KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® je liek na báze hydrochloridu granisetronu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiemetiká - lieky na nevoľnosť - antagonisty serotonínu.

Indikácie KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® sa používa v preventívnych aj terapeutických fázach akútnych a oneskorených epizód nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou, rádioterapiou a chirurgickým zákrokom.

Mechanizmus účinku KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® je liek na báze granisetronu, účinná látka, ktorá sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje gastrointestinálnym systémom a následne sa 65% distribuuje viazaných na plazmatické proteíny.
Po polčase približne 9 hodín, ktorý je platný pre parenterálny aj orálny príjem účinnej látky, sa granisetron metabolizuje v pečeni a následne sa vylučuje čiastočne močom a čiastočne stolicou.
Antiemetický účinok KYTRIL® je zaručený prítomnosťou účinnej látky granisetron, ktorá pôsobí ako vysoko selektívny antagonista serotonínových receptorov 5HT3 na úrovni gastrointestinálneho traktu i na centrálnej úrovni, ktoré sa podieľajú na vzniku zvracania.
Vysoká špecificita účinku minimalizuje nástup vedľajších účinkov a antagonizujúci účinok proti týmto receptorom umožňuje obzvlášť účinné použitie pri liečbe nevoľnosti spojenej s chemoterapiou alebo rádioterapiou, charakterizovanej zvýšením koncentrácií serotonínu na periférnej úrovni.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. GRANISETRON NOVÉ FORMULÁCIE

Cancer Manag Res. 2009, 16. december; 2: 1-12.

Použitie transdermálneho systému granisetronu na prevenciu nauzey a vracania vyvolaných chemoterapiou: prehľad.

Tuca A.

Len nedávno FDA schválil uvádzanie na trh novej formulácie granisetronu, reprezentovanej transdermálnymi náplasťami. Farmakokinetické štúdie ukázali, ako sa tento spôsob absorpcie môže prekrývať vo farmakokinetických charakteristikách a klinickej účinnosti s tabletovými prípravkami, čo terapiu výrazne uľahčuje.

2. GRANISETRON NIELEN ANTIEMETICKÝ

Acta Anaesthesiol Taiwan. December 2008; 46: 166-70.

Účinnosť granisetronu na prevenciu postanestetického chvenia.

Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.

Užitočnosť granisetronu v pooperačnom kurze sa nezdá byť spojená iba s antiemetickými a preventívnymi schopnosťami, ale aj s možnosťou výrazného zníženia postanestetického vzrušenia, čím sa skracuje doba hospitalizácie.

3. ANTIEMETICKÁ AKCIA GRANISETRONU

Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.

Účinnosť granisetronu na liečbu pooperačnej nevoľnosti a vracania u žien podstupujúcich operáciu prsníka: randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia.

Fujii Y, Tanaka H.

V tejto štúdii bola testovaná antiemetická účinnosť rôznych dávok granisetronu u žien podstupujúcich operáciu prsníka. Údaje ukazujú, že významný antiemetický účinok je možné pozorovať už pri dávkach 20 mikrogramov / kg granisetronu a ako vyššie dávky nie sú evidentne spojené. so zlepšením terapeutickej účinnosti lieku. Zdá sa, že minimálna účinná dávka tiež nemá žiadne klinicky relevantné vedľajšie účinky.

Spôsob použitia a dávkovanie

KYTRIL ® 1 mg obalené tablety granisetronu; 0,2 / ml perorálny roztok granisetronu; 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml roztok na vnútrožilové použitie granisetronu; granisetron 3 mg / ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie:
odporúčaná dávka užitočná na zníženie zvracania spojeného s chemoterapiou alebo rádioterapiou je 3 mg granisetronu užitého vo forme injekčného roztoku (ak ide o intravenóznu pomalú infúziu) pred začatím cytostatickej liečby. V prípade pocitu nevoľnosti a bolo prítomné relatívne zvracanie, bolo by vhodné predĺžiť terapeutický protokol až na maximálnu dennú dávku 9 mg.
Pokiaľ ide o tabletovú formuláciu, odporúčaná dávka je 1 mg dvakrát denne alebo dva mg jedenkrát denne, ktorá sa má predĺžiť do siedmeho dňa po terapii.
Dávky výrazne klesajú, keď sa KYTRIL ® podáva s cieľom znížiť nevoľnosť a vracanie súvisiace s chirurgickým zákrokom.
V každom prípade by správnu formuláciu dávky mal vykonať iba lekár na základe fyziologických a klinických charakteristík pacienta.

Varovania KYTRIL ® Granisetron

Rovnako ako všetci antagonisti serotonínových receptorov, dokonca selektívne, aj granisetron obsiahnutý v KYTRIL® je schopný znížiť pohyblivosť črevného segmentu, čo potenciálne zhoršuje klinické stavy pacientov trpiacich črevnými obštrukciami a obštrukciami.
Aj keď granisetron iba mierne upravuje vodivé charakteristiky myokardu, zmeny, ako je predĺženie QT intervalu alebo nástup arytmií a porúch vedenia, môžu byť u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami výrazne zvýraznené.
Rôzne formulácie predpokladané pre KYTRIL® môžu obsahovať sorbitol a laktózu, čo je nebezpečné pre jednotlivcov trpiacich intoleranciou fruktózy, malabsorpciou glukózy / galaktózy alebo nedostatkom enzymatickej laktázy.
Prítomnosť bolesti hlavy, závratov a ospalosti po užití granisetronu by mohla znížiť normálne vnímacie schopnosti pacienta, čím by bolo používanie strojov a riadenia vozidiel nebezpečné.

Tehotenstvo a dojčenie

Absencia klinických štúdií týkajúcich sa experimentovania s granisetronom u tehotných žien neumožňuje porozumieť bezpečnostnému profilu KYTRILU®, ak sa užíva počas tehotenstva.
V tomto ohľade sa spravidla neodporúča užívať tento liek počas celého obdobia tehotenstva a nasledujúceho obdobia laktácie.

Interakcie

Rôzne farmakokinetické štúdie ukázali, ako sa granisetron môže dobre prispôsobiť súbežnému podávaniu ďalších aktívnych zložiek, obzvlášť tých, ktoré sa bežne používajú počas antiemetických liečebných postupov, bez významných zmien vo farmakokinetických a farmakodynamických vlastnostiach vyššie uvedeného liečiva.

Kontraindikácie KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® je kontraindikovaný v prípade známej precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek alebo v prípade gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky

Klinická štúdia spájala s príjmom KYTRIL®U dokonca v terapeutických dávkach, výskytom zmien nervového systému, najmä bolesti hlavy a ospalosti, celkových porúch, ako je asténia, a porúch gastrointestinálneho systému, ako je hnačka alebo zápcha.
Zmeny postihujúce kardiovaskulárny systém boli rozhodne zriedkavejšie.
Len v niektorých prípadoch bola tiež pozorovaná pyrexia, zvýšené transaminázy a kožné vyrážky, ktoré majú tendenciu spontánne ustupovať po prerušení terapie.

Poznámka

KYTRIL ® je liek, ktorý je možné predávať iba na lekársky predpis.

Informácie o KYTRIL ® Granisetron uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.