Antagonisty vápnika

Všeobecnosť

Keď hovoríme o blokátoroch vápnikových kanálov (alebo o blokátoroch vápnikových kanálov, ak chcete), odkazujeme na „sadu aktívnych zložiek schopných inhibovať napäťovo riadené kanály iónov vápnika typu L (nazývané tiež VOC). -L alebo pomalé vápnikové kanály), umiestnené v hladkom svale arteriálnych ciev a myokardu.

Vápnik je jedným z najdôležitejších druhých poslov nášho tela a má nespočetné množstvo funkcií.

Kanály VOC-L (s dlhou životnosťou) sa otvárajú veľmi pomaly v prípade depolarizácie bunkových membrán a nemali by sa zamieňať s rýchlymi vápnikovými kanálmi prítomnými v pre-synaptických zakončeniach.

Terapeutické indikácie

Antagonisty vápnika - vďaka svojej schopnosti interagovať s vápnikovými kanálmi prítomnými v myokarde a v cievnom hladkom svale - sa používajú na liečbu porúch a patológií kardiovaskulárneho systému, ako je angina pectoris, hypertenzia a srdcové arytmie.

Klasifikácia

Blokátory vápnikových kanálov sa zvyčajne delia podľa chemickej štruktúry nasledovne:

1,4-dihydropyridíny (alebo 1,4-DHP), ako napríklad nikardipín a nifedipín.
Fenylalkylamíny (alebo PAA), skupina, do ktorej patrí verapamil;
Benzothiazepine (alebo BTZ), medzi ktorými nájdeme diltiazem.

1,4-dihydropyridíny sú molekuly rozpustné v tukoch, ktoré ako také sú schopné prejsť hematoencefalickou bariérou, takže ich možno použiť na zníženie krvného tlaku v mozgu. Tieto blokátory vápnikových kanálov však uprednostňujú vápnikové kanály umiestnené v hladkom svale tepien, takže pôsobia predovšetkým vazodilatačne a sú indikované najmä na liečbu arteriálnej hypertenzie.
Fenylalkylamíny a benzotiazepíny na druhej strane prednostne pôsobia na vápnikové kanály nachádzajúce sa v srdci, čím znižujú srdcovú aktivitu. Z tohto dôvodu je tento typ blokátorov vápnikových kanálov zvlášť indikovaný na liečbu anginy pectoris a srdcových arytmií .

Mechanizmus akcie

Ako bolo uvedené, blokátory vápnikových kanálov pôsobia na kardiovaskulárny systém inhibíciou aktivity napäťovo riadených vápnikových kanálov typu L.
V skutočnosti sa tieto kanály podieľajú na kontrakcii myokardu a na procesoch arteriolárnej vazokonstrikcie.
Preto prostredníctvom inhibície týchto kanálov dochádza k blokovaniu kontrakcie hladkého svalstva ciev s následným znížením arteriálneho tlaku a znížením srdcovej činnosti. Podrobnejšie, blokátory kalciových kanálov vykonávajú svoju činnosť spomalením krvi tlak. fáza repolarizácie membrány svalových buniek.
Súhrnne je možné konštatovať, že vďaka vazodilatačnému účinku a nimi vytvorenému negatívnemu inotropnému účinku sú blokátory vápnikových kanálov schopné určiť zníženie afterloadu a pracovného zaťaženia srdca.

Interakcie s inými liekmi

Antagonisty vápnika podliehajú čiastočnému metabolizmu prvého prechodu pečeňou, ktorý je prevádzkovaný hlavne cytochrómom P3A4 (alebo CYP3A4), čo určuje zníženú biologickú dostupnosť.
Súbežné podávanie blokátorov vápnikových kanálov a iných inhibičných látok a / alebo liekov inhibujúcich CYP3A4 (ako napríklad erytromycín a grapefruitová šťava) preto spôsobuje významné zvýšenie plazmatických koncentrácií rovnakých blokátorov vápnikových kanálov, ktorých dôsledky môžu byť závažné. .
Súčasné podávanie blokátorov kalciových kanálov a induktorov CYP3A4 (ako napríklad rifampicín a fenobarbital) na druhej strane spôsobuje zníženie hladín blokátorov vápnikových kanálov v krvi, s následným možným znížením ich terapeutickej účinnosti. princípy. aktívny.
V každom prípade, ďalšie informácie o liekových interakciách, ktoré môžu rôzne typy blokátorov vápnikových kanálov vytvoriť, nájdete v písomných informáciách pre používateľov jednotlivých liekov.

Vedľajšie účinky

Rovnako ako všetky lieky, blokátory vápnikových kanálov môžu tiež spôsobiť rôzne druhy vedľajších účinkov. Vo všeobecnosti sa typ nežiaducich účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, líši od pacienta k pacientovi, v závislosti od typu použitej účinnej látky, zvoleného spôsobu podávania a individuálnej citlivosti na účinnú látku, ktorú má v úmysle použiť.
Niektoré vedľajšie účinky sú však spoločné pre celú triedu blokátorov vápnikových kanálov. Patria sem:

Hypotenzia;
Periférny edém;
Pľúcny edém;
Začervenanie;
Bolesť hlavy;
Závraty;
Zmätok;
Palpitácie, tachykardia a bolesť na hrudníku (vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú hlavne pri použití 1,4-DHP);
Bradykardia a atrioventrikulárny blok (nežiaduce účinky, ktoré sa zvyčajne vyskytujú po použití blokátorov kalciových kanálov, ako sú verapamil a diltiazem);
Únava;
Slabosť;
Vyrážky;
Nevoľnosť a zvracanie;
Hnačka alebo zápcha.

Aby sa zabránilo nástupu vedľajších účinkov, ako sú palpitácie, bolesť na hrudníku a tachykardia, je možné použiť 1,4-dihydropyridíny v kombinácii s β-blokujúcimi liekmi.
Naopak, blokátory vápnikových kanálov, ako sú verapamil a diltiazem, by sa nemali používať v kombinácii s β-blokátormi, pretože je možné stretnúť sa so súčtom srdcových depresívnych účinkov, ktoré pôsobia v oboch týchto kategóriách liekov.