Účinné látky: tamsulozín (tamsulozíniumchlorid)
Pradif 0,4 mg tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním
Prečo sa používa Pradif? Načo to je?
Účinnou látkou lieku Pradif je tamsulozín, selektívny antagonista α1A / α1D, ktorý znižuje svalové napätie v prostate a močovej trubici. To umožňuje rýchlejšiemu močeniu močovou trubicou, čím uľahčuje močenie. Znižuje pocit nutkania na močenie.
Pradif sa používa u mužov na liečbu symptómov dolných močových ciest spojených so zväčšením prostaty (benígna hyperplázia prostaty). Tieto poruchy môžu zahŕňať ťažkosti s močením (zúženie prúdu), kvapkanie, naliehavosť a zvýšenie frekvencie močenia. deň a noc.
Kontraindikácie Kedy by sa Pradif nemal používať
Nepoužívajte Pradif
- ak ste alergický (precitlivený) na tamsulozín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Pradifu. Precitlivenosť sa môže prejaviť ako náhly lokálny opuch mäkkých tkanív v tele (napr. Hrdlo alebo jazyk), ťažkosti s dýchaním a / alebo svrbenie a vyrážka (angioedém),
- ak máte závažné problémy s pečeňou,
- - ak omdlievate z poklesu krvného tlaku pri zmene polohy (v sede alebo v stoji).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Pradif
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Pradifu
- Na sledovanie vývoja stavu, pre ktorý sa liečite, sú potrebné pravidelné lekárske prehliadky.
- Zriedkavo sa môže vyskytnúť mdloba pri použití Pradifu ako pri iných liekoch tohto typu .. Pri prvých príznakoch závratov alebo slabosti by ste mali sedieť alebo ležať, kým nezmiznú.
- Ak máte závažné problémy s obličkami, povedzte to svojmu lekárovi.
- Ak podstupujete alebo plánujete operáciu oka na zakalenie šošovky (katarakta) alebo zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm). Ak ste v minulosti užívali, užívate alebo plánujete užívať, povedzte to svojmu oftalmológovi. Špecialista môže následne urobiť najvhodnejšie opatrenia týkajúce sa lieku a chirurgickej techniky, ktorá sa má použiť. Opýtajte sa svojho lekára, či máte odložiť alebo dočasne ukončiť liečbu Pradifom pred operáciou oka na zakalenie šošovky (katarakta) alebo zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm).
Deti
Nepodávajte tento liek deťom alebo dospievajúcim mladším ako 18 rokov, pretože nie je účinný v tejto populácii.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Pradifu
Užívanie Pradifu s inými liekmi
Užívanie Pradifu s inými liekmi patriacimi do rovnakej triedy (antagonisty α1-adrenoreceptorov) môže spôsobiť nechcený pokles krvného tlaku Pradif z tela (napr. Ketokonazol, erytromycín).
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Užívanie Pradifu s jedlom a nápojmi
Pradif sa má užívať po raňajkách alebo prvom jedle dňa
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Pradif nie je indikovaný na použitie u žien.
U muža bola hlásená abnormálna ejakulácia (poruchy ejakulácie). To znamená, že semenná tekutina neopúšťa telo močovodom, ale vstupuje do močového mechúra (retrográdna ejakulácia) alebo že objem ejakulácie je znížený alebo chýba (porucha ejakulácie). Táto udalosť je neškodná.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Preukázalo sa, že Pradif neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje alebo zariadenia. Musíte však mať na pamäti, že môže dôjsť k závratom, v takom prípade nesmiete vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú pozornosť.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Pradif: Dávkovanie
Vždy užívajte Pradif presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste istí, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Zvyčajná dávka je 1 kapsula denne, ktorá sa má užívať každý deň po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.
Kapsula sa má prehltnúť celá a nesmie sa drviť ani žuvať.
Pradif je zvyčajne predpisovaný na dlhé časové obdobie. Účinky na močový mechúr a močenie sú zachované po dlhodobej liečbe Pradifom.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Pradifu
Ak užijete viac Pradifu, ako máte
Užívanie príliš veľkého množstva Pradifu môže viesť k nechcenému poklesu krvného tlaku a zvýšeniu srdcovej frekvencie, spojenému s pocitom slabosti. Ak ste užili príliš veľa dávok Pradifu, ihneď sa poraďte so svojim lekárom.
Ak zabudnete užiť Pradif
Ak ste zabudli užiť dávku Pradifu, môžete ju užiť neskôr v priebehu dňa. Ak ste vynechali deň, pokračujte v užívaní kapsúl dňa vo zvyčajnom čase. Nikdy neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Pradif
Keď sa liečba Pradifom predčasne ukončí, počiatočné príznaky sa môžu znova objaviť. Pokračujte preto v užívaní Pradifu tak dlho, ako vám povie váš lekár, aj keď vaše príznaky už vymizli. Ak sa domnievate, že je potrebné túto liečbu prerušiť, vždy sa poraďte so svojim lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Pradif
Tak ako všetky lieky, aj Pradif môže mať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Bežné účinky (menej ako 1 z 10 prípadov, viac ako 1 zo 100 prípadov (1-10%)):
závraty, najmä keď sedíte alebo stojíte.
Abnormálna ejakulácia (porucha ejakulácie). Tento príznak znamená, že semenná tekutina nevychádza z tela cez močovú trubicu, ale vstupuje do močového mechúra (retrográdna ejakulácia) alebo že je objem semennej tekutiny znížený alebo chýba (porucha ejakulácie.) Táto udalosť je neškodný.
Menej časté účinky (viac ako 1 prípad z 1 000, menej ako 1 prípad zo 100 (0,1-1%)):
bolesť hlavy, búšenie srdca (srdce bije častejšie ako obvykle a je tiež citeľné), pokles krvného tlaku, ako napríklad rýchle vstávanie zo sedu alebo ľahu, často spojené so závratmi, upchatým alebo nádchou (nádchou), hnačkou, nevoľnosťou a vracaním, zápcha, slabosť (asténia), začervenanie kože (vyrážka), svrbenie a žihľavka.
Zriedkavé účinky (viac ako 1 prípad z 10 000, menej ako 1 prípad z 1 000 (0,01-0,1%)):
mdloby a prípady náhleho lokalizovaného opuchu mäkkých tkanív tela (napr. hrdla a jazyka), ťažkosti s dýchaním so svrbením alebo bez svrbenia a začervenania kože (vyrážka), ako často pri alergickej reakcii (angioedém).
Veľmi zriedkavé účinky (menej ako 1 prípad z 10 000 (<0,01%)):
priapizmus (bolestivá a predĺžená nedobrovoľná erekcia vyžadujúca okamžité lekárske ošetrenie). Vyrážka, zápal, tvorba pľuzgierov na koži a / alebo slizniciach pier, očí, úst, nosných dierok alebo genitálií (Stevensov-Johnsonov syndróm).
Účinky s frekvenciou nie sú známe (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
- rozmazané videnie
- zrakové postihnutie
- krvácanie z nosa (epistaxa)
- závažné kožné vyrážky (multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída)
- abnormálny nepravidelný srdcový rytmus (fibrilácia predsiení, arytmia, tachykardia), ťažkosti s dýchaním (dyspnoe).
- ak sa chystáte na operáciu očí v dôsledku zakalenia šošovky (katarakta) alebo zvýšeného očného tlaku (glaukóm) a už užívate alebo ste v poslednom čase užívali Pradif, zrenica sa môže zle rozšíriť a dúhovka (farebná kruhová časť) oko) sa môže počas operácie ochabnúť.
- suché ústa.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Uchovávajte v pôvodnom obale.
Uchovávajte Pradif mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Pradif po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po „EXP“ (mesiac a rok). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Pradif obsahuje
Účinnou zložkou je tamsulozíniumchlorid.
Ďalšie zložky sú: obsah kapsuly: mikrokryštalická celulóza (E460); kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1); polysorbát 80 (E433); laurylsulfát sodný; triacetín (E1518); stearát vápenatý (E470a); mastenec (E553b). Obal kapsuly: tvrdá želatína; indigokarmín (E132); oxid titaničitý (E171); žltý oxid železitý (E172); červený oxid železitý (E172). Atrament pre tlač: šelak (E904), propylénglykol (E1520), čierny oxid železitý (E172).
Opis toho, ako Pradif vyzerá, a obsah balenia
Kapsuly Pradif sú oranžovo / olivovo zelené, označené kódmi T0.4 a logom.
Kapsuly Pradif sú balené v polypropylénhliníkových blistroch v papierovej škatuľke.
Balenie obsahuje 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 alebo 200 kapsúl. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PRADIF TVRDÉ Kapsle
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá kapsula s riadeným uvoľňovaním obsahuje 0,4 mg tamsulozíniumchloridu ako účinnú látku.
Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Oranžová / olivovo zelená kapsula s riadeným uvoľňovaním, tvrdá, označená kódom T0.4 a logom.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Príznaky dolných močových ciest (LUTS) súvisiace s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Perorálne použitie.
Jedna kapsula denne sa má užiť po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.
Kapsula sa musí prehltnúť celá a nesmie sa drviť ani žuvať, pretože to môže interferovať s upraveným uvoľňovaním účinnej látky.
V prípade poškodenia funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.
V prípade miernej až stredne ťažkej hepatálnej insuficiencie nie je potrebná úprava dávky (pozri tiež časť 4.3 Kontraindikácie).
Pediatrická populácia
Neexistuje žiadna indikácia pre špecifické použitie Pradifu u detí.
Bezpečnosť a účinnosť tamsulozínu u detí
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na tamsulozíniumchlorid vrátane angioedému vyvolaného liečivom alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok; anamnéza ortostatickej hypotenzie; ťažká hepatálna insuficiencia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Rovnako ako u iných antagonistov a1-adrenoreceptorov, počas liečby Pradifom môže v určitých prípadoch dôjsť k zníženiu krvného tlaku, ktoré zriedkavo môže viesť k synkope. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť) by mal pacient sedieť alebo ležať, kým symptómy nezmiznú.
Pred začatím liečby Pradifom by mal byť pacient vyšetrený na ďalšie stavy, ktoré môžu spôsobovať rovnaké príznaky ako benígna hyperplázia prostaty. Pred začatím liečby a potom v pravidelných intervaloch by sa malo vykonať rektálne vyšetrenie a v prípade potreby stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).
Liečba pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min) sa má zvážiť s opatrnosťou, pretože liek sa u týchto subjektov neskúmal.
Intraoperačný syndróm floppy iris (IFIS, variant syndrómu malých zreníc) bol pozorovaný počas operácie katarakty a glaukómu u niektorých pacientov na tamsulozíniumchloride alebo v minulosti liečených tamsulozíniumchloridom.
IFIS môže zvýšiť riziko očných komplikácií počas a po chirurgickom zákroku.
Prerušenie liečby tamsulozíniumchloridom 1-2 týždne pred operáciou katarakty alebo glaukómu sa považuje za empiricky užitočné, avšak prínos ukončenia liečby ešte nebol stanovený.
IFIS sa zistil aj u pacientov, ktorí prerušili tamsulozín na dlhšie obdobie pred operáciou.
Neodporúča sa začať liečbu tamsulozíniumchloridom u pacientov, u ktorých je plánovaná operácia katarakty alebo glaukómu.
Počas predoperačného hodnotenia by mal oftalmológ a chirurgický tím zvážiť, či pacient, ktorý čaká na operáciu katarakty alebo glaukómu, je liečený alebo bol liečený tamsulozínom, aby sa zabezpečilo prijatie vhodných opatrení na zvládnutie IFIS počas intervencie.
Tamsulozíniumchlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov so slabým metabolizmom fenotypu CYP2D6.
Tamsulozíniumchlorid sa má používať opatrne v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých.
Pri súbežnom podávaní tamsulozíniumchloridu s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom neboli zaznamenané žiadne interakcie.
Súbežné používanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid ich znižuje; plazmatické koncentrácie tamsulozínu sú však v terapeutickom rozmedzí, a preto nie je potrebná žiadna úprava dávky.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín a warfarín nemenia voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Tamsulozín nemodifikuje voľnú frakciu diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu a chlormadinónu.
Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.
Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu a silných inhibítorov CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozíniumchloridu. Súbežné podávanie s ketokonazolom (známym silným inhibítorom CYP3A4) viedlo k zvýšeniu AUC a Cmax tamsulozíniumchloridu faktorom 2,8, respektíve 2,2.
Tamsulozíniumchlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov so slabým metabolizmom fenotypu CYP2D6.
Tamsulozíniumchlorid sa má používať opatrne v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4.
Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu a paroxetínu, silného inhibítora CYP2D6, viedlo k zvýšeniu Cmax a AUC tamsulozínu faktorom 1,3, respektíve 1,6, ale tieto zvýšenia sa nepovažujú za klinicky významné.
Súbežné používanie iných antagonistov a1-adrenoreceptorov môže viesť k hypotenzívnym účinkom.
04.6 Gravidita a laktácia
Pradif nie je indikovaný na použitie u žien.
V krátkodobých a dlhodobých klinických skúšaniach s tamsulozíniumchloridom boli pozorované poruchy ejakulácie. V poregistračných štúdiách boli hlásené prípady porúch ejakulácie, retrográdnej ejakulácie a neschopnosti ejakulácie.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacient by si však mal byť vedomý možnosti závratov.
04.8 Nežiaduce účinky
* Pozorované v období po marketingu
Variant syndrómu malých zreníc známy ako „intraoperačný syndróm floppy dúhovky“ (IFIS) spojený s liečbou tamsulozínom sa pozoroval počas operácie katarakty a glaukómu počas obdobia sledovania po uvedení lieku na trh (pozri tiež časť 4.4).
Skúsenosti po uvedení lieku na trh: Okrem vyššie uvedených nežiaducich udalostí bola v súvislosti s používaním tamsulozínu hlásená atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Pretože tieto spontánne hlásené udalosti pochádzajú z postmarketingových skúseností z celého sveta, frekvenciu a úlohu tamsulozínu pri ich vzniku nemožno s určitosťou určiť.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Predávkovanie tamsulozíniumchloridom môže spôsobiť vážne hypotenzívne účinky.
Pri rôznych úrovniach predávkovania boli pozorované závažné hypotenzívne účinky.
Liečba
V prípade akútnej hypotenzie po predávkovaní je potrebné prijať okamžité opatrenia na podporu kardiovaskulárneho systému.
Krvný tlak a srdcovú frekvenciu je možné obnoviť do normálu tak, že pacient ľahne.
Ak to nestačí, môžu sa použiť expandéry objemu a v prípade potreby vazokonstrikčné lieky. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a uplatňovať všeobecné podporné opatrenia.
Dialýza je málo účinná, pretože tamsulozín sa silne viaže na plazmatické proteíny. Na zabránenie absorpcie je možné vykonať niektoré opatrenia, ako je vracanie.
V prípade požitia veľkých dávok môže byť užitočný výplach žalúdka a môže sa podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, ako je síran sodný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonista a1 adrenoreceptorov.
ATC kód: G04C A02.
Prípravky na výhradnú liečbu patológií prostaty.
Mechanizmus akcie:
tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické a1 adrenoreceptory, najmä na podtypy a1A a aDD. Spôsobuje relaxáciu hladkých svalov prostaty a močovej trubice.
Farmakodynamické účinky:
pradif zvyšuje maximálny prietok moču. Zmierňuje prekážky uvoľnením hladkých svalov prostaty a močovej trubice, čím zlepšuje symptómy vyprázdňovania.
Zlepšuje tiež symptómy plnenia, v ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.
Tieto účinky na symptómy plnenia a vyprázdňovania sú zachované počas dlhodobej terapie. Potreba chirurgického zákroku alebo katetrizácie sa výrazne oneskoruje.
Antagonisty A1-adrenoreceptorov môžu znižovať krvný tlak znížením periférnej rezistencie. Počas klinických štúdií s Pradifom nebolo pozorované žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.
Pediatrická populácia
Dvojito zaslepená, randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia s rozsahom dávok bola vykonaná u detí s neuropatickým močovým mechúrom. Celkovo bolo randomizovaných 161 detí (vo veku 2 až 16 rokov), ktoré boli liečené 1 z 3 úrovní dávky tamsulozínu (nízke [0,001 až 0,002 mg / kg], stredné [0,002 až 0,004 mg / kg] a vysoké [0,004 až 0,008 mg / kg]) alebo s placebom. Primárnym koncovým ukazovateľom bol počet pacientov, ktorých bod úbytku detrusorového tlaku (tlak v mieste úniku detruzora(LPP) klesal až do stabilizácie hydronefrózy a hydrouretra a zmeny objemu moču získaného katetrizáciou a počtu únikov moču počas katetrizácie, ako je zaznamenané v katetrizačných denníkoch. V skupine s placebom a v žiadnej z troch skupín tamsulozínu nebol žiadny primárny ani sekundárny cieľový rozdiel.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Tamsulozíniumchlorid sa absorbuje z čreva a je takmer úplne biologicky dostupný.
Absorpcia tamsulozíniumchloridu sa zníži, ak ho vezmete blízko jedla.
Rovnomernú absorpciu je možné dosiahnuť, ak pacient užíva Pradif vždy po tom istom jedle.
Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.
Po jednorazovej dávke Pradifu v stave jedla po jedle dosiahnu plazmatické hladiny tamsulozínu maximum za približne 6 hodín a v rovnovážnom stave, ktoré sa dosiahnu po 5 dňoch liečby, je Cmax približne o 2/3 vyššia, ako sa dosiahlo po jednorazovej dávke.
Toto bolo zaznamenané u starších pacientov a je rozumné očakávať to isté u mladších pacientov.
Po jednorazovom aj opakovanom podávaní existujú značné individuálne rozdiely v plazmatických hladinách.
Distribúcia
U ľudí sa tamsulozín viaže na plazmatické proteíny približne z 99%. Distribučný objem je nízky (približne 0,2 l / kg).
Biotransformácia
Tamsulozín má slabý účinok prvého prechodu, pretože sa metabolizuje pomaly.
Tamsulozín je v plazme prítomný predovšetkým vo forme nezmenenej účinnej látky.
Metabolizuje sa v pečeni.
U potkanov sa nepozorovala prakticky žiadna indukcia systému mikrozomálnych pečeňových enzýmov spôsobená tamsulozínom.
Výsledky in vitro naznačujú, že na metabolizme sa podieľajú CYP3A4 a tiež CYP2D6, s možným malým prispením k metabolizmu tamsulozíniumchloridu inými izoenzýmami CYP. Inhibícia enzýmov metabolizujúcich lieky CYP3A4 a CYP2D6 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozíniumchloridu (pozri časti 4.4 a 4.5).
Žiadny z metabolitov nie je aktívnejší ako pôvodný liek.
Vylúčenie
Tamsulosín a jeho metabolity sa eliminujú predovšetkým močom a približne 9% dávky vo forme nezmenenej účinnej látky.
Po jednorazovej dávke Pradifu pri kŕmení a v rovnovážnom stave bol polčas eliminácie vyhodnotený po 10 a 13 hodinách.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní boli uskutočnené na myšiach, potkanoch a psoch. Uvažovali sa aj reprodukčné štúdie na potkanoch, štúdie karcinogenity na myšiach a potkanoch a štúdie genotoxicity. in vivo a in vitro.
Všeobecný toxikologický profil, ktorý bol zistený pri vyšších dávkach tamsulozínu, je v súlade so známou farmakologickou aktivitou antagonistov a1 adrenoreceptorov.
U psov sa pri veľmi vysokých dávkach zmení elektrokardiogram. Táto odpoveď sa nepovažuje za klinicky relevantnú.
Tamsulozín nevykazoval relevantné genotoxické vlastnosti.
Bol hlásený zvýšený výskyt proliferatívnych zmien vo vemene potkanov a samíc myší. Tieto nálezy, ktoré sú pravdepodobne sprostredkované hyperprolaktinémiou a vyskytujú sa iba pri vysokých dávkach, sa považujú za irelevantné.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Obsah kapsuly:
mikrokryštalická celulóza E460, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1), polysorbát 80 E433, laurylsulfát sodný, triacetín E1518, stearát vápenatý E470a, mastenec E553b.
Kapsula:
tvrdá želatína, indigokarmín E132, oxid titaničitý E171, žltý oxid železitý E172, červený oxid železitý E172.
Atrament na tlač:
šelak E904, propylénglykol E1520, čierny oxid železitý E172.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
4 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Polypropylén - hliníkové blistre s 10 kapsulami, v škatuliach s 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 200 kapsulami.
PVC / PVDC - hliníkový blister s 5 kapsulami, v škatuľke s 50 kapsulami.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Nemecko
Zástupca pre Taliansko
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Via Lorenzini, 8 - 20139 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Balenie 20 kapsúl: A.I.C. Č. 030106013
Balenie 30 kapsúl: A.I.C. Č. 030106025
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
27. septembra 1996/12. Júla 2006.
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
10.06.2014.