FARLUTAL ® je liek na báze medroxyprogesterón acetátu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: gestagény
Indikácie FARLUTAL ® - Medroxyprogesterón
FARLUTAL ® je progestín používaný na liečbu niektorých ženských gynekologických porúch, ako je sekundárna amenorea a funkčná menometrorágia.
Experimentálne údaje navyše testovali jeho účinnosť, a tiež dobré výsledky, pri nádoroch závislých od hormónov a v prípade pokročilej kachexie.
Ako progestín sa tiež kombinuje s hormonálnou terapiou nahradenou estrogénom, aby sa znížilo riziko karcinómov endometria.
Mechanizmus účinku FARLUTAL ® - medroxyprogesterón
FARLUTAL ® je liek na báze medroxyprogesterónu, derivátu progestínu, ktorý sa vyznačuje odlišným farmakokinetickým profilom a selektívnou biologickou aktivitou.
Z farmakokinetického hľadiska sa táto účinná látka odlišuje od ostatných progestogénov a endogénneho progesterónu dlhým účinkom, ktorý sa odhaduje na 20 až 30 hodín, na konci ktorého sa po metabolizme v pečeni vylučuje hlavne močom. ...
Rovnako ako endogénny progesterón, medroxyprogesterón je schopný interagovať hlavne s endometriálnymi bunkami preprogramovaním génovej expresie a sprostredkovaním prechodu z proliferatívnej do sekrečnej štruktúry, potrebného v prírode na adekvátne umiestnenie novovytvoreného embrya, uľahčenie jeho uhniezdenia.
Táto účinná látka tiež zachováva androgénnu aktivitu, základnú pri liečbe kachektických stavov, pričom pri perorálnom podaní v jednej dávke chýba estrogénová aktivita a modulačná aktivita na osi hypotalamus-hypofýza.
V druhom prípade preto užívanie lieku FARLUTAL ® neinhibuje ani folikulogenézu, ani oogenézu.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. FARLUTÁLNA A ENDOMETRIÁLNA HYPERPLÁZIA: molekulárna štruktúra
Antikoncepcia. 2011, august; 84: 122-7. Epub 2010 24. decembra.
Dlhodobé hodnotenie minerálnej denzity kostí predlaktia u postmenopauzálnych bývalých užívateľov depotmedroxyprogesterónacetátu.
Viola AS, Castro S, Marchi NM, Bahamondes MV, Viola CF, Bahamondes L.
Aj keď sa terapia medroxyprogesterónom neukázala ako obzvlášť užitočná pri zlepšovaní zdravia kostí počas práce, po príchode menopauzy sa namiesto toho pozorovali dobré výsledky, ktoré zaručujú významné zvýšenie hustoty kostí u bývalých používateľov.
2. ANAFYLAXIS Z MEDROXYPROGESTERÓNU
Obstet Gynecol. 2011, august; 118 (2 Pt 2): 443-5.
Anafylaxia z depotného medroxyprogesterónacetátu u dospievajúceho dievčaťa.
Lestishock L, Pariseau C, Rooholamini S, Ammerman S.
Dôležitá kazuistika odsudzujúca nástup anafylaktických reakcií u mladého 16-ročného dievčaťa podstupujúceho liečbu medroxyprogesterónom. Tieto reakcie, prítomné aj bez predchádzajúcej klinickej anamnézy, zdôrazňujú dôležitosť nepretržitého lekárskeho dohľadu.
3. MEDROXYPROGESTERÓNOVÁ A BUNKOVÁ TRANSFORMÁCIA
J Low Genit Tract Dis. 2011 júl; 15: 219-23.
Rozdiely v cervikálnych cytologických a histologických nálezoch medzi ženami používajúcimi depot-medroxyprogesterónacetát a perorálne kontraceptíva.
Clark MK, Stockdale CK, Railsback L, Nichols S.
Štúdia vykonaná na viac ako 1 500 ženách, ktorá hodnotí prítomnosť vedľajších účinkov súvisiacich s histologickým stavom krčka maternice monitorovaného kolposkopiou po dlhodobom podávaní medroxyprogesterónu. Výsledky ukazujú, že aj keď chýba úprimná transformácia, nárast atypických žľazových buniek, pre ktoré je nepretržité lekárske monitorovanie užitočné.
Spôsob použitia a dávkovanie
FARLUTAL ® 10 - 20 mg filmom obalené tablety medroxyprogesterónu:
dávku lieku FARLUTAL ® musí nevyhnutne stanoviť lekár po „starostlivom vyhodnotení klinického obrazu pacienta a relatívnych terapeutických cieľov“.
V skutočnosti veľmi široký rozsah použitia ponecháva lekárovi vynikajúcu možnosť terapeutickej modulácie, aby sa optimalizovala jej účinnosť a znížili sa potenciálne vedľajšie účinky.
Terapia prípravkom FARLUTAL ® sa spravidla riadi cyklickými protokolmi, pričom ku strate krvi dochádza približne 3 dni po ukončení terapie.
Upozornenia FARLUTAL ® - Medroxyprogesterón
Terapii prípravkom FARLUTAL ® musí nevyhnutne predchádzať starostlivá kontrola, aby sa objasnila potreba terapie, terapeutické ciele a možná prítomnosť predisponujúcich faktorov pre rozvoj potenciálnych vedľajších účinkov.
V druhom prípade by v skutočnosti mal pacient trpiaci poruchou funkcie pečene, renálnou insuficienciou, astmou, cukrovkou, lupusom, psychiatrickými patológiami, porfýriou a cholestázou ich lekár dôsledne sledovať, aby sa predišlo vzniku nepríjemných nežiaducich reakcií.
Na začiatku prvých vedľajších účinkov, ako sú: poruchy videnia, migrény a vaginálny výtok, by mal byť pacient podrobený starostlivým kontrolám, aby sa nakoniec rozhodla pre prerušenie terapie.
Vzhľadom na potenciálne vedľajšie účinky musí byť pacient pacientom poučený lekárom a to tak o možných výhodách, ako aj o potenciálnych nežiaducich reakciách, aby mohol starostlivo vyhodnotiť pomer nákladov a prínosov.
Ak by bol FARLUTAL® podávaný v kombinácii s estrogénovou terapiou, bolo by tiež nevyhnutné vyhodnotiť interakcie, kontraindikácie, varovania a vedľajšie účinky hormonálnej substitučnej terapie na báze estrogénu.
FARLUTAL ® obsahuje laktózu, takže jeho príjem by mohol viesť k nástupu viac alebo menej závažných vedľajších účinkov u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy, malabsorpciou glukózy / galaktózy a intoleranciou laktózy.
Tehotenstvo a dojčenie
Podávanie gestagénov počas tehotenstva by malo byť obmedzené na prípady skutočnej potreby a len pod prísnym lekárskym dohľadom.
Schopnosť týchto hormónov ľahko prejsť hematoplacentárnou bariérou by mohla vystaviť plod srdcovým rizikám a štrukturálnym malformáciám močovej trubice.
FARLUTAL ® je naopak počas laktácie kontraindikovaný kvôli schopnosti medroxyprogesterónu prechádzať cez prsný filter a vylučovať sa do materského mlieka.
Interakcie
Je potrebné pamätať na to, že aj pri absencii klinicky relevantných liekových interakcií, že súbežný príjem aktívnych zložiek schopných zmeniť aktivitu pečeňových enzýmov zodpovedných za metabolizmus medroxyprogesterónu môže určiť významné odchýlky v koncentráciách vyššie uvedenej účinnej látky v krvi zložkou a v relatívnej biologickej účinnosti.
Kontraindikácie FARLUTAL ® - Medroxyprogesterón
FARLUTAL ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, v prípade vaginálneho krvácania neznámeho pôvodu, rakoviny prsníka alebo nádorov závislých od estrogénu, zhoršenej funkcie pečene a súčasných alebo predchádzajúcich tromboembolických procesov.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Predpoklad FARLUTAL ®, ako ostatných gestagénov, môže pacienta vystaviť klinicky relevantným vedľajším účinkom postihujúcim rôzne orgány a systémy.
Medzi najviac postihnuté patria:
- gastro-enterický systém s hnačkou, nevoľnosťou, vracaním a brušnými kŕčmi;
- Nervový systém s depresiou, migrénou, bolesťami hlavy a inými neurologickými príznakmi;
- genitourinárny systém s léziami postihujúcimi sliznicu maternice a vagíny, zvýšenou sekréciou a eróziou krčka maternice;
- prsník so zvýšenou citlivosťou prsníkov;
- kožný systém vystavený kožným erupciám, vyrážkam a žihľavke.
Klinicky významnejšie boli dlhodobé vedľajšie účinky terapie estrogénom-progestínom s významným zvýšením výskytu rakoviny prsníka, novotvarov závislých na progestíne, venóznej trombózy a infarktu myokardu.
Poznámka
FARLUTAL ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Použitie FARLUTAL ® bez lekárskej potreby pred alebo počas športových súťaží predstavuje DOPING priestupok.
Informácie o lieku FARLUTAL ® - Medroxyprogesterone uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
