Účinné látky: Modafinil
100 mg tablety Provigil
Prečo sa používa Provigil? Načo to je?
Účinnou látkou v tabletách je modafinil.
Modafinil môžu užívať dospelí trpiaci narkolepsiou, aby im pomohli nespať. Narkolepsia je stav nadmernej dennej ospalosti a tendencie náhle zaspať v nevhodných situáciách (spánkové záchvaty). Modafinil môže zlepšiť vašu narkolepsiu a znížiť pravdepodobnosť záchvatov spánku, ale môžu existovať aj iné spôsoby, ako zlepšiť váš stav a váš lekár vás o nich bude informovať.
Kontraindikácie Keď sa Provigil nemá používať
Neužívajte Provigil, ak:
- ste alergický (precitlivený) na modafinil alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek týchto tabliet (pozri časť „Čo Provigil obsahuje“).
- Máte nepravidelný srdcový tep.
- Máte stredne závažný až závažný, nekontrolovaný vysoký krvný tlak (hypertenzia).
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Provigil
Buďte zvlášť opatrný pri lieku Provigil, ak:
- Máte problémy so srdcom alebo vysoký krvný tlak. Váš lekár vás bude musieť pravidelne kontrolovať, kým užívate Provigil
- Trpeli ste depresiou, nízkou náladou, úzkosťou, psychózou (strata kontaktu s realitou) alebo mániou (nadmerné vzrušenie alebo pocit extrémnej spokojnosti) alebo bipolárnou poruchou, pretože Provigil môže váš stav ešte zhoršiť.
- Máte problémy s obličkami alebo pečeňou (pretože budete musieť užiť nižšiu dávku)
- V minulosti ste mali problémy s alkoholom alebo drogami.
Osoby mladšie ako 18 rokov by nemali užívať tento liek.
Ďalšie veci, ktoré sa opýtajte svojho lekára alebo lekárnika:
- Niektorí ľudia počas užívania tohto lieku hlásili samovražedné alebo agresívne myšlienky alebo správanie. Okamžite povedzte svojmu lekárovi, ak spozorujete, že sa stávate depresívny, agresívny alebo nepriateľský voči iným ľuďom alebo ak máte myšlienky na samovraždu alebo iné zmeny vo svojom správaní (pozri časť 4). Možno budete musieť zvážiť požiadanie člena rodiny alebo priateľa, aby vám pomohol hľadať príznaky depresie alebo iných zmien vo vašom správaní.
- Tento liek má potenciál vás na ňom po dlhšom užívaní urobiť závislým. Ak potrebujete dlhodobú liečbu, váš lekár bude pravidelne kontrolovať, či je liečba modafinilom pre vás stále najlepšia.
Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Provigilu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Provigil a niektoré ďalšie lieky sa môžu navzájom ovplyvňovať a váš lekár bude musieť upraviť dávky, ktoré užívate. Toto je obzvlášť dôležité, ak spolu s Provigilom užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- Hormonálne kontraceptíva (vrátane antikoncepčných piluliek, implantátov, vnútromaternicových teliesok (IUD) a náplastí). Počas užívania Provigilu a znova 2 mesiace po ukončení liečby budete musieť zvážiť iné metódy antikoncepcie, pretože Provigil znižuje jeho účinnosť.
- Omeprazol (na reflux kyseliny, poruchy trávenia alebo vredy)
- Antivírusové lieky na liečbu infekcie HIV (inhibítory proteázy, napr. Indinavir alebo ritonavir).
- Cyklosporín (používa sa na prevenciu odmietnutia orgánu po transplantácii alebo pri artritíde alebo psoriáze).
- Lieky na epilepsiu (napr. Karbamazepín, fenobarbital alebo fenytoín).
- Lieky na liečbu depresie (napr. Amitriptylín, citalopram alebo fluoxetín) alebo na liečbu úzkosti (napr. Diazepam).
- Lieky na riedenie krvi (napr. Warfarín). Počas liečby bude váš lekár kontrolovať, ako dlho sa vám zrážajú krv.
- Blokátory vápnikových kanálov alebo beta blokátory na liečbu hypertenzie alebo srdcových problémov (napr. Amlodipín, verapamil alebo propranolol).
- Statíny na zníženie hladiny cholesterolu (napr. Atorvastatín alebo simvastatín).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste (alebo si myslíte, že ste tehotná), plánujete otehotnieť alebo dojčíte, nemali by ste užívať Provigil. Nie je známe, či tento liek poškodí dieťa.
Opýtajte sa svojho lekára, ktorá metóda antikoncepcie by vám mohla fungovať, keď užívate Provigil (a ďalšie 2 mesiace po jeho vysadení), alebo ak máte ďalšie problémy.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Provigil môže spôsobiť rozmazané videnie alebo závraty až u 1 z 10 liečených osôb. Ak tým trpíte alebo sa počas užívania tohto lieku cítite veľmi ospalý, nemali by ste viesť vozidlo ani obsluhovať stroje. Dôležité informácie o niektorých zložkách Provigilu
Provigil obsahuje laktózu.
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Provigil: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť vodou.
Dospelí
Obvykle je dávka 200 mg denne. To sa môže užívať raz denne (ráno) alebo dvakrát (100 mg ráno a 100 mg napoludnie).
V niektorých prípadoch sa lekár môže rozhodnúť zvýšiť dennú dávku až na 400 mg.
Starší pacienti (nad 65 rokov)
Zvyčajná dávka je 100 mg denne. Váš lekár môže túto dávku zvýšiť (až na maximum 400 mg denne) za predpokladu, že nemáte problémy s pečeňou alebo obličkami.
Dospelí s vážnymi problémami s pečeňou a obličkami
Zvyčajná dávka je 100 mg denne.
Váš lekár bude pravidelne kontrolovať vašu liečbu, aby sa ubezpečil, že je pre vás to pravé.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Provigilu
Ak užijete viac Provigilu, ako máte
Ak užijete priveľa tabliet, môže vám byť nevoľno, spať, dezorientovaný, zmätený, rozrušený, nervózny alebo vzrušený. Tiež môžete mať problémy so zaspávaním a máte hnačku, halucinácie (počujete alebo vidíte veci, ktoré nie sú skutočné), bolesť na hrudníku, zmeny srdcovej frekvencie alebo zvýšený krvný tlak.
Okamžite sa obráťte na pohotovosť najbližšej nemocnice alebo to oznámte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Vezmite si so sebou túto písomnú informáciu a všetky zvyšné tablety.
Ak zabudnete užiť Provigil
Ak zabudnete užiť liek, užite nasledujúcu dávku vo zvyčajnom čase, nie dvojnásobnú, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Provigilu
Tak ako všetky lieky, aj Provigil môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Prestaňte užívať tento liek a ihneď to povedzte svojmu lekárovi
- Pocítite náhle ťažkosti s dýchaním alebo sipotom alebo ak vám začne opuchať tvár, ústa alebo hrdlo.
- Všimnete si vyrážku alebo svrbenie (najmä ak postihne celé telo). Silné vyrážky môžu spôsobiť tvorbu pľuzgierov, stratu pokožky, ulceráciu úst, očí, nosa alebo genitálií. Môžete mať tiež zvýšenie teploty (horúčku) a abnormálne krvné testy.
- Cíti určité zmeny vo svojom duševnom zdraví a pohode. Príznaky môžu zahŕňať:
- výkyvy nálad
- abnormálne myšlienky
- agresia alebo nepriateľstvo
- zábudlivosť
- zmätok
- pocit extrémneho šťastia
- nadmerné vzrušenie
- hyperaktivita
- úzkosť alebo nervozita
- depresia, samovražedné myšlienky alebo správanie
- agitácia alebo psychóza (strata kontaktu s realitou môže zahŕňať bludy alebo počutie alebo videnie vecí, ktoré nie sú skutočné), pocity ľahostajnosti alebo závraty alebo poruchy osobnosti.
Ďalšie vedľajšie účinky sú nasledujúce:
Veľmi časté vedľajšie účinky (postihujú viac ako 1 z 10 ľudí):
- Bolesť hlavy
Časté vedľajšie účinky (postihujú až 1 z 10 ľudí):
- Závraty
- Ospalosť, extrémna únava alebo problémy so zaspávaním (nespavosť)
- Vnímanie srdcového tepu, ktoré môže byť častejšie ako normálne.
- Bolesť v hrudi.
- Návaly horúčavy.
- Suché ústa.
- Strata chuti do jedla, nevoľnosť, bolesti žalúdka, poruchy trávenia, hnačka alebo zápcha.
- Slabosť. Necitlivosť alebo mravčenie v rukách alebo nohách.
- Rozmazané videnie.
- Abnormálne výsledky krvných testov, ktoré ukazujú, ako funguje vaša pečeň (zvýšenie pečeňových enzýmov).
- Podráždenosť.
Menej časté vedľajšie účinky (postihujú až 1 zo 100 ľudí):
- Bolesti chrbta, šije, svalov, svalová slabosť, kŕče v nohách, bolesť kĺbov, napätie alebo chvenie.
- Vertigo (pocit rotácie).
- Obtiažne hladké pohyby svalov alebo iné pohybové problémy, svalové napätie, problémy s koordináciou.
- Príznaky sennej nádchy vrátane svrbenia / nádchy alebo slzenia očí.
- Zvýšený kašeľ, astma alebo dýchavičnosť.
- Kožná vyrážka, akné alebo svrbenie.
- Potenie
- Zmeny krvného tlaku (vysoký alebo nízky), elektrokardiografické abnormality a neobvykle nízky srdcový tep.
- Ťažké prehĺtanie, opuch jazyka alebo vredy v ústach.
- Nadmerná plynatosť, reflux (regurgitácia žalúdočnej tekutiny), zvýšená chuť do jedla, zmeny telesnej hmotnosti, smäd alebo zmenená chuť.
- Zvracal.
- Migréna (bolesť hlavy).
- Problémy s rečou.
- Cukrovka so zvýšeným krvným cukrom.
- Vysoký cholesterol.
- Opuch rúk a nôh.
- Narušený spánok alebo abnormálne sny.
- Strata sexuálnych impulzov.
- Krvácanie z nosa, bolesť hrdla alebo zápal nosových dutín (zápal prínosových dutín).
- Abnormálne videnie alebo suché oči.
- Abnormálny moč alebo častejšie močenie.
- Abnormálne menštruačné cykly.
- Abnormálne výsledky krvných testov, ktoré ukazujú zmeny v bielych krvinkách.
- Nepokoj so zvýšenými pohybmi tela.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné tiež priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Čo Provigil obsahuje
Účinnou látkou je modafinil. Každá 100 mg tableta Provigilu obsahuje 100 mg modafinilu.
Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, predželatínovaný škrob (kukurica), mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karmelózy, povidón K29 / 32, stearát horečnatý ako neaktívne pomocné látky.
Ako vyzerá Provigil a obsah balenia
Tablety sú vo forme kapsúl, biele až sivobiele, 13 x 6 mm, s „100“ na jednej strane.
Provigil je dostupný v blistrových baleniach po 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 alebo 120 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PROVIGIL 100 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje 100 mg modafinilu.
Pomocné látky:
Jedna tableta obsahuje 68 mg bezvodej laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
Tablety sú biele až sivobiele, 13 x 6 mm, vo forme kapsúl s vyrazeným „100“ na jednej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Provigil je indikovaný dospelým na liečbu nadmernej ospalosti spojenej s narkolepsiou, s kataplexiou alebo bez nej.
Nadmerná ospalosť je definovaná ako ťažkosti s prebúdzaním a zvýšená pravdepodobnosť zaspania v nevhodných situáciách.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Liečba by mala byť zahájená lekárom alebo pod jeho dohľadom lekára s adekvátnymi znalosťami uvedených porúch (pozri časť 4.1).
Diagnóza narkolepsie sa musí stanoviť podľa pokynov Medzinárodnej klasifikácie porúch spánku (ICSD2).
Pravidelne sa má vykonávať monitorovanie pacienta a klinické hodnotenie potreby liečby.
Dávkovanie
Odporúčaná počiatočná denná dávka je 200 mg. Celková denná dávka sa môže užiť naraz ráno alebo sa môže rozdeliť na dve podania, jedno ráno a jedno napoludnie, podľa posúdenia lekára pacientom a jeho reakcie.
U pacientov s nedostatočnou odpoveďou na začiatočnú dávku 200 mg modafinilu je možné podať až 400 mg naraz alebo rozdelených do dvoch dávok.
Dlhodobé používanie
Lekári predpisujúci modafinil na dlhšiu dobu by mali pravidelne prehodnocovať tento typ použitia u jednotlivých pacientov, pretože dlhodobá účinnosť modafinilu nebola hodnotená (> 9 týždňov).
Pacienti s renálnou insuficienciou
Nie sú k dispozícii dostatočné informácie na stanovenie bezpečnosti a účinnosti podávania u pacientov s renálnou insuficienciou (pozri časť 5.2).
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má dávka modafinilu znížiť na polovicu (pozri časť 5.2).
Seniori
O použití modafinilu u starších pacientov sú dostupné obmedzené údaje. Vzhľadom na potenciál zníženej eliminačnej kapacity a zvýšenej systémovej expozície sa odporúča, aby pacienti starší ako 65 rokov začali s dávkou 100 mg denne. .
Pediatrická populácia
Z dôvodov bezpečnosti a účinnosti sa modafinil nemá používať u osôb mladších ako 18 rokov (pozri časť 4.4).
Spôsob podávania
Na perorálne použitie. Tablety sa majú prehltnúť celé.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Nekontrolovaná stredne ťažká až ťažká hypertenzia u pacientov so srdcovou arytmiou.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Diagnostika porúch spánku
Modafinil by mali používať iba pacienti, ktorých nadmerná ospalosť bola úplne vyhodnotená a pacienti, ktorých diagnóza narkolepsie bola stanovená podľa kritérií ICSD. Toto vyšetrenie okrem zberu anamnézy pacienta obvykle pozostáva z meraní spánku v laboratóriu a vylúčenia ďalších možných príčin pozorovanej hypersomnie.
Závažná vyrážka vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy a liekovej vyrážky s eozinofíliou a systémovými príznakmi
Závažné vyrážky vyžadujúce hospitalizáciu a prerušenie liečby sa vyskytli v priebehu 1 až 5 týždňov po zahájení liečby modafinilom. Ojedinelé prípady boli tiež popísané po predĺženej liečbe (napr. 3 mesiace). V klinických skúšaniach modafinilu bol výskyt vyrážky vedúcej k prerušeniu liečby približne 0,8% (13 z 1585) u pediatrických pacientov (vek Modafinil sa má vysadiť pri prvých príznakoch vyrážky a podávanie sa nemá obnoviť (pozri časť 4.8.) .
Zriedkavé prípady závažnej alebo život ohrozujúcej vyrážky vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (SJS), toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN) a liekovej vyrážky s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS) boli hlásené po celom svete u dospelých a detí v post -skúsenosti s marketingom.
Pediatrické použitie
Pretože bezpečnosť a účinnosť modafinilu nebola hodnotená v kontrolovaných štúdiách vykonaných u detí, a kvôli riziku závažnej precitlivenosti na kožu a závažných psychiatrických nežiaducich reakcií sa používanie modafinilu neodporúča.
Multiorgánová reakcia z precitlivenosti
Multiorgánové reakcie z precitlivenosti, vrátane najmenej jedného smrteľného prípadu po uvedení lieku na trh, sa vyskytli v tesnej časovej súvislosti so začiatkom podávania modafinilu.
Napriek obmedzenému počtu hlásení môžu multiorgánové reakcie z precitlivenosti vyžadovať hospitalizáciu alebo byť život ohrozujúce. Nie sú známe žiadne rizikové faktory pre výskyt alebo závažnosť multiorgánových reakcií z precitlivenosti spojených s modafinilom. Príznaky a symptómy tejto poruchy sú rôzne; avšak pacienti majú typicky, aj keď nie výlučne, horúčku a vyrážku spojenú s postihnutím iných orgánov a systémov.Ďalšie súvisiace prejavy zahŕňajú myokarditídu, hepatitídu, abnormality pečeňových testov, hematologické abnormality (napr. eozinofília, leukopénia, trombocytopénia), svrbenie a asténiu .
Pretože multiorgánová precitlivenosť je rôzna, symptómy a znaky, ktoré tu nie sú uvedené, sa môžu vyskytnúť v iných orgánoch a systémoch.
Ak je podozrenie na multiorgánovú hypersenzitívnu reakciu, modafinil sa má vysadiť.
Psychické poruchy
Pacienti majú byť sledovaní z hľadiska vývoja de novo alebo zhoršenie už existujúcich psychiatrických porúch (pozri nižšie a časť 4.8) pri každej úprave dávky a potom pravidelne počas liečby. Ak sa v súvislosti s liečbou modafinilom vyvinú psychiatrické symptómy, modafinil sa má vysadiť a jeho podávanie sa nemá znova začať. sa majú vykonávať pri podávaní modafinilu pacientom s anamnézou psychiatrických porúch vrátane psychózy, depresie, mánie, veľkej úzkosti, agitácie, nespavosti alebo zneužívania nezákonných látok (pozri nižšie).
Úzkosť
Modafinil je spojený s nástupom úzkosti alebo s jej zhoršením. Pacienti so zvýšenou úzkosťou majú byť liečení modafinilom len na špecializovanom oddelení.
Samovražedné správanie
U pacientov liečených modafinilom bolo hlásené samovražedné správanie (vrátane pokusov o samovraždu a samovražedných myšlienok). Pacienti liečení modafinilom majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska nástupu alebo zhoršenia samovražedného správania. Ak sa v súvislosti s liečbou modafinilom objavia samovražedné symptómy, liečba sa má prerušiť.
Psychotické alebo manické symptómy
Modafinil je spojený s nástupom alebo zhoršením psychotických symptómov alebo manických symptómov (vrátane halucinácií, bludov, agitovanosti alebo mánie). Pacienti liečení modafinilom majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska nástupu alebo zhoršenia psychotických alebo manických symptómov. Ak sa vyskytnú tieto príznaky, môže byť potrebné vysadenie modafinilu.
Bipolárne poruchy
Pri použití modafinilu u pacientov so sprievodnými bipolárnymi poruchami je potrebná opatrnosť z dôvodu možného vzniku zmiešanej / manickej epizódy u nich.
Agresívne alebo nepriateľské správanie
Vzhľad alebo zhoršenie agresívneho alebo nepriateľského správania môže byť dôsledkom liečby modafinilom a treba ich starostlivo sledovať. Ak sa vyskytnú príznaky, podávanie lieku môže byť potrebné zastaviť.
Kardiovaskulárne riziká
Pred začatím liečby modafinilom sa odporúča vykonať EKG u všetkých pacientov. U pacientov s abnormálnymi nálezmi je tiež potrebné odborné posúdenie a liečba pred zvážením liečby modafinilom.
U pacientov liečených modafinilom je potrebné pravidelne kontrolovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Modafinil sa má vysadiť u pacientov, u ktorých sa vyvinie stredne závažná až závažná arytmia alebo hypertenzia, a v jeho podávaní sa nemá pokračovať, pokiaľ nie je stav adekvátne vyhodnotený a liečený. Modafinil sa neodporúča podávať pacientom s anamnézou hypertrofie ľavej komory alebo cor pulmonale v anamnéze a pacientom s prolapsom mitrálnej chlopne, u ktorých sa predtým prejavil podobný syndróm pri liečbe stimulantmi centrálneho nervového systému (CNS). Tento syndróm sa môže prejaviť ischemickými zmenami na EKG, bolesťou na hrudníku alebo arytmiou.
Nespavosť
Pretože modafinil podporuje bdelosť, treba venovať pozornosť príznakom nespavosti.
Údržba spánkovej hygieny
Pacientov treba upozorniť, že modafinil nenahrádza spánok a že je potrebné udržiavať dobrú spánkovú hygienu. Opatrenia na zaistenie dobrej hygieny spánku môžu zahŕňať kontrolu príjmu kofeínu.
Pacienti užívajúci steroidnú antikoncepciu
U sexuálne aktívnych žien v reprodukčnom veku sa má pred liečbou modafinilom začať antikoncepčný program. Pretože účinnosť steroidných kontraceptív môže byť znížená súbežným užívaním modafinilu, odporúčajú sa alternatívne alebo súbežné metódy antikoncepcie, ktoré je potrebné dodržiavať až dva mesiace po ukončení liečby (ohľadom potenciálnej interakcie so steroidnými kontraceptívami, pozri tiež odsek 4.5).
Zneužívanie, zneužívanie, odchýlky
Aj keď štúdie s modafinilom preukázali návykový potenciál, pri dlhodobom používaní nemožno túto možnosť úplne vylúčiť.
Pri podávaní modafinilu pacientom s anamnézou zneužívania alkoholu, liečiv alebo nedovolených látok je potrebná opatrnosť.
Neznášanlivosť laktózy
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Modafinil môže zvýšiť svoj metabolizmus indukciou aktivity CYP3A4 / 5, ale účinok je mierny a je nepravdepodobné, že by mal akékoľvek významné klinické dôsledky.
Antikonvulzíva: Súčasné podávanie silných induktorov aktivity CYP, ako je karbamazepín a fenobarbital, môže znížiť plazmatické hladiny modafinilu. Vzhľadom na možnú inhibíciu CYP2C19 a supresiu CYP2C9 modafinilom môže byť klírens fenytoínu znížený, ak sa súčasne podáva modafinil. majú byť sledované príznaky toxicity fenytoínu a opakované merania plazmatických hladín tohto antikonvulzíva môžu byť vhodné pri zahájení alebo ukončení podávania modafinilu.
Steroidné antikoncepčné prostriedky: Účinnosť steroidných kontraceptív môže byť znížená v dôsledku indukcie CYP3A4 / 5 modafinilom. U pacientov liečených modafinilom sa odporúčajú alternatívne alebo súbežné metódy antikoncepcie. Pre adekvátnu antikoncepciu bude nevyhnutné pokračovať v týchto metódach ďalšie dva mesiace po vysadení modafinilu.
Antidepresíva: Mnoho tricyklických antidepresív a selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu je vo veľkej miere metabolizovaných CYP2D6. U pacientov s nedostatkom tohto izoenzýmu (asi 10% belošskej populácie) má normálny pomocný metabolický cyklus zahŕňajúci CYP2C19 väčší význam. Pretože modafinil môže inhibovať tento izoenzým, môžu byť u týchto pacientov potrebné nižšie dávky antidepresív.
AntikoagulanciáVzhľadom na možnú inhibíciu CYP2C9 modafinilom môže byť klírens warfarínu pri súčasnom podávaní s modafinilom znížený. Počas prvých dvoch mesiacov užívania modafinilu a po akejkoľvek zmene dávkovania lieku je potrebné pravidelne monitorovať protrombínový čas.
Iné lieky: Lieky, ktoré sú do značnej miery vylučované metabolizmom CYP2C19, ako napríklad diazepam, propranolol a omeprazol, môžu vykazovať znížený klírens po súbežnom podávaní s modafinilom, a preto vyžadujú zníženie dávky. Okrem toho bola indukcia pozorovaná v ľudských hepatocytoch in vitro aktivity CYP1A2, CYP2B6 a CYP3A4 / 5, ktoré ak in vivo môžu znížiť krvné hladiny liekov metabolizovaných týmito izoenzýmami, čím sa potenciálne zníži ich terapeutická účinnosť. Výsledky štúdií klinických interakcií naznačujú, že najširšie účinky sa môžu vyskytnúť na substrátoch CYP3A4 / 5, ktoré podliehajú významnej presystémovej eliminácii, najmä prostredníctvom substrátov CYP3A izoenzým v gastrointestinálnom trakte. Medzi príklady patrí cyklosporín, inhibítory HIV proteázy, buspirón, triazolam, midazolam a väčšina blokátorov vápnika a statínov. V jednej kazuistike bolo pozorované 50% zníženie koncentrácie cyklosporínu u jedného pacienta, ktorý dostával túto zlúčeninu a u ktorého súbežná liečba bol zahájený režim modafinilu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití modafinilu u tehotných žien.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Používanie modafinilu sa neodporúča počas gravidity alebo u žien vo fertilnom veku, pokiaľ nie sú zavedené účinné antikoncepčné opatrenia. Pretože modafinil môže znížiť účinnosť perorálnej antikoncepcie, sú potrebné ďalšie alternatívne antikoncepčné metódy (pozri časť 4.5).
Čas kŕmenia
Dostupné farmakodynamické / toxikologické údaje o zvieratách preukázali vylučovanie modafinilu / metabolitov do mlieka (podrobnosti pozri v časti 5.3).
Modafinil sa nemá používať počas dojčenia.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o plodnosti
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti s abnormálnymi úrovňami spánku, ktorí užívajú modafinil, by mali byť upozornení, že sa ich ostražitosť nemusí vrátiť do normálu. Pacienti s nadmernou ospalosťou, vrátane pacientov užívajúcich modafinil, by mali byť často prehodnocovaní z dôvodu ich stupňa ospalosti a prípadne im odporučené vyhýbať sa vedeniu vozidla a iným potenciálne nebezpečným aktivitám. Vedľajšie účinky ako rozmazané videnie alebo šmyk môžu tiež ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo (pozri časť 4.8).
04.8 Nežiaduce účinky
V klinických štúdiách alebo po uvedení lieku na trh boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie. Frekvencia nežiaducich reakcií považovaných za potenciálne súvisiace s liečbou v klinických štúdiách zahŕňajúcich 1561 pacientov užívajúcich modafinil je nasledovná: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 ma
Najčastejšie hláseným nežiaducim účinkom lieku je bolesť hlavy, postihujúca približne 21% pacientov. Obvykle je miernej alebo strednej závažnosti, závisí od dávky a ustúpi do niekoľkých dní.
Infekcie a nákazy
Menej časté: faryngitída, sinusitída.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté: eozinofília, leukopénia.
Poruchy imunitného systému
Menej časté: menšie alergické reakcie (napr. Príznaky sennej nádchy).
neznáme: angioedém, žihľavka. Reakcie z precitlivenosti (charakterizované prejavmi ako horúčka, vyrážka, lymfadenopatia a príznaky súčasného postihnutia iných orgánov), anafylaxia.
Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: znížená chuť do jedla.
Menej časté: hypercholesterolémia, hyperglykémia, diabetes mellitus, zvýšená chuť do jedla.
Psychické poruchy
Časté: nervozita, nespavosť, úzkosť, depresia, abnormálne myšlienky, zmätenosť, podráždenosť.
Menej časté: poruchy spánku, emočná labilita, znížené libido, hostilita, odosobnenie, poruchy osobnosti, abnormálne sny, agitácia, agresivita, samovražedné myšlienky, psychomotorická hyperaktivita.
Zriedkavé: halucinácie, mánia, psychóza.
neznáme: bludy.
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: bolesť hlavy.
Časté: pocit nestability, ospalosť, parestézia.
Menej časté: dyskinéza, hypertonia, hyperkinéza, amnézia, migréna, tras, závrat, stimulácia CNS, hypoestézia, nekoordinovanosť, pohybové poruchy, poruchy reči, dysgeúzia.
Očné poruchy
Časté: rozmazané videnie.
Menej časté: poruchy videnia, suché oči.
Srdcové patológie
Časté: tachykardia, palpitácie.
Menej časté: extrasystoly, arytmia, bradykardia.
Cievne patológie
Časté: vazodilatácia.
Menej časté: hypertenzia, hypotenzia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: dyspnoe, zvýšený kašeľ, astma, epistaxa, rinitída.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: bolesť brucha, nevoľnosť, sucho v ústach, hnačka, dyspepsia, zápcha.
Menej časté: plynatosť, reflux, vracanie, dysfágia, glositída, vredy v ústach.
Poruchy kože a podkožného systému
Menej časté: potenie, vyrážka, akné, svrbenie.
neznáme: závažné kožné reakcie vrátane multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy a liekovej vyrážky s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS).
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté: bolesť chrbta, krku, myalgia, myasténia, kŕče v nohách, artralgia, mimovoľné kontrakcie.
Poruchy obličiek a močových ciest
Menej časté: abnormálny moč, pollakiúria.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Menej časté: menštruačné poruchy.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, bolesť na hrudníku.
Menej časté: periférny edém, smäd.
Diagnostické testy
Časté: Boli pozorované abnormálne testy funkcie pečene a zvýšenie alkalickej fosfatázy a gama-glutamyltransferázy v závislosti od dávky.
Menej časté: Abnormálne EKG, prírastok hmotnosti, strata hmotnosti.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
V prípade predávkovania modafinilom samotným alebo v kombinácii s inými liekmi došlo k úmrtiu. Medzi symptómy, ktoré najčastejšie sprevádzajú predávkovanie modafinilom, užívaným samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi, patria: nespavosť; Príznaky CNS ako nervozita, dezorientácia, zmätenosť, agitácia, úzkosť, vzrušenie a halucinácie; tráviace poruchy, ako je nevoľnosť a hnačka; a kardiovaskulárne zmeny, ako je tachykardia, bradykardia, hypertenzia a bolesť na hrudníku.
Liečba
Má sa zvážiť použitie vyvolaného vracania alebo výplachu žalúdka. Hospitalizácia a kontrola psychomotorického stavu; Odporúča sa kardiovaskulárne monitorovanie alebo starostlivé sledovanie pacienta, kým sa príznaky nevyliečia.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptiká, centrálne pôsobiace sympatomimetiká. ATC kód: N06BA07
Modafinil podporuje bdelosť u niekoľkých druhov, vrátane „človeka“. Presný mechanizmus (mechanizmy), ktorými modafinil podporuje bdelosť, nie je (nie je) známy.
V neklinických modeloch má modafinil slabé alebo zanedbateľné interakcie s receptormi zapojenými do regulácie stavov spánku / bdenia (napr. Adenozín, benzodiazepíny, dopamín, GABA, histamín, melatonín, noradrenalín, orexín a serotonín). Okrem toho modafinil neinhibuje aktivitu údajov adenylcyklázy, katechol-O-metyltransferázy, dekarboxylázy kyseliny glutámovej MAO-A alebo -B, syntázy oxidu dusnatého, fosfodiesterázy II-VI alebo tyrozínhydroxylázy. Dopamínu, údaje in vitro A in vivo naznačujú, že sa viaže na transportér dopamínu a inhibuje spätné vychytávanie dopamínu. Účinky modafinilu na podporu bdelosti sú antagonizované antagonistami receptora D1 / D2, čo naznačuje, že má nepriamu „agonistickú aktivitu“.
Modafinil sa nezdá byť priamym agonistom α1-adrenergných receptorov. Viaže sa však na transportér noradrenalínu, ktorý bráni jeho absorpcii, ale tieto interakcie sú slabšie ako interakcie pozorované u transportéra dopamínu. Hoci bdelosť vyvolanú modafinilom môže byť oslabená antagonistom a1-adrenergných receptorov prazosínom, v iných testovacích systémoch (napr. Vas deferens), ktoré reagujú na agonisty a-adrenergných receptorov, je modafinil neaktívny.
V neklinických modeloch rovnaké dávky metylfenidátu a amfetamínu podporujúcich bdelosť zvyšujú aktiváciu neurónov v celom mozgu, zatiaľ čo modafinil, na rozdiel od klasických psychomotorických stimulantov, ovplyvňuje predovšetkým oblasti mozgu zapojené do regulácie prebúdzania, spánku, bdelosti a ostražitosti.
U mužov modafinil obnovuje a / alebo zlepšuje hladiny a trvanie bdelosti a dennej bdelosti spôsobom závislým od dávky. Podávanie modafinilu zahŕňa elektrofyziologické zmeny naznačujúce zvýšenú bdelosť a zlepšenia objektívnych meraní schopnosti udržať bdelosť.
Účinnosť modafinilu u pacientov s obštrukčnou spánkovou apnoe (OSA, Syndróm obštrukčnej apnoe), ktorí vykazujú nadmernú dennú ospalosť napriek liečbe kontinuálnym pozitívnym tlakom v dýchacích cestách (CPAP, Nepretržitý pozitívny tlak v dýchacích cestách) bol skúmaný v randomizovaných, kontrolovaných, krátkodobých klinických skúšaniach. Napriek tomu, že bolo pozorované významné zlepšenie somnolencie, veľkosť účinku modafinilu a výskyt reakcií boli pri objektívnych meraniach nízke a obmedzili sa na malú subpopuláciu liečených pacientov. Známy bezpečnostný profil lieku, riziká prevažujú nad získaný prospech.
Na posúdenie kardiovaskulárneho rizika modafinilu boli v administratívnych databázach vykonané tri epidemiologické štúdie, všetky s dlhodobým observačným usporiadaním v kohortách so začínajúcim ochorením. Jedna z troch štúdií naznačila zvýšený výskyt mozgovej príhody u pacientov liečených modafinilom v porovnaní s pacientmi, ktorí neboli liečení modafinilom, ale výsledky týchto troch štúdií neboli konzistentné.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Modafinil je racemická zlúčenina a enantioméry majú odlišnú farmakokinetiku, takže u dospelých ľudí má izomér R trojnásobnú elimináciu t½ oproti izoméru S.
Linearita / nelinearita
Farmakokinetické vlastnosti modafinilu sú lineárne a časovo nezávislé. Systémová expozícia zvyšuje dávku úmerne v rozmedzí 200 - 600 mg.
Absorpcia
Modafinil sa dobre vstrebáva, pričom maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú približne 2 - 4 hodiny po podaní.
Jedlo nemá žiadny vplyv na celkovú biologickú dostupnosť modafinilu; v prípade požitia jedla sa však absorpcia (Tmax) môže oddialiť približne o hodinu.
Distribúcia
Modafinil sa stredne (asi 60%) viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín, čo naznačuje nízke riziko interakcie s vysoko viazanými liekmi.
Biotransformácia
Modafinil je metabolizovaný v pečeni. Hlavný metabolit (40 - 50% dávky), kyselina modafinil, nemá farmakologickú aktivitu.
Vylúčenie
Vylučovanie modafinilu a jeho metabolitov je primárne obličkami, pričom malý podiel sa eliminuje v nezmenenej forme (
Polčas eliminácie modafinilu po viacnásobných dávkach je približne 15 hodín.
Zlyhanie obličiek
Závažné chronické zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu do 20 ml / min) významne neovplyvňuje farmakokinetiku modafinilu podávaného v dávke 200 mg, ale expozícia kyseline modafinilu sa zvyšuje 9-násobne. Nie sú k dispozícii dostatočné informácie na stanovenie bezpečnosti a účinnosti podávania u pacientov s renálnou insuficienciou.
Pečeňová insuficiencia
U cirhotických pacientov je perorálny klírens modafinilu znížený o približne 60%a koncentrácia v rovnovážnom stave sa zdvojnásobuje v porovnaní s hodnotami u zdravých pacientov. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má dávka modafinilu znížiť na polovicu.
Staršia populácia
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití u starších pacientov.Vzhľadom na možnú zníženú eliminačnú kapacitu a zvýšenú systémovú expozíciu sa odporúča začať liečbu 100 mg denne u pacientov starších ako 65 rokov.
Pediatrická populácia
U pacientov vo veku 6 až 7 rokov je odhadovaný polčas približne 7 hodín a so zvyšujúcim sa vekom sa zvyšuje na hodnoty približujúce sa hodnotám dospelých (približne 15 hodín). Tento rozdiel v klírense je čiastočne kompenzovaný menšou veľkosťou a nižším hmotnosť mladších pacientov, čo má za následok podobnú expozíciu po podaní porovnateľných dávok.V porovnaní s dospelými majú deti a mladiství vyššie koncentrácie jedného z cirkulujúcich metabolitov, modafinil sulfónu.
Okrem toho bolo po opakovanom podávaní modafinilu deťom a mladistvým pozorované časovo závislé zníženie systémovej expozície s ustáleným stavom približne 6 týždňov. Keď sa dosiahne rovnovážny stav, farmakokinetické vlastnosti modafinilu sa zrejme nemenia, pretože podávanie pokračuje počas približne do 1 roka.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické štúdie vykonané na zvieratách s jednorazovými a opakovanými dávkami neodhalili žiadne osobitné toxické účinky.
Modafinil nie je považovaný za mutagénny ani karcinogénny.
Štúdie reprodukčnej toxicity vykonané na potkanoch a králikoch ukázali, po klinicky relevantných expozíciách, vyšší výskyt modifikácií skeletu (odchýlky v počte rebier a oneskorená osifikácia), embryo-fetálnu letalitu (strata implantátu a resorpcia), ako aj určitý nárast mŕtvonarodených detí (iba u potkanov), pri absencii materskej toxicity. Pri systémových expozíciách ekvivalentných maximálnej odporúčanej dávke pre ľudí neboli žiadne preukázateľné účinky na plodnosť a žiadne náznaky teratogénneho potenciálu.
Štúdie reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne účinky na fertilitu, teratogénne účinky alebo na životaschopnosť, rast alebo vývoj potomstva.
Expozícia zvierat modafinilu na základe skutočných plazmatických hladín vo všeobecnosti a štúdií reprodukčnej toxikológie a karcinogenity bola nižšia alebo podobná expozícii, ktorá sa očakáva u ľudí.Táto okolnosť je výsledkom metabolickej samoindukcie, ako sa pozorovalo v predklinických štúdiách. Expozícia zvierat modafinilu vypočítaná na základe dávky v mg / kg vo všeobecných a reprodukčných štúdiách toxicity a karcinogenity bola väčšia ako expozícia vypočítaná s rovnaká modalita, aká sa očakáva od človeka.
V peri-postnatálnej štúdii na potkanoch bola koncentrácia modafinilu v mlieku približne 11,5-krát vyššia ako v plazme.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy
Predželatínovaný škrob (kukurica)
Mikrokryštalická celulóza
Sodná soľ karmelózy
Povidone K29 / 32
Stearan horečnatý
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Nepriehľadný PVC / PVDC / hliníkový blister.
Balenie 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 alebo 120 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Teva Italia S.r.l.
Via Messina, 38
20154 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
100 mg tablety Provigil - balenie po 30 tabliet - AIC 034369013 / M
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Apríl 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2015
