JANUVIA ® - sitagliptín

JANUVIA ® liek na báze sitagliptínu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorálne hypoglykemické činidlá - inhibítory DPP -4

Indikácie JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® je liek používaný na liečbu hyperglykémie diabetického pacienta druhého typu, ktorý nedostatočne reaguje na nefarmakologické opatrenia, ako je diéta a fyzická aktivita, na metformín alebo tiazolidíndióny.
V týchto prípadoch preto kombinovaná terapia so sitagliptínom môže zaistiť adekvátnu kontrolu glykémie.

Mechanizmus účinku JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® vďačí za svoj terapeutický účinok prítomnosti aktívnej zložky sitagliptínu, aktívnej v modulácii koncentrácií špecifických hormónov, definovaných ako inkretíny.
Presnejšie povedané, jedná sa o dva hormóny produkované na gastrointestinálnej úrovni, hlavne po zavedení jedla, známe ako GLP-1 (Glukagónu podobný peptid 1) a GIP (Glukóza dependentný inzulinotropný peptid), schopné pôsobiť na úrovni pankreasu a stimulovať prostredníctvom aktivácie proteínkináz závislých od AMP, produkcie a sekrécie inzulínu a súčasne inhibície produkcie glukagónu.
Sitagliptín obsiahnutý v lieku JANUVIA® pôsobí nepriamo zvýšením koncentrácií inkretínov prostredníctvom selektívnej inhibície enzýmu DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), zodpovedného za ireverzibilnú hydrolýzu týchto hormónov.
Z metabolického hľadiska tento liek umožňuje podporovať normálny diétny cyklus nalačno, pričom zvýrazňuje uvoľňovanie inzulínu, inhibuje glukagón a tým zaisťuje udržanie dobrej kontroly glykémie.
Výhoda vyplývajúca z použitia týchto inhibítorov, a nie inkretínových mimetík, je v zásade spôsobená jednoduchým spôsobom podávania, ktorý umožňuje absorpciu účinnej látky prostredníctvom orálneho príjmu v čreve s biologickou dostupnosťou „87%“. a polčas približne 12 hodín a vylučujú sa v nezmenenej forme, hlavne močom, s minimálnym a nevýznamným hepatálnym metabolizmom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. SITAGLIPTIN KOMBINOVANÁ TERAPIA S METFORMÍNOM

Diabetes Obes Metab. 2011 15. marca doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

Účinok iniciálnej terapie kombináciou fixnej ​​dávky sitagliptínu a metformínu v porovnaní s monoterapiou metformínom u pacientov s diabetes mellitus 2. typu.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Liečba diabetického pacienta druhého typu kombinovanou liečbou sitagliptínom s metformínom v porovnaní so samotným metformínom zaistila výraznejšie zníženie glykozylovaného hemoglobínu (-2,4% oproti-1,8%), pričom sa znížil aj výskyt nauzey, vracania a bolesti brucha a čím sa ukazuje byť bezpečnejší a účinnejší ako monoterapia

2. SITAGLIPTIN: KLINICKÁ SKÚŠKA

Klinická prax Diabetes Res. 7. apríla 2011 [Epub pred tlačou]

Sitagliptín v porovnaní s glipizidom efektívnejšie dosahuje zložený koncový bod pre zníženie A1C, nedostatok hypoglykémie a žiadny prírastok na telesnej hmotnosti.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Aj keď sitagliptín replikoval viac -menej rovnaké terapeutické úspechy ako metformín pri jednorazovej terapii, predĺžená liečba počas jedného roka zaistila ďalšie zníženie glykozylovaného hemoglobínu o 0,5% bez hypoglykémie a prírastku hmotnosti.

3. SITAGLIPTÍN A ZDRAVIE PEČENE

Hepatol Res. 2011 Mar. 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

Účinnosť a bezpečnosť v terapii sitagliptínu pri cukrovke komplikovanej chronickým ochorením pečene spôsobeným vírusom hepatitídy C.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.

Zlý metabolizmus sitagliptínu v pečeni robí túto účinnú látku obzvlášť indikovanou pri liečbe pacientov s diabetom typu II, ktorí majú ochorenia pečene súvisiace s infekciou hepatitídou C. Na rozdiel od iných hypoglykemických liekov, v skutočnosti sitagliptín, pričom zaručuje rovnaký úspech, terapeuticky zachovaná funkcia pečene, zatiaľ čo udržiavanie markerov funkcie pečene, ako sú transaminázy.

Spôsob použitia a dávkovanie

JANUVIA ® sitagliptín 25 mg tablety:
v klinickej praxi sa najčastejšie používa dávka 100 mg jedenkrát denne.
Napriek tomu, že vyššie uvedené dávkovanie je najpoužívanejšie, je potrebné mať na pamäti, že lekár stanoví správny terapeutický plán, ktorý okrem iného bude zahŕňať príjem metformínu alebo agonistov PPAR gama, na základe fyziologicko-patologických stavov pacienta a relatívny metabolický stav.

Upozornenia JANUVIA ® - Sitagliptin

Správny prístup k terapii cukrovky typu II by nemal ignorovať zlepšenie životného štýlu, ktorý je zameraný na fyzickú aktivitu a výživu, napriek implementácii farmakologických opatrení.
Použitie lieku JANUVIA ® u pacientov so zníženou funkciou obličiek môže byť nebezpečné a niekedy kontraindikované.
Malo by sa pamätať na to, že súbežný príjem hypoglykemických liekov môže zvýšiť riziko hypoglykémie, a preto je používanie strojov a riadenie vozidiel nebezpečné.

Tehotenstvo a dojčenie

Celková absencia štúdií týkajúcich sa príjmu lieku JANUVIA ® v tehotenstve, potenciálneho toxického účinku na plod pri vysokých dávkach preukázaného experimentálnymi modelmi a možnosti voľby bezpečnejších a lepšie charakterizovaných terapií rozširuje kontraindikácie tohto lieku aj v prípade stav tehotenstva a laktácie.

Interakcie

Slabý pečeňový metabolizmus sitagliptínu minimalizuje možné farmakokinetické interakcie medzi týmto liekom a akýmikoľvek účinnými látkami, pričom sa zameriava predovšetkým na súbežné podávanie cyklosporínu, schopného zvýšiť expozíciu tela sitagliptínu a digoxínu.
Je však potrebné poznamenať, že v prípade kombinovanej terapie s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi sa riziko interakcií výrazne zvyšuje na základe účinnej látky spojenej s liečbou JANUVIOU.

Kontraindikácie JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® je kontraindikovaná v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, u pacientov so zníženou funkciou obličiek, diabetom typu I a diabetickou ketoacidózou a počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky

Údaje týkajúce sa prítomnosti vedľajších účinkov po užití lieku JANUVIA ® pochádzajú v zásade z klinického skúšania vzhľadom na nedávny predaj lieku a krátke obdobie sledovania po uvedení lieku na trh.
V každom prípade sa zistilo, že nežiaduce reakcie zaznamenané pri kombinovanej terapii so sitagliptínom a inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi sú spravidla klinicky mierne, s gastrointestinálnymi poruchami, periférnym edémom, bolesťami hlavy a závratmi.
Klinicky najrelevantnejšie, ale našťastie zriedkavé, vedľajšie účinky boli riziko hypoglykémie spolu so zmenami v krvnom obraze, osteoartrózou a zmenami srdcového rytmu.

Poznámka

JANUVIA ® sa môže predávať iba podľa prísneho lekárskeho predpisu

Informácie o lieku JANUVIA ® - Sitagliptin uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.