Účinné látky: rupatadín
Rupafin 10 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Rupafin? Načo to je?
Rupatadín je antihistaminikum.
Rupafin zmierňuje príznaky alergickej rinitídy, ako je kýchanie, nádcha, svrbenie očí a nosa.
Rupafin sa používa aj na zmiernenie symptómov spojených s chronickou idiopatickou urtikáriou (alergická kožná vyrážka), ako je svrbenie a pupienky (lokalizované začervenanie a opuch kože).
Kontraindikácie Kedy by sa Rupafin nemal používať
Neužívajte Rupafin
- ak ste alergický na rupatadín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Rupafin
Predtým, ako začnete užívať Rupafin, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
V prípade renálnej alebo hepatálnej insuficiencie sa poraďte so svojim lekárom. Použitie tabliet Rupafin 10 mg sa v súčasnej dobe neodporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene.
Ak máte nízke hladiny draslíka v krvi a / alebo máte abnormálny srdcový tep (známe predĺženie QTc intervalu na EKG), ktorý sa môže vyskytnúť pri niektorých formách srdcového ochorenia, požiadajte o radu lekára.
Ak máte viac ako 65 rokov, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Deti
Tento liek nie je indikovaný deťom mladším ako 12 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Rupafinu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak užívate Rupafin, neužívajte lieky obsahujúce ketokonazol alebo erytromycín.
Ak užívate antidepresíva alebo statíny na centrálny nervový systém, povedzte to svojmu lekárovi predtým, ako začnete užívať Rupafin.
Rupafin a jedlo, nápoje a alkohol
Rupafin sa nesmie užívať s grapefruitovým džúsom, pretože tento nápoj môže zvýšiť hladinu Rupafinu v tele.
Rupafin v odporúčanej dávke (10 mg) nezvyšuje ospalosť spôsobenú alkoholom.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Pri odporúčanom dávkovaní nie sú známe žiadne účinky Rupafinu na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Na začiatku liečby Rupafinom by ste však mali postupovať opatrne a pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov sledovať, ako na vás liečba pôsobí.
Rupafin obsahuje laktózu.
Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Rupafin: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Rupafin je indikovaný mladistvým (nad 12 rokov) a dospelým. Zvyčajná dávka je jedna tableta (10 mg rupatadínu) jedenkrát denne na plný alebo prázdny žalúdok. Tabletu prehltnite a zapite dostatočným množstvom tekutiny (napr. Pohárom vody).
Trvanie liečby Rupafinom určí ošetrujúci lekár.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Rupafinu
Ak užijete viac Rupafinu, ako máte
Ak ste omylom prehnali dávku lieku, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.
Ak zabudnete užiť Rupafin
Užite dávku čo najskôr a pokračujte v obvyklom dávkovaní. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Rupafin
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí) sú ospalosť, bolesť hlavy, závraty, sucho v ústach, pocit slabosti a únavy.
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí) sú zvýšená chuť do jedla, podráždenosť, porucha pozornosti, krvácanie z nosa, suchosť nosa, faryngitída, kašeľ, sucho v hrdle, nádcha, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, poruchy trávenia, vracanie, zápcha, vyrážka, bolesť chrbta, kĺbov, svalov, smäd, celkový pocit nepohodlia, horúčka, abnormálne testy funkcie pečene a prírastok hmotnosti.
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí) sú palpitácie, zvýšená srdcová frekvencia a alergické reakcie (svrbenie, pupienky a opuch tváre, pier, jazyka alebo úst).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte blister vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo Rupafin obsahuje
- Účinnou látkou je rupatadín. Každá tableta obsahuje 10 mg rupatadínu (ako fumarát).
- Ďalšie zložky sú predželatínovaný kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, červený oxid železitý (E-172), žltý oxid železitý (E-172), monohydrát laktózy a magnéziumstearát.
Opis toho, ako vyzerá Rupafin a obsah balenia
Rupafin sa dodáva vo forme okrúhlych, svetlo lososových tabliet balených v blistroch obsahujúcich 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 a 100 tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
RUPAFIN 10 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje:
10 mg rupatadínu (ako fumarát).
Pomocná látka so známym účinkom: 58 mg laktózy vo forme monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablet.
Okrúhle, svetlo lososové tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Symptomatická liečba alergickej rinitídy a chronickej idiopatickej urtikárie u dospelých a dospievajúcich (starších ako 12 rokov).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí a mladiství (starší ako 12 rokov)
Odporúčaná dávka je 10 mg (jedna tableta) jedenkrát denne, s jedlom alebo bez jedla.
Seniori
Rupatadín sa má u starších pacientov používať s opatrnosťou (pozri časť 4.4).
Detských pacientov
Použitie 10 mg tabliet rupatadínu sa neodporúča u detí mladších ako 12 rokov. Rupatadín 1 mg / ml perorálny roztok sa odporúča pre deti od 2 do 11 rokov.
Pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou
U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nie sú žiadne klinické skúsenosti, v súčasnosti sa neodporúča podávať týmto pacientom 10 mg rupatadínu.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Podávanie rupatadínu s grapefruitovou šťavou sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu rupatadínu so silnými inhibítormi CYP3A4, zatiaľ čo s opatrnosťou by sa malo podávať so stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).
Môže byť potrebná úprava dávky citlivých substrátov CYP3A4 (napr. Simvastatín, lovastatín) a substrátov CYP3A4 s úzkym terapeutickým oknom (napr. Cyklosporín, takrolimus, sirolimus, everolimus, cisaprid), pretože rupatadín môže zvýšiť plazmatické koncentrácie týchto liekov (pozri časť 4.5).
Srdcová bezpečnosť rupatadínu bola hodnotená v dôkladnej štúdii QT / QTc. Rupatadín až do desaťnásobku terapeutickej dávky nemal žiadny účinok na EKG, a preto nevyvolával žiadne obavy o bezpečnosť srdca. Rupatadín sa však musí používať s opatrnosťou u pacientov s rozpoznaným predĺžením QT intervalu, u pacientov s „nekorigovanou hypokaliémiou, u pacientov s prebiehajúcimi proarytmickými stavmi, ako je klinicky významná bradykardia, akútna ischémia myokardu.
Rupatadin 10 mg tablety sa má používať opatrne u starších pacientov (vo veku 65 rokov alebo starších). Napriek tomu, že počas klinických štúdií neboli pozorované žiadne celkové rozdiely v účinnosti alebo bezpečnosti lieku, vzhľadom na malý počet skúmaných starších pacientov nemožno vylúčiť zvýšenú citlivosť u niektorých starších jedincov (pozri časť 5.2).
Na použitie u detí mladších ako 12 rokov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, pozri časť 4.2.
Vzhľadom na prítomnosť monohydrátu laktózy v 10 mg tabletách rupatadínu by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy / galaktózy nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých a dospievajúcich (starších ako 12 rokov) s 10 mg tabletami rupatadínu.
Účinky iných liekov na rupatadín
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu so silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. Itrakonazolom, ketokonazolom, vorikonazolom, posakonazolom, inhibítormi HIV proteázy, klaritromycínom, nefazodónom) a súbežne so stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (erytromycín, flukonazol, diltiazem) sa má používať s opatrnosťou.
Súbežné podávanie 20 mg rupatadínu a ketokonazolu alebo erytromycínu zvyšuje systémovú expozíciu rupatadínu 10-násobne a 2-3-násobne. Tieto zmeny nesúvisia s účinkom na QT interval ani so zvýšením výskytu nežiaducich reakcií. do kedy boli lieky podávané oddelene.
Interakcia s grapefruitovým džúsom: Súbežné podávanie grapefruitového džúsu zvýšilo systémovú expozíciu rupatadínu 3,5 -krát. Súbežné podávanie rupatadínu s grapefruitovým džúsom sa preto nemá podávať.
Účinky rupatadínu na iné lieky
Pri súbežnom podávaní rupatadínu s inými metabolizovanými liekmi s úzkymi terapeutickými oknami je potrebná opatrnosť, pretože znalosti o účinku rupatadínu na iné lieky sú obmedzené.
4.5 Liekové a iné interakcie Dávka 20 mg zvýšila poškodenie spôsobené príjmom alkoholu.
Interakcia s látkami tlmiacimi CNS: Rovnako ako u iných antihistaminík nemožno vylúčiť interakcie s látkami utlmujúcimi CNS.
Interakcia so statínmi: V klinických štúdiách s rupatadínom nebolo bežne hlásené asymptomatické zvýšenie CPK. Riziko interakcií so statínmi, z ktorých niektoré sú tiež metabolizované izoenzýmom cytochrómu P450 CYP3A4, nie je známe. Z tohto dôvodu sa má rupatadín používať súbežne so statínmi opatrne.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
O použití rupatadínu u gravidných žien sú dostupné obmedzené údaje. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je je lepšie vyhnúť sa užívaniu rupatadínu počas tehotenstva.
Čas kŕmenia
Rupatadín sa vylučuje do mlieka zvierat. Nie je známe, či sa rupatadín vylučuje do ľudského mlieka. Rozhodnutie o prerušení dojčenia alebo o prerušení / ukončení liečby rupatadínom sa má zvážiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu terapie pre ženu.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o fertilite. Štúdie na zvieratách preukázali významné zníženie fertility pri expozičných hladinách vyšších, ako sú hladiny pozorované u ľudí pri maximálnej terapeutickej dávke (pozri časť 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Rupatadine 10 mg neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Napriek tomu je potrebná opatrnosť pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov, kým sa nestanoví subjektívna reakcia pacienta na rupatadín.
04.8 Nežiaduce účinky
Rupatadín 10 mg tablety bol v klinických štúdiách podaný viac ako 2025 dospelým a dospievajúcim pacientom, z ktorých 120 dostalo rupatadín najmenej 1 rok.
Najčastejšími nežiaducimi reakciami v kontrolovaných klinických štúdiách boli somnolencia (9,5%), bolesť hlavy (6,9%) a únava (3,2%).
Väčšina nežiaducich reakcií pozorovaných v klinických štúdiách bola miernej až strednej intenzity a spravidla nevyžadovala prerušenie liečby.
Frekvencie nežiaducich reakcií sa priraďujú nasledovne:
• Časté (≥ 1/100 a
• Menej časté (≥ 1/1 000 a
• Zriedkavé (≥ 1/10 000 a
Frekvencie nežiaducich reakcií hlásených u pacientov liečených rupatadínom 10 mg tablety počas klinických štúdií a spontánneho hlásenia boli tieto:
• Infekcie a nákazy
- Menej časté: zápal hltana, nádcha.
• Poruchy imunitného systému
- Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaktických reakcií, angioedému a
žihľavka)*.
• Poruchy metabolizmu a výživy
- Menej časté: zvýšená chuť do jedla.
• Poruchy nervového systému:
- Časté: somnolencia, bolesť hlavy, závrat.
- Menej časté: porucha pozornosti.
• Srdcové poruchy
- Zriedkavé: tachykardia a palpitácie *.
• Poruchy dýchania, hrudníka a mediastína
- Menej časté: epistaxa, suchosť nosa, kašeľ, sucho v krku, orofaryngeálna bolesť.
• Gastrointestinálne poruchy
- Časté: suché ústa
- Menej časté: nevoľnosť, bolesť v hornej časti brucha, hnačka, dyspepsia, vracanie, bolesť brucha, zápcha.
• Poruchy kože a podkožného tkaniva
- Menej časté: vyrážka
• Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
- Menej časté: bolesť chrbta, artralgia, myalgia.
• Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
- Časté: únava, asténia.
- Menej časté: smäd, pocit choroby, horúčka, podráždenosť
• Diagnostické testy
- Menej časté: zvýšená hladina kreatínfosfokinázy v krvi, alanínaminotransferáza, aspartátaminotransferáza, abnormality funkcie pečene, prírastok hmotnosti.
* v postmarketingových skúsenostiach s 10 mg tabletami rupatadínu sa vyskytla tachykardia, palpitácie a reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaktických reakcií, angioedému a žihľavky).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. V štúdii klinickej bezpečnosti bol rupatadín v dennej dávke 100 mg počas 6 dní dobre znášaný. Najčastejšou nežiaducou reakciou bola somnolencia. Pokiaľ „dôjde k náhodnému požitiu veľmi vysokých dávok, mala by byť zahájená symptomatická liečba spojená s potrebnými podpornými opatreniami“.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: iné antihistaminiká na systémové použitie.
ATC kód: R06A X28.
Rupatadín je dlhodobo pôsobiaci antihistaminikum antagonistu histamínu druhej generácie so selektívnou antagonistickou aktivitou na periférny H1 receptor. Niektoré z metabolitov (desloratadín a jeho hydroxylované metabolity) si zachovávajú antihistaminickú aktivitu a môžu čiastočne prispieť k celkovej účinnosti lieku.
Štúdie in vitro uskutočňované s rupatadínom vo vysokých koncentráciách, ukázali inhibíciu degranulácie žírnych buniek indukovanú imunologickými a neimunologickými podnetmi a inhibíciu uvoľňovania cytokínov, najmä TNFa, v ľudských žírnych bunkách a monocytoch.
Klinický význam týchto pozorovaní je ešte potrebné potvrdiť.
Klinické štúdie na dobrovoľníkoch (n = 375) a pacientoch (n = 2650) s alergickou rinitídou a chronickou idiopatickou urtikáriou nepreukázali žiadny významný vplyv na elektrokardiogram, keď bol rupatadín podávaný v dávkach od 2 mg do 100 mg.
Chronická idiopatická žihľavka bola študovaná ako klinický model stavov podobných žihľavke, pretože základná patofyziológia je podobná, pričom sa neberie do úvahy etiológia, a tiež preto, že chronických pacientov možno nakoniec ľahšie prijať. Pretože uvoľnenie histamínu je príčinou všetkých chorôb podobných žihľavke, očakáva sa, že rupatadín bude okrem chronickej idiopatickej žihľavky účinný aj pri zmierňovaní symptómov iných klinických stavov, ako je žihľavka, ako je uvedené v klinických smerniciach.
V placebom kontrolovanej klinickej štúdii u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bol rupatadín účinný pri znižovaní priemerného skóre svrbenia od východiskového stavu počas 4-týždňového liečebného obdobia (zmeny od východiskového stavu: rupatadín 57,5%, placebo 44,9%) a pri znižovaní priemerného počet hniezd (54,3% oproti 39,7%).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a biologická dostupnosť
Rupatadín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje, pričom Tmax je približne 0,75 hodiny po podaní. Priemerná Cmax je 2,6 ng / ml po podaní jednorazovej perorálnej dávky 10 mg a 4,6 ng / ml po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg. Farmakokinetika rupatadínu je lineárna pre dávku medzi 10 a 20 mg po podaní jednorazovej a opakovanej dávky. Po dávke 10 mg jedenkrát denne počas 7 dní je priemerná Cmax 3,8 ng / ml.
Plazmatická koncentrácia sa znížila bi-exponenciálne s priemerným polčasom eliminácie 5,9 hodiny. Rýchlosť väzby rupatadínu na plazmatické proteíny je 98,5-99%.
Pretože rupatadín nebol nikdy podávaný intravenózne ľuďom, nie sú dostupné žiadne údaje o jeho absolútnej biologickej dostupnosti.
Účinky príjmu potravy
Príjem potravy zvyšuje systémovú expozíciu (AUC) rupatadínu približne o 23%.
Expozícia jednému z jeho aktívnych metabolitov a hlavnému neaktívnemu metabolitu je prakticky rovnaká (približne 5% respektíve 3% zníženie). Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (Tmax) rupatadínu sa oneskoril o hodinu. Maximálna plazma koncentrácia (Cmax) nebola ovplyvnená príjmom potravy. Tieto rozdiely nemajú klinický význam.
Metabolizmus a eliminácia
V štúdii s ľudskou exkréciou (40 mg 14C-rupatadínu) sa 34,6% podanej rádioaktivity zachytilo v moči a 60,9% v stolici sa vylúčilo do 7 dní. Rupatadín je pri perorálnom podávaní významne presystémový metabolizmus. množstvo nezmenenej účinnej látky nachádzajúcej sa v moči a stolici bolo zanedbateľné.
To znamená, že rupatadín je takmer úplne metabolizovaný.
Aktívne metabolity desloratadín a ostatné hydroxylované deriváty predstavovali približne 27% a 48% z celkovej systémovej expozície účinných látok.
Vzdelávanie in vitro o metabolizme v ľudských pečeňových mikrozómoch naznačujú, že rupatadín je primárne metabolizovaný cytochrómom P450 (CYP 3A4).
Špecifické skupiny pacientov
V štúdii vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch, ktorá porovnávala výsledky u mladých dospelých a starších pacientov, boli hodnoty AUC a Cmax rupatadínu u starších osôb vyššie ako u mladých dospelých. Je to pravdepodobne spôsobené znížením pečeňového metabolizmu pri prvom prechode pečeňou starší ľudia. Také rozdiely neboli v testovaných metabolitoch pozorované. Priemerný polčas eliminácie rupatadínu u starších a mladých dobrovoľníkov bol 8,7 hodiny, respektíve 5,9 hodiny. Pretože tieto výsledky pre rupatadín a jeho metabolity neboli klinicky významné, dospelo sa k záveru, že pri použití dávky 10 mg u starších osôb nie je potrebná žiadna úprava.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakológie, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Dávka väčšia ako 100 -násobok klinicky odporúčanej dávky (10 mg) rupatadínu nepredĺžila QTc alebo QRS interval ani nespôsobila arytmiu u rôznych živočíšnych druhov, ako sú potkany, morčatá a psy. Rupatadín je jedným z jeho hlavných aktívnych metabolitov. u ľudí 3-hydroxydesloratadín neovplyvnil srdcový akčný potenciál v izolovaných psích Purkyňových vláknach v koncentráciách najmenej 2 000-násobku Cmax dosiahnutého po podaní dávky 10 mg u ľudí. V štúdii hodnotiacej účinok na klonovaný ľudský HERG kanál rupatadín inhiboval kanál v koncentrácii 1685 -násobku Cmax získanej po podaní 10 mg rupatadínu. Desloratadín, metabolit s najvyššou aktivitou, nemal žiadny účinok pri koncentrácii 10 mikromolárnych. Štúdie tkanivovej distribúcie s rádioaktívne označeným rupatadínom na potkanoch ukázali, že rupatadín sa nehromadí v srdcovom tkanive.
Štúdie fertility na potkanoch preukázali významné zníženie mužskej a ženskej plodnosti pri dávke 120 mg / kg / deň, čo viedlo k Cmax rupatadínu 268 -krát vyššiemu, ako je hodnota dosiahnutá po podaní terapeutickej dávky ľuďom (10 mg / deň) . zomrieť). Fetálna toxicita (vývojové oneskorenie, neúplná osifikácia, menšie zmeny skeletu) sa u potkanov prejavila iba pri toxických dávkach pre matky (25 a 120 mg / kg / deň).
U králikov sa nepreukázala vývojová toxicita pri dávkach do 100 mg / kg. Úrovne dávok, pri ktorých neboli pozorované žiadne nepriaznivé vývojové účinky (NOAEL), boli identifikované pri 5 mg / kg / deň u potkanov a 100 mg / kg / deň u králikov, čo viedlo k Cmax 45, respektíve 116 -násobne vyššiemu, ako je merané u mužov v terapeutických dávkach (10 mg / deň).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Predželatínovaný kukuričný škrob
Mikrokryštalická celulóza
Červený oxid železitý (E-172)
Žltý oxid železitý (E-172)
Monohydrát laktózy
Stearan horečnatý
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte blister vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / PVDC / hliníkové blistre.
Balenia po 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 a 100 tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpady z tohto lieku musia byť zlikvidované v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Španielsko)
Predajca na predaj: Recordati S.p.A. - Milan
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC č. 037880010 "10 mg tablety" 3 tablety v PVC / PVDC / Al blistri
AIC č. 037880022 "10 mg tablety" 7 tabliet v PVC / PVDC / Al blistri
AIC č. 037880034 „10 mg tablety“ 10 tabliet v PVC / PVDC / Al blistri
AIC č. 037880046 „10 mg tablety“ 15 tabliet v PVC / PVDC / Al blistri
AIC č. 037880059 „10 mg tablety“ 20 tabliet v PVC / PVDC / Al blistri
AIC č. 037880061 „10 mg tablety“ 30 tabliet v PVC / PVDC / Al blistri
AIC č. 037880073 „10 mg tablety“ 50 tabliet v PVC / PVDC / Al blistri
AIC č. 037880085 "10 mg tablety" 100 tabliet v PVC / PVDC / Al blistri
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 13. júna 2008
Dátum obnovenia: 11. marca 2011
