Lieky proti bolesti

Všeobecnosť

Lieky proti bolesti (alebo analgetiká) - ako naznačuje ich názov - sú lieky používané na liečbu bolesti rôznej povahy a rozsahu.

Aj keď sú tieto lieky účinné pri „vypínaní“ bolesti, spravidla neriešia príčinu, ktorá viedla k nástupu bolestivého podnetu.
Nasledujúce triedy liekov patria do skupiny liekov proti bolesti:

NSAID (nesteroidné protizápalové lieky);
Analgetiká-antipyretiká;
Opioidné analgetiká.

Charakteristiky týchto tried liečiv budú stručne ilustrované nižšie.

NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) predstavujú pomerne širokú kategóriu liekov.
Účinné látky patriace do tejto triedy majú - vo väčšej alebo menšej miere -, protizápalové, bolesť zmierňujúce a antipyretické vlastnosti.
Ďalej budú stručne popísané iba niektoré z hlavných charakteristík NSAID.Podrobnejšie informácie nájdete v špecializovaných článkoch, ktoré už na tomto webe sú („NSAID: história, mechanizmus účinku, indikácie“, „NSAID: klasifikácia založená na chemickej štruktúre“, „NSAID: vedľajšie účinky a kontraindikácie“).
NSAID je možné klasifikovať podľa chemickej štruktúry a mechanizmu účinku.
Medzi najznámejšie a najpoužívanejšie NSAID patria:

Salicyláty, medzi ktorými vyniká kyselina acetylsalicylová;
Deriváty kyseliny propionovej, ako je ibuprofén, naproxén, ketoprofén, dexketoprofén a flurbiprofén;
Deriváty kyseliny octovej, medzi ktorými vyniká ketorolac, diklofenak a indometacín;
Sulfonylidy, medzi ktorými nájdeme nimesulid;
Deriváty kyseliny enolovej, medzi ktorými nájdeme piroxikam, meloxikam, tenoxikam a lornoxikam;
Deriváty kyseliny fenámovej, medzi ktorými nájdeme kyselinu mefenámovú a kyselinu flufenamovú;
Selektívne inhibítory COX-2 vrátane celecoxibu a etorikoxibu.

Mechanizmus účinku NSAID

Prostredníctvom inhibície cyklooxygenázy pôsobia NSAID svoje protizápalové, antipyretické a predovšetkým analgetické účinky.
Cyklooxygenáza je enzým, z ktorého sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.
Tieto enzýmy prevádzajú kyselinu arachidónovú prítomnú v našom tele na prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány.
Prostaglandíny - a najmä prostaglandíny G2 a H2 - sa podieľajú na zápalových procesoch a sprostredkujú bolestivé reakcie. Zatiaľ čo prostaglandíny typu E (PGE) vyvolávajú horúčku.
COX-1 je "konštitučná izoforma, ktorá je normálne prítomná v bunkách a je zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy. COX-2 je na druhej strane indukovateľnou" izoformou, ktorá je produkovaná aktivovanými zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi).
Inhibícia COX-2 preto bráni tvorbe prostaglandínov zodpovedných za nástup horúčky, zápalu a bolesti.
Mnoho NSAID (okrem selektívnych inhibítorov COX-2) je však tiež schopných inhibovať konštitučnú izoformu COX-1. Táto inhibícia je pôvodcom niektorých typických vedľajších účinkov neselektívnych NSAID.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa samozrejme líšia podľa použitej účinnej látky, ale niektoré vedľajšie účinky sú spoločné pre celú triedu liekov.
Medzi nežiaduce účinky spoločné pre všetky NSAID patria gastrointestinálne typy, ako napríklad:

Nevoľnosť;
Zvracal;
Hnačka alebo zápcha
Gastrointestinálne vredy, perforácia a / alebo krvácanie.

Okrem toho používanie NSAID vo vysokých dávkach a dlhší čas môže spôsobiť zvýšené riziko vzniku infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody.

Analgetiká-antipyretiká

Táto trieda zahŕňa lieky, ktoré vyvolávajú antipyretické a bolesť zmierňujúce účinky, ale ktoré nemajú protizápalovú aktivitu.
V skutočnosti jedinou účinnou látkou, ktorá stále patrí na trh, patrí do tejto triedy liekov, je paracetamol.
Mechanizmus účinku, ktorým tento liek vykonáva svoju aktivitu, však ešte nebol úplne objasnený.
Najviac akreditovanou hypotézou je, že podľa ktorého paracetamol prejavuje svoje antipyretické a bolesť zmierňujúce účinky inhibíciou jednej z izoforiem enzýmu cyklooxygenázy: COX-3.

Opioidné analgetiká

Všetky tieto lieky, ktoré po stimulácii endogénnych opioidných receptorov vyvolávajú analgéziu, patria do tejto triedy liekov proti bolesti.
Aj v tomto prípade budú nižšie stručne znázornené iba niektoré charakteristiky tejto triedy liekov; Podrobnejšie informácie nájdete v špeciálnom článku, ktorý už na tomto webe je („Opioidné lieky“).
Medzi najznámejšie opioidné lieky proti bolesti spomíname morfín, kodeín (používa sa aj pre svoje antitusické vlastnosti), fentanyl (alebo fentanyl alebo fentanyl), metadón, oxykodón a buprenorfín.

Mechanizmus účinku opioidných analgetík

Ako bolo uvedené, lieky proti bolesti patriace do tejto triedy liečiv pôsobia svojim pôsobením stimuláciou endogénnych opioidných receptorov.
Existuje niekoľko typov opioidných receptorov:

Μ receptor (tiež známy ako MOP);
Receptor A (tiež známy ako DOP);
Κ receptor (známy aj ako LAD);
Sirotský receptor (inak známy ako NOP).

Tieto receptory sa nachádzajú pozdĺž bolestivých dráh nášho tela a v skutočnosti sa podieľajú na neurotransmisii bolestivých podnetov. Konkrétnejšie, ich stimulácia spôsobuje aktiváciu kaskády chemických signálov, ktorá vrcholí indukciou analgetického účinku.
Väčšina opioidných analgetík používaných v terapii sú agonisty μ-receptorov (čiastočné alebo celkové, selektívne alebo nie). Mechanizmus účinku týchto liečiv teda spočíva v stimulácii vyššie uvedených receptorov, čím sa indukuje analgézia.