FELDENE - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Feldene - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: piroxikam

FELDENE 20 mg tvrdé kapsuly
FELDENE 20 mg rozpustné tablety

Príbalové letáky Feldene sú dostupné pre veľkosti balenia:

FELDENE 20 mg tvrdé kapsuly, FELDENE 20 mg rozpustné tablety
FELDENE 20 mg / 1 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
FELDENE 20 mg čapíky

Prečo sa používa Feldene? Načo to je?

Pred predpisovaním lieku Feldene váš lekár zváži prínos tohto lieku proti riziku vedľajších účinkov. Váš lekár vás možno bude musieť pravidelne kontrolovať a povie vám, ako často budete musieť byť kontrolovaný počas liečby Feldene.

Feldene je protizápalový liek zmierňujúci bolesť, ktorý sa používa na zmiernenie niektorých symptómov spôsobených osteoartritídou (osteoartritída: degeneratívne ochorenie kĺbov), reumatoidnou artritídou a ankylozujúcou spondylitídou (reumatizmus chrbtice), ako je opuch, stuhnutosť a bolesť kĺbov . Feldene nelieči artritídu a uľaví vám iba vtedy, ak ju budete užívať naďalej.

Váš lekár predpíše Feldene iba vtedy, ak iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) už nepomáhajú zmierniť vaše príznaky.

Kontraindikácie Kedy by sa Feldene nemal používať

NEBERTE FELDENE

Ak ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
Ak ste niekedy mali vred alebo krvácanie alebo perforáciu žalúdka alebo čriev.
Ak máte vred alebo krvácanie alebo perforáciu žalúdka alebo čriev.
Ak máte alebo ste v minulosti mali gastrointestinálne poruchy (zápal žalúdka alebo čriev), ktoré predisponujú k poruchám krvácania, ako je ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, rakovina gastrointestinálneho traktu, divertikulitída (zapálené alebo infikované vrecká / dutiny v hrubom čreve).
Ak užívate ďalšie NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 a kyseliny acetylsalicylovej (nachádzajú sa v mnohých liekoch používaných na zmiernenie bolesti a zníženie horúčky). Nezabudnite, že mnohé NSAID sú dostupné aj bez lekárskeho predpisu.
Ak užívate riedidlá krvi, ako je warfarín, na prevenciu krvných zrazenín.
Ak ste niekedy mali závažnú alergickú reakciu na piroxikam, iné NSAID a iné lieky, obzvlášť závažné kožné reakcie (bez ohľadu na ich závažnosť), ako je multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída (intenzívne začervenanie kože, s vločkovitým alebo vrstveným odlupovaním), vezikulo-bulózne reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm, charakterizovaný červenou, skorodovanou, krvavou alebo krustovanou pokožkou s pľuzgiermi a nekrotickou epidermolýzou, charakterizovanou pľuzgiermi a odlupovaním povrchovej vrstvy kože.
Ak ste počas liečby kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID mali príznaky astmy, nádchy, nosovej polypózy, angioedému alebo žihľavky.
Ak ste tehotná alebo si myslíte, že ste.
Ak dojčíte.
Ak máte menej ako 18 rokov.
Ak máte závažné ochorenie pečene.
Ak máte závažné ochorenie obličiek.
Ak máte stredne ťažké alebo ťažké srdcové zlyhanie.
Ak máte ťažkú hypertenziu.
Ak máte závažné poruchy krvi.
Ak máte krvácajúcu diatézu (predispozícia k častému krvácaniu).

Ak existuje ktorákoľvek z týchto podmienok, Feldene by vám nemal byť predpísaný. Okamžite to povedzte svojmu lekárovi.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Feldene

Predtým, ako začnete užívať Feldene, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Buďte zvlášť opatrný pri Feldene a vždy to povedzte svojmu lekárovi pred použitím Feldene; Rovnako ako všetky nesteroidné protizápalové lieky, Feldene môže spôsobiť závažné reakcie žalúdka a čriev, ako je bolesť, krvácanie a vredy.

Ak máte bolesť žalúdka alebo máte akékoľvek príznaky krvácania do žalúdka alebo čriev, ako je čierna alebo krvou zafarbená stolica alebo vracanie krvi, musíte ihneď prestať užívať Feldene a kontaktovať svojho lekára.

Ak máte alergickú reakciu, ako je vyrážka, opuch tváre, sipot alebo ťažkosti s dýchaním, musíte ihneď prestať používať Feldene a kontaktovať svojho lekára.

Ak máte viac ako 70 rokov, váš lekár môže chcieť skrátiť trvanie vašej liečby a vidieť vás častejšie, keď sa liečite Feldene.

Ak máte viac ako 70 rokov alebo užívate iné lieky, ako sú kortikosteroidy alebo niektoré lieky na liečbu depresie, nazývané selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo kyselinu acetylsalicylovú na prevenciu krvných zrazenín, môže vám ich predpísať lekár. Spolu s Feldeneom liek na ochranu žalúdka a čriev.

Tento liek by ste nemali užívať, ak máte viac ako 80 rokov.

Ak máte alebo ste mali akékoľvek zdravotné problémy alebo akúkoľvek formu alergie alebo si nie ste istí, či môžete užívať Feldene, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi skôr, ako začnete užívať tento liek.

Ak užívate ďalšie lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi. Lieky, ako je Feldene, môžu byť spojené so zvýšeným rizikom srdcového infarktu („infarkt myokardu“) alebo mozgovej príhody. Akékoľvek riziko je pravdepodobnejšie pri vysokých dávkach a predĺženej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo trvanie liečby.

Ak máte problémy so srdcom, prekonali ste cievnu mozgovú príhodu alebo si myslíte, že by ste mohli byť ohrozený týmito stavmi (napríklad ak máte vysoký krvný tlak, cukrovku alebo vysoký cholesterol alebo fajčíte), prediskutujte svoju liečbu so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Feldene, podobne ako iné nesteroidné protizápalové lieky, znižuje agregáciu krvných doštičiek a predlžuje čas zrážania; na túto eventualitu by sa malo pamätať pri vykonávaní hematologických testov a pri súbežnom podávaní liekov, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek, je potrebná ostražitosť.

Opatrnosť je potrebná, ak máte v anamnéze hypertenziu a / alebo srdcové zlyhanie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.

Zvláštna opatrnosť je potrebná, ak máte kardiovaskulárnu insuficienciu, arteriálnu hypertenziu, zníženú funkciu pečene alebo obličiek, hypoperfúziu obličiek, aktuálne alebo predchádzajúce zmeny krvi a ak podstupujete diuretickú liečbu.

Ak ste astmatik, v dôsledku interakcie lieku s metabolizmom kyseliny arachidónovej môžu vzniknúť krízy bronchospazmu a prípadne šokové a iné alergické javy.

Pretože počas liečby NSAID boli zistené očné zmeny, odporúča sa v prípade dlhodobej liečby vykonávať pravidelné oftalmologické kontroly.

Rovnako ako u iných látok s podobným účinkom, bolo pozorované zvýšenie azotémie (hladiny dusíka v krvi), ktoré pri pokračujúcom podávaní nepostupujú nad určitú úroveň a po ukončení terapie sa vrátia na normálne hodnoty.

Ak ste diabetik, odporúča sa časté vyšetrenie krvi.

Pri použití lieku Feldene boli hlásené život ohrozujúce kožné vyrážky (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), ktoré sa spočiatku prejavujú ako okrúhle červené škvrny alebo kruhové škvrny, často sprevádzané pľuzgiermi v centrálnej časti trupu.

Medzi ďalšie znaky, ktoré je potrebné poznamenať, patria vredy v ústach, hrdle, nose, genitáliách a zápal spojiviek (červené a opuchnuté oči).

Tieto život ohrozujúce vyrážky sú často sprevádzané príznakmi podobnými chrípke. Vyrážka môže progredovať do vývoja rozsiahlych pľuzgierov alebo odlupovania kože

Najvyššie riziko závažných kožných reakcií sa vyskytuje počas prvých týždňov liečby. Ak sa u vás vyvinul Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza, pri použití Feldene sa Feldene už nemá používať.

Ak sa u vás objaví vyrážka alebo tieto kožné príznaky, prestaňte užívať Feldene, urýchlene sa poraďte s lekárom a informujte ho, že užívate tento liek.

Ak ste pacient s genetickými polymorfizmami (ako sú polymorfizmy CYP2C9 * 2 a CYP2C9 * 3), piroxikam sa má podávať s opatrnosťou, pretože eliminácia piroxikamu z tela môže byť znížená a môže mať vysoké hladiny piroxikamu v krvi.

Ak plánujete otehotnieť, máte problémy s plodnosťou alebo vyšetrujete plodnosť, prediskutujte svoju liečbu so svojím lekárom.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Feldene

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Lieky sa môžu navzájom ovplyvňovať. Váš lekár môže obmedziť používanie Feldene alebo iných liekov, alebo budete musieť užiť iný liek. Je obzvlášť dôležité nahlásiť nasledujúce prípady:

ak užívate aspirín alebo iné nesteroidné protizápalové lieky na úľavu od bolesti
ak užívate kortikosteroidy, lieky používané na liečbu rôznych stavov, ako sú alergie a hormonálna nerovnováha
ak užívate riedidlá krvi, ako je warfarín, aby ste zabránili vzniku krvných zrazenín
ak užívate niektoré lieky na liečbu depresie nazývané selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)
ak užívate akékoľvek lieky, ako je aspirín, na prevenciu krvných zrazenín
ak užívate diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II
používa sa v prípade vysokého krvného tlaku a srdcových chorôb
ak užívate lítium
používa sa na liečbu depresie
ak užívate chinolónové antibakteriálne látky, používané na liečbu bakteriálnych infekcií
ak používate vnútromaternicové telieska

Ak máte niektorý z týchto stavov, ihneď to povedzte svojmu lekárovi.

FELDENE S POTRAVINAMI, NÁPOJMI A ALKOHOLOM

Počas užívania Feldene sa odporúča nepiť alkohol.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek.

Ak ste tehotná alebo si myslíte, že ste: povedzte to svojmu lekárovi, pretože Feldene je kontraindikovaný.
Ak dojčíte: nesmiete užívať Feldene. Poraďte sa so svojím lekárom: možno budete musieť prestať dojčiť.
Plodnosť: ak plánujete tehotenstvo, máte problémy s plodnosťou alebo skúmate plodnosť, povedzte to svojmu lekárovi, pretože Feldene nemusí byť pre vás vhodný.

Použitie NSAID, ako je Feldene, môže oddialiť alebo zabrániť prasknutiu ovariálnych folikulov, ktoré môže mať za následok reverzibilnú neplodnosť. U žien, ktoré majú problémy s počatím alebo sa podrobujú vyšetreniu neplodnosti, je potrebné zvážiť vysadenie NSAID vrátane Feldene.

VEDENIE VOZIDIEL A POUŽÍVANIE STROJA

Ak pociťujete závrat alebo neobvyklú únavu, buďte obzvlášť opatrní pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.

Tvrdé kapsuly Feldene a rozpustné tablety Feldene obsahujú laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Tvrdé kapsuly Feldene a rozpustné tablety Feldene obsahujú menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej dávke, tj. Sú v podstate „bez sodíka“.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Feldene: Dávkovanie

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Váš lekár vás bude pravidelne kontrolovať, aby sa ubezpečil, že užívate optimálnu dávku Feldene. Váš lekár upraví vašu liečbu na najnižšiu dávku, ktorá najlepšie ovláda vaše príznaky. V žiadnom prípade nemeňte dávku bez predchádzajúceho informovania lekára.

Dospelí a starší ľudia:

Maximálna denná dávka Feldene je 20 miligramov, ktorá sa má užiť ako jedna denná dávka. Ak máte viac ako 70 rokov, lekár vám môže predpísať nižšiu dennú dávku a skrátiť trvanie liečby.

Váš lekár vám môže predpísať Feldene spolu s iným liekom na ochranu žalúdka a čriev pred možnými vedľajšími účinkami.

Nezvyšujte dávku:

Ak máte pocit, že liek nie je veľmi účinný, vždy sa poraďte so svojím lekárom.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Feldene

Ak zabudnete užiť Feldene:

Vezmite si liek hneď, ako si spomeniete. Ak je už takmer čas na užitie ďalšej dávky, neužívajte vynechanú dávku, ale užite ďalšiu dávku v správnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku.

Ak užijete viac Feldene, ako máte:

Príznaky: Najindikatívnejšími príznakmi predávkovania sú bolesť hlavy, vracanie, ospalosť, závrat a synkopa.

Ak omylom predávkujete Feldene, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Feldene

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ihneď prestaňte užívať Feldene a kontaktujte svojho lekára, ak sa u vás vyskytne:

bolesť žalúdka alebo príznaky perforácie a krvácania do žalúdka alebo čriev, ako napríklad čierna alebo krvou zafarbená stolica alebo vracanie krvi;
žlté / žlté sfarbenie kože a bielej časti oka (žltačka);
zápal pečene;
závažné zníženie funkcie obličiek (zlyhanie obličiek);
akékoľvek príznaky alergickej reakcie, ako je kožná vyrážka alebo opuch tváre, pier a hrdla, ktoré môžu spôsobiť ťažkosti s dýchaním a prehĺtaním;
kožné reakcie charakterizované pľuzgiermi, začervenaním alebo odlupovaním kože, vredmi v akejkoľvek časti tela (napr. koža, ústa, nos, hrdlo, pohlavné orgány), vrátane závažných (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza).

Nasledujúce vedľajšie účinky, ktoré sa u vás môžu vyskytnúť, sú uvedené nižšie:

Najbežnejšie efekty

Vredy zažívacieho traktu a gastrointestinálne krvácanie
Nauzea, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, žalúdočná kyselina, bolesť brucha, ulcerózna stomatitída, zápalové ochorenie čriev (kolitída a Crohnova choroba)
Opuch členkov, nôh a chodidiel (zadržiavanie tekutín)
Zvýšený krvný tlak
Srdcové zlyhanie (ťažkosti s dýchaním a únava)

Menej časté efekty

Srdcový záchvat (infarkt myokardu)
Mŕtvica
Anorexia
Únava
Anémia
Pľuzgiere, začervenanie alebo odlupovanie kože (vyrážka) alebo ulcerácia kdekoľvek na tele (napr. Koža, ústa, oči, pery alebo jazyk) alebo akékoľvek iné príznaky alergických reakcií, ako je kožná vyrážka, opuch tváre, pier, jazyka , sipot
Žlté sfarbenie pokožky a očí (žltačka)
Zvýšenie normálnych hodnôt funkcie pečene
Pankreatitída
Akútne zlyhanie obličiek, krv v moči, ťažkosti s močením
Zvýšenie nebielkovinového dusíka v krvi (zvýšenie dusíka močoviny v krvi)
Opuch členkov, nôh a chodidiel (zadržiavanie tekutín)
Zvýšený krvný tlak (hypertenzia)
Krvácanie z nosa
Bolesť hlavy
Ospalosť
Hluchota alebo zvonenie v uchu
Závraty
Poruchy zraku
Malátnosť
Zmeny v krvnom a lymfatickom systéme
Gastritída Zriedkavé účinky
Vzhľad modrín
Zmena hodnôt cukru v krvi (hypo a hyperglykémia)
Potenie
Zmena telesnej hmotnosti
Nespavosť
Depresia
Opuch, pľuzgiere alebo olupovanie kože
Fotosenzitivita pokožky
Suché ústa
Eretizmus
Zmeny vo funkcii močového mechúra
Šok
Alopécia
Zmeny rastu nechtov
Smrteľná hepatitída

Veľmi zriedkavé účinky

Život ohrozujúce kožné vyrážky (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epiedermálna nekrolýza)

Účinky neznámej frekvencie (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)

Reverzibilná ženská neplodnosť
Nefrotický syndróm
Glomerulonefritída
Intersticiálna nefritída
Zlyhanie obličiek

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku

Expirácia a retencia

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vonkajšom obale a vnútornom štítku. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

OBSAH BALENIA A INÉ INFORMÁCIE

Čo Feldene obsahuje

Účinnou zložkou lieku je piroxikam.

Každá tvrdá kapsula obsahuje 20 mg piroxikamu; každá rozpustná tableta obsahuje 20 mg piroxikamu.

Ďalšie zložky sú:

tvrdé kapsuly: kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, nátriumlaurylsulfát. Kapsulu obsahujúcu tvorí: želatína, oxid titaničitý (E171).

rozpustné tablety: laktóza, mikrokryštalická celulóza, hydroxypropylcelulóza, stearylfumarát sodný.

Ako vyzerá Feldene a obsah balenia

FELDENE 20 mg tvrdé kapsuly - škatuľka obsahujúca 30 kapsúl v PVC a surových hliníkových blistroch

FELDENE 20 mg rozpustné tablety - škatuľka obsahujúca 30 tabliet v PVC a surových hliníkových blistroch

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Feldene nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na skladovanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0.08 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ liečivá, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ INŠTRUKCIE A DOPLNKOVÉ PRÍPRAVKY

01.0 NÁZOV LIEKU

FELDENE

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tvrdá kapsula, rozpustná tableta a 20 mg čapík obsahuje:

Aktívny princíp

Piroxikam 20 mg

Pomocné látky so známym účinkom:

Každá tvrdá kapsula obsahuje 233 mg laktózy a 0,15 mg laurylsulfátu sodného.

Jedna rozpustná tableta obsahuje 375 mg laktózy a 5 mg stearylfumarátu sodného.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Tvrdé kapsuly

Rozpustné tablety

Čapíky

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Piroxikam je indikovaný na symptomatickú liečbu osteoartritídy, reumatoidnej artritídy alebo ankylozujúcej spondylitídy.

Vzhľadom na svoj bezpečnostný profil nie je piroxikam NSAID prvej voľby (pozri časti 4.2, 4.3 a 4.4).

Rozhodnutie predpísať piroxikam by malo byť založené na posúdení celkových rizík individuálneho pacienta (pozri časti 4.3 a 4.4).

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Predpisovanie piroxikamu by mal začať lekár so skúsenosťami s diagnostikou a liečbou pacientov so zápalovými alebo degeneratívnymi reumatickými ochoreniami.

Maximálna odporúčaná denná dávka je 20 mg.

Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na zvládnutie symptómov. Prínos a znášanlivosť liečby by sa mala znova vyhodnotiť do 14 dní. Ak je potrebná pokračujúca liečba., Posledne menovaná musí byť spojená s častou prehodnotenie.

Pretože sa ukázalo, že používanie piroxikamu je spojené so zvýšeným rizikom komplikácií postihujúcich gastrointestinálny trakt, mala by sa starostlivo zhodnotiť možná potreba kombinovanej terapie s gastro-ochrannými látkami (napr. Misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy), najmä u starších pacientov. .

Dávkovanie a indikácie pre deti ešte neboli stanovené.

Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.

04.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Predchádzajúca anamnéza gastrointestinálneho vredu, krvácania alebo perforácie.

• Predchádzajúce gastrointestinálne poruchy, ktoré predisponujú k poruchám krvácania, ako je ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, rakovina gastrointestinálneho traktu alebo divertikulitída.

• Pacienti s aktívnym peptickým vredom, gastrointestinálnymi zápalovými poruchami alebo gastrointestinálnym krvácaním.

• Pacienti s gastritídou, dyspepsiou, závažnými poruchami pečene a obličiek, stredne ťažkým alebo ťažkým srdcovým zlyhaním, závažnou hypertenziou, závažnými poruchami krvi, krvácajúcou diatézou.

• Súbežné používanie iných NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 a kyseliny acetylsalicylovej, podávaných v analgetických dávkach.

• Súbežné používanie antikoagulancií (pozri časti 4.4 a 4.5).

• História závažných alergických reakcií na lieky akéhokoľvek druhu, najmä kožných reakcií, ako je multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, nekrotická epidermolýza.

• Predchádzajúce kožné reakcie (bez ohľadu na závažnosť) na piroxikam, iné NSAID a iné lieky.

• Známe alebo predpokladané tehotenstvo, počas laktácie a u detí (pozri časť 4.6).

Existuje možnosť skríženej citlivosti na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky. Piroxikam sa nesmie podávať pacientom, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidné protizápalové lieky spôsobujú príznaky astmy, rinitídy, nosovej polypózy, angioedému, žihľavky.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov.

Klinický prínos a znášanlivosť liečby sa má pravidelne prehodnocovať a liečba sa má ihneď ukončiť, keď sa objavia prvé príznaky kožných reakcií alebo závažných gastrointestinálnych príhod.

Účinky na gastrointestinálny trakt (GI), riziko gastrointestinálnych vredov, krvácania a perforácie

NSAID, vrátane piroxikamu, môžu spôsobiť závažné gastrointestinálne príhody vrátane krvácania, ulcerácie a perforácie žalúdka, tenkého čreva alebo hrubého čreva, ktoré môžu byť smrteľné. Tieto závažné nežiaduce udalosti sa môžu vyskytnúť kedykoľvek, s alebo bez varovných symptómov, u liečených pacientov s NSAID.

Krátkodobá aj dlhodobá expozícia NSAID prináša zvýšené riziko závažných gastrointestinálnych príhod. Dôkazy z observačných štúdií naznačujú, že piroxikam v porovnaní s inými NSAID môže byť spojený so zvýšeným rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity.

Pacienti s významnými rizikovými faktormi závažných gastrointestinálnych príhod majú byť liečení piroxikamom iba po starostlivom zvážení (pozri časť 4.3 a nižšie uvedenú časť).

Je potrebné starostlivo zvážiť možnú potrebu kombinovanej terapie s gastro-ochrannými látkami (napr. Misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri časť 4.2).

Vážne gastrointestinálne komplikácie

Identifikácia rizikových subjektov

Riziko vzniku závažných gastrointestinálnych komplikácií sa zvyšuje s vekom.Vek nad 70 rokov je spojený s vyšším rizikom komplikácií. Je potrebné vyhnúť sa podávaniu pacientom starším ako 80 rokov.

Pacienti súbežne liečení perorálnymi kortikosteroidmi, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antikoagulanciami ako warfarín alebo protidoštičkovými látkami, ako je kyselina acetylsalicylová s nízkymi dávkami, majú zvýšené riziko závažných gastrointestinálnych komplikácií (pozri nižšie a časť 4.5). Rovnako ako u iných NSAID, u týchto rizikových pacientov je potrebné zvážiť použitie piroxikamu v kombinácii s gastro-ochrannými látkami (napr. Misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).

Pacienti a lekári by mali počas liečby piroxikamom venovať pozornosť známkam a symptómom gastrointestinálneho vredu a / alebo krvácania. Pacientov je potrebné požiadať, aby nahlásili akékoľvek nové alebo neobvyklé abdominálne symptómy, ktoré sa vyskytnú počas liečby. Ak je počas liečby podozrenie na gastrointestinálnu komplikáciu, používanie piroxikamu sa má ihneď prerušiť a má sa zvážiť ďalšie klinické hodnotenie a alternatívna liečba.

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

U pacientov s hypertenziou a / alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním v anamnéze je potrebné adekvátne sledovanie a poučenie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda). Nie sú k dispozícii dostatočné údaje vylúčiť podobné riziko pre piroxikam.

Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, diagnostikovanou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych artérií a / alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení piroxikamom iba po starostlivom zvážení. Podobné úvahy je potrebné urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych chorôb (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

Piroxikam znižuje agregačnú silu krvných doštičiek a predlžuje čas zrážania. Piroxikam však môže tiež interferovať s protidoštičkovým účinkom nízkych dávok aspirínu (pozri časť 4.5). Tieto charakteristiky je potrebné vziať do úvahy pri vykonávaní hematologických testov a keď je pacient liečený inými látkami, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek.

Pacienti, u ktorých je poškodená funkcia obličiek, by mali byť pravidelne sledovaní, pretože inhibícia syntézy prostaglandínov spôsobená piroxikamom u týchto pacientov môže viesť k závažnému zníženiu perfúzie obličiek, ktoré môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek. V tomto ohľade starší pacienti a pacienti na diuretikách terapia sú považované za rizikové.

Opatrnosť je potrebná aj pri liečbe pacientov s poruchou funkcie pečene. Aj pre tieto sa odporúča uchýliť sa k pravidelnému monitorovaniu klinických a laboratórnych parametrov, najmä v prípade dlhodobej liečby.

Pri interakcii lieku s metabolizmom kyseliny arachidónovej môžu u astmatikov a predisponovaných jedincov vzniknúť krízy bronchospazmu a prípadne šok a ďalšie alergické javy.

Pretože počas liečby NSAID boli zistené očné zmeny, odporúča sa v prípade dlhodobej liečby vykonávať pravidelné oftalmologické kontroly. Odporúča sa tiež často kontrolovať rýchlosť glykémie u diabetických pacientov a protrombínový čas u subjektov, ktoré podstupujú súbežnú antikoagulačnú liečbu derivátmi dikumarolu.

Účinky na pečeň

Piroxikam môže spôsobiť smrteľnú hepatitídu a žltačku. Aj keď sú tieto reakcie zriedkavé, piroxikam sa má vysadiť, ak testy pečeňových funkcií zostanú abnormálne alebo sa zhoršia, ak sa objavia klinické príznaky a symptómy zodpovedajúce ochoreniu pečene alebo sa vyskytnú systémové prejavy (napr. Eozinofília, vyrážka atď.).

Kožné reakcie

Pri použití lieku Feldene boli hlásené nasledujúce život ohrozujúce kožné reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN).

Pacienti majú byť informovaní o prejavoch a symptómoch a majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska kožných reakcií. Najvyššie riziko vzniku SJS a TEN sa vyskytuje v prvých týždňoch liečby.

Ak sa vyskytnú symptómy a znaky SJS a TEN (napr. Progresívna kožná vyrážka často s pľuzgiermi alebo slizničnými léziami), liečba Feldene sa má prerušiť.

Najlepšie výsledky v manažmente SJS a TEN sa dosiahnu včasnou diagnostikou a okamžitým prerušením liečby akýmkoľvek podozrivým liekom. Včasné prerušenie je spojené s lepšou prognózou.

Ak sa u pacienta vyvinul SJS alebo TEN pri použití Feldene, Feldene by sa už nemal u tohto pacienta ďalej používať.

Slabí metabolizéri substrátov CYP2C9

U pacientov, ktorí sú známi alebo existuje podozrenie na slabých metabolizátorov CYP2C9 na základe predchádzajúcej anamnézy / skúseností s inými substrátmi CYP2C9, sa má piroxikam podávať opatrne, pretože môžu mať nadmerne zvýšené plazmatické hladiny v dôsledku zníženého metabolického klírensu (pozri časť 5.2).

Používajte s perorálnymi antikoagulanciami

Súbežné používanie NSAID, vrátane piroxikamu, s perorálnymi antikoagulanciami zvyšuje riziko gastrointestinálneho a non-gastrointestinálneho krvácania, a preto sa mu treba vyhnúť. Apixaban, dabigatran, rivaroxaban) U pacientov užívajúcich antikoagulanciá typu warfarín / kumarín je potrebné sledovať koaguláciu (INR) (pozri časti 4.3 a 4.5).

Použitie piroxikamu, ako akéhokoľvek lieku, ktorý inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklooxygenázu, sa neodporúča u žien, ktoré plánujú otehotnieť.

Podávanie piroxikamu sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.

Dôležité informácie o niektorých zložkách

Tvrdé kapsuly Feldene a rozpustné tablety Feldene obsahujú laktózu.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.

Tvrdé kapsuly Feldene a rozpustné tablety Feldene obsahujú menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej dávke, tj. Sú v podstate „bez sodíka“.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID : rovnako ako u iných NSAID, je potrebné vyhnúť sa použitiu piroxikamu spolu s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, vrátane iných formulácií piroxikamu, pretože dostupné údaje neumožňujú preukázať, že tieto kombinácie prinášajú väčšie zlepšenie, ako je to, ktoré sa dosahuje samotným piroxikamom; okrem toho sa zvyšuje možnosť nežiaducich reakcií (pozri časť 4.4). Štúdie na ľuďoch ukázali, že súbežné používanie piroxikamu a kyseliny acetylsalicylovej znižuje plazmatickú koncentráciu piroxikamu približne o 80% zvyčajnej hodnoty.

Piroxikam interaguje s kyselinou acetylsalicylovou, s inými nesteroidnými protizápalovými látkami a s látkami, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek (pozri časti 4.3 a 4.4).

Štúdie in vitro ukázali, že piroxikam interferuje s protidoštičkovým účinkom nízkych dávok aspirínu, a preto môže interferovať s aspirínom podávaným ako profylaxia kardiovaskulárnych chorôb.

Kortikosteroidy : zvýšené riziko gastrointestinálneho vredu alebo krvácania (pozri časť 4.4).

Antikoagulanciá : NSAID vrátane piroxikamu môžu zosilniť účinky antikoagulancií, ako je warfarín. Preto sa treba vyhnúť použitiu piroxikamu spolu s antikoagulanciami, ako je warfarín (pozri časti 4.3 a 4.4).

Protidoštičkové látky a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) : zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).

Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II a beta-blokátory: NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív vrátane ACE inhibítorov, antagonistov angiotenzínu II a beta-blokátorov. U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) môže súbežné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a / alebo diuretika s látkami, ktoré inhibujú oxygenázu cyklu, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek. funkcie, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilné.Tieto interakcie je potrebné zvážiť u pacientov užívajúcich piroxikam súbežne s inhibítormi ACE alebo antagonistami angiotenzínu II a / alebo diuretikami.

Preto sa má táto kombinácia podávať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.

Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.

V prípade súbežného užívania liekov obsahujúcich draslík alebo diuretík, ktoré spôsobujú retenciu draslíka, existuje ďalšie riziko zvýšenia koncentrácie draslíka v sére (hyperkaliémia).

Lítium : súbežné podávanie lítia a NSAID spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín lítia.

Metotrexát : keď sa metotrexát podáva spolu s NSAID vrátane piroxikamu, NSAID môžu znížiť elimináciu metotrexátu a spôsobiť zvýšenie jeho plazmatických hladín. Odporúča sa opatrnosť, najmä u pacientov užívajúcich vysoké dávky metotrexátu.

Piroxikam sa veľmi viaže na proteíny, a preto pravdepodobne vytlačí iné lieky viazané na proteíny. Lekári budú musieť monitorovať pacientov, ktorí užívajú piroxikam a lieky s vysokou väzbou na bielkoviny, kvôli prípadným úpravám dávky. Po podaní cimetidínu vykazuje absorpcia piroxikamu mierne zvýšenie, toto zvýšenie však nebolo klinicky významné.

Vyhnite sa príjmu alkoholu.

Piroxikam môže znížiť účinnosť vnútromaternicových teliesok.

Súčasné užívanie nesteroidných protizápalových liekov s chinolónovými liekmi sa neodporúča.

04.6 Gravidita a laktácia

Piroxikam je kontraindikovaný počas gravidity, potvrdeného alebo suspektného tehotenstva a dojčenia.

Plodnosť

Na základe mechanizmu účinku môže používanie NSAID vrátane piroxikamu oddialiť alebo zabrániť prasknutiu ovariálnych folikulov, ktoré je spojené s reverzibilnou neplodnosťou. Zvážte vysadenie NSAID vrátane piroxikamu.

Tehotenstvo

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.

Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko sa považuje za zvýšené s dávkou a trvaním terapie.U zvierat bolo dokázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pre- a postimplementácie a embryofetálnu mortalitu.

Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť

plod k:

• kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);

• renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;

matka a novorodenec na konci tehotenstva:

• možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;

• inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Piroxicam môže modifikovať stav bdelosti takým spôsobom, že by to ohrozilo riadenie motorových vozidiel a zapojenie sa do činností, ktoré si vyžadujú ostražitosť.

04.8 Nežiaduce účinky

Gastrointestinálne : najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru. Zvlášť u starších ľudí sa môžu vyskytnúť peptické vredy, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy smrteľné (pozri časť 4.4).

Po podaní piroxikamu bola hlásená nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.4).

Menej často sa pozorovala gastritída.

V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edém, hypertenzia, znížená plodnosť žien a srdcové zlyhanie.

Ďalšie hlásené nežiaduce účinky: anorexia, prejavy precitlivenosti, ako sú kožné vyrážky, bolesti hlavy, závraty, ospalosť, malátnosť, hluk v ušiach, hluchota, asténia, zmeny hematologických parametrov, zníženie hemoglobínu a hematokritu, anémia.

Rovnako ako u iných látok s podobným účinkom bolo u niektorých pacientov pozorované zvýšenie azotémie, ktoré pri pokračujúcom podávaní nepostupuje nad určitú úroveň; po prerušení terapie sa vrátia na normálne hodnoty.

Alergický edém tváre a rúk, zvýšená fotosenzitivita pokožky, poruchy videnia, aplastická anémia, hemolytická anémia, pancytopénia, trombocytopénia, Schoenlein-Henochova purpura, eozinofília, zvýšené indexy funkcie pečene, žltačka sa môže vyskytnúť zriedkavo, v zriedkavých prípadoch so smrteľnou hepatitídou.

Boli hlásené zriedkavé prípady pankreatitídy. Boli hlásené niektoré prípady hematúrie, dyzúrie, akútneho zlyhania obličiek, zadržiavania vody, ktoré sa môžu prejaviť formou edému najmä v šikmých oblastiach dolných končatín alebo kardiocirkulačných porúch (hypertenzia, dekompenzácia).

Boli hlásené prípady nefrotického syndrómu, glomerulonefritídy, intersticiálnej nefritídy, zlyhania obličiek.

Boli hlásené sporadické prípady: epistaxa, sucho v ústach, multiformný erytém, ekchymóza, olupovanie kože, potenie, hypoglykémia, hyperglykémia, zmeny telesnej hmotnosti, eretizmus, nespavosť, depresia, dysfunkcia močového mechúra, šokové a varovné príznaky, alopécia, poruchy „ Bol hlásený rast nechtov, bulózne reakcie. Boli hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (SCAR), ako je Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN) (pozri časť 4.4).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.

Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

04,9 Predávkovanie

Príznaky: Najindikatívnejšími príznakmi predávkovania sú bolesť hlavy, vracanie, ospalosť, závrat a synkopa.

V prípade predávkovania je indikovaná symptomatická podporná terapia.

Napriek tomu, že doteraz neboli vykonané žiadne štúdie, je nepravdepodobné, že by hemodialýza bola užitočná pri eliminácii piroxikamu, pretože liečivo sa vyznačuje vysokou väzbou na plazmatické proteíny.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné protizápalové / antireumatické lieky.

ATC kód: M01AC01.

Piroxikam, patriaci do skupiny benzotiazínkarboxiamidov-N-heterocyklických zlúčenín, je prvou zlúčeninou z novej skupiny NSAID, oxikamov. Piroxikam má protizápalový, analgetický a antipyretický účinok, farmakologické účinky sú podobné ako u iných nesteroidných protizápalových liekov. Štúdie na zvieratách ukázali, že piroxikam ovplyvňuje migráciu buniek do miest zápalu. Rovnako ako ostatné NSAID, piroxikam interferuje so syntézou prostaglandínov inhibíciou cyklooxygenázy. Na rozdiel od indometacínu je piroxikam reverzibilným inhibítorom syntézy prostaglandínov. V štúdii vykonanej na 9 pacientoch s aktívnou reumatoidnou artritídou sa ukázalo, že piroxikam (20 mg / deň počas 15 dní) výrazne znižuje funkciu polymorfonukleárnych buniek. (PMN), produkcia superoxidových aniónov v periférnej krvi a synoviálnej tekutine a koncentrácia PMN a PMN elastázy v synoviálnej tekutine.Modulácia reakcií PMN môže prispieť k protizápalovému účinku piroxikamu.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia a distribúcia

Po perorálnom aj rektálnom podaní je piroxikam ľahko absorbovaný. Po perorálnom podaní prítomnosť jedla znižuje rýchlosť, ale nie percento absorbovanej aktívnej zložky.

Pri jednom podaní je koncentrácia stabilná počas celého dňa.

Nepretržitá liečba 20 mg / deň počas 1 roka produkuje krvné hladiny podobné tým, ktoré sa zistia po prvom dosiahnutí ustálený stav.

Plazmatické koncentrácie liečiva sú úmerné dávkam 10 mg a 20 mg a spravidla vrcholia do 3 až 5 hodín po podaní. Maximálne plazmatické hladiny piroxikamu 1,5 až 2 mcg / ml sa spravidla dosahujú jednorazovou dávkou 20 mg, pričom po opakovaných denných dávkach 20 mg piroxikamu sa maximálne plazmatické koncentrácie liečiva zvyčajne stabilizujú na hladinách 3 až 8 mcg / ml. Väčšina pacientov dosahuje plazmatické hladiny ustálený stav do 7-12 dní.

Dávkovací režim s úvodnými dávkami 40 mg / deň počas prvých dvoch dní, po ktorých nasledujú dávky 20 mg / deň, umožňuje dosiahnuť ustálený stav bezprostredne po druhej dávke vo vysokom percente prípadov (asi 76%)ustálený stav, plocha pod krivkou a eliminačný polčas sú podobné tým, ktoré sa dosiahli pri režime 20 mg / deň.

Metabolizmus a eliminácia

Piroxikam sa v značnej miere metabolizuje v tele a menej ako 5% dennej dávky sa vylúči v nezmenenej forme stolicou a močom.

Metabolizmus piroxikamu je sprostredkovaný prevažne v pečeni prostredníctvom izoenzýmu cytochrómu P450 CYP 2C9. Dôležitou metabolickou cestou je hydroxylácia pyridínového kruhu bočného reťazca, po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou a eliminácia močom. Plazmatický polčas u ľudí je približne 50 hodín.

Pacientom so známou alebo predpokladanou zníženou metabolickou aktivitou na CYP2C9 na základe anamnézy / predchádzajúcich skúseností s inými substrátmi CYP2C9 sa má podávať piroxikam opatrne, pretože môžu mať príliš vysoké plazmatické koncentrácie v dôsledku zhoršeného metabolického klírensu.

Farmakogenetika

Aktivita CYP2C9 je znížená u jedincov s genetickými polymorfizmami, ako sú polymorfizmy CYP2C9 * 2 a CYP2C9 * 3. Obmedzené údaje z dvoch publikovaných správ ukázali, že subjekty s heterozygotnými genotypmi CYP2C9 * 1 / * 2 (n = 9), heterozygotnými CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) a homozygotný CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) vykazovali systémové hladiny piroxikamu 1,7, 1,7 a 5 -krát vyššie, v uvedenom poradí, ako u subjektov s genotypom CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 17, genotyp normálneho metabolizátora) po podaní jednorazovej perorálnej dávky. Hodnoty polčasu eliminácie piroxikamu u subjektov s genotypmi CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) a CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) boli 1,7 a 8,8 -krát vyššie ako u subjektov genotypu CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 17). Frekvencia homozygotného genotypu * 3 / * 3 sa odhaduje na rozsah od 0% do 5,7% v rôznych etnických skupinách (pozri časť 4.4).

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Rovnako ako ostatné látky, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, piroxikam tiež zvyšuje výskyt dystokie a popôrodných pôrodov u zvierat, ak liek pokračuje v gravidite. Podávanie NSAID gravidným potkanom môže spôsobiť zúženie fetálneho ductus arteriosus. Ďalej v v poslednom trimestri gravidity sa zvyšuje gastroduodenálna toxicita.

V neklinických štúdiách boli pozorované niektoré účinky, ako sú gastrointestinálne lézie a renálna papilárna nekróza, detegované pri maximálnej použitej dávke, ktorá je približne 60-krát väčšia ako uvedená dávka pre ľudí.

Táto expozícia piroxikamu sa preto považuje za dostatočne presahujúcu maximálnu expozíciu u ľudí, čo naznačuje malý význam týchto účinkov pre klinické použitie lieku.

Nie sú k dispozícii žiadne ďalšie informácie o predklinických údajoch, než ktoré už boli uvedené inde v tomto súhrne charakteristických vlastností lieku (pozri časť 4.6).