MODURETIC ® je liek na báze amilorid hydrochloridu + hydrochlorotiazidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: diuretiká / tiazidové diuretiká v kombinácii s draslík šetriacimi
Indikácie MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorotiazid
MODURETIC ® sa používa na liečbu edémových situácií spôsobených ochoreniami srdca a pečene.
MODURETIC ® sa úspešne používa aj v antihypertenzívnej terapii.
Mechanizmus účinku MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorotiazid
MODURETIC ® podávaný perorálne, má dobrý absorpčný profil, s maximálnym plazmatickým vrcholom oboch aktívnych zložiek (amiloridu a hydrochlorotiazidu) medzi štvrtou a šiestou hodinou. Začiatok diuretického účinku je pozorovaný už okolo druhej hodiny, kedy začína dochádzať k biologickému účinku týchto dvoch aktívnych zložiek. Prvá, patriaca do kategórie tiazidových diuretík, zaručuje inhibíciu kotransportéra sodíka / chlóru na apikálny povrch. buniek distálneho stočeného tubulu nefronu, čím sa zvyšuje vylučovanie vody, sodíka a chlóru (a následne aj draslíka a horčíka) močom, s významným diuretickým účinkom.
Amilorid je na druhej strane schopný inhibovať transportér sodíka / draslíka závislý od ATP exprimovaný na povrchu buniek distálneho tubulu, čo zaručuje súčasne zníženie reabsorpcie sodíka a inhibíciu aktívneho vylučovania draslíka.
Táto kombinácia je veľmi dôležitá nielen na zvýšenie miernych diuretických účinkov amiloridu, ale predovšetkým na kombináciu výrazného saluretického a diuretického účinku hydrochlorotiazidu s šetriacim účinkom na vylučovanie draslíka. V skutočnosti je známe, že väčšina vedľajších účinkov spojených s príjmom diuretík je spojená so symptómami spojenými s hypokaliémiou, ktorá je rozhodne obmedzená vďaka kontextovej prítomnosti amiloridu.
Účinok liečiva sa v priemere predlžuje medzi 9 a 12 hodinami, potom sa začne nezmenené vylučovanie oboch aktívnych zložiek MODURETIC® močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. HYDROCHLOROTHIAZIDE / AMYLORIDE V REGULÁCII TLAKU
Clin Exp Hypertens. Október 2008; 30: 553-64.
Účinnosť amiloridu na zníženie krvného tlaku oproti enalaprilu ako prídavných liekov u pacientov s nekontrolovaným krvným tlakom, ktorí dostávajú hydrochlorotiazid.
Guerrero P, Fuchs FD, Moreira LM, Martins VM, Bertoluci C, Fuchs SC, Gus M.
Súbežné podávanie amiloridu a hydrochlorotiazidu bolo testované u 82 pacientov s hypertenziou s krvným tlakom nad 140/90 mmHg. Údaje uvedené v tejto štúdii ukazujú, ako pridanie amiloridu v rozmedzí 2,5 až 5 mg / deň k 25 mg hydrochlorotiazidu zaručilo ďalší pokles hodnôt krvného tlaku o približne 2 mmHg. Napriek pozitivite tejto kombinácie sa zdá byť kombinácia hydrochlorotiazidu s enalaprilom ešte účinnejšia.
2. AMYLORIDE / HYDROCHLOROTHIAZIDE A FIBRINOLÝZA.
Anadolu Kardiyol Derg. 2006, jún; 6: 143-7.
Účinky tiazidových a tiazidovo-draslík šetriacich diuretík na parametre fibrinolytického systému.
Kaşifoğlu T, Yalçin AU.
Táto štúdia, vykonaná na 28 hypertenzných pacientoch, ukazuje, ako terapia 50 mg hydrochlorotiazidu + 5 mg amiloridu, hoci môže zaručiť významné zníženie hladín krvného tlaku, nezaručuje ani zníženie fibrinolytických účinkov (potenciálne nebezpečných pre hypertenzívny pacient), ako napríklad v kombinácii hydrochlorotiazid - spironolaktón.
3. AMYLORIDE / HYDROCHLOROTHIAZIDE A DOPING
acta Med Scand. 1975 máj; 197: 415-9.
Účinok hydrochlorotiazidu a amiloridu podávaného spoločne na svalové elektrolyty u normálnych jedincov.
Bergström J.
Štúdia z roku 1975, ktorá ukazuje, ako podávanie amiloridu a hydrochlorotiazidu vo vysokých dávkach (15 mg - 150 mg / deň), preto potenciálne nebezpečné, u 10 normálnych osôb zaručilo zníženie telesnej hmotnosti o 1,9 kg pri zachovaní hladín svalov. intracelulárneho vápnika a horčíka a spôsobuje zvýšenie pH krvi. Napriek tomuto účinku je potrebné mať na pamäti, že používanie, ba dokonca zneužívanie drogy u bežných subjektov, je potenciálne nebezpečné, najmä ak sa používa vo vysokých dávkach, a je nezákonné.
Spôsob použitia a dávkovanie
MODURETIC ® tablety 5 mg amiloridu + 50 mg hydrochlorotiazidu: všeobecne sa odporúča užívať jednu alebo 2 tablety denne, pričom treba mať na pamäti, že maximálna povolená dávka by nikdy nemala prekročiť 4 tablety denne.Malo by sa pamätať na to, že MODURETIC® sa musí užívať pod prísnym lekárskym dohľadom a že dávkovanie sa môže líšiť v závislosti od fyzio-patologických stavov pacienta a závažnosti patológie.
Ďalej sa v prípade dlhotrvajúcich terapií odporúča používať nižšie udržiavacie dávky, ktoré v každom prípade umožňujú dosiahnuť adekvátnu diurézu.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorotiazid - MUSÍTE BYŤ VYŽADOVANÍ A KONTROLA OD SVÉHO LEKÁRA.
Varovania MODURETIC ® Amilorid + hydrochlorotiazid
Pred podaním MODURETIC ® by mali byť starostlivo vyhodnotené plazmatické hladiny elektrolytov, aby sa zabránilo dekompenzácii hydrogenuhličitanu potenciálne nebezpečnému pre zdravie pacienta. Tieto kontroly musia byť ešte prísnejšie u osôb s evidentným rizikom zmeny rovnováhy elektrolytov, trpiacich cirhózou, kardiopulmonálnymi ochoreniami, pokročilým vekom alebo hospitalizovaných. V tomto prípade časté kontroly slúžia nielen na odhalenie akýchkoľvek epizód hyponatrémie, ale aj aby sa zabránilo možnosti hyperkaliémie, obzvlášť evidentnej u diabetických pacientov.
Použitie tiazidových diuretík vystavuje diabetického pacienta potenciálnej hyperglykémii, pre ktorú môže byť potrebná úprava hypoglykemickej terapie, zatiaľ čo dna sa môžu u hyperuremických pacientov častejšie vyskytovať.
MODURETIC ® by mohol spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín vápnika, čím by sa zmenili výsledky akýchkoľvek testov funkcie prištítnych teliesok.
Aj keď nie sú známe žiadne priame účinky lieku na zmenu normálnej schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje, je potrebné vziať do úvahy, že nerovnováha elektrolytov, potenciálne overiteľná v prípade MODURETIC®, by mohla spôsobiť zníženie normálnych vnímavých a reaktívnych schopností pacienta.
Tehotenstvo a dojčenie
Použitie MODURETIC ® počas tehotenstva sa neodporúča.V skutočnosti je známe, že amilorid môže ľahko prejsť placentárnou bariérou a dostať sa do krvi plodu, čo má za následok žltačku plodu alebo typické vedľajšie účinky diuretík. Hemodynamický účinok diuretík na materskú krv by navyše mohol viesť k narušeniu normálneho hemodynamického zásobovania orgánov dôležitých pre vývoj plodu, čím by bol ohrozený ich rast.
Pretože obe účinné látky lieku MODURETIC ® sú v materskom mlieku neporušené, odporúča sa počas medikamentóznej terapie prerušiť dojčenie.
Interakcie
Súčasné podávanie iných diuretík a antihypertenzív by mohlo zvýšiť hypotenzný účinok MODURETICu® s následným výskytom relatívnych vedľajších účinkov.
Účinky lieku MODURETIC® môžu byť navyše podráždené súčasným podávaním alkoholu, barbiturátov a omamných látok rôzneho druhu.
Toxicita lítia a biologický účinok derivátov kurare sa môžu zvýšiť, ak sa podávajú súbežne s hydrochlorotiazidom a amiloridom, pričom riziko zmeny elektrolytu sa môže zvýšiť v prípade súbežného príjmu kortikosteroidov a ACTH.
Kontraindikácie MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorotiazid
MODURETIC ® by sa nemal užívať v prípade hyperkaliémie alebo súbežného podávania iných draslík šetriacich diuretík, v prípade zníženej alebo zhoršenej funkcie pečene a obličiek s anúriou, u diabetických pacientov s relatívnou nefropatiou, hyperuremickou alebo s vysokými plazmatickými hladinami dusíka a kreatinínu .
Samozrejme, liek sa prísne neodporúča v prípade precitlivenosti na jednu z jeho zložiek.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Synergia medzi amiloridom a hydrochlorotiazidom, prítomná v MODURETIC®, sa zdá byť pacientmi podstupujúcimi farmakoterapiu dobre tolerovaná, s absenciou klinicky relevantných vedľajších účinkov a charakterizovaná väčšinou gastrointestinálnymi účinkami, ako je smäd, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, sprevádzané v závažných prípadoch závratmi, ospalosťou, nervozitou, celkovou malátnosťou.
U pacientov trpiacich hyperurikémiou je možné zistiť nárast dnavých epizód, pravdepodobne v dôsledku fenoménu hemokoncentrácie, ktorý sprevádza liečbu MODURETICOM, zatiaľ čo u diabetických pacientov sú epizódy hyperglykémie pomerne časté, pre ktoré je úprava terapie často vyrobené.hypoglykemické.
K typickým vedľajším účinkom lieku sa prirodzene pridávajú všetky tie, ktoré sú spôsobené precitlivenosťou na jednu z jeho zložiek, medzi ktoré patria dermatologické javy, ako sú kožné vyrážky a žihľavka, systémové a respiračné.
Poznámka
MODURETIC ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Používanie MODURETIC ® by malo vždy prebiehať po konzultácii s lekárom.
Nerozlišujúce používanie MODURETIC ® u športovcov a nešportovcov, pri hľadaní úbytku niekoľkých kíl, vystavuje telo vážnym vedľajším účinkom. Okrem toho je vždy vhodné zopakovať, že chudnutie je dané odstránením tekutín a solí a nie skutočným zoštíhľujúcim účinkom, ktorý je určený ako strata tukovej hmoty.
Preto je zaradený medzi DOPING látky.
Informácie o lieku MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorotiazid uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
