Účinné látky: Etylefrín (hydrochlorid etylefrínu)
EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok
EFFORTIL 5 mg tablety
Príbalové letáky Effortil sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok, EFFORTIL 5 mg tablety
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml injekčný roztok
Prečo sa používa Effortil? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Srdcové sympatomimetikum (adrenergné) na kardiovaskulárnu terapiu používanú na liečbu hypotenzie.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Liečba ortostatickej hypotenzie.
Kontraindikácie Kedy sa Effortil nemá používať
Effortil je kontraindikovaný v:
- pacienti precitlivení na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- pacienti s hypotenznou dereguláciou, ktorá vyvoláva hypertenzívnu reakciu v stoji
- prvom trimestri gravidity a počas laktácie (pozri časť „Osobitné upozornenia“).
Použitie lieku je kontraindikované v prípade zriedkavých dedičných stavov, ktoré môžu byť nekompatibilné s jednou z pomocných látok (pozri časť „Osobitné upozornenia“).
Tak ako ostatné sympatomimetiká, aj Effortil je kontraindikovaný u pacientov s:
- hypertenzia
- tyreotoxikóza
- feochromocytóm
- glaukóm s uzavretým uhlom
- hypertrofia prostaty alebo adenóm prostaty s retenciou moču
- koronárna nedostatočnosť
- dekompenzované srdcové zlyhanie
- hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia
- stenóza srdcových chlopní alebo centrálnych tepien
- poruchy srdcového rytmu.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Effortil
Opatrne podávajte pacientom s tachykardiou, srdcovými arytmiami, závažnými kardiovaskulárnymi poruchami.
Opatrne podávajte pacientom s diabetes mellitus (pozri časť „Interakcie“).
Opatrne podávajte pacientom s hypertyreózou.
Nepodávať ani počas alebo dva týždne po terapii IMAO (pozri časť „Interakcie“).
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Effortilu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Účinky Effortilu je možné zvýšiť súbežným podávaním guanetidínu, mineralokortikoidov, reserpínu, hormónov štítnej žľazy, iných sympatomimetík alebo akejkoľvek inej látky so sympatomimetickou aktivitou (ako sú tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO a antihistaminiká). Nepodávať počas alebo dva týždne po liečbe MAOI.
Halogénované alifatické uhľovodíky prítomné vo inhalačných anestetikách a srdcových glykozidoch vo vysokých dávkach môžu zvýšiť účinky sympatomimetických činidiel na srdce, a tak môžu viesť k srdcovým arytmiám.
Dihydroergotamín zvyšuje enterálnu absorpciu Effortilu a v dôsledku toho zvyšuje jeho účinok.
Atropín môže viesť k väčšiemu účinku Effortilu a zvýšeniu srdcovej frekvencie.
Adrenergné blokátory (alfa-blokátory a beta-blokátory) môžu čiastočne alebo úplne zrušiť účinok etylefrínu. Liečba betablokátormi môže vyvolať reflexnú bradykardiu.
Hypoglykemický účinok antidiabetík je možné znížiť.
Účinok etylefrínu sa zvyšuje súčasným príjmom deoxykortikosterónacetátu (DOCA). Chinidín znižuje jeho farmakologickú aktivitu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tablety
Tablety obsahujú laktózu, ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Tablety obsahujú disiričitan sodný: táto látka môže zriedkavo spôsobiť závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus.
Orálne kvapky
Perorálne kvapky obsahujú metyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát, ktoré spôsobujú alergické reakcie (dokonca oneskorené).
Effortil perorálne kvapky sa majú používať s opatrnosťou u detí mladších ako dva roky kvôli ich obmedzenej schopnosti metabolizovať pomocnú látku propyl-para-hydroxybenzoát (propylparabény). Dostupné údaje o možných účinkoch, napríklad na mužský reprodukčný systém, sú nedostatočné a v súčasnosti neexistujú žiadne odporúčania pre maximálnu dennú expozíciu pre túto vekovú skupinu. Použitie prípravku obsahujúceho propylparabény u detí mladších ako dva roky by malo byť odôvodnené prípad od prípadu, pričom je potrebné zvážiť potrebu liečby a potenciálne riziko. V prípade použitia u detí mladších ako dva roky sa poraďte so svojim lekárom Vek.
Perorálne kvapky obsahujú disiričitan sodný: táto látka môže zriedkavo spôsobiť závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
Tehotenstvo
Effortil je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity, pretože klinické údaje sú nedostatočné a neklinické údaje preukázali teratogénny účinok (pozri časť „Kontraindikácie“). V druhom a treťom trimestri gravidity sa má Effortil podávať iba po starostlivom zvážení pomeru rizika a prospechu. Effortil môže spôsobiť zníženie stupňa uteroplacentálnej perfúzie a môže spôsobiť relaxáciu maternice.
Čas kŕmenia
Nie je možné vylúčiť prechod Effortilu do mlieka, preto je Effortil počas laktácie kontraindikovaný (pozri časť „Kontraindikácie“).
Plodnosť
Predklinické štúdie fertility s etylefrínom neboli vykonané. Štúdie o účinku etylefrínu na ľudskú plodnosť sa neuskutočnili.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je však potrebné varovať pred možným nástupom nežiaducich účinkov, ako sú závraty počas liečby Effortilom. Pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov je preto potrebná opatrnosť.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Effortil: Dávkovanie
Perorálne kvapky, roztok
Odporúčaná dávka je 5-10 perorálnych kvapiek, 3 krát denne. Pozrite si odsek „Osobitné upozornenia“.
Inštrukcie na používanie
Fľaša je vybavená bezpečnostným uzáverom bezpečným pred deťmi, pri otváraní postupujte podľa nasledujúcich pokynov:
Tablety
Odporúčaná dávka je 1/2 až 1 tabletu 3 -krát denne.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Effortilu
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Effortilu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Príznaky
Akútne predávkovanie zvýrazňuje vedľajšie účinky popísané nižšie. Okrem toho môže dôjsť k rozrušeniu a vracaniu. U dojčiat a dojčiat môže predávkovanie spôsobiť centrálnu respiračnú depresiu a kómu.
Liečba
Má sa vykonať vhodná symptomatická liečba. V prípade ťažkej intoxikácie je potrebné vykonať primeranú resuscitáciu a podporné opatrenia. Príznaky spôsobené beta1-sympatomimetickým účinkom je možné liečiť betablokátormi podávanými v súlade s obvyklými predpisovacími metódami typickými pre túto skupinu liekov.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia lieku Effortil, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Effortil
Tak ako všetky lieky, aj Effortil môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa orgánových systémov a frekvencie výskytu podľa nasledujúcich kategórií:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100
Menej časté ≥ 1/1 000
Zriedkavé ≥ 1/10 000
Veľmi ojedinelý
Frekvenciu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov.
Poruchy imunitného systému:
Neznáme: Precitlivenosť (alergické reakcie).
Psychické poruchy:
Menej časté: Úzkosť, nespavosť.
Poruchy nervového systému:
Časté: bolesť hlavy.
Menej časté: chvenie, nepokoj, závrat.
Poruchy ucha a labyrintu:
Menej časté: vertigo.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
Menej časté: arytmia, tachykardia, palpitácie.
Neznáme: Angina pectoris, zvýšený krvný tlak.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Menej časté: nauzea.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Neznáme: Hyperhidróza.
Ďalšie hlásené vedľajšie účinky: vracanie a reflexná bradykardia.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok
100 g obsahuje: Účinná látka: etylefrín hydrochlorid 0,75 g. (1 g, asi 15 kvapiek (1 ml), obsahuje: Účinná látka: 7,5 mg etylefrín hydrochloridu).
Pomocné látky: metyl-para-hydroxybenzoát, propyl-para-hydroxybenzoát, disiričitan sodný, čistená voda.
EFFORTIL 5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: Účinná látka: 5 mg etylefríniumchloridu.
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, bezvodý koloidný oxid kremičitý, rozpustný škrob, disiričitan sodný, zmes glyceridov.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok - 15 g fľaša
EFFORTIL 5 mg tablety - škatuľka obsahujúca 2 blistre po 10 tabliet
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
EFFORTIL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Perorálne kvapky, roztok
100 g obsahuje: hydrochlorid etylefrínu 0,75 g
(1 g, asi 15 kvapiek (1 ml), obsahuje: 7,5 mg etylefrín hydrochloridu).
Pomocné látky so známym účinkom: metyl-para-hydroxybenzoát, propyl-para-hydroxybenzoát, disiričitan sodný.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Tablety
Jedna tableta obsahuje: 5 mg etylefríniumchloridu.
Pomocné látky so známym účinkom: laktóza, disiričitan sodný.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Perorálne kvapky, roztok.
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba ortostatickej hypotenzie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Perorálne kvapky, roztok
Odporúčaná dávka je 5-10 kvapiek, 3 krát denne. Pozri časť 4.4.
Tablety
Odporúčaná dávka je 1/2 až 1 tabletu 3 -krát denne.
04.3 Kontraindikácie
Effortil je kontraindikovaný v:
• pacienti precitlivení na etylefrín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
• pacienti s hypotenznou dereguláciou vyvolávajúcou hypertenzívnu reakciu v stoji
• prvý trimester gravidity a počas laktácie (pozri časť 4.6)
Použitie lieku je kontraindikované v prípade zriedkavých dedičných stavov, ktoré môžu byť nekompatibilné s ktoroukoľvek z pomocných látok (pozri časť 4.4).
Tak ako ostatné sympatomimetiká, aj Effortil je kontraindikovaný u pacientov s:
• hypertenzia
• tyreotoxikóza
• feochromocytóm
• glaukóm s uzavretým uhlom
• hypertrofia prostaty alebo adenóm prostaty s retenciou moču
• koronárna insuficiencia
• dekompenzované srdcové zlyhanie
• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia
• stenóza srdcových chlopní alebo centrálnych artérií
• poruchy srdcového rytmu
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Opatrne podávajte pacientom s tachykardiou, srdcovými arytmiami, závažnými kardiovaskulárnymi poruchami.
Opatrne podávajte pacientom s diabetes mellitus (pozri časť 4.5).
Opatrne podávajte pacientom s hypertyreózou.
Nepodávať ani počas alebo dva týždne po liečbe MAOI (pozri časť 4.5).
Použitie etylefrínu počas atletických súťaží určuje pozitivitu na testy na použitie látok bez terapeutickej potreby, napríklad tých, ktoré sa používajú na zlepšenie športového výkonu.
Tablety
Jedna tableta obsahuje 31,8 mg laktózy, čo zodpovedá 190,8 mg laktózy v maximálnej odporúčanej dennej dávke (dospelí).
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, ako je galaktozémia, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy, by nemali užívať tento liek.
Tablety obsahujú disiričitan sodný: táto látka môže zriedkavo spôsobiť závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus.
Orálne kvapky
Perorálne kvapky obsahujú metyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát, ktoré spôsobujú alergické reakcie (dokonca oneskorené).
Effortil perorálne kvapky sa majú používať s opatrnosťou u detí mladších ako dva roky kvôli ich obmedzenej schopnosti metabolizovať pomocnú látku propyl-para-hydroxybenzoát (propylparabény). Dostupné údaje o možných účinkoch, napríklad na mužský reprodukčný systém, sú nedostatočné a v súčasnosti neexistujú žiadne odporúčania pre maximálnu dennú expozíciu pre túto vekovú skupinu. Použitie formulácie obsahujúcej propylparabény u detí mladších ako dva roky musí byť odôvodnené od prípadu k prípadu, pričom sa zvažuje potreba liečby v porovnaní s potenciálnym rizikom.
Hodnotenie rizika / prínosu by malo vziať do úvahy niekoľko faktorov vrátane dávkovania, koncentrácie probylparabénu, trvania liečby, závažnosti ochorenia a dostupnosti alternatívnej liečby.
Pacienti / opatrovatelia by mali vyhľadať lekársku pomoc.
Perorálne kvapky obsahujú disiričitan sodný: táto látka môže zriedkavo spôsobiť závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus.
Fľaša má detský bezpečnostný uzáver.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Účinky Effortilu je možné zvýšiť súbežným podávaním guanetidínu, mineralokortikoidov, reserpínu, hormónov štítnej žľazy, iných sympatomimetík alebo akejkoľvek inej látky so sympatomimetickou aktivitou (ako sú tricyklické antidepresíva, antihistaminiká a inhibítory MAO). Nepodávať počas alebo dva týždne po liečbe MAOI.
Halogénované alifatické uhľovodíky prítomné vo inhalačných anestetikách a srdcových glykozidoch vo vysokých dávkach môžu zvýšiť účinky sympatomimetických činidiel na srdce, a tak môžu viesť k srdcovým arytmiám.
Dihydroergotamín zvyšuje enterálnu absorpciu Effortilu a v dôsledku toho zvyšuje jeho účinok.
Atropín môže viesť k väčšiemu účinku Effortilu a zvýšeniu srdcovej frekvencie.
Adrenergné blokátory (alfa-blokátory a beta-blokátory) môžu čiastočne alebo úplne zrušiť účinok etylefrínu. Liečba betablokátormi môže vyvolať reflexnú bradykardiu.
Hypoglykemický účinok antidiabetík je možné znížiť.
Účinok etylefrínu sa zvyšuje súčasným príjmom deoxykortikosterónacetátu (DOCA). Chinidín znižuje jeho farmakologickú aktivitu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Effortil je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity, pretože klinické údaje sú nedostatočné a neklinické údaje preukázali teratogénny účinok (pozri časti 4.3 a 5.3).
V druhom a treťom trimestri gravidity sa má Effortil podávať iba po „starostlivom zvážení pomeru rizika a prospechu.
Etylefrín môže spôsobiť znížený stupeň uteroplacentárnej perfúzie a môže spôsobiť relaxáciu maternice.
Čas kŕmenia
Nie je možné vylúčiť prechod Effortilu do mlieka, preto je Effortil počas laktácie kontraindikovaný (pozri časť 4.3).
Plodnosť
Predklinické štúdie fertility s etylefrínom neboli vykonané.
Štúdie o účinku etylefrínu na ľudskú plodnosť sa neuskutočnili.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov je však potrebné varovať pred možným nástupom nežiaducich účinkov, ako sú závraty počas liečby Effortilom. Pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov je preto potrebná opatrnosť.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa orgánových systémov a frekvencie výskytu podľa nasledujúcich kategórií:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100
Menej časté ≥ 1/1 000
Zriedkavé ≥ 1/10 000
Veľmi ojedinelý
Frekvenciu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov.
Poruchy imunitného systému:
Neznáme: precitlivenosť (alergické reakcie).
Psychické poruchy:
Menej časté: úzkosť, nespavosť.
Poruchy nervového systému:
Časté: bolesť hlavy.
Menej časté: chvenie, nepokoj, závrat.
Poruchy ucha a labyrintu:
Menej časté: závrat.
Srdcové patológie:
Menej časté: arytmia, tachykardia, palpitácie.
Neznáme: angina pectoris, zvýšený krvný tlak.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Menej časté: nauzea
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Neznáme: hyperhidróza
Ďalšie hlásené vedľajšie účinky: vracanie, reflexná bradykardia.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
04,9 Predávkovanie
Príznaky: akútne predávkovanie zvýrazňuje vyššie popísané vedľajšie účinky. Okrem toho môže dôjsť k rozrušeniu a vracaniu. U dojčiat a dojčiat môže predávkovanie spôsobiť centrálnu respiračnú depresiu a kómu.
Liečba: Má sa vykonať primeraná symptomatická liečba.
V prípade ťažkej intoxikácie je potrebné vykonať primeranú resuscitáciu a podporné opatrenia.
Príznaky spôsobené beta1-sympatomimetickým účinkom je možné liečiť betablokátormi podávanými v súlade s obvyklými predpisovacími metódami typickými pre túto skupinu liekov.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: srdcové, adrenergné a dopaminergné stimulanty.
ATC kód: C01CA01.
Etilefrín, účinná látka lieku Effortil, je priamym sympatomimetikom s „vysokou afinitou k receptorom alfa1 a beta1. Pri vyšších dávkach môžu byť aktivované aj receptory beta2. Preto je etilefrín schopný zvýšiť kontraktilitu srdca a zvýšiť kontraktilitu srdca. produkcia zvýšením systolického objemu; okrem toho zvyšuje venózny tonus a centrálny venózny tlak a vedie k zvýšeniu objemu cirkulujúcej krvi.
Pozitívny inotropný účinok bol pozorovaný u pacientov s normálnym srdcovým výkonom alebo s miernou insuficienciou.
Liek zvyšuje systolický krvný tlak vo väčšej miere ako diastolický krvný tlak.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
V dôsledku účinku prvého prechodu pečeňou je biologická dostupnosť perorálneho roztoku približne 8%, zatiaľ čo biologická dostupnosť tabliet je približne 12%.
Distribúcia
Približne 23% liečiva sa viaže na plazmatické proteíny. Po jednorazovej perorálnej dávke 10 mg (tablety a perorálny roztok) sa maximálna (stredná) plazmatická koncentrácia dosiahne po približne 20 minútach pre tablety (8 ng / ml) a približne po 30 minútach pre perorálny roztok (5 ng / ml) ml).
Pri podávaní potkanom v označenej forme nebol tento liek nájdený v hematoencefalickej bariére. Zatiaľ nie je známe, či etylefrín prechádza placentárnou bariérou alebo sa vylučuje do materského mlieka.
Biotransformácia
Etylefrín sa eliminuje predovšetkým metabolizmom. Hlavným ľudským metabolitom je konjugovaná forma s kyselinou sírovou. Neexistujú dôkazy o tom, že by metabolity boli aktívne.
Vylúčenie
Terminálny polčas eliminácie je približne 2 hodiny. Po podaní lieku označeného tríciom sa 75-80% celkovej rádioaktivity zachytí v moči.
Pretože sa etylefrín a jeho konjugačné deriváty vylučujú predovšetkým obličkami, môžu sa konjugačné produkty hromadiť u pacientov s renálnou insuficienciou.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách akútnej toxicity s jednorazovou perorálnou dávkou etylefrínu u myší, potkanov, králikov a psov bol LD50 v rozmedzí od 66,4 mg / kg (potkan) do 2300 mg / kg (myš). Po intravenóznom podaní myšiam, králikom a psom boli zodpovedajúce hodnoty medzi 6,8 a 16,7 mg / kg. Hlavnými znakmi toxicity boli piloerekcia, exoftalmus, cyanóza, tachypnoe, slinenie, ataxia, kŕče (u hlodavcov) a navyše mydriáza, chvenie a vracanie (u psov). Po subkutánnom podaní hlodavcom bol LD50 v rozmedzí 200-300 mg / kg.
V štúdiách s opakovaným podávaním perorálneho etylefrínu - až do 26 týždňov - bola maximálna dávka, pri ktorej neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky (NOAEL), 3 mg / kg u potkanov a 0,6 mg / kg u psov. Pri dávkach 3 a 6 mg / kg u potkanov a psov bol pozorovaný pokles srdcovej frekvencie, krvnej glukózy (u potkanov) alebo zvýšenie krvného tlaku a vnútroočného tlaku, mydriáza a zvýšenie krvnej glukózy. pečeňový enzým SGPT (ALT) (u psov). U oboch druhov bola pri dávkach 6-30 mg / kg pozorovaná fibróza myokardu a mitrálnej chlopne. Okrem toho bola u psov pozorovaná zvýšená srdcová hmotnosť a hyperplázia média malých tepien.
V i.v. štúdii toxicity u psov s trvaním 4 týždňov bola hodnota NOAEL 0,625 mg / kg. Pri dávke 3,1 mg / kg sa objavilo: vracanie, znížená rýchlosť rastu telesnej hmotnosti, zvýšená hladina alkalickej fosfatázy v sére. Etylefrín nevykazoval žiadny genotoxický potenciál (in vitro) v bakteriálnych a cicavčích bunkách. Nie sú k dispozícii žiadne štúdie karcinogenity.
Orálne dávky až do 15 mg / kg etylefrínu u myší, potkanov a králikov nie sú embryonálne a teratogénne.
Pri maternotoxických dávkach (viac ako 30 mg / kg orálne) sa u potkanov pozorovalo oneskorenie plodu a vyšší výskyt malformácií u myší. Tieto vrodené chyby sú spojené s prehnaným farmakodynamickým účinkom na maternicové cievy po predávkovaní. Podávanie etylefrínu gravidným morčatám znižuje prietok krvi maternicou.
U králikov bol etylefrín po kožnej aplikácii tolerovaný a po intramuskulárnom podaní vyvolal mierne podráždenie.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok: metyl-para-hydroxybenzoát, propyl-para-hydroxybenzoát, disiričitan sodný, čistená voda.
EFFORTIL 5 mg tablety: laktóza, kukuričný škrob, bezvodý koloidný oxid kremičitý, rozpustný škrob, disiričitan sodný, zmes glyceridov.
06.2 Nekompatibilita
Inkompatibility s inými liekmi nie sú známe.
06.3 Obdobie platnosti
EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 3 roky.
EFFORTIL 5 mg tablety: 5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok:
15 g fľaša z tmavého skla, hydrolytická trieda III, s kvapkadlom. Fľaša s detským bezpečnostným uzáverom.
EFFORTIL 5 mg tablety:
Kartón obsahujúci 2 nepriehľadné AL / PVC blistre po 10 tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok - 1 fľaša s hmotnosťou 15 g: AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg tablety - 20 tabliet: AIC 006774044
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
EFFORTIL 7,5 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL 5 mg tablety: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
10. februára 2015
.jpg)
