Účinné látky: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg filmom obalené tablety
NOOTROPIL 3 g / 15 ml perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie
NOOTROPIL 12 g / 60 ml infúzny roztok
Prečo sa používa nootropil? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Psychostimulanciá a nootropiká.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Liečba kortikálneho myoklonu, samotného alebo v kombinácii s inými liekmi.
Kontraindikácie Kedy by sa Nootropil nemal používať
Precitlivenosť na liečivo (piracetam) alebo na iné deriváty pyrolidónu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Piracetam je kontraindikovaný u pacientov s mozgovým krvácaním.
Piracetam je kontraindikovaný u pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek.
Piracetam by nemali používať pacienti s Huntingtonovou chorobou.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Nootropil
Účinky na agregáciu krvných doštičiek
Vzhľadom na účinok piracetamu na agregáciu krvných doštičiek sa odporúča opatrnosť u pacientov so závažným krvácaním, u pacientov s rizikom krvácania, ako napríklad v prípade gastrointestinálneho vredu, u pacientov so základnými poruchami hemostázy, u pacientov s anamnézou krvácania do cievnej mozgovej príhody, u pacientov, ktorí podstupujú závažné chirurgický zákrok vrátane zubného chirurgického zákroku a pacienti užívajúci antikoagulanciá alebo protidoštičkové lieky vrátane nízkych dávok aspirínu.
Zlyhanie obličiek
Piracetam sa vylučuje obličkami, a preto je potrebná opatrnosť v prípade renálnej insuficiencie (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“).
Seniori
V prípade dlhodobej liečby u starších pacientov je potrebné pravidelné hodnotenie klírensu kreatinínu, aby bolo možné v prípade potreby upraviť dávkovanie (pozri „Dávka, spôsob a čas podávania“).
Prerušenie
U pacientov s myoklonusom sa treba vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby, pretože môže vyvolať náhly relaps alebo záchvat z vysadenia.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok nootropilu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Farmakokinetické interakcie
Pretože približne 90% dávky piracetamu sa vylučuje v nezmenenej forme močom, očakáva sa, že nízky potenciál liekových interakcií spôsobí zmeny vo farmakokinetike piracetamu.
Piracetam in vitro neinhibuje izoformy ľudského pečeňového cytochrómu P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 4A9 / 11 v koncentráciách 142, 426 a 1422 μg / ml. Pri koncentrácii 1422 μg / ml boli pozorované menšie inhibičné účinky na CYP 2A6 (21%) a 3A4 / 5 (11%). Hodnoty Ki pre inhibíciu týchto dvoch izoforiem CYP sú však pravdepodobne značne nad koncentráciou 1422 µg / ml. Metabolické interakcie piracetamu s inými liekmi sú preto nepravdepodobné.
Hormóny štítnej žľazy
Pri súbežnej liečbe s extraktmi štítnej žľazy (T3 + T4) boli hlásené prípady zmätenosti, podráždenosti a porúch spánku.
Acenokumarol
V jednorazovo zaslepenej, publikovanej štúdii uskutočnenej u pacientov s ťažkou rekurentnou venóznou trombózou podanie piracetamu 9,6 g / deň nezmenilo dávky acenokumarolu potrebné na dosiahnutie hodnôt INR (International Normalized Ratio) od 2, 5 do 3,5; avšak v porovnaní s účinkami samotného acenokumarolu viedlo pridanie piracetamu 9,6 g / deň k významnému zníženiu agregácie krvných doštičiek, uvoľňovania β-tromboglobulínu, hladín fibrinogénu a vonWillebrandových faktorov (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) a viskozita krvi a plazmy.
Antiepileptiká
Dávka 20 g piracetamu denne počas 4 týždňov nezmenila vrcholové a minimálne sérové hladiny antiepileptík (karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, valproát) u epileptických pacientov, ktorí dostávali stabilné dávky.
Alkohol
Súbežné podávanie alkoholu nemalo žiadny vplyv na sérové hladiny piracetamu a hladiny alkoholu neboli ovplyvnené perorálnou dávkou 1,6 g piracetamu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Varovania týkajúce sa pomocných látok
Nootropil 1 200 mg filmom obalené tablety obsahujú približne 2 mmol (približne 46 mg) sodíka na 24 g piracetamu. Je potrebné vziať do úvahy u ľudí na diéte s nízkym obsahom sodíka.
Nootropil 3 g / 15 ml perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka na 24 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml infúzny roztok obsahuje približne 19 mmol (približne 445 mg) sodíka na 24 g piracetamu. Je potrebné vziať do úvahy u ľudí na diéte s nízkym obsahom sodíka.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití piracetamu u gravidných žien.
Piracetam prechádza placentárnou bariérou.
Hladiny lieku u novorodenca sú asi 70 - 90% hladín u matky. Piracetam by sa nemal používať v tehotenstve, pokiaľ to nie je nevyhnutné, ak prínos prevažuje nad rizikami a klinický stav matky vyžaduje liečbu piracetamom.
Piracetam sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa počas dojčenia treba vyhnúť liečbe týmto liekom alebo dojčenie prerušiť. Rozhodnutie, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť liečbu piracetamom, sa musí urobiť s prihliadnutím na prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby piracetamom pre ženu.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Na základe nežiaducich udalostí pozorovaných pri užívaní lieku je potrebné vziať do úvahy, že piracetam môže interferovať s schopnosťou viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Nootropil: Dávkovanie
Denná dávka, rozdelená na dve alebo tri podania, musí začínať na 7,2 g, ktorú je možné zvýšiť o 4,8 g každé tri alebo štyri dni až na maximum 24 g.
Liečba inými anti-myoklonickými liekmi sa má udržiavať v rovnakých dávkach. V závislosti od dosiahnutého klinického prínosu sa má dávkovanie iných liekov tohto druhu znížiť, ak je to možné.
Po zahájení liečby piracetamom by malo pokračovať, pokiaľ pretrváva pôvodná mozgová porucha.
U pacientov s akútnou epizódou sa môže v priebehu času vyskytnúť spontánny vývoj, a preto by sa každých šesť mesiacov malo pokúsiť znížiť alebo prerušiť liečbu drogami. To sa má dosiahnuť znížením dávky piracetamu o 1,2 g každé dva dni (každé tri až štyri dni v prípade Lanceho a Adamsovho syndrómu, aby sa zabránilo možnosti náhleho relapsu alebo záchvatu z vysadenia).
Úprava dávkovania u starších osôb
U starších pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča úprava dávky (pozri „Úpravu dávky u pacientov s renálnou insuficienciou“ nižšie).
Na dlhodobú liečbu starších ľudí je potrebné pravidelné hodnotenie klírensu kreatinínu, aby bolo možné v prípade potreby upraviť dávkovanie.
Úprava dávky u pacientov s renálnou insuficienciou
Denná dávka by mala byť individualizovaná podľa funkcie obličiek. Pozrite si nasledujúcu tabuľku a upravte dávkovanie podľa pokynov. Na použitie tejto dávkovacej tabuľky je potrebný odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr) v ml / min.
CLcr v ml / min sa dá odhadnúť z určenia sérového kreatinínu (mg / dl) podľa nasledujúceho vzorca:
Úprava dávkovania u pacientov s hepatálnou insuficienciou
U pacientov s hepatálnou insuficienciou nie je potrebná žiadna úprava dávky. V prípade pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou sa odporúča úprava dávky (pozri „Úprava dávkovania u pacientov s renálnou insuficienciou“ vyššie).
Spôsob podávania
Piracetam sa musí podávať perorálne a môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Tablety sa majú prehltnúť a zapiť tekutinou.
Odporúča sa užiť dennú dávku rozdelenú na rovnaké časti a užívať 2 až 4 krát denne.
Pokiaľ je nevyhnutné parenterálne podanie (napr. V prípade ťažkostí s prehĺtaním, bezvedomia), Nootropil možno podať intravenózne v rovnakej odporúčanej dennej dávke.
- Injekčný roztok v ampulkách sa má podávať intravenózne injekciou počas niekoľkých minút.
- Infúzny roztok sa má podávať nepretržite v odporúčanej dennej dávke počas 24 hodín.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali nootropilom
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Nootropilu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Príznaky
Neboli hlásené žiadne ďalšie nežiaduce účinky špecificky súvisiace s predávkovaním piracetamom. Najvyššie hlásené predávkovanie piracetamom bolo užívanie 75 g perorálne, spojené s hemoragickou hnačkou s bolesťou brucha, ktorá bola pravdepodobne spôsobená extrémne vysokou dávkou sorbitolu obsiahnutou v použitej formulácii.
Liečba
V prípade akútneho a významného predávkovania sa môže vyprázdnenie žalúdka vykonať výplachom žalúdka alebo vyvolaním zvracania. Neexistuje žiadne špecifické antidotum pri predávkovaní piracetamom. Liečba bude preto symptomatická a môže zahŕňať hemodialýzu.
Účinnosť extrakcie dialyzátora pre piracetam je približne 50-60%.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Nootropilu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Nootropil
Tak ako všetky lieky, aj Nootropil môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
do. Zhrnutie bezpečnostného profilu
Dvojito zaslepené, placebom kontrolované klinické štúdie alebo klinicko-farmakologické štúdie, o ktorých sú dostupné údaje o bezpečnosti (extrahované z dokumentačnej banky UCB z júna 1997), zahŕňali viac ako 3000 subjektov, ktoré dostávali piracetam bez rozdielu indikácie, liekovú formu, denná dávka alebo charakteristiky populácie.
b. Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Nežiaduce účinky hlásené v klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh sú uvedené nižšie, klasifikované podľa orgánových systémov a frekvencie. Frekvencia je definovaná ako: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥1 / 100,
Poruchy krvi a lymfatického systému:
Neznáme: porucha krvácania
Poruchy imunitného systému:
Neznáme: anafylaktoidná reakcia, precitlivenosť
Psychické poruchy:
Časté: nervozita
Menej časté: depresia
Neznáme: agitácia, úzkosť, zmätenosť, halucinácie
Poruchy nervového systému:
Časté: hyperkinéza
Menej časté: somnolencia
Neznáme: ataxia, porucha rovnováhy, zhoršená epilepsia, bolesť hlavy, nespavosť
Poruchy ucha a labyrintu:
Neznáme: vertigo
Cievne poruchy:
Zriedkavé: tromboflebitída (len pre injekčné formy), hypotenzia (len pre injekčné formy)
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Neznáme: bolesť brucha, bolesť v hornej časti brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Neznáme: angioneurotický edém, dermatitída, svrbenie, žihľavka
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Menej časté: asténia
Zriedkavé: bolesť v mieste vpichu (len pre injekčnú formu), pyrexia (len pre injekčnú formu)
Diagnostické testy:
Časté: prírastok hmotnosti
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
Filmom obalené tablety
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: Piracetam 1200 mg.
Pomocné látky: jadro: makrogol 6000, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy.
Povlak: Opadry Y-1-7000, pozostávajúci z: hypromelózy, oxidu titaničitého, makrogolu 400; Opadry OY-S-29019, pozostávajúci z: hypromelózy a makrogolu 6000.
Perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie
1 ampulka s objemom 15 ml obsahuje:
Účinná látka: Piracetam 3 g.
Pomocné látky: octan sodný, ľadová kyselina octová, voda na injekciu.
Infúzny roztok
Každá 60 ml fľaša obsahuje:
Účinná látka: Piracetam 12 g.
Pomocné látky: octan sodný, voda na injekciu, ľadová kyselina octová, chlorid sodný.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Filmom obalené tablety. Škatuľka so 40 v blistri.
Perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie. 15 ml injekčné liekovky. Krabica s 12.
Infúzny roztok. 60 ml fľaša.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NOOTROPIL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Nootropil 1200 mg filmom obalené tablety
Jedna tableta obsahuje 1200 mg piracetamu.
Nootropil 3 g / 15 ml perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie
Každá 15 ml injekčná liekovka obsahuje 3 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml infúzny roztok
Každá 60 ml fľaša obsahuje 12 g piracetamu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Nootropil 1200 mg filmom obalené tablety
Biele, podlhovasté, filmom obalené tablety s deliacou ryhou a označením N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie
Číry a bezfarebný roztok.
Nootropil 12 g / 60 ml infúzny roztok
Číry a bezfarebný roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba kortikálneho myoklonu, samotného alebo v kombinácii s inými liekmi.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Denná dávka, rozdelená na dve alebo tri podania, musí začínať na 7,2 g, ktorú je možné zvýšiť o 4,8 g každé tri alebo štyri dni až na maximum 24 g.
Liečba inými anti-myoklonickými liekmi sa má udržiavať v rovnakých dávkach. V závislosti od dosiahnutého klinického prínosu sa má dávkovanie iných liekov tohto druhu znížiť, ak je to možné.
Po zahájení liečby piracetamom by malo pokračovať, pokiaľ pretrváva pôvodná mozgová porucha.
U pacientov s akútnou epizódou sa môže v priebehu času vyskytnúť spontánny vývoj, a preto by sa každých šesť mesiacov malo pokúsiť znížiť alebo prerušiť liečbu drogami. To sa má dosiahnuť znížením dávky piracetamu o 1,2 g každé dva dni (každé tri až štyri dni v prípade Lanceho a Adamsovho syndrómu, aby sa zabránilo možnosti náhleho relapsu alebo záchvatu z vysadenia).
Úprava dávkovania u starších osôb
U starších pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča úprava dávky (pozri „Úpravu dávky u pacientov s renálnou insuficienciou“ nižšie). Na dlhodobú liečbu starších ľudí je potrebné pravidelné hodnotenie klírensu kreatinínu, aby bolo možné v prípade potreby upraviť dávkovanie.
Úprava dávky u pacientov s renálnou insuficienciou
Denná dávka by mala byť individualizovaná podľa funkcie obličiek. Pozrite si nasledujúcu tabuľku a upravte dávkovanie podľa pokynov. Na použitie tejto dávkovacej tabuľky je potrebný odhad klírensu kreatinínu pacienta (CLcr) v ml / min.
CLcr v ml / min sa dá odhadnúť z určenia sérového kreatinínu (mg / dl) podľa nasledujúceho vzorca:
Úprava dávkovania u pacientov s hepatálnou insuficienciou
U pacientov s hepatálnou insuficienciou nie je potrebná žiadna úprava dávky. V prípade pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou sa odporúča úprava dávky (pozri „Úprava dávkovania u pacientov s renálnou insuficienciou“ vyššie).
Spôsob podávania
Piracetam sa musí podávať perorálne a môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Tablety sa majú prehltnúť a zapiť tekutinou.
Odporúča sa užiť dennú dávku rozdelenú na rovnaké časti a užívať 2 až 4 krát denne.
Ak je požadované parenterálne podanie (napr. V prípade ťažkostí s prehĺtaním, bezvedomia), piracetam sa môže podať intravenózne v rovnakej odporúčanej dennej dávke.
• Injekčný roztok v ampulkách sa má podávať intravenózne injekciou počas niekoľkých minút.
• Infúzny roztok sa má podávať nepretržite v odporúčanej dennej dávke počas 24 hodín.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo (piracetam) alebo na iné deriváty pyrolidónu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Piracetam je kontraindikovaný u pacientov s mozgovým krvácaním.
Piracetam je kontraindikovaný u pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek.
Piracetam by nemali používať pacienti s Huntingtonovou chorobou.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Účinky na agregáciu krvných doštičiek
Vzhľadom na účinok piracetamu na agregáciu krvných doštičiek sa odporúča opatrnosť u pacientov so závažným krvácaním, u pacientov s rizikom krvácania, ako napríklad v prípade gastrointestinálneho vredu, u pacientov so základnými poruchami hemostázy, u pacientov s anamnézou krvácania do cievnej mozgovej príhody, u pacientov, ktorí podstupujú závažné chirurgický zákrok vrátane zubného chirurgického zákroku a pacienti užívajúci antikoagulanciá alebo protidoštičkové lieky vrátane nízkych dávok aspirínu.
Zlyhanie obličiek
Piracetam sa vylučuje obličkami, a preto je potrebná opatrnosť v prípade renálnej insuficiencie (pozri časť 4.2).
Seniori
V prípade dlhodobej liečby u starších pacientov je potrebné pravidelné hodnotenie klírensu kreatinínu, aby bolo možné v prípade potreby upraviť dávkovanie (pozri časť 4.2).
Prerušenie
U pacientov s myoklonusom sa treba vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby, pretože môže vyvolať náhly relaps alebo záchvat z vysadenia.
Varovania týkajúce sa pomocných látok
Nootropil 1 200 mg filmom obalené tablety obsahujú približne 2 mmol (približne 46 mg) sodíka na 24 g piracetamu. Je potrebné vziať do úvahy u ľudí na diéte s nízkym obsahom sodíka.
Nootropil 3 g / 15 ml perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka na 24 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml infúzny roztok obsahuje približne 19 mmol (približne 445 mg) sodíka na 24 g piracetamu. Má sa to vziať do úvahy u pacientov na diéte s nízkym obsahom sodíka.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Farmakokinetické interakcie
Pretože približne 90% dávky piracetamu sa vylučuje v nezmenenej forme močom, očakáva sa, že nízky potenciál liekových interakcií spôsobí zmeny vo farmakokinetike piracetamu.
In vitro, piracetam neinhibuje izoformy ľudského pečeňového cytochrómu P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 4A9 / 11 v koncentráciách 142, 426 a 1422 mcg / ml.
Pri koncentrácii 1422 mcg / ml boli pozorované menšie inhibičné účinky na CYP 2A6 (21%) a 3A4 / 5 (11%). Hodnoty Ki pre inhibíciu týchto dvoch izoforiem CYP sú však pravdepodobne výrazne nad koncentráciou 1422 mcg / ml. Metabolické interakcie piracetamu s inými liekmi sú preto nepravdepodobné.
Hormóny štítnej žľazy
Pri súbežnej liečbe s extraktmi štítnej žľazy (T3 + T4) boli hlásené prípady zmätenosti, podráždenosti a porúch spánku.
Acenokumarol
V jednorazovo zaslepenej, publikovanej štúdii uskutočnenej u pacientov s ťažkou rekurentnou venóznou trombózou podanie piracetamu 9,6 g / deň nezmenilo dávky acenokumarolu potrebné na dosiahnutie hodnôt INR (International Normalized Ratio) od 2, 5 do 3,5; avšak v porovnaní s účinkami samotného acenokumarolu viedlo pridanie piracetamu 9,6 g / deň k významnému zníženiu agregácie krvných doštičiek, uvoľňovania b-tromboglobulínu, hladín fibrinogénu a vonWillebrandových faktorov (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) a viskozita krvi a plazmy.
Antiepileptiká
Dávka 20 g piracetamu denne počas 4 týždňov nezmenila vrcholové a minimálne sérové hladiny antiepileptík (karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, valproát) u epileptických pacientov, ktorí dostávali stabilné dávky.
Alkohol
Súbežné podávanie alkoholu nemalo žiadny vplyv na sérové hladiny piracetamu a hladiny alkoholu neboli ovplyvnené perorálnou dávkou 1,6 g piracetamu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití piracetamu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách neposkytli údaje o priamych alebo nepriamych škodlivých účinkoch na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).
Piracetam prechádza placentárnou bariérou.
Hladiny lieku u novorodenca sú asi 70 - 90% hladín u matky. Piracetam by sa nemal používať v tehotenstve, pokiaľ to nie je nevyhnutné, ak prínos prevažuje nad rizikami a klinický stav matky vyžaduje liečbu piracetamom.
Čas kŕmenia
Piracetam sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa počas dojčenia treba vyhnúť liečbe týmto liekom alebo dojčenie prerušiť. Rozhodnutie, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť liečbu piracetamom, sa musí urobiť s prihliadnutím na prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby piracetamom pre ženu.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Na základe nežiaducich udalostí pozorovaných pri užívaní lieku je potrebné vziať do úvahy, že piracetam môže interferovať s schopnosťou viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
do. Zhrnutie bezpečnostného profilu
Dvojito zaslepené, placebom kontrolované klinické štúdie alebo klinicko-farmakologické štúdie, o ktorých sú dostupné údaje o bezpečnosti (extrahované z dokumentačnej banky UCB z júna 1997), zahŕňali viac ako 3000 subjektov, ktoré dostávali piracetam bez rozdielu indikácie, liekovú formu, denná dávka alebo charakteristiky populácie.
b. Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Nežiaduce účinky hlásené v klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh sú uvedené nižšie, klasifikované podľa orgánových systémov a frekvencie. Frekvencia je definovaná ako: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥1 / 100,
Poruchy krvi a lymfatického systému:
Neznáme: porucha krvácania
Poruchy imunitného systému:
Neznáme: anafylaktoidná reakcia, precitlivenosť
Psychické poruchy:
Časté: nervozita
Menej časté: depresia
Neznáme: agitácia, úzkosť, zmätenosť, halucinácie
Poruchy nervového systému:
Časté: hyperkinéza
Menej časté: somnolencia
Neznáme: ataxia, porucha rovnováhy, zhoršená epilepsia, bolesť hlavy, nespavosť
Poruchy ucha a labyrintu:
Neznáme: vertigo
Cievne poruchy:
Zriedkavé: tromboflebitída (len pre injekčné formy), hypotenzia (len pre injekčné formy)
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Neznáme: bolesť brucha, bolesť v hornej časti brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Neznáme: angioneurotický edém, dermatitída, svrbenie, žihľavka
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Menej časté: asténia
Zriedkavé: bolesť v mieste vpichu (len pre injekčnú formu), pyrexia (len pre injekčnú formu)
Diagnostické testy:
Časté: prírastok hmotnosti
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Neboli hlásené žiadne ďalšie nežiaduce účinky špecificky súvisiace s predávkovaním piracetamom. Najvyššie hlásené predávkovanie piracetamom znamenalo užitie 75 g perorálne spojeného s hemoragickou hnačkou s bolesťou brucha, ktorá bola pravdepodobne spôsobená extrémne vysokou dávkou sorbitolu obsiahnutou v použitej formulácii.
Liečba
V prípade akútneho a významného predávkovania sa môže vyprázdnenie žalúdka vykonať výplachom žalúdka alebo vyvolaním zvracania. Neexistuje žiadne špecifické antidotum pri predávkovaní piracetamom. Liečba bude preto symptomatická a môže zahŕňať hemodialýzu. Účinnosť extrakcie dialyzátora pre piracetam je približne 50-60%.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: psychostimulanciá a nootropiká, ATC kód: N06BX03
Účinná látka, piracetam, je pyrolidón (2-oxo-1-pyrolidinacetamid), cyklický derivát kyseliny gama-aminomaslovej (GABA).
Dostupné údaje naznačujú, že základný mechanizmus účinku piracetamu nie je bunkový ani orgánovo špecifický. Membrány charakterizovanej tvorbou mobilných komplexov liečivo-fosfolipid.To pravdepodobne vedie k zvýšeniu stability membrány, čo umožňuje membráne a transmembránovým proteínom zachovať alebo obnoviť trojrozmernú štruktúru alebo skladanie nevyhnutné na uplatnenie ich funkcie.
Piracetam má neuronálne a cievne účinky.
Na neuronálnej úrovni pôsobí piracetam na membrány niekoľkými spôsobmi.
U zvierat piracetam zintenzívňuje rôzne typy neurotransmisie, a to predovšetkým postsynaptickou moduláciou hustoty a aktivity receptorov. U normálnych jedincov, ako aj v stavoch nedostatku, u zvierat aj u ľudí, funkcie zahrnuté v kognitívnych procesoch ako učenie, pamäť, pozornosť a stav vedomia sa zintenzívňujú bez vývoja sedatívnych alebo psychostimulačných účinkov. Piracetam chráni a obnovuje kognitívne schopnosti u zvierat a ľudí po rôznych mozgových traumách, ako sú hypoxia, intoxikácia a elektrokonvulzívne terapie. Chráni pred zmenami funkcií a výkonnosti vyvolaných hypoxiou, ako sa odhaduje elektroencefalografickým (EEG) a psychometrickým hodnotením.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Piracetam sa rýchlo a takmer úplne absorbuje perorálne s absolútnou biologickou dostupnosťou takmer 100%. U osôb nalačno sa maximálne plazmatické koncentrácie dosiahnu 1 hodinu po podaní. Jedlo neovplyvňuje rozsah absorpcie piracetamu, ale znižuje priemernú hodnotu Cmax o 17% a zvyšuje priemernú hodnotu tmax z 1 na 1,5 hodiny. Po perorálnom podaní jednorazovej dávky 3,2 g bola maximálna koncentrácia odhadnutá na 84 mcg / ml; po podaní dávok 3,2 g, opakovaných trikrát denne, bola maximálna koncentrácia odhadnutá na 115 mcg / ml.
Distribúcia
Piracetam sa neviaže na plazmatické bielkoviny a jeho zdanlivý distribučný objem bol odhadnutý na 0,6 l / kg. Piracetam prechádza hematoencefalickou bariérou a bol meraný v mozgovomiechovom moku po podaní jednorazovej intravenóznej dávky. V mozgovomiechovom moku sa t dosiahlo približne 5 hodín po podaní a polčas bol približne 8,5 hodiny. V mozgoch zvierat boli najvyššie koncentrácie piracetamu zistené v mozgovej kôre (frontálne, parietálne a okcipitálne laloky.), V cerebelárnom mozočku. kôra a v bazálnych gangliách Piracetam difunduje do všetkých tkanív okrem tukového tkaniva, prechádza placentárnou bariérou a preniká cez membrány izolovaných červených krviniek.
Biotransformácia
Piracetam sa vylučuje takmer úplne v nezmenenej forme glomerulárnou filtráciou. Zjavnú absenciu tvorby metabolitov potvrdzuje aj značné predĺženie plazmatického polčasu u anurických pacientov.
Vylúčenie
Po intravenóznom alebo perorálnom podaní je plazmatický polčas piracetamu u dospelých približne 5 hodín. Zjavný celkový telesný klírens piracetamu je 80-90 ml / min. Hlavnou cestou vylučovania je močová cesta, ktorou sa eliminuje 80% až 100% dávky. Piracetam je eliminovaný glomerulárnou filtráciou.
Lineárnosť
Farmakokinetika piracetamu je lineárna v rozmedzí dávok 0,8 až 12 g.
Farmakokinetické vlastnosti, ako sú polčas a klírens, nie sú ovplyvnené dávkou a trvaním liečby.
Charakteristiky u pacientov
Napíšte
V štúdii bioekvivalencie porovnávajúcej formulácie v dávkach 2,4 g boli Cmax a AUC približne o 30% vyššie u žien (N = 6) ako u mužov (N = 6). Klírens korigovaný na telesnú hmotnosť bol však porovnateľný.
Seniori
U starších pacientov je polčas piracetamu zvýšený a zvýšenie koreluje s poklesom funkcie obličiek v tejto populácii (pozri časť 4.2 „Dávkovanie“).
Deti
Neboli vykonané žiadne formálne farmakokinetické štúdie u detí.
Zlyhanie obličiek
Klírens piracetamu koreluje s klírensom kreatinínu. Preto sa u pacientov s renálnou insuficienciou odporúča upraviť dennú dávku piracetamu na základe klírensu kreatinínu (pozri časť 4.2 „Dávkovanie“).
U anurických jedincov s terminálnym ochorením obličiek je polčas piracetamu predĺžený až na 59 hodín. Frakcia odstraňovania piracetamu bola 50 až 60% pri typickom 4-hodinovom dialýze.
Pečeňová insuficiencia
Vplyv hepatálnej insuficiencie na farmakokinetiku piracetamu nebol hodnotený. Pretože 80 až 100% dávky sa vylučuje močom ako nezmenené liečivo, neočakáva sa, že samotné zlyhanie pečene bude mať významný vplyv na elimináciu piracetamu.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje naznačujú, že piracetam má nízku potenciálnu toxicitu. Štúdie s jednorazovou dávkou nepreukázali ireverzibilnú toxicitu po perorálnych dávkach 10 g / kg u myší, potkanov a psov. V štúdiách chronickej toxicity po opakovanom podávaní na myšiach (do 4,8 g / kg / deň) a potkanoch (do 2,4 g / kg / deň) neboli pozorované žiadne cieľové orgány. Mierne gastrointestinálne účinky (vracanie, zmena konzistencie stolice, zvýšená spotreba vody) boli u psov pozorované po perorálnom podávaní piracetamu počas jedného roka pri zvyšujúcich sa dávkach od 1 do 10 g / kg / deň. Podobne intravenózne podanie až 1 g / kg / deň počas 4-5 týždňov u potkanov a psov nespôsobilo toxicitu. Vzdelávanie in vivo a in vitro nepreukázali žiadny genotoxický a karcinogénny potenciál.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Nootropil 1200 mg filmom obalené tablety:
Jadro: Macrogol 6000, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy.
Povlak: Opadry Y-1-7000 pozostávajúci z: hypromelózy, oxidu titaničitého, makrogolu 400; Opadry OY-S-29019 zložený z hypromelózy a makrogolu 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie:
Octan sodný, ľadová kyselina octová, voda na injekciu.
Nootropil 12 g / 60 ml infúzny roztok:
Octan sodný, ľadová kyselina octová, chlorid sodný, voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti
Filmom obalené tablety: 4 roky.
Perorálny a injekčný roztok na intravenózne použitie: 5 rokov.
Infúzny roztok: 5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Filmom obalené tablety: blister - škatuľka po 40
Perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie: ampulky z číreho skla - škatuľka s 12
Infúzny roztok: fľaša z číreho skla uzavretá gumovým uzáverom zloženým z chlórbutylových elastomérov.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne zvláštne opatrenia.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Filmom obalené tablety: A.I.C. 022921098.
Perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie: A.I.C. 022921086.
Infúzny roztok: A.I.C. 022921074.
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Filmom obalené tablety: 13. 5. 1985 - Obnovenie: jún 2010
Perorálny a injekčný roztok na vnútrožilové použitie: 06/10/1984 - Obnovenie: jún 2010
Infúzny roztok: 10.10.1984 - Obnovenie: jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
4. februára 2014