Účinné látky: diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml rektálny roztok
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml rektálny roztok
Prečo sa používa Micropam? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Anxiolytický, benzodiazepínový derivát.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Ako antiepileptikum: kŕče vrátane febrilných kŕčov u detí.
Ako sedatívum: pred prieskumnými vyšetreniami a ošetreniami.
Kontraindikácie Kedy by sa Micropam nemal používať
Micropam je kontraindikovaný u pacientov s:
- Precitlivenosť na liečivo, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti „Zloženie“
- Myasthenia gravis.
- Syndróm spánkového apnoe.
- Ťažká hepatálna insuficiencia.
- Ťažké respiračné zlyhanie.
- Tehotenstvo.
- Čas kŕmenia.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Micropam
Súčasné užívanie alkoholu / liekov tlmiacich CNS
Je potrebné sa vyhnúť súbežnému užívaniu diazepamu s alkoholom a / alebo liekmi s depresívnou aktivitou na centrálny nervový systém. Súbežné používanie, pretože môže zvýšiť klinické účinky diazepamu, vrátane klinicky relevantnej hlbokej sedácie a respiračnej a / alebo kardiovaskulárnej depresie (pozri „Interakcie ").
Anamnéza zneužívania alkoholu alebo drog
Diazepam sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu. Tolerancia Po opakovanom použití počas niekoľkých týždňov môže dôjsť k zníženiu hypno-indukčného účinku benzodiazepínov.
Závislosť
Liečba diazepamom môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti. Riziko sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; je väčšia u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu alebo u pacientov s výraznými poruchami osobnosti. U týchto pacientov je nevyhnutné pravidelné sledovanie, treba sa vyhýbať rutinným opakovaným predpisom a liečbu treba postupne ukončiť.
Prerušenie
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Odraziť nespavosť a úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, ktorý spočíva v zvýraznenom opätovnom objavení sa symptómov, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, ako sú zmeny nálady, úzkosť alebo poruchy spánku a nepokoj. Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je výraznejšie po náhlom prerušení liečby, odporúča sa dávkovanie postupne znižovať.
Náhle prerušenie liečby diazepamom u pacientov s epilepsiou alebo u pacientov s anamnézou záchvatov môže viesť k záchvatom alebo status epilepticus. Kŕče možno pozorovať aj po náhlom prerušení u ľudí s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog. Prerušenie liečby by malo byť postupné, aby sa minimalizovalo riziko abstinenčných príznakov.
Trvanie liečby
Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“) v závislosti od indikácie. Pacient by mal byť vyšetrený po období nepresahujúcom štyri týždne a mal by byť pravidelne sledovaný v uvedenom poradí. na posúdenie potreby pokračovania liečby, najmä ak je pacient bez symptómov. Liečba by vo všeobecnosti nemala trvať dlhšie ako 8-12 týždňov vrátane obdobia vysadenia lieku. Predĺženie terapie po týchto obdobiach by nemalo nastať bez prehodnotenia klinického stavu situáciu.
Môže byť užitočné informovať pacienta, keď liečba začne, že bude mať obmedzené trvanie, a presne vysvetliť, ako sa dávka bude postupne znižovať.Je tiež dôležité, aby si pacient bol vedomý možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ktoré by sa mohli vyskytnúť po vysadení lieku. Existujú prvky, ktoré je možné predpovedať, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku, abstinenčné príznaky sa môžu prejaviť v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach.
Pri použití benzodiazepínov s dlhým účinkom je dôležité varovať pacienta pred prechodom na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky.
Ako každé psychiatrické liečivo, dávka rektálneho roztoku MICROPAM sa musí stanoviť podľa tolerancie, ktorá sa u jednotlivých subjektov u pacientov s organickými zmenami mozgu (obzvlášť aterosklerotickými) alebo s kardio-respiračnou insuficienciou veľmi líši. Pretože benzodiazepíny môžu spôsobiť mierny pokles krvného tlaku alebo, za občasných okolností, prechodný respiračný kompromis, mali by byť k dispozícii opatrenia na podporu obehu alebo dýchania. V prípade dlhodobej liečby je vhodné skontrolovať hematologický obraz a funkciu pečene.
Amnézia
K anterográdnej amnézii môže dôjsť aj vtedy, ak sa benzodiazepíny používajú v bežných dávkových rozsahoch, aj keď to bolo pozorované najmä pri vysokých dávkach. K tomu dochádza častejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto by sa malo na zníženie rizika zabezpečiť, aby sa pacienti môžu mať neprerušovaný spánok 7-8 hodín (pozri tiež „Nežiaduce účinky“). Amnézne efekty môžu byť spojené s nevhodným správaním.
Psychiatrické a „paradoxné“ reakcie
Pri použití benzodiazepínov boli hlásené paradoxné reakcie (nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, nevhodné správanie a iné nepriaznivé účinky na správanie). Tieto reakcie sú možno častejšie u detí a dospievajúcich. a musí viesť k prerušeniu liečby.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Micropamu
Farmakodynamické interakcie
Ak sa diazepam používa s inými centrálne pôsobiacimi látkami, musí sa starostlivo zvážiť farmakológia použitých liekov, najmä v prípade látok, ktoré môžu zosilňovať alebo sú zosilnené pôsobením diazepamu, ako sú neuroleptiká, anxiolytiká / sedatíva, hypnotiká, antidepresíva antikonvulzíva, antihistaminiká so sedatívnym účinkom, antipsychotiká, anestetiká pre celkovú anestéziu a narkotické analgetiká. Takéto súbežné použitie môže zvýšiť sedatívne účinky a spôsobiť depresiu respiračných a kardiovaskulárnych funkcií. Súbežné používanie narkotických analgetík môže podporiť psychickú závislosť v dôsledku zvýšenia euforického účinku.
Súbežné použitie sa neodporúča
Alkohol
Počas liečby diazepamom by sa nemal požívať alkohol kvôli aditívnej inhibícii CNS a zvýšenej sedácii (pozri „Osobitné upozornenia“). To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Fenobarbital
Mechanizmus: aditívna inhibícia CNS
Účinok: zvýšené riziko sedácie a útlmu dýchania.
Klozapín
Mechanizmus: farmakodynamický synergizmus
Účinok: ťažká hypotenzia, útlm dýchania, bezvedomie a život ohrozujúca zástava dýchania a / alebo srdca. Súbežné používanie sa preto neodporúča a je potrebné sa mu vyhnúť.
Osobitná opatrnosť pri súbežnom použití
Teofylín
Mechanizmus: Jednou hypotézou mechanizmu je kompetitívna väzba teofylínu na mozgové adenozínové receptory.
Účinok: inhibícia farmakodynamických účinkov diazepamu, napr. Zníženie sedácie a psychomotorických účinkov.
Svalové relaxanciá (suxametionín, tubokurarín)
Mechanizmus: možný farmakodynamický antagonizmus
Účinok: modifikácia intenzity neuromuskulárneho bloku
Farmakokinetické interakcie
Diazepam sa metabolizuje hlavne na farmakologicky aktívne metabolity Ndesmethyldiazepam, temazepam a oxazepam. Oxidačný metabolizmus diazepamu je sprostredkovaný izoenzýmami CYP3A4 a CYP2C19. Oxazepam a temazepam sa ďalej konjugujú s kyselinou glukurónovou. Inhibítory CYP3A4 a / alebo CYP2C19 môžu viesť k zvýšeným koncentráciám diazepamu, zatiaľ čo lieky indukované enzýmami môžu viesť k podstatnému zníženiu plazmatických koncentrácií diazepamu.
Súbežné použitie sa neodporúča
Induktory
Rifamycíny (rifampicín)
Mechanizmus: Rifampicín je silným induktorom CYP3A4 a podstatne zvyšuje pečeňový metabolizmus a klírens diazepamu. V štúdii so zdravými subjektmi, ktorým sa podávalo 600 mg alebo 1,2 g rifampicínu / deň počas 7 dní, bol klírens diazepamu zvýšený približne 4-násobne. Súčasné podávanie s rifampicínom vedie k podstatnému zníženiu koncentrácií diazepamu.
Účinok: znížený účinok diazepamu. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu rifampicínu a diazepamu.
Karbamazepín
Mechanizmus: Karbamazepín je známy induktor CYP3A4 a zvyšuje pečeňový metabolizmus diazepamu. To môže viesť až k trojnásobne vyššiemu plazmatickému klírensu a skráteniu polčasu diazepamu.
Účinok: znížený účinok diazepamu.
Fenytoín
Mechanizmus: účinok na diazepam: fenytoín je známy induktor CYP3A4 a zvyšuje pečeňový metabolizmus diazepamu.
Mechanizmus: - účinok na fenytoín: metabolizmus fenytoínu môže byť zvýšený diazepamom alebo znížený alebo môže zostať nezmenený nepredvídateľným spôsobom.
Účinok na diazepam: znížený účinok diazepamu.
Účinok na fenytoín: zvýšenie alebo zníženie sérovej koncentrácie fenytoínu. Po pridaní alebo vysadení diazepamu je potrebné dôslednejšie monitorovať koncentrácie fenytoínu.
Fenobarbital
Mechanizmus: Fenobarbital je známy induktor CYP3A4 a zvyšuje pečeňový metabolizmus diazepamu.
Účinok: znížený účinok diazepamu.
Inhibítory
Antivírusové látky (atazanavir, ritonavir, delavirdín, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)
Mechanizmus: Antivírusové látky môžu inhibovať CYP3A4 v metabolickej ceste diazepamu.
Účinok: zvýšené riziko sedácie a útlmu dýchania. Preto sa treba vyhnúť súbežnému použitiu.
Azoly (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
Mechanizmus: Zvýšená plazmatická koncentrácia benzodiazepínov v dôsledku inhibície CYP3A4 a / alebo CYP2C10 v metabolickej dráhe.
Flukonazol: Súbežné podávanie flukonazolu 400 mg v prvý deň a 200 mg v druhý deň zvýšilo AUC jednorazovej perorálnej 5 mg dávky diazepamu 2,5-krát a predĺžilo polčas z 31 na 73 hodín.
Vorikonazol: Štúdia so zdravými subjektmi zistila, že 400 mg vorikonazolu dvakrát denne prvý deň a 200 mg dvakrát denne druhý deň zvýšilo 2,2-násobok AUC jednorazovej perorálnej dávky 5 mg diazepamu a predĺžilo polčas. od 31 do 61 hodín.
Účinok: Zvýšené riziko vedľajších účinkov a toxicity benzodiazepínov. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu alebo znížiť dávku diazepamu.
Fluvoxamín
Mechanizmus: Fluvoxamín inhibuje CYP3A4 aj CYP2C19, čo vedie k inhibícii oxidačného metabolizmu diazepamu. Súbežné podávanie s fluvoxamínom vedie k zvýšeniu polčasu a približne o 190% zvýšeniu plazmatických koncentrácií (AUC) diazepamu.
Účinok: ospalosť, znížená pamäť a psychomotorické schopnosti. Je vhodnejšie nahradiť benzodiazepínmi, ktoré sa metabolizujú neoxidačne.
Osobitná opatrnosť pri súbežnom použití
Induktory
Kortikosteroidy
Mechanizmus: Chronické používanie kortikosteroidov môže viesť k zvýšenému metabolizmu diazepamu v dôsledku indukcie izoenzýmu cytochrómu P450 CYP3A4 alebo enzýmov zodpovedných za glukuronidáciu.
Účinok: znížený účinok diazepamu.
Inhibítory
Cimetidín
Mechanizmus: Cimetidín inhibuje pečeňový metabolizmus diazepamu, znižuje jeho klírens a predlžuje polčas. V štúdii s cimetidínom 300 mg štyrikrát denne počas 2 týždňov sa kombinovaná plazmatická hladina diazepamu a jeho metabolitu desmetyldiazepamu zvýšila o 57 %, zatiaľ čo reakčné časy a ďalšie percepčne-motorické testy zostali nezmenené.
Účinok: Zvýšený účinok diazepamu a zvýšené riziko somnolencie. Môže byť potrebné zníženie dávky diazepamu.
Omeprazol
Mechanizmus: Omeprazol inhibuje metabolickú cestu diazepamu CYP2C19. Omeprazol predlžuje polčas eliminácie diazepamu a zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu (AUC) približne o 30% až 120%. Účinok je viditeľný u extenzívnych metabolizérov CYP2C19, ale nie u pomalých metabolizérov. s nízkym klírensom diazepamu.
Účinok: Zvýšený účinok diazepamu.Môže byť potrebné zníženie dávky diazepamu.
Ezomeprazol
Mechanizmus: Ezomeprazol inhibuje metabolickú cestu diazepamu CYP2C19. Súbežné podávanie s ezomeprazolom vedie k predĺženiu polčasu a zvýšeniu plazmatickej koncentrácie (AUC) diazepamu o približne 80%.
Účinok: Zvýšený účinok diazepamu. Môže byť potrebné zníženie dávky diazepamu.
Izoniazid
Mechanizmus: Isoniazid inhibuje metabolickú cestu CYP2C19 a CYP3A4 pre diazepam. Súbežné podávanie s 90 mg izoniazidu dvakrát denne počas 3 dní viedlo k predĺženiu eliminačného polčasu diazepamu a zvýšeniu plazmatickej koncentrácie o 35 %. (AUC) diazepamu.
Účinok: Zvýšený účinok diazepamu.
Itrakonazol
Mechanizmus: Zvýšená plazmatická koncentrácia diazepamu v dôsledku inhibície cesty CYP3A4. V štúdii so zdravými subjektmi, ktorým bol podávaný itrokonazol 200 mg / deň počas 4 dní, sa AUC jednorazovej perorálnej 5 mg dávky diazepamu zvýšila o približne 15%, ale na základe testov psychomotorických schopností sa nepozorovala žiadna klinicky významná interakcia.
Účinok: Možný zvýšený účinok diazepamu.
Fluoxetín
Mechanizmus: Fluoxetín inhibuje metabolizmus diazepamu prostredníctvom CYP2C19 a inými cestami, čo vedie k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie a zníženiu klírensu diazepamu.
Účinok: Zvýšený účinok diazepamu. Súbežné použitie je potrebné starostlivo sledovať.
Disulfiram
Mechanizmus: Znížený metabolizmus diazepamu s predĺženým polčasom a zvýšenou plazmatickou koncentráciou diazepamu. Eliminácia N-desmetyl metabolitov diazepamu je spomalená a môže viesť k výrazným sedatívnym účinkom.
Účinok: Zvýšené riziko inhibície CNS, ako je sedácia.
Perorálne kontraceptíva
Mechanizmus - účinok na diazepam: inhibícia oxidačného metabolizmu diazepamu.
Mechanizmus - účinok na perorálne kontraceptíva: Je známe, že súbežné podávanie diazepamu a perorálnych kontraceptív spôsobuje medzimenštruačné (antikoncepčné) krvácanie. Mechanizmus tejto reakcie nie je známy.
Účinok na diazepam: Zvýšené účinky diazepamu
Účinok na perorálne kontraceptíva: medzimenštruačné krvácanie (antikoncepcia), ale neboli hlásené žiadne poruchy antikoncepcie.
Grapefruitový džús
Mechanizmus: Predpokladá sa, že grapefruitová šťava inhibuje CYP3A4 a zvyšuje plazmatickú koncentráciu diazepamu. Cmax sa zvýši o 1,5 -krát a AUC o 3,2 -krát.
Účinok: Možný zvýšený účinok diazepamu.
Iní
Cisaprid
Mechanizmus: zrýchlená absorpcia diazepamu
Účinok: Dočasné zvýšenie sedatívnych účinkov perorálne podávaného diazepamu.
Levodopa
Mechanizmus: neznámy.
Účinok: Súbežné použitie s diazepamom vedie v malom počte prípadov k zníženiu účinku levodopy.
Kyselina valproová
Mechanizmus: Valproát vytláča diazepam z väzbových miest na ľudský albumín a inhibuje jeho metabolizmus.
Účinok: zvýšené sérové koncentrácie diazepamu.
Ketamín
Mechanizmus: Vzhľadom na podobné oxidačné procesy diazepam kompetitívne inhibuje metabolizmus ketamínu. Premedikácia diazepamom vedie k predĺženiu polčasu ketamínu s následným zvýšením účinku.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Jednodávkový obal obsahuje benzylalkohol (1 ml obsahuje 15 mg benzylalkoholu). Podanie benzylalkoholu predčasne narodeným deťom v dávke 100 mg / kg / deň spôsobilo ťažkú a v niektorých prípadoch smrteľnú otravu metabolickou acidózou.
Osobitné skupiny pacientov
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého posúdenia skutočnej potreby; preto by použitie rektálneho roztoku MICROPAM malo byť obmedzené na vyššie uvedené indikácie.V každom prípade by dĺžka liečby mala byť čo najkratšia.
Pretože bezpečnosť a účinnosť u detí mladších ako 6 mesiacov nebola stanovená, Micropam sa má v tejto vekovej skupine používať s maximálnou opatrnosťou a iba vtedy, ak nie sú k dispozícii žiadne terapeutické alternatívy. Starším a oslabeným pacientom sa má podať znížená dávka (pozri „Dávka, spôsob a čas podania “). Vzhľadom na svalový relaxačný účinok existuje riziko pádov a následne zlomenín bedra u starších osôb.
Nižšia dávka sa odporúča aj pacientom s chronickým respiračným zlyhaním, kvôli riziku útlmu dýchania.
Benzodiazepíny nie sú indikované na liečbu pacientov s ťažkou, akútnou alebo chronickou hepatálnou insuficienciou, pretože tieto lieky môžu vyvolať encefalopatiu. U pacientov s chronickým ochorením pečene môže byť potrebné zníženie dávky.
Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné dodržiavať obvyklé opatrenia. V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa polčas diazepamu významne nemení a úprava dávky spravidla nie je potrebná.Benzodiazepíny sa neodporúčajú ako primárna liečba psychotických chorôb.
Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u týchto pacientov sa môže zvýšiť riziko samovraždy). Jedinci s potenciálnym rizikom samovraždy by nemali mať prístup k vysokému množstvu diazepamu kvôli riziku predávkovania.
Deti mladšie ako tri mesiace by mali byť liečené iba diazepamom v nemocnici.
Tehotenstvo a dojčenie
Ženy v plodnom veku
Každá žena, ktorá plánuje otehotnieť alebo u ktorej je podozrenie, že je tehotná, má byť poučená, aby kontaktovala svojho lekára a prerušila liečbu.
Tehotenstvo
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití diazepamu u tehotných žien. Ak sa diazepam zo závažných zdravotných dôvodov podá počas posledného trimestra gravidity alebo počas pôrodu vo vysokých dávkach, môžu sa vyskytnúť účinky na novorodenca, ako je hypotermia, hypotónia (" „Floppy Infant Syndrome“), nepravidelný srdcový tep, zlé sanie a stredne ťažká respiračná depresia v dôsledku farmakologického účinku lieku. Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré pravidelne užívali benzodiazepíny počas neskorého tehotenstva, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže predstavovať určité riziko rozvoj abstinenčných symptómov v postnatálnom období Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu Diazepam sa má používať u gravidných žien len na závažné indikácie.
Čas kŕmenia
Diazepam sa vylučuje do materského mlieka. Diazepam sa nemá používať počas dojčenia.
Plodnosť
Štúdie na zvieratách preukázali zníženie miery gravidity a zníženie počtu prežívajúcich potomkov u potkanov pri vysokých dávkach. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o ľuďoch.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Diazepam významne ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dôvodom je zvyčajne zhoršená motorika, chvenie, somnolencia, amnézia, porucha koncentrácie a únava (pozri „Nežiaduce účinky“, časť 4.8).
Účinok je viditeľný bezprostredne po začatí liečby a môže pretrvávať niekoľko dní po jeho ukončení z dôvodu predĺženého polčasu diazepamu.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti, môže používanie liekov obsahujúcich etylalkohol stanoviť pozitívne dopingové testy vo vzťahu k koncentračným limitom alkoholu uvedeným niektorými športovými federáciami.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Micropam: Dávkovanie
Rektálne použitie:
- deti do troch rokov: 5 mg
- deti staršie ako 3 roky: 10 mg
- dospelí: 10 mg
- starší a oslabení pacienti: 5 mg
V prípade potreby je možné dávku zopakovať. V prípade opakovaného podávania deťom je potrebné sledovať dýchanie. U detí mladších ako jeden rok by sa diazepam mohol používať ako prerušovaná profylaxia febrilných záchvatov. Zvyčajná dávka je 0,5-1 mg / kg. Pri liečbe starších alebo oslabených pacientov by použité dávky nemali prekročiť polovicu bežne odporúčaných dávok. U pacientov s chronickou pľúcnou insuficienciou a u pacientov s chronickou renálnou a hepatálnou dysfunkciou je potrebné znížiť dávkovanie. Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie.
SPÔSOB POUŽITIA
- Položte dieťa s bruškom na kolená, so zdvihnutým zadočkom.
- Odstráňte uzáver z jednodávkového obalu a namažte výtok.
- Trysku vložte do konečníka. U detí mladších ako 3 roky sa odporúča vložiť dýzu do konečníka až do polovice dĺžky, u starších detí a dospelých zasuňte dýzu do konečníka po celej dĺžke.
- Dôležité: Na vyprázdnenie jednodávkového obalu musí byť výtok naklonený nadol vzhľadom na ampulku jednodávkového obalu.
- Keď je jednodávkový obal prázdny, vytiahnite výtok a pokračujte v tlaku na ampulku jednodávkového obalu.
- Držte dieťa v rovnakej polohe a niekoľko minút mu stláčajte zadoček, aby neunikla tekutina.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Micropamu
Vo všetkých prípadoch predávkovania je potrebné vziať do úvahy možnosť, že by bolo možné súčasne užiť aj iné látky, napríklad v prípade pokusu o samovraždu. Príznaky predávkovania sú výraznejšie v prítomnosti alkoholu alebo drog, ktoré spôsobujú útlm centrálneho nervového systému.
Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by malo byť vyvolané vracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí, alebo sa má vykonať výplach žalúdka, ak je pacient v bezvedomí. Ak nie je pozorované žiadne zlepšenie. S vyprázdňovaním žalúdka sa má podať aktívne uhlie na zníženie absorpcie. Zvláštna pozornosť by mala byť venovaná respiračným a kardiovaskulárnym funkciám v núdzovej terapii. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň depresie CNS od zakalenia po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, mentálne zmätenosť a letargiu V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxia, hypotónia, hypotenzia, respiračná depresia, zriedkavo kóma a veľmi zriedkavo smrť Flumazenil môže byť užitočný ako protijed.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Micropam
Ospalosť, otupenie emócií, znížená pozornosť, zmätenosť, únava, bolesti hlavy, závraty, svalová slabosť, ataxia alebo dvojité videnie sa vyskytujú predovšetkým na začiatku terapie, ale pri opakovanom podávaní spravidla vymiznú. U starších pacientov sa môžu vyskytnúť stavy zmätenosti.
Pády a zlomeniny. Riziko pádov a zlomenín je zvýšené u pacientov užívajúcich súčasne sedatíva (vrátane alkoholických nápojov) a u starších pacientov. Bola hlásená zvýšená slinná a bronchiálna sekrécia, najmä u detí.
Amnézia
Pri terapeutických dávkach sa môže vyskytnúť anterográdna amnézia, ale riziko je vyššie pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené s nevhodným správaním (pozri „Osobitné upozornenia“).
Závislosť
Chronické používanie (aj pri terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri časť 4.4) Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Frekvencie nežiaducich udalostí sú zoradené podľa nasledujúceho kritéria:
Veľmi časté (≥1 / 10)
Časté (≥1 / 100 r
Menej časté (≥ 1/1 000 r
Zriedkavé (≥1 / 10 000 r
Veľmi ojedinelý (
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
a Poznámka pri použití benzodiazepínov alebo látok podobných benzodiazepínom. Tieto reakcie môžu byť veľmi závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších ľudí. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, diazepam sa má vysadiť (pozri „Osobitné upozornenia“).
b Už existujúcu depresiu je možné odhaliť počas užívania benzodiazepínov.
c Môže sa vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené s nevhodným správaním (pozri „Osobitné upozornenia“).
d Pravdepodobnosť a závažnosť abstinenčných príznakov závisí od trvania liečby, dávky a stupňa závislosti.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: Pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uchovávajte pri teplote do 25 ° C.
Po otvorení hliníkovej fólie skladujte pri teplote do 15 ° C.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektálneho roztoku obsahuje: 5,0 mg diazepamu. Pomocné látky: kyselina benzoová, čistená voda, benzylalkohol, etanol, propylénglykol, benzoan sodný.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektálneho roztoku obsahuje: diazepam 10,0 mg. Pomocné látky: kyselina benzoová, čistená voda, benzylalkohol, etanol, propylénglykol, benzoan sodný.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
5 mg / 2,5 ml rektálny roztok (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml rektálny roztok (4 mg / ml)
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
MICRONOAN 5 Rektálny roztok
Mikrozlyzma 5 mg / 2,5 ml obsahuje:
Aktívny princíp:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Rektálny roztok
Mikrozlyzma 10 mg / 2,5 ml obsahuje:
Aktívny princíp:
Diazepam 10,0 mg
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Rektálne riešenie
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Ako antiepileptikum: kŕče vrátane febrilných kŕčov u detí.
Ako sedatívum: pred prieskumnými vyšetreniami a ošetreniami.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Rektálne použitie:
deti do troch rokov: 5 mg
deti staršie ako 3 roky: 10 mg
dospelí: 10 mg
starší a oslabení pacienti: 5 mg
V prípade potreby je možné dávku zopakovať. V prípade opakovaného podávania deťom je potrebné sledovať dýchanie.
U detí mladších ako jeden rok by sa diazepam mohol používať ako prerušovaná profylaxia febrilných záchvatov. Zvyčajná dávka je 0,5-1 mg / kg.
Pri liečbe starších alebo oslabených pacientov by použité dávky nemali prekročiť polovicu bežne odporúčaných dávok.
U pacientov s chronickou pľúcnou insuficienciou a u pacientov s chronickou renálnou a hepatálnou dysfunkciou je potrebné znížiť dávkovanie.
Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie.
04.3 Kontraindikácie
Myasthenia gravis. Spánkové apnoe. Ťažká hepatálna insuficiencia. Akútna respiračná depresia. Precitlivenosť na zložky alebo na iné príbuzné látky z chemického hľadiska.
Tehotenstvo.
Čas kŕmenia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
V prípade nedostatočného trvania spánku sa pravdepodobnosť zníženia pozornosti môže zvýšiť (pozri tiež časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“).
Tolerancia
Po opakovanom použití počas niekoľkých týždňov môže dôjsť k zníženiu hypno-indukčného účinku benzodiazepínov.
Odraziť nespavosť a úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, ktorý spočíva v zvýraznenom opätovnom objavení sa symptómov, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi.
Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, ako sú zmeny nálady, úzkosť alebo poruchy spánku a nepokoj.
Pretože riziko abstinenčných javov (rebound fenomén) je po náhlom prerušení liečby ešte zvýraznené, odporúča sa dávkovanie postupne znižovať.
Ako každé psychotropné liečivo, dávka rektálneho roztoku MICRONOAN sa musí stanoviť podľa veľmi variabilnej tolerancie od subjektu k subjektu u pacientov s cerebrálnymi organickými zmenami (obzvlášť aterosklerotickými) alebo s kardio-respiračnou insuficienciou.
Pretože benzodiazepíny môžu spôsobiť mierny pokles krvného tlaku alebo, za občasných okolností, prechodný respiračný kompromis, mali by byť k dispozícii opatrenia na podporu obehu alebo dýchania.
V prípade dlhodobej liečby je vhodné skontrolovať hematologický obraz a funkciu pečene.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu spôsobiť antegrádnu amnéziu. Tento účinok sa väčšinou vyskytuje niekoľko hodín po užití lieku; na zníženie tohto rizika by si preto pacienti mali byť istí, že môžu mať neprerušovaný spánok 7-8 hodín (pozri tiež časť „Nežiaduce účinky“).
Osobitné skupiny pacientov
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého posúdenia skutočnej potreby; preto by použitie rektálneho roztoku MICRONOAN malo byť obmedzené na vyššie popísané indikácie. V každom prípade by trvanie liečby malo byť skrátené na minimum.
Starším pacientom sa má podať znížená dávka (pozri tiež časť „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Nižšia dávka sa odporúča aj pacientom s chronickým respiračným zlyhaním, kvôli riziku depresie dychu.
Benzodiazepíny nie sú indikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, pretože tieto lieky môžu vyvolať encefalopatiu.
Benzodiazepíny sa neodporúčajú ako primárna liečba psychotických chorôb.
Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u týchto pacientov sa môže zvýšiť riziko samovraždy).
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog.
Náhle prerušenie podávania diazepamu, ak pokračuje v priebehu času, môže spôsobiť abstinenčný syndróm, ktorý sa môže objaviť až o 10 dní neskôr.
Mikrozlyzma obsahuje benzylalkohol (1 ml obsahuje 15 mg benzylalkoholu). Podávanie benzylalkoholu predčasne narodeným deťom v dávke 100 mg / kg / deň spôsobilo ťažkú a v niektorých prípadoch smrteľnú otravu metabolickou acidózou.
Deti mladšie ako tri mesiace by mali byť liečené iba diazepamom v nemocnici.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Cimetidín a omeprazol znižujú plazmatický klírens diazepamu, čo má za následok
zvýšenie jeho účinku.
Disulfiram blokuje metabolizmus diazepamu, čo má za následok zvýšené koncentrácie diazepamu v sére.
V prítomnosti diazepamu sa polčas ketamínu predlžuje s predĺžením jeho účinku.
Rifampicín zvyšuje plazmatický klírens diazepamu.
Teofylín pôsobí proti účinku diazepamu.
Sedatívny účinok diazepamu je zosilnený alkoholom, hypnotikami, neuroleptikami, antihistaminikami, klonidínom a opiátmi.
Odporúča sa vyhnúť sa súčasnému požívaniu alkoholu.
Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva súbežne s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Odporúča sa vyhnúť sa spojeniu s liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém.
V prípade použitia v kombinácii s antipsychotikami (neuroleptikami), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami, anestetikami a sedatívnymi antihistaminikami môže dôjsť k centrálnemu zvýšeniu depresívneho účinku.
V prípade narkotických analgetík môže dôjsť aj k zvýšeniu eufórie, čo vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.
Látky, ktoré inhibujú niektoré pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P 450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. Tento posledný účinok sa vyskytuje v menšej miere aj u benzodiazepínov, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.
04.6 Gravidita a laktácia
Nepodávať v prvom trimestri gravidity. V ďalšom období sa liek musí podávať iba v prípade skutočnej potreby a pod priamym dohľadom lekára.
Ak sa zo zásadných dôvodov liek podáva v poslednej fáze tehotenstva alebo vo vysokých dávkach počas pôrodu, je možné u novorodenca očakávať účinky ako hypotermia, hypotónia a stredne ťažká respiračná depresia v dôsledku mechanizmu účinku lieku.
Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorších fázach tehotenstva, vyvinula fyzická závislosť a existuje určité riziko postnatálneho nebezpečenstva.
Keďže benzodiazepíny sa nachádzajú v materskom mlieku, nemali by sa podávať dojčiacim matkám.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
V deň podania lieku môže byť narušená ostražitosť, aktivita a obratnosť.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky závisia od dávky a sú spravidla mierne a zriedkavé; najčastejšia je ospalosť.
Zriedkavejšie sa objavujú závraty, ťažkosti s koncentráciou, ataxia a diplopia. Starší pacienti sú obzvlášť citliví na tieto vedľajšie účinky.
V niektorých prípadoch bola hlásená inhibícia respiračných funkcií, útlm emócií, znížená pozornosť, zmätenosť, asténia, bolesť hlavy, svalová slabosť.
Paradoxné reakcie ako vzrušenie, agresivita a halucinácie sa vyskytli veľmi zriedkavo.
Tieto javy sa môžu vyskytnúť hlavne na začiatku terapie benzodiazepínmi a zvyčajne pokračujú v liečbe.
U starších pacientov liečených vysokými dávkami sa môžu objaviť stavy zmätenosti.
Príležitostne boli hlásené ďalšie vedľajšie účinky, ako napríklad: gastrointestinálne poruchy, zmeny libida a kožné reakcie.
Amnézia
Pri terapeutických dávkach sa môže vyskytnúť anterográdna amnézia, ale riziko je vyššie pri vyšších dávkach.Amnézne efekty môžu byť spojené s nevhodným správaním (pozri tiež časť „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Depresia
Pri použití benzodiazepínov sa môžu vyskytnúť už existujúce stavy depresie.
Psychiatrické a „paradoxné“ reakcie
Je známe, že počas používania benzodiazepínov sa môžu vyskytnúť nasledujúce reakcie: nepokoj, agitácia, podráždenosť, agresivita, bludy, záchvaty hnevu, nočné mory, halucinácie, psychóza, nevhodné správanie a ďalšie vedľajšie účinky na správanie. Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Tieto reakcie sa častejšie vyskytujú u detí a starších osôb.
U predisponovaných subjektov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti.
Závislosť
Dlhodobé používanie benzodiazepínov môže viesť k fyzickej a duševnej závislosti od týchto liekov.
Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkovaním a trvaním liečby.
Je tiež vyšší u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog.
V prípadoch, keď sa vyvinula fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby spôsobí abstinenčné príznaky, ktoré môžu zahŕňať bolesť hlavy, svalov, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť.
V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a brnenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
04,9 Predávkovanie
Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od somnolencie po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, zmätenosť a sedáciu, v závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, útlm dýchania, zriedkavo kómu a veľmi zriedkavo smrť.
Kardiovaskulárne a respiračné funkcie musia byť starostlivo monitorované na jednotkách intenzívnej starostlivosti.
Užitočným protijedom môže byť Flumazenil, špecifický antagonista benzodiazepínov.
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné mať na pamäti, že mohlo byť užitých viac látok.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Diazepam má anxiolytický, sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny a svalový relaxačný účinok.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia lieku je rýchla a úplná.
Vrchol diazepamu v plazme sa dosahuje približne 10-20 minút po rektálnom podaní roztoku diazepamu. Metabolizuje sa v pečeni a jeho hlavný metabolit, desmetyldiazepam, je farmakologicky aktívny. Diazepam sa šíri po celom tele a rýchlo prechádza hematoencefalickou bariérou. V krvi sa 96-98% diazepamu viaže na plazmatické bielkoviny.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri terapeutických dávkach u ľudí sa u zvierat nezistili žiadne patologické účinky. Vzhľadom na svoju nízku toxicitu má diazepam priaznivý pomer rizika a prospechu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Kyselina benzoová, čistená voda, benzylalkohol, etanol, propylénglykol, benzoan sodný.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny
06.3 Obdobie platnosti
30 mesiacov, pri teplote pod 25 ° C, v neotvorenom balení.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Po otvorení hliníkovej fólie skladujte pri teplote do 15 ° C
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Kartón obsahujúci 4 polyetylénové mikroenémy s nízkou hustotou, žlté, 5 mg / 2,5 ml, jednotlivo balené v laminovaných hliníkových vreckách.
Kartón obsahujúci 4 žlté polyetylénové mikroenémy s nízkou hustotou 10 mg / 2,5 ml, jednotlivo balené v laminovaných hliníkových vreckách.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Rektálne použitie
Položte dieťa s bruškom na kolená, so zdvihnutým zadočkom.
Odstráňte uzáver z klystíru a namažte výtok.
Trysku vložte do konečníka. U detí mladších ako 3 roky sa odporúča vložiť dýzu do konečníka až do polovice dĺžky, u starších detí a dospelých zasuňte dýzu do konečníka po celej dĺžke.
Dôležité: Na vyprázdnenie mikroenému musí byť výlevka naklonená nadol vzhľadom na ampulku s mikroenémou.
Keď je mikroenéma prázdna, vytiahnite trysku a pokračujte v tlaku na ampulku s mikroenémou.
Držte dieťa v rovnakej polohe a niekoľko minút mu stláčajte zadoček, aby neunikla tekutina.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Copenhagen S
Obchodný zástupca v Taliansku:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
4 mikro klystíry 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 mikro klystíry po 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
17.12.1998
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Novembra 2001
