KARVEA ® je liek na báze irbeisartanu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - antagonisty angiotenzínu II
Indikácie KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® je indikovaný na liečbu esenciálnej artériovej hypertenzie alebo ako súčasť antihypertenzívnej medikamentóznej liečby obličkových chorôb hypertenzných pacientov s diabetes mellitus typu II.
Mechanizmus účinku KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, účinná látka KARVEA ® podávaná perorálne, sa rýchlo a účinne absorbuje a dosahuje vrchol plazmy po 1,5 / 2 hodinách.
Prevažne sa viaže na plazmatické proteíny, pričom celkové koncentrácie sa pohybujú v rozmedzí 60 až 80% perorálne podaného množstva, pôsobí v smere toku renín-angiotenzínového systému a inhibuje aktiváciu receptora AT1 angiotenzínom II. Presnejšie povedané, táto molekula je schopná viažu receptor (AT1) s vyššou afinitou a aviditou ako angiotenzín II, čím zabraňujú jeho aktivácii a následným biologickým účinkom, ako je vazokonstrikcia, sekrécia aldosterónu a zmena rovnováhy hydro-fyziologického roztoku. Antihypertenzívny účinok - ktorý vzhľadom na dlhý polčas účinnej látky nastáva v priemere po 3/6 hodinách a pretrváva najmenej 24 hodín - nie je spravidla sprevádzaný reakciami typu rebound, ako je zvýšenie srdcovej frekvencie, ktoré v mnohých prípady obmedzujú „používanie týchto liekov v klinickej praxi.
Hneď ako sa skončí jeho biologický účinok, ibersartan sa po pečeňovom metabolizme eliminuje hlavne stolicou, aj keď sa asi 20% vylúči močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. IRBESARTAN A DIABETY
Eur J Pharmacol. 2010 6. september [Epub pred tlačou]
Irbesartan zvyšuje translokáciu GLUT4 a transport glukózy v bunkách kostrového svalstva.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Je známe, že irbesartan medzi svoje terapeutické indikácie zahŕňa aj liečbu hypertenzie spojenej s diabetickou nefropatiou. Niekoľko štúdií však tiež zdôraznilo možnú účinnosť tejto účinnej látky pri modulácii glukózy v krvi, a teda na „homeostázu inzulínu a glukózy“. experimentálna štúdia napríklad ukazuje, ako môže podanie irbesartanu u diabetických morčiat určiť väčšiu účinnosť účinku inzulínu, zlepšenie transportu glukózy v bunke citlivej na inzulín.
2. IRBESARTAN A ERECTILE DYSFUNCTION
Int J Impot Res., 2008 september-október; 20: 493-500. Epub 2008 3. júla.
Účinok irbesartanu na erektilnú funkciu u pacientov s hypertenziou a metabolickým syndrómom.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; DO-IT vyšetrovatelia.
Erektilná dysfunkcia je stav často spojený s hypertenziou, poškodením endotelu a metabolickým syndrómom. Je známe, že irbesartan môže - okrem významného zníženia krvného tlaku - zaručiť ochranu pred vaskulárnym endotelom, a to sériou vylepšení, ktoré je tiež možné preložiť. na obnovu erektilnej funkcie. Podrobná štúdia ukazuje, ako 6 -mesačná terapia týmto liekom môže zaručiť výrazné zlepšenie erektilnej funkcie u pacientov s metabolickým syndrómom.
3. ÚČINNOSŤ IRBESARTANU / HYDROCHLOROTHIAZIDU NA LIEČBU HYPERTENZIE
J Clin Hypertens (Greenwich). 2010 1. júla; 12: 487-94.
Účinnosť a bezpečnosť irbesartanu / HCTZ pri ťažkej hypertenzii podľa kardiometabolických faktorov.
Franklin SS, Neutel JM.
Táto štúdia, vykonaná na 468 pacientoch s ťažkou hypertenziou a vysokým kardiovaskulárnym rizikom (obezita), ukazuje, ako 7 -týždňová liečba irbesartanom / hydrochlorotiazidom zaručovala zníženie systolického krvného tlaku o približne 28/42 mmHg a diastolického krvného tlaku o približne 23 /27 mmHg, bez klinicky relevantných vedľajších účinkov. Tieto výsledky naznačujú dobrú účinnosť irbesartanu pri rýchlej kontrole hypertenzie.
Spôsob použitia a dávkovanie
KARVEA ® irbesartan 75 mg tablety: pri liečbe esenciálnej arteriálnej hypertenzie je najúčinnejšou terapeutickou dávkou, ktorá zaručuje lepšiu kontrolu krvného tlaku počas 24 hodín, dávka 150 mg denne. Vzhľadom na absenciu farmakokinetických a farmakodynamických variácií sa liek môže užívať nezávisle od súčasného podávania potravy.
U starších alebo hemodialyzovaných pacientov a v iných rizikových kategóriách sa má liečba začať dennou dávkou 75 mg.
Lekár sa môže rozhodnúť zvýšiť dávku irbesartarnu až na 300 mg denne v prípade zníženej alebo chýbajúcej terapeutickej odpovede, alebo uprednostniť súbežné podávanie s inými antihypertenzívami.
V obidvoch prípadoch musí zvoliť vhodnú dávku váš lekár na základe zdravotného stavu pacienta a závažnosti jeho patológie.
Varovania KARVEA ® Irbesartan
Podanie antihypertenzíva vo všeobecnosti a obzvlášť inhibítora angiotenzínu II by malo vyžadovať - okrem hodnotenia krvného tlaku - aj nepretržité monitorovanie sérových hladín niektorých elektrolytov (najmä sodíka a draslíka) a ďalších markery renálnych funkcií, ako je kreatinín. Tieto pravidelné kontroly by boli preto tiež užitočné pri predchádzaní akejkoľvek hyperkaliémii, častejšie v prípade súbežnej liečby s draslík šetriacimi diuretikami.
Vazodilatačný účinok indukovaný irbesartanom môže spôsobiť hypotenzné krízy a súvisiace akútne ochorenia u pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním, závažnými ochoreniami obličiek a pri všetkých stavoch, v ktorých tento systém udržiava predovšetkým vaskulárny tonus a funkciu obličiek.
Okrem toho je potrebné venovať osobitnú pozornosť dávkovaniu v prípade súbežnej terapie s antihypertenzívami, u starších pacientov a v iných rizikových kategóriách (pacienti na hemodialýze alebo s ochorením pečene).
Aj keď v literatúre nie sú popísané žiadne priame prípady, v ktorých príjem KARVEA koreluje so znížením schopnosti viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, je dôležité vziať do úvahy, že niektoré vedľajšie účinky súvisiace s antihypertenzívnou liečbou by mohli spôsobiť výrazné zníženie vnímavosti a reaktívne schopnosti pacienta, napríklad vyvolávanie závratov a ospalosti.
Tehotenstvo a dojčenie
Z niekoľkých experimentálnych štúdií je známe, že podávanie ACE inhibítorov a antagonistov renín-angiotenzínového systému môže významne ovplyvniť správny vývoj plodu, čo má za následok abnormality, poranenia a smrť. Preto sa striktne neodporúča používať KARVEA ® počas tehotenstvo.
Pretože možná sekrécia irbesartanu do materského mlieka nie je v súčasnej dobe známa, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.
Interakcie
Antihypertenzívnu aktivitu KARVEA® je možné zvýšiť v prípade súbežného podávania iných antihypertenzív; túto vlastnosť je možné použiť aj na terapeutické účely na zvýšenie účinnosti lieku za predpokladu, že sa monitoruje krvný tlak a niektoré krvné parametre. Osobitnú pozornosť treba venovať tomu, ak jedno z podaných antihypertenzív patrí do kategórie draslík šetriacich diuretík, vzhľadom na možný výskyt hyperkaliémie.
Nesteroidné protizápalové lieky a kortikosteroidy môžu znížiť terapeutickú účinnosť irbesartanu.
Farmakokinetické odchýlky vyvolané irbesartanom na soliach lítia môžu nakoniec určiť zvýšenie cytotoxicity tejto zlúčeniny.
Kontraindikácie KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® je kontraindikovaná v prípade precitlivenosti na jednu z jej zložiek a metabolitov, v prípade obštrukcie žlčových ciest, závažnej hepatálnej insuficiencie, ako aj v gravidite a laktácii.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Zdá sa, že niekoľko štúdií súhlasí s dobrou znášanlivosťou irbesartanu, a v tomto prípade KARVEA®, pretože pozorované vedľajšie účinky boli vo väčšine prípadov mierneho klinického významu a prechodné. Z nežiaducich reakcií boli najpozorovanejšie reakcie postihujúce dýchací systém, najmä infekcie, bolesti hlavy, myalgia, asténia, hnačka a nevoľnosť, zatiaľ čo reakcie z precitlivenosti, ako sú kožné alebo nervové vyrážky, boli zriedkavejšie.
Poznámka
KARVEA ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o KARVEA ® Irbesartan uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
