SELECTIN ® je liek na báze sodnej soli pravastatínu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Prostriedky znižujúce lipidy-inhibítor HMG-CoA reduktázy
Indikácie SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN® sa používa ako farmakologická liečba zmiešanej dyslipidémie a heterozygotnej primárnej alebo familiárnej hypercholesterolémie, ak vhodná strava a správny životný štýl nepriniesli uspokojivé terapeutické výsledky.
SELECTIN ® je možné použiť aj na prevenciu kardiovaskulárnych chorôb u pacientov s predchádzajúcou klinickou anamnézou koronárnych príhod, infarktu myokardu, cerebrovaskulárnych príhod a rôznych typov chorôb kardiovaskulárneho systému.
SELECTIN® sa používa aj na liečbu potransplantačnej hyperlipidémie u pacientov podstupujúcich imunosupresívnu liečbu.
SELECTIN ® mechanizmus účinku Pravastatin
Pravastatin podávaný perorálne sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu približne 1,5 hodiny po užití. Väčšina liečiva prechádza pečeňovým metabolizmom prvého prechodu, pričom dochádza k tvorbe neaktívnych metabolitov, čo spôsobuje, že absolútna biologická dostupnosť pravastatínu klesne na približne 17% z celkovej podanej dávky.
Aktívny podiel selektívne preniká do pečeňových buniek, pričom „priamo inhibuje“ enzým HMG-CoA reduktázu, potrebný na pečeňovú syntézu cholesterolu. Zníženie hladiny cholesterolu vo vnútri hepatocytov prostredníctvom mechanizmu pozitívnej spätnej väzby zvyšuje expresiu receptorov LDL na povrchu buniek, čím sa zlepšuje príjem lipoproteínov s nízkou hustotou (nazývaných LDL). Tento dvojitý účinok, sprevádzaný „nevyhnutným znížením syntézy VLDL (prekurzory LDL), určuje značný pokles koncentrácií LDL cholesterolu v krvi už po jednom týždni liečby. Terapeutický účinok však býva maximalizovaný. iba vo štvrtom týždni od začiatku liečby.
Tento biologický účinok, pravdepodobne tiež podporovaný pleiotropným pôsobením statínov, má za následok významné zníženie kardiovaskulárneho rizika a výskytu súvisiacich chorôb.
Asi jednu a pol hodiny po užití sa pravastatín vo veľkej miere eliminuje stolicou, zatiaľ čo zvyšok sa vylučuje močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ÚČINNOSŤ PRAVASTATÍNU
J Hum Hypertens. 1994 júl; 8: 525-30.
Účinnosť a bezpečnosť pravastatínu u hypertenzných hypercholesterolemických pacientov na antihypertenzívnej liekovej terapii.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Táto štúdia, vykonaná na pacientoch s hypercholesterolémiou (celkový cholesterol vyšší ako 250 mg / dl) a hypertenziou, ukázala, ako podávanie pravastatínu v dávkach 20 a 40 mg denne môže zaručiť zníženie celkového cholesterolu o viac ako 27% a približne 35% LDL cholesterol, bez ohľadu na typ vykonávanej antihypertenzívnej liečby.
2. PLEIOTROPICKÁ ÚČINNOSŤ PRAVASTATÍNU
Eur J Pharmacol. 2010 25. marca; 630 (1–3): 107–11. Epub 2010 5. januára.
In vitro antioxidačná aktivita pravastatínu poskytuje vaskulárnu ochranu.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Niekoľko štúdií po celom svete sa pokúša objasniť a identifikovať nelipidové účinky provastatínu, pravdepodobne zapojeného do prevencie kardiovaskulárnych chorôb. Táto štúdia, vykonávaná in vitro na bunkových kultúrach, demonštrovala, ako môže provastatín pôsobiť silne antioxidačne a vazoprotektívne prostredníctvom mechanizmov nezávislých na inhibícii produkcie kyseliny mevalonovej.
3. STATÍN PROTI RAKOVINE?
Eur J Rak. 2010 18. augusta [Epub pred tlačou]
Pridanie pravastatínu k chemoterapii u pokročilého karcinómu žalúdka: randomizovaná štúdia fázy II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Niekoľko štúdií, stále v experimentálnej fáze, podporuje protinádorový účinok statínov vyvolaný inhibíciou syntézy cholesterolu (prvok nevyhnutný pre tvorbu bunkových membrán). Táto klinická štúdia použila pravastatín ako adjuvans k chemoterapii pri liečbe pokročilého rakoviny žalúdka, ale nedosiahol žiadny druh zlepšenia. Rozpor medzi biologickou hypotézou - podporenou experimentmi in vitro - a klinickou praxou nám neumožňuje vyjadriť jednoznačný názor na túto užitočnosť.
Spôsob použitia a dávkovanie
SELECTIN ® 20/40 mg tablety pravastatínu: dávka, ktorá sa najčastejšie používa na liečbu primárnej hypercholesterolémie, je medzi 10 a 40 mg denne, užitá v jednej dávke, možno pred spaním. Formuláciu konkrétnej dávky musí vykonať lekár po „starostlivom posúdení stav fyziologicko-patologický pre pacienta a po vylúčení možných príčin sekundárnej hypercholesterolémie. Podľa terapeutického cieľa a zistených výsledkov je možné upraviť dávkovanie, približne po 4 týždňoch, dobu potrebnú na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku.
V každom prípade, pred akýmkoľvek farmakologickým ošetrením, by bolo vhodné prijať zdravý životný štýl a nízkotučnú diétu, v ktorej by sa malo pokračovať aj počas terapeutického postupu.
Na prevenciu kardiovaskulárnych chorôb bola všeobecne používaná dávka SELECTIN® 40 mg / deň, zatiaľ čo pri hyperlipidémii po transplantácii sa spravidla používala dávka 10 mg / deň, aby sa prípadne upravila v prípade zníženej terapeutickej odpovede.
V KAŽDOM PRÍPADE, SKÔR AKO UŽIJETE SELECTIN ® Pravastatin - MUSÍ VÁS PREDPISOVAŤ A ZKONTROLOVAŤ LEKÁR.
Upozornenia SELECTIN ® Pravastatin
Rovnako ako ostatné statíny, terapia pravastatínom vyžaduje monitorovanie funkcie pečene a transamináz. V skutočnosti je nevyhnutné podávať tento liek opatrne pacientom s predchádzajúcou klinickou anamnézou ochorenia pečene, aby sa predišlo - aj keď zriedkavým - nepríjemným vedľajším účinkom.
Rovnakú opatrnosť je potrebné zachovať voči pacientom s predchádzajúcou anamnézou myopatií alebo s predispozíciou k rozvoju ochorení kostrových svalov; v týchto prípadoch je potrebné pravidelné monitorovanie hladín kreatínkinázy, aby sa zabránilo epizódam rabdomyolýzy. Na druhej strane, rovnaké sledovanie sa nevyžaduje u pacientov bez takejto klinickej histórie, pokiaľ je vždy zistená neprítomnosť svalovej bolesti a pretrvávajúca slabosť.
Vzhľadom na prítomnosť laktózy medzi pomocnými látkami môže SELECTIN® spôsobiť gastrointestinálne problémy u pacientov s poruchou tolerancie glukózy / galaktózy alebo so syndrómom nedostatku enzýmu laktázy.
Na základe súčasných štúdií a mechanizmu účinku lieku sa neočakáva, že pravastatín ovplyvní normálnu pozornosť pacienta; preto sa zdá, že to neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Niekoľko štúdií preukázalo absenciu teratogénnych účinkov pravastatínu na plod; použitie SELECTINU ® je však v tehotenstve silne kontraindikované, vzhľadom na dôležitosť cholesterolu vo fázach embryogenézy a vývoja plodu.
Dojčenie sa má tiež prerušiť v prípade liečby pravastatínom, aj keď sú množstvá účinnej látky nachádzajúcej sa v materskom mlieku zanedbateľné.
Interakcie
Na rozdiel od mnohých iných statínov a inhibítorov enzýmu HMG-CoA reduktázy nie je pečeňový metabolizmus pravastatínu podporovaný iba cytochrómom P450 3A4. Táto charakteristika preto znižuje potenciálne interakcie s jeho inhibítormi alebo induktormi (kyselina acetylsalicylová, warfarín, cyklosporín ... ) a udržiava svoj farmakokinetický profil pomerne stabilný.
Úprava dávky je naopak potrebná v prípade súbežného príjmu iných liekov znižujúcich lipidy.
Kontraindikácie SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na jednu z jeho zložiek, rôznych typov ochorení pečene a počas tehotenstva a laktácie.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Rôzne štúdie vykonané o znášanlivosti a bezpečnosti pravastatínu ukázali, že výskyt vedľajších účinkov je porovnateľný s výskytom pozorovaným v kontrolnej vzorke. Najbežnejšie nežiaduce reakcie mali malý klinický význam a zovšeobecnili sa ako hnačka, nauzea, vracanie, plynatosť, závraty a asténia.
Vážnejšie reakcie postihujúce muskuloskeletálny, kardiovaskulárny a hepatický systém boli rozhodne zriedkavejšie a prechodnejšie, a to tak, že po prerušení terapie rýchlo zmizli.
Poznámka
SELECTIN ® sa predáva iba na lekársky predpis.
Informácie o lieku SELECTIN ® Pravastatin uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
