AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je liek na báze nimesulidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a antireumatické lieky

Indikácie AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je indikovaný na krátkodobú symptomatickú liečbu akútnej zápalovej alebo gynekologickej bolesti, ako je bolesť vyskytujúca sa v prípade dysmenorey.

Mechanizmus účinku AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, účinná látka AULIN®, je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré vzhľadom na svoje konkrétne chemické vlastnosti, a najmä na funkčnú skupinu sulfoanilidu, predstavuje predchodcu podtriedy sulfónamidov.
Táto nekyslá účinná látka, podávaná orálne, sa dostane do žalúdočného prostredia, kde sa prevedie na protonizovanú formu, stane sa viac rozpustnou v tukoch krížením veľmi ľahko cez bunkové membrány, a tým zachová biologickú dostupnosť väčšiu ako 50% z celkovej prijatej dávky.
Vrchol plazmy dosiahol asi po 2 hodinách a naviazal sa na plazmatické proteíny, nimesulid sa distribuuje medzi rôzne orgány a systémy, kde prejavuje terapeutický účinok.
Rôzne štúdie v skutočnosti ukázali, ako môže táto účinná látka predovšetkým pôsobiť inhibične proti COX2, pričom zaručuje:

• Inhibícia syntézy prostaglandínov, ako je PGE2, s prozápalovým, algogénnym a pyrogénnym účinkom;
• Citlivý antioxidačný účinok, ktorý bráni uvoľňovaniu oxidačných činidiel neutrofilmi a detoxikuje organizmus od patogénneho pôsobenia superoxidového aniónu;
• Ochrana tkanív chrupavky a extracelulárnej matrice inhibíciou niektorých enzýmov s proteolytickou aktivitou, známych ako metaloproteázy.

Všetky vyššie uvedené molekulárne mechanizmy účinku umožňujú nimesulidu pôsobiť protizápalovo a analgeticky pri zachovaní ochranného účinku niektorých prostaglandínov na zdravie žalúdočnej sliznice.

Na konci svojej aktivity, asi po 3-5 hodinách, sa metabolizuje v pečeni cytochromiálnym systémom CYP2C9 a následne sa eliminuje vo forme neaktívneho metabolitu hlavne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. NIMESULIDE AKO ANTICANCEROVÉ ČINIDLO
Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47: 432-44. Epub 2011 15. novembra.

Od inhibítora COX-2 nimesulid po silné protirakovinové činidlo: syntéza, in vitro, in vivo a farmakokinetické hodnotenie.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Experimentálna štúdia hodnotiaca účinnosť inhibítorov COX2, ako je nimesulid, na liečbu neoplastických patológií. Presnejšie sa ukázalo, že táto účinná látka je schopná obmedziť rast buniek rakoviny prsníka, a preto je z farmakokinetického hľadiska bezpečná a tolerovateľná. .

2. NIMESULIDE V OCHRANE NEURONÁLNEHO POŠKODENIA
J Neurotrauma. 2012 1. mája; 29: 1518-29. Epub 2012 29. marca.

Síran horečnatý a nimesulid majú synergické účinky na záchranu poškodenia mozgu po prechodnej fokálnej ischémii.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Veľmi zaujímavá experimentálna štúdia, ktorá ukazuje, ako súčasný príjem nimesulidu a síranu horečnatého môže znížiť poškodenie neurónov vyvolané prechodnými ischemickými udalosťami.

3. KRVIACE SÚVISIACE S POUŽITÍM NIMESULIDU

J Med Prípadové správy. 2011, 9. december; 5: 568.

Bilaterálne spontánne retroperitoneálne krvácanie u pacienta s onnimesulidom: kazuistika.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Kazuistika odsudzujúca dôležitý vedľajší účinok spojený s liečbou nimesulidom u 50-ročného pacienta s ankylozujúcou spondylitídou. V tomto prípade hrozí riziko retroperitoneálneho krvácania, ktoré vážne poškodí funkciu obličiek.

Spôsob použitia a dávkovanie

AULIN ®
100 mg tablety nimesulidu;
Granuly na perorálnu suspenziu 50 alebo 100 mg nimesulidu;
Čapík na rektálne použitie 200 mg nimesulidu.
Na liečbu akútnej bolesti sa dospelým zvyčajne odporúča užiť tabletu alebo 100 mg vrecko nimesulidu dvakrát denne, najlepšie po jedle, alebo 200 mg čapík, vždy dvakrát denne.
Dávku môže váš lekár posúdiť na základe závažnosti patológie, terapeutickej účinnosti a predovšetkým kontextuálnej prítomnosti patológií postihujúcich pečeň a obličky.

AULIN ® Nimesulidové varovania

Terapiu AULINOM® treba chápať ako krátkodobú symptomatickú terapiu, užitočnú na prekonanie akútnych bolestivých stavov.
Z tohto dôvodu a keďže výskyt vedľajších účinkov je úmerný dĺžke trvania terapie, bolo by vhodné obmedziť príjem nimesulidu na čo najkratší čas.
Osobitnú opatrnosť by mali vykonávať pacienti trpiaci ochorením pečene, obličiek alebo gastrointestinálneho traktu, ktorí by sa mali pred začatím liečby AULINOM poradiť so svojim lekárom a dohodnúť sa na pravidelnom monitorovaní účinnosti a bezpečnosti terapie.
Ak sa objavia nežiaduce účinky, pacient by mal ihneď kontaktovať svojho lekára, pričom zváži možnosť okamžitého ukončenia súčasnej terapie.
AULIN ® v tabletách obsahuje laktózu, preto sa jeho príjem neodporúča u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy a syndrómom malabsorpcie glukózy a galaktózy.
Granulát AULIN ® na perorálnu suspenziu naopak obsahuje sacharózu, takže je nevhodný pre pacientov trpiacich dedičnými syndrómami intolerancie fruktózy, malabsorpcie glukózy / galaktózy a deficitu sacharózy-izomaltázy.

Tehotenstvo a dojčenie

Vzhľadom na schopnosť nimesulidu významne znížiť produkciu prostaglandínov, molekúl užitočných na zaistenie správneho vývoja plodu a embrya, je používanie AULINU ® počas tehotenstva kontraindikované.
Rôzne štúdie v skutočnosti ukazujú, ako môže predpoklad NSAID počas tehotenstva výrazne zvýšiť riziko malformácií v dýchacom a kardiovaskulárnom systéme nenarodeného dieťaťa a súčasne zvýšiť riziko krvácania a komplikácií v čase pôrodu.

Interakcie

Rovnako ako ostatné nesteroidné protizápalové lieky, nimesulid môže tiež interagovať s rôznymi účinnými látkami, ktoré môžu meniť svoje farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti a bezpečnostný profil.
Z tohto dôvodu by mal pacient venovať osobitnú pozornosť kontextovému príjmu:

• Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín, schopné zvýšiť renálnu toxicitu nimesulidu;
• Kyselina valproová, fenofibráty, salicyláty, tolbutamid schopné konkurovať nimesulidu vo väzbe na aktívne miesto, čím sa znižuje jeho terapeutická účinnosť;
• Účinné látky schopné meniť motilitu žalúdka, čo spôsobuje významné zmeny v absorpcii liečiva;
• Antibiotiká a substráty cytochromiálnych enzýmov v dôsledku zmien vo farmakokinetických a farmakodynamických vlastnostiach;
• NSAID a opioidy, vzhľadom na zvýšený analgetický účinok ich interakcie;
• Antikoagulanciá, vzhľadom na zvýšené riziko krvácania spojeného so súčasným používaním NSAID.

Kontraindikácie AULIN ® Nimesulid

Použitie AULIN® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, hepatálnej a renálnej insuficiencie, žalúdočných vredov a gastrointestinálnych patológií a závažného srdcového zlyhania.

Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky

Napriek tomu, že nimesulid predstavuje priamu inhibičnú aktivitu hlavne proti COX2, čím sa znižuje riziko nežiaducich reakcií postihujúcich gastrointestinálny trakt, je užitočné pamätať na to, ako terapia AULIN® môže určiť vzhľad:

• Alergické dermatologické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka a edém;
• Hematologické reakcie, ako je anémia, neutrofília, trombocytopénia, cytopéniová granula;
• Centrálne reakcie, ako je ospalosť, bolesť hlavy, nespavosť a závraty;
• Kardiovaskulárne reakcie, ako je tachykardia a hypertenzia;
• Gastrointestinálne reakcie, ako je epigastrická bolesť, nauzea, vracanie, hnačka a gastralgia;
• Metabolické reakcie, ako je hyperkaliémia;
• Respiračné reakcie na alergickom základe, ako je astma, dyspnoe a bronchospazmus;
• Urogenitálne poruchy, ako je dyzúria, oligúria a izolovaná hematúria;
• Zmeny funkcie pečene.

Vo väčšine prípadov však tieto vedľajšie účinky postihli pacientov s predispozíciou alebo podrobených neadekvátnej a dlhotrvajúcej liečbe v priebehu času.

Poznámka

AULIN ® je liek viazaný na lekársky predpis.

Informácie o AULIN ® Nimesulide uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.