PREVEX - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Prevex - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti a skladovanie

Účinné látky: Felodipín

Prevex 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Prevex 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Indikácie Prečo sa používa Prevex? Načo to je?

Derivát dihydropyridínu s antihypertenzívnym a antianginálnym účinkom.

Hypertenzia Stabilná angina pectoris

Kontraindikácie Kedy sa Prevex nemá používať

Tehotenstvo; známa precitlivenosť na felodipín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok; nekompenzované srdcové zlyhanie; akútny infarkt myokardu; nestabilná angina pectoris; hemodynamicky významná obštrukcia srdcovej chlopne; dynamická obštrukcia srdcového odtoku; kardiogénny šok.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Prevex

Felodipín môže spôsobiť nástup výraznej hypotenzie s následkom tachykardie, ktorá môže u predisponovaných pacientov spôsobiť ischémiu myokardu.

Felodipín sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí majú predispozíciu k rozvoju tachykardie.

Felodipín sa vylučuje pečeňou. V dôsledku toho možno u pacientov s jasne zníženou funkciou pečene očakávať vyššie terapeutické koncentrácie a vynikajúcu odpoveď (pozri tiež časť DÁVKA, SPÔSOB A ČAS PODANIA).

U pacientov s výraznou gingivitídou / periodontitídou bola hlásená mierna gingiválna hyperplázia. Takejto hyperplázii sa dá vyhnúť alebo ju zvrátiť „starostlivou dentálnou hygienou

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Prevexu

Enzymatické interakcie

Felodipín sa metabolizuje v pečeni cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4). Inhibítory a induktory CYP3A4 môžu ovplyvniť plazmatické koncentrácie felodipínu.

Interakcie spôsobujúce zvýšenie plazmatickej koncentrácie felodipínu

Ukázalo sa, že enzýmové inhibítory cytochrómu P450 3A4, ako sú cimetidín, erytromycín, itrakonazol, ketokonazol, lieky proti HIV / inhibítory proteázy (napr. Ritonavir) a niektoré flavonoidy prítomné v grapefruitovej šťave, spôsobujú zvýšené plazmatické koncentrácie felodipínu.

Interakcie spôsobujúce zníženú plazmatickú koncentráciu felodipínu Induktory enzýmov cytochrómu P450 3A4 ako fenytoín, karbamazepín, rifampicín, barbituráty, efavirenz, nevirapín a Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný) môžu viesť k zníženiu plazmatických koncentrácií felodipínu.

Iné interakcie

Cyklosporín: Felodipín nevyvoláva zmeny v plazmatických koncentráciách cyklosporínu.

Takrolimus: Felodipín môže zvýšiť koncentráciu takrolimu. Keď sa podávajú spolu, je potrebné kontrolovať sérové koncentrácie takrolimu a možno bude potrebné upraviť dávkovanie takrolimu.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Prevex obsahuje laktózu, takže v prípade zistenej neznášanlivosti na cukry kontaktujte svojho lekára pred užitím lieku.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo: Prevex sa nemá používať počas tehotenstva.

Dojčenie: Felodipín je detegovaný v materskom mlieku. Ak však matka užíva terapeutické dávky počas dojčenia, je nepravdepodobné, že by tento liek ovplyvnil dieťa.

Fertilita: Nie sú dostupné žiadne údaje o fertilite pacienta.

Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti by mali vedieť, ako reagujú na liečbu felodipínom pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov, pretože ojedinele sa môžu vyskytnúť závraty alebo únava.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Prevex: Dávkovanie

Hypertenzia

Dávka sa má upraviť na individuálnom základe.

Liečba sa môže začať dávkou 5 mg jedenkrát denne. V prípade potreby je možné dávku znížiť na 2,5 mg alebo zvýšiť na 10 mg denne podľa reakcie pacienta. V prípade potreby je možné pridať ďalšie antihypertenzívum.

Zvyčajná udržiavacia dávka je 5 mg jedenkrát denne.

Poškodenie funkcie pečene

Pacienti s poruchou funkcie pečene môžu mať zvýšené plazmatické koncentrácie felodipínu a môžu reagovať na liečbu nižšími dávkami (pozri časť Opatrenia pri používaní).

Angina pectoris

Dávka sa má upraviť na individuálnom základe.

Liečba sa má začať dávkou 5 mg jedenkrát denne a podľa potreby sa má zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne.

Staršia populácia Liečba sa má začať najnižšou dostupnou dávkou.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Pediatrická populácia

Skúsenosti získané z klinických štúdií s použitím felodipínu u pediatrických hypertenzných pacientov sú obmedzené.

Administratíva

Tableta sa má užiť ráno, prehltnúť celá a zapiť vodou a nesmie sa lámať, drviť ani žuvať, aby sa zachovali vlastnosti predĺženého uvoľňovania. Tablety sa môžu užívať na prázdny žalúdok alebo po ľahkom jedle s nízkym obsahom tuku alebo uhľohydrátov.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Prevexu

Príznaky: Predávkovanie môže spôsobiť nadmernú periférnu vazodilatáciu s výraznou hypotenziou a niekedy aj bradykardiou.

Liečba: aktívne uhlie, v prípade potreby vykonať výplach žalúdka.

Ak dôjde k závažnej hypotenzii, má sa začať symptomatická liečba.

Uložte pacienta na chrbát so zdvihnutými dolnými končatinami.

V prípade súbežnej bradykardie sa má intravenózne podať 0,5-1 mg atropínu.

Ak to nestačí, zvýšte objem infúziou fyziologických roztokov (fyziologický roztok, glukóza alebo dextrán). Ak nie sú uvedené opatrenia dostatočné, je možné podať sympatomimetiká s prevažujúcim účinkom na α1-adrenergné receptory.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Prevex

Felodipín môže spôsobiť návaly horúčavy, bolesti hlavy, búšenie srdca, závraty, únavu.

Tieto reakcie, ktoré sa zvyčajne objavujú na začiatku liečby alebo pri zvýšení podanej dávky, sú spravidla prechodné a ich intenzita v priebehu času klesá.

Felodipín môže tiež spôsobiť od dávky závislý edém členka, vyvolaný prekapilárnou vazodilatáciou a nesúvisiaci s generalizovanou retenciou tekutín.

Na základe skúseností získaných z klinických štúdií 2% pacientov prerušilo liečbu kvôli nástupu edému členka.

U pacientov s výraznou gingivitídou / periodontitídou bola pozorovaná mierna gingiválna hyperplázia. Tejto hyperplázii je možné sa vyhnúť alebo ju možno liečiť "starostlivou ústnou hygienou. Bola tiež hlásená nevoľnosť, bolesť brucha, vyrážka, tachykardia, hypotenzia, závraty, parestézia, svrbenie, asténia, periférny edém. Zriedkavo bola hlásená artralgia a myalgia., Žihľavka, vracanie, synkopa, prípady impotencie a poruchy sexuálnej sféry .. Veľmi zriedkavo boli hlásené reakcie z precitlivenosti (napr. angioedém a horúčka), zvýšenie pečeňových enzýmov, fotosenzitivita, leukocytoklastická vaskulitída, časté nutkanie na močenie.

Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.

Je dôležité informovať lekára alebo lekárnika o všetkých nežiaducich účinkoch, aj keď nie sú popísané v písomnej informácii pre používateľov.

Expirácia a retencia

Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.

UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Tento dátum sa týka neporušeného, správne skladovaného obalu.

Uchovávajte pri teplote do 30 ° C.

LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ

Ďalšie informácie

Zloženie

Prevex 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje:

účinná látka: felodipín 5 mg.

5 mg tableta Prevexu je ružová, okrúhla, bikonvexná, s vyrazeným „A / Fm“ na jednej strane a „5“ na druhej strane, s priemerom 9 mm.

Pomocné látky: 40 polyoxylovaných hydrogenovaných ricínových olejov; hydroxypropylcelulóza; propylgalát; hypromelóza; kremičitan sodno -hlinitý; mikrokryštalická celulóza; bezvodá laktóza; stearylfumarát sodný; polyetylénglykol 6000; oxid titaničitý E171; oxid železitý E172; karnaubský vosk; vyčistená voda.

Prevex 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje:

účinná látka: felodipín 10 mg.

10 mg tableta Prevexu je červenohnedá, okrúhla, bikonvexná, s vyrazeným „A / FE“ na jednej strane a „10“ na druhej strane, s priemerom 9 mm.

Lieková forma a obsah

Prevex 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

28 tabliet s predĺženým uvoľňovaním po 5 mg.

Prevex 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním:

14 tabliet s predĺženým uvoľňovaním po 10 mg.

28 10 mg tabliet s predĺženým uvoľňovaním-NEOBCHODNÝ OBAL.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o lieku Prevex nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na uchovávanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0,0 .0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOPLIKÁRIE, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ĎALŠIE PODROBNÉ INŠTRUKCIE O ESTEMPORANÁTE

01.0 NÁZOV LIEKU

PREVEX

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Prevex 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Každá tableta obsahuje 5 mg felodipínu.

Pomocné látky so známymi účinkami:

Jedna tableta obsahuje 28 mg laktózy a 5 mg hydroxystearátu makrogolglycerolu.

Prevex 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Každá tableta obsahuje 10 mg felodipínu.

Pomocné látky so známymi účinkami:

Jedna tableta obsahuje 28 mg laktózy a 10 mg hydroxystearátu makrogolglycerolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Prevex 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Tableta je ružová, okrúhla, bikonvexná, s vyrazeným A / Fm na jednej strane a 5 na druhej strane, s priemerom 9 mm.

Prevex 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním

Tableta je červenohnedá, okrúhla, bikonvexná, s vyrytým A / FE na jednej strane a 10 na druhej strane, s priemerom 9 mm.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Hypertenzia

Stabilná angina pectoris

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Hypertenzia

Dávka sa má upraviť na individuálnom základe. Liečba sa môže začať dávkou 5 mg jedenkrát denne. V prípade potreby je možné dávku znížiť na 2,5 mg alebo zvýšiť na 10 mg denne podľa reakcie pacienta. V prípade potreby je možné pridať ďalšie antihypertenzívum. Zvyčajná udržiavacia dávka je 5 mg jedenkrát denne.

Angina pectoris

Dávka sa má upraviť na individuálnom základe. Liečba sa má začať dávkou 5 mg jedenkrát denne a v prípade potreby zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne.

Staršia populácia

Má sa zvážiť počiatočná liečba najnižšou dostupnou dávkou

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Poškodenie funkcie pečene

Pacienti s poruchou funkcie pečene môžu mať zvýšené plazmatické koncentrácie felodipínu a môžu reagovať na liečbu nižšími dávkami (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Skúsenosti z klinických štúdií o použití felodipínu u pediatrických hypertenzných pacientov sú obmedzené (pozri časti 5.1 a 5.2).

Spôsob podávania

Tablety sa majú užívať ráno a zapiť vodou. Aby sa zachovali vlastnosti predĺženého uvoľňovania, tablety sa nemajú deliť, drviť ani žuvať. Tablety sa môžu užívať bez jedla alebo po ľahkom jedle s nízkym obsahom tukov alebo uhľohydrátov.

04.3 Kontraindikácie

• Tehotenstvo

• Precitlivenosť na felodipín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

• Nekompenzované srdcové zlyhanie

• Akútny infarkt myokardu

• Nestabilná angina pectoris

• Hemodynamicky významná obštrukcia srdcovej chlopne

• Dynamická obštrukcia srdcového odtoku

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Účinnosť a bezpečnosť felodipínu pri liečbe hypertenzívnych stavov sa neskúmala.

Felodipín môže spôsobiť nástup významnej hypotenzie s následkom tachykardie, ktorá môže u vnímavých pacientov spôsobiť ischémiu myokardu.

Felodipín sa vylučuje pečeňou. V dôsledku toho možno u pacientov s jasne zníženou funkciou pečene očakávať vyššie terapeutické koncentrácie a vynikajúcu odpoveď (pozri časť 4.2).

Súbežné podávanie liekov, ktoré významne indukujú alebo inhibujú enzýmy CYP3A4, má za následok výrazné zníženie alebo zvýšenie plazmatických hladín felodipínu. Preto sa treba vyhnúť súbežnému podávaniu (pozri časť 4.5).

Prevex obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.

Prevex obsahuje ricínový olej, ktorý môže spôsobiť podráždenie žalúdka a hnačku.

U pacientov s výraznou gingivitídou / periodontitídou bolo hlásené mierne rozšírenie ďasien. Tomuto rozšíreniu sa dá vyhnúť alebo ho zvrátiť „starostlivou dentálnou hygienou“.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Felodipín sa metabolizuje v pečeni cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4). Súbežné podávanie s látkami, ktoré interferujú s enzýmami CYP3A4, môže ovplyvniť plazmatické koncentrácie felodipínu.

Enzymatické interakcie

Inhibítory a induktory izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450 môžu ovplyvniť plazmatické koncentrácie felodipínu.

Interakcie spôsobujúce zvýšenie plazmatickej koncentrácie felodipínu

Ukázalo sa, že enzýmové inhibítory enzýmu CYP3A4 spôsobujú zvýšené plazmatické koncentrácie felodipínu.

Keď sa felodipín podával so silným inhibítorom CYP3A4 itrakonazolom, Cmax a AUC felodipínu sa zvýšili 8-násobne a AUC 6-násobne. Pri súbežnom podávaní felodipínu a erytromycínu sa Cmax a AUC felodipínu zvýšili asi 2,5-násobne. Cimetidín zvýšil Cmax a AUC felodipínu približne o 55%. Je potrebné vyhnúť sa kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4.

V prípade klinicky významných nežiaducich udalostí spôsobených zvýšenou expozíciou felodipínu, ak sa podáva v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4, je potrebné zvážiť úpravu dávky felodipínu a / alebo vysadenie inhibítora CYP3A4.

Príklady:

• Cimetidín

• Erytromycín

• Itrakonazol

• Ketokonazol

• Inhibítory anti HIV / protézy (napr. Ritonavir)

• Niektoré flavonoidy prítomné v grapefruitovej šťave

Tablety Felodipinu sa nesmú užívať s grapefruitovým džúsom.

Interakcie spôsobujúce zníženie plazmatickej koncentrácie felodipínu

Ukázalo sa, že induktory enzýmov systému cytochrómu P4503A4 spôsobujú znížené plazmatické koncentrácie felodipínu.

Keď sa felodipín podával súbežne s karbamazepínom, fenytoínom alebo fenobarbitalom, Cmax a AUC felodipínu sa znížili o 82%, respektíve 96%. Je potrebné vyhnúť sa asociácii so silnými induktormi CYP3A4.

V prípade nedostatočnej účinnosti v dôsledku zníženej expozície felodipínu, ak sa podáva so silnými induktormi CYP3A4, má sa zvážiť úprava dávky felodipínu a / alebo prerušenie induktora CYP3A4.

Príklady:

• Fenytoín

• Karbamazepín

• rifampicín

• Barbituráty

• Efavirenz

• Nevirapín

• Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný)

Iné interakcie

Takrolimus: Felodipín môže zvýšiť koncentráciu takrolimu. Keď sa podávajú spolu, je potrebné monitorovať sérové koncentrácie takrolimu a možno bude potrebné upraviť dávkovanie takrolimu.

Cyklosporín: Felodipín nevyvoláva zmeny v plazmatických koncentráciách cyklosporínu.

04.6 Gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Felodipín sa nemá používať počas gravidity. V predklinických štúdiách reprodukčnej toxicity boli hlásené účinky na vývoj plodu, o ktorých sa predpokladá, že sú spôsobené farmakologickým účinkom felodipínu.

Čas kŕmenia

Felodipín bol detegovaný v materskom mlieku, kvôli nedostatku údajov o potenciálnom účinku na novorodenca sa liečba počas laktácie neodporúča.

Plodnosť

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch felodipínu na fertilitu pacientov. V predklinickej štúdii reprodukčnej toxicity na potkanoch (pozri časť 5.3) boli pri dávkach blízkych terapeutickým hlásené účinky na vývoj plodu, ale žiadne účinky na plodnosť.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Felodipín má mierne alebo stredne závažné účinky na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak pacienti užívajúci felodipín trpia bolesťami hlavy, nevoľnosťou, závratmi alebo únavou, môže byť narušená schopnosť reakcie. Na začiatku liečby sa odporúča obzvlášť opatrnosť.

04.8 Nežiaduce účinky

Zhrnutie bezpečnostného profilu

Felodipín môže spôsobiť návaly horúčavy, bolesti hlavy, búšenie srdca, závraty a únavu. Väčšina týchto reakcií závisí od dávky a objavia sa na začiatku liečby alebo po zvýšení dávky. Ak sa vyskytnú, tieto reakcie sú zvyčajne prechodné a časom sa zmierňujú.

U pacientov liečených felodipínom sa môže vyskytnúť edém členka závislý od dávky. Je to dôsledok prekapilárnej vazodilatácie a nesúvisí to so žiadnym generalizovaným zadržiavaním vody.

U pacientov s výraznou gingivitídou / periodontitídou bolo hlásené mierne rozšírenie ďasien. Tomuto rozšíreniu sa dá vyhnúť alebo ho zvrátiť „starostlivou dentálnou hygienou“.

Tabuľka nežiaducich reakcií

Nižšie uvedené nežiaduce reakcie boli identifikované počas klinických štúdií a vo fáze po uvedení lieku na trh.

Používajú sa nasledujúce definície frekvencie:

Veľmi časté ≥ 1/10

Časté ≥1 / 100,

Menej časté ≥ 1/1 000,

Zriedkavé ≥1 / 10 000,

Veľmi ojedinelý

Klasifikácia systémov a orgánov Frekvencia Nepriaznivá reakcia Poruchy nervového systému spoločný Bolesť hlavy Menej časté Závrat, parestézia Srdcové patológie Menej časté Tachykardia, palpitácie Cievne patológie spoločný Náhle / prechodné sčervenanie Menej časté Hypotenzia Zriedkavé Synkopa Poruchy gastrointestinálneho traktu Menej časté Nevoľnosť, bolesť brucha Zriedkavé Zvracal Veľmi ojedinelý Hyperplázia ďasien, zápal ďasien Poruchy pečene a žlčových ciest Veľmi ojedinelý Zvýšené pečeňové enzýmy Poruchy kože a podkožného tkaniva Menej časté Vyrážka, svrbenie Zriedkavé Žihľavka Veľmi ojedinelý Fotosenzitívne reakcie, leukocytoklastická vaskulitída Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Zriedkavé Artralgia, myalgia Poruchy obličiek a močových ciest Veľmi ojedinelý Pollakiuria Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov Zriedkavé Impotencia, zmeny v sexuálnej sfére Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Velmi bezne Periférny edém Menej časté Asténia Veľmi ojedinelý Reakcie z precitlivenosti, napr. angioedém, horúčka.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04,9 Predávkovanie

Príznaky

Predávkovanie môže spôsobiť nadmernú periférnu vazodilatáciu s výraznou hypotenziou a niekedy aj bradykardiou.

Liečba ak je to odôvodnené: aktívne rastlinné uhlie, výplach žalúdka, ak sa vykoná do jednej hodiny po požití.

Ak dôjde k závažnej hypotenzii, má sa začať symptomatická liečba.

Pacient by mal byť umiestnený v polohe na chrbte so zdvihnutými nohami. V prípade súbežnej bradykardie sa má intravenózne podať 0,5-1 mg atropínu. Ak to nestačí, objem krvi by sa mal zvýšiť infúziou, napr. glukóza, fyziologický roztok alebo dextrán).

Ak sú vyššie popísané opatrenia nedostatočné, je možné podávať sympatomimetiká s prevažujúcim účinkom na adrenergné receptory?

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: blokátory kalciových kanálov, deriváty dihydropyridínu

ATC kód: C08CA02

Mechanizmus akcie

Felodipín je vysoko selektívny vaskulárny blokátor vápnikových kanálov, ktorý znižuje krvný tlak znížením systémovej vaskulárnej rezistencie. Vzhľadom na vysoký stupeň selektivity na arteriolárny hladký sval nemá felodipín v terapeutických dávkach priamy vplyv na srdcovú kontraktilitu a vedenie.

Pretože neexistuje žiadny vplyv na hladkú svalovinu žilovej steny alebo vazomotorickú adrenergnú kontrolu, felodipín nie je spojený s ortostatickou hypotenziou.

Felodipín má mierny natriuretický / diuretický účinok a nespôsobuje zadržiavanie vody.

Farmakodynamické účinky

Felodipín je účinný vo všetkých štádiách hypertenzie. Na dosiahnutie vyššieho antihypertenzného účinku sa môže použiť samotný alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami, napríklad s beta-blokátormi, diuretikami alebo ACE inhibítormi. Felodipín je účinný pri znižovaní systolického krvného tlaku (PAS) aj diastolického krvného tlaku (PAD) a môže byť použitý na liečbu izolovanej systolickej hypertenzie.

Felodipín má antianginózny a antiischemický účinok vďaka zlepšeniu rovnováhy medzi ponukou a dopytom kyslíka. Zníženie koronárnej vaskulárnej rezistencie a zvýšenie koronárneho prietoku a dodávky kyslíka felodipínom je dôsledkom dilatácie epikardiálnych artérií a arteriol.

Zníženie systémového krvného tlaku spôsobené felodipínom vedie k zníženiu afterloadu ľavej komory a zníženiu potreby kyslíka v myokarde.

Felodipín zlepšuje toleranciu záťaže a znižuje záchvaty angíny pectoris u pacientov so stabilnou námahovou angínou pektoris. Felodipín sa môže používať samostatne alebo v kombinácii s beta blokátorom u pacientov so stabilnou angínou pectoris.

Hemodynamické efekty

Primárnym hemodynamickým účinkom felodipínu je zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie, čo má za následok zníženie krvného tlaku. Tieto účinky závisia od dávky. Spravidla dochádza k poklesu krvného tlaku dve hodiny po prvej perorálnej dávke a tento pokles pretrváva. najmenej 24 hodín s pomerom údolia / píku vyšším ako 50%.

Plazmatické koncentrácie felodipínu priamo súvisia so znížením periférnej vaskulárnej rezistencie a krvného tlaku.

Účinky na srdce

V terapeutických dávkach nemá felodipín žiadny vplyv na srdcovú kontraktilitu, atrioventrikulárne vedenie alebo refraktérnosť.

Antihypertenzívna liečba felodipínom je spojená s významnou regresiou už existujúcej hypertrofie ľavej komory.

Účinky na obličky

Felodipín má natriuretický a diuretický účinok v dôsledku zníženia tubulárnej reabsorpcie filtrovaného sodíka. Felodipín nemodifikuje denné vylučovanie draslíka. Felodipín znižuje vaskulárnu rezistenciu.

Felodipín neovplyvňuje vylučovanie albumínu močom.

U pacientov liečených cyklosporínom felodipín po transplantácii obličky znižuje krvný tlak, zlepšuje prietok krvi obličkami a rýchlosť glomerulárnej filtrácie. Felodipín je tiež schopný včas zlepšiť funkciu transplantovanej obličky.

Klinická účinnosť

V klinickom skúšaní HOT (Optimálna liečba hypertenzie) s felodipínom ako základnou liečbou sa skúmala korelácia medzi závažnými kardiovaskulárnymi príhodami (napr. Akútny infarkt myokardu, mŕtvica a smrť z kardiovaskulárnych príčin) a tromi cieľovými hladinami diastolického krvného tlaku ≤90. MmHg, ≤ 85 mmHg a ≤80 mmHg a krvný tlak dosiahnutý felodipínom.

Celkom 18 790 hypertenzných pacientov (PAD 100-115 mmHg) vo veku od 50 do 80 rokov bolo sledovaných priemerné obdobie 3,8 roka (rozsah 3,3-4,9). Felodipín bol podávaný v monoterapii alebo v kombinácii s beta blokátorom a / alebo ACE inhibítorom a / alebo diuretikom. Štúdia preukázala prínos zníženia PAS a PAD na hladiny 139 respektíve 83 mmHg.

Na základe štúdie STOP-2 (Švédska štúdia u starých pacientov s hypertenziou-2) uskutočnenej na 6614 pacientoch vo veku 70 až 84 rokov vykazovali kalciové antagonisty triedy dihydropyridínov (felodipín a izradipín) rovnaký preventívny účinok. Na kardiovaskulárnu mortalitu a chorobnosť iných tried bežne používaných antihypertenzív, ako sú ACE inhibítory, beta-blokátory a diuretiká.

Pediatrická populácia

Klinické skúsenosti s použitím felodipínu u hypertenzných pediatrických pacientov sú obmedzené. V randomizovanej, dvojito zaslepenej, trojtýždňovej štúdii s paralelnými skupinami u detí vo veku 6 až 16 rokov s primárnou hypertenziou bol antihypertenzný účinok felodipínu 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) a 10 mg (n = 31) podávaných jedenkrát denne sa porovnávalo s placebom (n = 35). Štúdia nepreukázala účinnosť felodipínu pri znižovaní krvného tlaku u detí vo veku 6 a 16 rokov (pozri časť 4.2).

Dlhodobé účinky felodipínu na rast, pubertu a celkový vývoj sa neskúmali. Účinnosť dlhodobej antihypertenzívnej liečby felodipínom ako terapie v detstve na zníženie kardiovaskulárnej morbidity a mortality v dospelosti nebola stanovená.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa felodipín úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Systémová biologická dostupnosť felodipínu je približne 15% a v terapeutickom rozmedzí je nezávislá na dávke.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním majú za následok predĺženú absorpčnú fázu felodipínu. Výsledkom je rovnomerná krivka plazmatickej koncentrácie a terapeutické koncentrácie sú stále prítomné 24 hodín po podaní. Maximálne plazmatické koncentrácie (tmax) s formou s predĺženým uvoľňovaním sa dosahujú po 3 až 5 hodinách. Rýchlosť, ale nie rozsah absorpcie felodipínu sa zvyšuje s príjmom jedla s vysokým obsahom tuku.

Distribúcia

Väzba na plazmatické proteíny je približne 99%, prevažne s albumínovou frakciou. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 10 l / kg.

Biotransformácia

Felodipín sa extenzívne metabolizuje v pečeni cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4) a všetky identifikované metabolity sú neaktívne.

Felodipín je liek s vysokým klírensom, priemerný klírens v krvi je 1 200 ml / min. Pri dlhodobej liečbe nedochádza k žiadnej významnejšej akumulácii.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie pečene majú v priemere vyššie plazmatické koncentrácie felodipínu ako mladší pacienti. Farmakokinetika felodipínu sa nemení u pacientov s poruchou funkcie obličiek vrátane osôb na hemodialýze.

Vylúčenie

Priemerný eliminačný polčas felodipínu je približne 25 hodín a rovnovážny stav sa dosiahne po 5 dňoch. Pri dlhodobej liečbe nehrozí akumulácia. Asi 70% podanej dávky sa vylúči vo forme metabolitov močom, zvyšná frakcia sa vylúči stolicou.

Menej ako 0,5% podanej dávky sa nachádza v nezmenenej forme v moči.

Linearita / nelinearita

Plazmatické koncentrácie sú priamo úmerné dávke v terapeutickom rozmedzí 2,5 až 10 mg.

Pediatrická populácia

Vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou (5 mg felodipínu s predĺženým uvoľňovaním) s obmedzeným počtom detí vo veku 6 až 16 rokov (n = 12) nebola žiadna zjavná korelácia medzi vekom a AUC, C felodipínom.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Reprodukčná toxicita

V štúdii fertility a všeobecnej reprodukčnej výkonnosti na potkanoch liečených felodipínom bolo v skupinách so strednou dávkou a vo vysokých dávkach pozorované predĺženie pôrodu vedúce k ťažkostiam pri pôrode. Zvýšená úmrtnosť plodu a skorá postnatálna úmrtnosť. Tieto účinky boli prisúdené inhibičnému účinku na kontraktilitu maternice felodipínu vo vysokých dávkach. Pri podávaní dávok v terapeutickom rozmedzí potkanom nebol pozorovaný žiadny vplyv na plodnosť.

Reprodukčné štúdie na králikoch ukázali na dávke závislé a reverzibilné zväčšenie prsných žliaz u matiek a digitálne abnormality súvisiace s dávkou u plodov. Tieto abnormality boli zistené pri podávaní felodipínu v počiatočných štádiách vývoja plodu (pred 15. dňom gravidity). V reprodukčnej štúdii na opiciach bola pozorovaná abnormálna poloha distálnej falangy.

Neexistujú žiadne ďalšie znepokojujúce predklinické nálezy a reprodukčné výsledky sa považujú za súvisiace s farmakologickým účinkom felodipínu pri podávaní normotenzným zvieratám. Klinický význam týchto zistení pre pacientov, ktorí dostávajú felodipín, nie je známy. Na základe zistení je však interný databázové informácie pre bezpečnosť pacientov U plodov / novorodencov vystavených felodipínu in utero neboli hlásené žiadne prípady abnormalít falanga.