RAXAR - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Raxar - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: domperidon

RAXAR 10 mg orodispergovateľné tablety

Prečo sa používa Raxar? Načo to je?

Tento liek obsahuje domperidón, antagonistu dopamínu. Je to liek, ktorý pôsobí na pohyblivosť žalúdka.

Tento liek sa používa u dospelých a dospievajúcich (vo veku 12 rokov alebo starších a s telesnou hmotnosťou 35 kg a viac) na liečbu nevoľnosti (nauzey) a vracania (nauzey).

Kontraindikácie Kedy by sa Raxar nemal používať

Neužívajte RAXAR 10 mg orodispergovateľné tablety v nasledujúcich prípadoch:

Známa alergia na domperidón alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (pozri zloženie).
Prolaktinóm (ochorenie hypofýzy)
Krvácanie do žalúdka alebo čreva, črevná obštrukcia alebo gastrointestinálna perforácia.
Stredne ťažká alebo ťažká porucha funkcie pečene
Ak EKG (elektrokardiogram) zistí srdcovú poruchu nazývanú „predĺženie“ opraveného QT intervalu ”
Ak máte alebo ste niekedy mali poruchu, pri ktorej vaše srdce nie je schopné pumpovať krv okolo tela tak, ako by malo (stav nazývaný srdcové zlyhanie).
Ak máte poruchu, ktorá spôsobuje, že máte nízku hladinu draslíka alebo horčíka alebo vysokú hladinu draslíka v krvi.
Ak užívate niektoré lieky (pozri „Iné lieky a RAXAR“)

V PRÍPADE JAKÉKOLI POCHYBNOSTI PORADTE SA S LEKÁROM ALEBO FARMACISTOM.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Raxar

Buďte zvlášť opatrný pri orodispergovateľnej tablete RAXAR 10 mg:

Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku;
Ak máte problémy s pečeňou (porucha alebo zlyhanie pečene), povedzte to svojmu lekárovi (pozri „Neužívajte RAXAR“).
Ak užívate perorálny ketokonazol (na liečbu infekcií spôsobených mikroskopickými hubami) alebo perorálny erytromycín (antibiotikum), neužívajte tento liek bez toho, aby ste sa najskôr poradili so svojím lekárom (pozri „Iné lieky a RAXAR“).
Ak máte problémy s obličkami (poškodenie alebo zlyhanie obličiek). V prípade dlhodobej liečby požiadajte svojho lekára o radu, pretože možno budete musieť užiť nižšiu dávku tohto lieku alebo ho užívať menej často a váš lekár vás môže chcieť pravidelne navštevovať.
Domperidón môže byť spojený so zvýšeným rizikom poruchy srdcového rytmu a zástavy srdca. Toto riziko môže byť pravdepodobnejšie u pacientov starších ako 60 rokov alebo užívajúcich dávky vyššie ako 30 mg denne. Riziko sa tiež zvyšuje, ak sa domperidón podáva spolu s inými liekmi. Ak užívate lieky na liečbu infekcií (plesňové alebo bakteriálne infekcie) a / alebo ak máte problémy so srdcom alebo AIDS / HIV, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi (pozri časť Iné lieky a RAXAR).

Domperidón sa má používať v najnižšej účinnej dávke u dospelých a detí.

Používanie domperidónu a iných liekov, ktoré predlžujú QTc intervaly, vyžaduje opatrnosť u pacientov s existujúcim predĺžením intervalu srdcového vedenia, obzvlášť u QTc, u pacientov s významnými abnormalitami elektrolytov alebo so základným ochorením srdca, ako je kongestívne srdcové zlyhanie.
Zriedkavo môže spôsobiť závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus. Počas užívania domperidónu kontaktujte svojho lekára, ak spozorujete poruchy srdcového rytmu, ako sú palpitácie, ťažkosti s dýchaním, mdloby. V takom prípade treba liečbu domperidónom ukončiť.

V PRÍPADE JAKÉKOLI POCHYBNOSTI PORADTE SA S LEKÁROM ALEBO FARMACISTOM.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Raxaru

Neužívajte RAXAR, ak užívate lieky na liečbu:

plesňové infekcie, napríklad azolové antimykotiká, najmä perorálny ketokonazol, flukonazol alebo vorikonazol
bakteriálne infekcie, najmä erytromycín, klaritromycín, telitromycín, moxifloxacín, pentamidín (tieto lieky sú antibiotiká)
problémy so srdcom alebo vysoký krvný tlak (napr. amiodarón, dronedarón, chinidín, disopyramid, dofetilid, sotalol, diltiazem, verapamil)
psychóza (napr. haloperidol, pimozid, sertindol)
depresia (napr. citalopram, escitalopram)
gastrointestinálne poruchy (napr. cisaprid, dolasetrón, prukaloprid)
alergia (napr. mechitazín, mizolastín)
malária (najmä halofantrín)
AIDS / HIV (inhibítory proteázy)
nádory (napr. toremifén, vandetanib, vinkamín)

Ak užívate akékoľvek lieky na liečbu infekcií, srdcových chorôb alebo AIDS / HIV, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je dôležité opýtať sa svojho lekára alebo lekárnika, či je pre vás RAXAR bezpečný pri užívaní iných liekov, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo

Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu lieku RAXAR 10 mg počas prvého trimestra gravidity. V prípade potreby zvážte použitie domperidónu počas druhého a tretieho trimestra gravidity. Ak je liek predpísaný počas tehotenstva, dodržiavajte pokyny lekára starostlivo.

Ak počas liečby otehotniete, povedzte to svojmu lekárovi, ktorý rozhodne, či bude v liečbe pokračovať alebo nie.

Dojčenie

V materskom mlieku bolo zistené malé množstvo domperidónu. Domperidón môže spôsobiť vedľajšie účinky na srdce dojčeného dieťaťa. Domperidon sa má používať počas dojčenia iba vtedy, ak to váš lekár považuje za nevyhnutné. Pred užitím tohto lieku sa poraďte so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:

Liek nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách RAXAR 10 mg, orodispergovateľných tabliet: glukóza, oxid siričitý (E220).

Dávka, spôsob a doba podávania Ako používať Raxar: Dávkovanie

Dôsledne dodržujte tieto pokyny, pokiaľ vám váš lekár nedá iné pokyny.

Trvanie liečby:

Príznaky zvyčajne ustúpia do 3 až 4 dní od užitia tohto lieku. Bez konzultácie s lekárom neužívajte RAXAR dlhšie ako 7 dní.

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší a vážiaci 35 kg alebo viac: Zvyčajná dávka je jedna tableta užívaná trikrát denne, najlepšie pred jedlom.

Neužívajte viac ako tri tablety denne.

Orodispergovateľná tableta nie je vhodná pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 35 kg.

Deti majú byť liečené perorálnou suspenziou.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

Orodispergovateľná tableta sa rýchlo rozpúšťa so slinami v ústach a môže sa užívať bez vody.

Tabletu nechajte rozpustiť v ústach bez žuvania.

Tablety sa môžu rozpustiť v pol pohári vody bezprostredne pred podaním.

Tablety sa majú užívať pred jedlom. Ak sa tableta užije po jedle, jej absorpcia do tela sa môže spomaliť.

Poškodenie funkcie pečene:

Kontraindikované v prípade stredne ťažkého alebo ťažkého poškodenia pečene. V prípade mierneho poškodenia pečene nie je potrebná úprava dávky.

Porucha funkcie obličiek

V prípade poškodenia funkcie obličiek môže byť potrebné znížiť frekvenciu a dávku podávania. Kardiovaskulárny účinok Vzhľadom na kardiovaskulárne účinky sa Domperidone má používať v minimálnej účinnej dávke. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí majú už existujúce predĺženie intervalu srdcového vedenia, výrazné poruchy alebo základné ochorenie srdca.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Raxaru

Ak ste užili príliš veľa lieku RAXAR, ihneď kontaktujte svojho lekára, lekárnika alebo najbližšie toxikologické centrum, najmä ak dieťa užilo príliš veľa. V prípade predávkovania je možné začať symptomatickú liečbu. Echokardiografické monitorovanie je možné vzhľadom na možnosť srdcového problému nazývaného predĺženie QT.

Ak zabudnete užiť RAXAR 10 mg orodispergovateľné tablety:

Vezmite si liek hneď, ako si spomeniete. Ak je už takmer čas na ďalšiu dávku, počkajte na ďalšiu dávku a potom pokračujte ako obvykle. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Raxar

Tak ako všetky lieky, RAXAR 10 mg, orodispergovateľné tablety môžu spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi časté: Postihuje viac ako 1 z 10 pacientov

Časté: postihujú 1 až 10 zo 100 pacientov

Menej časté: Postihuje 1 až 10 používateľov z 1 000

Zriedkavé: postihujú 1 až 10 z 10 000 pacientov

Veľmi zriedkavé: postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov

Neznáme: frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov

Veľmi ojedinelý:

Poruchy imunitného systému: Boli hlásené alergické reakcie (napr. Vyrážka, svrbenie, dýchavičnosť, sipot a / alebo opuch tváre). Ak sa to stane, okamžite prerušte liečbu a ihneď sa poraďte so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Poruchy nervového systému: Môžu sa vyskytnúť kŕče, ospalosť, bolesť hlavy, abnormálne pohyby svalov alebo chvenie (chvenie). Nástup abnormálnych svalových pohybov má väčší význam, keď sa vyskytuje u novorodencov a dojčiat.
Psychické poruchy: agitovanosť, nervozita
Vyšetrenia: abnormálne testy funkcie pečene
Hnačka.

Zriedkavé:

Zvýšené hladiny prolaktínu (hormón, ktorý indukuje tok mlieka), galaktorea (vylučovanie mlieka mimo obdobia dojčenia), gynekomastia (abnormálny vývoj prsníkov u mužov), amenorea (nepravidelná alebo chýbajúca menštruácia), gastrointestinálne poruchy vrátane veľmi zriedkavých a prechodných prejavov svalov kŕče.

Pretože RAXAR 10 mg, orodispergovateľná tableta obsahuje oxid siričitý (E220), existuje v zriedkavých prípadoch riziko závažných alergických reakcií a problémov s dýchaním.

Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):

Srdcové poruchy: poruchy srdcového rytmu, náhla smrť

Boli hlásené poruchy kardiovaskulárneho systému: poruchy srdcového rytmu (rýchly alebo nepravidelný srdcový rytmus); za prítomnosti takýchto sťažností by ste mali liečbu ihneď ukončiť. Domperidón môže byť spojený so zvýšeným rizikom porúch srdcového rytmu a zástavy srdca. Toto riziko môže byť pravdepodobnejšie u pacientov starších ako 60 rokov alebo užívajúcich dávky vyššie ako 30 mg denne. Domperidón sa má používať v najnižšej účinnej dávke u dospelých a detí.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Uchovávajte blister tesne uzavretý, aby bol chránený pred vlhkosťou.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Čo obsahuje orodispergovateľné tablety RAXAR 10:

Účinnou látkou je domperidón

Jedna orodispergovateľná tableta obsahuje 10 mg domperidónu.

Ďalšie zložky sú:

Mikrokryštalická celulóza, krospovidón, citrónová príchuť *, stearát horečnatý, sodná soľ sacharínu, laurylsulfát sodný, bezvodý hydrofóbny koloidný oxid kremičitý. * citrónová príchuť: maltodextrín (zdroj glukózy), arabská guma, butylovaný hydroxyanizol, oxid siričitý (E220), alfa-pinén, beta-pinén, myrcén, limonén, gama-terpinén, nerál a geraniál.

Ako vyzerá RAXAR 10 mg orodispergovateľná tableta a obsah balenia:

RAXAR 10 mg, orodispergovateľné tablety, sú biele až sivobiele, okrúhle a bikonvexné orodispergovateľné tablety.

Je dostupný v baleniach obsahujúcich 10, 20, 30, 40, 60 a 100 tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o lieku Raxar nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,08 na uchovávanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ VŠETKÉHO POVOLENIA „UMIESTNENIE NA TRH08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO“ UMIESTNENIE NA TRH09.0 DÁTUM PR IMA AUTORIZÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RADIOPharmaceutiká, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNÚTORNÉHO ŽIARENIA 12.0 PRE RÁDIOFarmaká, DODATOČNÉ PODROBNOSTI O DOPRAVE

01.0 NÁZOV LIEKU

ROXAR 10 MG ZLATÉ DISPERZIBILNÉ TABLETY

▼ Liečivo podlieha ďalšiemu monitorovaniu. To umožní rýchlu identifikáciu nových bezpečnostných informácií. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie. Informácie o tom, ako hlásiť nežiaduce reakcie, nájdete v časti 4.8.

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna orodispergovateľná tableta obsahuje 10 mg domperidónu.

Pomocné látky: glukóza, oxid siričitý (E 220).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Orodispergovateľná tableta.

Biela alebo takmer biela, okrúhla, bikonvexná tableta.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

RAXAR je indikovaný na zmiernenie príznakov nevoľnosti a vracania.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Je vhodnejšie, aby boli deti liečené perorálnou suspenziou.

RAXAR sa má používať v najnižšej účinnej dávke počas najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu nevoľnosti a vracania.

Odporúča sa užívať perorálny RAXAR pred jedlom. Ak sa užíva po jedle, absorpcia lieku je dosť oneskorená.

Pacienti by sa mali pokúsiť užiť každú dávku v stanovenom čase. Ak sa dávka vynechá, má sa vynechať a pokračovať v obvyklom dávkovacom režime. Dvojitá dávka sa nemá užiť, aby sa nahradila vynechaná dávka.

Maximálna dĺžka liečby by spravidla nemala presiahnuť jeden týždeň.

Dospelí a mladiství (vo veku 12 rokov alebo starší a s hmotnosťou 35 kg a viac)

Jedna 10 mg tableta až trikrát denne s maximálnou dávkou 30 mg denne.

Orodispergovateľná tableta sa rýchlo rozpúšťa v ústach pomocou slín a môže sa užívať s vodou alebo bez vody. Ak sa užíva bez vody, tabletu treba vložiť na jazyk a rozpustiť v ústach pred prehltnutím. Ak je to vhodné, dá sa vypiť neskôr. pohár vody.

Orodispergovateľnú tabletu je tiež možné rozpustiť pretrepaním v pol pohári vody bezprostredne pred podaním.

Poškodenie funkcie pečene

RAXAR je kontraindikovaný pri stredne ťažkej a ťažkej hepatálnej insuficiencii (pozri časť 4.3). V prípade mierneho poškodenia funkcie pečene však nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 5.2).

Porucha funkcie obličiek

Pretože pri ťažkej renálnej insuficiencii je polčas domperidónu predĺžený, pri opakovanom podávaní by mala byť frekvencia podávania RAXARU znížená na jedenkrát alebo dvakrát denne v závislosti od závažnosti poruchy funkcie obličiek a závažnosti poruchy funkcie obličiek. Títo pacienti s predĺženou liečbou by mali byť pravidelne sledovaní (pozri časti 4.4 a 5.2).

Vzhľadom na kardiovaskulárne účinky sa má domperidón používať v najnižšej účinnej dávke. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí majú existujúce predĺženie intervalu srdcového vedenia, významné poruchy alebo základné srdcové ochorenie (pozri časť 4.4).

04.3 Kontraindikácie

Tento liek je kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• Známa precitlivenosť na domperidón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

• Nádory hypofýzy uvoľňujúce prolaktín (prolaktinómy).

• U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 5.2).

• U pacientov so známym predĺžením intervalov srdcového vedenia, najmä QTc, u pacientov s výraznými poruchami elektrolytov a už existujúcim srdcovým ochorením, napr. Kongestívnym srdcovým zlyhaním (pozri časť 4.4).

• Súbežné podávanie všetkých liekov, ktoré predlžujú QT interval (pozri časť 4.5).

• Súbežné podávanie silných inhibítorov CYP3A4 (bez ohľadu na ich účinky na predĺženie QT intervalu) (pozri časť 4.5).

Tento liek by sa nemal používať v prípadoch, kde by stimulácia pohyblivosti žalúdka mohla byť škodlivá: gastrointestinálne krvácanie, mechanická obštrukcia alebo perforácia čreva.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Porucha funkcie obličiek

Pri ťažkej renálnej insuficiencii je polčas eliminácie domperidónu predĺžený. V prípade opakovaného podávania sa má frekvencia dávkovania domperidónu znížiť na jeden alebo dvakrát denne v závislosti od závažnosti poškodenia. Dávky.

Užívanie so silnými inhibítormi CYP3 A4

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu s perorálnym ketokonazolom, erytromycínom alebo inými silnými inhibítormi CYP3 A4, ktoré predlžujú QTc interval (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, napr. galaktozémia alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia by nemali užívať tento liek.

Kardiovaskulárne účinky

Domperidón je spojený s predĺžením QT intervalu na elektrokardiograme. Počas postmarketingového sledovania boli zistené veľmi zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu zvraty bodu u pacientov užívajúcich domperidón. Tieto prípady zahŕňali pacientov so mätúcimi rizikovými faktormi, poruchami elektrolytov a súbežnou liečbou, ktorá mohla prispievať k faktorom (pozri časť 4.8).

Epidemiologické štúdie ukázali, že domperidón bol spojený so zvýšeným rizikom závažných ventrikulárnych arytmií alebo náhlej srdcovej smrti (pozri časť 4.8). Zvýšené riziko bolo pozorované u pacientov starších ako 60 rokov, u pacientov užívajúcich denné dávky vyššie ako 30 mg a u pacientov užívajúcich súbežne lieky predlžujúce QT interval alebo inhibítory CYP3A4.

Domperidón sa má používať v najnižšej účinnej dávke u dospelých a detí.

Domperidon je kontraindikovaný u pacientov so známym predĺžením intervalov srdcového vedenia, najmä QTc, u pacientov s výraznými poruchami elektrolytov (hypokalciémia, hyperkalcémia, hypomagneziémia) alebo bradykardiou alebo u pacientov s už existujúcim srdcovým ochorením, ako je kongestívna nedostatočnosť srdcová frekvencia v dôsledku zvýšeného rizika ventrikulárnej arytmie (pozri časť 4.3).

Poruchy elektrolytov (hypokalciémia, hyperkalcémia, hypomagneziémia) alebo bradykardia sú známe ako stavy, ktoré zvyšujú proarytmické riziko.

Liečba domperidónom sa má prerušiť za prítomnosti prejavov alebo symptómov spojených so srdcovou arytmiou a pacienti sa majú poradiť so svojim lekárom.

Pacienti majú byť poučení, aby okamžite hlásili akékoľvek srdcové symptómy.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Domperidón je metabolizovaný predovšetkým CYP3A4.

Údaje zo štúdií in vitro naznačujú, že súbežné používanie liekov, ktoré významne inhibujú CYP3 A4, môže mať za následok zvýšené plazmatické hladiny domperidónu.

Zvýšené riziko predĺženia intervalu QT v dôsledku farmakodynamických a / alebo farmakokinetických interakcií.

Súbežný príjem nasledujúcich látok je kontraindikovaný

Lieky, ktoré predlžujú QTc interval

• antiarytmiká triedy IA (napr. Disopyramid, hydrochinidín, chinidín)

• antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón, dofetilid, dronedarón, ibutilid, sotalol)

• niektoré antipsychotiká (napr. Haloperidol, pimozid, sertindol)

• niektoré antidepresíva (napr. Citalopram, escitalopram)

• niektoré antibiotiká (napríklad erytromycín, levofloxacín, moxifloxacín, spiramycín)

• niektoré antimykotiká (napr. Pentamidín)

• niektoré antimalariká (najmä halofantrín, lumefantrín)

• niektoré gastrointestinálne lieky (napr. Cisaprid, dolasetrón, prukaloprid)

• niektoré antihistaminiká (napr. Mechitazín, mizolastín)

• niektoré lieky používané na liečbu rakoviny (napríklad toremifén, vandetanib, vinkamín)

• niektoré ďalšie lieky (napr. Bepridil, difemanil, metadón) (pozri časť 4.3).

Silné inhibítory CYP3A4 (bez ohľadu na ich účinky predlžujúce QT interval), napríklad:

• inhibítory proteázy

• systémové azolové antimykotiká

• niektoré makrolidy (erytromycín, klaritromycín a telitromycín) (pozri časť 4.3).

Súbežné používanie nasledujúcich látok sa neodporúča

Stredne silné inhibítory CYP3A4, napr. Diltiazem, verapamil a niektoré makrolidy. (pozri časť 4.3)

Súbežný príjem nasledujúcich látok vyžaduje opatrnosť pri používaní

Opatrnosť je potrebná v prípade liekov, ktoré vyvolávajú bradykardiu a hypokalciémiu, ako aj v prípade nasledujúcich makrolidov podieľajúcich sa na predĺžení QT intervalu: azitromycín a roxitromycín (klaritromycín je kontraindikovaný, pretože je silným inhibítorom CYP3A4).

Vyššie uvedený zoznam látok je orientačný a nie je vyčerpávajúci.

04.6 Gravidita a laktácia

Tehotenstvo :

K dispozícii sú obmedzené údaje o použití domperidónu u gravidných žien; po expozícii domperidónu počas gravidity neboli identifikované žiadne riziká pre embryo, plod alebo novorodenca.

Štúdie na jednom živočíšnom druhu ukázali reprodukčnú toxicitu spojenú s toxicitou pre matky po podaní veľmi vysokých dávok (pozri časť 5.3).

Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa použitiu domperidónu počas prvého trimestra gravidity. V prípade potreby je možné zvážiť použitie domperidónu počas druhého a tretieho trimestra gravidity.

Dojčenie

Domperidón sa vylučuje do ľudského mlieka a dojčené deti dostávajú menej ako 0,1% dávky upravenej podľa hmotnosti matky. Po expozícii materským mliekom nie je možné vylúčiť výskyt nežiaducich účinkov, najmä srdcových prínos terapie pre matku.Opatrnosť je potrebná v prípade rizikových faktorov, ktoré predlžujú QTc interval u dojčených detí.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

04.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce reakcie na liek sú uvedené nižšie podľa frekvencie pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,

Klasifikácia orgánových systémov podľa MedDRA Zriedkavé (≥1 / 10 000, Veľmi ojedinelý ( Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov) Poruchy imunitného systému Alergické reakcie vrátane anafylaxie, anafylaktického šoku, anafylaktickej reakcie a angioedému. Endokrinné patológie Zvýšené hladiny prolaktínu 1 Poruchy nervového systému Extrapyramidové vedľajšie účinky2, kŕče3, somnolencia3, bolesť hlavy Poruchy gastrointestinálneho traktu Gastrointestinálne poruchy, vrátane veľmi zriedkavých prejavov prechodných črevných kŕčov. Hnačka. Poruchy kože a podkožného tkaniva Svrbenie, vyrážka, žihľavka. Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov Galaktorea, gynekomastia, amenorea Srdcové patológie Predĺženie QTc, ventrikulárna arytmia, torsades de pointes, náhla srdcová smrť (pozri časť 4.4) Psychické poruchy Rozrušenie3, nervozita Diagnostické testy Abnormálne testy funkcie pečene

1 Domperidón môže spôsobiť zvýšené hladiny prolaktínu, pretože hypofýza sa nachádza mimo hematoencefalickej bariéry.

V zriedkavých prípadoch môže táto hyperprolaktinémia spôsobiť neuro-endokrinné vedľajšie účinky, ako je galaktorea, gynekomastia a amenorea.

2 Extrapyramidové vedľajšie účinky sú u dojčiat a malých detí veľmi zriedkavé a výnimočné u dospelých.

Tieto účinky spontánne a úplne vymiznú po prerušení liečby.

3 Iné účinky súvisiace s centrálnym nervovým systémom, ako sú kŕče, agitácia a somnolencia, sú veľmi zriedkavé a boli hlásené hlavne u dojčiat a detí.

Vzhľadom na prítomnosť oxidu siričitého (E220) existuje riziko, že v ojedinelých prípadoch sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04,9 Predávkovanie

Príznaky

Prípady predávkovania boli hlásené hlavne u dojčiat a detí. Príznaky predávkovania môžu zahŕňať agitovanosť, zmeny vedomia, záchvaty, dezorientáciu, somnolenciu a extrapyramidové prejavy.

Liečba

Pre domperidón neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa má ihneď začať štandardná symptomatická liečba. Vzhľadom na možnosť predĺženia intervalu QT sa má vykonať monitorovanie EKG.

Užitočný môže byť výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia.

Anticholinergické a antiparkinsonické lieky môžu byť užitočné pri kontrole extrapyramidových reakcií.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: prokinetiká.

ATC kód: A03F A 03.

Domperidon je antagonista dopamínu s antiemetickými vlastnosťami, ktorý neprechádza ľahko hematoencefalickou bariérou.

U pacientov liečených domperidónom, obzvlášť u dospelých, sú extrapyramidové vedľajšie účinky veľmi zriedkavé, ale domperidón podporuje uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy. Antiemetický účinok domperidónu môže vyplývať z kombinácie periférnych (gastrokinetických) účinkov a antagonizmu dopaminergných receptorov. v "spúšťacej zóne chemoreceptora", umiestnenej mimo hematoencefalickej bariéry v oblasti postrema. Štúdie na zvieratách, podľa nízkych koncentrácií zistených v mozgu, naznačujú prevažne periférny účinok domperidónu na dopaminergné receptory.

Štúdie na ľuďoch ukázali, že orálny domperidón zvyšuje tlak v dolnom pažerákovom zvierači, zlepšuje antroduodenálnu motilitu a urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka. Nemá žiadny vplyv na sekréciu žalúdka.

Bola vykonaná dôkladná štúdia QT intervalu v súlade s pokynmi ICH-E14. Táto štúdia zahŕňala placebo, aktívny komparátor a pozitívnu kontrolu a bola vykonaná u zdravých jedincov s dávkou domperidónu až 80 mg denne. V dávkach 10 alebo 20 mg podávaných 4 -krát denne. Táto štúdia identifikovala maximálny rozdiel v korigovanom QT intervale (QTc) medzi domperidónom a placebom v priemere LS (najmenšie štvorce) v zmene oproti východiskovej hodnote 3,4 ms pri 20 mg domperidónu podávanom 4 -krát. denne v deň 4. Dvojsmerný interval spoľahlivosti 90% (1,0 až 5,9 ms) nepresiahol 10 ms. V tejto štúdii neboli pozorované žiadne relevantné účinky na interval QTc. keď bol domperidón podávaný v dávke do 80 mg / deň (napr. viac ako dvojnásobok maximálnej odporúčanej dávky).

Dve predchádzajúce štúdie liekových interakcií však preukázali predĺženie QTc intervalu, keď bol domperidón podávaný ako monoterapia (10 mg 4 -krát denne).

Maximálny priemerný rozdiel v čase zodpovedajúci intervalu QT (QTcF) upraveného podľa Fridericia medzi domperidónom a placebom bol 5,4 ms (95 % IS: -1,7 až 12,4), respektíve 7,5 ms (95 CI). %: 0,6 až 14,4).

05,2 "Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Domperidón sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje, pričom maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú približne 1 hodinu po podaní. Hodnoty Cmax a AUC domperidónu sa proporcionálne zvyšovali s dávkami v rozmedzí od 10 mg do 20 mg. Pri opakovanom podávaní domperidónu štyrikrát denne (každých 5 hodín) počas 4 dní sa pozorovala 2- alebo 3-násobná akumulácia AUC domperidónu.

Aj keď je biologická dostupnosť domperidónu u zdravých jedincov zvýšená, ak sa užíva po jedle, pacienti s gastrointestinálnymi poruchami by mali liek užívať 15-30 minút pred jedlom. Znížená kyslosť žalúdka zhoršuje absorpciu domperidónu.Orálna biologická dostupnosť je znížená predchádzajúcim súbežným podávaním cimetidínu a hydrogenuhličitanu sodného.

Čas do maximálnej absorpcie sa mierne oneskorí a AUC sa o niečo zvýši, ak sa liek užíva perorálne po jedle.

Distribúcia

Orálny domperidón nevykazuje akumulačné alebo metabolické samoindukčné javy; 90 minút po podaní sa zistilo, že maximálna plazmatická hladina 21 ng / ml, po dvoch týždňoch perorálneho podávania pri dennej dávke 30 mg, je takmer porovnateľná s 18 ng / ml získanou po prvej dávke. Domperidón sa z 91-93% viaže na plazmatické proteíny.

Distribučné štúdie na zvieratách, vykonávané s rádioaktívne označeným liečivom, ukázali "širokú distribúciu v tkanive, ale nízke koncentrácie v mozgu. Malé množstvá liečiva prechádzajú placentou u potkanov."

Metabolizmus

Domperidón prechádza rýchlym a rozsiahlym hepatálnym metabolizmom hydroxyláciou a Ndealkyláciou. Štúdie metabolizmu in vitro s diagnostickými inhibítormi naznačujú, že CYP3A4 je formou cytochrómu P-450, ktorý sa najviac podieľa na N-dealkylácii domperidónu, zatiaľ čo CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 sa podieľajú na aromatickej hydroxylácii domperidónu.

Vylučovanie

Vylučovanie močom a stolicou predstavuje 31%, respektíve 66% perorálnej dávky. Podiel vylúčeného nezmeneného liečiva je malý (10% stolicou a približne 1% vylučovaním močom).

Plazmatický polčas po jednorazovej perorálnej dávke je u zdravých dobrovoľníkov 7-9 hodín, ale u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou je predĺžený.

Poškodenie funkcie pečene

U osôb so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Pughovo skóre 7 až 9, Child-Pughova klasifikácia B) sú AUC a C domperidónu 2,9 respektíve 1,5-krát vyššie ako u zdravých osôb.

Nenaviazaná frakcia sa zvyšuje o 25% a terminálny polčas eliminácie sa predlžuje z 15 na 23 hodín. Subjekty s miernou poruchou funkcie pečene majú o niečo nižšiu systémovú expozíciu ako zdravé subjekty na základe hodnôt Cmax a AUC bez toho, aby došlo k zmenám vo väzbe na bielkoviny alebo terminálny polčas. Subjekty s ťažkou poruchou funkcie pečene sa neskúmali. Domperidón je kontraindikovaný u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.3).

Porucha funkcie obličiek

U subjektov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 2) sa polčas eliminácie domperidónu zvýšil zo 7,4 na 20,8 hodín, ale plazmatické hladiny liečiva boli nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov.

Pretože veľmi malé množstvo nezmeneného liečiva sa vylučuje (približne 1%) obličkami, je nepravdepodobné, že u pacientov s renálnou insuficienciou bude potrebné upraviť dávku jednorazového podania.

V prípade opakovaného podávania by však mala byť frekvencia dávkovania znížená na jeden alebo dvakrát denne v závislosti od závažnosti poruchy a môže byť potrebné dávku znížiť.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Elektrofyziologické štúdie in vitro A in vivo naznačujú celkové celkové riziko predĺženia QTc intervalu u ľudí pre domperidón. V pokusoch in vitro na izolovaných bunkách transfekovaných hERG a na izolovaných myocytoch z morčiat bol expozičný pomer v rozmedzí 26 až 47 -krát, založený na hodnotách IC50, ktoré inhibujú prúdy iónovými kanálmi IKr v porovnaní s koncentráciami voľnej plazmy „po podaní“ maximálnej dennej dávky 10 mg podávanej 3 -krát denne. Bezpečnostné rezervy na predĺženie trvania akčného potenciálu v pokusoch in vitro na izolovaných srdcových tkanivách boli 45 -krát vyššie ako koncentrácie voľnej plazmy u „ľudí“ pri maximálnej dennej dávke (10 mg podávaných 3-krát denne). Bezpečnostné rezervy na proarytmických modeloch in vitro (izolované Langendorffovo perfundované srdce) boli 9 až 45-krát vyššie ako koncentrácie voľnej plazmy u ľudí pri maximálnej dennej dávke (10 mg podaných 3-krát denne). deň). V modeloch in vivo hladiny bez účinku na predĺžený opravený QT interval (QTc) u psov a indukciu arytmií v králičom modeli senzibilizovanom pre torsades de pointes boli viac ako 22-násobné a 435-násobné, v uvedenom poradí, vyššie ako koncentrácie voľnej plazmy u „človeka“ maximálna denná dávka (10 mg podávaná 3 -krát denne). V modeli s anestetizovaným morčaťom po intravenóznych infúziách nemal žiadny vplyv na korigovaný QT interval (QTc) pri celkových plazmatických koncentráciách 45,4 ng. / ml, ktoré sú 3 -krát vyššie ako celkové plazmatické hladiny u ľudí pri maximálnej dennej dávke (10 mg podávanej 3 -krát denne). Relevancia tejto najnovšej štúdie pre ľudí po expozícii perorálne podanému domperidónu je neistá.

V prítomnosti inhibície metabolizmu CYP3A4 sa voľné plazmatické koncentrácie domperidónu môžu strojnásobiť.

Pri vysokých dávkach toxických pre matku (viac ako 40 -násobok odporúčanej dávky pre ľudí) boli u potkanov pozorované teratogénne účinky. U myší a králikov nebola pozorovaná žiadna teratogenita.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

06.1 Pomocné látky

Mikrokryštalická celulóza, krospovidón, citrónová príchuť *, stearát horečnatý, sodná soľ sacharínu, laurylsulfát sodný, bezvodý hydrofóbny koloidný oxid kremičitý.

* citrónová príchuť: maltodextrín (zdroj glukózy), arabská guma, butylovaný hydroxyanizol, oxid siričitý (E220), alfa-pinén, beta-pinén, myrcén, limonén, gama-terpinén, nerál a geraniál.