Účinné látky: baklofén
LIORESAL 10 mg tablety
LIORESAL 25 mg tablety
Príbalové letáky Lioresal sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - LIORESAL 10 mg tablety, LIORESAL 25 mg tablety
- LIORESAL 10 mg / 20 ml injekčný roztok na intratekálne podanie, LIORESAL 10 mg / 5 ml injekčný roztok na intratekálne podanie, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml injekčný roztok na intratekálne podanie
Prečo sa používa Lioresal? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Centrálne pôsobiace svalové relaxanciá
Terapeutické indikácie
Dospelí
Spastická hypertonia kostrových svalov pri skleróze multiplex. Spastická svalová hypertonia pri ochoreniach miechy infekčnej, degeneratívnej, traumatickej, neoplastickej alebo neznámej etiológie: napríklad spastická spinálna paralýza, amyotrofická laterálna skleróza, syringomyelia, transverzálna myelitída, paraplegia alebo traumatická paraparéza, stavy kompresie šnúry.
Spastická svalová hypertonia mozgového pôvodu, najmä v prípade infantilnej encefalopatie, ako aj po cerebrálnej vaskulopatii alebo v priebehu cerebrálnych afekcií neoplastickej alebo degeneratívnej povahy.
Pediatrická populácia (0-18 rokov)
Lioresal je indikovaný na symptomatickú liečbu spasticity mozgového pôvodu u pacientov od 0 do <18 rokov, najmä v prípadoch spôsobených detskou mozgovou obrnou, ako aj po cerebrovaskulárnych príhodách alebo v prítomnosti neoplastickej alebo degeneratívnej mozgovej patológie.
Lioresal je tiež indikovaný na symptomatickú liečbu svalových kŕčov vyskytujúcich sa pri ochoreniach miechy infekčného, degeneratívneho, traumatického, neoplastického alebo neznámeho pôvodu, ako je skleróza multiplex, spastická spinálna paralýza, amyotrofická laterálna skleróza, syringomyelia, myelitída medzi
Kontraindikácie Kedy sa Lioresal nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lioresal
Psychické poruchy a poruchy nervového systému
Pacienti s psychotickými poruchami, schizofréniou, depresívnymi alebo manickými poruchami, stavmi zmätenosti alebo Parkinsonovou chorobou majú byť liečení Lioresalom opatrne a pod prísnym dohľadom, pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť.
Epilepsia
Osobitnú pozornosť treba venovať epileptickým pacientom, pretože by mohlo dôjsť k zníženiu prahu záchvatov; Boli hlásené záchvaty súvisiace s prerušením liečby Lioresalom alebo predávkovaním. Odporúča sa udržiavať adekvátnu antikonvulzívnu liečbu a pacienta starostlivo sledovať.
Iní
Lioresal sa má používať s opatrnosťou u pacientov s aktuálnym alebo predchádzajúcim peptickým vredom, ako aj u pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami, s poruchou funkcie dýchania alebo pečene.
Pediatrická populácia
Klinické údaje o použití Lioresalu u detí mladších ako jeden rok sú veľmi obmedzené. Použitie v tejto populácii pacientov má byť založené na posúdení individuálneho prínosu a rizika terapie lekárom.
Zhoršená funkcia obličiek
Lioresal sa má podávať opatrne pacientom s poruchou funkcie obličiek a pacientom v terminálnom štádiu renálnej insuficiencie sa má podávať iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“).
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri kombinácii Lioresalu s liekmi alebo liekmi, ktoré môžu významne ovplyvniť funkciu obličiek. Je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a dennú dávku Lioresalu vhodne upraviť, aby sa zabránilo toxicite baklofénu.
U pacientov so závažnou toxicitou baklofénu sa okrem prerušenia liečby môže považovať za alternatívnu liečbu aj neplánovaná hemodialýza. U týchto pacientov hemodialýza účinne odstráni baklofén z tela, zmierni klinické príznaky predávkovania a skráti dobu zotavenia.
Poruchy močenia
Neurogénne poruchy vyprázdňovania močového mechúra môžu mať z liečby Lioresalom prospech.
U pacientov, ktorí už trpia hypertoniou zvierača, môže dôjsť k akútnemu zadržaniu moču; v týchto prípadoch sa odporúča opatrnosť.
Laboratórny test
V zriedkavých prípadoch došlo k zvýšeniu hladiny aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy a hladiny glukózy v krvi. Preto sa musia vykonávať pravidelné kontroly, najmä u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo diabetes mellitus, aby sa zaistilo, že liek nespôsobí žiadne zmeny základných chorôb.
Náhle prerušenie terapie
Po náhlom prerušení liečby Lioresalom boli hlásené stavy úzkosti a zmätenosti, delírium, halucinácie, psychotické, manické alebo paranoidné poruchy, záchvaty (status epilepticus), dyskinéza, tachykardia, hypertermia a dočasné zhoršenie stavu, najmä ak ide o dlhé trvanie spasticity. „rebound fenomén“.
Po vnútromaternicovom vystavení orálnemu Lioresalu boli hlásené postnatálne kŕče (pozri „Tehotenstvo a dojčenie“).
Pri intratekálnom podaní Lioresalu bolo hlásené, že klinické znaky abstinenčného syndrómu môžu byť podobné tým, ktoré sa prejavujú pri autonómnej dysreflexii, malígnej hypertermii, neuroleptickom malígnom syndróme alebo iných stavoch spojených s hypermetabolickými stavmi alebo difúznou rabdomyolýzou.
S výnimkou prípadov, kde sa vyskytli závažné vedľajšie účinky alebo v prípade predávkovania, sa má liečba vždy ukončovať postupne, pričom dávkovanie sa postupne znižuje počas približne 1 až 2 týždňov.
Držanie tela a rovnováha
Lioresal sa má používať s opatrnosťou, ak je spasticita potrebná na udržanie držania tela a rovnováhu v pohybe (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“).
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Lioresalu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Inhibítor levodopy / dopa-dekarboxylázy (karbidopa)
U pacientov s Parkinsonovou chorobou užívajúcich Lioresal a levodopu (samotných alebo v kombinácii s inhibítorom dopa-dekarboxylázy) boli hlásené prípady mentálnej zmätenosti, halucinácií, bolesti hlavy, nevoľnosti a agitovanosti. Tiež bolo hlásené zhoršenie symptómov parkinsonizmu. Preto je pri súbežnom podávaní Lioresalu a levodopy / karbidopy potrebná opatrnosť.
Lieky, ktoré spôsobujú depresiu centrálneho nervového systému (CNS)
Keď sa Lioresal podáva súbežne s inými liekmi, ktoré spôsobujú depresiu CNS, vrátane iných svalových relaxancií (ako je tizanidín), syntetických opioidov alebo alkoholu, sedatívny účinok sa môže zosilniť (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“). Tiež zvyšuje riziko respiračnej depresie. Okrem toho bola pri súbežnom použití morfínu a intratekálneho baklofénu hlásená hypotenzia.U pacientov s kardiopulmonálnou dysfunkciou a slabosťou dýchacích svalov sa odporúča starostlivé sledovanie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií.
Antidepresíva
Počas súbežnej liečby tricyklickými antidepresívami sa môže účinok Lioresalu zosilniť, čo spôsobuje výraznú svalovú hypotóniu.
Lítium
Súbežné používanie perorálneho Lioresalu a lítia malo za následok zhoršenie hyperkinetických symptómov, preto je potrebná súbežná aplikácia Lioresalu a lítia.
Antihypertenzíva
Pretože súbežná liečba antihypertenzívami môže ďalej znižovať krvný tlak, dávka antihypertenzíva by mala byť zodpovedajúcim spôsobom upravená.
Lieky, ktoré znižujú funkciu obličiek
Lieky alebo lieky, ktoré môžu významne ovplyvniť funkciu obličiek, môžu znížiť elimináciu baklofénu, ktorá má toxické účinky (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku baklofénu na fertilitu u ľudí. Neexistujú žiadne údaje na podporu konkrétnych odporúčaní pre ženy v reprodukčnom veku.
Tehotenstvo
Neexistujú adekvátne a kontrolované štúdie u tehotných žien. Baclofen prechádza placentárnou bariérou a má sa používať počas gravidity iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko pre plod.
U týždňového dieťaťa, ktorého matka užívala baklofén počas tehotenstva, bol hlásený prípad podozrenia na reakciu z vysadenia (generalizované záchvaty). Záchvaty, ktoré boli refraktérne na rôzne antikonvulzíva, ustúpili do 30 minút po podaní baklofénu novorodencovi.
Čas kŕmenia
U matiek liečených terapeutickými dávkami Lioresalu prechádza účinná látka do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že sa u dieťaťa neočakávajú žiadne nežiaduce účinky.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje
Lioresal môže byť spojený s nežiaducimi účinkami, ako sú závraty, sedácia, somnolencia a zhoršené videnie (pozri „Nežiaduce účinky“), ktoré môžu znížiť schopnosť pacienta reagovať. Pacienti, u ktorých sa vyskytli tieto nežiaduce udalosti, majú byť poučení, aby prestali viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Lioresal obsahuje pšeničný škrob. Tento liek možno podať ľuďom s celiakiou. Ľudia s alergiou na pšenicu (okrem celiakie) by nemali užívať tento liek
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Lioresal: Dávkovanie
Dávkovanie
Terapiu je potrebné začať vždy nízkymi dávkami, ktoré sa budú postupne zvyšovať. Na dosiahnutie optimálnej terapeutickej odpovede sa odporúča minimálna užitočná dávka. Pre každého pacienta je potrebné hľadať optimálne dávkovanie, aby sa znížili klonické stavy, spasticita a kŕče vo flexii alebo extenzii, ale čo najviac sa zabránilo vzniku nežiaducich udalostí.
Aby sa zabránilo nadmernej slabosti a pádom, Lioresal sa má používať s opatrnosťou, ak je spasticita potrebná na udržanie držania tela a rovnováhu v pohybe alebo ak je spasticita potrebná na udržanie funkčnosti. Udržanie určitého stupňa svalového tonusu môže byť dôležité, tiež aby sa umožnili občasné kŕče na podporu cirkulačnej funkcie.
Ak 6-8 týždňov po dosiahnutí maximálnej dávky nie je evidentný žiadny terapeutický prínos, je potrebné rozhodnúť, či pokračovať v podávaní Lioresalu.
Celková denná dávka by mala byť rozdelená, najlepšie na tri podania u dospelého a štyri na dieťa.
Liečba sa má vždy ukončovať postupne, postupne znižovať dávkovanie počas približne 1 až 2 týždňov, s výnimkou prípadov, keď sa vyskytli závažné vedľajšie účinky alebo predávkovanie (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Dospelí
Liečba sa má spravidla začať dávkou 5 mg podávanou trikrát denne. Je potrebná opatrnosť pri titrácii dávky, ktorá sa má zvýšiť o 15 mg denne, rozdelená na 3 denné podania, každé 3 dni, kým sa nedosiahne optimálne celkové denné dávkovanie.
U niektorých pacientov citlivých na lieky môže byť vhodné začať s nižšou dennou dávkou (5 alebo 10 mg) a túto dávku postupne dosiahnuť (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri použití“). Optimálna dávka je zvyčajne medzi 30 a 80 mg denne. Dávky 100 až 120 mg denne možno podávať starostlivo hospitalizovaným pacientom.
Pediatrická populácia (0-18 rokov)
Obvykle sa má liečba začať veľmi nízkou dávkou (čo zodpovedá približne 0,3 mg / kg denne) rozdelenou na 2 až 4 dávky (najlepšie 4 dávky). Dávku je potrebné zvyšovať opatrne, v intervale približne 1 týždňa, kým nebude postačovať pre individuálne potreby dieťaťa.
Zvyčajná denná dávka pre udržiavaciu liečbu je medzi 0,75 a 2 mg / kg telesnej hmotnosti. Celková denná dávka by nemala prekročiť maximálne 40 mg / deň u detí mladších ako 8 rokov. Deťom starším ako 8 rokov je možné podať maximálnu dennú dávku 60 mg / deň. Tablety Lioresal nie sú vhodné na použitie u detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 33 kg.
Zhoršená funkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má Lioresal podávať opatrne a v nižších dávkach. U pacientov podstupujúcich chronickú hemodialýzu sú koncentrácie baklofénu v plazme vysoké, a preto by mala byť stanovená obzvlášť nízka dávka Lioresalu, napr. asi 5 mg denne.
Lioresal sa má podávať pacientom v terminálnom štádiu renálnej insuficiencie iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko. Títo pacienti by mali byť starostlivo sledovaní z dôvodu včasnej diagnostiky včasných prejavov a / alebo symptómov toxicity (napr. Ospalosť, letargia) (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“ a „Predávkovanie“).
Zhoršená funkcia pečene
Lioresal sa má predpisovať s opatrnosťou pacientom s poruchou funkcie pečene (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Starší pacienti (vek ≥ 65 rokov)
Pretože sa nežiaduce účinky častejšie vyskytujú u starších pacientov, odporúča sa opatrný režim dávkovania a vhodné sledovanie pacienta.
Pacienti so spastickými stavmi mozgového pôvodu
Pretože sa nežiaduce účinky častejšie vyskytujú u pacientov so spastickými stavmi mozgového pôvodu, odporúča sa opatrný režim dávkovania a vhodné sledovanie pacienta.
Spôsob podávania
Lioresal sa má užívať počas jedla s trochou tekutiny
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Lioresalu
Príznaky a symptómy: pozorujú sa hlavne príznaky centrálnej nervovej depresie, ako napríklad: ospalosť, znížené vedomie, útlm dýchania, kóma. Je tiež možné, že sa objaví: zmätenosť, halucinácie, agitácia, kŕče, anomálie EEG (vzor potlačenia prasknutia a trifázické vlny), poruchy akomodácie, zmenený pupilárny reflex; generalizovaná svalová hypotónia, myoklonus, hyporeflexia alebo areflexia; periférna vazodilatácia, hypotenzia alebo hypertenzia, bradykardia, tachykardia alebo srdcové arytmie; podchladenie; nevoľnosť, vracanie, hnačka, hypersekrécia slín; zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov.
Súbežný príjem CNS-aktívnych látok alebo liekov (napr. Alkoholu, diazepamu, tricyklických antidepresív) môže spôsobiť zhoršenie syndrómu predávkovania.
Liečba: nie je známe žiadne špecifické antidotum.
Pri komplikáciách, ako je hypotenzia, hypertenzia, záchvaty, gastrointestinálne poruchy a respiračná alebo kardiovaskulárna depresia, je potrebné vykonať podporné opatrenia a symptomatickú liečbu.
Po požití potenciálne toxického množstva by sa malo zvážiť aktívne uhlie, najmä v prvom období po požití.
Dekontamináciu žalúdka (napr. Výplach žalúdka) je potrebné zvážiť od prípadu k prípadu, obzvlášť v prvom období (60 minút) po požití potenciálne život ohrozujúceho predávkovania. Komatóznych pacientov alebo pacientov s kŕčmi je potrebné pred dekontamináciou žalúdka intubovať .
Pretože sa liek vylučuje predovšetkým obličkami, odporúča sa zvýšiť príjem tekutín a prípadne podať diuretikum. Hemodialýza (niekedy neplánovaná) môže byť užitočná pri ťažkej otrave spojenej s renálnou insuficienciou (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri použití“). kŕče podávať intravenózne diazepam, s opatrnosťou.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Lioresalu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Lioresalu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Lioresal
Tak ako všetky lieky, aj Lioresal môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nežiaduce účinky sa vyskytujú hlavne na začiatku liečby (napr. Sedácia, ospalosť), keď sa dávka zvyšuje príliš rýchlo, alebo keď sa používajú vysoké dávky alebo ak je pacient starší. Sú však často prechodné a dajú sa eliminovať alebo zmierniť zníženie dávky a sú zriedka natoľko závažné, že by si vyžadovali prerušenie liečby. U pacientov s anamnézou psychiatrického ochorenia alebo s poruchami krvného obehu (napr. Mozgový infarkt) a u starších pacientov môžu byť sekundárne reakcie závažnejšie.
U epileptických pacientov je možné pozorovať zníženie prahu záchvatov a záchvaty záchvatov.
Niektorí pacienti preukázali zvýšenú svalovú spasticitu ako paradoxnú reakciu na liečbu.
Je známe, že mnohé z hlásených vedľajších účinkov sú spojené so základným liečeným ochorením.Nežiaduce reakcie (tabuľka 1) sú uvedené podľa frekvenčnej konvencie MedDRA: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až <1/10); menej časté (≥ 1/1 000, <1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000, <1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10 000); neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
skladovanie
Chráňte pred vlhkosťou a teplom.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Zloženie
Lioresal 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
baklofén 10 mg
Pomocné látky: pšeničný škrob; stearát horečnatý; povidón; mikrokryštalická celulóza; koloidný oxid kremičitý bezvodý.
Lioresal 25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
baklofén 25 mg.
Pomocné látky: pšeničný škrob; stearát horečnatý; povidón; mikrokryštalická celulóza; koloidný oxid kremičitý bezvodý.
Lieková forma a obsah
Lioresal 10 mg tablety 50 tabliet
Lioresal 25 mg tablety 50 tabliet
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
LIORESAL 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp: racemická zmes R (-) a R (+) izomérov kyseliny beta- (aminometyl) -p-chlórhydroškoricovej (= baklofén): 10 mg.
Pomocné látky so známymi účinkami: pšeničný škrob
LIORESAL 25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp: racemická zmes R (-) a R (+) izomérov kyseliny beta- (aminometyl) -p-chlórhydroškoricovej (= baklofén): 25 mg.
Pomocné látky so známymi účinkami: pšeničný škrob
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Dospelí
Spastická hypertonia priečne pruhovaných svalov pri roztrúsenej skleróze.
Spastická svalová hypertonia pri ochoreniach miechy infekčnej, degeneratívnej, traumatickej, neoplastickej alebo neznámej etiológie: napríklad spastická spinálna paralýza, amyotrofická laterálna skleróza, syringomyelia, priečna myelitída, paraplegia alebo traumatická paraparéza, stavy kompresie šnúry.
Spastická svalová hypertonia mozgového pôvodu, najmä v prípade infantilnej encefalopatie, ako aj po mozgovej vaskulopatii alebo v priebehu mozgových chorôb neoplastickej alebo degeneratívnej povahy.
Pediatrická populácia (0-18 rokov)
Lioresal je indikovaný na symptomatickú liečbu spasticity mozgového pôvodu u pacientov od 0 do infantilnej mozgovej obrny, ako aj po cerebrovaskulárnych príhodách alebo v prítomnosti neoplastickej alebo degeneratívnej mozgovej patológie.
Lioresal je tiež indikovaný na symptomatickú liečbu svalových kŕčov vyskytujúcich sa pri ochoreniach miechy infekčného, degeneratívneho, traumatického, neoplastického alebo neznámeho pôvodu, ako je skleróza multiplex, spastická spinálna paralýza, amyotrofická laterálna skleróza, syringomyelia, transverzálna myelitída, traumatická paraplegia alebo paraparéza a kompresia miechy.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Terapiu je potrebné začať vždy od nízkych dávok, postupne ich zvyšovať. Na dosiahnutie optimálnej terapeutickej odpovede sa odporúča minimálna užitočná dávka. Pre každého pacienta je potrebné hľadať optimálne dávkovanie, aby sa znížili klonické stavy, spasticita a kŕče vo flexii alebo extenzii, ale čo najviac sa zabránilo vzniku nežiaducich udalostí.
Aby sa zabránilo nadmernej slabosti a pádom, Lioresal sa má používať s opatrnosťou, ak je spasticita potrebná na udržanie držania tela a rovnováhu v pohybe alebo ak je spasticita potrebná na udržanie funkčnosti.
Udržanie určitého stupňa svalového tonusu môže byť dôležité, tiež aby sa umožnili občasné kŕče na podporu cirkulačnej funkcie.
Celková denná dávka by mala byť rozdelená, najlepšie na 3 podania pre dospelých a 4 pre deti. Ak nie je zrejmý terapeutický prínos 6-8 týždňov po dosiahnutí maximálnej dávky, musí sa rozhodnúť, či bude pokračovať v podávaní Lioresalu.
Liečba sa má vždy ukončovať postupne, pričom dávkovanie sa postupne znižuje počas približne 1 až 2 týždňov, s výnimkou prípadov, keď sa vyskytli závažné vedľajšie účinky alebo v prípade predávkovania (pozri časť 4.4).
Dospelí
Liečba sa má spravidla začať dávkou 5 mg podávanou 3 -krát denne. Titrácia dávky by mala postupovať opatrne, ktorá by sa mala zvyšovať každé 3 dni o 15 mg denne, rozdelená na 3 denné podania, až kým sa nedosiahne optimálna celková denná dávka. U niektorých obzvlášť citlivých pacientov na lieky môže byť vhodné začať s nižšou dennou dávkou (5 alebo 10 mg) a túto dávku postupne dosiahnuť (pozri časť 4.4).
Optimálna dávka je obvykle medzi 30 a 80 mg denne. Denné dávky 100 až 120 mg sa môžu podávať starostlivo hospitalizovaným pacientom.
Pediatrická populácia (0-18 rokov)
Obvykle sa má liečba začať veľmi nízkou dávkou (čo zodpovedá približne 0,3 mg / kg denne), rozdelenou na 2 až 4 dávky (najlepšie 4 dávky).
Dávku je potrebné zvyšovať opatrne, v intervale približne 1 týždňa, kým nebude postačovať pre individuálne potreby dieťaťa.
Zvyčajná denná dávka pre udržiavaciu liečbu je medzi 0,75 a 2 mg / kg telesnej hmotnosti. Celková denná dávka by nemala prekročiť maximálne 40 mg / deň u detí mladších ako 8 rokov. Deťom starším ako 8 rokov je možné podať maximálnu dennú dávku 60 mg / deň.
Tablety Lioresal nie sú vhodné na použitie u detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 33 kg.
Zhoršená funkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má Lioresal podávať opatrne a v nižších dávkach. U pacientov podstupujúcich chronickú hemodialýzu sú koncentrácie baklofénu v plazme vysoké, a preto by mala byť stanovená obzvlášť nízka dávka Lioresalu, napr. asi 5 mg denne.
Lioresal sa má podávať pacientom v terminálnom štádiu renálnej insuficiencie iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko. Takýchto pacientov treba starostlivo monitorovať, aby sa včas diagnostikovali včasné príznaky a / alebo symptómy toxicity (napr. Somnolencia, letargia) (pozri časti 4.4 a 4.9).
Zhoršená funkcia pečene
Neuskutočnili sa žiadne štúdie u pacientov s poruchou funkcie pečene liečených Lioresalom. Po perorálnom podaní pečeň nehrá významnú úlohu v metabolizme baklofénu (pozri časť 5.2). Lioresal však môže spôsobiť zvýšenie hladín pečeňových enzýmov. Lioresal sa má predpisovať s opatrnosťou pacientom s poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.4).
Starší pacienti (vek ≥ 65 rokov)
Pretože sa nežiaduce účinky častejšie vyskytujú u starších pacientov, odporúča sa opatrný režim dávkovania a vhodné sledovanie pacienta.
Pacienti so spastickými stavmi mozgového pôvodu
Pretože sa nežiaduce účinky častejšie vyskytujú u pacientov so spastickými stavmi mozgového pôvodu, odporúča sa opatrný režim dávkovania a vhodné sledovanie pacienta.
Spôsob podávania
Lioresal sa má užívať počas jedla s trochou tekutiny.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Psychické poruchy a poruchy nervového systému
Pacienti s psychotickými poruchami, schizofréniou, depresívnymi alebo manickými poruchami, stavmi zmätenosti alebo Parkinsonovou chorobou majú byť liečení Lioresalom opatrne a pod prísnym dohľadom, pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť.
Epilepsia
Osobitnú pozornosť treba venovať epileptickým pacientom, pretože by mohlo dôjsť k zníženiu prahu záchvatov; Boli hlásené záchvaty súvisiace s prerušením liečby Lioresalom alebo predávkovaním. Odporúča sa udržiavať adekvátnu antikonvulzívnu liečbu a pacienta starostlivo sledovať.
Iní
Lioresal sa má používať s opatrnosťou u pacientov s aktuálnym alebo predchádzajúcim peptickým vredom, ako aj u pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami, s poruchou funkcie dýchania alebo pečene.
Pediatrická populácia
O použití Lioresalu u detí mladších ako jeden rok sú veľmi obmedzené klinické údaje. Použitie v tejto pacientskej populácii by malo byť založené na posúdení individuálneho prínosu a rizika terapie lekárom.
Zhoršená funkcia obličiek
Lioresal sa má podávať opatrne pacientom s poškodenou funkciou obličiek a pacientom v terminálnom štádiu renálnej insuficiencie sa má podávať iba vtedy, ak očakávaný prínos prevažuje nad potenciálnym rizikom (pozri časť 4.2).
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri kombinácii Lioresalu s liekmi alebo liekmi, ktoré môžu významne ovplyvniť funkciu obličiek. Je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a dennú dávku Lioresalu vhodne upraviť, aby sa zabránilo toxicite baklofénu.
U pacientov so závažnou toxicitou baklofénu sa okrem prerušenia liečby môže považovať za alternatívnu liečbu aj neplánovaná hemodialýza. U týchto pacientov hemodialýza účinne odstráni baklofén z tela, zmierni klinické príznaky predávkovania a skráti dobu zotavenia.
Poruchy močenia
Neurogénne poruchy vyprázdňovania močového mechúra môžu mať z liečby Lioresalom prospech.
U pacientov, ktorí už trpia hypertoniou zvierača, môže dôjsť k akútnemu zadržaniu moču; v týchto prípadoch sa odporúča opatrnosť.
Laboratórny test
V zriedkavých prípadoch došlo k zvýšeniu hladiny aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy a hladiny glukózy v krvi. Preto sa musia vykonávať pravidelné kontroly, najmä u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo diabetes mellitus, aby sa zaistilo, že liek nespôsobí žiadne zmeny základných chorôb.
Náhle prerušenie terapie
Úzkosti a stavy zmätenosti, delírium, halucinácie, psychotické, manické alebo paranoidné poruchy, záchvaty (status epilepticus), dyskinéza, tachykardia, hypertermia a dočasné zhoršenie spasticity známe ako „rebound fenomén“.
Po vnútromaternicovej expozícii perorálnym Lioresalom boli hlásené postnatálne záchvaty (pozri časť 4.6).
Pri intratekálnom podaní Lioresalu bolo hlásené, že klinické znaky abstinenčného syndrómu môžu byť podobné tým, ktoré sa prejavujú pri autonómnej dysreflexii, malígnej hypertermii, neuroleptickom malígnom syndróme alebo iných stavoch spojených s hypermetabolickými stavmi alebo difúznou rabdomyolýzou.
S výnimkou prípadov, kde sa vyskytli závažné vedľajšie účinky alebo v prípade predávkovania, sa má liečba vždy ukončovať postupne, pričom dávkovanie sa postupne znižuje počas približne 1 až 2 týždňov.
Držanie tela a rovnováha
Lioresal sa má používať s opatrnosťou, ak je na udržanie držania tela a rovnováhu v pohybe potrebná spasticita (pozri časť 4.2).
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Lioresal obsahuje pšeničný škrob. Pšeničný škrob môže obsahovať lepok, ale iba v stopových množstvách, a preto je považovaný za bezpečný pre ľudí s celiakiou.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pozorované interakcie je potrebné zvážiť
Inhibítor levodopy / dopa-dekarboxylázy (karbidopa)
U pacientov s Parkinsonovou chorobou užívajúcich Lioresal a levodopu (samotných alebo v kombinácii s inhibítorom dopa-dekarboxylázy) boli hlásené prípady mentálnej zmätenosti, halucinácií, bolesti hlavy, nevoľnosti a agitovanosti. Tiež bolo hlásené zhoršenie symptómov parkinsonizmu. Preto je pri súbežnom podávaní Lioresalu a levodopy / karbidopy potrebná opatrnosť.
Lieky, ktoré spôsobujú depresiu centrálneho nervového systému (CNS)
Keď sa Lioresal podáva súbežne s inými liekmi, ktoré spôsobujú útlm CNS, vrátane iných svalových relaxancií (ako je tizanidín), syntetických opioidov alebo alkoholu, môže byť sedatívny účinok zosilnený (pozri časť 4.7). Útlm dýchania. Pri súbežnom podávaní bola hlásená hypotenzia používanie morfínu a intratekálneho baklofénu. U pacientov s kardiopulmonálnou dysfunkciou a slabosťou dýchacích svalov sa odporúča starostlivé sledovanie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií.
Antidepresíva
Počas súbežnej liečby tricyklickými antidepresívami sa môže účinok Lioresalu zosilniť, čo spôsobuje výraznú svalovú hypotóniu.
Lítium
Súbežné používanie perorálneho Lioresalu a lítia malo za následok zhoršenie hyperkinetických symptómov, preto je potrebná súbežná aplikácia Lioresalu a lítia.
Antihypertenzíva
Pretože súbežná liečba antihypertenzívami môže ďalej znižovať krvný tlak, dávka antihypertenzíva by mala byť zodpovedajúcim spôsobom upravená.
Lieky, ktoré znižujú funkciu obličiek
Lieky alebo lieky, ktoré môžu významne ovplyvniť funkciu obličiek, môžu znížiť elimináciu baklofénu, ktorá má toxické účinky (pozri časť 4.4).
04.6 Gravidita a laktácia
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku baklofénu na fertilitu u ľudí.
Neexistujú žiadne údaje na podporu konkrétnych odporúčaní pre ženy v reprodukčnom veku.
U potkanov nemá baklofén žiadny vplyv na mužskú a ženskú plodnosť v dávkach, ktoré nie sú toxické pre matku.
Tehotenstvo
Ukázalo sa, že perorálne podávaný lioresal zvyšuje výskyt omfalokély (umbilikálnej hernie) u plodov potkanov liečených dávkami približne 8,3 -násobkom maximálnej perorálnej dávky (v mg / kg) odporúčanej na použitie u ľudí.
Tento účinok nebol pozorovaný u myší a králikov.
Neexistujú adekvátne a kontrolované štúdie u tehotných žien. Baclofen prechádza placentárnou bariérou a má sa používať počas gravidity iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko pre plod.
U týždňového dieťaťa, ktorého matka užívala baklofén počas tehotenstva, bol hlásený prípad podozrenia na reakciu z vysadenia (generalizované záchvaty). Záchvaty, ktoré boli refraktérne na rôzne antikonvulzíva, ustúpili do 30 minút po podaní baklofénu novorodencovi.
Čas kŕmenia
U matiek liečených terapeutickými dávkami Lioresalu prechádza účinná látka do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že sa u dieťaťa neočakávajú žiadne nežiaduce účinky.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Lioresal môže byť spojený s nežiaducimi účinkami, ako sú závraty, sedácia, somnolencia a zhoršené videnie (pozri časť 4.8), ktoré môžu znížiť pacientovu schopnosť reagovať. Pacienti, u ktorých sa vyskytli tieto nežiaduce udalosti, majú byť poučení, aby prestali viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sa vyskytujú hlavne na začiatku liečby (napr. Sedácia, ospalosť), keď sa dávka zvyšuje príliš rýchlo, alebo keď sa používajú vysoké dávky alebo ak je pacient starší. Sú však často prechodné a dajú sa eliminovať alebo zmierniť zníženie dávky a sú zriedka natoľko závažné, že by si vyžadovali prerušenie liečby. U pacientov s anamnézou psychiatrického ochorenia alebo s poruchami krvného obehu (napr. Mozgový infarkt) a u starších pacientov môžu byť reakcie závažnejšie.
U epileptických pacientov je možné pozorovať zníženie prahu záchvatov a záchvaty záchvatov.
Niektorí pacienti preukázali zvýšenú svalovú spasticitu ako paradoxnú reakciu na liečbu.
Je známe, že mnohé z hlásených vedľajších účinkov sú spojené so základným liečeným ochorením.
Nežiaduce reakcie (tabuľka 1) sú uvedené podľa frekvenčnej konvencie MedDRA: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 ,; neznáme (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov).
stôl 1
04,9 Predávkovanie
príznaky a symptómy
Existujú hlavne príznaky centrálnej nervovej depresie, ako je ospalosť, znížené vedomie, respiračná depresia, kóma.
Je tiež možné, že sa objaví: zmätenosť, halucinácie, agitácia, kŕče, anomálie EEG (vzor potlačenia prasknutia a trifázické vlny), poruchy akomodácie, zmenený pupilárny reflex; generalizovaná svalová hypotónia, myoklonus, hyporeflexia alebo areflexia; periférna vazodilatácia, hypotenzia alebo hypertenzia, bradykardia, tachykardia alebo srdcové arytmie; podchladenie; nevoľnosť, vracanie, hnačka, hypersekrécia slín; zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov.
Súbežný príjem CNS-aktívnych látok alebo liekov (napr. Alkoholu, diazepamu, tricyklických antidepresív) môže spôsobiť zhoršenie syndrómu predávkovania.
Liečba
Špecifické antidotum nie je známe.
Pri komplikáciách, ako je hypotenzia, hypertenzia, záchvaty, gastrointestinálne poruchy a respiračná alebo kardiovaskulárna depresia, je potrebné vykonať podporné opatrenia a symptomatickú liečbu.
Po požití potenciálne toxického množstva by sa malo zvážiť aktívne uhlie, najmä v prvom období po požití.
Dekontamináciu žalúdka (napr. Výplach žalúdka) je potrebné zvážiť od prípadu k prípadu, obzvlášť v prvom období (60 minút) po požití potenciálne život ohrozujúceho predávkovania.
Komatóznych alebo kŕčových pacientov je potrebné intubovať pred dekontamináciou žalúdka.
Pretože sa liek vylučuje predovšetkým obličkami, odporúča sa zvýšiť príjem tekutín a prípadne podať diuretikum. Hemodialýza (niekedy neplánovaná) môže byť užitočná pri ťažkej otrave spojenej s renálnou insuficienciou (pozri časť 4.4).
V prípade kŕčov podávajte diazepam i.v. s opatrnosťou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: centrálne pôsobiace svalové relaxanciá.
ATC kód: M03B X01.
Mechanizmus akcie
Lioresal je veľmi účinný antispazmodik; baclofen, v skutočnosti oslabuje monosynaptický a polysynaptický transmisný reflex v mieche pravdepodobne stimuláciou receptorov GABA-B, ktoré inhibujú uvoľňovanie excitačných aminokyselín, glutamátu a aspartátu.
Farmakodynamické účinky
Neuromuskulárny prenos nie je baklofénom ovplyvnený. Účinná látka má „antinociceptívny účinok. Pri neurologických poruchách spojených s kŕčmi kostrových svalov má klinický účinok Lioresalu formu„ priaznivého účinku na kontrakcie svalového reflexu a výrazne zlepšuje bolestivý kŕč, automatizmus a klon. Lioresal zlepšuje mobilitu pacienta, uľahčuje každodenné činnosti a fyzioterapiu. Prevencia a liečba dekubitov a zlepšenie kvality spánku (v dôsledku „eliminácie bolestivých svalových kŕčov) a funkcie kolicípu a zvierača boli pozorované ako nepriame účinky liečby Lioresalom, ktorá má za následok lepšie kvalitu života pacienta.
Baclofen stimuluje vylučovanie žalúdočnej kyseliny.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Baclofen sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
Po jednorazovom perorálnom podaní 10, 20 a 30 mg baklofénu sa dosiahnu maximálne plazmatické koncentrácie približne 180, 340 a 650 nanogramov / ml, v uvedenom poradí, a zaznamenajú sa po 0,5 - 1,5 hodinách. Zodpovedajúce oblasti pod krivkou sú úmerné dávke.
Distribúcia
Distribučný objem baklofénu je 0,7 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 30% a je konštantná v rozsahu koncentrácie 10 nanogramov / ml až 300 mcg / ml. V mozgovomiechovom moku sú koncentrácie účinnej látky asi 8,5 -krát nižšie ako v plazme.
Metabolizmus
Baclofen je metabolizovaný len v malej miere. Hlavný metabolit, kyselina β (p-chlórfenyl)-4-hydroxymaslová, získaný deamináciou, je farmakologicky neaktívny.
Vylúčenie
Plazmatický polčas baklofénu je približne 3-4 hodiny. Baklofén sa eliminuje hlavne v nezmenenej forme. Do 72 hodín sa obličkami eliminuje približne 75% dávky, približne 5% z tohto množstva je vo forme metabolitov. Zvyšok dávky, vrátane 5% metabolitov, sa vylučuje stolicou.
Špeciálne populácie
Starší pacienti (vek ≥ 65 rokov)
Farmakokinetika u starších pacientov je prakticky rovnaká ako u pacientov mladších ako 65 rokov. Po podaní jednorazovej perorálnej dávky majú starší pacienti "pomalšiu elimináciu, ale" systémovú expozíciu baklofénu podobnú ako u dospelých mladších ako 65 rokov. Extrapolácia výsledkov získaných pri liečbe opakovanými dávkami naznačuje, že neexistujú žiadne významné rozdiely medzi pacientmi mladšími ako 65 rokov a staršími pacientmi.
Detských pacientov
Po perorálnom podaní 2,5 mg tabliet Lioresalu deťom vo veku od 2 do 12 rokov boli hlásené hodnoty Cmax 62,8 ± 28,7 nanogramov / ml, hodnoty Tmax v rozmedzí od 0,95. -2 hodiny, priemerný plazmatický klírens 315,9 ml / h / kg, distribučný objem 2,58 l / kg a polčas 5,10 hodiny.
Zhoršená funkcia pečene
Nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje o pacientoch s poruchou funkcie pečene liečených Lioresalom.Pretože však pečeň nehrá významnú úlohu v metabolizme baklofénu, farmakokinetika Lioresalu sa u pacientov s poruchou funkcie pečene pravdepodobne významne nezmení.
Zhoršená funkcia obličiek
Neexistujú žiadne kontrolované klinické farmakokinetické štúdie u pacientov s poruchou funkcie obličiek liečených Lioresalom. Baclofen sa vylučuje prevažne nezmenený močom. U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné zvážiť úpravu dávky baklofénu na základe jeho systémových hladín; Včasná hemodialýza je účinný spôsob odstránenia prebytočného baklofénu v systémovom obehu.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Reprodukčná toxicita
U potkanov sa nepreukázalo, že by baklofén podávaný perorálne v dávkach netoxických pre matku spôsoboval nežiaduce účinky na plodnosť alebo postnatálny vývoj. Perorálne podávaný lioresal zvyšuje výskyt omfalokély (umbilikálnej hernie) u plodov potkanov. Táto abnormalita nebola pozorovaná u myší a králikov. Perorálne podávaný lioresal spôsobuje spomalenie rastu plodu (osifikácia kostí) v dávkach, ktoré mala tiež za následok materskú toxicitu u potkanov a králikov.
Mutagenéza a karcinogenéza
Mutagénny a genotoxický potenciál baklofénu bol negatívny z testov vykonaných na baktériách, cicavčích bunkách, kvasinkách a čínskom škrečkovi. Dostupné údaje naznačujú, že baklofén pravdepodobne nemá mutagénny potenciál.
Bcalofén nevykazoval žiadny karcinogénny potenciál v 2-ročnej štúdii na potkanoch. U samíc potkanov liečených 2 roky baklofénom v maximálnych dávkach (50-100 mg / kg) došlo k zrejme zvýšeniu výskytu ovariálnych cýst a hypertrofie nadobličiek a / alebo krvácania v závislosti od dávky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Koloidný oxid kremičitý bezvodý; mikrokryštalická celulóza; stearát horečnatý; povidón; pšeničný škrob.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Chráňte pred teplom a vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Netoxický PVC blister
Škatuľka obsahujúca 50 tabliet po 10 mg.
Škatuľka obsahujúca 50 tabliet po 25 mg.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
LIORESAL 10 mg tablety AIC č. 022999015
LIORESAL 25 mg tablety AIC č. 022999027
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Prvá autorizácia: 31.12.1973
Obnova: 01.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Určenie AIFA zo dňa 08.04.2013
