Účinné látky: kyselina risedrónová (nátriumrizedronát)
Actonel 5 mg filmom obalené tablety
Prečo sa Actonel používa? Načo to je?
Rovnako aj Actonel
Actonel patrí do skupiny nehormonálnych liekov nazývaných bisfosfonáty, ktoré sa používajú na liečbu chorôb kostí. Pôsobí priamo na kosti, posilňuje ich a tým znižuje riziko zlomenín.
Kosť je živé tkanivo. Stará kostná hmota sa neustále odstraňuje a nahrádza novou kosťou.
Postmenopauzálna osteoporóza je ochorenie, ktoré sa vyvíja u žien po menopauze, pričom kosti žien sa stávajú krehkejšími a náchylnejšími na zlomeniny spôsobené pádmi alebo namáhaním.
Osteoporóza sa ľahšie vyskytuje u žien, ktoré dosiahli ranú menopauzu, a tiež u pacientok dlhodobo liečených kortizónovými terapiami.
Kosti, ktoré sú náchylnejšie na zlomeniny, sú kosti chrbtice, bedra a zápästia, hoci všetky kosti v tele sa môžu zlomiť. Zlomeniny súvisiace s osteoporózou môžu tiež spôsobiť bolesť chrbta, stratu výšky a zakrivenie chrbta (hrb). Mnoho pacientov s osteoporózou nemá žiadne príznaky a ani nevie, že ich má.
Na čo je Actonel vhodný?
Na liečbu osteoporózy
- U postmenopauzálnych žien
Na prevenciu osteoporózy
- U žien s vysokým rizikom osteoporózy (vrátane nízkej hustoty kostí, ranej menopauzy alebo osteoporózy v rodinnej anamnéze)
- U postmenopauzálnych žien podstupujúcich systémovú liečbu kortizónom dlhší čas. Actonel udržuje alebo zvyšuje kostnú hmotu.
Kontraindikácie Kedy sa Actonel nemá používať
Neužívajte Actonel:
- Ak ste alergický na sodnú soľ risedronátu alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- Ak vám váš lekár povedal, že máte hypokalciémiu (nízka hladina vápnika v krvi);
- Ak ste tehotná, ak môžete byť tehotná alebo ak plánujete otehotnieť;
- Ak dojčíte
- Ak máte závažné problémy s obličkami.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Actonel
Predtým, ako začnete užívať Actonel, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika:
- Ak nie ste schopní udržať trup vzpriamený (v sede alebo v stoji) najmenej tridsať minút;
- Ak máte abnormálny metabolizmus kostí a minerálov (ako je nedostatok vitamínu D, abnormality hormónu prištítnych teliesok, obidva spôsobujú nízke hladiny vápnika v krvi);
- Ak máte alebo ste v minulosti mali problémy s pažerákom (trubica spájajúca ústa so žalúdkom). Môžete napríklad pociťovať bolesť alebo ťažkosti s prehĺtaním jedla alebo vám v minulosti povedali, že máte Barrettov pažerák ( stav spojený so zmenami v bunkách, ktoré lemujú dolný pažerák);
- Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry (ako je laktóza)
- Ak máte alebo ste mali bolesť, opuch alebo znecitlivenie čeľuste alebo pocit „ťažkej čeľuste a / alebo čeľuste“ alebo uvoľnenie zuba;
- Ak sa podrobujete zubnému ošetreniu alebo sa chystáte na zubný chirurgický zákrok, informujte svojho zubného lekára, že sa liečite Actonelom.
Ak máte niektorý z týchto problémov, váš lekár vám povie, čo máte urobiť, aby ste Actonel užili.
Deti a dospievajúci
Použitie nátriumrizedronátu sa neodporúča u detí mladších ako 18 rokov kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Actonelu
Lieky, ktoré obsahujú čokoľvek z nasledujúceho, znižujú účinok Actonelu, ak sa užívajú súčasne:
- futbal
- horčík
- hliník (napríklad niektoré prípravky na tráviace problémy)
- železo
Tieto lieky by ste mali užiť najmenej tridsať minút po tablete Actonel.
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Actonel s jedlom a nápojmi
Je veľmi dôležité NEUŽÍVAŤ tabletu Actonelu s jedlom alebo nápojmi (okrem vody z vodovodu), pretože to môže spôsobiť, že liek bude menej účinný.
Tento liek obzvlášť neužívajte spolu s mliečnymi výrobkami (vrátane mlieka), pretože obsahujú vápnik (pozri časť „Iné lieky a Actonel“).
Jedlo a nápoje (okrem vody z vodovodu) by ste mali užiť najmenej 30 minút po tablete Actonel.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
NEUŽÍVAJTE Actonel, ak ste alebo môžete byť tehotná, alebo ak plánujete otehotnieť (pozri časť „Neužívajte Actonel“). Potenciálne riziká spojené s používaním 'nátriumrizedronátu (účinná látka v Actoneli) u tehotných žien nie sú známe. Actonel neužívajte, ak dojčíte (pozri časť „Neužívajte Actonel“).
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Actonel nemá žiadne známe účinky, ktoré by narušovali schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Actonel obsahuje malé množstvo laktózy (pozri časť „Upozornenia a opatrenia“).
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Actonel: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčaná dávka:
Užite JEDNU tabletu Actonelu (5 mg sodnej soli risedronátu) jedenkrát denne.
Pre uľahčenie sú dni v týždni vytlačené na zadnej strane blistra, aby ste si nezabudli vziať tabletu.
KEDY užijete tabletu Actonelu
Je veľmi dôležité, aby ste Actonel užili najmenej 30 minút pred jedlom alebo nápojom (okrem vody z vodovodu) alebo iným liekom, ktoré máte užívať počas dňa.
V konkrétnom prípade, keď nie je možné podanie pred raňajkami, je možné Actonel užívať každý deň v rovnakom čase na prázdny žalúdok jedným z nasledujúcich spôsobov:
- medzi jedlami: najmenej 2 hodiny po poslednom príjme jedla, nápoja (okrem vody z vodovodu) alebo iného lieku. 2 hodiny po užití tablety Actonel nejedzte ani nepite (okrem vody z vodovodu).
Alebo
- večer: Actonel sa má užiť najmenej 2 hodiny po poslednom príjme jedla, nápoja (okrem vody z vodovodu) alebo lieku dňa. Actonel sa má užívať najmenej 30 minút pred spaním.
AKO UŽÍVAŤ tabletu Actonel
- Tableta sa má užívať tak, aby trup bol vzpriamený (v stoji alebo v sede), aby sa zabránilo páleniu záhy.
- Tableta sa má zapiť najmenej jedným pohárom (120 ml) vody z vodovodu.
- Tableta sa má prehltnúť celá a nesmie sa rozpustiť ani žuvať.
- Akonáhle tabletu prehltnete, vyhnite sa 30 minút ležaniu.
Váš lekár vám povie, či potrebujete doplnky vápnika a vitamínov, ak máte nedostatočný príjem týchto látok vo vašej strave.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Actonelu
Ak užijete viac Actonelu, ako máte
V prípade, že ste vy alebo ktokoľvek iný omylom prehltli viac tabliet Actonelu, ako je predpísané, vypite plný pohár mlieka a poraďte sa s lekárom.
Ak zabudnete užiť Actonel
Ak ste zabudli užiť tabletu v plánovanom čase, užite ju čo najskôr podľa vyššie uvedených pokynov (napr. Pred raňajkami, medzi jedlami alebo večer).
Neužívajte dve tablety v ten istý deň, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete užívať Actonel
Ak prestanete, môžete začať strácať kostnú hmotu. Preto sa odporúča, aby ste sa pred ukončením terapie poradili so svojim lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Actonel
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Prestaňte užívať Actonel a ihneď navštívte lekára, ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov:
- Príznaky závažnej alergickej reakcie, ako napríklad:
- Opuch tváre, jazyka alebo hrdla
- Obtiažne prehĺtanie
- Žihľavka a ťažkosti s dýchaním
- Závažné kožné reakcie, ktoré môžu zahŕňať pľuzgiere na koži
Okamžite sa poraďte so svojím lekárom, ak sa vyskytnú nasledujúce vedľajšie účinky:
- Zápal očí, zvyčajne s bolesťou, začervenaním a citlivosťou na svetlo
- Kostná nekróza čeľuste (osteonekróza) spojená s oneskoreným hojením a infekciou často po extrakcii zuba (pozri časť „Upozornenia a opatrenia“)
- Príznaky pažeráka, ako je bolesť pri prehĺtaní, ťažkosti s prehĺtaním, bolesť na hrudníku alebo nástup / zhoršenie pálenia záhy
Zriedkavo sa môže objaviť neobvyklá zlomenina stehennej kosti, najmä u pacientov dlhodobo liečených na osteoporózu. Ak pocítite bolesť, slabosť alebo nepohodlie v oblasti stehna, bedra alebo slabín, kontaktujte svojho lekára, pretože to môže byť včasnou indikáciou. zlomenina stehennej kosti.
Ostatné nežiaduce účinky pozorované v klinických skúšaniach však boli spravidla miernej závažnosti a nevyžadovali prerušenie liečby.
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- Poruchy trávenia, nevoľnosť, bolesť žalúdka, kŕče alebo nevoľnosť žalúdka, zápcha, pocit plnosti, nadúvanie, hnačka.
- Bolesť kostí, svalov alebo kĺbov.
- Bolesť hlavy
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- Zápal alebo vred pažeráka (trubica spájajúca ústa so žalúdkom), ktorý spôsobuje ťažkosti a bolesť pri prehĺtaní (pozri tiež časť „Upozornenia a opatrenia“), zápal žalúdka a dvanástnika (prvá časť čreva, kde vylučuje zo žalúdka strávenú potravu).
- Zápal farebnej časti oka (dúhovky) (červené a bolestivé oči s možnými zmenami videnia).
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- Zápal jazyka (červený, opuchnutý, prípadne bolestivý), zúženie pažeráka (trubica spájajúca ústa so žalúdkom).
- Boli hlásené abnormality v testoch funkcie pečene. Toto je možné diagnostikovať až po krvnom teste.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené počas marketingu (frekvencia neznáma):
- Vypadávanie vlasov a / alebo vlasov
- Poruchy pečene, v niektorých závažných prípadoch.
Na začiatku liečby môžu pacientove plazmatické hladiny vápnika a fosfátu klesnúť; tieto zmeny sú zvyčajne malé a nespôsobujú žiadne príznaky.
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo Actonel obsahuje
Účinnou zložkou je nátriumrizedronát. Každá tableta obsahuje 5 mg sodnej soli risedronátu, čo zodpovedá 4,64 mg kyseliny risedrónovej.
Ďalšie zložky sú:
Jadro tabletu: monohydrát laktózy (pozri časť 2), krospovidón, magnéziumstearát a mikrokryštalická celulóza.
Povlak: hypromelóza, makrogol, hydroxypropylcelulóza, oxid kremičitý, oxid titaničitý [E171], žltý oxid železitý [E172].
Ako vyzerá Actonel a obsah balenia
Actonel 5 mg filmom obalené tablety sú oválne, žltej farby s písmenami „RSN“ na jednej strane a „5 mg“ na druhej strane. Sú dostupné vo veľkostiach balenia 14, 28 (2x14), 84 (6x14) , 140 (10 x 14) tabliet Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY ACTONEL 5 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg sodnej soli risedronátu (čo zodpovedá 4,64 mg kyseliny risedrónovej).
Pomocné látky so známym účinkom:
Každá filmom obalená tableta obsahuje 156,0 mg monohydrátu laktózy (zodpovedá 148,2 mg laktózy).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Žlté, oválne, filmom obalené tablety s vyrazeným RSN na jednej strane a 5 mg na druhej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba postmenopauzálnej osteoporózy na zníženie rizika zlomenín stavcov.
Liečba manifestnej postmenopauzálnej osteoporózy na zníženie rizika zlomenín bedra. Prevencia postmenopauzálnej osteoporózy u žien so zvýšeným rizikom osteoporózy (pozri časť 5.1).
Udržiavanie alebo zvyšovanie kostnej hmoty u postmenopauzálnych žien na systémovej terapii kortikosteroidmi po dlhšiu dobu (viac ako tri mesiace) s dávkou rovnajúcou sa alebo vyššou ako 7,5 mg prednizónu alebo ekvivalentných zlúčenín.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Odporúčaná denná dávka pre dospelých je jedna 5 mg tableta perorálne.
Spôsob podávania
Absorpcia Actonelu je ovplyvnená jedlom, preto, aby sa zaistila adekvátna absorpcia, pacienti majú užívať Actonel:
• Ráno, pred raňajkami: najmenej 30 minút pred požitím prvého jedla, iných liekov alebo nápojov dňa (okrem vody z vodovodu).
V konkrétnom prípade, keď nie je možné podanie pred raňajkami, je možné Actonel užívať každý deň v rovnakom čase, medzi jedlami alebo večer, pričom sa striktne dodržiava nasledujúci pokyn, aby sa zaistilo, že Actonel sa užíva na prázdny žalúdok:
• Medzi jedlami: Actonel sa má užívať najmenej 2 hodiny pred alebo najmenej 2 hodiny po akomkoľvek jedle, lieku alebo nápoji (okrem vody z vodovodu)
• Večer: Actonel by ste mali užiť najmenej 2 hodiny po poslednom jedle, lieku alebo nápoji dňa (okrem vody z vodovodu). Actonel sa má užívať najmenej 30 minút pred spaním.
Ak príležitostne vynecháte dávku, Actonel môžete užiť ráno pred raňajkami, medzi jedlami alebo večer, ako je popísané vo vyššie uvedených pokynoch.
Tableta sa má prehltnúť celá a nesmie sa rozpustiť ani žuvať. Aby ste uľahčili prechod tablety pažerákom, užite Actonel s pohárom vody z vodovodu (≥120 ml), pričom držte trup vo zvislej polohe. Keď sa tableta užije, pacienti by sa mali vyhnúť spaniu na 30 minút (pozri časť 4.4).
V prípade nedostatočného príjmu stravy by sa malo zvážiť doplnenie vápnika a vitamínu D.
Optimálna dĺžka liečby osteoporózy bisfosfonátmi nebola stanovená. Potreba pokračovať v liečbe by mala byť u každého jednotlivého pacienta pravidelne prehodnocovaná na základe potenciálnych prínosov a rizík, najmä po 5 a viac rokoch používania.
Špeciálne populácie
Starší pacienti
Nie je potrebná žiadna úprava dávky, pretože biologická dostupnosť, distribúcia a eliminácia u starších osôb (> 60 rokov) bola podobná ako u mladších osôb.
Zhoršená funkcia obličiek
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky. Použitie nátriumrizedronátu je kontraindikované u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu nižší ako 30 ml / min) (pozri časti 4.3 a 5.2).
Pediatrická populácia
Použitie nátriumrizedronátu sa neodporúča u detí mladších ako 18 rokov kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti (pozri tiež časť 5.1).
04.3 Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
- Hypokalciémia (pozri časť 4.4).
- Tehotenstvo a dojčenie.
- Závažné poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Jedlo, nápoje (okrem vody z vodovodu) a lieky obsahujúce viacmocné katióny (ako je vápnik, horčík, železo a hliník) zasahujú do absorpcie bisfosfonátov a nemali by sa užívať súčasne s Actonelom (pozri časť 4.5). Na dosiahnutie požadovanej účinnosti sa musia striktne dodržiavať pokyny pre podávanie (pozri časť 4.2).
Účinnosť bisfosfonátov pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy súvisí s prítomnosťou zníženej minerálnej denzity kostí vypočítanej pomocou Bone Mineral Density (T-skóre BMD pre bedrovú alebo bedrovú chrbticu ≤-2,5 SD) a / alebo s prevalenciou zlomenín.
Starší vek alebo klinické rizikové faktory zlomenín samotné neodôvodňujú začatie liečby osteoporózy bisfosfonátom.
Existujú obmedzené dôkazy na podporu účinnosti bisfosfonátov vrátane Actonelu u veľmi starších žien (nad 80 rokov) (pozri časť 5.1).
Bisfosfonáty sú spájané s ezofagitídou, gastritídou, pažerákovými vredmi a gastroduodenálnymi vredmi. Preto je potrebná opatrnosť:
• u pacientov s anamnézou porúch pažeráka spôsobujúcich oneskorený tranzit pažeráka alebo vyprázdnenie žalúdka, ako je zúženie alebo achalázia
• u pacientov, ktorí nie sú schopní udržať vzpriamený trup najmenej 30 minút po užití tablety
• ak sa risedronát podáva pacientom so súčasnými alebo nedávnymi problémami s horným gastrointestinálnym traktom alebo pažerákom (vrátane diagnostikovaného Barrettovho pažeráka).
Lekári by mali pacientom zdôrazniť, že je dôležité venovať pozornosť pokynom na podanie a venovať pozornosť výskytu akýchkoľvek znakov alebo symptómov, ktoré naznačujú možnú reakciu pažeráka. Pacientov treba upozorniť, že ak sa u nich prejavia príznaky podráždenia pažeráka, ako je dysfágia, prehĺtanie bolesti , retrosternálna bolesť alebo nástup / zhoršenie pálenia záhy, by mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc.
Hypokalciémia musí byť upravená pred začatím liečby Actonelom. Na začiatku liečby Actonelom je tiež potrebné napraviť ďalšie poruchy kostí a metabolizmu minerálov (napr. Dysfunkcia prištítnych teliesok, hypovitaminóza D).
Osteonekróza čeľuste, zvyčajne spojená s extrakciou zuba a / alebo lokálnou infekciou (vrátane osteomyelitídy), bola hlásená u pacientov s rakovinou liečených režimami vrátane bisfosfonátov podávaných primárne intravenózne. Mnoho z týchto pacientov bolo liečených aj chemoterapiou a kortikosteroidmi. Osteonekróza čeľusť bola hlásená aj u pacientov s osteoporózou liečených perorálnymi bisfosfonátmi.
Pred začatím liečby bisfosfonátmi u pacientov so sprievodnými rizikovými faktormi (ako je rakovina, chemoterapia, rádioterapia, kortikosteroidy, zlá ústna hygiena) treba zvážiť potrebu zubného vyšetrenia s vhodnými preventívnymi zubnými zákrokmi.
Títo pacienti by sa mali počas liečby, pokiaľ je to možné, vyhýbať invazívnym zubným zákrokom. U pacientov, u ktorých sa počas liečby bisfosfonátmi vyvinula osteonekróza čeľuste, môže zubný chirurgický výkon tento stav zhoršiť. U pacientov vyžadujúcich zubný chirurgický zákrok nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by naznačovali, že prerušenie liečby bisfosfonátmi znižuje riziko osteonekrózy čeľuste a / alebo čeľuste.
Klinický úsudok lekára sa musí riadiť programom riadenia každého pacienta na základe individuálneho posúdenia pomeru rizika a prínosu.
Atypické zlomeniny stehennej kosti
Boli zaznamenané atypické subtrochanterické a driekové zlomeniny stehennej kosti, hlavne u pacientov na dlhodobej liečbe osteoporózy bisfosfonátmi. Tieto krátke priečne alebo šikmé zlomeniny sa môžu vyskytnúť kdekoľvek vo stehennej kosti od tesne pod malým trochanterom až nad suprakondylickú líniu. Tieto zlomeniny sa vyskytujú spontánne alebo po minimálnej traume a u niektorých pacientov sa vyskytne bolesť stehna alebo slabín, často spojená so zobrazovacími nálezmi a rádiografickými dôkazmi stresových zlomenín, týždne alebo mesiace pred nástupom stresových zlomenín. úplná zlomenina stehennej kosti. Zlomeniny sú často bilaterálne; preto u pacientov liečených bisfosfonátmi, ktorí utrpeli zlomeninu stehennej kosti, by mala byť vyšetrená kontralaterálna stehenná kosť. Tiež bolo hlásené obmedzené hojenie týchto zlomenín. U pacientov s podozrením na atypickú zlomeninu stehennej kosti je potrebné zvážiť prerušenie liečby bisfosfonátmi až do vyhodnotenia pacienta na základe individuálneho prínosu / rizika.
Počas liečby bisfosfonátmi treba pacientov upozorniť, aby hlásili akúkoľvek bolesť stehna, bedra alebo slabín a každého pacienta, ktorý vykazuje tieto príznaky, je potrebné vyšetriť na prítomnosť neúplnej zlomeniny stehennej kosti.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s inou liečbou, avšak klinicky významné interakcie s inými liekmi sa v klinických štúdiách nepozorovali.
Súbežné používanie liekov obsahujúcich viacmocné katióny (napr. Vápnik, horčík, železo a hliník) narúša absorpciu nátriumrizedronátu (pozri časť 4.4).
Sodný nátriumrizedronát nie je systémovo metabolizovaný, neindukuje enzýmy cytochrómu P-450 a málo sa viaže na proteíny.
V štúdiách fázy III sodnej soli risedronátu na liečbu osteoporózy dostalo 33% a 45% pacientov kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID).
Ak sa to považuje za vhodné, sodnú soľ risedronátu je možné použiť súbežne s estrogénovou substitučnou liečbou.
04.6 Gravidita a laktácia
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o liečbe gravidných žien nátriumrizedronátom. Štúdie na zvieratách preukázali toxické účinky na reprodukciu (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.Štúdie na zvieratách naznačujú, že malé množstvo nátriumrizedronátu prechádza do materského mlieka.
Risedronát sodný sa nemá podávať tehotným alebo dojčiacim ženám.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Actonel nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Risedronát sodný bol skúmaný v klinických skúšaniach fázy III, na ktorých sa zúčastnilo viac ako 15 000 pacientov. Väčšina nežiaducich účinkov pozorovaných v klinických štúdiách bola miernej alebo strednej závažnosti a spravidla nevyžadovala prerušenie liečby.
Zoznam nežiaducich účinkov, ktoré sa vyskytli počas klinických štúdií fázy III u žien s postmenopauzálnou osteoporózou liečených risedronátom 5 mg / deň (n = 5 020) alebo placebom (n = 5 048) po dobu až 36 mesiacov a považovaných za možné alebo pravdepodobne súvisiace s risedronátom, je uvedený nižšie. s použitím nasledujúcej definície (incidencia oproti placebu je uvedená v zátvorkách): veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥1 / 100;
Poruchy nervového systému.
Časté: bolesť hlavy (1,8% oproti 1,4%)
Očné poruchy.
Menej časté: iritída *
Poruchy gastrointestinálneho traktu.
Časté: zápcha (5,0% vs. 4,8%), dyspepsia (4,5% vs. 4,1%), nauzea (4,3% vs. 4,0%), bolesť brucha (3,5% vs. 3,3%), hnačka (3,0% vs. 2,7 %)
Menej časté: gastritída (0,9% vs. 0,7%), ezofagitída (0,9% vs. 0,9%), dysfágia (0,4% vs. 0,2%), duodenitída (0,2% vs. 0,1%), ezofágový vred (0,2% vs. 0,2 %)
Zriedkavé: glositída (striktúra pažeráka (
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva.
Časté: muskuloskeletálna bolesť (2,1% vs. 1,9%)
Diagnostické testy.
Zriedkavé: abnormálne testy funkcie pečene *
* Žiadny relevantný výskyt z klinických štúdií fázy III s osteoporózou; frekvencia je založená na údajoch o nežiaducich udalostiach / laboratórnych / opakovaných výzvach z predchádzajúcich klinických skúšaní.
Laboratórne parametre.
U niektorých pacientov sa pozorovalo počiatočné mierne, prechodné a asymptomatické zníženie sérového vápnika a fosfátu.
Nasledujúce ďalšie nežiaduce reakcie boli hlásené z marketingu (frekvencia nie je známa)
Očné poruchy.
Iritída, uveitída
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva.
Osteonekróza dolnej a dolnej čeľuste
Poruchy kože a podkožného tkaniva.
Kožné reakcie a reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému, generalizovanej vyrážky, žihľavky a bulóznych kožných reakcií, niektoré závažné vrátane ojedinelých prípadov Stevensovho Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy a leukocytoklastickej vaskulitídy.
Vypadávanie vlasov a / alebo vlasov.
Poruchy imunitného systému.
Anafylaktické reakcie
Poruchy pečene a žlčových ciest.
Závažné ochorenie pečene. Vo väčšine hlásených prípadov boli pacienti liečení aj inými výrobkami, o ktorých je známe, že vyvolávajú ochorenie pečene.
Po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce reakcie (frekvencia zriedkavá):
Atypické subtrochanterické a diafyzárne zlomeniny stehennej kosti (nežiaduca reakcia triedy bisfosfonátov).
04,9 Predávkovanie
Nie sú k dispozícii žiadne špecifické údaje o liečbe prípadov predávkovania nátriumrizedronátom.
V prípade predávkovania je možné očakávať zníženie sérového vápnika. Niektorí z týchto pacientov môžu mať tiež príznaky a symptómy hypokalciémie.
Na viazanie nátriumrizedronátu a zníženie jeho absorpcie je potrebné podať mlieko alebo antacidá obsahujúce horčík, vápnik alebo hliník. V prípade predávkovania možno zvážiť výplach žalúdka, aby sa odstránil neabsorbovaný nátriumrizedronát.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická kategória: bisfosfonáty.
ATC kód M05BA07.
Mechanizmus akcie
Risedronát sodný je pyridinylbisfosfonát, ktorý sa viaže na kostný hydroxyapatit a inhibuje kostnú resorpciu osteoklastmi. Kostný obrat je znížený, pričom je zachovaná osteoblastická aktivita a mineralizácia kostí.
Farmakodynamické účinky
V predklinických štúdiách risedronát sodný vykazoval silný anti-osteoklastický a anti-resorpčný účinok, čo malo za následok od dávky závislé zvýšenie kostnej hmoty a biomechanickej pevnosti kosti. Aktivitu nátriumrizedronátu potvrdili merania biochemických indexov kostného obratu počas farmakodynamické a klinické štúdie. Poklesy biochemických indexov kostného obratu boli pozorované počas prvého mesiaca a vyvrcholili do 3 až 6 mesiacov.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Terapia a prevencia postmenopauzálnej osteoporózy
S postmenopauzálnou osteoporózou je spojených mnoho rizikových faktorov vrátane zníženej kostnej hmoty, zníženej minerálnej hustoty kostí, ranej menopauzy, fajčenia a rodinnej anamnézy osteoporózy.Klinickým dôsledkom osteoporózy je zvýšený výskyt zlomenín. Riziko zlomenín sa zvyšuje s rastúcimi rizikovými faktormi.
Program klinického vývoja hodnotil účinky nátriumrizedronátu na riziko zlomenín bedra a stavca a zahŕňal rané aj neskoré postmenopauzálne ženy so zlomeninami alebo bez nich. Hodnotili sa dávky 2,5 mg a 5 mg. Denne a všetky skupiny vrátane kontrol, dostávali vápnik a vitamín D (ak boli znížené východiskové hladiny).
Absolútne a relatívne riziko nových zlomenín stavcov a bedra bolo vypočítané pomocou „analýzy“.čas na prvú udalosť'.
• Dve placebom kontrolované štúdie (n = 3661) so zaradením postmenopauzálnych žien mladších ako 85 rokov s východiskovými zlomeninami stavcov. Risedronát sodný 5 mg denne podávaný počas 3 rokov viedol k zníženiu rizika nových zlomenín stavcov v porovnaní s kontrolnou skupinou. skupina.
U žien s najmenej 2 zlomeninami stavcov alebo 1 zlomeninou stavca bolo relatívne zníženie rizika nových zlomenín o 49% a 41% (výskyt nových zlomenín stavcov s nátriumrizedronátom bol 18,1%, resp. 11,3%, pričom placebo 29%, respektíve 16,3%). Účinok liečby bol pozorovaný už od konca prvého roku terapie. Prínosy boli tiež preukázané u žien s viacnásobnými zlomeninami na začiatku. Risedronát sodný 5 mg denne znížil ročný úbytok hmotnosti v porovnaní s kontrolnou skupinou.
• Do dvoch ďalších placebom kontrolovaných štúdií boli zaradené postmenopauzálne ženy nad 70 rokov s východiskovými zlomeninami chrbtice alebo bez nich. Ženy vo veku 70-79 rokov s T-skóre BMD kostrového stehenného krčka boli zaradené pre zlomeninu bedra alebo na základe zníženého minerálu kostí hustota krčka stehnovej kosti. Štatisticky bola účinnosť nátriumrizedronátu v porovnaní s placebom dosiahnutá iba vtedy, ak boli obe skupiny liečené 2,5 mg a 5 mg kombinované. Nasledujúce výsledky sú založené len na post-post analýze podskupín pacientov vybraných z klinických prípadov alebo na súčasnej definícii Osteoporóza:
° V podskupine pacientov s T-skóre BMD krčka stehnovej kosti ≤-2,5 SD (NHANES III) a aspoň jednou východiskovou zlomeninou stavca risedronát sodný podávaný tri roky znižoval riziko zlomeniny bedra. V 46% prípadov v porovnaní s kontrolná skupina (výskyt zlomenín bedra v skupinách liečených 2,5 mg a 5 mg nátriumrizedronátu bol 3,8%, pri placebe 7,4%).
° Údaje naznačujú, že obmedzenejšia ochrana je evidentná u starších pacientov (≥ 80 rokov). To môže byť dôsledkom zvýšeného významu nekeletálnych rizikových faktorov zlomeniny bedra v priebehu rokov.
° V týchto štúdiách analýza sekundárneho koncového bodu poukázala na znížené riziko nových zlomenín stavcov u pacientov so zníženou BMD krčka stehnovej kosti bez zlomenín stavcov a u pacientov so zníženou BMD krčka stehnovej kosti so zlomeninami alebo bez nich. Vertebrálna.
Nátriumrizedronát 5 mg denne podávaný počas 3 rokov zvýšil kostnú minerálnu hustotu (BMD) driekovej chrbtice, krčka stehnovej kosti, trochanteru a zápästia v porovnaní s kontrolnou skupinou a zabránil úbytku kostnej hmoty v distálnej tretine polomeru.
• Rýchle zníženie supresívnych účinkov nátriumrizedronátu na rýchlosť kostného obratu bolo pozorované „v roku nasledujúcom po ukončení terapie po troch rokoch liečby nátriumrizedronátom 5 mg denne“.
• U postmenopauzálnych žien na substitučnej terapii estrogénom sodná soľ risedronátu 5 mg denne v porovnaní s pacientkami používajúcimi iba estrogén v obmedzenej miere zvýšila kostnú minerálnu hustotu (BMD) v krčku stehnovej kosti a distálnej tretine polomeru.
• Kostné biopsie vykonávané u postmenopauzálnych žien liečených 5 mg Actonelu denne počas 2 až 3 rokov ukázali očakávaný mierny pokles kostného obratu. Zistilo sa, že kostné tkanivo počas liečby sodnou soľou risedronátu má normálnu lamelárnu štruktúru a rýchlosť mineralizácie kostí. Tieto údaje spolu so zníženým výskytom osteoporotických zlomenín stavcov u žien s osteoporózou zrejme naznačujú absenciu škodlivých účinkov na kvalitu kostí.
• Endoskopické merania vykonané na niekoľkých pacientoch, liečených sodnou soľou risedronátu a patriacich do kontrolnej skupiny, trpiacich rôznymi stredne ťažkými až ťažkými gastrointestinálnymi poruchami, neodhalili vredy pažeráka, žalúdka alebo dvanástnika súvisiace s liečbou, aj keď prípady duodenitídy boli pozorované menej často v skupine s nátriumrizedronátom.
• V porovnávacej klinickej štúdii u žien s postmenopauzálnou osteoporózou liečených jednou dávkou pred raňajkami alebo dávkou v inú dennú dobu bolo zvýšenie minerálnej denzity kostí bedrovej chrbtice štatisticky vyššie s dávkou užitou pred raňajkami.
• U osteopenických postmenopauzálnych žien preukázal risedronát sodný prevahu nad placebom pri zvyšovaní BMD bedrovej chrbtice po 12 a 24 mesiacoch.
Osteoporóza vyvolaná kortikosteroidmi
Program klinického vývoja sodnej soli risedronátu zahŕňal pacientov, ktorí začali liečbu kortikosteroidmi (≥ 7,5 mg / deň prednizónu alebo ekvivalentu) v priebehu 3 mesiacov pred začatím štúdií, alebo pacientov, ktorí dostávali kortikosteroidy viac ako 6 mesiacov. Výsledky týchto štúdií ukázali, že nasledujúci:
- nátriumrizedronát 5 mg denne počas jedného roka udržiava alebo zvyšuje minerálnu denzitu kostí v porovnaní s kontrolnou skupinou na úrovni bedrovej chrbtice, krčka stehnovej kosti a trochanteru.
- nátriumrizedronát 5 mg denne znižuje výskyt zlomenín stavcov po 1 roku v porovnaní s kontrolnou skupinou, hodnotené z bezpečnostných dôvodov kumulatívnou analýzou štúdie.
- histologické vyšetrenie kostných biopsií u pacientov liečených kortikosteroidmi a liečených risedronátom sodným 5 mg denne nepreukázalo žiadne zmeny v procese mineralizácie.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť nátriumrizedronátu sa hodnotí v prebiehajúcej štúdii na pediatrických pacientoch od 4 rokov do menej ako 16 rokov s osteogenesis imperfecta. Po dokončení randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej fázy trvajúcej jeden rok, štatisticky významné zvýšenie BMD lumbálnej chrbtice bolo preukázané v skupine s risedronátom oproti skupine s placebom; avšak v skupine s risedronátom bol v porovnaní s placebom zistený nárast počtu najmenej o 1 novú morfometrickú zlomeninu stavca (hodnotené rádiograficky). , výsledky nepodporujú použitie nátriumrizedronátu u pediatrických pacientov s osteogenesis imperfecta.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Absorpcia perorálnej dávky je relatívne rýchla (tmax ≈ 1 hodina) a nezávisí od dávky na študovaných dávkach (2,5 až 30 mg). Perorálna biologická dostupnosť tablety je v priemere 0,63% a klesá, keď sa sodná soľ risedronátu podáva s jedlom. Biologická dostupnosť bola podobná u mužov a žien.
Distribúcia
Priemerný distribučný objem v rovnovážnom stave u ľudí je 6,3 l / kg. Frakcia liečiva viazaného na plazmatické bielkoviny je približne 24%.
Biotransformácia
Neexistuje žiadny dôkaz, že by sa sodná soľ risedronátu metabolizovala systémovo.
Vylúčenie
Približne polovica absorbovanej dávky sa vylúči močom do 24 hodín, zatiaľ čo 85% intravenóznej dávky sa vylúči močom po 28 dňoch. Priemerný renálny klírens je 105 ml / min a celkový klírens je 122 ml. / Min: rozdiel je pravdepodobne prisúdený klírensu v dôsledku „adsorpcie na kosť“. Renálny klírens nezávisí od koncentrácie a existuje lineárny vzťah medzi renálnym klírensom a klírensom kreatinínu. Neabsorbovaný nátriumrizedronát sa eliminuje v nezmenenej forme stolicou. Po perorálnom podaní je krivka závislosti koncentrácie od času. ukazuje tri fázy eliminácie s terminálnym polčasom 480 hodín.
Špeciálne populácie
Starší pacienti
Nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Pacienti liečení kyselinou acetylsalicylovou alebo inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID)
U pacientov, ktorí boli pravidelne liečení (tri alebo viac dní v týždni) kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, bol výskyt nežiaducich udalostí v hornej časti gastrointestinálneho traktu u liečeného Actonelu podobný ako v kontrolnej skupine.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V toxikologických štúdiách na potkanoch a psoch boli pozorované na dávke závislé hepatotoxické účinky nátriumrizedronátu, hlavne ako zvýšenie enzýmov, s histologickými zmenami na potkanoch. Klinický význam týchto pozorovaní nie je známy. Testikulárna toxicita sa objavila u potkanov a psov pri expozíciách považovaných za vyššie ako terapeutické expozície u ľudí. U hlodavcov bolo často zaznamenané od dávky závislé podráždenie horných dýchacích ciest.
Podobné účinky boli hlásené aj pri iných bisfosfonátoch. Účinky na dolné dýchacie cesty boli pozorované v dlhodobých štúdiách na hlodavcoch, klinický význam týchto zistení však nie je jasný. V štúdiách reprodukčnej toxicity pre takmer klinické expozície boli u plodov liečených potkanov pozorované zmeny osifikácie na sternálnej a / alebo kraniálnej úrovni a u liečených samíc, ktoré rodili, hypokalciémia a úmrtnosť. V danej chvíli neexistuje dôkaz teratogenézy. 3,2 mg / kg / deň u potkanov a 10 mg / kg / deň u králikov, aj keď sú dostupné len údaje o obmedzenom počte králikov. Štúdia vyšších dávok bránila toxicita pre matku.Štúdie genotoxicity a karcinogenézy nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro tabletuMonohydrát laktózy
mikrokryštalická celulóza,
krospovidón,
stearan horečnatý.
Povlak: Žltý oxid železitý E 172,
hypromelóza,
makrogol,
hydroxypropylcelulóza,
oxid kremičitý,
oxid titaničitý E171.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Nepriehľadný PVC / hliníkový blister so 14 tabletami v papierovej škatuľke, počet tabliet 14, 28 (2 x 14), 84 (6 x 14) alebo 10 x 14 (na použitie v nemocnici).
2 perforované blistrové prúžky po 10 tabliet (balenie na použitie v nemocnici).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny na likvidáciu.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Warner Chilcott Italy S.r.l.
Via dei Pratoni, 16
50018 Scandicci (FI) - Taliansko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
5 mg filmom obalené tablety 14 tabliet v blistri - AIC 034568016 / M
5 mg filmom obalené tablety 20 (2 x 10) tabliet v blistri - AIC 034568028 / M
5 mg filmom obalené tablety 28 (2 x 14) tabliet v blistri - AIC 034568030 / M
5 mg filmom obalené tablety 84 (6 x 14) tabliet v blistri - AIC. 034568042 / M
5 mg filmom obalené tablety 140 (10 x 14) tabliet v blistri - AIC 034568055 / M
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: júl 2000
Dátum posledného obnovenia: august 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2013
