Účinné látky: perfenazín
Trilafon 2 mg obalené tablety
Trilafon 4 mg obalené tablety
Trilafon 8 mg obalené tablety
Prečo sa používa Trilafon? Načo to je?
Trilafon obsahuje účinnú látku perfenazín. Perfenazín patrí do skupiny liekov nazývaných fenotiazíny, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém zmierňovaním stavov úzkosti a úzkosti (anxiolytické vlastnosti), pričom pôsobia terapeuticky proti psychotickým symptómom (bludy a halucinácie) a sú schopné predchádzať aj eliminovať zvracanie a pocit nevoľnosti (antiemetická vlastnosť).
Trilafon je indikovaný na liečbu nasledujúcich ochorení a chorôb:
- schizofrénia, duševná porucha, ktorá sa prejavuje rôznymi príznakmi vrátane halucinácií, bludov, sklonu k izolácii, ťažkostí s artikuláciou myšlienok;
- paranoidné stavy, poruchy osobnosti charakterizované pretrvávajúcou tendenciou interpretovať správanie ostatných s nedôverou a podozrievavosťou;
- psychologické stavy, ktoré sa prejavujú zmenami nálady spojenými s eufóriou a excitabilitou a charakterizované obsedantnými predstavami a správaním (mánie);
- toxická psychóza, psychiatrické poruchy vyvolané užívaním drog (amfetamíny, LSD, kokaín atď.);
- duševné poruchy spojené s organickými príčinami a sprevádzané delíriom;
- závažné úzkostné poruchy, ktoré nevykazujú zlepšenie anxiolytickými liekmi;
- depresia sprevádzaná agitáciou a delíriom v spojení s antidepresívami;
- na zníženie zvracania a pretrvávajúceho a nepretržitého škytavania;
- na liečbu silnej bolesti, zvyčajne v kombinácii s analgetickými liekmi (lieky proti bolesti).
Kontraindikácie Kedy by sa Trilafon nemal používať
Neužívajte Trilafon, ak:
- ste alergický na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
- je v stave zníženého stupňa vedomia (závažné otupenie) alebo v prípade kómy alebo ťažkej depresie;
- užívate lieky, ktoré môžu spomaliť normálnu činnosť mozgu (lieky tlmiace centrálny nervový systém), ako je alkohol, barbituráty, opiáty atď.; užívate iné lieky používané na liečbu duševných porúch (neuroleptiká); v tomto prípade povedzte váš lekár;
- máte poruchy krvi (krvná dyskrázia) alebo zmeny vo funkcii kostnej drene, ktoré nemôžu produkovať dostatok buniek, ktoré sa nachádzajú v krvi (útlm kostnej drene);
- máte ochorenie pečene;
- utrpelo predpokladané alebo zistené poškodenie mozgu (subkortikálne poškodenie mozgu, s poškodením hypotalamu alebo bez neho);
- sú „mladší ako 12 rokov (pozri časť„ Deti a dospievajúci “);
- ste v prvom trimestri tehotenstva alebo dojčíte (pozri časť „Tehotenstvo a dojčenie“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Trilafon
Predtým, ako začnete užívať Trilafon, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika, ak:
- je starší;
- trpíte kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo máte v rodinnej anamnéze zhoršenú funkciu srdca (predĺženie QT);
- máte nádor nadobličiek (feochromocytóm) alebo zmeny srdcových chlopní (mitrálna insuficiencia). V tomto prípade bude podrobený väčšej kontrole pri podávaní perfenazínu, pokiaľ ide o riziká súvisiace so znížením krvného tlaku (hypotenzia);
- máte respiračné ochorenia spôsobené pľúcnymi infekciami alebo chronickými poruchami dýchania, ako je ťažká astma alebo emfyzém;
- majú zníženú funkciu obličiek;
- trpíte ochorením, ktoré spôsobuje zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm);
- máte choroby postihujúce urogenitálny systém, ako je zväčšená prostata (hypertrofia prostaty);
- má zúženie gastrointestinálneho a močového traktu (stenózne ochorenia tráviaceho a močového traktu);
- trpíte duševnými poruchami, pretože Trilafon môže spôsobiť zhoršenie nálady až do nástupu depresie;
- mať rakovinu prsníka. V takom prípade vám bude podaný perfenazín obzvlášť starostlivo, pretože vyvoláva zvýšenie koncentrácie hormónu (prolaktínu), ktorý môže zhoršiť vašu chorobu;
- trpíte Parkinsonovou chorobou alebo podobnými formami Parkinsonovej choroby alebo inými motorickými poruchami, pretože perfenazín môže zvýšiť stav stuhnutosti svalov;
- abstinujete od alkoholu;
- máte záchvaty a užívate antikonvulzívne (antiepileptické) lieky. V takýchto prípadoch, ak to lekár uzná za vhodné, môže byť potrebné zvýšiť dávku liekov na liečbu záchvatov;
- je vystavený príliš vysokým alebo príliš nízkym teplotám, pretože Trilafon môže narušiť mechanizmy regulácie teploty tela;
- podstupujete operáciu a užívate vysoké dávky tohto lieku. V takom prípade vás lekár bude pozorne sledovať, pretože existuje riziko poklesu krvného tlaku (hypotenzie). Tiež môže byť potrebné znížiť množstvo anestetík alebo sedatív, ktoré užívate;
- je v pooperačnej fáze, pretože k aspirácii vracania došlo u obmedzeného počtu pacientov, ktorí dostávali fenotiazíny;
- užívajte alkohol, pretože môže zosilniť účinky lieku, výrazne znížiť krvný tlak (hypotenzia) a zvýšiť riziko samovraždy;
- trpíte demenciou a liečite sa atypickými antipsychotikami, pretože v týchto prípadoch bolo pozorované zvýšené riziko cerebrovaskulárnych príhod (napr. cievna mozgová príhoda, prechodný ischemický záchvat);
- má rizikové faktory pre mŕtvicu;
- mali kardiovaskulárne ochorenie spojené s tvorbou krvných zrazenín (venózna tromboembólia) alebo majú rizikové faktory pre tieto ochorenia.
Použitie na liečbu vracania a nevoľnosti počas tehotenstva sa musí uskutočňovať iba v prípadoch, v ktorých nie je možný alternatívny zásah, a nie v častých a bežných prípadoch tehotenskej nevoľnosti, oveľa menej aby sa tomu zabránilo.
Je možné, že počas liečby Trilafonom sa u vás môžu vyskytnúť:
- výskyt zápalu úst a horných dýchacích ciest. V tomto prípade je vhodné podrobiť sa krvným testom;
- zmena organických funkcií. Bezpečné a účinné používanie Trilafonu vyžaduje adekvátnu kontrolu dávky užitého lieku a vykonávanie pravidelných kontrol na vyhodnotenie hodnôt krviniek, funkcie pečene, obličiek a srdca, najmä ak užívate Trilafon. vysoké dávky alebo na dlhší čas. Ak sa zistia akékoľvek abnormálne výsledky, váš lekár sa môže rozhodnúť ukončiť liečbu;
- výskyt nedobrovoľných pohybov svalov (tardívna dyskinéza). Riziko vzniku dyskinézy a pravdepodobnosť, že sa stane nevratným, sa zvyšujú s trvaním liečby a s celkovou dávkou užívaných liekov. Prerušenie liečby môže viesť k vyriešeniu týchto abnormalít. Ak spozorujete tieto príznaky, informujte o tom svojho lekára, ktorý zváži úpravu dávky alebo ukončenie liečby;
- výskyt reakcií citlivosti pokožky na svetlo (fotosenzitivita). Z tohto dôvodu sa počas liečby Trilafonom vyhýbajte nadmernému vystavovaniu sa slnečnému žiareniu alebo používajte špeciálne ochranné krémy;
- zvýšené riziko myšlienok spojených so samovraždou, ak máte depresiu. Tento stav pretrváva počas liečby Trilafonom a až do výrazného zlepšenia symptómov. Preto budete starostlivo sledovaní, aby ste zabránili prístupu k nadmernému množstvu Trilafonu.
Prestaňte užívať Trilafon a povedzte to svojmu lekárovi, ak sa u vás vyskytne:
- potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm, ktorého príznakmi sú: zvýšená telesná teplota, stuhnutosť svalov, znížený pohyb (akinéza), vegetatívne poruchy (nepravidelný pulz a krvný tlak, potenie, zvýšená frekvencia srdcových tepien (tachykardia), zmeny srdcového rytmu (arytmie)), zmeny vedomia, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. Lekár preruší liečbu a začne liečbu týchto symptómov;
- významné zvýšenie telesnej teploty, ktoré nemožno pripísať konkrétnej príčine. Toto zvýšenie teploty môže naznačovať „precitlivenosť na perfenazín a v takom prípade vám lekár povie, aby ste ukončili liečbu; abnormálne testy funkcie pečene alebo obličiek alebo krvné dyskrázie. V takom prípade vám lekár povie, aby ste liečbu ukončili.
Perphenazine znižuje pocit nevoľnosti a vracania, a preto môže maskovať príznaky predávkovania inými liekmi alebo sťažiť diagnostiku chorôb, ako je črevná obštrukcia, Reyeov syndróm a mozgové nádory.
Zvýšená úmrtnosť u starších pacientov s demenciou
U starších pacientov s demenciou liečených antipsychotikami bolo pozorované mierne zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s neliečenými pacientmi, a preto Trilafon nie je indikovaný na liečbu porúch správania spojených s demenciou.
Deti a dospievajúci
Bezpečnosť použitia Trilafonu u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená, preto sa jeho použitie u detí neodporúča.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Trilafonu
Iné lieky a Trilafon
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom, ak užívate:
- iné antipsychotiká, pretože je potrebné vyhnúť sa súbežnej terapii s Trilafonom;
- barbituráty, anxiolytiká, anestetiká, antihistaminiká, meperidín a iné opiátové analgetiká;
- lieky na liečbu záchvatov, ako je fenytoín, lítium, používané na liečbu niektorých porúch nálady;
- tricyklické antidepresíva a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI);
- lieky na liečbu vysokého krvného tlaku, ako je guanetidín, metyldopa a beta blokátory (napríklad propranolol);
- Chinidín, propafenón a flekainid (antiarytmiká);
- Cimetidín (liek používaný na liečbu vredov);
- lieky s anticholinergickým účinkom (inhibičný účinok acetylcholínu, látky, ktorá pôsobí na nervový systém), ako je atropín;
- fenylbutazón (používa sa na zápal a svalové traumy), lieky, ktoré znižujú tvorbu hormónov štítnej žľazy (tiouracyl) a ďalšie lieky, ktoré potláčajú kostnú dreň (myelotoxické);
- metrizamid, zlúčenina používaná ako kontrastná látka v niektorých testoch na diagnostiku porúch krvi. Liečba Trilafonom sa má prerušiť najmenej 48 hodín pred testovaním kvôli možnosti zvýšeného rizika záchvatov. Podávanie Trilafonu by sa nemalo obnoviť 24 hodín po vyšetrení;
- levodopa, liek používaný na liečbu Parkinsonovej choroby;
- lieky používané na zníženie žalúdočnej kyseliny, ako sú soli hliníka, pretože súbežné používanie s Trilafonom môže znížiť jeho absorpciu;
- lieky, ktoré predlžujú QT interval, pretože to zvyšuje riziko vzniku zmien srdcového tepu (srdcové arytmie);
- lieky, ktoré spôsobujú zmeny elektrolytov, ako sú lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie).
Informujte svojho lekára, ak ste vystavený pôsobeniu organických insekticídov na báze fosforu.
Trilafon a laboratórne testy
Užívanie Trilafonu môže stmavnúť moč a spôsobiť zmeny vo výsledkoch niektorých laboratórnych testov:
- falošne pozitívne v hodnotách nasledujúcich testov: urobilinogén, amyláza, uroporfyríny, porfobilinogény a kyselina 5-hydroxyindolactová;
- zmeny vo výsledkoch testov funkcie hypotalamus-hypofýza, pretože liek môže spôsobiť pokles niektorých hormónov;
- falošne pozitívne a falošne negatívne v tehotenskom teste moču.
- zmeny na elektrokardiograme a konkrétne v QT intervale.
Trilafon s jedlom, nápojmi a alkoholom
Neužívajte Trilafon súčasne s alkoholom kvôli možnému zvýšeniu účinkov lieku vrátane zníženia krvného tlaku (hypotenzie). Táto kombinácia môže navyše zvýšiť riziko samovraždy a riziko predávkovania.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Trilafon sa nemá používať v prvom trimestri gravidity. V nasledujúcich mesiacoch váš lekár rozhodne, či musíte alebo nemáte užívať Trilafon.
Perfenazín sa rýchlo vylučuje do materského mlieka, preto váš lekár rozhodne, či prerušiť dojčenie alebo liečbu Trilafonom, pričom vezme do úvahy dôležitosť terapie pre vás.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Trilafon môže vyvolať sedáciu a ospalosť. Toto vezmite do úvahy pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.
Trilafon obsahuje laktózu
Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Trilafon: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Optimálnu dávku Trilafonu by mal určiť váš lekár v závislosti od závažnosti ochorenia a vašej odpovede na liečbu.
Vždy je výhodnejšie použiť najnižšiu účinnú dávku vzhľadom na to, že frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov je úmerná zvýšeniu dávky. Lekár má pravidelne vyhodnocovať potrebu pokračovania v liečbe.
Odporúčaná dávka na liečbu ambulantných pacientov je 4 - 8 mg Trilafonu trikrát denne alebo 8 - 16 mg dvakrát denne. U hospitalizovaných pacientov je odporúčaná dávka 8 - 16 mg dvakrát / štyrikrát denne alebo 8 - 32 mg dvakrát denne. V každom prípade by sa nemalo prekročiť viac ako 64 mg perfenazínu užívaného perorálne denne. Použitie Trilafonu na zníženie zvracania vyžaduje dávky 8 - 12 mg rozdelené počas dňa.
Použitie u detí a dospievajúcich
Trilafon by nemali používať deti a mladiství do 12 rokov (pozri časť „Deti a mladiství“). Pre dospievajúcich starších ako 12 rokov platí rovnaký liečebný režim ako pre dospelých (pozri predchádzajúcu časť).
Použitie u starších osôb
Dávku a frekvenciu podávania Trilafonu u starších pacientov má starostlivo určiť lekár, ktorý zhodnotí možné zníženie vyššie uvedenej dávky na základe individuálnych potrieb.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Trilafonu
Ak užijete viac Trilafonu, ako máte
Ak ste prehltli / užili príliš veľa Trilafonu, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Príznaky užívania nadmernej dávky perfenazínu sa prejavujú abnormalitami motorického systému (extrapyramidové symptómy). Môže dôjsť k progresívnemu spomaleniu mentálnych funkcií (depresia centrálneho nervového systému), od ospalosti až po dočasné odlúčenie od vonkajšej reality (stupor). alebo kóma bez reflexov. U detí sa môžu vyskytnúť záchvaty. U pacientov so stredne ťažkou alebo skorou intoxikáciou sa môže prejaviť nepokoj, zmätenosť a vzrušenie. K ďalším príznakom predávkovania patrí: nízky krvný tlak (hypotenzia), zvýšený srdcový tep (tachykardia), zníženie telesnej teploty (hypotermia), zníženie veľkosti zrenice (mióza), chvenie, svalové zášklby, mimovoľné sťahy (kŕče), stuhnutosť alebo zníženie svalového tonusu (hypotónia), záchvaty, ťažkosti s prehĺtaním a dýchaním, modrasté sfarbenie kože a slizníc ( cyanóza), respiračné a / alebo kolaps vazomotorický, niekedy s náhlou apnoe.
Spôsob liečby v prípade predávkovania Trilafonom
Neexistuje žiadna špecifická látka, ktorá by mohla pôsobiť proti účinku predávkovania Trilafonom. V nemocnici vás ihneď podrobia príslušnej núdzovej liečbe (napr. Vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka) a váš lekár vás bude pozorne sledovať sledovaním vášho stavu.
Ak zabudnete užiť Trilafon
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Trilafon
Neprestaňte užívať Trilafon, pokiaľ sa neporadíte so svojim lekárom. Fenotiazíny vo všeobecnosti nie sú návykové. Ak však náhle prestanete, môžu sa u vás objaviť účinky ako: zápal žalúdka, nevoľnosť, vracanie, závraty, chvenie a motorická hyperaktivita.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Trilafon
Tak ako všetky lieky, aj Trilafon môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Prestaňte užívať Trilafon a ihneď kontaktujte svojho lekára, ak sa u vás vyskytne:
- Neuroleptický malígny syndróm (NMS), ktorý sa prejavuje prejavmi symptómov, ako je zvýšená telesná teplota, stuhnutosť svalov, znížená pohyblivosť (akinéza), vegetatívne poruchy (nepravidelný pulz a krvný tlak, potenie, zvýšená srdcová frekvencia (tachykardia), zmeny srdca rytmus (arytmie)), zmenený stav vedomia, ktorý môže prejsť do stuporu a kómy;
- trvalé abnormality svalovej kontrakcie a pohybu, ako sú abnormálne, nedobrovoľné pohyby jazyka, čeľuste, trupu alebo končatín (neskorá pretrvávajúca dyskinéza);
- kožná vyrážka, podobná žihľavke, sprevádzaná opuchom rúk, nôh, členkov alebo tiež tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ktorá má za následok ťažkosti s prehĺtaním alebo dýchaním (angioneurotický edém);
- zvýšená telesná teplota (hyperpyrexia);
- nadmerné hromadenie tekutiny v mozgu (mozgový edém), kolaps krvného obehu a smrť v dôsledku precitlivenosti na fenotiazíny (extrémne zriedkavé vedľajšie účinky);
- opuch, bolesť a začervenanie nôh, pravdepodobne sprevádzané bolesťou na hrudníku a ťažkosťami s dýchaním. Tieto príznaky sú dôsledkom krvných zrazenín v žilách, najmä v nohách, ktoré môžu migrovať krvnými cievami do pľúc (frekvenciu tohto vedľajšieho účinku nie je možné odhadované z dostupných údajov).
Symptómy najčastejšie hlásené počas liečby perfenazínom, ako u všetkých liekov patriacich do rovnakej farmakologickej kategórie ako perfenazín, sú zmeny a abnormality motorického systému (extrapyramidové reakcie), ako napríklad:
- abnormálne držanie tela charakterizované „nadmerným predĺžením krku, stuhnutosťou a silným vyklenutím chrbta (opisthotonus), abnormálnym stiahnutím svalov čeľuste s ťažkosťami pri otváraní úst (trismus), obmedzenou pohyblivosťou alebo upchatím krku sprevádzanými bolesťami krku a kontraktúrou bočné svaly krku (torticollis), torticollis spojený s vychýleným držaním hlavy a pri ktorom môžu nastať náhle svalové kŕče, ktoré spôsobujú náhle rotácie hlavy („spastické“ torticollis), bolesť a mravčenie v končatinách, stav agitácia s nadmernou motorickou aktivitou (motorický nepokoj), zmena a odchýlka očí v jednom smere (okulogyrická kríza), hyperreaktivita reflexov charakterizovaná abnormálnymi svalovými kontrakciami (hyperreflexia), pohybová porucha charakterizovaná nedobrovoľnými svalovými kontrakciami (dystónia) vrátane deformácie chrbtice (výčnelku), prestavby auta ico jazyka (farba, bolesť a nedobrovoľné pohyby), náhle a nedobrovoľné sťahy žuvacích svalov, pocit zovretia hrdla, ťažkosti pri vyslovovaní slov a prehĺtaní (dysfágia), neschopnosť sedieť, abnormálne pohyby a sťahy svalov svaly (dyskinéza), stuhnutosť svalov a spomalenie rýchlosti pohybu (parkinsonizmus) a strata svalovej koordinácie (ataxia).
Môže sa tiež vyskytnúť:
- abnormality v zložení bielkovín tekutiny nachádzajúcej sa v centrálnom nervovom systéme (mozgovomiechová tekutina), kŕče, bolesti hlavy (hlavy), ospalosť;
- zhoršenie psychotických symptómov, ako sú poruchy myslenia, bludy a halucinácie, motorické, emocionálne a behaviorálne abnormality (katatonické stavy), myšlienkové formy, ktoré sa odchyľujú od reality (paranoidné reakcie), hlboký spánok (letargia), zhoršenie symptómov, pre ktoré je liečený (paradoxné vzrušenie) nepokoj a hyperaktivita, nočné stavy zmätenosti s bizarnými snami, poruchy spánku (nespavosť);
- abnormálna sekrécia mlieka (galaktorea), zväčšené prsia u žien a mužov (gynekomastia), poruchy menštruačného cyklu, predĺžená absencia menštruácie (amenorea), zmeny sexuálnej túžby, inhibícia ejakulácie, zvýšená a znížená koncentrácia cukru v krvi (hyperglykémia a hypoglykémia), prítomnosť cukru v moči (glykozúria), nadmerné uvoľňovanie antidiuretického hormónu, ktorý môže spôsobiť bolesti hlavy, nevoľnosť a malátnosť (syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu, SIADH);
- falošná pozitivita v tehotenských testoch;
- nízky krvný tlak pri vstávaní zo sediacej alebo ležiacej polohy (posturálna hypotenzia), zvýšený a znížený srdcový tep (tachykardia a bradykardia), zástava srdca, krátkodobá strata vedomia a závraty, nešpecifické zmeny na elektrokardiograme, abnormálny srdcový tep (predĺženie QT intervalu) zriedkavo sa pozoruje), ventrikulárne arytmie, ako sú torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia a zástava srdca;
- zníženie počtu bielych krviniek (agranulocytóza, leukopénia), zvýšenie určitého typu bielych krviniek (eozinofília), zníženie počtu červených krviniek (hemolytická anémia), abnormálna deštrukcia krvných doštičiek (trombocytopenická purpura), zníženie počtu všetkých krviniek krv (pancytopénia);
- zápal a obštrukcia konkrétnych kanálov, ktoré nesú žlč (stagnácia žlče), žltnutie pokožky a očných bielkov (žltačka).
Menej časté vedľajšie účinky:
- sedácia, poruchy krvi (krvná dyskrázia), strata vedomia spojená s nedobrovoľnými svalovými kontrakciami (kŕče) a účinky na autonómny nervový systém.
Niekedy sa môže vyskytnúť:
- sucho v ústach a hypersalivácia, nutkanie na vracanie (nauzea), vracanie a hnačka, zadržiavanie žalúdka, anorexia, zápcha (zápcha), tvrdohlavá zápcha a tvrdá hrudka dehydratovanej stolice (fekalóm), ťažkosti s vyprázdňovaním močového mechúra (zadržiavanie moču), časté močenie a nedobrovoľnosť močenie (inkontinencia), strata funkcie močového mechúra (paralýza močového mechúra), zvýšené množstvo moču (polyúria);
- upchatý nos (upchatý nos);
- bledosť, zväčšenie (mydriáza) a zníženie (mióza) veľkosti zrenice, rozmazané videnie, ochorenie očí, ktoré spôsobuje zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm), nadmerné potenie, zvýšený krvný tlak (hypertenzia), nízky krvný tlak (hypotenzia), zmenený pulz rýchlosť, zmeny a upchatie črevných svalov (adynamický ileus), ktoré môžu v závažných prípadoch spôsobiť komplikácie a smrť;
- alergické reakcie na kožu (žihľavka), podráždenie a červené škvrny na koži (erytém), zápalové reakcie, ktoré svrbia pokožku (ekzém), zápal kože s tvorbou lézií a stratou povrchovej vrstvy (exfoliatívna dermatitída), svrbenie, reakcie citlivosť pokožky na svetlo (fotosenzitivita), astma, horúčka, alergické reakcie (anafylaktoidy), hromadenie tekutiny v horných dýchacích cestách (edém hrtana), kontaktná dermatitída.
Vedľajšie účinky súvisiace s dlhodobou liečbou:
- výskyt škvŕn na koži (pigmentácia kože), zmeny videnia, ktoré v závažných prípadoch vedú k zakaleniu šošovky v tvare hviezdy, zápalu rohovky (epiteliálne keratopatie), zmenám sietnice, deštrukcii sietnice až po stratu zrak (pigmentová retinopatia).
Ďalšie vedľajšie účinky:
- akumulácia tekutín v dolných končatinách (periférny edém), stav sedácie (reverzný účinok epinefrínu), zmena v množstve proteínov viažucich jód (zvýšenie PBI, ktoré nemožno pripísať zvýšeniu tyroxínu), opuch slinných žliaz (príušný opuch) ), systémový syndróm podobný lupus erythematosus (zápalové ochorenie imunitného systému postihujúce rôzne orgány a tkanivá tela), zvýšená chuť do jedla a hmotnosť, abnormálne zvýšenie spotreby potravy (polyfágia), nadmerná citlivosť na svetlo (fotofóbia), svalová slabosť .
U pacientov podstupujúcich liečbu fenotiazínmi bola príležitostne hlásená náhla smrť. U niektorých pacientov nebolo možné určiť príčinu smrti alebo zistiť, či bola smrť pripisovaná fenotiazínu.
Nežiaduce účinky u detí
Dojčatá, ktorých matky užívali antipsychotiká vrátane Trilafonu počas posledných troch mesiacov tehotenstva, sú ohrozené poruchami a abnormalitami motorického systému (extrapyramidálnymi príznakmi) a neonatálnym abstinenčným syndrómom. Hlásené boli tiež nasledovné: chvenie, stuhnutosť a / alebo slabosť svalov, chvenie, ospalosť, problémy s dýchaním, problémy s jedlom a hyperaktívne reflexy. Ak sa u vášho dieťaťa prejaví niektorý z týchto príznakov, ihneď kontaktujte lekára.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci. Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Trilafon obsahuje
Účinnou zložkou lieku je perfenazín.
Každá tableta Trilafonu 2 mg obalené tablety obsahuje 2 mg perfenazínu.
Každá tableta Trilafonu 4 mg obalené tablety obsahuje 4 mg perfenazínu.
Každá tableta Trilafonu 8 mg obalené tablety obsahuje 8 mg perfenazínu.
Ďalšie zložky sú obalené tablety Trilafon 2 mg: kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, hypromelóza, makrogol, biely opaspray, parafín.
Trilafon 4 mg obalené tablety a Trilafon 8 mg obalené tablety: kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, Opadry® biely (hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý, hydroxypropylcelulóza).
Opis toho, ako Trilafon vyzerá a obsah balení
Trilafon sa dodáva vo forme obalených tabliet obsiahnutých v blistri. Každé balenie obsahuje 20 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY potiahnuté TRILAFONOM
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Trilafon 2 mg obalené tablety
Každá obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: Perfenazín 2 mg.
Trilafon 4 mg obalené tablety
Každá obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: Perfenazín 4 mg.
Trilafon 8 mg obalené tablety
Každá obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: Perfenazín 8 mg.
Pomocná látka so známymi účinkami:
laktóza.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Obalené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Pri liečbe schizofrénie, paranoidných stavov a mánie. Pri toxických psychózach (amfetamíny, LSD, kokaín atď.). Pri organických duševných syndrómoch sprevádzaných delíriom. Pri úzkostných poruchách, ak sú obzvlášť závažné a odolné voči terapii typickými anxiolytikami. Pri depresii sprevádzanej nepokojom a delíriom, väčšinou v spojení s antidepresívami. Pri vracaní a nekontrolovateľnom čkaní. Pri liečbe intenzívnej bolesti spravidla v spojení s analgetikami. Narkotikami.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dávkovanie Trilafonu sa má individualizovať podľa závažnosti prípadu a reakcie na liek. Vždy je však vhodné uchýliť sa k minimálnej účinnej dávke, pretože zriedkavé vedľajšie účinky predstavujú zvýšenie frekvencie a závažnosti úmerné zvýšeniu dávky.
Potreba pokračovania liečby sa má pravidelne prehodnocovať.
Ako príklad sa navrhuje táto schéma:
Priemerná dávka na liečbu ambulantných pacientov (dospelých a mladých ľudí nad 12 rokov) je 4-8 mg trikrát denne alebo 8-16 mg dvakrát denne.
U hospitalizovaných pacientov je obvyklá perorálna dávka perfenazínu 8-16 mg 2-4 krát denne alebo 8-32 mg dvakrát denne. V každom prípade by ste nemali prekročiť 64 mg perfenazínu denne perorálne.
Antiemetický účinok sa dosiahne priemernými dávkami 8-12 mg rozdelených počas dňa.
Seniori
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť použitia výrobku u osôb mladších ako 12 rokov nebola stanovená, preto sa jeho použitie u detí neodporúča.
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Komatózne stavy alebo s výraznou otupenosťou a u subjektov liečených vysokými dávkami látok s depresívnym účinkom na centrálny nervový systém (alkohol, barbituráty, opiáty atď.) Závažné stavy depresie; krvné dyskrázie; útlm kostnej drene alebo ochorenie pečene.
Trilafon je tiež kontraindikovaný u pacientov s predpokladaným alebo rozpoznaným subkortikálnym poškodením mozgu, s poškodením hypotalamu alebo bez neho, pretože u týchto pacientov s teplotami nad 40 ° C môže dôjsť k hypertermickej reakcii, niekedy najskôr 14-16 hodín po podaní lieku. V takýchto situáciách sa odporúča úplne pokryť telo ľadom; nápomocné môžu byť aj antipyretiká.
Bezpečnosť použitia výrobku u osôb mladších ako 12 rokov nebola stanovená, preto sa jeho použitie u detí neodporúča.
Prvý trimester tehotenstva a počas laktácie.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Vzhľadom na svoje farmakologické vlastnosti by mal byť výrobok používaný opatrne u starších osôb, u osôb s kardiovaskulárnymi ochoreniami, feochromocytómom, akútnymi a chronickými ochoreniami pľúc, obličkami, glaukómom, hypertrofiou prostaty a inými stenóznymi ochoreniami tráviaceho a močového systému.
Účinky na krvný obraz je potrebné obzvlášť sledovať medzi štvrtým a dvanástym týždňom liečby.
Nástup dyskrázie však môže byť náhly, a preto po vzniku zápalových prejavov postihujúcich ústa a horné dýchacie cesty musia bezprostredne nasledovať vhodné hematologické kontroly.
Fenotiazíny vo všeobecnosti nevyvolávajú psychickú závislosť. Po náhlom prerušení liečby vysokými dávkami sa však môže objaviť zápal žalúdka, nevoľnosť, vracanie, závraty, chvenie, motorický nepokoj. Štúdie naznačujú, že tieto symptómy sa môžu zmierniť pokračujúcim podávaním antiparkinsoník niekoľko týždňov po ukončení liečby fenotiazínom.
Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom s psychickou depresiou, tj počas manickej fázy cyklickej psychózy, kvôli možnosti rýchlej zmeny nálady smerom k depresii.
Antiemetický účinok fenotiazínov môže maskovať príznaky predávkovania inými liekmi alebo môže sťažiť diagnostiku sprievodných ochorení, najmä tráviaceho traktu alebo centrálneho nervového systému, ako je črevná obštrukcia, mozgové nádory, Reyeov syndróm. Z tohto dôvodu sa tieto látky musia používať opatrne v spojení s antibiotikami, ktoré v toxických dávkach môžu spôsobiť zvracanie.
Ak sa liek používa ako antiemetikum, musí sa používať počas tehotenstva iba v prípadoch zjavných symptómov, pri ktorých nie je možný zásah, a nie v častých a jednoduchých prípadoch emesis gravidarum a ešte menej na preventívne účely.
Neuroleptiká spôsobujú zvýšenie plazmatickej hladiny prolaktínu s možným vplyvom na cieľové orgány. Výrobky obsahujúce fenotiazíny by sa preto mali používať s primeranou opatrnosťou u žien s rakovinou prsníka.
Počas liečby, najmä ak je predĺžená alebo vo vysokých dávkach, je potrebné mať vždy na pamäti možnosť vedľajších účinkov postihujúcich centrálny nervový systém, pečeň, kostnú dreň, oči a kardiovaskulárny systém, a preto je potrebné vykonávať pravidelné klinické a laboratórne vyšetrenia. šeky.
U pacientov liečených neuroleptikami sa môže vyvinúť tardívna dyskinéza. Starší pacienti majú vyššie riziko ochorenia. Riziko vzniku syndrómu a možnosť, že sa stane nevratným, sa zvyšujú s trvaním liečby a s kumulatívnou celkovou dávkou neuroleptík podávaných pacientovi. Napriek tomu, že sa tento syndróm vyskytuje menej často, môže sa vyvinúť aj po relatívne krátkych obdobiach terapie nízkymi dávkami.
Ak je neuroleptická liečba eliminovaná, môže mať tardívna dyskinéza čiastočnú alebo úplnú remisiu. Samotná neuroleptická liečba však môže potlačiť (alebo čiastočne odstrániť) príznaky a symptómy syndrómu, a preto maskovať progresiu ochorenia. U pacientov vyžadujúcich chronickú liečbu by mala byť poskytnutá najnižšia dávka a najkratšie trvanie. klinická odpoveď Potreba pokračovať v liečbe by mala byť pravidelne vyhodnocovaná.
Ak sa u pacienta objavia znaky a symptómy tardívnej dyskinézy, má sa zvážiť prerušenie podávania lieku. Niektorí pacienti však môžu potrebovať liečbu aj v prítomnosti syndrómu.
Fenotiazíny zvyšujú stav svalovej stuhnutosti u jedincov s Parkinsonovou chorobou alebo podobnými formami alebo inými motorickými poruchami. Perphenazín môže znížiť prah záchvatov u predisponovaných jedincov. Musí sa používať s opatrnosťou v situáciách, keď sa vzdáva alkoholu, a u osôb s konvulzívnou patológiou. Ak je pacient liečený antikonvulzívami, pri súčasnom použití s Trilafonom môže byť potrebné zvýšenie dávky týchto liekov.
Počas liečby antipsychotikami bol hlásený potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm. Klinické prejavy tohto syndrómu sú: hyperpyrexia, stuhnutosť svalov, akinéza, vegetatívne poruchy (nepravidelnosti pulzu a krvného tlaku, potenie, tachykardia, arytmie); zmeny vo vedomí, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. Liečba NMS spočíva v okamžitom pozastavení podávania antipsychotík a iných nepodstatných liečiv a v zavedení intenzívnej symptomatickej terapie (osobitnú pozornosť treba venovať zníženiu hypertermie a úprave dehydratácie). Ak je obnovenie antipsychotickej liečby považované za nevyhnutné, pacienta je potrebné starostlivo sledovať. Ak dôjde k hypotenzii, epinefrín sa nemá podávať, pretože jeho účinok je blokovaný a čiastočne zvrátený perfenazínom. Ak je potrebný vazopresor, použite norepinefrín.
Pri použití fenotiazínov sa vyskytla akútna a závažná hypotenzia, najmä u pacientov s mitrálnou insuficienciou alebo feochromocytómom.
Rovnako ako všetky deriváty fenotiazínu, ani perfenazín by sa nemal používať bez rozdielu. Niektoré z vedľajších účinkov perfenazínu sa zvyčajne vyskytujú častejšie, keď sa podávajú vysoké dávky. Avšak, rovnako ako u iných fenotiazínov, pacienti liečení perfenazínom majú byť starostlivo sledovaní.
Pacienti liečení fenotiazínmi sa musia vyhýbať nadmernému slnečnému žiareniu tým, že sa v prípade potreby uchýlia k používaniu špeciálnych ochranných krémov.
Používajte opatrne u osôb vystavených príliš vysokým alebo príliš nízkym teplotám, pretože fenotiazíny môžu ohroziť bežné termoregulačné mechanizmy.
Zvýšenie telesnej teploty, ktoré sa nedá inak vysvetliť, môže naznačovať existenciu neznášanlivosti na perfenazín, v takom prípade sa musí liek vysadiť.
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť, aby sa predišlo neočakávaným, nechceným účinkom interakcie.
Pacienti v blízkosti chirurgického zákroku, liečení vysokými dávkami fenotiazínov, musia byť starostlivo sledovaní z hľadiska možných hypotenzných javov. Môže však byť potrebné malé množstvo anestetík alebo liekov tlmiacich centrálny nervový systém. Pretože fenotiazíny a lieky tlmiace centrálny nervový systém (opioidy, analgetiká, antihistaminiká, barbituráty) sa môžu navzájom zosilňovať, odporúča sa podávať pridané liečivo v množstvách nižších ako je normálne dávkovanie a je potrebná opatrnosť. Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.
Vdýchnutie vracania sa vyskytlo u niekoľkých pacientov, ktorí dostávali fenotiazíny počas pooperačnej fázy. Aj keď nebola zistená príčinná súvislosť, tento prípadný výskyt je potrebné vziať do úvahy pri pooperačnom manažmente.
Používajte opatrne u pacientov liečených atropínom alebo podobnými kvôli aditívnym anticholinergickým účinkom a tiež u pacientov, ktorí budú vystavení obzvlášť vysokým teplotám alebo fosforovo-organickým insekticídom.
Je potrebné vyhnúť sa použitiu alkoholu, pretože to môže zosilniť účinky lieku vrátane hypotenzie.U pacientov zneužívajúcich alkohol sa môže zvýšiť riziko samovraždy a nebezpečenstvo predávkovania.
Pretože fenotiazíny ovplyvňujú mnoho organických funkcií, ich bezpečné a účinné použitie vyžaduje predbežné ošetrenie a pravidelné laboratórne testy, najmä počas vysokých dávok alebo dlhých liečebných cyklov. Pravidelne by ste mali kontrolovať počet červených krviniek a funkciu pečene a obličiek. Ak existuje podozrenie, že liek vyvoláva kardiovaskulárne účinky, je potrebné urobiť elektrokardiogram. Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT. Ak sa objavia abnormality vo vyšetrení funkcie pečene alebo obličiek alebo krvná dyskrázia, liečba fenotiazínmi by mala byť Používanie fenotiazínov u pacientov s poruchou funkcie obličiek vyžaduje opatrnosť.
Používajte opatrne u pacientov s respiračným zlyhaním spôsobeným pľúcnymi infekciami alebo s chronickými respiračnými ochoreniami, ako je ťažká astma alebo emfyzém.
Je potrebné mať na pamäti možnosť poškodenia pečene, rohovkových a lentikulárnych usadenín a nevratnej dyskinézy.
Možnosť samovraždy u depresívnych pacientov pretrváva počas liečby a až do významného ústupu symptómov. Tento typ pacienta by preto nemal mať prístup k veľkému množstvu Trilafonu.
V randomizovaných klinických skúšaniach oproti placebu bol v populácii pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami pozorovaný približne trojnásobný nárast rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. Trilafon sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie (VTE). Pretože pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE, pred liečbou Trilafonom a počas nej je potrebné identifikovať všetky možné rizikové faktory pre VTE a prijať vhodné preventívne opatrenia.
Zvýšená úmrtnosť u starších pacientov s demenciou
Údaje z dvoch veľkých observačných štúdií ukázali, že starší pacienti s demenciou liečení antipsychotikami majú v porovnaní s neliečenými pacientmi mierne zvýšené riziko úmrtia. Dostupné údaje však nie sú dostatočné na to, aby mohli poskytnúť presný odhad veľkosti rizika. Príčina zvýšeného rizika nie je známa.
Trilafon nemá licenciu na liečbu porúch správania spojených s demenciou.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tablety Trilafon obsahujúce laktózu nie sú preto vhodné pre ľudí s nedostatkom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Vzhľadom na svoje základné vlastnosti môžu fenotiazíny rôzne interferovať s mnohými skupinami liekov.
Medzi týmito:
• Látky, ktoré tlmia centrálny nervový systém: barbituráty, anxiolytiká, anestetiká, antihistaminiká, meperidín a iné opiátové analgetiká. V prípade kombinácie buďte opatrní, aby ste sa vyhli predávkovaniu, a starostlivo sledujte pacienta, aby ste sa vyhli nadmernej sedácii alebo centrálnej depresii.
• AntikonvulzívaVzhľadom na známy účinok fenotiazínov na prah záchvatov môže byť u epileptických subjektov potrebná úprava špecifickej terapie. Príslušné dávkovanie liečiv v prípade asociácie musí byť presne určené, pretože je okrem iného možné, že fenotiazíny znižujú metabolizmus fenylhydantoínu, pričom zdôrazňujú jeho toxicitu, a že barbituráty, podobne ako iné enzymatické induktory na mikrozomálnej úrovni, môžu zvýrazniť metabolizmus fenotiazínov Pri súbežnom podávaní perfenazínu a fenytoínu je potrebná opatrnosť.
Antipsychotiká môžu spôsobiť zvýšenie alebo zníženie hladín fenytoínu v sére.
• Lítium: zriedkavo spojenie s fenotiazínmi určilo akútnu encefalopatiu.
• Antihypertenzíva: pri zohľadnení účinkov fenotiazínov na autonómny nervový systém a na krvný tlak môže byť interakcia s liekmi používanými na liečbu hypertenzie variabilná. Fenotiazíny môžu predovšetkým antagonizovať účinky guanetidínu a podobných liečiv. Táto interakcia môže byť menej závažná s perfenazínom ako s inými fenotiazínmi. Ak je známy antagonizmus voči guanetidínu, môže byť vhodné zvýšiť dávku guanetidínu alebo ho nahradiť iným antihypertenzívom. Na druhej strane súbežné používanie fenotiazínov s metyldopou a betablokátormi, používanými pri hypertenzii, môže zosilniť hypotenziu fenotiazíny je preto potrebné podávať opatrne pacientom liečeným týmito liekmi, aby sa predišlo nadmernej hypotenzii.Súbežné používanie fenotiazínov s propranololom (beta-blokátorom) môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín oboch liekov.
• Anticholinergiká: spojenie fenotiazínov a parasympatolytických liekov vyžaduje opatrnosť, pretože môže prispieť k vzniku charakteristických vedľajších účinkov.
• Lieky s leukopenizačnou aktivitou: fenotiazíny sa nesmú spájať s fenylbutazónom, derivátmi tiouracilu a inými potenciálne myelotoxickými liekmi kvôli synergickému depresívnemu účinku na krvnú krízu.
• Metrizamid: táto látka zvyšuje riziko kŕčov vyvolaných fenotiazínom. Preto je potrebné terapiu prerušiť najmenej 48 hodín pred myelografickým vyšetrením a v podávaní sa nesmie pokračovať skôr ako 24 hodín od jej vykonania.
• AlkoholPríjem alkoholu počas terapie sa neodporúča, pretože môže uľahčiť centrálne vedľajšie účinky fenotiazínov.
• Levodopa: účinky tejto látky sú špecificky antagonizované fenotiazínmi; z tohto dôvodu sa treba vyhnúť fenotiazínom alebo ich používať s opatrnosťou u osôb s Parkinsonovou chorobou.
• Antacidá: vyhnite sa požitiu produktu spolu s antacidami (vrátane solí hliníka) alebo inými látkami, ktoré môžu znížiť absorpciu fenotiazínov.
Pozri tiež časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“.
Iné typy interakcií
Močové metabolity fenotiazínu môžu dodať tmavú farbu moču a poskytnúť falošne pozitívne reakcie na testy na urobilinogén, amylázu, uroporfyrín, porfobilinogény a kyselinu 5-hydroxyindolactovú.
Pretože fenotiazíny môžu spôsobiť zníženú sekréciu adrenokortikoidov v dôsledku zníženého uvoľňovania kortikotropínu, perfenazín môže interferovať s metyrapónovým testom funkcie hypotalamus-hypofýza.
U pacientok liečených fenotiazínmi môže tehotenský test z moču poskytnúť falošne pozitívne aj falošne negatívne výsledky.
U pacientov liečených terapeutickými dávkami fenotiazínu sa môžu prejaviť zmeny na elektrokardiografickej stope, ako je predĺženie QT intervalu sprevádzané predĺžením, znížením a útlmom vlny T. Pri vyšších dávkach zníženie a „obrátenie vlny T“ môže nastať ...
Keď sa neuroleptiká podávajú súbežne s liekmi predlžujúcimi QT interval, zvyšuje sa riziko vzniku srdcových arytmií.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov.
Lieky metabolizované cytochrómom P450 2D6
Biochemická aktivita izoenzýmu cytochrómu P450 2D6 (debrisochinhydroxyláza), ktorý metabolizuje liečivo, je v podskupine belošskej populácie znížená (asi 7 až 10% belošskej populácie pozostáva zo subjektov nazývaných „pomalí metabolizátori“); nie sú však k dispozícii žiadne spoľahlivé odhady prevalencie zníženej aktivity izoenzýmu P450 2D6 v ázijskej, africkej a inej populácii. „Slabí metabolizátori“ majú po podaní bežných dávok vyššie ako očakávané plazmatické koncentrácie tricyklických antidepresív (TCA). V závislosti od frakcii liečiva metabolizovaného P450 2D6, môže byť zvýšenie plazmatickej koncentrácie malé alebo dosť vysoké (8 -násobok zvýšenia plazmatickej AUC tricyklického antidepresíva).
Niektoré lieky navyše inhibujú aktivitu tohto izoenzýmu a robia normálnych metabolizátorov podobnými slabým metabolizátorom. Jedinec stabilný pri danej dávke TCA môže vyvinúť veľmi silnú toxicitu, ak je podrobený súbežnej terapii s jedným z týchto inhibičných liekov. Cytochróm P450 2D6 inhibítory zahrnujú niektoré, ktoré nie sú metabolizované enzýmom (chinidín, cimetidín) a mnohé, ktoré sú substrátmi P450 2D6 (mnoho ďalších antidepresív, fenotiazínov a antiarytmiká typu 1C propafenón a flekainid). Všetky selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ako napríklad fluoxetín, sertralin a paroxetín, inhibujú P450 2D6, ale rozsah tejto inhibície sa môže líšiť. Rozsah, v akom interakcie TCA so SSRI môžu predstavovať klinické problémy, závisí od stupňa inhibície a farmakokinetiky príslušných SSRI. Napriek tomu je potrebná opatrnosť pri kombinovanom podávaní TCA a akéhokoľvek SSRI a tiež pri prechode z jednej kategórie liekov na inú.
Je obzvlášť dôležité, aby pred začatím liečby TCA u pacienta, ktorý prestal užívať fluoxetín, uplynul dostatočne dlhý čas: je to kvôli dlhému polčasu rodičovského a aktívneho metabolitu (môže to trvať najmenej 5 týždňov).
Súbežné používanie tricyklických antidepresív a liekov, ktoré môžu inhibovať cytochróm P450 2D6, môže vyžadovať nižšie ako bežne predpisované dávky pre tricyklické antidepresíva aj pre ostatné lieky. Okrem toho, ak je jedno z týchto ďalších liekov eliminované z terapeutickej kombinácie, môže dôjsť k vyššiemu môže byť potrebná dávka tricyklického antidepresíva.Je žiaduce monitorovať plazmatické hladiny TCA, ak sú podávané spoločne s iným liekom, o ktorom je známe, že je inhibítorom P450 2D6.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Nepodávať v prvom trimestri gravidity. V ďalšom období musí byť liek podávaný iba vtedy, ak je to nevyhnutné a v každom prípade vždy pod priamym dohľadom lekára.
Dojčatá vystavené konvenčným alebo atypickým antipsychotikám vrátane Trilafonu počas tretieho trimestra gravidity sú ohrozené vedľajšími účinkami vrátane extrapyramidových alebo abstinenčných symptómov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti a trvaní po narodení. Boli hlásené agitovanosť, hypertonia, hypotónia, chvenie, somnolencia, ťažkosti s dýchaním, poruchy príjmu potravy. Dojčatá by preto mali byť starostlivo sledované.
Čas kŕmenia
Pretože sa fenotiazíny rýchlo vylučujú do materského mlieka, je potrebné rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo liek, berúc do úvahy dôležitosť terapie pre matku.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože fenotiazíny vyvolávajú sedáciu a ospalosť, je potrebné to vziať do úvahy u tých, ktorí vedú vozidlá alebo iné stroje alebo vykonávajú nebezpečné práce.
04.8 Nežiaduce účinky
Pri použití Trilafonu neboli hlásené všetky nižšie uvedené nežiaduce účinky; vzhľadom na farmakologické podobnosti medzi rôznymi derivátmi fenotiazínu je však potrebné ich zvážiť individuálne. Pri skupine s piperazínom (do ktorej patrí perfenazín) sú extrapyramidové symptómy tieto častejšie, zatiaľ čo iné sú menej časté (napríklad sedácia, žltačka, krvná dyskrázia, kŕče a účinky na autonómny nervový systém).
Centrálny nervový systém
Extrapyramidové reakcie - opisthotonus, trizmus, torticollis, spastický torticollis, bolesť a znecitlivenie končatín, motorický nepokoj, okulogyrická kríza, hyperreflexia, dystónia vrátane výčnelku, zmeny farby, bolesti a motania jazyka, tonický kŕč žuvacích svalov, zúženie hrdla, zmätená dikcia, dysfágia, neschopnosť sedieť, dyskinéza, parkinsonizmus a ataxia. Ich výskyt a závažnosť sa zvyčajne zvyšuje s rastúcim dávkovaním, ale tendencia prejavovať tieto symptómy je veľmi individuálna.Extrapyramidové symptómy je možné zvyčajne kontrolovať súbežným používaním antiparkinsoník, ako je benzatropín mesylát, a / alebo znížením dávky.V niektorých prípadoch však extrapyramidové reakcie môžu pretrvávať aj po prerušení liečby perfenazínom.
Neskorá pretrvávajúca dyskinéza
Ako u všetkých antipsychotík, u niektorých pacientov na dlhodobej terapii sa môže objaviť tardívna dyskinéza alebo sa môže objaviť po prerušení liečby. Hoci sa zdá, že riziko je vyššie u starších ľudí, obzvlášť u žien liečených vysokými dávkami lieku, tento jav sa môže vyskytnúť aj u pacientov oboch pohlaví a u detí. Príznaky sú trvalé a u niektorých pacientov sa zdajú byť nevratné. Nie sú známe žiadne účinné terapie tardívnej dyskinézy: antiparkinsoniká zvyčajne nezmierňujú symptómy tohto syndrómu. oveľa menej často ako pri dlhodobom používaní sa tento syndróm môže vyvinúť po relatívne krátkych obdobiach liečby nízkymi dávkami. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, odporúča sa prerušiť liečbu všetkými antipsychotikami. Syndróm môže byť skrytý, ak je potrebné obnoviť liečbu, zvýšiť dávkovanie alebo prejsť na iné antipsychotikum. Mierne vermikulárne pohyby jazyka môžu byť skorým znakom syndrómu. Ak v tomto čase ukončíte liečbu, nemusí sa vyvinúť kompletný syndróm.
Ďalšie účinky na centrálny nervový systém
Mozgový edém; abnormality proteínov mozgovomiechového moku; záchvaty, najmä u pacientov s abnormalitami EEG alebo s takými poruchami v anamnéze, a bolesť hlavy.
U pacientov liečených neuroleptickými liekmi bol hlásený neuroleptický malígny syndróm (NMS). Ide o relatívne neobvyklý, život ohrozujúci syndróm charakterizovaný ťažkou extrapyramidovou dysfunkciou sprevádzanou rigiditou a pravdepodobne stuporom alebo kómou, hypertermiou a autonómnymi poruchami vrátane kardiovaskulárnych účinkov. Neexistuje žiadna špecifická liečba; podávanie neuroleptického lieku by sa malo prerušiť a vhodne podať. má sa začať intenzívna podporná liečba. Ak je pre pacienta po zotavení z NMS potrebná liečba antipsychotikami, odporúča sa predbežné sledovanie, pretože NMS sa môže opakovať.
Ospalosť sa môže vyskytnúť, najmä počas prvého alebo druhého týždňa liečby; potom táto porucha zvyčajne zmizne. Hypnotické účinky sa zdajú byť minimálne, obzvlášť u pacientov, ktorým je dovolené zostať aktívny.
Behaviorálne nežiaduce udalosti
Paradoxné zhoršenie psychotických symptómov, katatonické stavy, paranoidné reakcie, letargia, paradoxné vzrušenie, nepokoj, hyperaktivita, nočné zmätky, bizarné sny a nespavosť. U novorodencov bola hlásená hyperreflexia, ak bol fenotiazín podávaný počas gravidity.
Účinky autonómneho systému
Občas sucho v ústach alebo slinenie, nevoľnosť, vracanie, zadržiavanie žalúdka, hnačka, anorexia, zápcha, tvrdohlavá zápcha, fekalóm, retencia moču, časté močenie alebo inkontinencia, paralýza močového mechúra, polyúria, upchatie nosa, bledosť, myóza, mydriáza, rozmazané videnie, glaukóm , potenie, hypertenzia, hypotenzia a zmenená srdcová frekvencia.
Významné autonómne účinky boli zriedkavé u pacientov liečených menej ako 24 mg perfenazínu denne.
Adynamický ileus sa môže príležitostne vyskytnúť po liečbe fenotiazínom a ak je závažný, môže spôsobiť komplikácie a smrť. Toto je obzvlášť znepokojujúce u psychiatrických pacientov, ktorí nemusia spontánne požiadať o liečbu tohto stavu.
Alergické účinky
Občas sa môže vyskytnúť urtikária, erytém, ekzém, exfoliatívna dermatitída, svrbenie, fotosenzitivita, astma, horúčka, anafylaktoidné reakcie a edém hrtana. U sestier, ktoré podávali fenotiazíny, bol hlásený angioneurotický edém a kontaktná dermatitída. V extrémne zriedkavých prípadoch individuálna výstrednosť alebo precitlivenosť na fenotiazíny spôsobila edém mozgu, kolaps krvného obehu a smrť.
Endokrinné účinky
Laktácia, galaktorea, mierne zväčšenie prsníkov u žien a gynekomastia u mužov po vysokých dávkach, poruchy menštruačného cyklu, amenorea, zmeny libida, inhibícia ejakulácie, hyperglykémia, hypoglykémia, glukozúria, syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (ADH), falošná pozitivita tehotenstva testy.
Kardiovaskulárne účinky
Posturálna hypotenzia, tachykardia (najmä s náhlym výrazným zvýšením dávkovania), bradykardia, zástava srdca, mdloby a závraty. Hypotenzívny účinok môže niekedy spôsobiť šokový stav. U niektorých pacientov podstupujúcich liečbu trankvilizérmi fenotiazínu boli pozorované nešpecifické (chinidínový účinok), zvyčajne reverzibilné, zmeny EKG.
Nasledujúce vedľajšie účinky boli pozorované pri iných liekoch rovnakej triedy: zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu, komorové arytmie ako torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia a zástava srdca.
U pacientov podstupujúcich liečbu fenotiazínmi bola príležitostne hlásená náhla smrť. V niektorých prípadoch bola smrť zrejme spôsobená zástavou srdca; v iných sa príčinou javilo zadusenie v dôsledku nedostatočného reflexu kašľa. U niektorých pacientov nebolo možné určiť príčinu smrti alebo zistiť, či bola smrť pripisovaná fenotiazínu.
Prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy, boli hlásené pri antipsychotikách (frekvencia neznáma).
Hematologické účinky
Agranulocytóza, eozinofília, leukopénia, hemolytická anémia, trombocytopenická purpura a pancytopénia. Väčšina prípadov agranulocytózy sa vyskytla medzi štvrtým a desiatym týždňom terapie.
Účinky na pečeň
Môže dôjsť k poškodeniu pečene (biliárna stagnácia). Žltačka - ktorá sa zvyčajne objavuje medzi druhým a štvrtým týždňom liečby - sa považuje za reakciu z precitlivenosti. Incidencia je nízka. Klinický obraz sa podobá infekčnej hepatitíde, ale má laboratórne vlastnosti obštrukčnej žltačky. Obvykle je reverzibilný; bola však hlásená chronická žltačka.
Tehotenstvo, šestonedelie a perinatálne stavy: neonatálny abstinenčný syndróm, extrapyramidové symptómy (frekvencia nie je známa. Pozri časť 4.6).
Iné efekty
Medzi konkrétne faktory súvisiace s dlhodobou terapiou patria: pigmentácia pokožky, najmä v exponovaných oblastiach; očné zmeny, ktoré spočívajú v ukladaní jemných častíc v rohovke a šošovke a ktoré v najzávažnejších prípadoch vedú k zakaleniu šošovky v tvare hviezdy; epiteliálne keratopatie; zmeny sietnice; pigmentová retinopatia.
Ďalej: periférny edém; reverzný účinok epinefrínu; zvýšenie PBI, ktoré nemožno pripísať zvýšeniu tyroxínu; príušný opuch (zriedkavý); hyperpyrexia; systémový syndróm podobný lupus erythematosus; zvýšená chuť do jedla a hmotnosť; polyfágia; fotofóbia; svalová slabosť.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Musí byť okamžite zahájená núdzová liečba a pacient musí byť hospitalizovaný čo najskôr. Malo by sa tiež pamätať na to, že pacient môže súčasne užívať alkohol alebo iné drogy.
Príznaky
Predávkovanie perfenazínom zahŕňa predovšetkým extrapyramidový systém.
Príznaky predávkovania sú spravidla umocnením viacerých farmakologických účinkov perfenazínu.
Môže dôjsť k progresívnej depresii CNS. od ospalosti po stupor alebo kómu s areflexiou; deti môžu mať záchvaty. Pacienti so stredne ťažkou alebo ranou fázou intoxikácie môžu pociťovať nepokoj, zmätenosť a vzrušenie. Medzi ďalšie príznaky patrí hypotenzia, tachykardia, hypotermia, myóza, chvenie, svalové zášklby, kŕče, stuhnutosť alebo hypotónia, záchvaty, ťažkosti s prehĺtaním a dýchaním, cyanóza a respiračný a / alebo vazomotorický kolaps, niekedy s náhlou apnoe.
Liečba
Liečba je symptomatická a podporná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Ak je pacient pri vedomí, musí byť vyvolané zvracanie, aj keď k zvracaniu už došlo spontánne.
Uprednostňuje sa farmakologická stimulácia použitím sirupu z ipecacuany.
Je však potrebné mať na pamäti, že ipecac má centrálny účinok okrem lokálneho dráždivého účinku na žalúdočnej úrovni, ktorý môže byť blokovaný antiemetickým účinkom perfenazínu. Účinok ipecacu uľahčuje fyzická aktivita a súčasné podanie 240-360 ml vody. Ak k zvracaniu nedôjde do 15 ", je potrebné dávku ipecacu zopakovať. Vykonajte potrebné opatrenia, aby ste predišli aspirácii. Zvracanie najmä u detí a dojčiat. Akonáhle dôjde k zvracaniu, zvyšky liečiva v žalúdku sa môžu absorbovať na aktívnom uhlí podanom vo vodnej suspenzii. V prípadoch, keď bolo vracanie kontraindikované alebo sa nevyskytlo, najmä u detí, urobte výplach žalúdka fyziologickým roztokom.
U dospelých možno použiť tečúcu vodu, avšak pred ďalším podaním by sa malo čo najviac odstrániť. Fyziologické preháňadlá, pripomínajúce vodu v čreve osmózou, môžu byť užitočné, pretože svojim účinkom rýchlo zriedia obsah čreva.
Na liečbu obehového šoku alebo metabolickej acidózy by sa mali používať štandardné opatrenia (kyslík, intravenózne tekutiny, kortikosteroidy).
Udržujte dobrú ventiláciu pľúc a dostatočný príjem tekutín a regulujte telesnú teplotu. Môže dôjsť k podchladeniu, ale môže sa vyskytnúť aj závažná hypertermia, ktorú je potrebné urýchlene a adekvátne liečiť.
Vykonajte elektrokardiogram a monitorujte srdcovú funkciu najmenej 5 dní. Srdcové arytmie je možné liečiť neostigmínom, pyridostigmínom alebo propranololom.
Na liečbu hypotenzie sa môžu použiť vazokonstriktory, ako je norepinefrín a fenylefrín, ale epinefrín by sa nemal používať. Na kontrolu záchvatov sú indikované antikonvulzíva, ako sú inhalačné anestetiká, diazepam alebo paraldehyd. Na druhej strane barbituráty, ktorých perfenazín zvyšuje centrálnu depresívnu aktivitu, ale nie antikonvulzívny účinok, nie sú uvedené. Pretože fenotiazíny znižujú prah záchvatov, nemali by sa podávať stimulanty s centrálnym záchvatovým účinkom, ako je pikrotoxín alebo pentetrazol. Ak sa vyskytnú akútne parkinsonské symptómy, je možné podať benzatropín mesylát, trihexyfenidyl alebo difenhydramín.
Po toxickom predávkovaní sa pacient nemusí zobudiť 48 hodín, a to napriek implementovaným podporným alebo útočným opatreniam. Dialýza je vzhľadom na nízke plazmatické koncentrácie lieku zbytočná. Pretože predávkovanie je často úmyselné, pacient sa inak môže počas fázy hospitalizácie pokúsiť o samovraždu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Fenotiazíny s piperazínovou štruktúrou.
ATC kód: N05AB03
Mechanizmus akcie:
Perfenazín vykazuje účinky na všetkých úrovniach centrálneho nervového systému, najmä na hypotalamickej úrovni, a prejavuje anxiolytické, antipsychotické a antiemetické vlastnosti.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Fenotiazíny sa ľahko absorbujú z gastrointestinálneho traktu a parenterálnych miest.
50-70% perorálne podanej dávky sa rýchlo odstráni z portálneho obehu a enterohepatálny obeh je veľmi aktívny.
V dôsledku toho vstupuje do obehu menej nezmenené liečivo, ak sa fenotiazíny podávajú parenterálne.
Distribúcia
Po absorpcii sú fenotiazíny rýchlo distribuované do všetkých telesných tkanív.
Tieto lieky sú vysoko lipofilné a silne sa viažu na membrány a proteíny.
V mozgu sú zistiteľné vysoké koncentrácie nezmeneného liečiva, metabolity prevažujú v pľúcach, pečeni, obličkách, slezine.
Biotransformácia
Fenotiazíny sa metabolizujú predovšetkým v pečeni oxidáciou, hydroxyláciou, demetyláciou, tvorbou sulfoxidu a konjugáciou s kyselinou glukurónovou.
Eliminácia z plazmy môže byť rýchlejšia ako z miest s vysokým obsahom tukov a silných väzieb, najmä z centrálneho nervového systému.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologický profil perfenazínu bol hodnotený po akútnom podaní myšiam, potkanom a psom, zatiaľ čo subakútna a chronická toxicita bola hodnotená u potkanov a psov.
Pri orálnom podávaní boli hodnoty LD50 37 mg / kg u myší, 38 mg / kg u potkanov a 51 mg / kg u psov.
Dlhodobé liečenie perorálnym perfenazínom u potkanov a psov bolo dobre tolerované.
Existujú publikované dôkazy, ktoré naznačujú, že chlórované fenotiazínové liečivá, ako napríklad perfenazín, potenciálne indukujú fotogotoxicitu in vitro po aktivácii svetlom. Skúsenosti po uvedení lieku na trh počas viac ako 40 rokov uvádzania na trh neidentifikovali žiadne zvýšené riziko fotomutagenézy a / alebo karcinogenézy v dôsledku expozície svetlu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Trilafon 2 mg obalené tablety
Kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, hypromelóza, makrogol, biely Opaspray, parafín.
Trilafon 4 mg obalené tablety
Kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, Opadryho biela (hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý, hydroxypropylcelulóza).
Trilafon 8 mg obalené tablety
Kukuričný škrob, laktóza, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, Opadryho biela (hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý, hydroxypropylcelulóza).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
Obalené tablety: 3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Trilafon 2 mg obalené tablety - 20 tabliet
Trilafon 4 mg obalené tablety - 20 tabliet
Trilafon 8 mg obalené tablety - 20 tabliet
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Prostredníctvom S.G. Cottolengo, 15 - 20143 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Trilafon 2 mg obalené tablety AIC: 013403023
Trilafon 4 mg obalené tablety AIC: 013403035
Trilafon 8 mg obalené tablety AIC: 013403011
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
26. augusta 1963 / jún 2010.
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
November 2015.