Účinné látky: nadroparín (nadroparín vápenatý)
FRAXIPARINA 2.850 I.U. antiXa / 0,3 ml injekčný roztok
FRAXIPARINA 3 800 I.U. antiXa / 0,4 ml injekčný roztok
FRAXIPARINA 5 700 I.U. antiXa / 0,6 ml injekčný roztok
FRAXIPARINA 7600 I.U. antiXa / 0,8 ml injekčný roztok
FRAXIPARINA 9 500 I.U. antiXa / 1 ml injekčný roztok
Prečo sa používa Fraxiparin? Načo to je?
Fraxiparin obsahuje účinnú látku vápnik nadroparín, antitrombotikum odvodené z heparínu používané na prevenciu krvných zrazenín.
Fraxiparin sa používa:
- V prevencii hlbokej žilovej trombózy (DVT) vo všeobecnej chirurgii a v ortopedickej chirurgii. Slúži teda ako prevencia vzniku zrazenín v žilách nôh v prípade nemožnosti alebo zníženej možnosti pohybu po veľkom chirurgickom zákroku.
- Pri liečbe hlbokej žilovej trombózy.
- Pri prevencii tvorby zrazeniny počas hemodialýzy, ktorá slúži na čistenie krvi u pacientov s renálnou insuficienciou
- Na liečbu konkrétnych foriem srdcového infarktu (nestabilná angína pectoris a non-Q infarkt myokardu).
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak sa necítite lepšie alebo sa cítite horšie.
Kontraindikácie Kedy by sa Fraxiparin nemal používať
Nepoužívajte FRAXIPARINE
- ak ste alergický na vápnik nadroparín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak máte v anamnéze trombocytopéniu (nízky počet krvných doštičiek, bunky zodpovedné za zrážanie krvi)
- ak máte zvýšené riziko krvácania súvisiaceho s poruchami krvácania, s výnimkou diseminovanej intravaskulárnej koagulácie (závažný syndróm, ktorý vedie k zrážaniu krvi v mnohých cievach), ktorý nie je vyvolaný heparínom.
- ak máte lézie s rizikom krvácania (ako je aktívny peptický vred - vred žalúdka)
- ak trpíte (alebo ste trpeli) retinopatiami (ochorenia sietnice, membrána pokrývajúca vnútorný povrch oka)
- ak trpíte (alebo ste trpeli) krvácavým syndrómom.
- ak máte (alebo ste trpeli) mozgové krvácanie (mozgové krvácanie)
- ak máte (alebo ste trpeli) „infekciu vnútornej výstelky srdca (akútna infekčná endokarditída)
- ak máte závažnú renálnu insuficienciu a liečite sa na trombózu hlbokých žíl, nestabilnú angínu pectoris a infarkt myokardu bez Q.
- ak máte závažné ochorenie obličiek alebo pankreasu,
- ak máte veľmi vysoký krvný tlak (závažná arteriálna hypertenzia)
- ak vám nedávno operovali poranenie hlavy (chirurgicky ošetrené poranenie hlavy)
- v prípade lokoregionálnej anestézie na chirurgické zákroky.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Fraxiparin
Predtým, ako začnete používať Fraxiparin, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Môže sa u vás vyvinúť heparínom indukovaná trombocytopénia (nízky počet krvných doštičiek), preto je potrebné počas liečby nadroparínom sledovať počet vašich krvných doštičiek.
Zriedkavo boli hlásené trombocytopénie, príležitostne závažné, ktoré môžu byť spojené s arteriálnou alebo venóznou trombózou. Túto diagnózu je potrebné zvážiť v nasledujúcich situáciách:
- trombocytopénia
- akékoľvek významné zníženie hladiny krvných doštičiek
- zhoršenie počiatočnej trombózy počas terapie
- trombóza, ku ktorej dochádza počas liečby
- Diseminovaná intravaskulárna koagulácia
V takýchto prípadoch treba liečbu nadroparínom prerušiť.
Ak máte trombocytopéniu v dôsledku liečby heparínom (štandardným aj nízkomolekulárnym), váš lekár môže zvážiť:
- v prípade potreby liečba nadroparínom.
- náhrada za antitrombotikum inej triedy
- ak to nie je možné, ale je nevyhnutné podanie heparínu, nahradenie iným „nízkomolekulárnym heparínom
V takýchto prípadoch bude váš lekár musieť sledovať počet krvných doštičiek najmenej denne a ak sa vyskytne trombocytopénia, liečba sa musí okamžite ukončiť (pozri „Nepoužívajte FRAXIPARINE“).
Nadroparin sa má používať s opatrnosťou v nasledujúcich situáciách, ktoré môžu byť spojené so zvýšeným rizikom krvácania:
- porucha funkcie pečene (zlyhanie pečene)
- veľmi vysoký krvný tlak (závažná arteriálna hypertenzia)
- anamnéza žalúdočného vredu (peptický vred) alebo iných organických lézií s rizikom krvácania
- cievne ochorenie chorioretinu (časť oka s mnohými krvnými cievami)
- v pooperačnom období po operácii mozgu, operácii stavcov alebo očí a pri poranení hlavy.
Venujte zvláštnu pozornosť:
- Ak máte poškodenú funkciu obličiek: máte zvýšené riziko krvácania a je potrebné s ním zaobchádzať opatrne
- Ak ste starší: váš lekár bude musieť pred začatím liečby skontrolovať funkciu vašich obličiek (pozri „Nepoužívajte Fraxiparin“).
- Ak máte vysokú hladinu draslíka v krvi alebo ak vám hrozia zvýšené hladiny draslíka, napríklad ak máte diabetes mellitus, chronické zlyhanie obličiek, existujúcu metabolickú acidózu (poruchy koncentrácie plynov a solí v krvi) ) alebo ak užívate lieky, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v krvi (napríklad ACE inhibítory, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)), heparín môže potlačiť tvorbu aldosterónu (hormónu, ktorý reguluje koncentráciu solí v krvi), čo má za následok zvýšenie hladín draslíka v krvi. Zdá sa, že toto riziko sa zvyšuje v závislosti od trvania terapie, ale je spravidla reverzibilné.
- Ak podstupujete spinálnu alebo epidurálnu anestéziu, použitie nízkomolekulárneho heparínu môže byť zriedkavo spojené s hematómami, čo môže viesť k predĺženej alebo trvalej paralýze dolných končatín. Preto budete musieť byť často sledovaný kvôli príznakom a symptómom neurologickej poruchy. zmeny., ako napríklad bolesť chrbta, senzorické a motorické deficity (necitlivosť a slabosť v dolných končatinách), dysfunkcia čriev a / alebo močového mechúra. Ak sa vyskytne niektorý z vyššie uvedených symptómov, mali by ste ihneď informovať lekára alebo zdravotníckeho pracovníka. hematómy / epidurálne sa zvyšujú katétrami umiestnenými v mieche (epidurálny katéter) alebo súbežným používaním iných liekov, ktoré môžu ovplyvniť zrážanlivosť, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), inhibítory agregácie krvných doštičiek alebo iné antikoagulanciá. sa zvyšuje aj traumou alebo opakovanými lumbálnymi punkciami.
- ak spozorujete znaky ako tmavočervená farba (kožná purpura) alebo infiltrované alebo bolestivé erytematózne plaky, s alebo bez všeobecných symptómov, pretože tieto môžu byť spojené s kožnou anekrózou (t.j. odumretím kožných tkanív), ktorá bola hlásená veľmi zriedkavo. V takom prípade lekár ihneď zastaví liečbu.
Alergia na latex
Ochranný kryt ihly naplnenej injekčnej striekačky môže obsahovať latexový kaučuk. U osôb citlivých na latex môže spôsobiť závažné alergické reakcie.
Deti a dospievajúci
Nadroparin sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Fraxiparinu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Nadroparin sa má podávať s opatrnosťou, ak užívate:
- perorálne antikoagulanciá, pretože súbežné podávanie môže zvýšiť antikoagulačný účinok
- (gluko-) systémové kortikosteroidy (kortizón a podobné), pretože súbežné podávanie môže zvýšiť riziko krvácania
- dextrany (látky používané na zvýšenie objemu krvi) ako súbežné podávanie môže zvýšiť riziko krvácania
- V prípade súčasného podávania kyseliny askorbovej (vitamín C), antihistaminík, digitalisu, penicilínov IV, tetracyklínov alebo fenotiazínov, ako je možné podávať súbežne, môže byť aktivita lieku znížená.
Fraxiparin sa neodporúča, ak užívate nasledujúce lieky, pretože v týchto prípadoch sa zvyšuje riziko krvácania:
- Kyselina acetylsalicylová a ďalšie salicyláty, nesteroidné protizápalové lieky-NSAID (všeobecným spôsobom). Na úľavu od bolesti alebo antipyretický účinok použite iné látky.
- Tiklopidín (perorálne antikoagulancium) - Iné protidoštičkové látky (klopidogrel, dipyridamol, sulfinpyrazón atď.)
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek.
Tehotenstvo
Použitie nadroparínu v tehotenstve sa neodporúča, pokiaľ terapeutický prínos neprevažuje nad možnými rizikami.
Čas kŕmenia
Informácie o vylučovaní nadroparínu do materského mlieka sú obmedzené. Preventívne treba dojčiacim matkám, ktoré užívajú nadroparín, dojčiť.
Plodnosť
Neexistujú žiadne štúdie o účinku nadroparínu na fertilitu.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Fraxiparin: Dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Nemiešajte nadroparín vápnika s inými prípravkami.
Venujte zvláštnu pozornosť pokynom na dávkovanie, ktoré sú špecifické pre rôzne značky nízkomolekulárneho heparínu, pretože na vyjadrenie dávok (jednotky alebo mg) sa pre každý nízkomolekulárny heparín používajú rôzne meracie systémy.
Počas liečby by sa preto nadroparín nemal používať zameniteľne s inými heparínmi s nízkou molekulovou hmotnosťou.
Nadroparin sa nemá podávať intramuskulárne.
Podanie nadroparínu v období blízkom spinálnej / epidurálnej anestézii alebo lumbálnej punkcii by malo nasledovať špecifické odporúčania (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Počas liečby nadroparínom by ste mali sledovať počet svojich krvných doštičiek (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Technika subkutánnej injekcie
Keď sa adroparín podáva subkutánne, injekcia sa má podať do anterolaterálnej alebo posterolaterálnej strany brušnej steny striedavo medzi pravou a ľavou stranou. Stehno môže byť alternatívnym miestom.
Aby ste predišli úniku roztoku pri použití naplnených injekčných striekačiek, nemali by ste zo injekčnej striekačky vytlačiť vzduchovú bublinu.
Ihla musí byť zavedená celá, kolmo (tj. Zvierajúca s bruchom uhol 90 stupňov) a nie tangenciálne, v hrúbke kožného záhybu vytvoreného medzi palcom a ukazovákom operátora.
Záhyb musí byť zachovaný po celú dobu podávania injekcie.Na konci injekcie si pokožku nedrhnite, ale na miesto jemne zatlačte.
V prípade dávky prispôsobenej jeho hmotnosti sa podávaný objem upraví uvedením piestu do požadovaného zárezu, pričom striekačku držte vo zvislej polohe.
Striekačky sú len na jednorazové použitie a všetok nepoužitý obsah každej injekčnej striekačky má byť zlikvidovaný. Roztoky sa nemajú miešať s inými prípravkami ani opakovane podávať.
Prevencia hlbokej žilovej trombózy
Subkutánne podanie
Vo všeobecnej chirurgii: odporúčaná dávka je jedna subkutánna injekcia 2-4 hodiny pred operáciou. Následne každých 24 hodín najmenej 7 dní; vo všetkých prípadoch musí profylaxia pokračovať počas celého rizikového obdobia a najmenej dovtedy, kým sa znova nezačne chodiť.
Pri ortopedickej chirurgii: odporúčaná dávka je jedna predoperačná injekcia 12 hodín pred operáciou, jedna pooperačná 12 hodín po ukončení operácie, potom jedna injekcia denne. Trvanie liečby je najmenej 10 dní; vo všetkých prípadoch by mala profylaxia pokračovať počas celého rizikového obdobia a najmenej dovtedy, kým sa znova nezačne chodiť.
Liečba hlbokej žilovej trombózy
Subkutánne podanie: odporúčaná dávka je jedna injekcia každých 12 hodín
Ak neexistujú žiadne kontraindikácie, začnite s perorálnou antikoagulačnou liečbou čo najskôr.
Počas liečby nadroparínom by ste mali sledovať počet svojich krvných doštičiek (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Prevencia koagulácie počas hemodialýzy
Intravaskulárne podanie: ak nehrozí krvácanie a počas relácie trvajúcej menej ako 4 hodiny alebo rovno, musí sa na začiatku sedenia podať injekcia jednej dávky do arteriálneho prístupu vyhodnoteného podľa jej hmotnosti.
Ak máte zvýšené riziko krvácania, dialýzu je možné vykonať s použitím dávky zníženej na polovicu.
Pri sedeniach dlhších ako 4 hodiny je možné podať ďalšiu zníženú dávku. Pri ďalších dialýzach je možné v prípade potreby dávku upraviť podľa pôvodne pozorovaného účinku.
Počas dialýzy musí byť starostlivo sledovaný, či neobsahuje akékoľvek známky krvácania alebo zrazeniny v dialyzačnom okruhu.
Liečba nestabilnej angíny pectoris a non-Q infarktu myokardu
Subkutánne podanie
Odporúčaná dávka nadroparínu podávaná subkutánne je dvakrát denne (každých 12 hodín). Trvanie liečby je spravidla 6 dní.
Použitie u detí a dospievajúcich
Nadroparin sa neodporúča u detí a mladistvých, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti na stanovenie dávky u pacientov mladších ako 18 rokov.
Seniori
Ak ste starší, pokiaľ nie je poškodená funkcia obličiek, nie je potrebná žiadna úprava dávky. Váš lekár pred začatím liečby skontroluje funkciu vašich obličiek (pozri „Zlyhanie obličiek“ nižšie).
Zlyhanie obličiek
Prevencia hlbokej žilovej trombózy
Pri miernej renálnej insuficiencii nie je potrebné zníženie dávky. Ak máte stredne ťažkú alebo ťažkú renálnu insuficienciu, máte zvýšené riziko tromboembolizmu a krvácania. Ak lekár uzná za vhodné zníženie dávky, berúc do úvahy individuálne hemoragické a tromboembolické rizikové faktory, ak máte stredne ťažkú alebo ťažkú renálnu insuficienciu, dávku je potrebné variabilne znížiť (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Fraxiparin je kontraindikovaný, ak máte závažnú renálnu insuficienciu.
Liečba hlbokej žilovej trombózy, nestabilnej angíny a non-Q infarktu myokardu.
Ak máte miernu renálnu insuficienciu a užívate nadroparín na liečbu týchto stavov, zníženie dávky nie je potrebné.
Ak máte stredne ťažkú alebo ťažkú renálnu insuficienciu, máte zvýšené riziko tromboembolizmu a krvácania.
Ak lekár usúdi, že je vhodné zníženie dávky, berúc do úvahy jednotlivé hemoragické a tromboembolické rizikové faktory, ak máte stredne ťažkú alebo ťažkú renálnu insuficienciu, dávku je potrebné variabilne znížiť (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Nadroparin je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou
Porucha funkcie pečene Neboli vykonané žiadne štúdie u pacientov s poruchou funkcie pečene.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Fraxiparinu
Ak omylom predávkujete Fraxiparin, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Najzrejmejším prejavom predávkovania, subkutánne aj intravenózne, je krvácanie. V takom prípade bude musieť lekár vykonať vyšetrenie počtu krvných doštičiek, aby zmeral ostatné koagulačné parametre.
Menšie krvácanie zriedka vyžaduje špecifickú liečbu a zvyčajne postačuje na zníženie alebo oddialenie nasledujúcich dávok nadroparínu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Ak prestanete užívať Fraxiparin
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Fraxiparin
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie v poradí podľa frekvencie výskytu:
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí)
- Krvácanie na rôznych miestach (vrátane prípadov spinálneho hematómu), častejšie u pacientov s inými rizikovými faktormi (pozri „Nepoužívajte Fraxiparin“ a „Upozornenia a opatrenia“).
- Injekčný hematóm: V niektorých prípadoch môže byť zaznamenaný výskyt fixných uzlín. Tieto uzliny spravidla zmiznú po niekoľkých dňoch.
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- Zvýšenie transamináz (enzýmov produkovaných v pečeni), zvyčajne prechodné
- Reakcia v mieste vpichu
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- Trombocytopénia, t.j. zníženie počtu krvných doštičiek v krvi (vrátane tých, ktoré sú vyvolané heparínom), trombocytóza (zvýšenie počtu krvných doštičiek v krvi).
- Vyrážka, žihľavka, erytém, svrbenie.
- Kalcinóza (ukladanie vápenatých solí) v mieste vpichu. Kalcinóza je bežnejšia u pacientov s abnormálnou produkciou fosforečnanu vápenatého, ako aj v niektorých prípadoch chronického zlyhania obličiek.
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí)
- Eozinofília, t. J. Zvýšenie počtu určitého typu bielych krviniek v krvi, ktoré je reverzibilné po prerušení liečby.
- Reakcie z precitlivenosti (vrátane angioedému a kožných reakcií), anafylaktoidná reakcia.
- reverzibilné zvýšenie koncentrácie draslíka v krvi, najmä u rizikových pacientov
- Priapizmus (abnormálne, predĺžené a bolestivé erekcie).
- Nekróza kože (odumretie kožných tkanív), zvyčajne v mieste vpichu
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci. Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na neotvorený, správne skladovaný výrobok.
Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete akékoľvek častice (t.j. pevný materiál v tekutom roztoku) alebo zmenu farby injekčného roztoku nadroparínu. Ak vizuálne spozorujete akúkoľvek zmenu, roztok by mal byť zlikvidovaný.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Neuchovávajte v mrazničke. Neuchovávajte v chladničke, pretože studené injekcie môžu byť bolestivé.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo FRAXIPARINE obsahuje
Účinnou látkou je nadroparín vápenatý (I.U.antiXa). 1 naplnená injekčná striekačka obsahuje:
- 0,3 ml FRAXIPARINY 2,850 I.U. antiXa;
- 0,4 ml FRAXIPARINY 3 800 IU antiXa;
- 0,6 ml FRAXIPARINA 5.700U.I. antiXa;
- 0,8 ml FRAXIPARINY 7 600 U.I. antiXa;
- 1 ml FRAXIPARINY 9.500U.I. antiXa.
Ďalšie zložky sú: roztok hydroxidu vápenatého alebo zriedená kyselina chlorovodíková - voda na injekciu.
Opis toho, ako vyzerá Fraxiparin a obsah balenia
Injekčný roztok na subkutánne použitie a na hemodialýzu
- 6 naplnených odmerných striekačiek pripravených na použitie 0,3 ml (2850 I.U. antiXa)
- 6 naplnených odmerných striekačiek pripravených na použitie 0,4 ml (3 800 IU antiXa)
- 10 naplnených injekčných striekačiek s odstupňovaným dávkovaním pripravených na použitie 0,6 ml (5700 I.U. antiXa)
- 10 naplnených injekčných striekačiek s odmerným stupňom pripravených na použitie 0,8 ml (7 600 IU antiXa)
- 10 naplnených odmerných striekačiek pripravených na použitie v objeme 1 ml (9500 I.U. antiXa)
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
FRAXIPARINA
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok na subkutánne použitie a na hemodialýzu.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
- Profylaxia hlbokej žilovej trombózy (DVT) vo všeobecnej chirurgii a ortopedickej chirurgii.
- Liečba hlbokej žilovej trombózy.
- Prevencia koagulácie počas hemodialýzy.
- Liečba nestabilnej angíny pectoris a infarktu myokardu iného typu ako Q.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Osobitnú pozornosť treba venovať pokynom na dávkovanie, ktoré sú špecifické pre rôzne značky nízkomolekulárneho heparínu, pretože na vyjadrenie dávok (jednotky alebo mg) sa pre každý nízkomolekulárny heparín používajú rôzne meracie systémy.
Počas liečby by sa preto nadroparín nemal používať zameniteľne s inými heparínmi s nízkou molekulovou hmotnosťou.
Profylaxia hlbokej žilovej trombózy
Subkutánne podanie
Vo všeobecnej chirurgii:
Subkutánna injekcia 0,3 ml (2 850 IU antiXa) 2-4 hodiny pred operáciou. Následne každých 24 hodín najmenej 7 dní; vo všetkých prípadoch musí profylaxia pokračovať počas celého rizikového obdobia a prinajmenšom dovtedy, kým pacient neobnoví pohyb.
V ortopedickej chirurgii:
Dávkovanie, ktoré pozostáva z „jednej subkutánnej injekcie denne, sa musí upraviť podľa hmotnosti pacienta podľa nižšie uvedenej tabuľky.
"Predoperačná injekcia 38 IU antiXa / kg 12 hodín pred" chirurgickým zákrokom, pooperačná 12 hodín po ukončení "chirurgického zákroku, potom" denná injekcia do 3. pooperačného dňa vrátane; 57 I.U. antiXa / kg / deň so začiatkom od 4. pooperačného dňa.
Trvanie liečby je najmenej 10 dní; vo všetkých prípadoch musí profylaxia pokračovať počas celého rizikového obdobia a najmenej dovtedy, kým pacient neobnoví chôdzu.
Dávkovanie, ktoré sa má podávať, je v závislosti od hmotnosti pacienta nasledujúce:
0,1 ml nadroparínu obsahuje 950 IU antiXa
Liečba hlbokej žilovej trombózy
Subkutánne podanie
Jedna injekcia každých 12 hodín počas 10 dní v dávke približne 92,7 IU antiXa / kg.
Dávkovanie, ktoré sa má podávať, je v závislosti od hmotnosti pacienta nasledujúce:
Ak neexistujú žiadne kontraindikácie, začnite s perorálnou antikoagulačnou liečbou čo najskôr.
Liečba nadroparínom sa nemá ukončiť, kým sa nedosiahne požadovaný medzinárodný normalizovaný pomer (INR).
Počas liečby nadroparínom je potrebné sledovať počet krvných doštičiek (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Prevencia koagulácie počas hemodialýzy
Intravaskulárne podanie
Na prevenciu koagulácie v priebehu mimotelového obehu počas hemodialýzy.
U pacientov, u ktorých nehrozí riziko krvácania, a počas relácie trvajúcej menej ako 4 hodiny alebo na začiatku, na začiatku sedenia nacvičte injekciu jednej dávky v arteriálnom prístupe, vyhodnotenú podľa hmotnosti pacienta. , rádovo 64,6 IU antiXa / kg.
Ako príklad a v závislosti od hmotnosti pacienta:
V prípade potreby sa dávka upraví prípad od prípadu podľa pacienta a technických podmienok dialýzy.
U subjektov so zvýšeným rizikom krvácania je možné dialýzy vykonať s použitím dávky zníženej o polovicu.
Na sedenia dlhšie ako 4 hodiny je možné podať ďalšiu zníženú dávku.
V prípade ďalších dialýz je v prípade potreby možné dávku upraviť podľa pôvodne pozorovaného účinku.
Počas dialýzy majú byť pacienti starostlivo sledovaní, či sa v dialyzačnom okruhu neobjavujú príznaky krvácania alebo zrážania.
Liečba nestabilnej angíny pectoris a non-Q infarktu myokardu
Subkutánne podanie
Nadroparin sa má podávať subkutánne dvakrát denne (každých 12 hodín). Trvanie liečby je spravidla 6 dní. V klinických štúdiách u pacientov s nestabilnou angínou pectoris a infarktom myokardu bez Q bol nadroparín podávaný v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v maximálnej dávke 325 mg denne.
Počiatočná dávka sa má podať ako intravenózny bolus 86 IU antiXa / kg, nasledované subkutánnymi injekciami 86 I.U. antiXa / kg.
Dávka by mala byť založená na hmotnosti pacienta.
Ako príklad a v závislosti od hmotnosti pacienta sa majú podávať nasledujúce dávky:
Pediatrická populácia
Nadroparin sa neodporúča u detí a dospievajúcich, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti na stanovenie dávkovania u pacientov mladších ako 18 rokov.
Seniori
U starších osôb nie je potrebná žiadna úprava dávky, pokiaľ nie je poškodená funkcia obličiek.Pred začatím liečby sa odporúča skontrolovať funkciu obličiek (pozri Porucha funkcie obličiek a časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti nižšie).
Zlyhanie obličiek
Profylaxia hlbokej žilovej trombózy
U pacientov s miernym poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 50 ml / min) alebo nie je potrebné zníženie dávky. „Stredná aj závažná renálna insuficiencia je spojená so“ zvýšenou expozíciou nadroparínu. Títo pacienti majú zvýšené riziko tromboembolizmu a krvácania. U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 30 ml / min alebo menší ako 50 ml / min) by mal lekár dávku považovať za primeranú s prihliadnutím na individuálne hemoragické a tromboembolické rizikové faktory. stupne od 25% do 33% (pozri časti 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní a 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu nižší ako 30 ml / min) sa má dávka znížiť z 25% na 33% (pozri časti 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní a 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Liečba hlbokej žilovej trombózy, nestabilnej angíny a non-Q infarktu myokardu
U pacientov s miernym poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≥ 50 ml / min), ktorí dostávajú nadroparín na liečbu týchto stavov, nie je potrebné zníženie dávky.
„Stredná aj závažná renálna insuficiencia je spojená so“ zvýšenou expozíciou nadroparínu. Títo pacienti majú zvýšené riziko tromboembolizmu a krvácania.
U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu vyšší alebo rovný 30 ml / min a nižší ako 50 ml / min) má lekár dávku považovať za primeranú s prihliadnutím na individuálne hemoragické a tromboembolické rizikové faktory. stupne od 25% do 33% (pozri časti 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní a 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Nadroparin je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (pozri časti 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní a 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Pečeňová insuficiencia
Neuskutočnili sa žiadne štúdie u pacientov s hepatálnou insuficienciou.
Spôsob podávania
Nadroparin sa nemá podávať intramuskulárne.
Pri podávaní nadroparínu blízko spinálnej / epidurálnej anestézie alebo lumbálnej spinálnej injekcii sa majú postupovať podľa špecifických odporúčaní (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Technika subkutánnej injekcie
Keď sa nadroparín podáva subkutánne, injekcia sa má podať do anterolaterálneho alebo posterolaterálneho brušného pletenca striedavo vľavo a vpravo. Stehno môže byť alternatívnym miestom.
Aby ste predišli úniku roztoku pri použití naplnených injekčných striekačiek, nemali by ste zo injekčnej striekačky vytlačiť vzduchovú bublinu.
Ihla musí byť zavedená úplne, kolmo a nie tangenciálne, do hrúbky kožného záhybu vytvoreného medzi palcom a ukazovákom operátora.
Záhyb musí byť zachovaný po celú dobu podávania injekcie.Na konci injekcie si pokožku nedrhnite, ale na miesto mierne zatlačte.
V prípade dávky prispôsobenej hmotnosti pacienta je podávaný objem upravený uvedením piestu do požadovaného zárezu, pričom striekačku držte vo zvislej polohe.
04.3 Kontraindikácie
Nadroparin je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
- anamnéza trombocytopénie s nadroparínom (pozri tiež časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní)
- aktívne krvácanie alebo zvýšené riziko krvácania súvisiace s poruchami hemostázy, s výnimkou diseminovanej intravaskulárnej koagulácie nevyvolanej heparínom
- organické lézie s rizikom krvácania (peptický vred v aktívnej fáze, retinopatie, hemoragický syndróm)
- hemoragické cerebrovaskulárne príhody
- akútna infekčná endokarditída
- závažná renálna insuficiencia (klírens kreatinínovej hlbokej žilovej trombózy, nestabilnej angíny a non-Q infarktu myokardu
- závažné nefropatie a pankreopatie, závažná arteriálna hypertenzia, ťažká kranioencefalická trauma v pooperačnom období
- Viacdávková fľaša obsahuje benzylalkohol, a preto by sa nemala používať u detí mladších ako tri roky
- lokoregionálna anestézia pre elektívne chirurgické zákroky je kontraindikovaná u pacientov, ktorí na terapeutické použitie dostávajú nízkomolekulárny heparín.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Trombocytopénia indukované heparínom
Vzhľadom na možnosť trombocytopénie vyvolanej heparínom je potrebné počas liečby nadroparínom sledovať počet krvných doštičiek.
Zriedkavo boli hlásené trombocytopénie, príležitostne závažné, ktoré môžu byť spojené s arteriálnou alebo venóznou trombózou. Túto diagnózu je potrebné zvážiť v nasledujúcich situáciách:
- trombocytopénia
- akékoľvek významné zníženie hladiny krvných doštičiek (30- 50% v porovnaní s východiskovým stavom)
- zhoršenie počiatočnej trombózy počas terapie
- trombóza, ku ktorej dochádza počas liečby
- Diseminovaná intravaskulárna koagulácia.
V takýchto prípadoch treba liečbu nadroparínom prerušiť.
Tieto účinky sú pravdepodobne imunitne alergickej povahy a v prípade prvého ošetrenia boli hlásené hlavne medzi 5. a 21. dňom terapie, ale môžu sa objaviť aj oveľa skôr v prípade anamnézy trombocytopénie vyvolanej heparínom .
V prípade anamnézy trombocytopénie vyskytujúcej sa pri liečbe heparínom (štandardným aj nízkomolekulárnym) sa môže v prípade potreby zvážiť liečba nadroparínom. V takýchto prípadoch by sa malo aspoň raz denne vykonať starostlivé klinické monitorovanie a overenie počtu krvných doštičiek. Ak sa vyskytne trombocytopénia, liečba sa má ihneď ukončiť.
Ak sa pri použití heparínu (štandardného alebo nízkomolekulárneho) vyskytne trombocytopénia, má sa zvážiť náhrada antitrombotikom inej triedy.
Ak to nie je možné, ale napriek tomu je potrebné podanie heparínu, je možné zvážiť náhradu za iný heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou. V takýchto prípadoch by sa mal monitorovať počet krvných doštičiek najmenej denne a liečba by sa mala vykonať. Prerušiť čo najskôr, pretože boli hlásené prípady počiatočnej trombocytopénie, ktorá pokračovala po náhrade (pozri časť 4.3 Kontraindikácie).
Test agregácie krvných doštičiek in vitro majú obmedzenú hodnotu v diagnostike trombocytopénie vyvolanej heparínom.
Nadroparin sa má podávať s opatrnosťou v nasledujúcich situáciách, ktoré môžu byť spojené so zvýšeným rizikom krvácania:
- hepatálna insuficiencia
- ťažká arteriálna hypertenzia
- klinická anamnéza peptického vredu alebo iných organických lézií s rizikom krvácania
- cievne ochorenia chorioretiny
- v pooperačnom období po operácii mozgu, miechy alebo očí a pri poranení hlavy
Zlyhanie obličiek
Je známe, že nadroparín sa primárne vylučuje obličkami, čo má za následok zvýšenú expozíciu nadroparínu u pacientov s renálnou insuficienciou (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti - Renálna insuficiencia). Pacienti s poruchou funkcie obličiek majú zvýšené riziko krvácania a majú byť liečení opatrne.
Akékoľvek zníženie dávky u pacientov s klírensom kreatinínu medzi 30 ml / min a 50 ml / min by malo byť založené na klinickom hodnotení klinického lekára o individuálnom riziku krvácania oproti riziku tromboembolizmu (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Seniori
Pred začatím liečby sa odporúča skontrolovať funkciu obličiek (pozri časť 4.3 Kontraindikácie).
Hyperkalémia
Heparín môže potlačiť adrenálnu sekréciu aldosterónu, čo má za následok hyperkaliémiu, najmä u pacientov so zvýšenými plazmatickými hladinami draslíka alebo s rizikom zvýšených plazmatických hladín draslíka, ako sú pacienti s diabetes mellitus, chronickým zlyhaním obličiek, pre -metabolickou acidózou. užívanie liekov, ktoré môžu spôsobiť hyperkaliémiu (napr. inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory), nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)).
Zdá sa, že riziko hyperkaliémie sa zvyšuje v závislosti od trvania terapie, ale je spravidla reverzibilné.
U rizikových pacientov je potrebné monitorovať plazmatický draslík.
Spinálna / epidurálna anestézia, lumbálna punkcia a sprievodné lieky
U pacientov podstupujúcich spinálnu alebo epidurálnu anestéziu môže byť použitie nízkomolekulárneho heparínu zriedkavo spojené s hematómami, čo môže viesť k predĺženej alebo trvalej paralýze dolných končatín.
Riziko spinálnych / epidurálnych hematómov sa zvyšuje používaním zavedených epidurálnych katétrov alebo súbežným používaním iných liekov, ktoré môžu ovplyvniť hemostázu, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), inhibítory agregácie krvných doštičiek alebo iné. Antikoagulanciá. Riziko zvyšuje aj trauma alebo opakované epidurálne alebo bedrové prepichnutie.
Preto sa o súbežnom použití neuraxiálneho bloku a antikoagulačnej terapie musí rozhodnúť po starostlivom stanovení individuálneho pomeru prínosu a rizika v nasledujúcich situáciách:
- u pacientov, ktorí sú už liečení antikoagulanciami, je potrebné starostlivo zvážiť výhody neuraxiálnej blokády a riziká;
- u pacientov, u ktorých sa plánuje elektívny chirurgický zákrok s neuraxiálnou blokádou, sa musia starostlivo zvážiť prínosy antikoagulačnej liečby a riziká.
V prípade pacientov, ktorí podstupujú lumbálnu spinálnu punkciu, spinálnu anestéziu alebo epidurálnu anestéziu, musí medzi injekciou nadroparínu v profylaktických dávkach a zavedením alebo vybratím katétra alebo spinálnej / epidurálnej ihly uplynúť 12 hodín a v prípade injekcia nadroparínu v liečebných dávkach s prihliadnutím na vlastnosti produktu a profil pacienta.
U pacientov s renálnou insuficienciou je potrebné zvážiť dlhšie časové intervaly. Ďalšia dávka sa nemá podať, pokiaľ neuplynú najmenej 4 hodiny.
Opätovné podanie nadroparínu sa má odložiť, kým sa nedokončí chirurgický zákrok.
Pacienti majú byť často sledovaní z hľadiska prejavov a symptómov neurologických zmien, ako sú bolesť krížov, senzorické a motorické deficity dolných končatín (necitlivosť a slabosť), dysfunkcia čriev a / alebo močového mechúra. Ak sa zistí neurologické postihnutie, je potrebná urgentná liečba. Zdravotnícky personál by mal byť pripravený odhaliť tieto prejavy a symptómy. Pacientov treba upozorniť, aby v prípade výskytu vyššie uvedených symptómov okamžite informovali lekára alebo zdravotníckeho pracovníka.
Ak existuje podozrenie na príznaky alebo symptómy epidurálneho alebo spinálneho hematómu, je potrebné urýchlene stanoviť diagnózu a liečbu, ktorá zahŕňa dekompresiu miechy.
Ak sa počas umiestnenia epidurálneho katétra vyskytne významné alebo zjavné krvácanie, pred začatím / obnovením liečby heparínom je potrebné starostlivo zhodnotiť prínos / riziko.
Nekróza kože
Nekróza kože bola hlásená veľmi zriedkavo. Predchádza mu infiltrovaná alebo bolestivá purpura alebo erytematózne plaky, so všeobecnými príznakmi alebo bez nich. V takýchto prípadoch sa musí liečba okamžite zastaviť.
Alergia na latex
Kryt ihly naplnenej injekčnej striekačky môže obsahovať prírodný latexový kaučuk, ktorý môže u osôb citlivých na latex spôsobiť alergické reakcie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Nadroparin sa má podávať opatrne pacientom, ktorí dostávajú perorálne antikoagulanciá, systémové (gluko-) kortikosteroidy a dextrany. Na začiatku perorálnej antikoagulačnej liečby u pacientov užívajúcich nadroparín má liečba nadroparínom pokračovať, kým sa medzinárodný normalizovaný pomer (INR) nestabilizuje na požadovanej hodnote.
Salicyláty, nesteroidné protizápalové lieky a lieky agregujúce krvné doštičky
Pri profylaxii alebo liečbe venóznych tromboembolických porúch a pri prevencii zrážania krvi počas hemodialýzy sa neodporúča súbežné používanie aspirínu, iných salicylátov, NSAID a protidoštičkových látok, pretože tieto lieky môžu zvýšiť riziko krvácania. Ak sa takýmto kombináciám nemožno vyhnúť, odporúča sa starostlivé sledovanie klinických a biologických parametrov.
V klinických skúšaniach na liečbu nestabilnej angíny pectoris a infarktu myokardu iného ako Q bol nadroparín podávaný v kombinácii s aspirínom až do maximálnej dávky 325 mg kyseliny acetylsalicylovej denne (pozri časti 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania a 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Asociácie sa neodporúčajú
- Kyselina acetylsalicylová a iné salicyláty (spravidla)
Zvýšené riziko krvácania (inhibícia funkcie krvných doštičiek a agresia gastroduodenálnej sliznice salicylátmi).
Na analgetický alebo antipyretický účinok použite iné látky.
V prípade liečby nestabilnej angíny pectoris a infarktu myokardu iného ako Q sa má nadroparín podávať v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v maximálnej dávke 325 mg / deň (pozri časti 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania a 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní ).
- NSAID (spravidla)
Zvýšené riziko krvácania (inhibícia funkcie krvných doštičiek a agresia gastroduodenálnej sliznice nesteroidnými protizápalovými liekmi).
Ak sa asociácii nedá vyhnúť, zaistite starostlivé klinické a biologické sledovanie.
- Tiklopidín: zvýšené riziko krvácania (inhibícia funkcie krvných doštičiek tiklopidínom).
Spojenie s vysokými dávkami heparínu sa neodporúča: spojenie s nízkymi dávkami heparínu (preventívna heparinoterapia) si vyžaduje starostlivé klinické a biologické sledovanie.
- Iné protidoštičkové látky (klopidogrel, dipyridamol, sulfinpyrazón atď.): Zvýšené riziko krvácania (inhibícia funkcie krvných doštičiek).
Združenia vyžadujúce opatrnosť pri používaní:
- Perorálne antikoagulanciá
Zlepšenie antikoagulačného účinku. Heparín narúša rýchlosť protrombínu.
Pri výmene heparínu za perorálne antikoagulanciá:
- posilniť klinický a biologický dohľad (rýchly čas vyjadrený v INR).
- na kontrolu účinku perorálnych antikoagulancií odoberte vzorku pred podaním heparínu, ak je prerušovaná, alebo výhodne použite činidlo, ktoré nie je citlivé na heparín. Vzhľadom na dobu latencie potrebnú na to, aby bol perorálny antikoagulant úplne účinný, má liečba heparínom pokračovať, kým sa INR nestabilizuje v terapeutickom rozmedzí (medzi 2 a 3).
- Glukokortikoidy (všeobecná cesta)
Zhoršenie hemoragického rizika typického pre terapiu glukokortikoidmi (sliznica žalúdka, krehkosť ciev), pri vysokých dávkach alebo pri dlhodobej liečbe viac ako desať dní.
Asociácia musí byť odôvodnená; posilniť klinický dohľad.
- Dextran (injekčný)
Zvýšené riziko krvácania (inhibícia funkcie krvných doštičiek).
Dávkovanie heparínu upravte tak, aby počas kombinácie a po suspenzii dextránu neprekročilo hypokoagulačnú schopnosť väčšiu ako 1,5 -násobok referenčnej hodnoty.
- V prípade súčasného podávania kyseliny askorbovej, antihistaminík, digitalisu, IV penicilínov, tetracyklínov alebo fenotiazínov môže dôjsť k inhibícii aktivity liečiva.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadnu teratogénnu alebo fetotoxickú aktivitu. Existujú však iba obmedzené klinické údaje o prechode nadroparínu placentou u tehotných žien. Preto sa použitie nadroparínu v gravidite neodporúča, pokiaľ terapeutický prínos neprevažuje nad možným riziká.
Čas kŕmenia
Informácie o vylučovaní nadroparínu do materského mlieka sú obmedzené. Súčasné poznatky naznačujú, že vzhľadom na veľkosť molekúl heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou a gastrointestinálnu inaktiváciu je prechod do materského mlieka a perorálna absorpcia dojčením zanedbateľné. Avšak ako opatrovanie matkám užívajúcim nadroparín treba odporučiť, aby nedojčili.
Plodnosť
Neexistujú žiadne klinické štúdie o účinku nadroparínu na fertilitu.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa systému, orgánu, triedy a frekvencie.
Nežiaduce reakcie sú klasifikované podľa triedy orgánových systémov a podľa konvencie frekvencie: veľmi časté ≥ 1/10, časté ≥ 1/100 až
* V niektorých prípadoch si môžete všimnúť výskyt fixných uzlín, ktoré nenaznačujú vznik heparínového encystmentu. Tieto uzliny spravidla zmiznú po niekoľkých dňoch.
1 Kalcinóza je bežnejšia u pacientov s abnormálnou produkciou fosforečnanu vápenatého, ako aj v niektorých prípadoch chronického zlyhania obličiek.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. to / zodpovedný
04,9 Predávkovanie
Príznaky a znaky
Najzrejmejším klinickým prejavom predávkovania, subkutánneho aj intravenózneho, je krvácanie. V takom prípade je potrebné vziať do úvahy počet krvných doštičiek a zmerať ďalšie koagulačné parametre.
Menšie krvácanie zriedka vyžaduje špecifickú liečbu a zvyčajne postačuje na zníženie alebo oddialenie nasledujúcich dávok nadroparínu.
Liečba
Iba v závažných prípadoch by sa malo uvažovať o použití protamíniumsulfátu, ktorý do značnej miery neutralizuje antikoagulačný účinok nadroparínu, hoci časť aktivity antiXa zostáva.
0,6 ml protamíniumsulfátu neutralizuje asi 950 IU antiXa nadroparínu. Pri množstve injekcie protamínu, ktoré sa má podať, sa musí vziať do úvahy čas, ktorý uplynul od injekcie heparínu, a ak je to potrebné, musí sa znížiť dávka protamínu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antitrombotiká - deriváty heparínu
ATC kód: B01AB06
Mechanizmus akcie
Nadroparín je nízkomolekulárny heparín získaný depolymerizáciou štandardného heparínu. Je to glykozaminoglykán s priemernou molekulovou hmotnosťou asi 4 400 daltonov.
Nadroparín vykazuje vysokú väzbovú afinitu k plazmatickému proteínu anti-trombínu III (ATIII). Táto väzba vedie k urýchleniu inhibície faktora Xa, čo prispieva k vysokému antitrombotickému potenciálu nadroparínu.
Medzi ďalšie mechanizmy prispievajúce k antitrombotickej aktivite nadroparínu patrí stimulácia inhibítora tkanivového faktora TFP1, aktivácia fibrinolýzy priamym uvoľňovaním aktivátora tkanivového plazminogénu z endotelových buniek a modifikácia parametrov krvácania (zníženie viskozity krvi a zvýšená tekutosť krvných doštičiek a granulocytov membrány).
Farmakodynamické účinky
Nadroparín má vysoký pomer aktivity antiXa / anti-IIa. To má za následok rýchlu a predĺženú „antitrombotickú aktivitu v priebehu času.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické vlastnosti nadroparínu boli stanovené na základe jeho biologickej aktivity, tj vyhodnotením aktivity anti-faktora Xa.
Absorpcia
Maximálna aktivita anti-Xa (Cmax) sa dosahuje približne 3-5 hodín (tmax) po subkutánnom podaní.
Biologická dostupnosť je takmer úplná (približne 88%).
Po i.v. injekcii sa maximálna plazmatická hladina anti-Xa dosiahne za menej ako 10 minút a polčas je približne 2 hodiny.
Vylúčenie
Polčas eliminácie po subkutánnej injekcii je približne 3,5 hodiny.
Aktivitu antiXa je však možné detegovať najmenej 18 hodín po injekcii 1 900 IU antiXa.
Špeciálne populácie
Seniori
Funkcia obličiek spravidla klesá s vekom, takže eliminácia je u starších osôb pomalšia (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti: renálna insuficiencia nižšie). Možnosť renálnej insuficiencie v tejto vekovej skupine a dávkovanie je potrebné zodpovedajúcim spôsobom upraviť (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia na použitie).
Zlyhanie obličiek
V klinickej štúdii farmakokinetiky nadroparínu podávaného intravenózne u pacientov s rôznym stupňom renálnej insuficiencie bola zistená korelácia medzi klírensom nadroparínu a klírensom kreatinínu. V porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi bola priemerná AUC a polčas eliminácie u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 36-43 ml / min) zvýšená o 52, respektíve 39%.
U týchto pacientov bol priemerný plazmatický klírens nadroparínu znížený o 63% oproti normálu. V štúdii bola pozorovaná veľká interindividuálna variabilita. U subjektov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 10-20 ml / min) sa priemerná AUC a polčas v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi zvýšili o 95%, respektíve 112%. Plazmatický klírens u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek bol znížený o 50% z hodnoty pozorovanej u pacientov s normálnou funkciou obličiek.
Údaje z predtým vykonaných štúdií naznačujú, že k miernej akumulácii nadroparínu môže dôjsť u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu rovný alebo väčší ako 30 ml / min a nižší ako 60 ml / min), u pacientov, ktorí dostávajú nadroparín počas liečenie tromboembolických porúch, nestabilnej anginy pectoris a non-Q infarktu myokardu, u ktorých je možné zvážiť zníženie dávky (pozri časti 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania a 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 3 až 6 ml / min) podstupujúcich hemodialýzu sa priemerná AUC a polčas predĺžili o 62, respektíve 65%, v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Plazmatický klírens u hemodialyzovaných pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou bol znížený o 67% v porovnaní s klírensom pozorovaným u pacientov s normálnou funkciou obličiek (pozri časti 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania a 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej a vývojovej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Roztok hydroxidu vápenatého alebo zriedenej kyseliny chlorovodíkovej, voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Nemiešať s inými prípravkami.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
FRAXIPARINA 2.850 I.U. antiXa / 0,3 ml injekčný roztok: 6 naplnených injekčných striekačiek z bezfarebného skla typu I.
FRAXIPARINA 3 800 I.U. antiXa / 0,4 ml injekčný roztok: 6 naplnených injekčných striekačiek z bezfarebného skla s odstupňovaným stupňom I
FRAXIPARINA 5 700 I.U. antiXa / 0,6 ml injekčný roztok: 10 naplnených odmerných striekačiek z bezfarebného skla typu I
FRAXIPARINA 7600 I.U. antiXa / 0,8 ml injekčný roztok: 10 naplnených odmerných striekačiek z bezfarebného skla typu I
FRAXIPARINA 9 500 I.U. antiXa / 1 ml injekčný roztok: 10 naplnených kalibrovaných bezfarebných sklenených injekčných striekačiek typu I.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Zaobchádzanie: pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania.
Injekčný roztok nadroparínu je potrebné pred použitím vizuálne skontrolovať na prítomnosť častíc alebo zmenu farby. Ak je nejaká zmena vizuálne zaznamenaná, roztok sa má zlikvidovať.
Striekačky sú len na jednorazové použitie a všetok nepoužitý obsah každej injekčnej striekačky má byť zlikvidovaný. Roztoky sa nemajú miešať s inými prípravkami ani opakovane podávať.
POUŽÍVANIE BEZPEČNOSTNÉHO ZARIADENIA
Po injekcii pripravte bezpečnostné zariadenie injekčnej striekačky FRAXIPARINA.
Jednou rukou držte objímku injekčnej striekačky, druhou rukou pevne zatiahnite za krúžok injekčnej striekačky, aby sa objímka odomkla a zatlačte, kým nezapadne na svoje miesto. Použitá ihla je teraz úplne chránená.
Neuchovávajte v mrazničke. Neuchovávajte v chladničke, pretože studené injekcie môžu byť bolestivé.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Aspen Pharma Trading Limited 3016 Lake Drive
Citywest Business Campus
Dublin 24
Írsko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
6 naplnených injekčných striekačiek 2 850 I.U. antiXa / 0,3 ml - AIC 026736064
6 naplnených injekčných striekačiek 3 800 I.U. antiXa / 0,4 ml - AIC 026736076
10 naplnených injekčných striekačiek 5 700 I.U. antiXa / 0,6 ml - AIC 026736088
10 naplnených injekčných striekačiek 7600 I.U. antiXa / 0,8 ml - AIC 026736090
10 naplnených injekčných striekačiek 9500 I.U. antiXa / 1 ml - AIC 026736102
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Prvá autorizácia: 1. februára 1993 / Obnovenie: február 2008
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2017