Účinné látky: Testosterón enanthát
Testoviron 250 mg / ml injekčný roztok s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne použitie
Prečo sa používa Testoviron? Načo to je?
Testoviron sa používa ako náhrada testosterónu u dospelých mužov, na liečbu rôznych zdravotných problémov spôsobených nedostatkom testosterónu (mužský hypogonadizmus). Tento stav musí byť potvrdený dvoma oddelenými meraniami testosterónu v krvi a musí zahŕňať klinické príznaky, ako napríklad:
- impotencia
- neplodnosť
- slabá sexuálna túžba
- únava
- depresívna nálada
- úbytok kostnej hmoty v dôsledku nízkych hladín hormónov
Kontraindikácie Kedy by sa Testoviron nemal používať
Nepoužívajte Testoviron
- ak ste alergický na testosterón enanthát alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak máte androgén-dependentnú rakovinu (rakovinu) prostaty alebo mužskej mliečnej žľazy;
- ak máte hyperkalcémiu (nadbytok vápnika v krvi) sekundárne k malígnym nádorom;
- ak máte alebo ste niekedy mali rakovinu pečene;
- ak trpíte ochorením obličiek;
- ak máte vysoký krvný tlak;
- ak trpíte závažnou poruchou funkcie pečene.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Testoviron
Predtým, ako začnete používať Testoviron, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Preventívne sa pravidelne podrobujte andrologickému vyšetreniu s rektálnym prieskumom prostaty.
Pred a počas liečby musí lekár vykonať nasledujúce krvné testy: hladiny testosterónu v krvi, kompletný krvný obraz.
Ak máte predispozíciu k edému (opuchu), váš lekár vás bude musieť starostlivo sledovať, pretože liečba androgénmi môže zvýšiť sodík a následne retenciu tekutín.
Po použití Testovironu boli pozorované nezhubné a zhubné nádory pečene, ktoré môžu spôsobiť život ohrozujúce vnútrobrušné krvácanie.
Ak máte závažné ochorenie srdca, pečene alebo obličiek, liečba Testovironom môže spôsobiť vážne komplikácie vo forme akumulácie vody v tele, niekedy sprevádzané (kongestívnym) srdcovým zlyhaním.
Ak máte vysoký krvný tlak alebo sa naňho liečite, povedzte to svojmu lekárovi, pretože testosterón môže spôsobiť zvýšenie vášho krvného tlaku.
Starší pacienti liečení androgénmi môžu mať zvýšené riziko vzniku hyperplázie prostaty (zväčšená prostata). Aj keď neexistujú jasné náznaky, že androgény spôsobujú rakovinu prostaty (rakovina prostaty), je možné, že podporujú jej rast, ak už je prítomná. Preto pred predpísaním terapie testosterónovými prípravkami bude váš lekár musieť vylúčiť prítomnosť rakoviny prostaty.
Testoviron môže spôsobiť „nadmernú sexuálnu stimuláciu. Ak k tomu dôjde, kontaktujte svojho lekára.
Ak ste starší, lekár bude starostlivo sledovať, že vám tento liek nespôsobuje nadmernú a nechcenú fyzickú, nervovú a duševnú stimuláciu.
Rovnako ako všetky olejové roztoky, Testoviron sa má podávať iba intramuskulárne a veľmi pomaly. Pľúcny mikroembolizmus olejových roztokov (malé olejové kvapôčky v tepnách pľúc) môže mať za následok príznaky a symptómy, ako je kašeľ, ťažkosti s dýchaním a bolesť na hrudníku. Môžu sa objaviť aj ďalšie príznaky a symptómy, vrátane nevoľnosti, potenia, závratov, parestézie (zmenený pocit, napr. Mravčenie) alebo mdloby. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť počas alebo krátko po injekcii a sú reverzibilné.Liečba pozostáva z podporných opatrení, ako je podávanie kyslíka.
Ak trpíte spánkovou apnoe (epizódy zastavenia dýchania v spánku), môže to byť zvýraznené používaním Testovironu.
Testoviron nie je indikovaný na zvýšenie svalového vývoja u zdravých jedincov ani na zlepšenie fyzického výkonu.
Testoviron by nemali používať ženy, pretože môže spôsobiť žltačku (zožltnutie pokožky a očných bielkov) a prejavy virilizácie, ako je akné, abnormálny rast vlasov v typických mužských oblastiach tela), zmeny hlasu.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity
Použitie lieku bez terapeutickej nevyhnutnosti predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Deti a dospievajúci
Použitie Testovironu nie je indikované u detí a mladistvých. U detí môže mať testosterón okrem maskulinizačných účinkov aj vplyv na zrenie kostí, čo má za následok zníženie rastu do výšky.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Použitie Testovironu je kontraindikované u pacientov, ktorí majú alebo mali nádor na pečeni (pozri „Nepoužívajte Testoviron“).
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Testovirónu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky:
- fenobarbital (antiepileptický liek), pretože môže znížiť účinnosť Testovironu.
- deriváty kumarínu (antikoagulanciá, používané na riedenie krvi), pretože lekár bude pozorne sledovať koagulačné parametre.
Testoviron môže tiež upraviť test tolerancie glukózy:
ak máte cukrovku, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať Testoviron, pretože môže byť potrebné upraviť dávku inzulínu alebo perorálnych antidiabetík.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Plodnosť
Testosterónová substitučná terapia môže reverzibilne znížiť spermatogenézu (produkciu spermií).
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Testoviron neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Testoviron obsahuje ricínový olej
Môže spôsobiť vážne alergické reakcie.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Testoviron: Dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Tento liek je len na intramuskulárne použitie.
Olejový roztok sa má podať veľmi pomaly (pozri „Upozornenia a opatrenia“ a „Možné vedľajšie účinky“) bezprostredne po natiahnutí do injekčnej striekačky.
Odporúčaná dávka je:
- na vývoj a stimuláciu cieľových orgánov závislých od androgénu a počiatočnú liečbu symptómov nedostatku: jedna 250 mg injekčná liekovka každé 2 - 3 týždne.
- na udržanie adekvátneho androgénneho účinku: jedna 250 mg injekčná liekovka každé 3 - 4 týždne.
Vo vzťahu k individuálnym potrebám sa lekár môže rozhodnúť skrátiť intervaly medzi injekciami, pričom v mnohých prípadoch stačia dlhšie intervaly, až 6 týždňov.
Pred začatím liečby a čas od času, na konci intervalu medzi injekciami, vám lekár zmeria hladinu testosterónu v krvi. Hladiny pod normálnou hodnotou naznačujú potrebu skrátiť interval medzi injekciami, pričom v prípade vysokých hladín to bude potrebné predĺžiť.
Použitie u starších osôb
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Testovironu
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Testovironom ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice. Nie sú potrebné žiadne špeciálne terapeutické opatrenia; Váš lekár rozhodne, či ukončiť liečbu alebo znížiť dávku.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Testoviron
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Pokiaľ ide o nežiaduce účinky súvisiace s používaním androgénov, pozrite si tiež časť „Upozornenia a opatrenia“.
Najčastejšími vedľajšími účinkami lieku Testoviron sú bolesť v mieste vpichu, erytém (začervenanie) v mieste vpichu, kašeľ a / alebo dyspnoe (ťažkosti s dýchaním) počas alebo krátko po injekcii.
Bežne sa vyskytujúce vedľajšie účinky sú: zvýšený počet červených krviniek, hematokrit (percento červených krviniek v krvi) a hemoglobín (zložka červených krviniek, ktoré prenášajú kyslík), preukázané pravidelnými krvnými testami.
Ďalšie vedľajšie účinky, ktorých frekvenciu nemožno odhadnúť, sú uvedené nižšie:
- benígne a malígne nádory pečene,
- polycytémia (zvýšený počet červených krviniek v krvi),
- alergia,
- abnormálne pečeňové testy,
- žltačka (zožltnutie kože a očných bielkov),
- akné,
- alopécia (vypadávanie vlasov),
- vyrážka,
- žihľavka (svrbenie a malé škvrny na koži),
- svrbenie,
- rôzne druhy reakcií v mieste vpichu (bolesť, začervenanie, tvrdosť, opuch, zápal),
- zvýšený prostatický špecifický antigén (PSA),
- zvýšená alebo znížená sexuálna túžba,
- gynekomastia (rast prsníkov u mužov).
Injekcie olejových roztokov, ako je Testoviron, sú spojené s generalizovanými reakciami: kašeľ, ťažkosti s dýchaním a bolesť na hrudníku. Môžu sa objaviť aj ďalšie príznaky a symptómy, ako je nevoľnosť, potenie, závrat, parestézia (zmenený pocit, napr. Mravčenie) alebo mdloby.
Podávanie testosterónu vo vysokých dávkach alebo na dlhodobú liečbu môže navodiť stavy úzkosti, hyperkalcémie (zvýšenie množstva vápnika v krvi), zadržiavanie vody (hromadenie tekutiny v tkanivách) a edém (opuch). sklon a obzvlášť ak máte závažné problémy s obličkami alebo srdcom, máte astmu, máte epilepsiu.
Vysoké dávky testosterónu alebo jeho derivátov inhibujú sekréciu gonadotropínov (hormóny, ktoré stimulujú semenníky), čo má za následok atrofiu semenníkov.
Predĺžená a vysokodávkovaná liečba Testovironom inhibuje spermatogenézu (proces zrenia mužských zárodočných buniek, ktorý končí tvorbou spermií).
Kontaktujte svojho lekára, ak máte časté alebo trvalé erekcie. Váš lekár rozhodne, či zníži dávkovanie alebo zastaví liečbu, aby nedošlo k poraneniu penisu.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po dátume exspirácie. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci. Dátum exspirácie sa vzťahuje na neotvorený výrobok, správne skladovaný.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo Testoviron obsahuje
- Účinnou látkou je testosterón enanthát. Jedna injekčná liekovka obsahuje 250 mg testosterón enanthátu (čo zodpovedá 180 mg testosterónu).
- Ďalšie zložky sú: benzylbenzoát, ricínový olej na injekciu.
Ako vyzerá Testoviron a obsah balenia
Testoviron je číry, žltkastý olejový roztok. Je dostupný v baleniach (škatuliach) obsahujúcich 1 ampulku 250 mg / 1 ml
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TESTOVIRON 250 MG / ML ROZTOK INJEKČNÝ S DLHODOBÝM UVOĽNENÍM NA INTRAMUSKULÁRNE POUŽITIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 ml injekčná liekovka obsahuje:
účinná látka: 250 mg testosterón enanthátu (čo zodpovedá asi 180 mg testosterónu)
pomocné látky so známymi účinkami: ricínový olej.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok s predĺženým uvoľňovaním.
Číry, žltkastý olejový roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Testosterónová substitučná terapia mužského hypogonadizmu, keď je nedostatok testosterónu potvrdený klinickým obrazom a biochemickými analýzami.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Intramuskulárne použitie.
Olejový roztok sa má podať veľmi pomaly (pozri časti 4.4 a 4.8) bezprostredne po natiahnutí do injekčnej striekačky.
Dávkovanie
Na vývoj a stimuláciu cieľových orgánov závislých od androgénu a na počiatočnú liečbu symptómov nedostatku: 250 mg každé 2 - 3 týždne.
Na udržanie adekvátneho androgénneho účinku: 250 mg každé 3 - 4 týždne. V závislosti od individuálnych potrieb môžu byť potrebné kratšie intervaly medzi injekciami, pričom v mnohých prípadoch postačujú dlhšie intervaly až 6 týždňov.
Sérové hladiny testosterónu by sa mali merať pred začatím liečby a príležitostne na konci „intervalu medzi injekciami. Sérové hladiny pod normálnou hodnotou naznačujú potrebu skrátiť interval medzi injekciami, pričom to bude potrebné urobiť. V prípade zvýšeného séra sa má predĺžiť. úrovne.
Doplňujúce informácie pre konkrétne kategórie pacientov
Deti a dospievajúci
Použitie Testovironu nie je indikované u detí a dospievajúcich (pozri časť 4.4).
Starší pacienti
Obmedzené dostupné údaje nenaznačujú potrebu úpravy dávky u starších pacientov (pozri časť 4.4).
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene neboli vykonané žiadne formálne štúdie. Použitie Testovironu je kontraindikované u pacientov s predchádzajúcim alebo súčasným nádorom pečene (pozri časť 4.3).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek neboli vykonané žiadne formálne štúdie.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Androgén-dependentná rakovina prostaty alebo mužskej mliečnej žľazy.
Hyperkalcémia sekundárna k malígnym nádorom.
Predchádzajúce alebo súčasné nádory pečene.
Ochorenie obličiek, hypertenzia, závažná dysfunkcia pečene.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
K dispozícii sú obmedzené skúsenosti s bezpečnosťou a účinnosťou používania Testovirónu u pacientov starších ako 65 rokov. V súčasnosti neexistuje dohoda o referenčných hodnotách testosterónu špecifických pre vek. Je však potrebné vziať do úvahy, že hladiny testosterónu v sére s vekom fyziologicky klesajú.
Po použití Testovironu boli pozorované benígne a malígne nádory pečene, ktoré môžu pri diferenciálnej diagnostike spôsobiť život ohrozujúce intraabdominálne krvácanie.
Starší pacienti liečení androgénmi môžu mať zvýšené riziko vzniku hyperplázie prostaty. Aj keď neexistujú žiadne jasné náznaky, že androgény spôsobujú rakovinu prostaty, je možné, že podporujú jej rast, ak už je prítomná. Preto pred začatím terapie testosterónovými prípravkami je potrebné vylúčiť rakovinu prostaty.
Ako preventívne opatrenie sa odporúčajú pravidelné rektálne vyšetrenia prostaty.
Hladiny testosterónu by sa mali monitorovať na začiatku liečby a v pravidelných intervaloch počas liečby. Lekári by mali dávku upravovať individuálne od pacienta k pacientovi, aby zaistili udržanie eugonadálnych hladín testosterónu.
U pacientov, ktorí sú liečení dlhodobou androgénnou liečbou, je potrebné v pravidelných intervaloch monitorovať aj nasledujúce laboratórne parametre: hemoglobín a hematokrit, parametre funkcie pečene a lipidový profil (pozri časť 4.8).
U pacientov s ťažkou srdcovou, hepatálnou alebo renálnou insuficienciou alebo ischemickou chorobou srdca môže liečba testosterónom vyvolať závažné komplikácie charakterizované edémom s alebo bez kongestívneho srdcového zlyhania. Ak k tomu dôjde, liečba sa má ihneď prerušiť.Opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozíciou k edému, pretože liečba androgénmi môže zvýšiť retenciu sodíka (pozri časť 4.8).
Testosterón môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku a Testoviron sa má používať s opatrnosťou u hypertonikov.
Ak sa objavia príznaky nadmernej sexuálnej stimulácie, liečba sa má prerušiť. U starších jedincov je potrebné starostlivo sledovať, že liečba nespôsobuje nežiaduce nervové, duševné a fyzické nadmerné stimulácie.
U detí môže testosterón okrem maskulinizačných účinkov urýchľovať rast a dozrievanie kostí, čo spôsobuje predčasné uzavretie epifýz a tým aj zníženie konečnej výšky.
Testoviron sa nesmie používať u žien, pretože môže dôjsť k žltačke a známkam virilizácie, ako je akné, hirzutizmus, zmeny hlasu, v závislosti od individuálnej citlivosti na androgénne impulzy.
Predchádzajúca spánková apnoe môže byť zosilnená.
Androgény nie sú indikované na zvýšenie svalového vývoja u zdravých jedincov alebo na zvýšenie fyzickej kapacity.
Rovnako ako všetky olejové roztoky, Testoviron sa má podávať iba intramuskulárne a veľmi pomaly. Pľúcna mikroembólia olejových roztokov môže mať za následok príznaky a symptómy, ako je kašeľ, sipot a bolesť na hrudníku. Môžu sa objaviť aj ďalšie znaky a symptómy, vrátane vazovagálnych reakcií, ako je nevoľnosť, hyperhidróza, závraty, parestézia alebo synkopa. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť počas alebo krátko po injekcii a sú reverzibilné.Liečba pozostáva z podporných opatrení, ako je podávanie kyslíka.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Testoviron obsahuje ricínový olej, ktorý môže spôsobiť závažné alergické reakcie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Fenobarbital zvyšuje pečeňový metabolizmus steroidov, pravdepodobne znižuje ich účinnosť.
Keď sa Testoviron podáva súbežne s kumarínovými derivátmi, majú sa pozorne sledovať koagulačné parametre.
Androgény môžu modifikovať test glukózovej tolerancie; preto ich použitie u diabetických subjektov, u ktorých môže byť potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a perorálnych antidiabetík, vyžaduje pozornosť.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo a dojčenie
Testoviron je určený len na použitie u mužov. Produkt nie je indikovaný počas gravidity a laktácie (pozri časť 5.3).
Plodnosť
Substitučná terapia testosterónom môže reverzibilne znížiť spermatogenézu (pozri časti 4.8 a 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Testoviron neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Pokiaľ ide o nežiaduce účinky súvisiace s používaním androgénov, pozrite si tiež časť 4.4.
Najčastejšími nežiaducimi reakciami na Testoviron sú bolesť v mieste vpichu, erytém v mieste vpichu, kašeľ a / alebo dyspnoe počas alebo krátko po injekcii.
Nežiaduce reakcie so spoločnou frekvenciou sú: zvýšený hematokrit, zvýšený počet červených krviniek, zvýšený hemoglobín.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie zo spontánnych hlásení a z vedeckej literatúry, pre ktoré nie je možné odhadnúť frekvenciu na základe dostupných údajov.
§ Preferovaný termín MedDRA sa používa na opis konkrétnej nežiaducej reakcie, jej synoným a súvisiacich stavov.
* Bolesť v mieste vpichu, erytém v mieste vpichu, zatvrdnutie v mieste vpichu, opuch v mieste vpichu, zápal v mieste vpichu.
Popis vybraných nežiaducich reakcií
Injekcie olejových roztokov, ako je Testoviron, sú spojené so systémovými reakciami: kašeľ, sipot a bolesť na hrudníku. Môžu sa objaviť aj ďalšie znaky a symptómy, vrátane vazovagálnych reakcií, ako je nevoľnosť, hyperhidróza, závraty, parestézia alebo synkopa.
Podávanie testosterónu, vrátane Testovironu, vo vysokých dávkach alebo na dlhodobú liečbu, môže vyvolať stavy úzkosti, hyperkalcémie a zvyšuje sklon k zadržiavaniu vody a edému.
Preto je potrebná opatrnosť pri liečbe testosterónom u pacientov, ktorí majú podobnú tendenciu, a obzvlášť u pacientov s renálnou alebo kardiovaskulárnou insuficienciou, astmatikov a pacientov s epilepsiou.
Vysoké dávky testosterónu alebo jeho derivátov potláčajú sekréciu gonadotropínov s následnou atrofiou intersticiálneho tkaniva a semenníkových tubulov semenníka.
Dlhodobá liečba vysokými dávkami Testovironom inhibuje spermatogenézu.
Ak sa v individuálnych prípadoch vyskytne častá alebo pretrvávajúca erekcia, má sa znížiť dávka alebo prerušiť liečba, aby sa zabránilo poraneniu penisu.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
V prípade predávkovania nie sú potrebné žiadne špeciálne terapeutické opatrenia, okrem prerušenia terapie alebo zníženia dávky.
Štúdie akútnej toxicity však ukazujú, že testosterón enanthát, ester obsiahnutý v Testoviron, musí byť po jednorazovom podaní klasifikovaný ako netoxický. Dokonca aj v prípade jednorazového podania dávky niekoľkonásobne vyššej, ako sa vyžaduje na terapeutické účely, nie je žiadne riziko. sa očakáva toxicita.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Pohlavné hormóny a modulátory pohlavného systému, androgény, deriváty 3-oxoandrosténu
ATC kód: G03BA03
Testoviron obsahuje ako účinnú látku testosterón enanthát, derivát prírodného mužského pohlavného hormónu testosterónu, a je teda schopný pôsobiť proti symptómom nedostatku androgénu. Aktívna forma, testosterón, vzniká štiepením bočného reťazca.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po intramuskulárnom podaní je systémová dostupnosť testosterón enanthátu úplná. Zlúčenina sa postupne uvoľňuje z depa s polčasom rozpadu približne 4,5 dňa a rozkladá sa na testosterón a kyselinu enantovú. Pri dávke 250 mg testosterón enanthátu dostanú pacienti celkovú dávku testosterónu 180 mg. Do približne 4 týždňov po podaní lieku je uvoľnenie testosterónu z depa úplné.
Distribúcia
Maximálne koncentrácie testosterónu 20 ng / ml boli namerané medzi 1,5 a 3 dňami po IM podaní. 250 mg enantátu testosterónu pre mladých mužov. Potom sa plazmatické hladiny testosterónu znížili s polčasom približne 4,5 dňa, čo zodpovedá rýchlosti uvoľňovania z depa. Koncentrácie testosterónu ≥ 2 ng / ml sa udržiavali 20 dní, zatiaľ čo koncentrácie ≥ 1 ng / ml sa udržiavali počas 26 dní.
Väzba testosterónu na sérové proteíny, najmä na albumín a globulín viažuci pohlavné hormóny, je vysoká.
Metabolizmus
Testosterón generovaný hydrolýzou z testosterón enanthátu je metabolizovaný a vylučovaný ako endogénny testosterón. Absolútna biologická dostupnosť testosterónu z esteru je takmer úplná, čo naznačuje rýchlu a účinnú „hydrolýzu esteru“. Kyselina enanthová sa metabolizuje β-oxidáciou ako ostatné alifatické karboxylové kyseliny.
Vylúčenie
Metabolický klírens testosterónu je 16 ± 7 ml / min / kg a súvisí s hepatálnym a extrahepatálnym metabolizmom. Metabolity testosterónu sú eliminované s polčasom 7,8 dní, približne 90% obličkami a 10% žlčou.
Ustálený stav
Injekcia 250 mg enantátu testosterónu každé 3-4 týždne nevedie k klinicky relevantnej akumulácii testosterónu v sére.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
Rovnako ako pre steroidné hormóny vo všeobecnosti je akútna toxicita testosterónu veľmi nízka.
Chronická toxicita
Z vyšetrení systémovej znášanlivosti po opakovanom podávaní nevyšli žiadne údaje, ktoré by neodporúčali používať účinnú látku v dávkach potrebných na terapiu.
Mutagénny a karcinogénny potenciál
Štúdie mutagenity in vitro s testosterónom uvoľneným z esteru neposkytol náznaky mutagénneho potenciálu. Neuskutočnili sa žiadne štúdie na vyhodnotenie možného karcinogénneho účinku Testovirónu po opakovanom podávaní. Tieto štúdie sa nepovažovali za potrebné, pretože štúdie systémovej znášanlivosti pri opakovanom podávaní počas 6 mesiacov potkanom a u psov sa neobjavili žiadne známky karcinogénneho účinku.
Reprodukčná toxicita
Predklinické štúdie fertility o možnom poškodení zárodočných buniek neboli vykonané. Predklinické štúdie uvádzajú „centrálnu inhibíciu spermatogenézy a oogenézy“.
Lokálna znášanlivosť
Štúdie lokálnej znášanlivosti po intramuskulárnom podaní ukázali, že enantát testosterónu nezvyšuje dráždivý účinok spôsobený samotným rozpúšťadlom. Vyšetrenia vykonávané s olejovým rozpúšťadlom Testovironu neodhalili senzibilizačný účinok. Neboli vykonané žiadne ďalšie skúmania rozpúšťadla. Senzibilizačný účinok enantát testosterónu. Nebol preukázaný žiadny zjavný senzibilizačný účinok.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Benzylbenzoát, ricínový olej na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Každé balenie Testoviron obsahuje sklenenú injekčnú liekovku, hydrolytickú triedu I sek. F.U., 1 ml.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
A.I.C. n. 002922060
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
10. júna 1953/01. Júna 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Určenie AIFA zo dňa 04/2015