Účinné látky: bromazepam
Lexotan 1,5 mg tvrdé kapsuly Lexotan 3 mg tvrdé kapsuly Lexotan 2,5 mg / ml roztok na perorálne kvapky Lexotan 1,5 mg tablety Lexotan 3 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Lexotan? Načo to je?
Lexotan je anxiolytikum patriace do triedy benzodiazepínov.
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Nespavosť.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo veľmi znepokojuje osobu.
Kontraindikácie Kedy by sa Lexotan nemal používať
Precitlivenosť na bromazepam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Myasthenia gravis. Známa precitlivenosť na benzodiazepíny. Ťažká respiračná insuficiencia. Ťažká hepatálna insuficiencia (benzodiazepíny nie sú indikované na liečbu pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, pretože môžu spôsobiť encefalopatiu). Syndróm spánkového apnoe.
Glaukóm s úzkym uhlom.
Akútna intoxikácia alkoholom, hypnotikami, analgetikami alebo psychotropnými liekmi (neuroleptiká, antidepresíva, lítium).
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lexotan
Všeobecné opatrenia
Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Preto sa u pacientov s prejavmi a príznakmi depresívnej poruchy alebo samovražednými sklonmi má bromazepam používať s opatrnosťou a predpisovanie lieku by malo byť obmedzené. .
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu (pozri Interakcie).
Súčasné užívanie alkoholu / liekov tlmiacich CNS
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu Lexotanu s alkoholom a / alebo liekmi s depresívnou aktivitou na centrálny nervový systém, pretože to môže zvýšiť klinické účinky bromazepamu, vrátane možnej hlbokej sedácie a klinicky relevantnej respiračnej a / alebo kardiovaskulárnej depresie (pozri Interakcie).
Pri použití benzodiazepínov boli hlásené závažné anafylaktické / anafylaktoidné reakcie. U pacientov po užití prvej alebo nasledujúcich dávok benzodiazepínov boli hlásené prípady angioedému postihujúceho jazyk, hlasivku alebo hrtan. Niektorí pacienti užívajúci benzodiazepíny mali ďalšie príznaky, ako napr. dýchavičnosť, uzavretie hrdla alebo nauzea a vracanie. Niektorí pacienti potrebovali ošetrenie na pohotovosti. Ak angioedém postihne jazyk, hlasivku alebo hrtan, môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, ktorá môže byť smrteľná.
Pacienti, u ktorých sa po liečbe benzodiazepínmi vyvinie angioedém, by nemali byť liečení týmto liekom.
V počiatočných štádiách liečby by mal byť pacient pravidelne sledovaný, aby sa zistila minimálna účinná dávka a frekvencia podávania a aby sa zabránilo predávkovaniu v priebehu liečby.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov a zlúčenín podobných benzodiazepínom môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Preto by sa benzodiazepíny mali používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog.
Keď sa Lexotan používa v príslušnej dávke s krátkodobou liečbou, možnosť závislosti je znížená.
Abstinenčné príznaky
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesť hlavy, hnačku, bolesti svalov, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty. Ďalšími príznakmi sú: depresia, nespavosť, potenie, pretrvávajúci hluk v ušiach, mimovoľné pohyby, vracanie, parestézia, zmeny vnímania, kŕče v bruchu a svaloch, chvenie, myalgia, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, závraty, hyperreflexia, strata skratu -dočasná pamäť, hypertermia.
Odraziť nespavosť a úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, vo zhoršenej forme opakujú. Môže byť sprevádzaný ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku. Abstinenčné alebo rebound symptómy sú výraznejšie po náhle prerušenie liečby, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia v závislosti od indikácie (pozri Dávka, spôsob a čas podania), ale nemala by presiahnuť štyri týždne pri nespavosti a osem / dvanásť týždňov pri úzkosti, vrátane obdobia postupného prerušovania. Predĺženie terapie nad rámec tieto obdobia by nemali nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Na začiatku liečby môže byť užitočné informovať pacienta, keď bude liečba trvať obmedzene, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Existuje dôkaz, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu abstinenčné príznaky prejaviť v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach.
Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku je dôležité upozorniť pacienta, že sa neodporúča prudká zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto by sa na zníženie rizika malo zaistiť, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok niekoľko hodín (pozri Vedľajšie účinky).
Amnézne efekty môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť „Nežiaduce účinky“).
Anterográdna amnézia sa môže objaviť pri použití najvyšších terapeutických dávok (bola dokumentovaná pri 6 mg): riziko je vyššie pri vyšších dávkach.
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Pri použití benzodiazepínov sú známe reakcie ako nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny správania a ďalšie nepriaznivé účinky súvisiace so správaním. V takom prípade je potrebné prerušiť používanie lieku.Tieto reakcie sú častejšie u detí a starších osôb, ako aj u pacientov s organickým mozgovým syndrómom.
V tejto chvíli nemožno vylúčiť možnosť, že u pacientov v akútnom stave endogénnej psychózy, obzvlášť ťažkých depresívnych stavov, sa používanie lieku Lexotan zhoršuje.Preto sa benzodiazepíny neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Prítomnosť depresie musí byť vždy vylúčená, najmä pri počiatočných a ranných poruchách spánku, pretože symptómy sú tiež rôzne maskované a vždy sú prítomné riziká súvisiace so základným ochorením (napríklad samovražedné sklony).
Špecifické skupiny pacientov
Pediatrickí pacienti: Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom mladším ako 18 rokov bez „starostlivého posúdenia skutočnej potreby liečby“; trvanie liečby by malo byť čo najkratšie.
Starší pacienti: Užívanie benzodiazepínov môže byť spojené so zvýšeným rizikom pádov v dôsledku nežiaducich účinkov, ako sú ataxia, svalová slabosť, závraty, somnolencia, únava, únava, a preto sa odporúča starším pacientom zaobchádzať opatrne. Starší pacienti by mali byť liečení opatrnosť. vezmite zníženú dávku (pozri Dávka, spôsob a čas podania).
Pacienti s chronickou respiračnou insuficienciou: Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickou respiračnou insuficienciou z dôvodu rizika respiračnej depresie.
Pacienti so závažnou hepatálnou insuficienciou: Benzodiazepíny nie sú u týchto pacientov indikované, pretože môžu vyvolať hepatálnu encefalopatiu.
Pacienti s renálnou insuficienciou: Lexotan sa má podávať opatrne pacientom s renálnou insuficienciou.
Rovnaké prudenciálne opatrenia by sa mali vykonať pre pacientov so srdcovým zlyhaním a nízkym krvným tlakom, ktorí by mali byť pravidelne sledovaní počas liečby Lexotanom (rovnako ako ostatné benzodiazepíny a iné látky).
Pacienti so psychózou: Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tablety aj kapsuly obsahujú laktózu, takže ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Lexotanu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Farmakodynamické interakcie
Účinky benzodiazepínov pri súbežnom podávaní s alkoholom alebo inými látkami tlmiacimi CNS môžu byť zosilnené. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému príjmu alkoholu (pozri časť 4.4).
Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak je liek súbežne podávaný s alkoholom alebo inými látkami tlmiacimi CNS. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje (Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje).
Bromazepam sa má podávať opatrne v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi CNS. Centrálny depresívny účinok sa môže zvýšiť v prípade súbežného užívania antipsychotík (neuroleptík), hypnotík, anxiolytík / sedatív, niektorých antidepresív, opioidov, narkotických analgetík, antiepileptík, anestetík a sedatívnych antihistaminík.
Narkotické analgetiká môžu spôsobiť zvýšenie eufórie vedúce k zvýšeniu psychickej závislosti.
Osobitnú pozornosť treba venovať podávaniu bromazepamu s liekmi, ktoré oslabujú dýchacie funkcie, ako sú opioidy (analgetiká, antitusiká, substitučná liečba), najmä u starších pacientov.
Farmakokinetické interakcie
Inhibítory cytochrómu P450
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.
Farmakokinetické interakcie môžu nastať pri súbežnom podávaní bromazepamu s liekmi, ktoré inhibujú pečeňový enzým cytochróm P3A4, čo má za následok zvýšené plazmatické hladiny bromazepamu.
Súbežné podávanie bromazepamu so silnými inhibítormi cytochrómu P3A4 (napr. Azolovými antimykotikami, inhibítormi proteázy alebo niektorými makrolidmi) sa má vykonávať opatrne s ohľadom na podstatné zníženie dávky. V prípade narkotických analgetík môže dôjsť aj k zvýšeniu eufórie, ktoré koreluje so zvýšením psychickej závislosti.
Súbežné podávanie cimetidínu môže predĺžiť eliminačný polčas bromazepamu.
Podanie teofylínu alebo aminofylínu môže znížiť účinky benzodiazepínov.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
Ak je liek predpísaný žene v plodnom veku, pacient musí informovať svojho lekára, a to ako v prípade, že plánuje otehotnieť, tak aj v prípade podozrenia, že je tehotná, s cieľom vyhodnotiť pozastavenie užívania lieku.
Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podáva počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu v nízkych dávkach, môže sa u novorodenca objaviť syndróm „ochabnutého dieťaťa“, charakterizovaný axiálnou hypotóniou a problémami s odsávaním s následným nízkym nárastom Príznaky sú reverzibilné, ale môžu trvať 1 až 3 týždne v závislosti od polčasu rozpadu lieku. U novorodencov pri vysokých dávkach sa môže vyskytnúť respiračná depresia alebo apnoe a hypotermia. Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže u nich byť určité riziko vzniku postnatálnych abstinenčných symptómov, ako je hyperexcitabilita, agitácia a chvenie, a to aj pri absencii „syndrómu“. Ochabnuté dieťa “.
Vzhľadom na tieto údaje je možné zvážiť použitie bromazepamu počas gravidity, ak sú prísne rešpektované terapeutické indikácie a dávkovanie.
Ak je liečba bromazepamom potrebná v poslednom trimestri gravidity, treba sa vyhnúť vysokým dávkam a dojčatá by mali byť sledované, aby sa predišlo abstinenčným príznakom a / alebo infantilnému syndrómu.
Tehotenstvo
Pretože sa bromazepam vylučuje do materského mlieka, neodporúča sa používať u dojčiacich matiek.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Lexotan zhoršuje schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Súčasný príjem alkoholu môže tento účinok zhoršiť. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri Interakcie).
Dôležité informácie o niektorých pomocných látkach
Kapsuly a tablety Lexotan obsahujú laktózu. V prípade zistenej neznášanlivosti cukrov kontaktujte svojho lekára pred užitím lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Lexotan: Dávkovanie
Vzhľadom na variabilitu jednotlivých reakcií by malo byť dávkovanie upravené prípad od prípadu: v priemere 1,5-3 mg 2-3 krát denne (1-2 kapsuly alebo 1-2 tablety 1,5 mg 2-3 krát denne, príp. 1 kapsula alebo 1 tableta 3 mg 2-3 krát denne alebo 15-30 kvapiek 2-3 krát denne).
Pri liečbe starších pacientov alebo pacientov so zníženou funkciou pečene musí lekár starostlivo stanoviť dávkovanie, ktoré bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Úzkosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8/12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Nespavosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa spravidla pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov, maximálne po štyri týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; ak je to tak, nemalo by sa to robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou. Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Lexotanom
Príznaky
Benzodiazepíny bežne spôsobujú somnolenciu, ataxiu, dyzartriu a nystagmus.
Predávkovanie bromazepamom je zriedkavo život ohrozujúce, ale môže viesť k dysartrii, areflexii, apnoe, hypotenzii, kardiorespiračnej depresii a kóme.
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od somnolencie po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, duševný zmätok a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, útlm dýchania, zriedkavo kómu a veľmi zriedkavo smrť. Kóma, ak k nej dôjde, zvyčajne trvá niekoľko hodín, ale môže trvať dlhšie a môže byť cyklická, najmä u starších pacientov. Depresívne účinky na dýchanie spojené s benzodiazepínmi sú závažnejšie u pacientov s respiračnými ochoreniami.
Liečba
Na základe klinického obrazu pacienta je potrebné monitorovať vitálne funkcie pacienta a zaviesť podporné opatrenia. Zvlášť môže byť potrebná symptomatická liečba kardiorespiračných účinkov alebo účinkov na centrálny nervový systém.
Ďalšej absorpcii by sa malo zabrániť použitím vhodnej metódy, ako je napríklad spracovanie (do 1 až 2 hodín) s aktívnym uhlím na zníženie absorpcie. V prípade použitia aktívneho uhlia u pacientov v bezvedomí je ochrana dýchacích ciest zásadná. V prípade zmiešaného požitia je potrebné zvážiť výplach žalúdka, ale nie ako rutinnú liečbu.
Pri núdzovej terapii je potrebné venovať mimoriadnu pozornosť respiračným a kardiovaskulárnym funkciám a pri núdzovej terapii centrálnemu nervovému systému.
Ak je útlm CNS závažný, má sa zvážiť podanie flumazenilu, antagonistu benzodiazepínov, ktorý môže byť užitočný ako protijed.
Použitie flumazenilu nie je indikované u pacientov s epilepsiou liečených benzodiazepínmi. Antagonistický účinok u týchto pacientov môže vyvolať záchvaty.
Flumazenil sa má podávať iba za prísne monitorovaných podmienok. Flumazenil má krátky „polčas“ (asi jednu „hodinu“), takže pacienti, ktorí ho dostávajú, by mali byť sledovaní po skončení jeho účinkov. Flumazenil sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prítomnosti liekov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov (napr. Tricyklické antidepresíva).
Viac informácií o správnom použití tohto lieku nájdete v písomnej informácii pre používateľov flumazenilu.V prípade náhodného požitia / predávkovania Lexotanom to ihneď oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku Lexotan, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Lexotan
Tak ako všetky lieky, aj Lexotan môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ospalosť, otupenie emócií, znížená pozornosť, zmätenosť, únava, bolesť hlavy, závraty, znížený svalový tonus, ataxia, dvojité videnie. Tieto javy sa vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú pri následnom podávaní .. Príležitostne boli hlásené ďalšie nežiaduce reakcie vrátane: gastrointestinálnych porúch, zmien libida a kožných reakcií.
Kategórie frekvencie sú nasledovné: Veľmi časté (≥1 / 10)
Časté (≥1 / 100; <1/10)
Menej časté (≥ 1/1 000; <1/100)
Zriedkavé (≥1 / 10 000; <1/1 000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000)
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
* Tieto javy vedľajších účinkov sa vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú s následným podaním.
** Pozrite si odsek Bezpečnostné opatrenia pri používaní
*** Riziko pádov a zlomenín je zvýšené u pacientov užívajúcich súčasne sedatíva (vrátane alkoholických nápojov) a u pacientov vo vyššom veku.
Okrem toho boli pri benzodiazepínoch zriedkavo hlásené ďalšie nežiaduce reakcie vrátane: zvýšeného bilirubínu, žltačky, zvýšených pečeňových transamináz, zvýšenej alkalickej fosfatázy, trombocytopénie, agranulocytózy, pancytopénie, SIADH (syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu).
NEŽIADUCE ÚČINKY Triedy BENZODIAZEPÍNU (BDZ)
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže objaviť aj pri terapeutických dávkach, pričom riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov je možné odhaliť už existujúci depresívny stav. Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Sú pravdepodobnejšie u detí a starších ľudí ako u iných pacientov.
Odraziť nespavosť a úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, ako je nespavosť, ktorý sa po liečbe benzodiazepínmi vracia vo zhoršenej forme. Pretože po náhlom prerušení liečby je riziko rebound / abstinenčných javov vyššie, odporúča sa dávku postupne znižovať. Pacient by mal byť informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkosť spôsobená týmito príznakmi. sa môžu objaviť pri zastavení benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (dokonca aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri časť 4.4). Môže dôjsť k psychickej závislosti. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Lexotan 1,5 mg tvrdé kapsuly
Lexotan 3 mg tvrdé kapsuly
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Platnosť balenia po prvom otvorení:
roztok na perorálne kvapky: 16 dní
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
LEXOTAN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Lexotan 1,5 mg tvrdé kapsuly
jedna kapsula obsahuje:
aktívna zásada: bromazepam 1,5 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Lexotan 3 mg tvrdé kapsuly
jedna kapsula obsahuje:
aktívna zásada: bromazepam 3 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Lexotan 6 mg tvrdé kapsuly
jedna kapsula obsahuje:
aktívna zásada: bromazepam 6 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Lexotan 2,5 mg / ml roztok na perorálne kvapky
1 ml roztoku obsahuje:
aktívna zásada: bromazepam 2,5 mg.
Tablety Lexotan 1,5 mg
jedna tableta obsahuje:
aktívna zásada: bromazepam 1,5 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Lexotan 3 mg tablety
jedna tableta obsahuje:
aktívna zásada: bromazepam 3 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Lexotan je dostupný v tvrdých kapsulách, tabletách a kvapkách pre perorálny roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Lexotan
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Nespavosť.
Lexotan 6 mg tvrdé kapsuly
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo veľmi znepokojuje osobu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Vzhľadom na variabilitu jednotlivých reakcií by malo byť dávkovanie upravené prípad od prípadu.
Lexotan: v priemere od 1,5 do 3 mg, 2-3 krát denne (1-2 kapsuly alebo 1-2 tablety 1,5 mg 2-3 krát denne alebo 1 kapsula alebo 1 tableta 3 mg 2-3 krát denne, alebo 15-30 kvapiek 2-3 krát denne).
Lexotan 6 mg tvrdé kapsuly: v priemere 6-12 mg 2-3 krát denne.
Pri liečbe starších pacientov alebo pacientov so zníženou funkciou pečene: dávkovanie musí starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Úzkosť
Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Nespavosť
(neplatí pre Lexotan 6 mg tvrdé kapsuly)
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa spravidla pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov, maximálne po štyri týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; v takom prípade by nemalo dôjsť k prehodnoteniu stavu pacienta.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou. Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
04.3 Kontraindikácie
Bromazepam je kontraindikovaný u pacientov s:
• Precitlivenosť na bromazepam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• Známa precitlivenosť na benzodiazepíny.
• Myasthenia gravis.
• Závažná respiračná insuficiencia.
• Ťažká hepatálna insuficiencia (benzodiazepíny nie sú indikované na liečbu pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, pretože môžu spôsobiť encefalopatiu).
• Syndróm spánkového apnoe.
• Glaukóm s úzkym uhlom.
• Akútna intoxikácia alkoholom, hypnotikami, analgetikami alebo psychotropnými liekmi (neuroleptiká, antidepresíva, lítium).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Všeobecné opatrenia
Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Preto sa u pacientov s prejavmi a príznakmi depresívnej poruchy alebo samovražednými sklonmi má bromazepam používať s opatrnosťou a predpisovanie lieku by malo byť obmedzené. .
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu (pozri časť 4.5).
Súčasné užívanie alkoholu / liekov tlmiacich CNS
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu Lexotanu s alkoholom a / alebo liekmi s depresívnou aktivitou na centrálny nervový systém, pretože to môže zvýšiť klinické účinky bromazepamu, vrátane možnej hlbokej sedácie a klinicky relevantnej respiračnej a / alebo kardiovaskulárnej depresie (pozri bod 4.5).
Pri použití benzodiazepínov boli hlásené závažné anafylaktické / anafylaktoidné reakcie. U pacientov po užití prvej alebo nasledujúcich dávok benzodiazepínov boli hlásené prípady angioedému postihujúceho jazyk, hlasivku alebo hrtan. Niektorí pacienti užívajúci benzodiazepíny mali ďalšie príznaky, ako napr. dýchavičnosť, uzavretie hrdla alebo nauzea a vracanie. Niektorí pacienti potrebovali ošetrenie na pohotovosti. Ak angioedém postihne jazyk, hlasivku alebo hrtan, môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, ktorá môže byť smrteľná.
Pacienti, u ktorých sa po liečbe benzodiazepínmi vyvinie angioedém, by nemali byť liečení týmto liekom.
V počiatočných štádiách liečby by mal byť pacient pravidelne sledovaný, aby sa zistila minimálna účinná dávka a frekvencia podávania a aby sa zabránilo predávkovaniu v priebehu liečby.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov a zlúčenín podobných benzodiazepínom môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Preto by sa benzodiazepíny mali používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog.
Keď sa Lexotan používa v príslušnej dávke s krátkodobou liečbou, možnosť závislosti je znížená.
Abstinenčné príznaky
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesť hlavy, hnačku, bolesti svalov, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty. Ďalšími príznakmi sú: depresia, nespavosť, potenie, pretrvávajúci hluk v ušiach, mimovoľné pohyby, vracanie, parestézia, zmeny vnímania, kŕče v bruchu a svaloch, chvenie, myalgia, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, závraty, hyperreflexia, strata skratu -dočasná pamäť, hypertermia.
Odraziť nespavosť a úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, vo zhoršenej forme opakujú. Môže byť sprevádzaný ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku. Abstinenčné alebo rebound symptómy sú výraznejšie po náhle prerušenie liečby, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia v závislosti od indikácie (pozri časť 4.2) a nemala by presiahnuť štyri týždne pri nespavosti a osem až dvanásť týždňov pri úzkosti vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie nad tieto obdobia by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie.Na začiatku liečby môže byť užitočné informovať pacienta, že liečba bude obmedzená (pozri časť 4.2) a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Existuje dôkaz, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu abstinenčné príznaky prejaviť v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach.
Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku je dôležité upozorniť pacienta, že sa neodporúča prudká zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto by sa na zníženie rizika malo zaistiť, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok niekoľko hodín (pozri časť 4.8).
Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“).
Anterográdna amnézia sa môže objaviť pri použití najvyšších terapeutických dávok (bola dokumentovaná pri 6 mg): riziko je vyššie pri vyšších dávkach.
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Je známe, že pri použití benzodiazepínov dochádza k reakciám, ako je nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny správania a ďalšie nežiaduce účinky súvisiace so správaním. V takom prípade je potrebné prerušiť používanie lieku.Tieto reakcie sú častejšie u detí a starších osôb, ako aj u pacientov s organickým mozgovým syndrómom.
V súčasnosti nemožno vylúčiť, že u pacientov s akútnou endogénnou psychózou, obzvlášť ťažkými depresívnymi stavmi, sa používanie lieku Lexotan zhoršuje. Preto sa benzodiazepíny neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. musí byť vždy vylúčený, najmä pri počiatočných a ranných poruchách spánku, pretože symptómy sú tiež rôzne maskované a riziká súvisiace so základným ochorením sú vždy prítomné (napríklad samovražedné sklony).
Špecifické skupiny pacientov
Pediatrickí pacienti: Benzodiazepíny by sa nemali podávať pacientom mladším ako 18 rokov bez „starostlivého posúdenia skutočnej potreby liečby“. trvanie liečby by malo byť čo najkratšie.
Starší pacienti: Užívanie benzodiazepínov môže byť spojené so zvýšeným rizikom pádov v dôsledku nežiaducich účinkov, ako sú ataxia, svalová slabosť, závraty, somnolencia, únava, únava, a preto sa odporúča starším pacientom zaobchádzať opatrne. Starší pacienti by mali byť liečení opatrnosť. vezmite zníženú dávku (pozri 4.2).
Pacienti s chronickou respiračnou insuficienciou: Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickou respiračnou insuficienciou z dôvodu rizika respiračnej depresie.
Pacienti so závažnou hepatálnou insuficienciou: Benzodiazepíny nie sú u týchto pacientov indikované, pretože môžu vyvolať hepatálnu encefalopatiu.
Pacienti s renálnou insuficienciou: Lexotan sa má podávať opatrne pacientom s renálnou insuficienciou.
Rovnaké prudenciálne opatrenia by sa mali vykonať pre pacientov so srdcovým zlyhaním a nízkym krvným tlakom, ktorí by mali byť pravidelne sledovaní počas liečby Lexotanom (ako sa odporúča pri iných benzodiazepínoch a iných psychofarmakách).
Pacienti so psychózou: Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tablety aj kapsuly obsahujú laktózu, preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitom laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Farmakodynamické interakcie
Účinky benzodiazepínov pri súbežnom podávaní s alkoholom alebo inými látkami tlmiacimi CNS môžu byť zosilnené. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému príjmu alkoholu (pozri časť 4.4).
Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak je liek súbežne podávaný s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje (pozri časť 4.7).
Bromazepam sa má podávať opatrne v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi CNS. Centrálny depresívny účinok sa môže zvýšiť v prípade súbežného užívania antipsychotík (neuroleptík), hypnotík, anxiolytík / sedatív, niektorých antidepresív, opioidov, narkotických analgetík, antiepileptík, anestetík a sedatívnych antihistaminík.
Narkotické analgetiká môžu spôsobiť zvýšenie eufórie vedúce k zvýšeniu psychickej závislosti.
Osobitnú pozornosť treba venovať podávaniu bromazepamu s liekmi, ktoré oslabujú dýchacie funkcie, ako sú opioidy (analgetiká, antitusiká, substitučná liečba), najmä u starších pacientov.
Farmakokinetické interakcie
Inhibítory cytochrómu P450
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.
Farmakokinetické interakcie môžu nastať pri súčasnom podávaní bromazepamu s liekmi, ktoré inhibujú pečeňový enzým CYP3A4, čo má za následok zvýšené plazmatické hladiny bromazepamu.
Súbežné podávanie bromazepamu so silnými inhibítormi cytochrómu P3A4 (napr. Azolovými antimykotikami, inhibítormi proteázy alebo niektorými makrolidmi) sa má vykonávať opatrne s ohľadom na potenciálne zníženie dávky. V prípade narkotických analgetík môže dôjsť aj k zvýšeniu eufórie, ktoré koreluje so zvýšením psychickej závislosti.
Súbežné podávanie cimetidínu môže predĺžiť eliminačný polčas bromazepamu.
Podanie teofylínu alebo aminofylínu môže znížiť účinky benzodiazepínov.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Bezpečnosť používania bromazepamu v tehotenstve ešte nebola stanovená. Prehľad spontánnych hlásení nežiaducich účinkov lieku ukázal incidenciu porovnateľnú s incidenciou, ktorú je možné očakávať v podobnej neliečenej populácii. Napriek tomu, že nie sú k dispozícii žiadne konkrétne klinické údaje, mnohé údaje z kohortových štúdií naznačujú, že expozícia benzodiazepínom v prvom trimestri gravidity nie je spojená so zvýšeným rizikom závažných malformácií. Niektoré predbežné epidemiologické štúdie zamerané na prípadovú kontrolu však ukázali zvýšený výskyt perorálnych riziko rozštepu u novorodencov. Údaje naznačujú, že riziko narodenia dieťaťa s rázštepom ústnej dutiny po expozícii benzodiazepínom matkou je menšie ako 2/1000 v porovnaní s očakávanou mierou výskytu týchto defektov vo všeobecnej populácii asi 1/1000.
Liečba vysokými dávkami benzodiazepínov počas druhého a / alebo tretieho trimestra gravidity odhalila pokles aktívnych pohybov plodu a variabilitu srdcového rytmu plodu.
Ak je liek predpísaný žene v plodnom veku, pacientka musí o prerušení užívania lieku informovať svojho lekára, a to ako v prípade, že plánuje otehotnieť, tak aj v prípade podozrenia, že je tehotná.
Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podá počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu aj v nízkych dávkach, môže sa u novorodenca objaviť syndróm „ochabnutého dieťaťa“, charakterizovaný axiálnou hypotóniou a problémami s odsávaním s následnou nízkou hmotnosťou Tieto príznaky sú reverzibilné, ale môžu trvať 1 až 3 týždne v závislosti od polčasu rozpadu lieku. U novorodencov pri vysokých dávkach sa môže vyskytnúť respiračná depresia alebo apnoe a hypotermia. Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny počas neskorého tehotenstva, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže u nich byť určité riziko vzniku postnatálnych abstinenčných symptómov, ako je hyperexcitabilita, agitácia a chvenie, dokonca aj niekoľko dní po narodení. syndrómu „ochabnutého dieťaťa“.
Vzhľadom na tieto údaje je možné zvážiť použitie bromazepamu počas gravidity, ak sú striktne dodržané terapeutické indikácie a dávkovanie.
Ak je liečba bromazepamom potrebná v poslednom trimestri gravidity, treba sa vyhnúť podávaniu vysokých dávok a u dojčiat treba sledovať abstinenčné príznaky a / alebo syndróm „ochabnutého dieťaťa“.
Čas kŕmenia
Pretože sa bromazepam vylučuje do materského mlieka, neodporúča sa používať u dojčiacich matiek.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Súčasný príjem alkoholu môže tento účinok zhoršiť. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť 4.5).
04.8 Nežiaduce účinky
Po podaní Lexotanu boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky
Kategórie účasti sú nasledovné:
Veľmi časté (≥1 / 10)
Časté (≥1 / 100;
Menej časté (≥ 1/1 000;
Zriedkavé (≥1 / 10 000;
Veľmi ojedinelý (
Neznáme (frekvencia nemožno predvídať na základe dostupných údajov)
* Tieto vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú pri následnom podávaní.
** Pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní.
*** Riziko pádov a zlomenín je zvýšené u pacientov užívajúcich súbežne sedatíva (vrátane alkoholických nápojov) a u starších osôb.
Okrem toho boli pri benzodiazepínoch zriedkavo hlásené ďalšie nežiaduce reakcie vrátane: zvýšeného bilirubínu, žltačky, zvýšených pečeňových transamináz, zvýšenej alkalickej fosfatázy, trombocytopénie, agranulocytózy, pancytopénie, SIADH (syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu).
NEŽIADUCE ÚČINKY Triedy BENZODIAZEPÍNU (BDZ)
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže objaviť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov je možné odhaliť už existujúci depresívny stav. Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Tieto reakcie môžu byť závažné. Sú pravdepodobnejšie u detí a starších ľudí ako u iných pacientov.
Odraziť nespavosť a úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, ako je nespavosť, ktorý sa po liečbe benzodiazepínmi vracia vo zhoršenej forme. Pretože po náhlom prerušení liečby je riziko rebound / abstinenčných javov vyššie, odporúča sa dávku postupne znižovať. Pacient by mal byť informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala úzkosť spôsobená týmito príznakmi, ktorá môže sa objavia po zastavení benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri časť 4.4). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Benzodiazepíny bežne spôsobujú somnolenciu, ataxiu, dyzartriu a nystagmus.
Predávkovanie bromazepamom len zriedka predstavuje riziko pre život, ak sa liek užíva samostatne, ale môže viesť k dysartrii, areflexii, apnoe, hypotenzii, kardiorespiračnej depresii a kóme.
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od somnolencie po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, duševný zmätok a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, útlm dýchania, zriedkavo kómu a veľmi zriedkavo smrť. Kóma, ak k nej dôjde, zvyčajne trvá niekoľko hodín, ale môže trvať dlhšie a môže byť cyklická, najmä u starších pacientov. Depresívne účinky na dýchanie spojené s benzodiazepínmi sú závažnejšie u pacientov s respiračnými ochoreniami.
Benzodiazepíny zosilňujú účinky iných liekov na útlm CNS vrátane alkoholu.
Liečba
Na základe klinického obrazu pacienta je potrebné monitorovať vitálne funkcie pacienta a zaviesť podporné opatrenia. Zvlášť môže byť potrebná symptomatická liečba kardiorespiračných účinkov alebo účinkov na centrálny nervový systém.
Ďalšej absorpcii by sa malo zabrániť použitím vhodnej metódy, ako je napríklad spracovanie (do 1 až 2 hodín) s aktívnym uhlím na zníženie absorpcie. V prípade použitia aktívneho uhlia u pacientov v bezvedomí je ochrana dýchacích ciest zásadná. V prípade zmiešaného požitia je potrebné zvážiť výplach žalúdka, ale nie ako rutinnú liečbu.
Pri núdzovej terapii je potrebné venovať osobitnú pozornosť funkciám respiračného kardiovaskulárneho a centrálneho nervového systému.
Ak je útlm CNS závažný, má sa zvážiť podanie flumazenilu, antagonistu benzodiazepínov, ktorý môže byť účinný ako protijed. Flumazenil sa má podávať iba za prísne monitorovaných podmienok.
Použitie flumazenilu nie je indikované u pacientov s epilepsiou liečených benzodiazepínmi. Antagonistický účinok u týchto pacientov môže vyvolať záchvaty.
Flumazenil má krátky „polčas“ (asi jednu „hodinu“), takže pacienti, ktorí ho dostávajú, by mali byť sledovaní po skončení jeho účinkov. Flumazenil sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prítomnosti liekov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov (napr. Tricyklické antidepresíva). Ďalšie informácie o správnom použití tohto lieku nájdete v súhrne charakteristických vlastností flumazenilu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum.
ATC kód: N05BA08.
Bromazepam vykazuje farmakologické vlastnosti charakteristické pre benzodiazepínové trankvilizéry. Najmä u laboratórnych zvierat má domestikačné, svalové relaxačné, antikonvulzívne a dekondenzačné účinky, ktoré sú v porovnaní s účinkami chlórdiazepoxidu približne 4, 10 a 16 -krát vyššie.
Lexotan v nízkych dávkach selektívne znižuje stavy napätia alebo úzkosti súvisiace s depresiou alebo bez nej, implementuje rýchlu kontrolu emocionálnych nerovnováh (stavy napätia, úzkosti, spojené alebo nie s depresiou) a následne normalizáciu viscerálnych a genericky somatických porúch, ktoré ich genéza alebo v každom prípade spúšťajúca alebo zhoršujúca sa prispievajúca príčina v narušení psycho-emocionálnej rovnováhy subjektu.
Pri obzvlášť vysokých dávkach sa prejavuje sedatívny a svalový relaxačný účinok.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Bromazepam sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú do 1 až 2 hodín po podaní.Absolútna (vzhľadom na i.v. roztok) a relatívna (vzhľadom na perorálny roztok) biologická dostupnosť tabliet je 60%, respektíve 100%.
Distribúcia
Väzba bromazepamu na plazmatické bielkoviny je 70%. Distribučný objem je 50 litrov. Bromazepam je benzodiazepín, ktorý je možné opísať v jednokomorovom modeli.
Metabolizmus a eliminácia
Bromazepam sa metabolizuje v pečeni. Z kvantitatívneho hľadiska existujú dva prevažujúce metabolity: 3-hydroxybromazepam a 2- (2-amino-5-bróm-3-hydroxybenzoyl) pyridín. V moči sa v porovnaní s podanou dávkou nachádzajú 2% bromazepamu ako takého, 27% glukuronokonjugátu 3-hydroxybromazepamu a 40% 2- (2-amino-5-bróm-3-hydroxybenzoyl) pyridínu. Eliminácia je prevažne obličková a prebieha podľa lineárnej kinetiky s polčasom približne 20,1 hodiny. Klírens je 40 ml / min.
Farmakokinetika v určitých skupinách pacientov
Seniori
Polčas eliminácie môže byť u starších pacientov dlhší.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
LD50 u myší sa rovná 2 000 mg / kg p.o.
Karcinogenita
Štúdie karcinogenity na potkanoch neodhalili žiadny karcinogénny potenciál bromazepamu.
Mutagenita
Bromazepam nebol v testoch genotoxický in vitro A in vivo.
Zhoršená plodnosť
Denné perorálne podávanie bromazepamu nemalo žiadny vplyv na plodnosť a celkovú reprodukčnú schopnosť potkanov.
Teratogenita
Pri podávaní bromazepamu gravidným potkanom sa pozorovalo zvýšenie úmrtnosti plodu, zvýšenie rýchlosti mŕtveho dieťaťa a zníženie prežitia novorodencov. Štúdie embryotoxicity / teratogenity nepreukázali teratogénne účinky až do dávky 125 mg / kg / deň.
Po perorálnom podaní dávok až do 50 mg / kg / deň gravidným králikom bolo pozorované zníženie prírastku hmotnosti matky, zníženie hmotnosti plodu a zvýšenie výskytu resorpcie.
Chronická toxicita
Dlhodobé štúdie toxicity neodhalili žiadne odchýlky od normálu, s výnimkou zvýšenia hmotnosti pečene. Histopatologické vyšetrenie odhalilo centrilobulárnu hepatocelulárnu hypertrofiu, ktorá sa považovala za ukazovateľ indukcie enzýmu bromazepamom. Vedľajšie účinky pozorované po podaní vysokých dávok boli sedácia, ataxia, krátke izolované prejavy záchvatov, príležitostné zvýšenie sérovej alkalickej fosfatázy a hraničné zvýšenie mierneho až stredne závažného SGPT (ALT).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Lexotan 1,5 mg tvrdé kapsuly
Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, želatína, oxid titaničitý, čierny oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172).
Lexotan 3 mg tvrdé kapsuly
Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, želatína, oxid titaničitý, čierny oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172).
Lexotan 2,5 mg / ml roztok na perorálne kvapky
sacharín, edetát sodný, príchuť černice, ovocná príchuť, čistená voda, propylénglykol.
Lexotan 6 mg tvrdé kapsuly
Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, želatína, oxid titaničitý, čierny oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172).
Tablety Lexotan 1,5 mg
mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, mastenec, magnéziumstearát.
Lexotan 3 mg tablety
mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, mastenec, magnéziumstearát, červený oxid železitý (E172).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
Platnosť neotvoreného balíka správne uloženého:
kapsuly a tablety: 5 rokov.
roztok na perorálne kvapky: 3 roky.
Platnosť balenia po prvom otvorení:
roztok na perorálne kvapky: 16 dní.
Liek sa nesmie používať po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Lexotan 1,5 mg tvrdé kapsuly
Lexotan 3 mg tvrdé kapsuly
Lexotan 6 mg tvrdé kapsuly
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Lexotan 2,5 mg / ml roztok na perorálne kvapky
Tablety Lexotan 1,5 mg
Lexotan 3 mg tablety
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Roztok na perorálne kvapky Lexotan sa dodáva v sklenenej injekčnej liekovke uzavretej v kartónovej škatuli.
Ostatné tvary sú uvedené v blistroch v spojenom hliníkovom a plastovom materiáli, ktoré sú tiež uzavreté v kartónovej škatuli spolu s ilustračným letákom.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Roztok na perorálne kvapky, 20 ml fľaša AIC č. 022905057
20 tvrdých kapsúl 1,5 mg AIC č. 022905119
20 tvrdých kapsúl 3 mg AIC č. 022905121
20 tvrdých kapsúl 6 mg AIC č. 022905133
20 tabliet 3 mg AIC č. 022905145
20 tabliet 1,5 mg AIC č. 022905158
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Obnovenie: jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2014