Účinné látky: Chlorthalidon
IGROTON 25 mg tablety
Prečo sa používa Igroton? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Diuretikum - asociované sulfónamidy.
Terapeutické indikácie
Arteriálna hypertenzia, v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. Edém po miernom alebo stredne ťažkom zlyhaní srdca, obličiek alebo pečene; predmenštruačný edém a idiopatické formy.
Kontraindikácie Kedy by sa Igroton nemal používať
Anuria; ťažká renálna insuficiencia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) a ťažká hepatálna insuficiencia; individuálna precitlivenosť na chlortalidón a iné deriváty sulfónamidov alebo na ktorúkoľvek inú pomocnú látku; refraktérna hypokaliémia alebo stavy zahŕňajúce zvýšenú stratu draslíka, hypoatriémiu; symptomatickú hyperkalcémiu a hyperurikémiu (anamnéza dny alebo kameňov z kyseliny močovej). Kontraindikované v tehotenstve.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Igroton
Igroton sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo progresívnym ochorením pečene, pretože malé zmeny v rovnováhe tekutín a elektrolytov v dôsledku tiazidových diuretík môžu vyvolať hepatálnu kómu, najmä u pacientov s cirhózou pečene (pozri časť 4.3).
Igroton sa má používať s opatrnosťou u pacientov so závažným ochorením obličiek. U takýchto pacientov môžu tiazidové diuretiká vyvolať azotémiu a účinky pri opakovanom podávaní môžu byť kumulatívne.
Elektrolyty
Liečba tiazidovými diuretikami je spojená s poruchami elektrolytov, ako je hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia a hyponatrémia. Hypokaliémia môže senzibilizovať srdce alebo dramaticky zvýšiť jeho reakciu na toxické účinky digitalisu. Rovnako ako všetky tiazidové diuretiká, aj Igrotonom indukované vylučovanie draslíka močom závisí od dávky a líši sa veľkosťou od jedného subjektu k druhému. 25-50 mg / deň priemerný pokles sérových koncentrácií draslíka o 0,5 mmol / l. V prípade chronickej liečby je potrebné sledovať sérové koncentrácie draslíka na začiatku terapie a potom po 3-4 týždňoch. Potom by sa mali kontroly vykonávať každých 4-6 mesiacov - ak elektrolytickú rovnováhu draslíka neovplyvňujú ďalšie faktory (napr. Vracanie, hnačka, zmeny funkcie obličiek atď.). V prípade potreby je možné Igroton kombinovať s perorálnou suplementáciou draslíka alebo s draslík šetriacim diuretikom (napr. Triamteren). V prípade kombinácií je potrebné monitorovať hladiny draslíka v sére. Ak je hypokaliémia sprevádzaná klinickými príznakmi (napr. Svalová slabosť, paréza a zmeny na EKG), Igroton sa má vysadiť.
U pacientov, ktorí už dostávajú inhibítory ACE, je potrebné vyhnúť sa asociácii Igrotonu s draselnými soľami alebo draslík šetriacimi diuretikami.
Monitorovanie sérových elektrolytov je zvlášť indikované u starších pacientov, u pacientov s ascitom spôsobeným cirhózou pečene a u pacientov s edémom spôsobeným nefrotickým syndrómom. V prípade tohto posledne uvedeného stavu by mal byť Igroton podávaný iba pod starostlivým sledovaním u pacientov s normálnou koncentráciou draslíka v krvi a bez známok deplécie objemu.
Metabolické efekty
Igroton môže zvýšiť hladiny kyseliny močovej v sére, avšak dny sa počas chronickej liečby vyskytujú len zriedka. Aj keď môže byť tolerancia glukózy negatívne ovplyvnená, diabetes mellitus sa počas liečby vyskytuje veľmi zriedkavo. U pacientov dlhodobo liečených tiazidmi alebo tiazidmi podobnými diuretikami bolo hlásené malé a čiastočne reverzibilné zvýšenie plazmatických koncentrácií celkového cholesterolu, triglyceridov alebo lipoproteínov s nízkou hustotou. Klinický význam týchto zistení je predmetom diskusie
. Igroton sa nemá používať ako liek prvej voľby na dlhodobú liečbu pacientov s zjavným diabetes mellitus alebo u pacientov liečených na hypercholesterolémiu (diéta alebo kombinovaná terapia).
Iné efekty
Antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov je zosilnený látkami, ktoré zvyšujú aktivitu cirkulujúceho renínu (diuretiká). Odporúča sa znížiť dávku diuretika alebo ho vysadiť na 2-3 dni a / alebo začať liečbu ACE inhibítormi s nízkou počiatočnou dávkou.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Igrotonu
Pretože diuretiká zvyšujú hladinu lítia v krvi, je potrebné ich sledovať u pacientov, ktorí dostávajú lítium a chlortalidón. Tam, kde lítium vyvoláva polyúriu, môžu mať diuretiká paradoxný antidiuretický účinok.
Diuretiká zosilňujú účinok derivátov kurare a antihypertenzív (napr. Guanetidín, metyldopa, beta-blokátory, vazodilatátory, blokátory kalciových kanálov, ACE inhibítory).
Hypokaliemický účinok diuretík je možné zvýšiť kortikosteroidmi, ACTH, β2 agonistami, amfotericínom a karbenoxolónom.
Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a perorálnych antidiabetík.
Hypokaliémia alebo hypomagneziémia spôsobená tiazidovými diuretikami môže uprednostňovať srdcovú arytmiu vyvolanú digitálisom (pozri časť 4.4).
Súbežné podávanie niektorých nesteroidných protizápalových liekov (napr. Indometacínu) môže znížiť diuretickú a antihypertenzívnu aktivitu diuretík; u predisponovaných pacientov sa vyskytli ojedinelé prípady zhoršenia funkcie obličiek.
Súbežné podávanie tiazidových diuretík môže zvýšiť výskyt reakcií z precitlivenosti na alopurinol, zvýšiť riziko nežiaducich účinkov spôsobených amantadínom, zvýšiť hyperglykemický účinok diazoxidu a znížiť renálne vylučovanie cytotoxických látok (napr. Cyklofosfamid, metotrexát) a zosilniť ich myelosupresívne účinky. .
Biologická dostupnosť diuretík tiazidového typu môže byť zvýšená anticholinergikami (napr. Atropín, biperidén), zrejme v dôsledku zníženia gastrointestinálnej motility a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka.
V prítomnosti aniónomeničových živíc, ako je cholestyramín, môže byť absorpcia tiazidových diuretík narušená. Možno očakávať zníženie farmakologického účinku.
Podávanie tiazidových diuretík s vitamínom D alebo s vápenatými soľami môže zosilniť zvýšenie hladín vápnika v sére.
Súbežná liečba cyklosporínom môže zvýšiť riziko hyperurikémie a komplikácií podobných dne.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Igroton, najmä na začiatku terapie, môže spomaliť pacientove reflexy, napríklad pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.
Tehotenstvo a dojčenie
Igroton, podobne ako iné diuretiká, môže znížiť prekrvenie placenty. Tiazid a príbuzné diuretiká vstupujú do obehu plodu a môžu spôsobiť poruchy v obraze plazmatického elektrolytu. Po podaní tiazidu a príbuzných diuretík boli hlásené. Prípady neonatálnej trombocytopénie, preto Igroton by sa nemali používať v tehotenstve, pokiaľ neexistuje alternatívne bezpečnejšia liečba.
Keďže chlortalidón prechádza do materského mlieka, terapii sa má počas dojčenia vyhnúť.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Igroton: Dávkovanie
Ako všetky diuretiká, terapia sa má začať najnižšou možnou dávkou. Dávkovanie by malo byť individuálne na základe klinického obrazu a individuálnej odpovede pacienta.
Keď je predpísaná jedna dávka denne aj každý druhý deň, je najlepšie ju užiť ráno, počas raňajok. Hypertenzia Klinicky užitočný rozsah dávok je 12,5-50 mg / deň. Odporúčané počiatočné dávky sú 12,5 alebo 25 mg / deň, pričom tieto posledné dávky postačujú na dosiahnutie maximálneho hypotenzného účinku u väčšiny pacientov. Pri danej dávke sa dosiahne plný účinok po 3-4 týždňoch. Ak je zníženie krvného tlaku nedostatočné pri dávke 25 alebo 50 mg / deň, odporúča sa kombinovaná liečba s inými antihypertenzívami (napr. Betablokátory, ACE inhibítory, reserpín) (pozri časť 4.4).
Edém konkrétneho pôvodu (pozri Indikácie)
Najnižšia účinná dávka by mala byť individualizovaná a podávaná iba na obmedzené obdobie. Odporúča sa, aby dávka neprekročila 50 mg / deň.
Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie obličiek
Najnižšia štandardná účinná dávka Igrotonu sa odporúča aj pacientom s miernym poškodením funkcie obličiek a starším pacientom. Eliminácia chlortalidónu prebieha u starších pacientov pomalšie ako u zdravých mladých dospelých, aj keď je absorpcia rovnaká. Preto by mali byť starší pacienti liečení chlortalidónom starostlivo sledovaní.
Igrotonové a tiazidové diuretiká strácajú svoj diuretický účinok, ak je klírens kreatinínu <30 ml / min.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Igrotonu
Pri otrave spôsobenej predávkovaním sa môže vyskytnúť: pocit nestability, nevoľnosť, somnolencia, hypovolémia, hypotenzia, srdcová arytmia a svalové kŕče.
Počas čakania na lekára vyvolajte zvracanie.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Igroton
Elektolytické a metabolické poruchy:
Velmi bezne:obzvlášť pri vyšších dávkach hypokaliémia, hyperurikémia a zvýšené plazmatické lipidy.
Časté: hyponatrémia, hypomagneziémia a hyperglykémia.
Zriedkavé: glykozúria, zhoršenie metabolického diabetu a dny.
Veľmi ojedinelý: hypochloremická alkalóza.
Koža:
Časté: žihľavka a iné formy kožných vyrážok.
Zriedkavé: fotosenzibilizácia.
Pečeň:
Zriedkavé: intrahepatálna kolostáza, žltačka.
Kardiovaskulárny systém
Časté: ortostatická hypotenzia, ktorá sa môže zhoršiť alkoholom, anestetikami alebo sedatívami.
Zriedkavé: srdcové arytmie.
Centrálny nervový systém:
Časté: závraty;
Zriedkavé: bolesť hlavy.
Gastrointestinálny trakt:
Časté: anorexia a menšie bolesti tráviaceho traktu.
Zriedkavé: mierna nevoľnosť a vracanie, bolesť žalúdka, hnačka, možná zápcha.
Veľmi ojedinelý: pankreatitída.
Krv:
Zriedkavé: trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza a eozinofília.
Iní:
Časté: impotencia.
Zriedkavé: poruchy videnia.
Veľmi ojedinelý: výstredný pľúcny edém (respiračné poruchy). Alergická črevná nefritída a vaskulitída.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Je dôležité informovať lekára alebo lekárnika o všetkých nežiaducich účinkoch, aj keď nie sú popísané v písomnej informácii pre používateľov.
Expirácia a retencia
Expirácia: pozrite sa na dátum exspirácie. Tento dátum sa týka neporušeného, správne skladovaného obalu.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ.
Zloženie
Jedna tableta obsahuje: 25 mg chlortalidónu. Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza; stearát horečnatý; koloidný oxid kremičitý bezvodý; sodná soľ karmelózy; červený oxid železitý; žltý oxid železitý.
Lieková forma a obsah
Škatuľka s 30 tabletami po 25 mg
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY IGROTON 25 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje: 25 mg chlortalidónu.
Pomocné látky, pozri 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety (s vyrazeným označením na jednej strane).
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Arteriálna hypertenzia: ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami.
Edém po srdcovom zlyhaní, miernej alebo stredne ťažkej renálnej alebo hepatálnej insuficiencii; predmenštruačný edém a idiopatické formy.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Ako všetky diuretiká, terapia sa má začať najnižšou možnou dávkou. Dávkovanie by malo byť individuálne na základe klinického obrazu a individuálnej odpovede pacienta.
Keď je predpísaná jedna dávka denne aj každý druhý deň, je najlepšie ju užiť ráno, počas raňajok.
Hypertenzia
Rozsah klinicky užitočných dávok je 12,5-50 mg / deň. Odporúčané počiatočné dávky sú 12,5 alebo 25 mg / deň, pričom tieto posledné dávky postačujú na dosiahnutie maximálneho hypotenzného účinku u väčšiny pacientov. Pri danej dávke sa plný účinok dosiahne po 3-4 týždne. Ak je zníženie krvného tlaku nedostatočné pri dávke 25 alebo 50 mg / deň, odporúča sa kombinovaná liečba s inými antihypertenzívami (napr. Betablokátory, ACE inhibítory, reserpín) (pozri časť 4.4).
Edém konkrétneho pôvodu (pozri Indikácie)
Najnižšia účinná dávka by mala byť individualizovaná a podávaná iba na obmedzené obdobie. Odporúča sa, aby dávka neprekročila 50 mg / deň.
Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie obličiek
Najnižšia štandardná účinná dávka Igrotonu sa odporúča aj pacientom s miernym poškodením funkcie obličiek a starším pacientom (pozri Farmakokinetické vlastnosti).
Eliminácia chlortalidónu prebieha u starších pacientov pomalšie ako u zdravých mladých dospelých, aj keď je absorpcia rovnaká. Preto by mali byť starší pacienti liečení chlortalidónom starostlivo sledovaní.
Igrotonové a tiazidové diuretiká strácajú svoj diuretický účinok, ak je klírens kreatinínu
04.3 Kontraindikácie
Anuria; ťažká renálna insuficiencia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) a ťažká hepatálna insuficiencia; individuálna precitlivenosť na chlortalidón a iné deriváty sulfónamidov alebo na ktorúkoľvek inú pomocnú látku.
Refraktérna hypokaliémia alebo stavy zahŕňajúce zvýšenú stratu draslíka, hyponatriémiu a hyperkalcémiu Symptomatická hyperurikémia (dna alebo kamene v kyseline močovej v anamnéze) Kontraindikované v tehotenstve.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Varovania
Igroton sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo progresívnym ochorením pečene, pretože malé zmeny v rovnováhe tekutín a elektrolytov v dôsledku tiazidových diuretík môžu vyvolať hepatálnu kómu, najmä u pacientov s cirhózou pečene (pozri časť 4.3).
Igroton sa má používať s opatrnosťou u pacientov so závažným ochorením obličiek. U takýchto pacientov môžu tiazidové diuretiká vyvolať azotémiu a účinky pri opakovanom podávaní môžu byť kumulatívne.
Opatrenia
Elektrolyty
Liečba tiazidovými diuretikami je spojená s poruchami elektrolytov, ako je hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia a hyponatriémia.
Hypokaliémia môže senzibilizovať srdce alebo dramaticky zvýšiť jeho reakciu na toxické účinky digitalisu.
Rovnako ako všetky tiazidové diuretiká, vylučovanie draslíka indukované Igrotonom závisí od dávky a líši sa rozsahom od jedného subjektu k druhému. Pri 25-50 mg / deň je pokles koncentrácií draslíka v sére v priemere rovný 0,5 mmol / l. V prípade chronickej liečby je potrebné monitorovať sérové koncentrácie draslíka na začiatku liečby a potom po 3 až 4 týždňoch. Potom sa majú kontroly vykonávať každých 4 až 6 mesiacov-ak elektrolytickú rovnováhu draslíka neovplyvňujú ďalšie faktory. (napr. vracanie, hnačka, zmeny funkcie obličiek atď.). V prípade potreby je možné Igroton kombinovať s perorálnou doplnkovou liečbou draslíkom alebo draslík šetriacim diuretikom (napr. triamteren). V prípade kombinácií je potrebné monitorovať sérové hladiny draslíka Ak je hypokaliémia sprevádzaná klinickými príznakmi (napr. Svalová slabosť, paréza a zmeny na EKG), Igroton sa má vysadiť.
U pacientov, ktorí už dostávajú inhibítory ACE, je potrebné vyhnúť sa asociácii Igrotonu s draselnými soľami alebo draslík šetriacimi diuretikami.
Monitorovanie sérových elektrolytov je zvlášť indikované u starších pacientov, u pacientov s ascitom spôsobeným cirhózou pečene a u pacientov s edémom spôsobeným nefrotickým syndrómom. V prípade tohto posledného stavu by mal byť Igroton podávaný iba za starostlivého monitorovania normokalemických pacientov bez známok objemovej deplécie.
Metabolické efekty
Igroton môže zvýšiť hladiny kyseliny močovej v sére, avšak dny sa počas chronickej liečby vyskytujú len zriedka.
Aj keď môže byť tolerancia glukózy negatívne ovplyvnená, diabetes mellitus sa počas liečby vyskytuje veľmi zriedkavo.
U pacientov dlhodobo liečených tiazidovými alebo simyltiazidovými diuretikami bolo hlásené malé a čiastočne reverzibilné zvýšenie plazmatických koncentrácií celkového cholesterolu, triglyceridov alebo lipoproteínov s nízkou hustotou. Klinický význam týchto zistení je predmetom diskusie.
Igroton sa nemá používať ako liek prvej voľby na dlhodobú liečbu pacientov s zjavným diabetes mellitus alebo u pacientov liečených na hypercholesterolémiu (diéta alebo kombinovaná terapia).
Iné efekty
Antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov je zosilnený látkami, ktoré zvyšujú aktivitu cirkulujúceho renínu (diuretiká). Odporúča sa znížiť dávku diuretika alebo ho vysadiť na 2-3 dni a / alebo začať liečbu ACE inhibítormi s nízkou počiatočnou dávkou.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pretože diuretiká zvyšujú hladinu lítia v krvi, je potrebné ich sledovať u pacientov liečených lítiom a chlórtalidónom. Tam, kde lítium vyvoláva polyúriu, môžu mať diuretiká paradoxný antidiuretický účinok.
Diuretiká zosilňujú účinok derivátov kurare a antihypertenzív (napr. Guanetidín, metyldopa, beta-blokátory, vazodilatátory, blokátory kalciových kanálov, ACE inhibítory).
Hypokaliemický účinok diuretík je možné zvýšiť kortikosteroidmi, ACTH, β2 agonistami, amfotericínom a karbenoxolónom.
Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a perorálnych antidiabetík.
Hypokaliémia alebo hypomagneziémia spôsobená tiazidovými diuretikami môže uprednostňovať srdcovú arytmiu vyvolanú digitálisom (pozri „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Súbežné podávanie niektorých nesteroidných protizápalových liekov (napr. Indometacínu) môže znížiť diuretickú a antihypertenzívnu aktivitu diuretík; u predisponovaných pacientov sa vyskytli ojedinelé prípady zhoršenia funkcie obličiek.
Súbežné podávanie tiazidových diuretík môže zvýšiť výskyt reakcií z precitlivenosti na alopurinol, zvýšiť riziko nežiaducich účinkov spôsobených amantadínom, zvýšiť hyperglykemický účinok diazoxidu a znížiť renálne vylučovanie cytotoxických látok (napr. Cyklofosfamid, metotrexát) a zosilniť ich myelosupresívne účinky. .
Biologická dostupnosť diuretík tiazidového typu môže byť zvýšená anticholinergikami (napr. Atropín, biperidén), zrejme v dôsledku zníženia gastrointestinálnej motility a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka.
V prítomnosti aniónomeničových živíc, ako je cholestyramín, môže byť absorpcia tiazidových diuretík narušená. Možno očakávať zníženie farmakologického účinku.
Podávanie tiazidových diuretík s vitamínom D alebo s vápenatými soľami môže zosilniť zvýšenie hladín vápnika v sére.
Súbežná liečba cyklosporínom môže zvýšiť riziko hyperurikémie a komplikácií podobných dne.
04.6 Gravidita a laktácia
Igroton, podobne ako iné diuretiká, môže znížiť prekrvenie placenty.
Tiazidové a príbuzné diuretiká vstupujú do obehu plodu a môžu spôsobiť poruchy v obraze elektrolytov v plazme. Po podaní tiazidových diuretík a príbuzných diuretík boli hlásené prípady novorodeneckej trombocytopénie. Igroton by sa preto nemal používať v tehotenstve, pokiaľ neexistujú alternatívne bezpečnejšie terapie.
Pretože chlortalidón prechádza do materského mlieka, terapii sa treba počas laktácie vyhnúť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Igroton, najmä na začiatku liečby, môže u pacienta vyvolať schopnosť reakcie, napríklad pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Hodnotenie frekvencie: veľmi zriedkavé ≥0,01% a neobvyklé od ≥0,1% pri ≥1% pri ≥10%
Poruchy elektrolytov a metabolizmu
Velmi bezne: obzvlášť pri vyšších dávkach hypokaliémia, hyperurikémia a zvýšené plazmatické lipidy.
Časté: hyponatrémia, hypomagneziémia a hyperglykémia.
Zriedkavé: hyperkalcémia, glykozúria, zhoršenie metabolického diabetu a dna.
Veľmi ojedinelý: hypochloremická alkalóza.
Koža
Časté: žihľavka a iné formy kožných vyrážok.
Zriedkavé: fotosenzibilizácia.
Pečeň
Zriedkavé: intrahepatálna kolostáza, žltačka.
Kardiovaskulárny systém
Časté: ortostatická hypotenzia, ktorá sa môže zhoršiť alkoholom, anestetikami alebo sedatívami.
Zriedkavé: srdcové arytmie
Centrálny nervový systém
Časté: závrat.
Zriedkavé: parestézia, bolesť hlavy.
Gastrointestinálny trakt
Časté: anorexia a malé bolesti tráviaceho traktu.
Zriedkavé mierna nevoľnosť a vracanie, bolesť žalúdka, hnačka, zápcha.
Veľmi ojedinelý: pankreatitída.
Krv
Zriedkavé: trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza a eozinofília.
Iní
Časté: impotencia.
Zriedkavé: poruchy videnia.
Veľmi ojedinelý: výstredný pľúcny edém (respiračné poruchy). Alergická črevná nefritída a vaskulitída.
04,9 Predávkovanie
Prejavy a symptómy
Pri otrave v dôsledku predávkovania sa môže vyskytnúť závrat, nevoľnosť, somnolencia, hypovolémia, hypotenzia a poruchy elektrolytov súvisiace so srdcovými arytmiami a svalovými kŕčmi.
Liečba
Vyvolanie vracania alebo výplachu žalúdka a podanie aktívneho uhlia, ak je pacient pri vedomí. Môže byť potrebné doplnenie umelej plazmy.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: diuretiká - asociované sulfónamidy.
ATC kód: C03BA04.
Chlortalidón, účinná látka lieku Igroton, je benzotiazidové diuretikum, ktoré je chemicky a farmakologicky príbuzné tiazidovým diuretikám s dlhodobým účinkom. Pôsobí predovšetkým na úrovni distálneho renálneho tubulu (prvý stočený trakt), pričom inhibuje reabsorpciu NaCl- ( antagonizácia kotransportu Na + -Cl-) a podpora reabsorpcie Ca ++ (neznámym mechanizmom). „Zvýšený prechod Na + a vody v kortikálnom trakte zberného tubulu a / alebo“ zvýšená rýchlosť toku spôsobuje zvýšenie v sekrécii a vylučovaní K + a H +. U ľudí s normálnou funkciou obličiek je po podaní 12,5 mg Igrotonu vyvolaná diuréza. Relatívne zvýšenie vylučovania sodíka a chloridu v moči a menej výrazné zvýšenie draslíka v moči závisí od dávky a vyskytuje sa u normálnych aj edematóznych pacientov. Diuretický účinok nastáva po 2 až 3 hodinách, maximum dosahuje po 4 až 24 hodinách a môže pretrvávať 2 až 3 dni.
Diuréza vyvolaná tiazidovými diuretikami má spočiatku za následok zníženie objemu plazmy, srdcového výdaja a systémového tlaku. Môže sa aktivovať systém renín-angiotenzín-aldosterón.
U pacientov s hypertenziou môže chlórtalidón mierne znížiť krvný tlak. V prípade kontinuálneho podávania je hypotenzný účinok zachovaný, pravdepodobne v dôsledku poklesu periférnej rezistencie; srdcový výdaj sa vracia na hodnoty, ktoré mal pred liečbou, plazmatický objem zostáva do určitej miery znížený a aktivitu cirkulujúceho renínu je možné zvýšiť.
Po chronickom podávaní je antihypertenzívny účinok Igrotonu závislý od dávky v dávkach od 12,5 do 50 mg / deň. Zvýšenie dávky nad 50 mg zvyšuje metabolické komplikácie a len zriedka má priaznivý terapeutický účinok.
Rovnako ako u iných diuretík, keď sa Igroton podáva samostatne, kontrola tlaku sa dosiahne u polovice pacientov s miernou až stredne závažnou hypertenziou. Starší a čierni pacienti vo všeobecnosti dobre reagujú na diuretiká podávané ako hlavnú liečbu. Randomizované klinické skúšania u starších osôb ukázali, že liečba hypertenzie alebo systolickej hypertenzie, ktorá prevažuje u starších pacientov nízkymi dávkami tiazidových diuretík vrátane chlortalidónu, znižuje cerebrovaskulárnu (srdcový infarkt), koronárnu a celkovú kardiovaskulárnu morbiditu a mortalitu.
Liečba v kombinácii s inými antihypertenzívami zosilňuje účinky na zníženie krvného tlaku. U veľkej časti pacientov, ktorí nedostatočne reagujú na monoterapiu, je možné v dôsledku toho dosiahnuť „ďalšie zníženie krvného tlaku“.
Pretože tiazidové diuretiká vrátane Igrotonu znižujú vylučovanie Ca ++, používajú sa na prevenciu tvorby rekurentných obličkových kameňov oxalátu vápenatého. Okrem toho bolo u starších žien pozorované zníženie straty kostnej hmoty. Že tiazidové diuretiká sú užitočné pri nefrogénny diabetes insipidus. Mechanizmus účinku nebol objasnený.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a plazmatická koncentrácia
Biologická dostupnosť perorálnej dávky 50 mg je 64%.
Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú približne 8-12 hodín po podaní. Pri dávkach 25 mg a 50 mg sú priemerné hodnoty Cmax 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / l) a 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol / l). Pri dávkach do 100 mg c "je proporcionálne zvýšenie AUC. Po opakovanom dennom podávaní 50 mg sú priemerné ustálené plazmatické koncentrácie v ustálenom stave 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l), merané na konci 24 hodín podávania. intervale, sú dosiahnuté po 1-2 týždňoch.
Distribúcia
Vzhľadom na vysokú akumuláciu v erytrocytoch a väzbu na plazmatické proteíny je v krvi len malý zlomok voľného chlortalidónu.
S vysokým stupňom väzbovej afinity na karboanhydrázu erytrocytov sa počas liečby dávkami 50 mg v plazme v rovnovážnom stave izoluje iba asi 1,4% z celkového množstva chlortalidónu. In vitro je väzba chlortalidónu na plazmatické proteíny asi 76%. a väčšina z nich je spojená s albumínom.
Chlorthalidon prechádza placentou a prechádza do materského mlieka. U matiek, ktorým sa podalo 50 mg chlortalidónu denne pred a po pôrode, boli hladiny chlortalidónu v plnej krvi plodu približne 15% hladín nachádzajúcich sa v krvi matky. Koncentrácie chlortalidónu v plodovej vode a v materskom mlieku predstavovali približne 4% týchto hodnôt. v materskej krvi.
Metabolizmus
Metabolizmus a pečeňové vylučovanie žlčou predstavujú malý spôsob eliminácie. Do 120 hodín sa približne 70% dávky vylúči močom a stolicou, väčšinou v nezmenenej forme.
Vylúčenie
Chlortalidón sa eliminuje z celého krvného obehu a plazmy s polčasom eliminácie približne 50 hodín. Polčas eliminácie sa po chronickom podávaní nemení. Väčšina absorbovanej dávky chlortalidónu sa vylučuje obličkami s priemerným plazmatickým klírensom 60 ml / min.
Špeciálne skupiny pacientov
Zmeny vo funkcii obličiek nemenia farmakokinetiku chlortalidónu, pričom afinita liečiva k karboanhydráze erytrocytov je limitujúcim faktorom rýchlosti eliminácie liečiva z krvi alebo plazmy. U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Eliminácia chlortalidónu prebieha u starších pacientov pomalšie ako u zdravých mladých dospelých jedincov, aj keď je absorpcia rovnaká.
Preto je potrebný starostlivý lekársky dohľad nad staršími pacientmi liečenými chlortalidónom.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Experimenty s indukciou génových mutácií v baktériách alebo kultivovaných bunkách cicavcov priniesli negatívne výsledky. Pri vysoko cytotoxických testoch sú v bunkových kultúrach škrečkov indukované chromozomálne aberácie. Experimenty však boli zamerané na samoopravnú indukčnú kapacitu DNA v hepatocytoch potkanov. alebo v mikrojadrách myšej kostnej drene alebo potkanej pečeni neodhalili žiadne dôkazy o indukcii chromozomálneho poškodenia. Preto sa verí, že výsledky testov vaječníkových buniek škrečka sú odvodené z úvah týkajúcich sa skôr cytotoxicity než genotoxicity. Možno dospieť k záveru, že chlortalidón nepredstavuje riziko mutagenézy u ľudí.
S chlortalidónom neboli vykonané dlhodobé štúdie karcinogenity.
Teratogénne štúdie na potkanoch a králikoch neodhalili žiadny teratogénny potenciál.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Mikrokryštalická celulóza; stearát horečnatý; koloidný oxid kremičitý bezvodý; sodná soľ karmelózy; červený oxid železitý; žltý oxid železitý.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadny.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Netoxický PVC blister
Balenie 30 tabliet 25 mg
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Amdipharm Ltd
3 Burlington road, Dublin 4 Temple Chambers - Írsko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
A.I.C. n. 016861015
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Autorizácia: 29.7.1981; obnova: 30/11/2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2009