SUBUTEX - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Subutex - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: buprenorfín (hydrochlorid buprenorfínu)

Subutex 0,4 mg sublingválne tablety Subutex 2 mg sublingválne tablety Subutex 8 mg sublingválne tablety

Indikácie Prečo sa používa Subutex? Načo to je?

Subutex obsahuje účinnú látku buprenorfín a patrí do kategórie liekov používaných na závislosť od opioidov u dospelých a dospievajúcich starších ako 15 rokov.

Subutex sa používa na liečbu závislosti na opioidoch (narkotikách), ako je heroín alebo morfín, u závislých, ktorí súhlasili, že sa so svojou závislosťou budú liečiť, a ktorým sa tiež dostáva lekárskej, sociálnej a psychologickej podpory.

Kontraindikácie Keď sa Subutex nemá používať

Neužívajte Subutex

ak ste alergický na buprenorfín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
ak máte závažné problémy s dýchaním (respiračné zlyhanie)
ak máte závažné problémy s pečeňou (zlyhanie pečene)
v prípade akútneho alkoholizmu
ak trpíte chvením a delíriom v dôsledku abstinencie alkoholu (delirium tremens)
v prípade súbežnej liečby liekmi proti MAO
u subjektov mladších ako 15 rokov
ak dojčíte

Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Subutex

Predtým, ako začnete užívať Subutex, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Subutex používajte opatrne v prípade:

astma alebo iné problémy s dýchaním (napr. chronická obštrukčná choroba pľúc, cor pulmonale, znížená respiračná rezerva, hypoxia (nedostatok kyslíka), hyperkapnia (zvýšená koncentrácia oxidu uhličitého v krvi), už existujúca respiračná depresia alebo kyfoskolióza, odchýlka chrbtice) čo môže viesť k dyspnoe; pri buprenorfíne boli hlásené prípady respiračného zlyhania
znížená normálna funkcia obličiek
vírusová hepatitída (zápalový proces, ktorý spôsobuje smrť pečeňových buniek) alebo ak podstupujete súbežnú liečbu a / alebo máte už existujúcu poruchu funkcie pečene, pretože môžete mať zvýšené riziko poškodenia pečene
znížená normálna funkcia pečene
problémy so štítnou žľazou (myxedém (kožné ochorenie charakterizované nahromadením mukoidnej látky), hypotyreóza (znížená funkcia štítnej žľazy)) alebo poruchy nadobličiek (napr. Addisonova choroba).
nízky krvný tlak (hypotenzia)
psychóza v dôsledku intoxikácie drogami alebo halucinogénov (toxická psychóza)
problémy s močovými cestami, najmä ak súvisia s rozšírením prostaty (hypertrofia prostaty) alebo zúžením močovej trubice (striktúra močovej trubice)
poranenie hlavy, intrakraniálne poranenie alebo iné ochorenie mozgu, pri ktorom môže byť zvýšený tlak CSF alebo ak ste v minulosti mali záchvaty
dysfunkcia časti pečene (žlčových ciest)
starších alebo oslabených pacientov

Subutex používajte opatrne, pretože môže byť návykový.

Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: Užívanie drogy bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.

Zneužívanie a zneužívanie

Subutex môže byť zneužitý alebo zneužitý. Niektoré z rizík zneužívania a zneužívania zahŕňajú predávkovanie, šírenie vírusových infekcií krvným obehom, lokálne a celotelové infekcie, neschopnosť dýchať a poškodenie pečene (pozri „Možné vedľajšie účinky“).

Zneužitie Subutexu, ak nie ste pacientom, pre ktorého bol predpísaný, môže byť lákavé užívať tento liek ako liek a môže to byť škodlivé.

Tento liek môže byť lákavý pre ľudí, ktorí zneužívajú lieky na predpis, a mal by byť uchovávaný na bezpečnom mieste, aby bol chránený pred krádežou.

Dýchacie problémy

Niektoré prípady úmrtia boli hlásené z dôvodu neschopnosti dýchať (útlm dýchania), keď bol buprenorfín používaný v kombinácii s niektorými liekmi, napríklad benzodiazepínmi, liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém, ako je alkohol a iné opioidy (pozri „Iné lieky a Subutex) alebo keď buprenorfín má nepoužité podľa písomnej informácie pre používateľov.

Ak sa buprenorfín podáva niektorým jednotlivcom závislým na opioidoch, ktorí nemôžu tolerovať účinky opioidov, môže dôjsť k život ohrozujúcej respiračnej depresii.

Buprenorfín môže spôsobiť ťažkú, život ohrozujúcu respiračnú depresiu u detí, ktoré ho náhodne prehltnú. Chráňte deti pred náhodným vystavením.

Závislosť

Odporúča sa náhle neukončiť liečbu, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm, ktorého nástup môže byť oneskorený.

Depresia centrálneho nervového systému: Buprenorfín môže spôsobiť ospalosť, najmä pri súbežnom príjme alkoholu alebo iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém (ako sú benzodiazepíny, trankvilizéry, sedatíva alebo hypnotiká).

Abstinenčný abstinenčný syndróm

Buprenorfín môže u pacientov závislých na opioidoch spôsobiť abstinenčné príznaky, ak k podaniu dôjde skôr, ako sa znížia účinky nedávneho užívania alebo zneužívania opioidov.

Zvlášť sa to môže stať, ak sa buprenorfín podá menej ako 6 hodín po užití poslednej dávky heroínu (alebo iného krátkodobo pôsobiaceho opioidu) alebo menej ako 24 hodín po užití poslednej dávky metadónu.

Aby sa predišlo abstinenčným príznakom, prvá dávka buprenorfínu sa má podať, ak máte objektívne znaky a príznaky stredne ťažkého vysadenia (pozri „Ako užívať Subutex“).

V prípade náhleho prerušenia farmakologickej liečby buprenorfínom sa môžu objaviť príznaky z vysadenia tri dni po jeho pozastavení, dosahujúce maximum od tretieho do piateho dňa a potom postupne klesajúce počas 8 až 10 dní.

Abstinenčné príznaky môžu byť tiež spojené s nižším dávkovaním, ako je nevyhnutné.

Všeobecné upozornenia týkajúce sa príjmu opioidov

Zvlášť opatrne používajte opioidy:

pretože môžu spôsobiť prudký pokles krvného tlaku pri postavení sa zo sediacej alebo ležiacej polohy (ortostatická hypotenzia).
pretože môžu zvýšiť tlak mozgovomiechového moku a spôsobiť záchvaty. Preto by sa mali používať s opatrnosťou v prípade traumy hlavy, intrakraniálneho poranenia alebo v iných podmienkach, kde môže byť zvýšený tlak mozgovomiechového moku alebo v anamnéze sú záchvaty.
pretože môžu spôsobiť zúženie zrenice (miózu), čo môže zmiasť diagnózu alebo skryť vývoj niektorých prebiehajúcich patológií
pretože môžu spôsobiť zmeny na úrovni vedomia alebo vo vnímaní bolestivých symptómov, ktoré by mohli zameniť diagnózu alebo skryť vývoj niektorých prebiehajúcich patológií
ak trpíte kožným ochorením charakterizovaným akumuláciou mukoidnej látky (myxedém), zníženou funkciou štítnej žľazy (hypotyreóza) alebo poruchami nadobličiek (napr. Addisonova choroba)
ak trpíte psychózou v dôsledku intoxikácie drogami alebo halucinogénmi (toxická psychóza)
ak máte nízky krvný tlak (hypotenzia), abnormálne zväčšenie prostaty (hypertrofia prostaty) alebo zúženie močovej trubice (striktúra močovej trubice)
ak trpíte poruchou funkcie pečene (žlčových ciest)
ak ste starší alebo oslabený pacient.

Starší pacienti

Bezpečnosť a účinnosť buprenorfínu u starších pacientov starších ako 65 rokov nebola stanovená.

Deti a dospievajúci

U osôb mladších ako 15 rokov nie sú dostupné žiadne údaje; Subutex by sa preto nemal podávať osobám mladším ako 15 rokov.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Subutexu

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Subutex sa má používať s opatrnosťou spolu s nasledujúcimi liekmi:

Benzodiazepíny (používané na liečbu úzkosti alebo porúch spánku): táto kombinácia môže spôsobiť smrť v dôsledku neschopnosti dýchať (centrálna respiračná depresia). Pri užívaní tohto lieku vezmite do úvahy extrémne nebezpečenstvo spojené s vlastným podávaním nepredpisovaných benzodiazepínov. Súbežné používanie benzodiazepínov s týmto liekom by sa malo vykonávať iba na predpis lekára.
Iné lieky tlmiace centrálny nervový systém, ktoré môžu vyvolať ospalosť. Tieto lieky znižujú ostražitosť tým, že robia vozidlo a obsluhu strojov nebezpečnými. Môžu tiež spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému, veľmi závažný stav. Nasleduje ukážkový zoznam týchto liekov:
Iné deriváty ópia (napríklad: metadón, lieky proti bolesti a lieky na potlačenie kašľa)
Niektoré antidepresíva alebo sedatíva Antagonisty receptora H1 (používajú sa na liečbu alergických reakcií)
Barbituráty (používané na podporu spánku alebo sedácie)
Anxiolytiká (používané na liečbu úzkosti)
Neuroleptiká (lieky používané na liečbu psychóz)
Klonidín (liek používaný na vysoký krvný tlak) a podobné látky
Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO). Zosilnenie účinkov iných opiátov je „možné“. Vyhnite sa používaniu Subutexu súčasne a dva týždne po ukončení liečby IMAO.
Opioidné lieky proti bolesti (analgetiká), ako napríklad:
metadón
hydromorfón
oxykodón
fentanyl

Vlastnosti týchto liekov zmierňujúcich bolesť sa môžu znížiť u pacientov liečených buprenorfínom na závislosť od opioidov.

Naltrexón (liek používaný na závislosť od opioidov): pretože môže blokovať účinky Subutexu. Navyše u pacientov závislých na opioidoch, ktorí sú liečení Subutexom, môže vyvolať náhly nástup intenzívnych a dlhotrvajúcich abstinenčných príznakov.
Inhibítory proteázy (používané na liečbu AIDS), antibiotiká (makrolidy), antimykotiká (azoly: používané na liečbu plesňových infekcií), gestodén (používaný ako antikoncepcia), perorálne antikoagulanciá (TAO, používané na prevenciu alebo spomalenie zrážania krvi): pretože môžu zosilniť účinky lieku
Fenobarbital, karbamazepín, fenytoín (lieky na liečbu epilepsie) a rifampicín (lieky na liečbu tuberkulózy): môžu znížiť účinok Subutexu.

Subutex a alkohol Subutex sa nesmie užívať s alkoholickými nápojmi a má sa používať opatrne s liekmi obsahujúcimi alkohol, pretože alkohol zvyšuje sedatívny účinok Subutexu.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Tehotenstvo

Ku koncu tehotenstva môžu vysoké dávky buprenorfínu spôsobiť dýchacie problémy novorodenca (útlm dýchania) aj po krátkom čase podávania. Dlhodobé podávanie buprenorfínu počas posledných troch mesiacov tehotenstva môže u novorodenca spôsobiť abstinenčný syndróm (napr. Hypertonia, novorodenecký chvenie, novorodenecké vzrušenie, myoklonus alebo kŕče). Syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko hodín až niekoľko dní po narodení.

Čas kŕmenia

Buprenorfín má potenciál inhibovať sekréciu alebo produkciu mlieka. Pretože buprenorfín prechádza do materského mlieka, je dojčenie kontraindikované.

Plodnosť

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Subutex má mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, ak sa podáva pacientom závislým na opioidoch. Liek môže spôsobiť ospalosť, závraty alebo zmätenosť, najmä na začiatku liečby a úprave dávky. Keď sa užíva spolu s alkoholom alebo liekmi tlmiacimi CNS , tento účinok bude pravdepodobne výraznejší.

Buďte zvlášť opatrní pri vedení vozidla a obsluhe nebezpečných strojov, ak užívanie buprenorfínu ovplyvňuje váš výkon.

Subutex obsahuje laktózu

Tento liek obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Subutex: Dávkovanie

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Jeho liečbu predpisujú a monitorujú lekári, ktorí majú skúsenosti s liečbou drogovej závislosti.

Lekár vám určí optimálne dávkovanie. V priebehu liečby môže váš lekár upraviť dávku podľa vašej odpovede.

Dávkovanie

Odporúčané dávkovanie pozostáva zo sublingválnych tabliet Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg a Subutex 8 mg, ktoré je možné vložiť pod jazyk súčasne alebo v dvoch oddelených podaniach; druhé podanie sa má podať pod jazyk bezprostredne po rozpustení prvého.

Začiatok liečby

Musí to byť postupné, kým sa nedosiahne optimálne terapeutické dávkovanie a rôzne dostupné dávky (tablety 0,4 mg, 2 mg a 8 mg) umožňujú túto postupnosť.

Pacienti, ktorí si denne podávajú heroín

V prípade závislosti od heroínu sa má prvá dávka Subutexu užiť pri nástupe prvých abstinenčných príznakov. V opačnom prípade môže buprenorfín sám osebe spôsobiť abstinenčný syndróm.

Pacienti liečení metadónom

Subutex (buprenorfín) 8 mg má podobnú účinnosť ako metadón 30 mg. Pred nahradením metadónu buprenorfínom sa odporúča znížiť dávku metadónu pod 30 mg / deň.

Prvé podanie buprenorfínu by sa malo opäť uskutočniť za prítomnosti prvých abstinenčných príznakov. V opačnom prípade môže buprenorfín sám osebe spôsobiť abstinenčný syndróm.

Úprava a údržba dávkovania

Dávka Subutexu by sa mala postupne zvyšovať a nemala by prekročiť maximálnu jednotlivú dennú dávku 32 mg. Dávka sa upravuje podľa klinického a psychologického stavu pacienta.

Zníženie dávky a ukončenie liečby

Po dosiahnutí uspokojivého stabilizačného obdobia možno dávku postupne znižovať a ak to lekár u niektorých pacientov uzná za vhodné, liečbu možno prerušiť. Dostupnosť 0,4, 2 a 8 mg v sublingválnych tabletách umožňuje postupné znižovanie dávky.

Ak sa liečba buprenorfínom ukončí, budete sledovaní, aby ste predišli možnému relapsu.

Porušenie funkcie pečene

U pacientov, ktorí majú poškodenú funkciu pečene, sa odporúča začať liečbu nižšími dávkami s postupnou úpravou dávkovania. Subutex je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením pečene (závažná hepatálna insuficiencia), preto sa odporúča, aby sa pred začatím liečby Subutexom vykonali krvné testy na kontrolu funkcie pečene a prítomnosti vírusovej hepatitídy.

Pacienti s vírusovou hepatitídou (zápalový proces, ktorý spôsobuje odumieranie pečeňových buniek) a / alebo s ochorením pečene, ktorí súbežne užívajú lieky, majú zvýšené riziko poškodenia pečene; lekár odporučí pravidelné sledovanie stavu pečene. pečeň.

Porušenie funkcie obličiek

U pacientov s poruchou normálnej funkcie obličiek nie je spravidla potrebné upravovať dávku Subutexu, váš lekár však môže dávku upraviť podľa vašich potrieb.

Administratíva

Sublingválne podanie je jediným účinným a bezpečným spôsobom podávania tohto lieku. Tableta sa má uchovávať pod jazykom, kým sa úplne nerozpustí. Spravidla sa to stane za 5-10 minút. Tabletu neprehĺtajte ani nekonzumujte, pokiaľ sa tableta úplne nerozpustí.

Použitie u detí a dospievajúcich

Bezpečnosť a účinnosť buprenorfínu u osôb mladších ako 15 rokov nebola stanovená. Subutex je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov (pozri časť 2).

Sublingválne tablety Subutex by mali používať dospelí a deti staršie ako 15 rokov, ktorí súhlasili s liečením svojej situácie s drogovou závislosťou.

Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o mladistvých (vo veku 15-18 rokov), pacienti v tejto vekovej skupine by mali byť počas liečby pozornejšie sledovaní.

Inštrukcie na používanie

Ako vybrať tabletu z blistra

Vyberte jednu časť z blistra potiahnutím pozdĺž perforovanej čiary.
Začnite od vyvýšeného okraja, potiahnite film a vyberte tabletu

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Subutexu

Ak užijete viac Subutexu, ako máte

Ak omylom prehltnete alebo sa predávkujete Subutexom, okamžite to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice.

Príznaky

Ak ste užili príliš veľa Subutexu, môže sa u vás objaviť:

závažný respiračný problém (útlm dýchania), ktorý môže prejsť do „prerušenia“ respiračnej činnosti (zastavenie dýchania) s rizikom smrti
vracanie, ďalší príznak, ktorý môže byť nebezpečný
zúženie zrenice (mióza)
sedácia
nevoľnosť
náhly pokles krvného tlaku (kardiovaskulárny kolaps)

Liečba

V prípade predávkovania, ak je to potrebné, vám lekár môže podať Naloxon (látka používaná na potlačenie účinkov predávkovania opioidmi).

Ak prestanete užívať Subutex

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

V prípade náhleho prerušenia udržiavacej liečby sa môžu príznaky z vysadenia objaviť tri dni po samotnej suspenzii, dosahujúce maximum od tretieho do piateho dňa a potom sa postupne znižujú počas 8 až 10 dní.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Subutex

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Najčastejšími vedľajšími účinkami sú bolesť a tie, ktoré súvisia s abstinenčnými príznakmi: nespavosť (t.j. ťažkosti so spánkom), bolesť hlavy, nevoľnosť a nadmerné potenie.

Nasleduje súhrn ďalších vedľajších účinkov považovaných za závažné alebo inak významné:

v prípade zneužitia alebo intravenózneho nesprávneho použitia lieku: lokálne reakcie, niekedy infikované (absces, celulitída), potenciálne závažná akútna hepatitída, zápal pľúc, endokarditída a iné závažné infekcie.
neschopnosť dýchať (útlm dýchania)
úmrtia spôsobené respiračnou depresiou v kombinácii s benzodiazepínmi a inými liekmi tlmiacimi centrálny systém, alkoholom alebo inými opioidmi (pozri „Iné lieky a Subutex“) alebo ak sa buprenorfín nepoužíva podľa písomnej informácie pre používateľov
alergické (precitlivené) reakcie, ako sú: vyrážka (žihľavka), svrbenie, zúženie priedušiek (bronchospazmus), neschopnosť dýchať (útlm dýchania), náhly opuch tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti dýchajte a prehĺtajte, čo môže byť natoľko závažné, že si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc (angioedém) a závažnú alergickú reakciu, ktorá sa prejavuje rýchlo a vyžaduje si okamžitú lekársku pomoc (anafylaktický šok)
abnormálna funkcia pečene (zvýšené pečeňové transaminázy)
závažná infekcia pečene (akútna hepatitída, cytolytická hepatitída)
zožltnutie kože a očí (žltačka), rýchle zhoršenie funkcie obličiek (hepatorenálny syndróm), zmätenosť v dôsledku závažného problému s pečeňou (hepatálna encefalopatia) a odumieranie pečeňových buniek (nekróza pečene)
neonatálny syndróm z vysadenia lieku (u dojčiat žien, ktoré užívali buprenorfín počas tehotenstva) (pozri „Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť“)
halucinácie, náhly pokles krvného tlaku pri vstávaní zo sediacej alebo ležiacej polohy (ortostatická hypotenzia), neschopnosť vyprázdniť močový mechúr (retencia moču) a závraty.

Ďalšie vedľajšie účinky

Veľmi časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí):

Ťažké zaspávanie (nespavosť)
Bolesť hlavy (bolesť hlavy)
Nevoľnosť
Nadmerné potenie (hyperhidróza)
Abstinenčný syndróm
Ache

Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):

Zápal priedušiek (bronchitída), infekcia, chrípka, zápal hltana (faryngitída), nádcha
Zväčšené lymfatické uzliny (lymfadenopatia)
Strata chuti do jedla
Neklid, úzkosť, depresia, nepriateľstvo, nervozita, paranoja, zmätok, abnormálne myslenie
Sedácia, závrat / vertigo, abnormálne zvýšenie svalového tonusu (hypertonia), bolesť hlavy (migréna), poruchy citlivosti končatín (parestézia), ospalosť, prechodná strata vedomia (synkopa), chvenie
Poruchy slzenia, rozšírenie očnej zrenice (mydriáza)
Búšenie srdca
Zvýšený kaliber krvných ciev (vazodilatácia)
Respiračná depresia, kašeľ, zívanie, ťažkosti s dýchaním (dyspnoe)
Bolesť brucha, zápcha, hnačka, sucho v ústach, žalúdočná nevoľnosť (dyspepsia), gastrointestinálne poruchy, tvorba plynu v čreve (plynatosť), zubné ťažkosti, vracanie
Vyrážka
Bolesť kĺbov (artralgia), bolesť chrbta, bolesť kostí, svalové kŕče, bolesť svalov (myalgia), bolesť krku
Bolestivý menštruačný cyklus (dysmenorea)
Slabosť (asténia), bolesť na hrudníku, zimnica, malátnosť, akumulácia tekutín (periférny edém), horúčka (pyrexia)

Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):

Psychóza, eufória
Nekoherentné prejavy
Dvojité videnie (diplopia), poruchy videnia, zápal spojiviek (konjunktivitída)
Namodralé sfarbenie pokožky v dôsledku nedostatočného okysličenia krvi (cyanóza)
Neschopnosť vyprázdniť močový mechúr (retencia moču)
Zvonenie v ušiach (tinnitus)
Slabosť, únava

Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):

Alergia (precitlivenosť)
Pocit odlúčenia od tela (depersonalizácia), halucinácie
Nedostatok svalovej koordinácie, mdloby
Bledosť
Zastavenie dýchania (apnoe)

Nežiaduce účinky s frekvenciou neznámou (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):

Drogová závislosť
Kŕče
Zúženie zrenice (mióza)
Rýchlejší tlkot srdca (tachykardia), znížený srdcový tep (bradykardia)
Vysoký krvný tlak (hypertenzia), nízky krvný tlak (hypotenzia)
Abstinenčný syndróm u novorodencov

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Čo Subutex obsahuje

Subutex 0,4 mg sublingválne tablety

Účinná látka: 0,432 mg buprenorfíniumchloridu, čo zodpovedá 0,4 mg buprenorfínovej bázy;
Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, manitol, kukuričný škrob, povidón K30, kyselina citrónová, citrát sodný, magnéziumstearát.

Subutex 2 mg sublingválne tablety

Účinná látka: 2,16 mg buprenorfíniumchloridu, čo zodpovedá 2 mg buprenorfínovej bázy;
Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, manitol, kukuričný škrob, povidón K30, kyselina citrónová, citrát sodný, magnéziumstearát.

Subutex 8 mg sublingválne tablety

Účinná látka: 8,64 mg buprenorfíniumchloridu, čo zodpovedá 8 mg buprenorfínovej bázy.
Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, manitol, kukuričný škrob, povidón K30, kyselina citrónová, citrát sodný, magnéziumstearát.

Ako vyzerá Subutex a obsah balenia

Subutex 0,4 mg sublingválne tablety: 7 sublingválnych tabliet

Subutex 2 mg sublingválne tablety: 7 sublingválnych tabliet

Subutex 8 mg sublingválne tablety: 7 sublingválnych tabliet

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Subutex nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,08 na uchovávanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ VŠETKÉHO POVOLENIA „UMIESTNENIE NA TRH08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO“ UMIESTNENIE NA TRH09.0 DÁTUM PR IMA AUTORIZÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RADIOPharmaceutiká, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNÚTORNÉHO ŽIARENIA 12.0 PRE RÁDIOFarmaká, DODATOČNÉ PODROBNOSTI O DOPRAVE

01.0 NÁZOV LIEKU

SUBUTEX SUBLINGUÁLNE TABLETY

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

SUBUTEX 0,4 mg sublingválne tablety

Jedna sublingválna tableta obsahuje:

účinná látka: buprenorfíniumchlorid 0,432 mg, čo zodpovedá buprenorfínovej báze 0,4 mg.

Pomocné látky so známym účinkom: monohydrát laktózy 29,626 mg.

SUBUTEX 2 mg sublingválne tablety

Jedna sublingválna tableta obsahuje:

účinná látka: 2,16 mg buprenorfíniumchloridu, čo zodpovedá 2 mg buprenorfínovej bázy.

Pomocné látky so známym účinkom: monohydrát laktózy 47,94 mg.

SUBUTEX 8 mg sublingválne tablety

Jedna sublingválna tableta obsahuje:

účinná látka: buprenorfíniumchlorid 8,64 mg, ekvivalent buprenorfínovej bázy 8 mg.

Pomocné látky so známym účinkom: monohydrát laktózy 191,76 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Sublingválna tableta.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Substitučná terapia pri závislosti od opiátov v rámci liečebného, sociálneho a psychologického ošetrenia.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Sublingválne tablety SUBUTEX sú určené na použitie u dospelých a detí starších ako 15 rokov, ktorí súhlasili s liečením svojej situácie s drogovou závislosťou.

Dávkovanie

Opatrenia, ktoré je potrebné urobiť pred podaním

Pred začatím liečby SUBUTEXOM by mal lekár vedieť o čiastočnom agonistickom profile molekuly buprenorfínu. Buprenorfín sa viaže na opioidné receptory µ a kB a môže u pacientov závislých na opioidoch vyvolať abstinenčné príznaky. Je potrebné vziať do úvahy typ závislosti od opioidov (tj. Krátkodobo alebo dlhodobo pôsobiace opioidy), dobu od posledného príjmu opioidov a stupeň závislosti od opioidov. Aby sa predišlo precipitácii abstinenčných symptómov, indukcia buprenorfínom by sa mala vykonať za prítomnosti objektívnych a jasných abstinenčných symptómov, demonštrovaných napríklad skóre naznačujúcim mierne až stredne závažné abstinenčné príznaky podľa validovanej klinickej stupnice pre abstinenčné príznaky z opioidov (COWS - Clinical Opioid Stupnica výberu) (pozri časť 4.4).

Pred začatím liečby sa odporúča vykonať testy funkcie pečene a prítomnosť vírusovej hepatitídy.

Odporúča sa pravidelné sledovanie funkcie pečene (pozri časť 4.4).

Indukčná fáza

Musí to byť postupné, kým sa nedosiahne optimálna náhradná dávka a rôzne dostupné dávky (tablety od 0,4 mg do 8 mg) umožňujú túto postupnosť.

- Subjekty, ktoré si denne podávajú heroín: buprenorfín je agonista / antagonista, ktorý pri podaní pod vplyvom čistého agonistu účinkuje ako antagonista, preto ho treba podať, keď sa objavia prvé vegetatívne abstinenčné príznaky; v opačnom prípade môže buprenorfín sám osebe vyvolať abstinenčný syndróm úmerný stavu tolerancie subjektu, a teda poslednej dávke užitého heroínu.

- Subjekty užívajúce metadón: 8 mg buprenorfínu má podobnú substitučnú účinnosť ako 30 mg metadónu. Pred nahradením metadónu buprenorfínom sa odporúča znížiť dávku metadónu na menej ako 30 mg / deň. Aj v tomto prípade prvé podanie buprenorfínu Musí sa uskutočniť za prítomnosti prvých vegetatívnych symptómov vysadenia metadónu. V opačnom prípade môže buprenorfín sám osebe vyvolať abstinenčný syndróm úmerný stavu tolerancie subjektu, a teda aj poslednej užitej dávke metadónu.

Úprava dávkovania a údržba: Dávka SUBUTEXU sa má postupne zvyšovať podľa klinickej odpovede individuálneho pacienta a nesmie presiahnuť maximálnu jednotlivú dennú dávku 32 mg.

Dávka sa upravuje na základe prehodnotenia klinického a psychického stavu pacienta.

Zníženie dávky a ukončenie liečby: po dosiahnutí uspokojivého stabilizačného obdobia možno dávku postupne znižovať na nižšiu udržiavaciu dávku; ak sa to považuje za vhodné, liečba môže byť u niektorých pacientov prerušená. Dostupnosť 0,4, 2 a 8 mg v sublingválnych tabletách umožňuje zníženie dávky.

Pacienti majú byť po ukončení liečby buprenorfínom sledovaní kvôli možnosti relapsu.

Špeciálne populácie

Starší pacienti: Bezpečnosť a účinnosť buprenorfínu u starších pacientov starších ako 65 rokov nebola stanovená.

Poškodenie funkcie pečene:

Pred začatím liečby sa odporúčajú východiskové testy funkcie pečene a overenie vírusovej hepatitídy (pozri časť 4.4).

U pacientov so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie pečene boli zistené zvýšené plazmatické hladiny buprenorfínu. Pacienti majú byť preto sledovaní z hľadiska prejavov a symptómov toxicity alebo predávkovania spôsobeného zvýšenými hladinami buprenorfínu. Sublingválne tablety SUBUTEX sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časti 4.4 a 5.2). U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je použitie buprenorfínu kontraindikované (pozri časť 4.3).

Porucha funkcie obličiek: U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa úprava dávky buprenorfínu spravidla nevyžaduje. Pri podávaní pacientom s poruchou funkcie obličiek sa odporúča opatrnosť, pretože môže byť potrebná úprava dávky (pozri časti 4.4 a 5.2).

Pediatrická populácia: Bezpečnosť a účinnosť buprenorfínu u detí mladších ako 15 rokov nebola stanovená.SUBUTEX je kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov (pozri časti 4.3 a 4.4).

Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o mladistvých (vo veku 15-18 rokov), pacienti v tejto vekovej skupine by mali byť počas liečby pozornejšie sledovaní.

Spôsob podávania

Podávanie je sublingválne. Lekári by mali pacientov upozorniť, že sublingválna cesta je jedinou účinnou a bezpečnou cestou podávania tohto lieku. Tableta sa má držať pod jazykom, kým sa úplne nerozpustí, čo zvyčajne trvá 5-10 minút. Pacienti by nemali prehĺtať ani konzumovať žiadne jedlo alebo nápoje, kým sa tableta úplne nerozpustí. Dávka pozostáva z tabliet SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg a SUBUTEX 8 mg, ktoré je možné vložiť pod jazyk súčasne alebo v dvoch oddelených častiach; druhá časť by mala byť umiestnená pod jazyk bezprostredne po rozpustení prvej.

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1; závažné respiračné zlyhanie, závažné hepatálne zlyhanie (pozri časti 4.2, 4.4 a 5.2), akútny alkoholizmus alebo delirium tremens (pozri časti 4.2 a 4.4); súbežná liečba s anti MAO (pozri časť 4.5); subjekty mladšie ako 15 rokov (pozri časti 4.2 a 4.4); dojčenie (pozri časť 4.6).

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Sublingválne tablety SUBUTEX sa odporúčajú iba na liečbu závislosti od opioidov.

Lekár by mal predovšetkým na začiatku liečby venovať pozornosť riziku zneužívania a zneužívania (napr. Vnútrožilové podanie).

Zneužívanie, zneužívanie a zneužívanie: Rovnako ako ostatné legálne alebo nelegálne opioidy, aj SUBUTEX môže byť zneužitý alebo zneužitý. Medzi riziká zneužívania a zneužívania patrí predávkovanie, šírenie hematogénnych vírusových infekcií alebo lokalizované a systémové infekcie, útlm dýchania a poškodenie pečene (pozri časť 4.8).

Zneužitie SUBUTEXU kýmkoľvek iným ako predurčeným pacientom vystavuje nových narkomanov užívaniu buprenorfínu ako primárnej drogy zneužívania, a preto predstavuje ďalšie riziko; k tomu môže dôjsť, ak je liek distribuovaný na nedovolené použitie priamo určeným pacientom alebo ak liek nie je chránený pred krádežou.

Suboptimálna liečba SUBUTEXOM môže mať za následok nesprávne používanie pacientom, čo môže viesť k predávkovaniu alebo prerušeniu liečby. Pacient, ktorý sa predávkuje SUBUTEXOM, môže naďalej reagovať na nekontrolované abstinenčné príznaky samoliečbou opioidmi, alkoholom alebo inými hypnotickými sedatívami, ako sú benzodiazepíny.

Aby sa minimalizovalo riziko zneužitia, zneužívania a zneužívania, lekári by mali pri predpisovaní a vydávaní SUBUTEXU vykonávať primerané opatrenia, ako napríklad vyhýbať sa predpisovaniu viacnásobných obnov v počiatočnom štádiu liečby a vykonávať následné návštevy pacienta s klinickým monitorovaním primeraným pacientovi. potreby.

Respiračná depresia: Niekoľko prípadov úmrtia na respiračnú depresiu bolo hlásených, keď bol buprenorfín používaný v kombinácii s benzodiazepínmi (pozri časť 4.5) alebo keď nebol buprenorfín použitý v súlade so súhrnom charakteristických vlastností lieku.

Úmrtia boli hlásené aj v súvislosti so súbežným podávaním buprenorfínu a iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém, ako je alkohol a iné opioidy (pozri časť 4.5).

Ak sa buprenorfín podáva niektorým jednotlivcom závislým na opioidoch, ktorí nemôžu tolerovať účinky opioidov, môže dôjsť k život ohrozujúcej respiračnej depresii.

Buprenorfín môže spôsobiť ťažkú, potenciálne smrteľnú respiračnú depresiu u detí, ktoré ho náhodne prehltnú. Chráňte deti pred náhodným vystavením.

Tento produkt by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov s astmou alebo respiračnou insuficienciou (napr. Chronická obštrukčná choroba pľúc, cor pulmonale, znížená respiračná rezerva, hypoxia, hyperkapnia, už existujúca respiračná depresia alebo kyfoskolióza, odchýlka chrbtice, ktorá môže viesť k dýchavičnosti). Pacienti s vyššie uvedenými fyzickými a / alebo farmakologickými rizikovými faktormi majú byť monitorovaní a môže sa zvážiť zníženie dávky.

Závislosť: Buprenorfín je čiastočný agonista, ktorý sa viaže na µ (mu) -opioidné receptory a chronické podávanie spôsobuje závislosť od opioidného typu. Štúdie na zvieratách, ako aj klinické skúsenosti ukázali, že buprenorfín môže byť návykový, ale na nižšej úrovni ako úplný agonista (napr. Morfín).

Abstinenčný syndróm je vo všeobecnosti miernejší ako u úplného agonistu a môže mať „oneskorený nástup“.

Náhle prerušenie liečby sa neodporúča, pretože môže spôsobiť abstinenčný syndróm, ktorého nástup môže byť oneskorený.

Hepatitída, hepatálne príhodyU osôb závislých na opioidoch boli hlásené prípady akútneho poškodenia pečene, a to ako v klinických štúdiách, tak aj v hláseniach o nežiaducich reakciách po uvedení lieku na trh (pozri časť 4.8). Spektrum abnormalít sa pohybuje od prechodného asymptomatického zvýšenia pečeňových transamináz po prípadové správy o cytolytickej hepatitíde, zlyhaní pečene, nekróze pečene, hepatorenálnom syndróme, hepatálnej encefalopatii a smrti. V mnohých prípadoch prítomnosť už existujúceho mitochondriálneho poškodenia (genetické ochorenie, abnormality pečeňové enzýmy, infekcie vírusom hepatitídy B alebo hepatitídy C, zneužívanie alkoholu, anorexia, súbežné používanie iných potenciálne hepatotoxických liekov) a injekčné zneužívanie drog môže mať príčinnú alebo doplnkovú úlohu. Tieto dôležité faktory je potrebné vziať do úvahy pred predpisovaním SUBUTEXU a počas liečby.

Ak je podozrenie na hepatálnu príhodu, majú sa vykonať ďalšie biologické a etiologické vyšetrenia. Na základe výsledkov môže byť liek opatrne suspendovaný, aby sa predišlo abstinenčným príznakom a návratu k nezákonnému užívaniu drog. Ak bude liečba pokračovať, je potrebné starostlivo sledovať funkciu pečene. Pacienti s vírusovou hepatitídou, ktorí dostávajú súbežnú liečbu (pozri časť 4.5) a / alebo ktorí majú už existujúcu dysfunkciu pečene, je zvýšené riziko poškodenia pečene a tieto základné faktory je potrebné vziať do úvahy pred predpisovaním SUBUTEXU a počas liečby (pozri časť 4.2).

Zrážky z abstinenčného syndrómu opioidov: Na začiatku liečby SUBUTEXOM je dôležité uvedomiť si profil čiastočného agonistu buprenorfínu.Sublingválne podávaný buprenorfín môže u pacientov závislých na opioidoch vyvolať abstinenčné príznaky, ak k podaniu dôjde skôr, ako sa znížia agonistické účinky vyplývajúce z nedávneho užívania alebo zneužívania opioidov, najmä ak k podaniu dôjde menej ako 6 hodín po užití poslednej dávky heroínu alebo iného krátkodobo pôsobiaceho opioidu alebo ak je podanie kratšie ako 24 hodín po užití poslednej dávky metadónu. Aby sa predišlo vyzrážaniu abstinenčných príznakov, po indukcii krátkodobo alebo dlhodobo pôsobiacich opioidov by mal pacient vykazovať objektívne znaky a abstinenčné príznaky pred indukčná dávka (pozri časť 4.2).

V prípade náhleho prerušenia udržiavacej liečby liekom sa môžu príznaky z vysadenia objaviť tri dni po samotnej suspenzii, dosahujúce maximum od tretieho do piateho dňa a potom sa postupne znižujú počas 8 až 10 dní.

Príznaky z vysadenia môžu byť tiež spojené so suboptimálnym dávkovaním.

Poškodenie funkcie pečene:

U pacientov so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie pečene boli hlásené zvýšené plazmatické hladiny buprenorfínu (pozri časť 5.2). U pacientov sa majú sledovať známky a príznaky toxicity alebo predávkovania spôsobené zvýšenými hladinami buprenorfínu (pozri časť 4.2). Sublingválne tablety SUBUTEX sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je použitie buprenorfínu kontraindikované (pozri časť 4.3).

Porucha funkcie obličiek: Eliminácia obličkami môže byť predĺžená, pretože 30% podanej dávky je eliminovaných obličkami. Metabolity buprenorfínu sa hromadia u pacientov s renálnou insuficienciou. Pri dávkovaní u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča opatrnosť (pozri časť 4.2).

Alergické reakcie: Prípady akútnej a chronickej precitlivenosti na buprenorfín boli hlásené ako v klinických štúdiách, tak aj v rámci skúseností po uvedení lieku na trh. K najčastejším prejavom a symptómom patrí kožná vyrážka, žihľavka a svrbenie. Bol hlásený bronchospazmus, angioedém a anafylaktický šok v anamnéze precitlivenosti buprenorfín je kontraindikáciou jeho použitia.

Hoci sa respiračná depresia môže prejaviť pri dávkach nad odporúčaným terapeutickým rozsahom, dávky v odporúčanom terapeutickom rozmedzí môžu za určitých okolností spôsobiť klinicky významnú respiračnú depresiu.

Všeobecné upozornenia týkajúce sa podávania opioidov:

• Opioidy môžu spôsobiť ortostatickú hypotenziu (pozri časť 4.8).

• Opioidy môžu zvyšovať tlak mozgovomiechového moku, čo spôsobuje záchvaty, preto by sa mali používať s opatrnosťou u pacientov s traumou hlavy, intrakraniálnym poranením alebo v iných podmienkach, kde môže byť zvýšený cerebrospinálny tlak alebo ak sa v anamnéze vyskytli záchvaty.

• Myóza vyvolaná opioidmi, zmeny v úrovni vedomia alebo vnímania bolesti ako symptómu ochorenia môžu interferovať s hodnotením pacienta, zamieňať diagnózu alebo skrývať klinický priebeh sprievodných chorôb.

• Opioidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s myxedémom, hypotyreózou alebo adrenokortikálnou insuficienciou (napr. Addisonova choroba).

• Opioidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s toxickou psychózou.

• Opioidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s hypotenziou, hypertrofiou prostaty alebo striktúrou močovej trubice.

• Zistilo sa, že opioidy zvyšujú vnútrolebečný tlak; preto by sa mali používať s opatrnosťou u pacientov trpiacich dysfunkciou žlčových ciest.

• Opioidy sa majú podávať opatrne starším alebo oslabeným pacientom.

Pediatrické použitie: Nie sú dostupné žiadne údaje o deťoch mladších ako 15 rokov; preto by sa SUBUTEX nemal podávať osobám mladším ako 15 rokov (pozri časti 4.2 a 4.3).

Varovanie pred dopingom

Pre tých, ktorí športujú: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže určiť pozitívne antidopingové testy

Dôležité informácie o niektorých zložkách

SUBUTEX obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

SUBUTEX sa má používať opatrne, ak sa podáva s:

• Alkohol: Alkohol zvyšuje sedatívny účinok buprenorfínu, SUBUTEX by sa nemal užívať s alkoholickými nápojmi a mal by sa používať opatrne s liekmi obsahujúcimi alkohol (pozri časti 4.4, 4.7 a 4.8).

SUBUTEX sa má používať opatrne spolu s:

• Benzodiazepíny: táto kombinácia môže spôsobiť smrť v dôsledku útlmu dýchania centrálneho pôvodu; preto majú byť pacienti starostlivo sledovaní, keď je táto kombinácia predpísaná a tejto kombinácii sa treba vyhnúť, ak existuje riziko zneužívania. Pacienti majú byť upozornení na extrémne nebezpečenstvo, že si môžu sami podávať benzodiazepíny, ktoré nie sú predpísané, počas užívania tohto lieku a upozorniť ich, že súbežné používanie benzodiazepínov s týmto liekom má byť viazané na lekársky predpis (pozri časti 4.4 a 4.8);

• Iné lieky tlmiace centrálny nervový systém: Kombinácia liekov tlmiacich centrálny nervový systém s buprenorfínom zvyšuje depresiu centrálneho nervového systému (pozri časti 4.4 a 4.8). Znížená úroveň bdelosti môže spôsobiť, že bude riadenie vozidla a obsluha strojov nebezpečná (pozri časť 4.7). Príklady liekov tlmiacich centrálny nervový systém sú: iné deriváty ópia (napr. Metadón, analgetiká a lieky na potlačenie kašľa), niektoré antidepresíva, sedatíva antagonistu receptora H1, barbituráty, anxiolytiká , neuroleptiká, klonidín a príbuzné látky;

• Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO): v závislosti od toho, čo sa stane s morfínom, je možné zvýšenie účinku iných opioidov. Vyhnite sa súbežnému podávaniu a do dvoch týždňov od ukončenia liečby MAO (pozri časť 4.3);

• Opioidné analgetiká: Analgetické vlastnosti iných opioidov, ako je metadón a iné analgetiká úrovne III (hydromorfón, oxykodón alebo fentanyl), môžu byť u pacientov liečených buprenorfínom na závislosť od opioidov znížené. Pri podávaní kompletného opioidného agonistu pacientom liečeným buprenorfínom môže byť ťažké dosiahnuť adekvátnu analgéziu. Naopak, má sa zvážiť možnosť predávkovania vyššími ako bežnými dávkami kompletných agonistov, ako je metadón alebo analgetiká úrovne III., Najmä ak pokúšať sa čeliť účinkom čiastočného agonistu buprenorfínu alebo keď sa plazmatické hladiny buprenorfínu znižujú. Pacientov, ktorí potrebujú analgéziu a ktorí podstupujú liečbu závislosti od opioidov, môžu najlepšie zvládnuť multidisciplinárne tímy, ktoré zahŕňajú špecialistu na liečbu bolesti aj odborníka na závislosť od opioidov (pozri časť 4.4, „Precipitácia abstinenčného syndrómu. Opioidy“);

• Naltrexón: Naltrexón je opioidný antagonista schopný blokovať farmakologické účinky buprenorfínu. U pacientov závislých na opioidoch liečených buprenorfínom môže antagonista naltrexón vyvolať náhly nástup intenzívnych a predĺžených abstinenčných príznakov z opioidov. U pacientov užívajúcich naltrexón môžu byť očakávané terapeutické účinky podávania buprenorfínu blokované antagonistom naltrexónom.

• Inhibítory CYP3A4: interakčná štúdia buprenorfínu s ketokonazolom (účinný inhibítor CYP3A4) ukázala zvýšenie Cmax a AUC (plocha pod krivkou) buprenorfínu (približne o 50%, respektíve 70%) a v menšej miere o norbuprenorfín Pacienti liečení buprenorfínom majú byť starostlivo sledovaní. Ak súbežne podávate inhibítory CYP3A4 (napr. Inhibítory proteázy HIV, makrolidové a azolové antimykotické antibiotiká, gestodén, TAO), môže byť potrebné pomalé zníženie dávky.

• Induktory CYP3A4: Súbežné používanie induktorov CYP3A4 a buprenorfínu môže znížiť plazmatické koncentrácie buprenorfínu, čo môže potenciálne viesť k suboptimálnej liečbe závislosti od opioidov s buprenorfínom. Ak sa tieto induktory enzýmov podávajú súčasne (napr. Fenobarbital, karbamazepín, odporúča sa starostlivé sledovanie pacientov, ktorí dostávajú SUBUTEX, fenytoín, rifampicín).Dávka buprenorfínu alebo induktora CYP3A4 môže byť potrebné zodpovedajúcim spôsobom upraviť.

04.6 Gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití buprenorfínu počas gravidity. Buprenorfín sa má používať počas gravidity iba vtedy, ak možný terapeutický prínos odôvodňuje možné riziko pre plod. Ku koncu gravidity môžu vysoké dávky buprenorfínu vyvolať útlm dýchania. u novorodenca aj po krátkom období podávania. Dlhodobé podávanie buprenorfínu matkou počas posledných troch mesiacov tehotenstva môže mať za následok abstinenčný syndróm u novorodenca (napr. hypertonia, novorodenecký chvenie, novorodenecké vzrušenie, myoklonus alebo kŕče) zvyčajne sa vyskytuje v priebehu niekoľkých hodín až niekoľkých dní po narodení (pozri časť 4.8).

Vzhľadom na dlhý polčas buprenorfínu je potrebné zvážiť novorodenecké sledovanie niekoľko dní na konci tehotenstva, aby sa zabránilo riziku útlmu dýchania alebo abstinenčného syndrómu u novorodencov.

Čas kŕmenia

Ako je ukázané v štúdiách na potkanoch, buprenorfín má potenciál inhibovať sekréciu alebo produkciu mlieka. Vzhľadom na to, že sa buprenorfín vylučuje do materského mlieka, je dojčenie kontraindikované (pozri časť 4.3).

Plodnosť

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

SUBUTEX má pri podávaní pacientom závislým na opioidoch mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Tento liek môže spôsobiť ospalosť, závrat alebo duševnú zmätenosť, najmä počas fáz liečby a úpravy dávky. Pri súbežnom podávaní s alkoholom alebo drogami, ktoré pôsobia depresívne na centrálny nervový systém, bude tento účinok pravdepodobne výraznejší (pozri časti 4.4 a 4.5). Pacientov treba upozorniť, aby boli obzvlášť opatrní pri vedení vozidiel a obsluhe nebezpečných strojov v prípade, že buprenorfín ovplyvňuje výkon týchto činností.

04.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšími nežiaducimi reakciami na liek sú reakcie súvisiace s abstinenčnými príznakmi (t.j. nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť a hyperhidróza) a bolesť.

Súhrnná tabuľka nežiaducich reakcií

Tabuľka 1 sumarizuje:

• Nežiaduce reakcie pozorované počas veľkých klinických štúdií.

Frekvencia vedľajších účinkov uvedených nižšie je definovaná pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥ 1/10); Časté (≥1 / 100,

• Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie počas postmarketingového sledovania.

Frekvenciu udalostí, ktoré nie sú hlásené v hlavných klinických štúdiách, nemožno odhadnúť a je definovaná ako neznáma.

Nežiaduce reakcie na liek sú zoradené podľa tried orgánových systémov MedDRA v medzinárodne dohodnutom poradí na základe preferovaného termínu a frekvencie hlásenia.

Tabuľka 1- Nežiaduce účinky pozorované vo veľkých klinických skúškach a / alebo počas postmarketingového sledovania zoradené podľa triedy systému / orgánu Trieda SYSTÉM / ORGÁN Veľmi časté (≥1 / 10) Časté (≥1 / 100, Menej časté (≥1 / 1 000 až Zriedkavé (≥1 / 10 000, Frekvencia nie je známa Infekcie a nákazy Bronchitída, infekcia, chrípka, faryngitída, nádcha Poruchy krvi a lymfatického systému Lymfadenopatia Poruchy imunitného systému Precitlivenosť Poruchy metabolizmu a výživy Strata chuti do jedla Psychické poruchy Nespavosť Neklid, úzkosť, depresia, nepriateľstvo, nervozita, paranoja, zmätok, abnormálne myslenie Psychóza, eufória Depersonalizácia, halucinácie Drogová závislosť Poruchy nervového systému Bolesť hlavy Sedácia, závrat / vertigo, hypertonia, migréna, parestézia, somnolencia, synkopa, chvenie Nekoherentné prejavy Nedostatok svalovej koordinácie, mdloby Kŕče Očné poruchy Poruchy slzenia, mydriázy Diplopia, vizuálne anomálie, konjunktivitída Mióza Srdcové patológie Búšenie srdca Cyanóza Tachykardia, Bradykardia Cievne patológie Vazodilatácia Bledosť Hypertenzia, hypotenzia Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Respiračná depresia, kašeľ, zívanie, dýchavičnosť Apnoe Poruchy obličiek a močových ciest Retencia moču Poruchy ucha a labyrintu Tinnitus Poruchy gastrointestinálneho traktu Nevoľnosť Bolesť brucha, zápcha, hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, gastrointestinálne ťažkosti, flatulencia, poruchy zubov, vracanie Poruchy kože a podkožného tkaniva Hyperhidróza Vyrážka Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Artralgia, bolesť chrbta, bolesť kostí, svalové kŕče, myalgia, bolesť krku Patológia reprodukčného systému a prsníka Dysmenorea Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Abstinenčný syndróm, bolesť Asténia, bolesť na hrudníku, zimnica, malátnosť, periférny edém, pyrexia Slabosť, únava Abstinenčný syndróm u novorodencov

Popis vybraných nežiaducich reakcií

Nasleduje súhrn ďalších nežiaducich účinkov po uvedení lieku na trh, ktoré sa považujú za závažné alebo inak významné:

V prípade zneužitia alebo intravenózneho nesprávneho použitia lieku: lokálne reakcie, niekedy septické (absces, celulitída), potenciálne závažná akútna hepatitída, zápal pľúc, endokarditída a iné závažné infekcie (pozri časť 4.4).

Vyskytla sa respiračná depresia. Boli hlásené úmrtia v dôsledku útlmu dýchania, najmä ak sa buprenorfín používal v kombinácii s benzodiazepínmi (pozri časť 4.5) alebo keď sa buprenorfín nepoužíval podľa súhrnu charakteristických vlastností lieku.

Úmrtia boli hlásené v súvislosti so súbežným podávaním buprenorfínu a iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém, ako je alkohol alebo iné opioidy (pozri časti 4.4 a 4.5).

K najčastejším prejavom a symptómom precitlivenosti patrí kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie. Boli hlásené prípady bronchospazmu, útlmu dýchania, angioedému a anafylaktického šoku.

Vyskytli sa prípady zvýšených hepatálnych transamináz, hepatitídy, akútnej hepatitídy, cytolytickej hepatitídy, žltačky, hepatorenálneho syndrómu, hepatálnej encefalopatie a hepatálnej nekrózy (pozri časť 4.4).

U novorodencov žien, ktoré užívali buprenorfín počas tehotenstva, bol hlásený novorodenecký abstinenčný syndróm. Syndróm môže byť miernejší a dlhší než syndróm spôsobený krátkodobo pôsobiacimi kompletnými agonistami opioidných µ-receptorov. Povaha syndrómu sa môže líšiť v závislosti od pozadia matky závislej od drog (pozri časť 4.6).

Boli hlásené prípady halucinácií, ortostatickej hypotenzie, retencie moču a vertiga (pozri časť 4.4).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04,9 Predávkovanie

Príznaky

V prípade predávkovania buprenorfínom je potrebné v zásade očakávať symptómy podobné príznakom iných centrálne pôsobiacich opioidov. Medzi akútne prejavy patria: mióza, sedácia, nevoľnosť, vracanie, kardiovaskulárny kolaps, útlm dýchania.

Hlavným symptómom vyžadujúcim si intervenciu je respiračná depresia, ktorá môže prerásť do zástavy dýchania s rizikom smrti.

Ďalším príznakom, ktorý môže byť nebezpečný, je zvracanie, ktorému je potrebné zabrániť vdýchnutiu.

Liečba

V prípade predávkovania by mali byť zavedené všeobecné podporné opatrenia vrátane dôsledného monitorovania respiračného a srdcového stavu pacienta. Zvlášť by sa mala vykonávať symptomatická liečba respiračnej depresie vykonávaním všeobecných resuscitačných opatrení. Musia byť zaistené patentné dýchacie cesty a asistované alebo riadené vetranie. Pacient by mal byť premiestnený do prostredia s kompletným resuscitačným zariadením.

Ak pacient zvracia, je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo vdýchnutiu zvracania.

Odporúča sa použitie opioidného antagonistu (napr. Naloxónu), pričom treba mať na pamäti, že respiračné symptómy buprenorfínu môžu byť menej účinné ako iné kompletné opioidné agonisty.

Pri určovaní dĺžky liečby potrebnej na vyrovnanie účinku predávkovania je potrebné vziať do úvahy dlhé trvanie účinku buprenorfínu. Naloxón sa môže eliminovať rýchlejšie ako buprenorfín, čo umožní návrat predtým kontrolovaných symptómov predávkovania buprenorfínom. Naloxón nemusí byť účinný pri riešení útlmu dýchania spôsobeného buprenorfínom; primárnym cieľom manažmentu predávkovania by preto malo byť obnovenie adekvátnej ventilácie, v prípade potreby s mechanickou pomocou.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: iné lieky na nervový systém; lieky používané pri poruchách závislosti; lieky používané pri závislosti od opioidov

ATC kód: N07BC01.

Buprenorfín je čiastočný opioidný agonista / antagonista, ktorý sa viaže na receptory µ a κ v mozgu. Jeho aktivita v udržiavacej terapii je pripísateľná jeho pomalej reverzibilnej väzbe na µ receptor, ktorá po dlhšiu dobu minimalizuje potrebu lieku pre pacientov závislých na drogách.

Buprenorfín má veľkú mieru bezpečnosti vďaka svojej čiastočnej agonistickej / antagonistickej aktivite, ktorá obmedzuje jeho depresívne účinky, najmä na srdcové a respiračné funkcie.

Počas klinických štúdií na subjektoch závislých na opioidoch vykazoval buprenorfín stropný účinok pre niektoré parametre, ako je nálada, pocit pohody a útlm dýchania.

05,2 "Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Pri perorálnom podávaní buprenorfín prechádza pečeňovým metabolickým procesom „prvého prechodu“ s N-dealkyláciou a konjugáciou glukuronidu v tenkom čreve. Orálne použitie tohto lieku preto nie je vhodné.

Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú 90 minút po sublingválnom podaní a vzťah medzi maximálnou dávkou a koncentráciou je lineárny medzi 2 a 16 mg.

Distribúcia

Po absorpcii buprenorfínu nasleduje fáza rýchlej distribúcie a polčas je 2 až 5 hodín.

Metabolizmus

Buprenorfín sa metabolizuje 14-N-dealkyláciou na N-desalkyl-buprenorfín (známy ako norbuprenorfín) prostredníctvom cytochrómu P450 CYP3A4 a glukuronokonjugáciou materskej molekuly a dealkylovaného metabolitu. N-dealkylbuprenorfín je agonista so slabou vnútornou aktivitou (pozri časť 4.2).

Vylúčenie

Eliminácia buprenorfínu je dvoj- alebo triexponenciálna s dlhou koncovou eliminačnou fázou 20-25 hodín, čiastočne v dôsledku reabsorpcie buprenorfínu po črevnej hydrolýze konjugovaného derivátu a čiastočne vo veľmi lipofilnej povahe molekula.

Buprenorfín sa v zásade vylučuje stolicou biliárnou exkréciou metabolitov konjugovaných s glukuronidom (70%), zvyšok sa vylučuje močom (pozri časť 4.2).

Poškodenie funkcie pečene

Vplyv poškodenia funkcie pečene na farmakokinetické parametre buprenorfínu bol pozorovaný v postmarketingovej klinickej štúdii po podaní jednorazovej dávky buprenorfínu / naloxónu 2,0 / 0,5 mg sublingválnych tabliet zdravým subjektom a subjektom s rôznym stupňom poškodenia pečene.

S odkazom na farmakokinetické parametre buprenorfínu bolo pozorované, že v porovnaní so zdravými subjektmi sa Cmax zvýšila 1,2-násobne, 1,1-násobne a 1,7-násobne, v uvedenom poradí, u subjektov s miernym poškodením funkcie pečene (trieda A Childovej-Pughovej klasifikácie). (Trieda B podľa Childa-Pugha) a závažné (trieda C podľa Childa-Pugha). Hodnoty AUC u osôb s miernou poruchou funkcie pečene boli podobné ako u zdravých osôb, zatiaľ čo u osôb so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie pečene boli zvýšené 4,6, respektíve 2,8-násobne.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita buprenorfínu bola stanovená u myší a potkanov po orálnom a parenterálnom podaní.

Priemerná smrteľná dávka (LD50) u myší bola 26, 94 a 261 mg / kg pri intravenóznom, intraperitoneálnom a orálnom podaní.

Hodnoty LD50 u potkanov boli 35, 243 a 600 mg / kg pri intravenóznom, intraperitoneálnom a orálnom podaní.

Keď sa buprenorfín podával kontinuálne subkutánne psom beagle jeden mesiac, opiciam rhesus orálne jeden mesiac a potkanom a paviánom intramuskulárne počas šiestich mesiacov, vykazoval nízku tkanivovú a biochemickú toxicitu.

Štúdie na potkanoch a králikoch ukázali fetotoxicitu vrátane straty po implantácii. Okrem toho orálne podanie vysokých dávok počas gravidity a laktácie malo za následok mierne oneskorenie vo vývoji niektorých neurologických funkcií u novorodených potkanov (vzpriamovací reflex a poplašná reakcia).

U potkanov neexistuje žiadny nežiaduci účinok na fertilitu alebo celkovú reprodukčnú funkciu, aj keď pri najvyššej intramuskulárnej dávke (5 mg / kg / deň) matky mali problémy s pôrodom a vyskytla sa vysoká novorodenecká úmrtnosť (pozri časť 4.6).

Po 52 týždňoch perorálnej liečby v dávke 75 mg / kg / deň došlo u liečených psov k minimálnej až stredne závažnej „hyperplázii žlčovodov s pridruženou peribiálnou fibrózou.