetikami a sedatívnymi antihistaminikami.
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri použití klobazamu v prípade intoxikácie takýmito liekmi alebo lítiom.
• Antikonvulzíva: ak sa klobazam používa súbežne s antikonvulzívami na liečbu epilepsie, dávkovanie sa má upraviť pod starostlivým lekárskym dohľadom (monitorovanie EEG), pretože môžu existovať interakcie s antikonvulzívnou liečbou.
U pacientov súbežne liečených kyselinou valproovou môže dôjsť k miernemu až strednému zvýšeniu plazmatických koncentrácií kyseliny valproovej.
Plazmatické hladiny fenytoínu sa môžu zvýšiť súbežnou liečbou klobazamom.
Odporúča sa tam, kde je to možné, monitorovať súbežne podávané plazmatické hladiny kyseliny valproovej alebo fenytoínu.
Karbamazepín a fenytoín môžu viesť k zvýšenej biotransformácii z klobazamu na aktívny metabolit N-desmetylklobazam.
Stiripentol: zvýšené plazmatické koncentrácie klobazamu a jeho aktívneho metabolitu N-desmetylklobazamu inhibíciou jeho pečeňového metabolizmu s rizikom predávkovania. Odporúča sa klinický dohľad, dávkovanie benzodiazepínov v plazme a možná úprava dávky;
• Narkotické analgetiká
Ak sa klobazam používa súbežne s narkotickými analgetikami, môže dôjsť k zvýšeniu eufórie, čo vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.
• Svalové relaxanciá
Účinok svalových relaxancií a oxidu dusného je možné posilniť.
• Inhibítory CYP2C19
Silné a stredne silné inhibítory CYP2C19 môžu viesť k zvýšenej expozícii N-desmetylklobazamu, aktívnemu metabolitu klobazamu. Pri podávaní so silnými liekmi (napr. Flukonazol, fluvoxamín, tiklopidín) môže byť potrebná úprava dávky clobazamu.) Alebo strednú (napr. Omeprazol) ) inhibítory CYP2C19.
• Substráty CYP2D6
Klobazam je slabý inhibítor CYP2D6. Môže byť potrebná úprava dávky liekov metabolizovaných CYP2D6 (napr. Dextrometorfan, pimozid, paroxetín, nebivolol).
Nasledujúce asociácie je potrebné starostlivo zvážiť:
• buprenorfín: zvýšené riziko útlmu dýchania, ktoré môže byť smrteľné. Starostlivo vyhodnotte pomer rizika a prospechu tejto asociácie. Informujte pacienta o potrebe rešpektovať predpísané dávky;
• klozapín: zvýšené riziko kolapsu so zástavou dýchania a / alebo srdca.
Podanie teofylínu alebo aminofylínu môže znížiť účinky benzodiazepínov.
04.6 Gravidita a laktácia
Frisium, ako všetky benzodiazepíny, sa nemá podávať počas tehotenstva, pôrodu a dojčenia;
Ak je liek predpísaný žene vo fertilnom veku, mala by sa ohľadom prerušenia užívania lieku obrátiť na svojho lekára, a to ako v prípade, že plánuje otehotnieť, tak aj v prípade podozrenia, že je tehotná.
Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podá počas neskorého tehotenstva alebo počas pôrodu, môže sa u novorodenca objaviť útlm dýchania (vrátane respiračnej tiesne a apnoe), ktorý môže byť spojený s inými poruchami, ako sú príznaky sedácie, hypotermie, hypotónie a ťažkosti s kŕmením (syndróm floppy novorodenca).
Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže u nich byť určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období. Odporúča sa vhodné sledovanie novorodencov v postnatálnom období.
Pretože sa benzodiazepíny vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám (pozri časť 5.2).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri vyšších dávkach a v prípade osobitnej individuálnej citlivosti môže Frisium ovplyvniť schopnosť reakcie; na to treba pamätať najmä v prípade súčasného požívania alkoholických nápojov.
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri 4.5).
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sú zoskupené podľa frekvencie podľa nasledujúcej konvencie:
Veľmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100,
Menej časté (≥ 1/1000,
Zriedkavé (≥ 1/10 000,
Veľmi ojedinelý (
Poruchy imunitného systému
Časté: Quinckeho edém
Zriedkavé: anafylaktické / anafylaktoidné reakcie
Psychické poruchy
Časté: úzkosť a znížené libido
Paradoxné reakcie, ako je nepokoj, ťažkosti so zaspávaním alebo spánkom, podráždenosť, akútne nepokoj, úzkosť, agresivita, delírium, záchvaty hnevu, nočné mory, halucinácie, psychotické reakcie, samovražedné sklony alebo časté svalové kŕče Ak sa tieto reakcie vyskytnú, liečbu Frisiom je potrebné prerušiť .
Počas používania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený.
Zvlášť pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť tolerancia a závislosť (pozri časť 4.4).
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: bolesť hlavy
Časté: závrat, sedácia, somnolencia, porucha pozornosti, amnézia, poruchy reči, dysgeúzia a psychomotorické spomalenie.
Bola hlásená ospalosť počas dňa, otupenie emócií, znížená pozornosť, zmätenosť, únava, závraty, ataxia, jemné chvenie prstov.
Môže nastať nestabilita chôdze a iné motorické funkcie.Tieto reakcie sa vyskytujú najmä pri vysokých dávkach alebo pri dlhodobých liečebných postupoch a sú reverzibilné.
Po dlhodobom používaní benzodiazepínov môže vo veľmi zriedkavých prípadoch a najmä u starších ľudí dôjsť k strate vedomia, niekedy v spojení s respiračnými poruchami; tieto účinky niekedy pretrvávajú značnú dobu.
Môže sa vyskytnúť aj anterográdna amnézia. Účinky amnézie môžu byť spojené s nevhodným správaním.
Očné poruchy
Časté: poruchy videnia (diplopia, nystagmus). Tieto reakcie sa vyskytujú najmä pri vysokých dávkach alebo pri dlhodobých liečebných postupoch a sú reverzibilné.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Klobazam môže spôsobiť útlm dýchania, najmä vo vysokých dávkach. Preto najmä u pacientov s už existujúcou poruchou respiračných funkcií (napr. U pacientov s bronchiálnou astmou) alebo s poškodením mozgu môže dôjsť alebo sa zhoršiť „respiračné zlyhanie“.
Srdcové patológie
Časté: tachykardia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: vracanie, nevoľnosť, bolesť v hornej časti brucha, zápcha a sucho v ústach, znížená chuť do jedla.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: svrbenie
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu vyvinúť kožné reakcie, ako je vyrážka alebo žihľavka.
Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Poruchy metabolizmu a výživy
Pribrať. Táto reakcia sa vyskytuje najmä vo vysokých dávkach alebo pri dlhodobých liečebných postupoch a je reverzibilná.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Svalová slabosť
Poruchy obličiek a močových ciest
Časté: poruchy močenia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia a potenie
Pády (pozri časť 4.4)
NEŽIADUCE ÚČINKY Triedy BENZODIAZEPÍNU (BDZ)
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (dokonca aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“). Môže dôjsť k psychickej závislosti. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov. Hneď ako sa vyvinie fyzická závislosť, môže náhle prerušenie liečby sprevádzať abstinenčné príznaky. Môžu zahŕňať extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť, bolesti hlavy a svalov. V závažných prípadoch sa môžu objaviť. Nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, halucinácie, parestézia končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, hyperakúzia a záchvaty. Existujú dôkazy, že v prípade použitia benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu medzi dávkovacími intervalmi prejaviť najmä abstinenčné príznaky pri vysokých dávkach. To sa pravdepodobne pri Frisiu nevyskytuje, pretože jeho polčas eliminácie je približne 20 hodín (pozri 5.2 „Farmakokinetické vlastnosti“).
Odrazená nespavosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, ako je nespavosť, ktorý sa po liečbe benzodiazepínmi vracia vo zhoršenej forme. Pretože po náhlom prerušení liečby je riziko rebound / abstinenčných javov vyššie, odporúča sa dávku postupne znižovať. Pacient by mal byť informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkosť spôsobená týmito príznakmi. sa môžu objaviť pri zastavení benzodiazepínov.
Depresia
Počas užívania benzodiazepínov je možné odhaliť už existujúci depresívny stav. Benzodiazepíny a zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny správania. Dosť závažné a sú pravdepodobnejšie u detí a starších ľudí.
Okrem toho boli pri benzodiazepínoch zriedkavo hlásené ďalšie nežiaduce reakcie vrátane: zvýšeného bilirubínu, žltačky, zvýšených pečeňových transamináz, zvýšenej alkalickej fosfatázy, trombocytopénie, agranulocytózy, pancytopénie, SIAD (syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
V prípade intoxikácie je potrebné na základe symptómov vykonať potrebné opatrenia na zabezpečenie životných funkcií.
Tak ako pri iných benzodiazepínoch, nepredpokladá sa, že by predávkovanie bolo život ohrozujúce, pokiaľ sa súbežne neužívajú iné lieky tlmiace CNS (vrátane alkoholu).
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.
Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by malo byť vyvolané vracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí, alebo výplach žalúdka s ochranou dýchania, ak je pacient v bezvedomí.
Sekundárna eliminácia klobazamu (s nútenou diurézou alebo hemodialýzou) je neúčinná. Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od zákalu po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, duševný zmätok a letargiu.
V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, útlm dýchania, zriedkavo kómu a veľmi zriedkavo smrť. "Flumazenil" môže byť užitočný ako protijed.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytiká, benzodiazepíny; ATC kód: N05BA09
Clobazam je prvý 1,5-benzodiazepín používaný na klinike.
Výsledky rôznych štandardných testov vykonaných na zvieratách ukazujú, že klobazam má anxiolytický účinok, potláča spontánnu a indukovanú agresiu, inhibuje chemické alebo elektricky vyvolané kŕče a eliminuje fotoprecipitovateľné myoklonické záchvaty.
V porovnaní so štandardným 1,4-benzodiazepínom (diazepam) má klobazam rovnakú anxiolytickú aktivitu v dávkovacom pomere 2: 1, ale má menší sedatívny a svalový relaxačný účinok. Klobazam v skutočnosti spôsobuje motorickú nekoordináciu a prejavuje svalovo -relaxačnú aktivitu pri dávkach, v závislosti od testov, niekoľkonásobne vyšších ako dávky, ktoré určujú anxiolytický a antikonvulzívny účinok.
Klinicko -farmakologické údaje po jednorazovom a opakovanom podaní potvrdzujú, že farmakodynamický profil klobazamu je charakterizovaný možnosťou zachovania anxiolytického účinku bez použitia psychomotorických výkonov použitím vhodných dávok.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní je absorpcia rýchla a absorbuje sa najmenej 87% dávky.
Po podaní jednorazovej dávky 20 mg bola po 0,25 až 4 hodinách po podaní dávky pozorovaná výrazná interindividuálna variabilita plazmatických koncentrácií (222 až 709 ng / ml). Súčasný príjem alkoholu zvyšuje biologickú dostupnosť klobazamu o 50%.
Polčas eliminácie klobazamu v sére je približne 20 hodín (s výraznou interindividuálnou variabilitou).
Clobazam sa metabolizuje predovšetkým v pečeni. Hlavnými metabolitmi, ktoré sa nachádzajú v plazme, sú N-demetylklobazam a 4-hydroxyklobazam. Tiež sú prítomné menšie množstvá 4-hydroxy-N-demetyl clobazamu. N-demetyl metabolit klobazam je aktívny metabolit.
Po podaní 30 mg dávky klobazamu dosahuje N-demetylklobazam maximálne plazmatické koncentrácie za 24-72 hodín. Jeho eliminačný polčas je približne 50 hodín (s výraznou interindividuálnou variabilitou).
Väzba na plazmatické bielkoviny je 85% - 91%.
Clobazam prechádza placentárnou bariérou a objavuje sa v materskom mlieku. Účinné koncentrácie je možné dosiahnuť tak vo fetálnej krvi, ako aj v materskom mlieku.
U starších pacientov existuje tendencia k zníženému klírensu po perorálnom podaní; terminálny polčas je predĺžený a distribučný objem je zvýšený. To môže viesť k väčšej akumulácii lieku v porovnaní s mladšími pacientmi, ak sa podáva vo viacerých dávkach. Vplyv veku na klírens a akumulačný profil sa zdá byť platný aj pre aktívny metabolit .
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je distribučný objem klobazamu zvýšený a terminálny polčas je predĺžený.
U pacientov s renálnou insuficienciou sú plazmatické koncentrácie klobazamu znížené, pravdepodobne v dôsledku zhoršenej absorpcie liečiva; terminálny polčas je do značnej miery nezávislý od funkcie obličiek.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Chronická toxicita
Štúdie na potkanoch boli vykonávané až do 18 mesiacov. Podali sa dávky až do 1 000 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri dávkach v rozmedzí od 12 do 1 000 mg / kg došlo k dávkovo závislému zníženiu spontánnej aktivity a pri vyšších dávkach sa pozoroval znížený prírastok hmotnosti, útlm dýchania a hypotermia.
Štúdie na psoch boli vykonávané až do 12 mesiacov. Sedácia, somnolencia, ataxia a mierny tremor sa vyskytli v závislosti od dávky v dávkach od 2,5 do 80 mg / kg / deň. Následne tieto symptómy takmer vôbec chýbali.
U opíc boli v štúdiách trvajúcich až 12 mesiacov pri denných dávkach v rozmedzí od 2,5 do 20 mg / kg pozorované podobné účinky závislé od dávky.
Mutagenéza
Clobazam nemá žiadne mutagénne ani genotoxické účinky.
Karcinogenéza
V štúdii karcinogenity na potkanoch bol pri najvyššej dávke (100 mg / kg) zistený významný nárast adenómu folikulárnych buniek štítnej žľazy.
Clobazam, podobne ako ostatné benzodiazepíny, vedie u potkanov k aktivácii štítnej žľazy. Tento účinok nebol pozorovaný v iných štúdiách vykonaných na iných druhoch.
Teratogenéza
Štúdie vykonané na myšiach, potkanoch a králikoch citlivých na thalidomid s dennými dávkami do 100 mg / kg neodhalili žiadne teratogénne účinky.
Zhoršená plodnosť
V štúdiách fertility vykonaných na myšiach v dávkach 200 mg / kg / deň a na potkanoch v dávkach 85 mg / kg / deň neboli pozorované žiadne účinky na fertilitu a graviditu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Laktóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát.
Zloženie kapsuly: želatína, oxid titaničitý (E 171).
06.2 Nekompatibilita
Nie sú známe.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blistr s 30 kapsulami.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
30 tvrdých kapsúl: AIC č. 023451014
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Október 1976 / 06.02.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Október 2014