BISFOSFONáTY

Terapeutické indikácie

Ako už bolo uvedené, bisfosfonáty sú účinnými látkami, ktorých použitie je zamerané na zamedzenie straty minerálnej hustoty kostí. Preto je použitie týchto liekov indikované v nasledujúcich prípadoch:

Prevencia a liečba osteoporózy u žien aj u mužov (mužská osteoporóza je však menej častá ako u žien);

Hyperkalcémia;

Pagetova choroba (bisfosfonáty sú liekmi prvej voľby na liečbu tejto patológie);

Ďalšie patológie, ktoré môžu viesť k strate kostnej minerálnej hustoty (ako k tomu dochádza napríklad v prípade hyperparatyreózy alebo lytických kostných metastáz).

Mechanizmus akcie

Napriek tomu, že presné molekulárne mechanizmy, pomocou ktorých sú bisfosfonáty schopné pôsobiť proti strate kostnej minerálnej hustoty, ešte neboli presne identifikované, tieto lieky - už orálne alebo parenterálne - sa absorbujú a ukladajú na kryštáloch hydroxyapatitu prítomných v resorpčných miestach kostnej matrice. Akonáhle sa bisfosfonáty uložia na tejto úrovni, interagujú s osteoklastmi (bunkami zodpovednými za resorpciu kosti), inhibujú ich proliferáciu, skracujú ich priemernú životnosť a znižujú aktivitu.
Vďaka tomuto mechanizmu účinku sú teda bisfosfonáty schopné obmedziť procesy resorpcie kostí, pričom uprednostňujú - aj keď nepriamo - pôsobenie osteoblastov, ktoré môžu viesť k vzniku dobre mineralizovaného kostného tkaniva.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky indukované bisfosfonátmi a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa môžu líšiť od pacienta k pacientovi, a to ako vo funkcii účinnej látky, ktorá sa rozhodla použiť, ako aj v závislosti od citlivosti každého jednotlivca na rovnaký liek. .
V každom prípade si medzi hlavné nežiaduce účinky spoločné pre väčšinu účinných látok patriacich do triedy bisfosfonátov pamätáme:

Nevoľnosť;

Bolesť brucha;

Hnačka;

Ezofagitída.

Osteonekróza dolnej čeľuste (demonštrovaná hlavne pri intravenóznom podávaní vysokými dávkami, používaná na liečbu niektorých typov rakoviny).

Tento posledný vedľajší účinok sa môže vyskytnúť, keď sa bisfosfonáty podávajú ústami s malým množstvom vody. Z tohto dôvodu by sa mali bisfosfonáty ústami užívať ráno bezprostredne po prebudení s dostatočným množstvom vody, aby sa zabránilo podráždeniu a prípadnej erózii pažeráka (približne 200-250 ml vody). Potom by mal pacient stáť vzpriamene najmenej tridsať minút a vyhýbať sa príjmu akýchkoľvek iných tekutín alebo jedla, aby sa zaistila optimálna absorpcia lieku.
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití bisfosfonátov (perorálne aj parenterálne), sú:

Zápal oka a / alebo spojivky;

Asymptomatická alebo symptomatická hypokalciémia (druhá je však zriedkavejšia);

Mierne zvýšenie hladín transamináz v krvi;

Alergické reakcie u citlivých osôb.

Interakcie s inými liekmi

Všeobecne sa neodporúča súbežné používanie bisfosfonátov a antacidových liekov alebo doplnkov vápnika, pretože tieto môžu nepriaznivo ovplyvniť absorpciu samotných bisfosfonátov.
Ak je na druhej strane potrebné užívať vyššie uvedené lieky, mali by sa tieto spravidla podať najmenej tridsať minút po užití bisfosfonátov.
Okrem toho sa zvyčajne tiež neodporúča užívať súčasne bisfosfonáty a NSAID, pretože existuje väčšie riziko vzniku poškodenia gastrointestinálneho traktu.

Kontraindikácie

Použitie bisfosfonátov je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

Známa precitlivenosť na samotné bisfosfonáty;

Zlyhanie obličiek (pretože bisfosfonáty sa vylučujú touto cestou);

Poruchy pažeráka a / alebo žalúdka;

Peptický vred;

Hypokalciémia;

V tehotenstve a počas dojčenia.