Je schopný inhibovať účinok katechol-O-metyltransferáz (COMT), enzýmov zodpovedných za metabolizmus katecholamínov, ako je dopamín, ktorého vyčerpanie, ktoré si pripomíname, sa považuje za zodpovedné za nástup symptómov Parkinsonovej choroby. COMT sú okrem toho schopné degradovať levodopu, prekurzor dopamínu a liečivo používané na liečenie predmetného ochorenia. Nie je prekvapením, že tolkapon sa vždy podáva v spojení s levodopou.
V Taliansku nesie jediný prítomný liek na báze tolkaponu obchodný názov Tasmar®. Na uvedenie na trh vyžaduje predloženie konkrétneho opakovateľného lekárskeho predpisu; keďže je však zaradený medzi lieky triedy A, jeho cena môže byť byť preplatené Národným zdravotným systémom (SSN).
, s cieľom pokúsiť sa obmedziť alebo v každom prípade kontrolovať symptómy.
Tolkapon je vždy spojený s levodopou, aby inhiboval COMT, ktorý by ho inak rýchlo degradoval.
