Účinné látky: acetazolamid
DIAMOX 250 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Diamox? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antiglaukóm, diuretikum, antiepileptikum.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Diamox je indikovaný na liečbu edému srdcového zlyhania.
U pacientov s prevažujúcim ľavostranným srdcovým zlyhaním sa dosahujú vynikajúce výsledky so zmiznutím pľúcneho edému a zlepšením dyspnoe po niekoľkých dňoch.
Diamox je indikovaný aj pri glaukóme
Okrem glaukómu je Diamox účinný v situáciách, v ktorých existuje očný edém.
Diamox je tiež indikovaný ako adjuvans pri liečbe epilepsie.
Najlepšie výsledky boli dosiahnuté u mladých jedincov trpiacich petit mal, ale priaznivé výsledky boli dosiahnuté v značnom percente prípadov grand mal zmiešaných foriem, myoklonických kŕčov atď.
Kontraindikácie Kedy sa Diamox nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Acetazolamid môže spôsobiť miernu acidózu; jeho použitie pri hyperchloremickej acidóze môže byť preto kontraindikované.
Hypokaliémia
Hyponatrémia
Acetazolamid je tiež kontraindikovaný v prípadoch zjavnej renálnej a hepatálnej insuficiencie vrátane cirhózy (kvôli riziku hepatálnej encefalopatie). Adrenálna insuficiencia
Dlhodobé podávanie acetazolamidu je kontraindikované u osôb trpiacich chronickým nekongestívnym glaukómom s uzavretým uhlom (liečba môže umožniť organické uzavretie uhla, zatiaľ čo zhoršenie glaukómu je maskované znížením vnútroočného tlaku).
Acetazolamid je vo všeobecnosti kontraindikovaný počas gravidity a laktácie (pozri časť Osobitné upozornenia).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Diamox
U pacientov liečených antiepileptikami v rôznych indikáciách boli hlásené samovražedné myšlienky a správanie. Metaanalýza z placebom kontrolovaných, randomizovaných klinických štúdií s antiepileptikami tiež ukázala malé zvýšené riziko samovražedných myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nenaznačujú ani nevylučujú možnosť zvýšeného rizika pri acetazolamide ako doplnku k antiepileptickej terapii.
Preto majú byť pacienti sledovaní z hľadiska prejavov samovražedných myšlienok a správania a má sa zvážiť vhodná liečba. Pacienti (a opatrovatelia) by mali navštíviť lekára, ak sa objavia známky samovražedných myšlienok alebo správania.
V dôsledku závažných reakcií na acetazolamid (sulfónamidy a deriváty sulfónamidov) došlo k smrteľným udalostiam, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, fulminantná hepatálna nekróza, agranulocytóza, aplastická anémia a ďalšie krvné dyskrázie a anafylaxia. Reakcie z precitlivenosti, ktoré sa môžu vyskytnúť, ak sa podáva sulfónamid alebo derivát sulfónamidu, nezávisle od spôsobu podania.
Diamox je možné podávať opatrne pacientom so srdcom s poškodením obličiek. Keď je však výrazná renálna insuficiencia, Diamox môže byť okrem toho, že je kontraindikovaný, aj neúčinný.
V niektorých prípadoch však bolo potrebné podať acetozolamid vo veľmi vysokých dávkach v kombinácii s inými diuretikami na obnovenie diurézy v prítomnosti úplnej a pretrvávajúcej renálnej insuficiencie.
Acetazolamid sa má používať s opatrnosťou u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a emfyzémom kvôli možnému zhoršeniu acidózy a u pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky aspirínu, pretože sa môže vyskytnúť tachypnoe, anorexia, somnolencia a zmätenosť, aj keď len zriedka, letargia, kóma. a smrť. V prípade, že sa objavia varovné príznaky, bude potrebné liečbu prerušiť a kontaktovať ošetrujúceho lekára o potrebných opatreniach.
Liečba acetazolamidom môže spôsobiť nerovnováhu elektrolytov, hyponatrémiu a hypokaliémiu, ako aj metabolickú acidózu. Preto sa odporúča pravidelné monitorovanie sérových elektrolytov. Okrem toho je potrebná mimoriadna opatrnosť u pacientov so stavmi spojenými s predispozíciou k elektrolytovej a acidobázickej nerovnováhe, ako sú pacienti s poruchou funkcie obličiek (vrátane starších pacientov), pacienti s predchádzajúcou nefrolitiázou, pacienti s diabetes mellitus a pacienti s poruchou ventilácia.alveolárna.
Na sledovanie hematologických reakcií spoločných pre všetky sulfónamidy sa odporúča kompletný krvný obraz a vyšetrenie krvných doštičiek pred začatím a počas liečby acetazolamidom. Ak dôjde k významným zmenám, je dôležité okamžite ukončiť liečbu a začať vhodnú liečbu.
U pacientov liečených acetazolamidom bolo hlásené zvýšenie aj zníženie hladiny glukózy v krvi. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov s poruchou glukózovej tolerancie alebo s diabetes mellitus.
Pri kolísaní nadmorskej výšky vzhľadom na hladinu mora sa odporúča postupné stúpanie, aby sa predišlo akútnemu záchvatu výškovej choroby. Ak sa pri rýchlom lezení a použití acetazolamidu vyskytnú závažné formy výškovej choroby, napríklad pľúcny edém alebo mozgový edém z nadmorskej výšky, nevylučuje to možnosť zostupu.
Pediatrické použitie
Bezpečnosť a účinnosť acetazolamidu u pediatrických pacientov nebola stanovená. U detí liečených dlhodobou liečbou, ktorá sa považuje za sekundárnu alebo chronickú acidózu, bola hlásená spomalenie rastu.
Geriatrické použitie
Metabolická acidóza, ktorá môže byť závažná, sa môže vyskytnúť u starších ľudí so zníženou funkciou obličiek.
V prípade vynechania dávok pokračujte v liečbe podľa dávkovacích schém odporúčaných ošetrujúcim lekárom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Diamoxu
DIAMOX zvyšuje diuretický účinok ortuti.
Klinické a experimentálne údaje vedú k záveru, že DIAMOX a miotika, aj keď s rôznymi mechanizmami, pôsobia pri súčasnom podávaní aditívnym spôsobom.
Acetazolamid podávaný súbežne s fenytoínom upravuje metabolizmus fenytoínu a môže zvýšiť jeho hladiny v sére. DIAMOX môže zvýšiť alebo zosilniť nástup osteomalácie u niektorých pacientov, ktorí dostávajú chronickú liečbu založenú na fenytoíne. Preto sa odporúča opatrnosť u pacientov, ktorí dostávajú súbežnú chronickú liečbu.
Acetazolamid podávaný súbežne s karbamazepínom môže zvýšiť jeho sérové hladiny.
U pacientov liečených srdcovými glykozidmi alebo antihypertenzívami môže byť potrebná úprava dávky Diamoxu.
Znížením gastrointestinálnej absorpcie primidónu môže DIAMOX znížiť sérové koncentrácie primidónu a jeho metabolitov s možným následným znížením antikonvulzívneho účinku.
Okrem toho sa odporúča opatrnosť aj pri začatí, ukončení alebo zmene dávky Diamoxu u pacientov užívajúcich primidón.
Vzhľadom na možné ďalšie účinky s inými inhibítormi karboanhydrázy sa súčasné použitie neodporúča.
Acetazolamid môže zosilniť účinok amfetamínu a tricyklických antidepresív, pretože spomaľuje ich elimináciu.
Acetazolamid je sulfónamidový derivát, je možná skrížená citlivosť medzi acetazolamidom, sulfónamidmi a inými derivátmi sulfónamidov.
Acetazolamid môže zosilniť účinok iných antagonistov kyseliny listovej.
U pacientov užívajúcich acetazolamid bolo hlásené zvýšenie aj zníženie hladiny glukózy v krvi. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov liečených antidiabetikami.
Zvýšením pH moču v obličkových tubuloch acetazolamid znižuje vylučovanie chinidínu močom a môže zvýšiť jeho účinok.
Zvýšením pH moču môže acetazolamid zabrániť močovému antiseptickému účinku metenamínových zlúčenín.
Použitie súbežnej terapie hydrogenuhličitanom sodným zvyšuje riziko tvorby obličkových kameňov u pacientov užívajúcich acetazolamid.
Pri súbežnom podávaní môže acetazolamid zvýšiť hladiny cyklosporínu v krvi (opatrnosť sa odporúča pri podávaní acetazolamidu pacientom, ktorí dostávajú cyklosporín).
Napokon DIAMOX môže znížiť účinok aspirínu a lítia, pretože uľahčuje ich elimináciu.
Interferencia s laboratórnymi testami a inými diagnostickými testami
Sulfónamidy môžu viesť k falošne negatívnemu výsledku alebo k zníženiu hodnôt fenolov, sulfolftaleínu v moči a hodnôt eliminácie fenolovej červene pre močové proteíny, pre neproteínovú frakciu séra a pre kyselinu močovú v sére. Acetazolamid môže spôsobiť zvýšenie hladiny kryštálov v moč.
Acetazolamid interferuje s metódou teofylínu HPLC. Interferencia acetazolamidu s testom teofylínu závisí od rozpúšťadla použitého pri extrakcii; acetazolamid nemusí interferovať s inými metódami teofylínu.
Antidopingový test:
Acetazolamid môže spôsobiť falošne pozitívne antidopingové testy
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Pacienti liečení pacientmi Diamox, ktorí predtým absolvovali liečbu ortuťovými diuretikami, môžu byť udržiavaní v dobrom stave. Okrem toho možno DIAMOX v prípade potreby kombinovať s diuretikami u pacientov so slabou diurézou (pozri tiež časť „Interakcie“).
Zapojenie funkcie obličiek môže brániť účinnosti Diamoxu ako diuretika, nie je to však absolútna kontraindikácia.
Zvýšením dávok nedochádza k zvýšeniu diurézy, môže dôjsť k ospalosti a / alebo parestézii a často ani k zníženiu samotnej diurézy.
Použitie Diamoxu nevylučuje iné terapie, ako je digitalis, odpočinok v posteli, diéta s nízkym obsahom tekutín a sodíka. Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti alebo iné závažné reakcie, liečba acetazolamidom sa musí prerušiť.
Tehotenstvo a dojčenie
Acetazolamid podávaný orálne alebo parenterálne vykazoval teratogénne účinky (defekty končatín) na myšiach, potkanoch, škrečkoch a králikoch. U gravidných žien sa neuskutočnili adekvátne kontrolované štúdie. Preto sa acetazolamid má používať v gravidite. Iba vtedy, ak to odôvodňuje možný prínos. riziko pre plod.
Napriek tomu, že v literatúre nie sú uvedené žiadne embryofetotoxické alebo teratogénne účinky, ktoré možno nepochybne pripísať acetazolamidu u ľudí, jeho použitie počas prvého trimestra gravidity sa neodporúča.
Vzhľadom na možnosť závažných nežiaducich reakcií na Diamox u dojčených detí by sa malo rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo liečbu, berúc do úvahy dôležitosť lieku pre matku.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože niektoré možné vedľajšie účinky (ospalosť a zmätenosť) môžu znížiť schopnosť reakcie, odporúča sa opatrnosť pri vedení vozidla a obsluhe strojov.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Diamox: Dávkovanie
Na dosiahnutie diurézy sa ako optimálna dávka odporúča podať 1-1 / 2 tabletu (od 250 do 375 mg) podľa hmotnosti (5 mg na kg), raz denne ráno.
Pri akútnom a sekundárnom kongestívnom glaukóme sa zvyčajne odporúča 1 tableta Diamoxu (250 mg) každé 4 - 6 hodín (4 až 6 tabliet za 24 hodín). V niektorých prípadoch je tiež možné dosiahnuť zlepšenie podávaním 1 tablety (250 mg) každých 8 - 12 hodín (od 2 do 3 tabliet za 24 hodín). V niektorých akútnych prípadoch osobitnej závažnosti sa odporúča začať liečbu podaním 2 tabliet (500 mg), po ktorých nasleduje 1 tableta (250 mg) každých 4 - 6 hodín.
Pri epilepsii sa najlepšie výsledky dosahujú s dávkami v rozmedzí od 8 do 30 mg / kg telesnej hmotnosti, tj. S podaním - v priemere - od 1 a pol do 4 tabliet za 24 hodín.
Keď je potrebné podávať Diamox popri antiepileptickej terapii, ktorá už je na mieste alebo namiesto neho, odporúča sa začať liečbu podávaním 1 tablety (250 mg) denne, potom postupne zvyšovať dennú dávku Diamoxu, až kým dosiahne sa dávkovanie. vyššie
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Diamoxu
V prípade predávkovania, pretože neexistuje žiadne antidotum, má byť liečba symptomatická a podporná.
Očakáva sa nerovnováha elektrolytov, vývoj kyslého stavu a účinky na centrálny nervový systém. Je potrebné monitorovať hladiny elektrolytu v sére (najmä draslíka) a hodnoty pH v krvi.
Na vrátenie rovnováhy elektrolytov a pH do normálu je potrebná podporná terapia. Kyslý stav je možné korigovať podaním bikarbonátu.
Napriek svojej vysokej distribúcii v erytrocytoch a väzbe na plazmatické bielkoviny je Diamox dialyzovateľný. To môže byť veľmi dôležité pri liečbe predávkovania Diamoxom pri renálnej insuficiencii.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Diamox
K nežiaducim účinkom, ktoré sa najčastejšie vyskytujú v počiatočných fázach terapie, patrí: parestézia a najmä pocit mravčenia v končatinách, anorexia, zhoršený sluch, tinnitus, strata chuti do jedla, zmenená chuť a gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie a hnačka; polyúria, príležitostne ospalosť a zmätenosť.
Poruchy imunitného systému
V dôsledku závažných reakcií na acetazolamid (sulfónamidy a deriváty sulfónamidov) došlo k smrteľným udalostiam, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, fulminantná hepatálna nekróza, agranulocytóza, aplastická anémia a ďalšie krvné dyskrázie a anafylaxia.
Bez ohľadu na spôsob podania sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, ak sa podáva sulfónamid alebo derivát sulfónamidu.
Systémové patológie
Bolesť hlavy, malátnosť, únava, horúčka, návaly horúčavy, spomalenie rastu u detí, ochabnutá paralýza, anafylaxia, smäd, návaly horúčavy
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie a hnačka
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zhoršená funkcia pečene, hepatitída alebo žltačka.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Krvná dyskrázia, ako je aplastická anémia, agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia a trombocytopenická purpura, pancytopénia, útlm kostnej drene.
Poruchy metabolizmu a výživy
Metabolická acidóza a nerovnováha elektrolytov vrátane hypokaliémie s výskytom veľmi zriedkavého črevného paralytického ileu, hyperurikémie, poruchy metabolizmu amoniaku, hyponatriémie, osteomalácie s dlhodobou liečbou fenytoínom, strata chuti do jedla, poruchy chuti, hyperglykémia, hypoglykémia.
Poruchy nervového systému
Somnolencia, parestézia (vrátane necitlivosti a svrbenia končatín a tváre), depresia, vzrušenie, ataxia, zmätenosť, kŕče, závrat.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Alergické kožné reakcie vrátane žihľavky, vyrážky, pemfigu, fotosenzitivity, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxickej epidermálnej nekrolýzy.
Poruchy ucha a labyrintu
Poruchy sluchu, hluk v ušiach, krátkozrakosť Prípady choroidálneho výpotku po operácii katarakty boli hlásené veľmi zriedkavo.
Poruchy obličiek a močových ciest
Kryštalúria, zvýšené riziko nefrolitiázy pri dlhodobej liečbe, hematúria, abnormálna funkcia pečene, cholestatická žltačka, glykozúria, zlyhanie obličiek.
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Čas použiteľnosti: skontrolujte dátum exspirácie vytlačený na obale.
Obdobie platnosti je určené pre výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C
ZLOŽENIE
Tablety Diamox 250 mg
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp:
Acetazolamid 250 mg
Pomocné látky: sodná soľ karboxymetylškrobu, povidón K29-32, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuričný škrob, magnéziumstearát.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
250 mg tablety
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY DIAMOX 250 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
DIAMOX 250 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp
Acetazolamid (2-acetylamino-1,3,4-tiadiazol-5-sulfónamid) 250 mg.
Pomocné látky, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety na vnútorné použitie.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
DIAMOX je indikovaný na liečbu edému srdcového zlyhania.
U pacientov s prevažujúcim ľavostranným srdcovým zlyhaním sa dosahujú vynikajúce výsledky so zmiznutím pľúcneho edému a zlepšením dyspnoe po niekoľkých dňoch.
DIAMOX je indikovaný aj pri glaukóme.
Okrem glaukómu je DIAMOX účinný aj v situáciách, v ktorých existuje očný edém.
DIAMOX je tiež indikovaný ako adjuvans pri liečbe epilepsie.
Najlepšie výsledky boli dosiahnuté u mladých subjektov trpiacich petit mal, ale priaznivé výsledky boli dosiahnuté v značnom percente prípadov grand mal, zmiešaných foriem, myoklonických kŕčov atď.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Na dosiahnutie diurézy sa ako optimálna dávka odporúča podať 1 ½ tabletu (250 až 375 mg) podľa hmotnosti (5 mg na kg) raz denne ráno.
DIAMOX, podávaný perorálne a denne, poskytuje jasnú kontrolu nad opuchom a prináša pacientovi veľkú úľavu.
Na získanie uspokojivých výsledkov u pacientov s ťažkým zlyhaním pravého srdca s výraznými výpotkami je niekedy potrebné uchýliť sa k paracentéze; následne sú likvidné zbierky stále menšej entity.
Pacienti, ktorí boli v minulosti liečení ortuťovými diuretikami, môžu byť v dobrom stave s DIAMOXOM, ktorý však v niektorých obzvlášť odolných prípadoch môže byť potrebné kombinovať so samotným DIAMOXom na obnovenie diurézy (pozri časť 4.5).
Zapojenie funkcie obličiek môže brániť účinnosti DIAMOXU ako diuretika, nie je to však absolútna kontraindikácia (pozri časť 4.4).
Použitie DIAMOXU nevylučuje iné terapie, ako je digitalis, odpočinok v posteli, diéta s nízkym obsahom tekutín a sodíka.
Pri akútnom a sekundárnom kongestívnom glaukóme sa zvyčajne odporúča 1 tableta DIAMOX (250 mg) každých 4-6 hodín (4 až 6 tabliet za 24 hodín). V niektorých prípadoch je tiež možné dosiahnuť zlepšenie podávaním 1 tablety (250 mg) každých 8 až 12 hodín (od 2 do 3 tabliet za 24 hodín). V niektorých akútnych prípadoch osobitnej závažnosti sa odporúča začať liečbu podaním 2 tabliet (500 mg), po ktorých nasleduje 1 tableta (250 mg) každých 4-6 hodín.
Pri epilepsii sa najlepšie výsledky dosahujú s dávkami v rozmedzí od 8 do 30 mg na kg telesnej hmotnosti, tj. S podaním - v priemere - od 1 a pol do 4 tabliet za 24 hodín.
Keď je potrebné podávať DIAMOX popri už prebiehajúcej alebo namiesto nej prebiehajúcej antiepileptickej terapii, odporúča sa začať liečbu DIAMOXOM podávaním 1 tablety (250 mg) denne, potom postupne zvyšovať dennú dávku DIAMOXU, až kým nedosiahnete vyššie uvedené dávkovanie.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na acetazolamid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Acetazolamid môže spôsobiť miernu acidózu; jeho použitie pri hyperchloremickej acidóze môže byť preto kontraindikované.
Neznášanlivosť na sulfónamidy
Pretože acetazolamid je derivát sulfónamidu, je možná skrížená citlivosť medzi acetazolamidom, sulfónamidmi a inými derivátmi sulfónamidov.
Vzhľadom na povahu svojho účinku môže byť acetazolamid kontraindikovaný v prípadoch, keď dochádza k jasnému zníženiu hladín sodíka a / alebo draslíka v sére.
Acetazolamid je tiež kontraindikovaný v prípade hepatálnej insuficiencie, u osôb s cirhózou pečene sa môže vyvinúť hepatálna encefalopatia; pri zjavnej renálnej insuficiencii a adrenálnej insuficiencii.
Dlhodobé podávanie acetazolamidu je kontraindikované u osôb s chronickým nekongestívnym glaukómom s uzavretým uhlom.
Acetazolamid je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie (pozri časť 4.6)
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
U pacientov liečených antiepileptikami v rôznych indikáciách boli hlásené samovražedné myšlienky a správanie. Metaanalýza z placebom kontrolovaných, randomizovaných klinických štúdií s antiepileptikami tiež ukázala malé zvýšené riziko samovražedných myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nenaznačujú ani nevylučujú možnosť zvýšeného rizika pri acetazolamide ako doplnku k antiepileptickej terapii.
Preto majú byť pacienti sledovaní z hľadiska prejavov samovražedných myšlienok a správania a má sa zvážiť vhodná liečba. Pacienti (a opatrovatelia) by mali navštíviť lekára, ak sa objavia príznaky samovražedných myšlienok alebo správania
V dôsledku závažných reakcií na acetazolamid (sulfónamidy a deriváty sulfónamidov) došlo k smrteľným udalostiam, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, fulminantná hepatálna nekróza, agranulocytóza, aplastická anémia a ďalšie krvné dyskrázie a anafylaxia.
Bez ohľadu na spôsob podania sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, ak sa podáva sulfónamid alebo derivát sulfónamidu.
Ak sa vyskytne precitlivenosť alebo iné závažné reakcie, liečba acetazolamidom sa má prerušiť.
Acetazolamid sa má používať opatrne u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a emfyzémom z dôvodu možného zhoršenia acidózy a u pacientov užívajúcich vysoké dávky aspirínu, pretože sa môže vyskytnúť tachypnoe, anorexia, somnolencia a zmätenosť, aj keď zriedkavo, letargia, kóma a smrť. V prípade, že sa objavia varovné príznaky, bude potrebné liečbu prerušiť a urobiť potrebné opatrenia.
Zvýšenie dávky nevedie k zvýšeniu diurézy, ale môže dôjsť k ospalosti a / alebo parestézii a často aj k zníženiu samotnej diurézy.
DIAMOX sa môže podávať s opatrnosťou srdcovým pacientom s poškodením obličiek: keď je však zistená renálna insuficiencia, podanie DIAMOXU môže byť neúčinné.
V niektorých prípadoch však bolo potrebné podať acetazolamid vo veľmi vysokých dávkach v kombinácii s inými diuretikami na obnovenie diurézy v prítomnosti úplnej a pretrvávajúcej renálnej insuficiencie.
Liečba acetazolamidom môže spôsobiť nerovnováhu elektrolytov, hyponatrémiu a hypokaliémiu, ako aj metabolickú acidózu. Preto sa odporúča pravidelné monitorovanie sérových elektrolytov. Okrem toho je potrebná mimoriadna opatrnosť u pacientov so stavmi spojenými s predispozíciou k elektrolytovej a acidobázickej nerovnováhe, ako sú pacienti s poruchou funkcie obličiek (vrátane starších pacientov), pacienti s predchádzajúcou nefrolitiázou, pacienti s diabetes mellitus a pacienti s poruchou ventilácia.alveolárna.
Na monitorovanie hematologických reakcií spoločných pre všetky sulfónamidy sa odporúča kompletný krvný obraz a vyšetrenie krvných doštičiek pred začatím a počas liečby acetazolamidom. Ak dôjde k významným zmenám, je dôležité okamžite ukončiť liečbu a začať vhodnú liečbu.
U pacientov liečených acetazolamidom bolo hlásené zvýšenie aj zníženie hladiny glukózy v krvi. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov s poruchou glukózovej tolerancie alebo s diabetes mellitus.
Pri kolísaní nadmorskej výšky vzhľadom na hladinu mora je vhodné postupne stúpať, aby sa predišlo akútnemu záchvatu výškovej choroby. Ak sa pri rýchlom lezení a použití acetazolamidu vyskytnú závažné formy výškovej choroby, napríklad pľúcny edém alebo mozgový edém z nadmorskej výšky, nevylučuje to možnosť rýchleho zostupu.
Pediatrické použitie
Bezpečnosť a účinnosť acetazolamidu u pediatrických pacientov nebola stanovená.
U detí liečených dlhodobou liečbou, ktorá sa považuje za sekundárnu alebo chronickú acidózu, bola hlásená spomalenie rastu.
Geriatrické použitie
Metabolická acidóza, ktorá môže byť závažná, sa môže vyskytnúť u starších ľudí so zníženou funkciou obličiek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
DIAMOX zvyšuje diuretický účinok ortuti.
Klinické a experimentálne údaje vedú k záveru, že DIAMOX a miotika, aj keď s rôznymi mechanizmami, pôsobia pri súčasnom podávaní aditívnym spôsobom.
Acetazolamid podávaný súbežne s fenytoínom upravuje metabolizmus fenytoínu a môže zvýšiť jeho hladiny v sére. DIAMOX môže zvýšiť alebo zosilniť nástup osteomalácie u niektorých pacientov, ktorí dostávajú chronickú liečbu založenú na fenytoíne. Preto sa odporúča opatrnosť u pacientov, ktorí dostávajú súbežnú chronickú liečbu.
Acetazolamid podávaný súbežne s karbamazepínom môže zvýšiť jeho sérové hladiny.
U pacientov liečených srdcovými glykozidmi alebo antihypertenzívami môže byť potrebná úprava dávky DIAMOXU.
Znížením gastrointestinálnej absorpcie primidónu môže DIAMOX znížiť sérové koncentrácie primidónu a jeho metabolitov s možným následným znížením antikonvulzívneho účinku.
Okrem toho sa odporúča opatrnosť aj pri začatí, ukončení alebo zmene dávky Diamoxu u pacientov užívajúcich primidón.
Vzhľadom na možné ďalšie účinky s inými inhibítormi karboanhydrázy sa súčasné použitie neodporúča.
Acetazolamid môže zosilniť účinok amfetamínu a tricyklických antidepresív, pretože oneskoruje ich elimináciu.
Acetazolamid je sulfónamidový derivát, je možná skrížená citlivosť medzi acetazolamidom, sulfónamidmi a inými derivátmi sulfónamidov.
DIAMOX a miotiká pôsobia, ak sa podávajú súčasne, aditívnym spôsobom. Acetazolamid môže zosilniť účinok iných antagonistov kyseliny listovej.
U pacientov užívajúcich acetazolamid bolo hlásené zvýšenie aj zníženie hladiny glukózy v krvi. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov liečených antidiabetikami.
Zvýšením pH moču v obličkových tubuloch acetazolamid znižuje vylučovanie chinidínu močom a môže zvýšiť jeho účinok.
Zvýšením pH moču môže acetazolamid zabrániť močovému antiseptickému účinku metenamínových zlúčenín.
Použitie súbežnej terapie hydrogenuhličitanom sodným zvyšuje riziko tvorby obličkových kameňov u pacientov užívajúcich acetazolamid.
Pri súbežnom podávaní môže acetazolamid zvýšiť hladiny cyklosporínu v krvi (opatrnosť sa odporúča pri podávaní acetazolamidu pacientom, ktorí dostávajú cyklosporín).
Napokon DIAMOX môže znížiť účinok aspirínu a lítia, pretože uľahčuje ich elimináciu.
Interferencia s laboratórnymi testami a inými diagnostickými testami
Sulfónamidy môžu viesť k falošne negatívnemu výsledku alebo k zníženiu hodnôt fenolov, sulfolftaleínu v moči a hodnôt eliminácie fenolovej červene pre močové proteíny, pre neproteínovú frakciu séra a pre kyselinu močovú v sére. Acetazolamid môže spôsobiť zvýšenie hladiny kryštálov v moč.
Acetazolamid interferuje s metódou teofylínu HPLC. Interferencia acetazolamidu s testom teofylínu závisí od rozpúšťadla použitého pri extrakcii; acetazolamid nemusí interferovať s inými metódami teofylínu.
Antidopingový test:
Acetazolamid môže spôsobiť falošne pozitívne antidopingové testy.
04.6 Gravidita a laktácia
Acetazolamid podávaný orálne alebo parenterálne vykazoval teratogénne účinky (defekty končatín) na myšiach, potkanoch, škrečkoch a králikoch. U gravidných žien sa neuskutočnili adekvátne kontrolované štúdie. Preto sa acetazolamid má používať v gravidite. Iba vtedy, ak to odôvodňuje možný prínos. riziko pre plod.
V ľudskej oblasti sa liek používa na liečbu gestózy v dávke 250 mg každé 3 dni pri 1 g / deň bez škodlivých účinkov na plod.
Napriek tomu, že v literatúre nie sú uvedené žiadne embryofetotoxické alebo teratogénne účinky, ktoré možno nepochybne pripísať acetazolamidu u ľudí, jeho použitie počas prvého trimestra gravidity sa neodporúča.
Vzhľadom na možnosť závažných nežiaducich reakcií na DIAMOX u dojčených detí je potrebné rozhodnúť sa, či prerušiť dojčenie alebo liečbu, berúc do úvahy dôležitosť lieku pre matku.
Acetazolamid sa vylučuje do materského mlieka a existuje možnosť vedľajších účinkov u dojčiat. Dojčiace ženy by mali používať acetazolamid len vtedy, ak potenciálny prínos odôvodňuje potenciálne riziko pre dieťa.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože niektoré možné vedľajšie účinky (ospalosť a zmätenosť) môžu ovplyvniť schopnosť reagovať, odporúča sa opatrnosť pri vedení vozidla a obsluhe strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
K nežiaducim účinkom, ktoré sa najčastejšie vyskytujú v počiatočných fázach terapie, patrí: parestézia a najmä pocit mravčenia v končatinách, anorexia, zhoršený sluch, tinnitus, strata chuti do jedla, zmenená chuť a gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie a hnačka; polyúria, príležitostne ospalosť a zmätenosť.
Poruchy imunitného systému
V dôsledku závažných reakcií na acetazolamid (sulfónamidy a deriváty sulfónamidov) došlo k smrteľným udalostiam, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, fulminantná hepatálna nekróza, agranulocytóza, aplastická anémia a ďalšie krvné dyskrázie a anafylaxia.
Bez ohľadu na spôsob podania sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, ak sa podáva sulfónamid alebo derivát sulfónamidu.
Systémové patológie
Bolesť hlavy, malátnosť, únava, horúčka, návaly horúčavy, spomalenie rastu u detí, ochabnutá paralýza, anafylaxia, smäd, návaly tepla.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie a hnačka.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zhoršená funkcia pečene, hepatitída alebo žltačka.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Krvná dyskrázia, ako je aplastická anémia, agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia a trombocytopenická purpura, pancytopénia, útlm kostnej drene.
Poruchy metabolizmu a výživy
Metabolická acidóza a nerovnováha elektrolytov vrátane hypokaliémie s výskytom veľmi zriedkavého črevného paralytického ileu, hyperurikémie, poruchy metabolizmu amoniaku, hyponatriémie, osteomalácie s dlhodobou liečbou fenytoínom, strata chuti do jedla, poruchy chuti, hyperglykémia, hypoglykémia.
Poruchy nervového systému
Somnolencia, parestézia (vrátane necitlivosti a svrbenia končatín a tváre), depresia, vzrušenie, ataxia, zmätenosť, kŕče, závrat.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Alergické kožné reakcie vrátane žihľavky, vyrážky, pemfigu, fotosenzitivity, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxickej epidermálnej nekrolýzy.
Poruchy ucha a labyrintu
Zhoršený sluch, tinnitus, krátkozrakosť.
Po operácii katarakty boli veľmi zriedkavo hlásené choroidálny výpotok.
Poruchy obličiek a močových ciest
Kryštalúria, zvýšené riziko nefrolitiázy pri dlhodobej liečbe, hematúria, abnormálna funkcia pečene, cholestatická žltačka, glykozúria, zlyhanie obličiek.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.
Žiadame zdravotníckych pracovníkov, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
04,9 Predávkovanie
V prípade predávkovania, pretože neexistuje žiadne antidotum, má byť liečba symptomatická a podporná.
Očakáva sa nerovnováha elektrolytov, vývoj kyslého stavu a účinky na centrálny nervový systém. Je potrebné monitorovať hladiny elektrolytu v sére (najmä draslíka) a hodnoty pH v krvi.
Na vrátenie rovnováhy elektrolytov a pH do normálu je potrebná podporná terapia. Kyslý stav je možné korigovať podaním bikarbonátu.
Napriek svojej vysokej distribúcii v erytrocytoch a väzbe na plazmatické proteíny je DIAMOX dialyzovateľný. To môže byť veľmi dôležité pri zvládaní predávkovania DIAMOXom pri renálnej insuficiencii.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiglaukom a miotické prípravky; inhibítory karboanhydrázy.
A.T.C kód: S01EC01.
Acetazolamid je perorálny diuretikum a nízko toxický kyselino-bázický regulátor. Je to enzymatický inhibítor, ktorý pôsobí špecificky na karboanhydrázu; nie je ortuťový. Jeho diuretický účinok je spôsobený inhibíciou reverzibilnej reakcie hydratácie oxidu uhličitého a dehydratácie kyseliny uhličitej, ktorá sa vyskytuje v obličkách.
Výsledkom je, že obličkami sa eliminujú ióny HCO 3 - sodíka, vody a draslíka. Dochádza teda k diuréze a alkalizácii moču. Stokrát vyššia dávka, ako je aktívna dávka u psov, spôsobuje iba elimináciu draslíka v dvojnásobnom množstve. U muža nebol pozorovaný žiadny pokles draslíka, a to ani po 6 mesiacoch terapie.
Stále sa diskutuje, či výhody pozorované pri použití acetazolamidu pri epilepsii možno pripísať priamej inhibícii karboanhydrázy na úrovni CNS. alebo miernym stavom acidózy vyvolaným liečivom.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Acetazolamid sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; maximálne plazmatické hladiny sa dosiahnu do dvoch hodín po perorálnom podaní.Biologický polčas je asi 8 hodín. Väzba liečiva na proteín sa pohybuje od 90 do 95%. U ľudí nie je liek metabolizovaný a vylučuje sa v nezmenenej forme močom; po 8 až 12 hodinách sa vylúči približne 80% perorálnej dávky. Acetazolamid difunduje do CSF, prechádza placentou a prechádza do mlieka. Pomer medzi koncentráciou v lúhu alebo komorovom moku a v plazme je asi 1:20.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
LD50 v myši prostredníctvom i.v. je medzi 3000 a 6000 mg / kg. Liečivo podávané psovi orálne počas 16 mesiacov v dennej dávke 100 mg / kg malo za následok výraznú metabolickú acidózu a strednú depléciu iónov K +. U potkanov boli pri denných dávkach 300 mg / kg počas 6 mesiacov pozorované rovnaké toxické účinky ako u psov. Teratogénne štúdie vykonané na potkanoch ukázali malformácie predných končatín iba pri dávke 20 -krát vyššej ako terapeutické.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Sodný glykolát škrobu, povidón k29-32, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuričný škrob, magnéziumstearát.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti
Čas použiteľnosti: 5 rokov pri izbovej teplote.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
DIAMOX 250 mg tablety - škatuľka s 12 tabletami po 250 mg v blistroch
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
DIAMOX 250 mg tablety AIC č. 009277017
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
22. 06. 1967 - Jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2014
